Úplný přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta

Z tohoto článku se dozvíte, co jsou adrenoblockery, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam blokátorů drog.

Autor článku: Alexandra Burguta, gynekologka porodnická, vysokoškolské vzdělání s vysokoškolským vzděláním v oboru všeobecné lékařství.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) - skupina léků blokujících nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Jejich léčebný účinek je opakem účinku adrenalinu a noradrenalinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny mluví sám za sebe - léky, které jsou do ní zahrnuty, „přerušují“ působení adrenoreceptorů umístěných v srdci a stěnách cév.

Taková léčiva jsou široce používána v kardiologii a terapeutické praxi pro léčbu vaskulárních a srdečních onemocnění. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u nichž byla diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie.

Klasifikace adrenergních blokátorů

Ve stěnách cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa- a beta-blokátory, „vypínání“ odpovídajících adrenalinových receptorů. Existují také alfa-beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Prostředky každé skupiny mohou být selektivní, selektivně přerušující pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Obecný mechanismus účinku adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního oběhu, adrenoreceptory okamžitě reagují kontaktem. V důsledku tohoto procesu se v těle vyskytují následující účinky:

• cévy jsou zúžené;
• puls zrychlí;
• stoupá krevní tlak;
• zvýšení hladiny glukózy v krvi;
• průdušky se rozšiřují.

Existují-li některá onemocnění, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps onemocnění. Adrenergní blokátory „vypínají“ tyto receptory, a proto působí přesně opačným způsobem:

• rozšířené cévy;
• nižší tepová frekvence;
• prevence vysoké hladiny cukru v krvi;
• úzký průchod průdušek;
• snížení krevního tlaku.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy agens z adrenolytické skupiny. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce jsou poněkud odlišné.

Časté nežádoucí účinky

Časté pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

1. Bolesti hlavy
2. Únava.
3. Ospalost.
4. Závratě.
5. Zvýšená nervozita.
6. Možná krátkodobá synkopa.
7. Poruchy normální aktivity žaludku a trávení.
8. Alergické reakce.

Vzhledem k tomu, že léky z různých podskupin mají mírně odlišné léčivé účinky, jsou nežádoucí účinky jejich užívání také odlišné.

Obecné kontraindikace selektivních a neselektivních betablokátorů:

• bradykardie;
• syndrom slabého sinusu;
• akutní srdeční selhání;
• atrioventrikulární a sinoatriální blok;
• hypotenze;
• dekompenzované srdeční selhání;
• alergické na léčivé složky.

Neselektivní blokátory by neměly být podávány v případě bronchiálního astmatu a obliterujícího vaskulárního onemocnění, selektivního v případě patologie periferního krevního oběhu.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měly předepsat kardiologa nebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k závažným následkům až do smrtelného následku srdeční zástavy, kardiogenního nebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

Akce

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - výrazně zčervenání kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střevo s ledvinami. To zvyšuje periferní průtok krve, zlepšuje mikrocirkulaci tkáně. Rezistence cév podél periferie se snižuje a tlak klesá a bez reflexního zvýšení srdeční frekvence.

Snížením návratu žilní krve do síní a expanzí „periferií“ se významně sníží zátěž na srdce. Vzhledem k úlevě od jeho práce je snížen stupeň hypertrofie levé komory, který je charakteristický pro hypertenzní pacienty a starší osoby se srdečními problémy.

• Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižuje triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou. Tento dodatečný účinek je vhodný pro osoby trpící hypertenzí, zatížené aterosklerózou.
• Ovlivnit výměnu sacharidů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulin. Proto se glukóza vstřebává rychleji a účinněji, což znamená, že se její hladina v krvi nezvyšuje. Tato činnost je důležitá pro diabetiky, u kterých alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krevním řečišti.
• Snižte závažnost příznaků zánětu v orgánech močového systému. Tyto nástroje se úspěšně používají pro hyperplazii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečného vyprazdňování močového měchýře, pálení v močové trubici, častého a nočního močení.

Alfa-2 blokátory adrenalinových receptorů mají opačný účinek: úzké cévy, zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívá. Ale úspěšně léčí impotenci u mužů.

Seznam léků

Tabulka obsahuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů.

Co jsou léky beta a alfa-blokátory, jejich klasifikace

Více než 20 let jsou beta-blokátory považovány za jeden z hlavních léků při léčbě srdečních onemocnění. Ve vědeckých studiích byly získány přesvědčivé údaje, které sloužily jako základ pro zavedení této skupiny léčiv do moderních doporučení a protokolů pro léčbu srdečních patologií.

Klasifikace blokátorů

Blokátory jsou klasifikovány v závislosti na mechanismu účinku, který je založen na vlivu určitého typu receptoru. Dnes existují tři skupiny:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa beta blokátory.

Alfa blokátory

Léky, které jsou určeny k blokování alfa-adrenergních receptorů, se nazývají alfa-blokátory. Hlavními klinickými účinky jsou dilatace krevních cév a následně snížení celkové periferní vaskulární rezistence. A pak následuje úleva krevního oběhu a pokles tlaku.

Kromě toho jsou schopny snížit hladinu cholesterolu v krvi a ovlivnit metabolismus tuků v těle.

Beta blokátory

Existují různé subtypy beta-adrenergních receptorů. V závislosti na tom jsou beta-blokátory rozděleny do skupin:

1. Selektivní, které jsou zase rozděleny do dvou typů: mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu a nemají takovou aktivitu;
2. Neselektivní - blokují receptory jak beta-1, tak beta-2;

Alfa beta blokátory

Zástupci této skupiny léčiv snižují systolu a diastolu a srdeční frekvenci. Jednou z jejich hlavních výhod je nedostatek vlivu na krevní oběh ledvin a rezistence periferních cév.

Mechanismus účinku adrenergních blokátorů

Kvůli tomu, krev z levé komory, zatímco redukuje myokard, okamžitě vstoupí do největšího těla těla, aorty. Tento okamžik je důležitý v rozporu s fungováním srdce. Když jsou tyto kombinované léky užívány, neexistuje žádný negativní účinek na myokard a v důsledku toho je snížena mortalita.

Obecné vlastnosti ß-blokátorů

Blokátory beta-adrenoreceptorů jsou velká skupina léků, které mají konkurenční (reverzibilní) vlastnosti a selektivně inhibují vazbu katecholaminů na receptory stejného jména. Tato skupina léků začala svou existenci v roce 1963.

Poté byl syntetizován lék Propranolol, který dnes představuje široké klinické využití. Jeho tvůrci získali Nobelovu cenu. Od té doby bylo syntetizováno množství léků s vlastnostmi blokujícími adrenoceptory, které měly podobnou chemickou strukturu, ale v některých charakteristikách se lišily.

Ve velmi krátké době se beta-blokátory ujaly vedení v léčbě většiny kardiovaskulárních onemocnění. Ale pokud jdete dolů do historie, pak ne tak dávno byl postoj k těmto lékům mírně skeptický. Za prvé je to způsobeno mylnou představou, že léky mohou snížit kontraktilitu srdce, a beta-blokátory se zřídka používají pro onemocnění srdečního systému.

Jejich negativní dopad na myokard byl však vyvrácen a bylo prokázáno, že při nepřetržité adrenergní blokovací terapii se klinický obraz dramaticky mění: vzrůstá objem mrtvice srdce a jeho tolerance k tělesnému cvičení.

Mechanismus působení

Mechanismus účinku beta-blokátorů je poměrně jednoduchý: účinná látka, pronikající do krve, nejprve rozpoznává a pak zachycuje molekuly adrenalinu a norepinefrinu. Jedná se o hormony syntetizované v nadledvinách. Co bude dál? Molekulární signály z zachycených hormonů jsou přenášeny do odpovídajících buněk orgánů.

Existují 2 hlavní typy beta-adrenergních receptorů:

Beta1-adrenoretseptory - se nacházejí v srdci a ledvinách. V těchto orgánech jsou tzv. Postsynaptické membrány - hlavní místo, kde tyto receptory "sedí". Když jsou vzrušení, tělo okamžitě reaguje: počet tepů se zvyšuje, vodivost srdce se zvyšuje, začíná pracovat aktivněji a efektivněji. Při blokování těchto receptorů se vyvíjejí naprosto opačné účinky.

Beta2-adrenoretseptory - zodpovědný za uvolňování norepinefrin, který je mediátorem. Receptory tohoto typu jsou umístěny na presynaptické membráně a mohou být také mimo synapse. Jedná se o specifické receptory, jejichž excitace je odpovědností adrenalinu.

Jejich umístění: průdušky, děloha, játra, cévní stěny, krevní buňky (krevní destičky). Jejich vzrušení provokuje expanzi průdušek, uvolnění svalů dělohy, zvýšené odbourávání glukózy, tuku, snižuje schopnost usazování krevních destiček a agregaci. Blokáda má také opačné účinky.

Oba tyto a další receptory jsou přítomny v orgánovém nervovém systému centrálního nervového systému. Existuje také další klasifikace adrenergních blokátorů v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se ve vodě nebo v tucích:

• Lipofilní beta blokátory jsou z 95% absorbovány z gastrointestinálního traktu. Všechny metabolické procesy těchto léčiv se vyskytují v játrech. To je v klinické praxi velmi důležité, protože tato skutečnost musí být zohledněna při jmenování starších osob, které mají nejčastěji abnormální funkci jater nebo srdce.
• Hydrofilní beta-blokátory - liší se od předchozí neschopnosti plně absorbovat z trávicího traktu. Většina těchto léků se vylučuje ledvinami. Při jmenování takových léků by měla být zvážena výkonnost ledvin. U pacientů s nízkou rychlostí glomerulární filtrace by měla být dávka upravena směrem dolů.
• Amfifilní - vylučuje se z těla játry a ledvinami. Vezměte v úvahu jejich jmenování, potřebujete oba faktory. Pokud pacient trpí závažnými onemocněními obou orgánů, je lepší vyloučit léky s touto vlastností.

Indikace a omezení

Oblast lékařské vědy, ve které se používají beta-blokátory, je poměrně široká. Používají se při léčbě mnoha kardiovaskulárních a jiných onemocnění.

Nejčastější indikace pro užívání těchto léků:

• zvýšený tlak;
• porucha srdce ve formě stabilní nebo nestabilní anginy;
• změny v konfiguraci a velikosti srdce (kardiomyopatie);
• poruchy rytmu myokardu (arytmie);
• migrénové bolesti hlavy;
• oftalmická onemocnění (glaukom, katarakta);
• poruchy metabolismu vápníku;
• nadměrné hormony štítné žlázy;
• zvětšení štítné žlázy.

Spory na téma, kdy je možné užívat drogy této skupiny, a když ne, pokračujte dodnes. Seznam nemocí, u nichž není použití těchto látek žádoucí, se mění, protože výzkum neustále probíhá a syntetizují se nové léky ze skupiny beta-blokátorů.

Podmíněná linie je tedy definována mezi absolutními (pokud v žádném případě nelze použít) a relativní (pokud existuje malé riziko) indikace pro použití beta-blokátorů. Pokud jsou v některých zdrojích některé kontraindikace považovány za absolutní, v jiných - relativní.

Podle klinických protokolů pro léčbu srdečních pacientů je naprosto nemožné použít blokátory pro:

• těžká bradykardie;
• atrioventrikulární blokáda vysokého stupně;
• kardiogenní šok;
• těžké léze periferních tepen;
• individuální přecitlivělost.

Relativně kontraindikované takové látky v inzulín-dependentním diabetes mellitus, depresivních stavech. V přítomnosti těchto patologií je nutné před použitím zvážit všechny očekávané pozitivní a negativní účinky.

Seznam léků

K dnešnímu dni je seznam léků velmi velký. Každý níže uvedený lék má silnou důkazní základnu a je aktivně používán v klinické praxi.

Neselektivní léčiva zahrnují:

Tento seznam je nekonečný. Jsou zde vyvedeny pouze ty nejslavnější a nejpoužívanější.

• s vnitřní sympatomimetickou aktivitou: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
• bez vnitřní sympatomimetické aktivity: Metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Coronal, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Vedlejší účinky

Minimalizace negativních dopadů těchto látek na tělo může být podrobena pečlivé analýze stávajících kontraindikací. Abychom se však vyhnuli, bohužel, nežádoucí účinky nejsou vždy možné. Nejčastější:

• závažná sinusová bradykardie a hypotenze;
• bronchiální obstrukce, zejména u pacientů s bronchiální hyperreaktivitou;
• únava, bolest hlavy, dysforie, snížená pozornost;
• porušení metabolismu tuků;
• nevolnost, zvracení, nadýmání, průjem, zácpa;
• zvýšený tonus dělohy a vývoj fetální bradykardie.

Na základě výše uvedených skutečností je možné vyvodit závěry o úspěchu používání beta-blokátorů pro kontrolu práce srdce. Tato skupina léků není horší ve svých vlastnostech a účincích na jiná kardiologická léčiva. Pokud má pacient vysoké riziko kardiovaskulárních poruch v přítomnosti další doprovodné patologie, v tomto případě je role beta-blokátorů velmi významná.

Při výběru léku pro léčbu by měla být upřednostněna modernější zástupci této třídy (uvedený v článku), protože umožňují trvalé snížení krevního tlaku a korekci základního onemocnění, aniž by se zhoršila lidská pohoda.

Adrenergní blokátory - co to je?

Adrenergní blokátory hrají důležitou roli v léčbě onemocnění srdce a cév. Jedná se o léky, které inhibují práci adrenergních receptorů, které pomáhají předcházet zúžení žilních stěn, snižují vysoký krevní tlak a normalizují srdeční rytmus.

Pro léčbu srdečních a cévních onemocnění užívaných adrenergních blokátorů

Co jsou adrenoblockery?

Adrenergní blokátory (adrenolytika) - skupina léků, které ovlivňují adrenergní impulsy v cévních stěnách a srdečních tkáních, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Jejich mechanismus účinku spočívá v tom, že blokují tyto stejné adrenoreceptory, díky nimž je dosaženo terapeutického účinku nezbytného pro srdeční patologie:

• pokles tlaku;
• rozšíření lumenu v cévách;
• snižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikace drog adrenolitikov

Receptory umístěné v cévách a hladké svaly srdce jsou rozděleny do alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti na tom, které adrenergní impulsy je třeba blokovat, se rozlišují 3 hlavní skupiny adrenolytik:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje pouze ty projevy, které vznikají v důsledku práce specifických receptorů (beta, alfa nebo alfa-beta současně).

Blokátory alfa adrenergní receptory

Alfa blokátory mohou být 3 typy:

• léky, které blokují alfa-1 receptory;
• léky ovlivňující alfa-2 pulsy;
• kombinované léky, které blokují alfa-1,2 pulsy.

Hlavní skupina alfa-blokátorů

Farmakologie skupinových léčiv (zejména alfa-1 blokátorů) - zvýšení lumen v žilách, tepnách a kapilárách.

To umožňuje:

• snížení odporu cévních stěn;
• snížit tlak;
• minimalizovat zátěž srdce a usnadnit jeho práci;
• snížit stupeň zahuštění stěn levé komory;
• normalizovat tuk;
• stabilizovat metabolismus sacharidů (zvýšená citlivost na inzulín, normální cukr v plazmě).

Tabulka "Seznam nejlepších alfa adrenergních blokátorů"

období těhotenství a kojení;

závažné poruchy v játrech;

těžké srdeční vady (aortální stenóza)

nepohodlí na hrudi vlevo;

dušnost, dušnost;

výskyt otoků paží a nohou;

snížení tlaku na kritické hodnoty

podrážděnost, zvýšená aktivita a podrážděnost;

problémy s močením (snížení množství vylučované tekutiny a frekvence nutkání)

Poruchy průtoku periferní krve (diabetická mikroangiopatie, akrocyanóza)

Patologické procesy v měkkých tkáních rukou a nohou (ulcerózní procesy v důsledku nekrózy buněk v důsledku tromboflebitidy, pokročilé aterosklerózy)

zvýšit množství potu;

neustálý pocit chladu v nohách a pažích;

horečka (zvýšení teploty);

Mezi alfa adrenergními blokátory nové generace má Tamsulosin vysokou účinnost. Používá se pro prostatitidu, protože dobře snižuje tón měkkých tkání prostaty, normalizuje tok moči a snižuje nepříjemné symptomy u benigních lézí prostaty.

Lék je tělem dobře snášen, ale mohou být i vedlejší účinky:

• zvracení, průjem;
• závratě, migrény;
• bušení srdce, bolest na hrudi;
• alergická vyrážka, rýma.

Tamsulosin se nedoporučuje používat s individuální intolerancí na složky léčiva, snížený tlak, stejně jako v případě závažných onemocnění ledvin a jater.

Beta blokátory

Farmakologie léčiv skupiny beta blokátorů spočívá v tom, že interferují se stimulací pulsů adrenalinu beta1 nebo beta1.2. Takový účinek inhibuje zvýšení kontrakcí srdce a inhibuje velkou dospělou krev a také neumožňuje ostré rozšíření průdušek průdušek.

Všechny beta adrenobloky jsou rozděleny do 2 podskupin - selektivních (kardioselektivních, antagonistů beta-1 receptorů) a neselektivních (blokujících adrenalin ve dvou směrech současně - beta-1 a beta-2 pulsy).

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Použití kardio-selektivních léčiv při léčbě srdečních patologií umožňuje dosáhnout následujícího terapeutického účinku:

• snížená srdeční frekvence (minimalizuje riziko tachykardie);
• snižuje zatížení srdce;
• frekvence záchvatů anginy pectoris je snížena, nepříjemné symptomy nemoci jsou vyhlazeny;
• zvyšuje stabilitu srdečního systému na emocionální, duševní a fyzickou zátěž.

Užívání betablokátorů pomáhá normalizovat celkový stav pacienta trpícího srdečními poruchami, stejně jako snižuje riziko hypoglykémie u diabetiků, zabraňuje ostrému bronchospasmu u astmatiků.

Neselektivní adrenergní blokátory snižují celkovou vaskulární rezistenci periferního krevního oběhu a ovlivňují tón stěn, což přispívá k:

• snížení srdeční frekvence;
• normalizace tlaku (s hypertenzí);
• snížení kontraktilní aktivity myokardu a zvýšení rezistence vůči hypoxii;
• prevence arytmií v důsledku snížení excitability v systému vedení srdce;
• vyhnout se akutnímu poškození krevního oběhu v mozku.

Blokátory: akce, funkce aplikace

Skupina adrenergních blokátorů vlastní léky, které mohou blokovat nervové impulsy zodpovědné za reakci na adrenalin a norepinefrin. Tyto prostředky jsou využívány k léčbě patologií srdce a cév.

Většina pacientů s patologickými patologiemi má zájem o to, co to je - adrenergní blokátory, když jsou aplikovány, a jaké vedlejší účinky mohou způsobit. To bude popsáno dále.

Klasifikace

Stěny krevních cév mají 4 typy receptorů: a-1, α-2, β-1, p-2. V klinické praxi se tedy používají alfa- a beta-blokátory. Jejich působení je zaměřeno na blokování určitého typu receptoru. A-β blokátory blokují všechny adrenalinové a noradrenalinové receptory.

Tablety každé skupiny jsou dvou typů: selektivní blokování pouze jednoho typu receptoru, neselektivní přerušení komunikace se všemi z nich.

Existuje určitá klasifikace drog dané skupiny.

• a-1 blokátory;
• a-2;
• a-1 a a-2.

Funkce akce

Když adrenalin nebo norepinefrin vstoupí do krve, adrenoreceptory na tyto látky reagují. V reakci na to se v těle vyvíjejí následující procesy:

• lumen cév se zužuje;
• kontrakce myokardu jsou stále častější;
• zvýšení krevního tlaku;
• zvýšené hladiny glukózy v krvi;
• zvyšuje průchodnost průdušek.

S patologií srdce a cév jsou tyto účinky nebezpečné pro lidské zdraví a život. Proto, aby se tyto jevy zmírnily, je nutné užívat léky, které blokují uvolňování hormonů nadledvinek do krve.

Adrenergní blokátory mají opačný mechanismus účinku. Vzorec alfa a beta blokátorů se liší v závislosti na typu blokovaného receptoru. V různých patologiích jsou přiřazeny adrenoblockery určitého typu a jejich nahrazení je kategoricky nepřijatelné.

Akční alfa blokátory

Rozšiřují periferní a vnitřní nádoby. To vám umožní zvýšit průtok krve, zlepšit mikrocirkulaci tkáně. Krevní tlak člověka klesá, což lze dosáhnout bez zvýšení tepové frekvence.

Tyto prostředky významně snižují zátěž srdce snížením objemu žilní krve vstupující do atria.

Další účinky α-blokátorů:

• snížení triglyceridů a špatného cholesterolu;
• zvýšené hladiny "dobrého" cholesterolu;
• aktivace buněčné citlivosti na inzulín;
• zlepšení příjmu glukózy;
• snížení intenzity příznaků zánětu v močovém a pohlavním systému.

Alfa-2 blokátory omezují cévy a zvyšují tlak v tepnách. V kardiologii se prakticky nepoužívají.

Působení beta-blokátorů

Rozdíl mezi selektivními beta-1 blokátory spočívá v tom, že mají pozitivní vliv na funkčnost srdce. Jejich použití umožňuje dosáhnout následujících efektů:

• snížení aktivity řidiče srdečního rytmu a eliminace arytmií;
• snížení srdeční frekvence;
• regulace excitability myokardu na pozadí zvýšeného emocionálního stresu;
• snížení potřeby srdečního svalu pro kyslík;
• snížení krevního tlaku;
• zmírnění záchvatu anginy;
• snížení stresu na srdce během srdeční insuficience;
• snížení hladiny glukózy v krvi.

Neselektivní léky β-adrenergní blokátory mají následující účinky:

• prevence adheze krevních elementů;
• zvýšená kontrakce hladkých svalů;
• relaxace svěrače močového měchýře;
• zvýšený bronchiální tón;
• snížení nitroočního tlaku;
• snížení pravděpodobnosti akutního infarktu.

Akční alfa beta blokátory

Tyto léky snižují krevní tlak a uvnitř očí. Přispět k normalizaci triglyceridů, LDL. Poskytují znatelný hypotenzní účinek bez narušení průtoku krve v ledvinách.

Příjem těchto prostředků zlepšuje mechanismus adaptace srdce na fyzické a nervové zatížení. To vám umožní normalizovat rytmus jeho kontrakcí, zmírnit stav pacienta se srdečními vadami.

Při indikaci medikace

Alfa1-blokátory jsou přiřazeny v těchto případech:

• arteriální hypertenze;
• zvýšení srdečního svalu;
• zvětšená prostata u mužů.

Indikace pro použití blokátorů α-1 a 2:

• poruchy trofické měkké tkáně různého původu;
• výraznou aterosklerózu;
• diabetické poruchy periferního oběhového systému;
• endarteritida;
• acrocyanóza;
• migrénu;
• stav po mrtvici;
• snížení intelektuální činnosti;
• vestibulární poruchy;
• neurogenicita močového měchýře;
• zánět prostaty.

Alfa2-blokátory jsou předepsány pro poruchy erekce u mužů.

Vysoce selektivní β-blokátory se používají při léčbě onemocnění, jako jsou:

• CHD;
• arteriální hypertenze;
• hypertrofickou kardiomyopatii;
• arytmie;
• migrénu;
• defekty mitrální chlopně;
• infarkt;
• s IRR (s hypertenzním typem neurocirkulační dystonie);
• motorická stimulace při užívání neuroleptik;
• zvýšená aktivita štítné žlázy (komplexní léčba).

Neselektivní betablokátory se používají pro:

• hypertenze;
• zvýšení levé komory;
• angina pnutí;
• dysfunkce mitrální chlopně;
• zvýšená tepová frekvence;
• glaukom;
• Menší syndrom - vzácné nervové genetické onemocnění, při kterém dochází k třesu svalů rukou;
• za účelem prevence krvácení během porodu a operace ženských pohlavních orgánů.

Konečně, pro tyto choroby jsou indikovány α-β blokátory:

• s hypertenzí (včetně prevence vzniku hypertenzní krize);
• glaukom s otevřeným úhlem;
• stabilní angina pectoris;
• arytmie;
• srdeční vady;
• srdečního selhání.

Použití v patologiích kardiovaskulárního systému

Při léčbě těchto onemocnění zaujímá vedoucí postavení p-adrenergní blokátory.

Nejselektivnější jsou bisoprolol a nebivolol. Blokující adrenoreceptory pomáhají snižovat kontraktilitu srdečního svalu, zpomalují rychlost nervového impulsu.

Použití moderních beta-blokátorů dává tyto pozitivní účinky:

• snížení srdeční frekvence;
• zlepšení metabolismu myokardu;
• normalizace cévního systému;
• zlepšení funkce levé komory, zvýšení ejekční frakce;
• normální srdeční rytmus;
• pokles krevního tlaku;
• snížené riziko agregace krevních destiček.

Vedlejší účinky

Seznam vedlejších účinků závisí na léčivech.

Blokátory A1 mohou spustit:

• otoky;
• prudký pokles krevního tlaku v důsledku výrazného hypotenzního účinku;
• arytmie;
• rýma;
• snížené libido;
• enuréza;
• bolest během erekce.

• zvýšení tlaku;
• úzkost, podrážděnost, zvýšená podrážděnost;
• svalový třes;
• poruchy močení.

Neselektivní léky této skupiny mohou způsobit:

• poruchy chuti k jídlu;
• poruchy spánku;
• zvýšené pocení;
• pocit chladu v končetinách;
• pocit tepla v těle;
• hyperacidita žaludeční šťávy.

Selektivní beta blokátory mohou způsobit:

• obecná slabost;
• zpomalení nervových a mentálních reakcí;
• těžká ospalost a deprese;
• snížení zrakové ostrosti a poruchy vnímání chuti;
• znecitlivění chodidel;
• pokles srdeční frekvence;
• dyspeptické jevy;
• arytmické jevy.

Neselektivní β-blokátory jsou schopny vykazovat následující vedlejší účinky:

• poruchy zraku jiné povahy: „mlha“ v očích, pocit mimozemského těla, zvýšený výtok slz, diplopie („zdvojení“ v očích);
• rýma;
• kašel;
• udušení;
• výrazný pokles tlaku;
• synkopální stav;
• erektilní dysfunkce u mužů;
• zánět sliznice tlustého střeva;
• hyperkalemie;
• zvýšení hladiny triglyceridů a urátů.

Užívání alfa-beta blokátorů může u těchto pacientů vyvolat tyto nežádoucí účinky:

• trombocytopenie a leukopenie;
• ostré porušení vedení impulzů vycházejících ze srdce;
• dysfunkce periferní cirkulace;
• hematurie;
• hyperglykémie;
• hypercholesterolemie a hyperbilirubinémie.

Seznam léků

Selektivní (α-1) adrenergní blokátory zahrnují:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doxazosin;
• Alfuzosin.

Neselektivní (α1-2 blokátory):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pirroxan;
• Dibazin.

Nejznámějším zástupcem a-2 adrenergních blokátorů je Yohimbin.

Seznam léků β-1 adrenergních blokátorů:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblok;
• Celiprol;
• Kordanum.

Neselektivní β-adrenergní blokátory zahrnují:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Slothracicore.

Léky nové generace

Adrenergní blokátory nové generace mají oproti „starým“ lékům mnoho výhod. Plus skutečnost, že jsou užívány jednou denně. Prostředky poslední generace způsobují mnohem méně vedlejších účinků.

Tyto léky zahrnují Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tyto léky mají další vazodilatační vlastnosti.

Funkce příjmu

Před zahájením léčby by měl pacient informovat lékaře o výskytu onemocnění, které mohou být důvodem pro zrušení adrenergních blokátorů.

Léky z této skupiny se užívají během nebo po jídle. To snižuje možné negativní účinky léků na tělo. Doba trvání recepce, dávkovací režim a další nuance určené lékařem.

Během recepce musíte neustále kontrolovat tepovou frekvenci. Pokud se tento indikátor výrazně sníží, je třeba dávku změnit. Nemůžete nezávisle přestat užívat lék, začít užívat jiné prostředky.

Kontraindikace pro příjem

Tyto prostředky jsou přísně zakázány v takových patologiích a podmínkách, jako jsou:

1. Těhotenství a kojení.
2. Alergická reakce na léčivou složku.
3. Závažné poruchy jater a ledvin.
4. Snížený tlak (hypotenze).
5. Bradykardie - snížení frekvence srdečních kontrakcí.
6. Vady srdce.

U osob trpících cukrovkou je třeba dbát zvýšené opatrnosti. Během léčby musíte neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

Při astmatu by měl lékař zvolit jiné léky. Některé blokátory jsou pro pacienta velmi nebezpečné z důvodu přítomnosti kontraindikací.

Adrenergní blokátory jsou léky volby při léčbě mnoha onemocnění. Aby měly požadovaný účinek, měly by být užívány přesně podle schématu určeného lékařem. Nedodržení tohoto pravidla může způsobit prudké zhoršení zdraví.

Adrenergní blokátory (α, β): klasifikace, použití, mechanismus účinku, seznam léčiv

Adrenergní blokátory představují velkou skupinu léků, které způsobují blokádu receptorů pro adrenalin a norepinefrin. Jsou široce používány v terapeutické a kardiologické praxi, jsou univerzálně předepisovány pro pacienty různého věku, ale hlavně pro starší lidi, kteří s největší pravděpodobností mají vaskulární a srdeční léze.

Fungování orgánů a systémů podléhá působení různých biologicky aktivních látek, které ovlivňují určité receptory a způsobují určité změny - vaskulární dilataci nebo kontrakci, snížení nebo zvýšení síly kontrakcí srdce, bronchospasmu atd. V určitých situacích tyto hormony působí nadměrné nebo je třeba neutralizovat jejich účinky v souvislosti s onemocněním.

Adrenalin a norepinefrin jsou vylučovány medulou nadledvin a mají širokou škálu biologických účinků - vazokonstrikci, zvýšený tlak, zvýšenou hladinu cukru v krvi, rozšířené průdušky, relaxaci svalů střeva, rozšířené žáky. Tyto jevy jsou možné v důsledku uvolnění hormonů v periferních nervových zakončeních, z nichž potřebné impulsy jdou do orgánů a tkání.

U různých onemocnění je nutné blokovat adrenergní impulsy, aby se eliminovaly účinky adrenalinu a norepinefrinu. Pro tento účel se používají adrenergní blokátory, jejichž mechanismem účinku je blokáda adrenoreceptorů, molekul proteinů na adrenalin a noradrenalin, zatímco tvorba a vylučování samotných hormonů nejsou narušeny.

Klasifikace adrenoblokiruyuschih látek

V cévních stěnách a srdci se nacházejí alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2 receptory. V závislosti na typu inaktivovaných receptorů se izolují alfa- a beta-blokátory.

Alfa-adrenergní blokátory zahrnují fentolamin, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol a další, které inhibují aktivitu beta-receptorů. Přípravky první skupiny vypínají pouze ty účinky adrenalinu a noradrenalinu, které jsou zprostředkovány alfa receptory, druhá - resp. Beta-adrenergní receptory.

Pro zlepšení účinnosti léčby a odstranění některých vedlejších účinků byla vyvinuta selektivní činidla blokující adrenoceptory, které působí striktně na specifický typ receptoru (al, 2, β1,2).

Adrenergní blokující skupiny

1. Alfa blokátory:
   • a-1 -adrenoblockery - prazosin, doxazosin;
   • a-2-blokátory - yohimbin;
   • α-1,2-blokátory - fentolamin, pirroksan, nicergolin.

1. Beta blokátory:
   • kardioselektivní (p-1) adrenoblockery - atenolol, bisoprolol;
   • neselektivní β-1,2-adrenergní blokátory - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokátory alfa a beta adrenoreceptorů jsou labetalol, karvedilol.

Alfa blokátory

Alfa-blokátory (alfa-AB), které blokují různé typy alfa receptorů, působí stejným způsobem, přičemž dosahují stejných farmakologických účinků, a rozdíl v jejich použití je v počtu nežádoucích účinků, které jsou ze zřejmých důvodů více v alfa 1,2. blokátory, protože jsou okamžitě směrovány na všechny receptory adrenalinu.

Léky v této skupině přispívají k expanzi cévního lumenu, který je zvláště patrný na kůži, sliznicích, střevní stěně, ledvinách. Se zvýšením kapacity periferního krevního oběhu se snižuje rezistence cévních stěn a systémového arteriálního tlaku, takže je velmi usnadněna mikrocirkulace a průtok krve na periferii oběhového systému.

Snížení žilního návratu v důsledku expanze a relaxace „periferie“ pomáhá snížit zátěž na srdce, díky čemuž se jeho práce stává snadnější a stav těla se zlepšuje. Alfa-blokátory pomáhají snižovat stupeň hypertrofie stěny levé komory tím, že usnadňují práci těla, nezpůsobují tachykardii, která se často vyskytuje při použití řady antihypertenziv.

Kromě vazodilatačního a hypotenzního účinku alfa-AB pro lepší změnu ukazatelů metabolismu tuků, pomáhá snižovat celkový cholesterol a triglyceridy, zvyšuje koncentraci antiaterogenních frakcí tuků, proto je jejich účel možný s obezitou a dyslipoproteinemií různého původu.

Při použití α-blokátorů se také mění metabolismus sacharidů. Buňky se stávají citlivějšími na inzulín, takže je cukr lépe a rychleji absorbován, což zabraňuje hyperglykémii a normalizuje ukazatel glukózy v krvi. Tento účinek je velmi důležitý pro pacienty s diabetem.

Zvláštním rozsahem alfa-blokátorů je urologická patologie. Léčiva blokující a-adrenergní blokátory jsou tedy aktivně využívána při hyperplazii prostaty v důsledku schopnosti zmírnit některé z jejích symptomů (noční močení, částečné vyprazdňování močového měchýře, pocit pálení v močové trubici).

Alfa-2 adrenergní blokátory mají malý vliv na cévní stěny a srdce, takže nejsou populární v kardiologii, nicméně během klinických studií byl pozorován živý vliv na sexuální sféru. Tato skutečnost byla důvodem pro jejich jmenování se sexuální dysfunkcí u mužů.

Indikace pro použití alfa-AB jsou:

• Poruchy průtoku periferní krve - Raynaudova choroba, acrocyanóza, diabetická mikroangiopatie);
• Migréna;
• Feochromocytom;
• Trofické léze měkkých tkání končetin, zejména aterosklerózy, omrzlin, proleženin;
• Hypertenze;
• Následky mrtvice, přechodné ischemické ataky, vaskulární demence;
• Chronické srdeční selhání;
• Adenomy prostaty;
• Anestezie a chirurgie - pro prevenci hypertenzních krizí.

Prazosin, doxazosin, se aktivně používají při léčbě hypertenze, tamsulosin, terazosin jsou účinné při hyperplazii prostaty. Pirroksan má sedativní účinek, zlepšuje spánek, zmírňuje svědění alergickou dermatitidou. Navíc, vzhledem ke schopnosti inhibovat aktivitu vestibulárního aparátu, může být pirroksan přiřazen k nemocnosti moře a vzduchu. V narkologické praxi se používá ke snížení projevů abstinenčního syndromu a abstinenčního syndromu.

Nicergolin používají neurologové při léčbě dyscirkulační encefalopatie, cerebrální arteriosklerózy, indikované pro akutní a chronické poruchy průtoku mozkové krve, přechodných ischemických ataků a mohou být předepsány pro poranění hlavy, pro prevenci záchvatů migrény. Má vynikající vazodilatační účinek, zlepšuje krevní oběh v končetinách, a proto se používá v patologii periferního lůžka (Raynaudova choroba, ateroskleróza, diabetes, atd.).

Beta blokátory

Beta-blokátory (beta-AB) používané v medicíně jsou zaměřeny buď na oba typy beta-receptorů (1,2), nebo na beta-1. První se nazývá neselektivní, druhá selektivní. Selektivní beta-2-AB se nepoužívá pro terapeutické účely, protože nemá významné farmakologické účinky, zbytek je široce distribuován.

základní působení beta blokátorů

Beta-blokátory mají široké spektrum účinků spojených s inaktivací beta receptorů krevních cév a srdce. Některé z nich jsou schopny nejen blokovat, ale také do jisté míry aktivovat receptorové molekuly - tzv. Vnitřní symatomimetickou aktivitu. Tato vlastnost je známa u neselektivních léčiv, zatímco selektivní beta-1-blokátory jí chybí.

Beta-blokátory jsou široce používány při léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému - ischémie myokardu, arytmií, hypertenze. Snižují frekvenci kontrakcí srdce, snižují tlak, mají anestetický účinek u anginy pectoris. Deprese koncentrace pozornosti je spojena s depresí centrálního nervového systému samostatnými přípravky, což je důležité pro řidiče a osoby, které se zabývají intenzivní fyzickou a duševní prací. Současně může být tento účinek použit u úzkostných poruch.

Neselektivní betablokátory

Prostředky neselektivního působení přispívají ke snížení kontrakcí srdce, poněkud snižují celkovou vaskulární periferní rezistenci, mají hypotenzní účinek. Kontraktilní aktivita myokardu se snižuje, proto se množství kyslíku potřebné pro práci srdce také snižuje, což znamená, že se zvyšuje rezistence na hypoxii (například ischemická choroba).

Snížením vaskulárního tónu, snížením uvolňování reninu do krevního oběhu je dosaženo hypotenzního účinku beta-AB u hypertenze. Mají antihypoxický a antitrombotický účinek, snižují aktivitu excitačních center v systému vedení srdce a zabraňují arytmiím.

Beta-blokátory tónují hladké svaly průdušek, dělohy, gastrointestinálního traktu a zároveň uvolňují svěrač močového měchýře.

Účinky umožňují betablokátorům snížit pravděpodobnost infarktu myokardu a náhlé koronární smrti podle některých zdrojů o polovinu. Pacienti s ischemií srdce během jejich používání si všimnou, že záchvaty bolesti se stávají vzácnější, zvyšuje se odolnost vůči fyzickému a duševnímu stresu. U hypertenzních pacientů s neselektivní beta-AB se riziko akutních poruch oběhového systému v mozku a ischémie myokardu snižuje.

Schopnost zvýšit tonus myometria umožňuje použití léků této skupiny v porodnické praxi pro prevenci a léčbu atonického krvácení během porodu, ztráty krve během operací.

Selektivní beta-blokátory

Selektivní beta-blokátory působí primárně na srdce. Jejich vliv je následující:

1. Redukce tepové frekvence;
2. Snížení aktivity sinusového uzlu, cest a myokardu, čímž se dosáhne antiarytmického účinku;
3. Snížení požadovaného kyslíkového myokardu - antihypoxický účinek;
4. Snížený systémový tlak;
5. Omezení středu nekrózy při infarktu.

Při jmenování beta blokátorů se snižuje zátěž srdečního svalu a objem krve vstupující do aorty z levé komory v době systoly. U pacientů užívajících selektivní léčiva se snižuje riziko tachykardie při změně polohy z lži na vertikální.

Klinickým účinkem kardioselektivních beta blokátorů je snížení frekvence a závažnosti mozkových příhod, zvýšení odolnosti vůči fyzickému a psycho-emocionálnímu stresu. Kromě zlepšování kvality života snižují úmrtnost na srdeční onemocnění, pravděpodobnost hypoglykémie u diabetu, bronchospasmus u astmatiků.

Seznam selektivních beta-AB zahrnuje mnoho položek, včetně atenololu, acebutololu, bisoprololu, metoprololu (egilok), nebivololu. Neselektivní blokátory adrenergní aktivity zahrnují nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderal, obsidan), timolol (oční kapky).

Indikace pro jmenování beta-blokátorů zvažují:

• Zvýšený systémový a nitrooční tlak (glaukom);
• Tachykardie;
• Ischemická choroba srdce (angina pectoris, infarkt myokardu);
• Prevence migrény;
• Hypertrofická kardiomyopatie;
• Fochochromocytom, tyreotoxikóza.

Beta-blokátory jsou závažnou skupinou léků, které mohou být předepsány pouze lékařem, ale v tomto případě jsou možné nežádoucí účinky. Pacienti mohou pociťovat bolest hlavy a závratě, stěžovat si na špatný spánek, slabost, snížené emoční pozadí. Vedlejším účinkem může být hypotenze, snížení srdeční frekvence nebo její poruchy, alergické reakce, dušnost.

Neselektivní beta-blokátory v počtu vedlejších účinků mají riziko srdečního selhání, zrakového postižení, mdloby, známek selhání dýchání. Oční kapky mohou způsobit podráždění sliznice, pocit pálení, trhání, zánětlivé procesy v tkáních oka. Všechny tyto příznaky vyžadují konzultaci s odborníkem.

Při předepisování betablokátorů bude lékař vždy brát v úvahu přítomnost kontraindikací, z nichž je více u selektivních léčiv. Nelze předepisovat látky blokující adrenoreceptory pacientům s patologií vodivosti v srdci jako blokády, bradykardii, jsou zakázány při kardiogenním šoku, individuální přecitlivělosti na složky léčiva, akutním nebo chronickým dekompenzovaným srdečním selháním, bronchiálním astmatem.

Selektivní beta-blokátory nejsou určeny těhotným ženám a kojícím matkám, ani pacientům s patologií distálního průtoku krve.

Použití alfa-beta-blokátorů

Přípravky ze skupiny α, β-blokátorů přispívají ke snížení systémového a nitroočního tlaku, zlepšují ukazatele metabolismu tuků (snižují koncentraci cholesterolu a jeho derivátů, zvyšují podíl antiaterogenních lipoproteinů v krevní plazmě). Rozšiřují cévy, snižují tlak a zatížení myokardu, neovlivňují průtok krve ledvinami a celkovou periferní vaskulární rezistenci.

Léky působící na dva typy receptorů pro adrenalin zvyšují kontraktilitu myokardu, v důsledku čehož levá komora kompletně vyhodí celý objem krve do aorty v době její kontrakce. Tento účinek je důležitý při zvětšování srdce, rozšiřování jeho dutin, což je často případ srdečního selhání, srdečních vad.

Pokud jsou předepsány pacientům se srdečním selháním, α, β-adrenergní blokátory zlepšují funkci srdce, což činí pacienty více odolnými vůči fyzickému a emocionálnímu úsilí, zabraňuje tachykardii a mrtvicím bolestem srdce se stává vzácnější.

Α, β-blokátory, které mají pozitivní vliv především na srdeční sval, snižují mortalitu a riziko komplikací při akutním infarktu myokardu, dilatační kardiomyopatii. Důvodem jejich jmenování jsou:

1. Hypertenze, včetně krize v době krize;
2. Městnavé srdeční selhání - v kombinaci s jinými skupinami léčiv podle schématu;
3. Chronická ischemie srdce ve formě stabilní anginy;
4. Některé typy srdeční arytmie;
5. Zvýšený nitrooční tlak - aplikován lokálně v kapkách.

Během podávání léků v této skupině jsou možné vedlejší účinky, které odrážejí účinek léčiva na oba typy receptorů - jak alfa, tak beta:

• Závratě a bolesti hlavy spojené se snížením krevního tlaku, možné mdloby;
• Slabost, pocit únavy;
• Snížení frekvence srdečních kontrakcí, zhoršení vedení impulsů podél myokardu až do blokád;
• Depresivní stavy;
• Změny v krevním obraze - pokles počtu leukocytů a krevních destiček, který je plný krvácení;
• Edém a přírůstek hmotnosti;
• Dyspnoe a bronchospasmus;
• Alergické reakce.

Jedná se o neúplný seznam možných účinků, o kterých může pacient přečíst všechny informace v návodu k použití pro konkrétní léčivo. Nepropadejte panice, objevte tak působivý seznam možných nežádoucích účinků, protože četnost jejich výskytu je nízká a obvykle je léčba dobře snášena. Pokud existují specifické kontraindikace, lékař bude moci zvolit jiný prostředek se stejným mechanismem účinku, ale bezpečný pro pacienta.

Alfa-beta-blokátory mohou být použity ve formě kapek pro léčbu zvýšeného nitroočního tlaku (glaukom). Pravděpodobnost systémového působení je malá, ale přesto stojí za to mít na paměti některé možné projevy léčby: hypotenzi a pokles srdeční frekvence, bronchospasmus, dušnost, pocit srdečního tepu a slabost, nevolnost, alergické reakce. Když se tyto příznaky objeví, je naléhavé jít k očnímu lékaři, aby léčbu opravil.

Podobně jako každá jiná skupina léků, α, β-blokátory mají kontraindikace pro použití, které jsou známé terapeutům, kardiologům a dalším lékařům, kteří je používají ve své praxi.

Tyto prostředky by neměly být předepisovány pacientům s poruchou vedení impulsů v srdci (sinoatriální blok, 2 - 3 stupně AV blokády, sinusová bradykardie s tepem pulsu menším než 50 za minutu), protože toto onemocnění dále zhorší. Vzhledem k poklesu tlaku se tyto léky nepoužívají v hypotenzi, s kardiogenním šokem, dekompenzovaným srdečním selháním.

Individuální intolerance, alergie, těžké poškození jater, nemoci s bronchiální obstrukcí (astma, obstrukční bronchitida) jsou také překážkou pro použití adrenok blokátorů.

Alfa-beta-blokátory nejsou přiřazeny očekávaným matkám a kojícím ženám z důvodu možných negativních účinků na plod a tělo dítěte.

Seznam léků s beta-adrenoblokiruyuschimi účinky je velmi široký, přijímají velký počet pacientů s kardiovaskulárním onemocněním po celém světě. S vysokou účinností jsou obvykle dobře snášeny, relativně zřídka dávají nežádoucí účinky a mohou být předepisovány po dlouhou dobu.

Podobně jako jakýkoli jiný lék, nesmí být betablokátor podáván samostatně, bez lékařského dohledu, a to ani v případě, že pomáhá snižovat tlak nebo eliminovat tachykardii u blízkého příbuzného nebo souseda. Před použitím takovýchto léků je nutné důkladné vyšetření při stanovení přesné diagnózy, aby se vyloučilo riziko nežádoucích účinků a komplikací a konzultace s terapeutem, kardiologem a oftalmologem.