Blokátory: akce, funkce aplikace

Skupina adrenergních blokátorů vlastní léky, které mohou blokovat nervové impulsy zodpovědné za reakci na adrenalin a norepinefrin. Tyto prostředky jsou využívány k léčbě patologií srdce a cév.

Většina pacientů s patologickými patologiemi má zájem o to, co to je - adrenergní blokátory, když jsou aplikovány, a jaké vedlejší účinky mohou způsobit. To bude popsáno dále.

Klasifikace

Stěny krevních cév mají 4 typy receptorů: a-1, α-2, β-1, p-2. V klinické praxi se tedy používají alfa- a beta-blokátory. Jejich působení je zaměřeno na blokování určitého typu receptoru. A-β blokátory blokují všechny adrenalinové a noradrenalinové receptory.

Tablety každé skupiny jsou dvou typů: selektivní blokování pouze jednoho typu receptoru, neselektivní přerušení komunikace se všemi z nich.

Existuje určitá klasifikace drog dané skupiny.

• a-1 blokátory;
• a-2;
• a-1 a a-2.

Funkce akce

Když adrenalin nebo norepinefrin vstoupí do krve, adrenoreceptory na tyto látky reagují. V reakci na to se v těle vyvíjejí následující procesy:

• lumen cév se zužuje;
• kontrakce myokardu jsou stále častější;
• zvýšení krevního tlaku;
• zvýšené hladiny glukózy v krvi;
• zvyšuje průchodnost průdušek.

S patologií srdce a cév jsou tyto účinky nebezpečné pro lidské zdraví a život. Proto, aby se tyto jevy zmírnily, je nutné užívat léky, které blokují uvolňování hormonů nadledvinek do krve.

Adrenergní blokátory mají opačný mechanismus účinku. Vzorec alfa a beta blokátorů se liší v závislosti na typu blokovaného receptoru. V různých patologiích jsou přiřazeny adrenoblockery určitého typu a jejich nahrazení je kategoricky nepřijatelné.

Akční alfa blokátory

Rozšiřují periferní a vnitřní nádoby. To vám umožní zvýšit průtok krve, zlepšit mikrocirkulaci tkáně. Krevní tlak člověka klesá, což lze dosáhnout bez zvýšení tepové frekvence.

Tyto prostředky významně snižují zátěž srdce snížením objemu žilní krve vstupující do atria.

Další účinky α-blokátorů:

• snížení triglyceridů a špatného cholesterolu;
• zvýšené hladiny "dobrého" cholesterolu;
• aktivace buněčné citlivosti na inzulín;
• zlepšení příjmu glukózy;
• snížení intenzity příznaků zánětu v močovém a pohlavním systému.

Alfa-2 blokátory omezují cévy a zvyšují tlak v tepnách. V kardiologii se prakticky nepoužívají.

Působení beta-blokátorů

Rozdíl mezi selektivními beta-1 blokátory spočívá v tom, že mají pozitivní vliv na funkčnost srdce. Jejich použití umožňuje dosáhnout následujících efektů:

• snížení aktivity řidiče srdečního rytmu a eliminace arytmií;
• snížení srdeční frekvence;
• regulace excitability myokardu na pozadí zvýšeného emocionálního stresu;
• snížení potřeby srdečního svalu pro kyslík;
• snížení krevního tlaku;
• zmírnění záchvatu anginy;
• snížení stresu na srdce během srdeční insuficience;
• snížení hladiny glukózy v krvi.

Neselektivní léky β-adrenergní blokátory mají následující účinky:

• prevence adheze krevních elementů;
• zvýšená kontrakce hladkých svalů;
• relaxace svěrače močového měchýře;
• zvýšený bronchiální tón;
• snížení nitroočního tlaku;
• snížení pravděpodobnosti akutního infarktu.

Akční alfa beta blokátory

Tyto léky snižují krevní tlak a uvnitř očí. Přispět k normalizaci triglyceridů, LDL. Poskytují znatelný hypotenzní účinek bez narušení průtoku krve v ledvinách.

Příjem těchto prostředků zlepšuje mechanismus adaptace srdce na fyzické a nervové zatížení. To vám umožní normalizovat rytmus jeho kontrakcí, zmírnit stav pacienta se srdečními vadami.

Při indikaci medikace

Alfa1-blokátory jsou přiřazeny v těchto případech:

• arteriální hypertenze;
• zvýšení srdečního svalu;
• zvětšená prostata u mužů.

Indikace pro použití blokátorů α-1 a 2:

• poruchy trofické měkké tkáně různého původu;
• výraznou aterosklerózu;
• diabetické poruchy periferního oběhového systému;
• endarteritida;
• acrocyanóza;
• migrénu;
• stav po mrtvici;
• snížení intelektuální činnosti;
• vestibulární poruchy;
• neurogenicita močového měchýře;
• zánět prostaty.

Alfa2-blokátory jsou předepsány pro poruchy erekce u mužů.

Vysoce selektivní β-blokátory se používají při léčbě onemocnění, jako jsou:

• CHD;
• arteriální hypertenze;
• hypertrofickou kardiomyopatii;
• arytmie;
• migrénu;
• defekty mitrální chlopně;
• infarkt;
• s IRR (s hypertenzním typem neurocirkulační dystonie);
• motorická stimulace při užívání neuroleptik;
• zvýšená aktivita štítné žlázy (komplexní léčba).

Neselektivní betablokátory se používají pro:

• hypertenze;
• zvýšení levé komory;
• angina pnutí;
• dysfunkce mitrální chlopně;
• zvýšená tepová frekvence;
• glaukom;
• Menší syndrom - vzácné nervové genetické onemocnění, při kterém dochází k třesu svalů rukou;
• za účelem prevence krvácení během porodu a operace ženských pohlavních orgánů.

Konečně, pro tyto choroby jsou indikovány α-β blokátory:

• s hypertenzí (včetně prevence vzniku hypertenzní krize);
• glaukom s otevřeným úhlem;
• stabilní angina pectoris;
• arytmie;
• srdeční vady;
• srdečního selhání.

Použití v patologiích kardiovaskulárního systému

Při léčbě těchto onemocnění zaujímá vedoucí postavení p-adrenergní blokátory.

Nejselektivnější jsou bisoprolol a nebivolol. Blokující adrenoreceptory pomáhají snižovat kontraktilitu srdečního svalu, zpomalují rychlost nervového impulsu.

Použití moderních beta-blokátorů dává tyto pozitivní účinky:

• snížení srdeční frekvence;
• zlepšení metabolismu myokardu;
• normalizace cévního systému;
• zlepšení funkce levé komory, zvýšení ejekční frakce;
• normální srdeční rytmus;
• pokles krevního tlaku;
• snížené riziko agregace krevních destiček.

Vedlejší účinky

Seznam vedlejších účinků závisí na léčivech.

Blokátory A1 mohou spustit:

• otoky;
• prudký pokles krevního tlaku v důsledku výrazného hypotenzního účinku;
• arytmie;
• rýma;
• snížené libido;
• enuréza;
• bolest během erekce.

• zvýšení tlaku;
• úzkost, podrážděnost, zvýšená podrážděnost;
• svalový třes;
• poruchy močení.

Neselektivní léky této skupiny mohou způsobit:

• poruchy chuti k jídlu;
• poruchy spánku;
• zvýšené pocení;
• pocit chladu v končetinách;
• pocit tepla v těle;
• hyperacidita žaludeční šťávy.

Selektivní beta blokátory mohou způsobit:

• obecná slabost;
• zpomalení nervových a mentálních reakcí;
• těžká ospalost a deprese;
• snížení zrakové ostrosti a poruchy vnímání chuti;
• znecitlivění chodidel;
• pokles srdeční frekvence;
• dyspeptické jevy;
• arytmické jevy.

Neselektivní β-blokátory jsou schopny vykazovat následující vedlejší účinky:

• poruchy zraku jiné povahy: „mlha“ v očích, pocit mimozemského těla, zvýšený výtok slz, diplopie („zdvojení“ v očích);
• rýma;
• kašel;
• udušení;
• výrazný pokles tlaku;
• synkopální stav;
• erektilní dysfunkce u mužů;
• zánět sliznice tlustého střeva;
• hyperkalemie;
• zvýšení hladiny triglyceridů a urátů.

Užívání alfa-beta blokátorů může u těchto pacientů vyvolat tyto nežádoucí účinky:

• trombocytopenie a leukopenie;
• ostré porušení vedení impulzů vycházejících ze srdce;
• dysfunkce periferní cirkulace;
• hematurie;
• hyperglykémie;
• hypercholesterolemie a hyperbilirubinémie.

Seznam léků

Selektivní (α-1) adrenergní blokátory zahrnují:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doxazosin;
• Alfuzosin.

Neselektivní (α1-2 blokátory):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pirroxan;
• Dibazin.

Nejznámějším zástupcem a-2 adrenergních blokátorů je Yohimbin.

Seznam léků β-1 adrenergních blokátorů:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblok;
• Celiprol;
• Kordanum.

Neselektivní β-adrenergní blokátory zahrnují:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Slothracicore.

Léky nové generace

Adrenergní blokátory nové generace mají oproti „starým“ lékům mnoho výhod. Plus skutečnost, že jsou užívány jednou denně. Prostředky poslední generace způsobují mnohem méně vedlejších účinků.

Tyto léky zahrnují Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tyto léky mají další vazodilatační vlastnosti.

Funkce příjmu

Před zahájením léčby by měl pacient informovat lékaře o výskytu onemocnění, které mohou být důvodem pro zrušení adrenergních blokátorů.

Léky z této skupiny se užívají během nebo po jídle. To snižuje možné negativní účinky léků na tělo. Doba trvání recepce, dávkovací režim a další nuance určené lékařem.

Během recepce musíte neustále kontrolovat tepovou frekvenci. Pokud se tento indikátor výrazně sníží, je třeba dávku změnit. Nemůžete nezávisle přestat užívat lék, začít užívat jiné prostředky.

Kontraindikace pro příjem

Tyto prostředky jsou přísně zakázány v takových patologiích a podmínkách, jako jsou:

1. Těhotenství a kojení.
2. Alergická reakce na léčivou složku.
3. Závažné poruchy jater a ledvin.
4. Snížený tlak (hypotenze).
5. Bradykardie - snížení frekvence srdečních kontrakcí.
6. Vady srdce.

U osob trpících cukrovkou je třeba dbát zvýšené opatrnosti. Během léčby musíte neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

Při astmatu by měl lékař zvolit jiné léky. Některé blokátory jsou pro pacienta velmi nebezpečné z důvodu přítomnosti kontraindikací.

Adrenergní blokátory jsou léky volby při léčbě mnoha onemocnění. Aby měly požadovaný účinek, měly by být užívány přesně podle schématu určeného lékařem. Nedodržení tohoto pravidla může způsobit prudké zhoršení zdraví.

Seznam účinných léků-blokátorů

Adrenergní blokátory nebo adrenolytika jsou skupinou léků, které způsobují blokádu receptorů norepinefrinu a adrenalinu. Používají se v kardiologii a obecné terapii pro léčbu pacientů s lézemi srdce a cév. Každý rok se aktualizuje seznam léků, ale pouze kvalifikovaný lékař může určit, který z nich by měl být užíván pro konkrétní patologii.

Mechanismus působení

U mnoha onemocnění je třeba blokovat adrenergní impulsy, aby se eliminovaly účinky norepinefrin a adrenalinu. K tomuto účelu se používají adrenergní blokátory, jejichž mechanismus účinku spočívá v blokádě adrenoreceptorů (molekul bílkovin na norepinefrin a adrenalin), zatímco samotný proces vývoje hormonů není narušen.

V cévních stěnách a srdečním svalu jsou 4 typy adrenoreceptorů - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2. Adrenolytika selektivně vypínají receptory, například pouze alfa-1 nebo beta-2, a tak dále. V důsledku toho jsou adrenergní blokátory rozděleny do několika skupin podle toho, které adrenoreceptory vypínají.

Seznam

Alfa-1-blokátory (selektivní)

Přispívají ke snížení arteriálního tónu, což vede k jejich expanzi a snížení tlaku v krevním řečišti. Kromě toho se léky používají při komplexní léčbě prostaty u mužů.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

K dispozici ve formě tablet; účinná látka - alfuzosin hydrochlorid.

Alfa-1-adrenoreceptor blokátor (hlavně v prostatě a uretře). Pomáhá snižovat tlak v močové trubici a omezuje odpor proudu moči, pomáhá při močení a eliminuje dysurii, zejména hyperplazií prostaty. V terapeutické dávce neovlivňuje alfa-1-adrenergní receptory krevních cév. Používá se k léčbě funkčních příznaků benigní hyperplazie prostaty.

Dávka 5 miligramů dvakrát denně se podává uvnitř, doporučuje se zahájit léčbu večerní dávkou. Denní dávka by neměla překročit 10 miligramů. Starší lidé a pacienti, kteří dostávají antihypertenzní léčbu, předepsali na den večer 5 miligramů denně, v případě potřeby denní dávku nastavili na 10 miligramů.

Vedlejší účinky: nevolnost, sucho v ústech, bolest hlavy, tachykardie, závratě, ospalost, alergické reakce (kožní vyrážky, svědění), otok, tinnitus.

Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

K dispozici ve formě tablet; aktivní složkou je doxazosin.

Snižuje krevní tlak bez rozvoje tachykardie, zvyšuje poměr dobrého cholesterolu a snižuje celkový obsah TG a cholesterolu. Léčivo je účinné při hypertenzi, včetně metabolických poruch (hyperlipidemie, obezita).

Užívejte pilulky ráno nebo večer bez žvýkání. Počáteční dávka je 1 miligram za den. Po 7-14 dnech, v závislosti na stavu pacienta, může být dávka zvýšena až na 2 miligramy denně, poté po dalších 7-14 dnech - až 4 miligramy, 8 miligramů nebo 16 miligramů denně, aby se dosáhlo požadovaného terapeutického účinku.

Vedlejší účinky: mdloby, arytmie, tachykardie, nevolnost, únava, bolesti hlavy, ospalost, podrážděnost, astenie, rýma.

Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

K dispozici ve formě tablet; aktivní složkou je prazosin.

Periferní blokátor postsynaptických alfa-1-adrenergních receptorů interferuje s vazokonstrikčními účinky katecholaminů, snižuje krevní tlak a snižuje následnou zátěž srdečního svalu. Indikace pro použití jsou arteriální hypertenze, Raynaudova choroba a syndrom, chronické srdeční selhání, periferní vazospazmus, feochromocytom, hyperplazie prostaty.

Dávkování stanoví lékař v závislosti na stavu a nemoci pacienta. Počáteční dávka je 500 mikrogramů 2-3krát denně. Průměrná terapeutická dávka - 4-6 miligramů denně; maximum je 20 miligramů.

Nežádoucí účinky: tachykardie, hypotenze, tachykardie, dušnost, závratě, úzkost, halucinace, emoční poruchy, zvracení, sucho v ústech, časté močení, zatemnění, přetížení rohovky a spojivky, vyrážka, epistaxe, zduření nosní sliznice a jiné.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

K dispozici ve formě tablet; účinná látka - dihydrát hydrochloridu terazosinu.

Léčivo přispívá k expanzi žilek a arteriol, redukuje žilní návrat do myokardu a celkovou periferní vaskulární rezistenci, má také hypotenzní účinek. Předepisuje se k léčbě arteriální hypertenze a benigní hyperplazie prostaty.

Léčba by měla být zahájena s minimální dávkou 1 miligram, která byla odebrána před spaním a po lůžku po dobu 5-6 hodin. Zvýšení dávky probíhá postupně 1krát za 7-10 dnů. Udržovací dávka v závislosti na účinnosti léčby a indikacích je 1-10 miligramů 1krát denně. Maximální denní dávka je 20 miligramů.

Vedlejší účinky: astenie, závratě, ospalost, mdloby, nevolnost, palpitace, tachykardie, kongesce nosu, periferní edém, zrakové postižení, vzácně impotence.

Tamsulosin (Omnik, Fokusin, omsulosin, Proflosin)

K dispozici ve formě kapslí a granulí; účinná látka - hydrochlorid tamsulosinu.

Lék snižuje tón hladkého svalstva krku močového měchýře, prostaty a prostatické uretry, což zlepšuje tok moči. Současně snižuje příznaky podráždění a obstrukce způsobené benigní hyperplazií prostaty.

Pro léčbu předepsané 0,4 miligramů denně po snídani, pít dostatek tekutin.

Vedlejší účinky: astenie, bolesti hlavy, palpitace, závratě, vzácně - retrográdní ejakulace, snížené libido, zácpa, průjem, rýma.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

K dispozici ve formě roztoku; účinná látka - urapidila hydrochlorid.

Má hypotenzní účinek (snižuje krevní tlak), snižuje periferní vaskulární rezistenci. Lék je předepsán pro hypertenzní krizi a arteriální hypertenze.

Přípravek se podává intravenózně. U těžkých a akutních forem patologie se podává 25 miligramů po dobu 5 minut. Pokud nebylo dosaženo požadovaného výsledku, dávku opakujte po 2 minutách, v případě opakovaného selhání dávky, po 2 minutách, se podá 50 miligramů pomalého intravenózního podání. Dále přejděte na pomalou infuzi.

Vedlejší účinky: bolesti hlavy, sucho v ústech, trombocytopenie, alergické reakce, ortostatický kolaps.

Urorek

K dispozici ve formě kapslí; účinná látka - silodozin.

Je indikován k léčbě poruch močení způsobených benigní hyperplazií prostaty.

Doporučená počáteční dávka je 8 miligramů jednou denně, současně s jídlem (nejlépe ve stejnou denní dobu). Pacienti s renálním selháním po dobu 7 dnů by měli užívat lék v dávce 4 miligramy denně, s dobrou snášenlivostí, dávka může být zvýšena na 8 miligramů.

Vedlejší účinky: závratě, ortostatická hypotenze, průjem, kongesce nosu, snížené libido, nevolnost, suchost v ústech.

Alfa-2 adrenergní blokátory (neselektivní)

Zvýšit tlak stimulací adrenergních receptorů hypotalamicko-hypofyzárního systému.

Dopegit (methyldopa, dopanol)

K dispozici ve formě tablet; aktivní složkou je seskvihydrát methyldopy.

Antihypertenzivum, které snižuje srdeční frekvenci a snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci. Používá se k léčbě mírné až střední arteriální hypertenze (včetně arteriální hypertenze během těhotenství).

Během prvních 2 dnů se přípravek doporučuje užívat 250 miligramů večer, pak v následujících 2 dnech se dávka zvýší o 250 miligramů a tak dále, dokud se nedosáhne terapeutického účinku (obvykle se vyvíjí při dosažení denní dávky 1 gramu, děleno dvěma dávkami). -3 příjem). Maximální denní dávka nesmí překročit 2 gramy.

Vedlejší účinky: ospalost, parestézie, letargie, ohromující při chůzi, sucho v ústech, myalgie, artralgie, snížené libido (potence), horečka, pankreatitida, leukopenie, nazální kongesce a další.

Klonidin (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)

K dispozici ve formě tablet, roztoků a očních kapek; účinná látka - hydrochlorid klonidinu.

Klonidin je centrálně působící antihypertenzivum. Indikace pro použití jsou: arteriální hypertenze, hypertenzní krize, primární otevřený glaukom jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky, které snižují nitrooční tlak.

Lékař stanoví dávkování individuálně. Doporučená počáteční dávka je 0,075 miligramů třikrát denně. Dále může být dávka postupně zvyšována na 0,9 miligramů. Maximální denní dávka by neměla překročit 2,4 miligramů. Starší pacienti mají předepsáno 0,0375 miligramů třikrát denně. Průměrná délka kurzu je 1-2 měsíce. Pro zmírnění hypertonické krize se léčivo podává intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 0,15 miligramu.

Vedlejší účinky: ospalost, úzkost, astenie, sedace, úzkost v noci, bradykardie, svědění, kožní vyrážky, suchá spojivky, pálení nebo svědění očí, otok a hyperémie spojivky.

Alfa-1,2-blokátory

Dihydroergotamin (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

K dispozici ve formě roztoku; aktivní složkou je dihydroergotamin.

Snižuje tón tepen, má přímý tonizující účinek na periferní žíly. Předepisuje se pro migrénu, křečové žíly dolních končetin, ortostatickou hypotenzi, vegetativní labilitu, intestinální atony.

Lék je podáván intramuskulárně a intravenózně, je také předepisován uvnitř (přerušovaná léčba). Intramuskulárně, aby se zmírnil záchvat, je doporučená dávka 1-3 miligramů, pro rychlejší účinek, 1 miligram se podává intravenózně. Uvnitř odstranit migrény předepsané 2,5 miligramů 2-3 krát denně po dobu několika týdnů. S křečovitou expanzí - 15 miligramů denně, třikrát denně.

Vedlejší účinky: závratě, zvracení, průjem, arytmie, ospalost, rýma, parestézie prstů na rukou a nohou, bolest končetin, tachykardie, kardialgie, vazospazmus, nazální kongesce.

Dihydroergotoxin (Hydergin, DG-Ergotoxin)

K dispozici ve formě roztoku pro injekce a požití; aktivní složkou je dihydroergotoxin.

Anti-adrenergní lék, který snižuje krevní tlak a rozšiřuje krevní cévy, blokátory alfa a alfa adrenoreceptory. Indikace pro použití: hypertenze, endarteritida (onemocnění vnitřní výstelky tepen), migréna, Raynaudova choroba, vazospazmus sítnice.

Při hypertenzi a poruchách periferní cirkulace je alfa blokátor předepsán 5 kapek perorálně třikrát denně, poté se dávka zvýší o 2-3 kapky na 25-40 kapek 3x denně. Pro závažná porušení periferního oběhu se injikuje intramuskulárně nebo intravenózně 1-2 ml.

Vedlejší účinky: alergická reakce, zažívací potíže.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

K dispozici ve formě tablet; aktivní složkou je nicergolin.

Alfa1,2-blokátor zlepšuje periferní a cerebrální cirkulaci. Indikace: chronické a akutní mozkové cévní a metabolické poruchy (v důsledku arteriální hypertenze, aterosklerózy atd.); chronické a akutní vaskulární a periferní metabolické poruchy (Raynaudova choroba, arteriopatie končetin).

Lék je předepsán perorálně, v závislosti na onemocnění a jeho závažnosti, 5-10 miligramů třikrát denně nebo 30 miligramů dvakrát denně, v pravidelných časových intervalech, nepřetržitě.

Vedlejší účinky: snížení krevního tlaku, bolesti hlavy, nespavost nebo ospalost, zmatenost, průjem, dyspepsie, kožní vyrážka.

Beta 1-blokátory (selektivní, kardio selektivní)

Beta-1 receptory jsou převážně koncentrovány v myokardu a když jsou blokovány, je pozorován pokles srdeční frekvence.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

K dispozici ve formě tablet; účinná látka - bisoprolol fumarat.

Léčivo má antiarytmické, antihypertenzní a antianginózní účinky. Lék snižuje potřebu kyslíku pro srdce, snižuje tepovou frekvenci (během cvičení a odpočinku) a srdeční výdej. Indikace: prevence mrtvice, arteriální hypertenze, chronické srdeční selhání.

Dávkovací režim stanoví lékař individuálně. Průměrná dávka je 0,005-0,01 g. Přípravek musí být užíván jednou denně ráno nebo během snídaně.

Vedlejší účinky: závratě, pocit nachlazení, poruchy spánku, bradykardie, konjunktivitida, nevolnost, průjem, bolest břicha, svalová slabost, křeče, kožní vyrážka, návaly horka, poruchy účinnosti.

Breblock

K dispozici ve formě roztoku; Léčivou látkou je esmolol hydrochlorid.

Selektivní beta-1 adrenergní blokátor je indikován pro supraventrikulární tachyarytmie (včetně atriálního flutteru a fibrilace síní) a arteriální hypertenze po a během operace.

Nástroj se podává intravenózně, dávka se vybere individuálně a upraví se v závislosti na klinickém výsledku.

Vedlejší účinky: výrazné snížení krevního tlaku, bradykardie, asystolie, pocení, závratě, zmatenost, bronchospasmus, dušnost, potíže s dýcháním, nevolnost, retence moči, poruchy vidění a řeči, edém a další.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

K dispozici ve formě tablet; účinná látka - metoprolol tartrát.

Moderní selektivní beta-adrenergní blokátor se užívá v případě arteriální hypertenze (včetně hyperkinetické tachykardie), koronárních srdečních onemocnění (sekundární prevence infarktu myokardu, atak anginy), poruchy rytmu srdečního svalu, hypertyreózy (při komplexní terapii), migrény.

Tablety se mají užívat s jídlem nebo bezprostředně po jídle, polykat celé. V závislosti na patologii a její závažnosti může být denní dávka od 50 do 200 miligramů.

Vedlejší účinky: únava, parestézie končetin, bolest hlavy, bradykardie sinus, snížení krevního tlaku, úzkost, alergická reakce (vyrážka, svědění, návaly horka), bolesti břicha, palpitace, kongesce nosu a další.

Beta-1,2-blokátory (neselektivní)

Léky regulují hladinu krevního tlaku a ovlivňují vedení srdce.

Anaprilin (Obzidan)

Dostupné v tabletách; léčivou látkou je propranolol hydrochlorid. Neselektivní beta-adrenergní blokátor je indikován pro hypertenzi, nestabilní anginu pectoris, sinusovou tachykardii, tachysystolickou formu fibrilace síní, supraventrikulární tachykardii, ventrikulární a supraventrikulární extrasystolu, úzkost, esenciální třes.

Tablety uvnitř, bez ohledu na jídlo. Na začátku léčby je předepsáno 20 miligramů denně, pak může lékař dávku zvýšit.

Vedlejší účinky: bolestivost a suchost očí, únava, deprese, nervozita, sinusová bradykardie, trombocytopenie, bronchospasmus, zvýšené pocení a tak dále.

Bopindolol (Sandonorm)

K dispozici ve formě tablet; účinná látka - bopindolol.

Neselektivní beta-blokátor s hypotenzním a antianginózním účinkem. Používá se pro arteriální hypertenzi, anginu pectoris, arytmie, infarkt myokardu (sekundární profylaxe).

Lék je předepisován v počáteční dávce - 1 miligram za den, podle indikací, dávka může být zvýšena na 2 miligramy denně, a když je dosaženo požadovaného účinku, je snížena na 0,5 miligramu denně.

Vedlejší účinky: bradykardie, snížení krevního tlaku, poruchy spánku, pocit chladu, bronchospasmus, dušnost, únava, slabost, zvracení, nevolnost, zácpa, nadýmání, sucho v ústech, závratě.

Nadolol (Solgol, Betadol)

K dispozici ve formě tablet; účinná látka - nadolol.

Léčivo má antiischemickou (antianginální) aktivitu a používá se k léčbě ischemického onemocnění myokardu. Účinný také u hypertenze (přetrvávající zvýšený krevní tlak). Kromě toho je lék indikován k léčbě migrény, tachyarytmií (srdeční arytmie) a k odstranění příznaků hypertyreózy (zvýšená funkce štítné žlázy).

Předepsat tablety uvnitř bez ohledu na jídlo. V ICHS je léčba zahájena od 40 miligramů jednou denně, po 4-7 dnech je dávka zvýšena na 80-160 miligramů denně. Pokud je hypertenze předepsána pro 40-80 miligramů jednou denně, pomalu zvyšujte dávku na 240 miligramů (ve 1-2 dávkách). Pro terapii začínají tachyarytmie 40 miligramů denně, pak se zvýší na 160 miligramů denně.

Vedlejší účinky: nespavost, únava, parestézie (pocit necitlivosti v končetinách), bradykardie, sucho v ústech, gastrointestinální poruchy.

Oxprenolol (Trazicor)

K dispozici ve formě tablet; aktivní složkou je oxprenolol.

Má antianginální, hypotenzní a antiarytmické účinky. Je indikován k arteriální hypertenzi, infarktu myokardu (sekundární profylaxe), fibrilaci síní a srdečním arytmiím. Lék se také používá jako další léčba pro prolaps mitrální chlopně, feochromocytomu, třesu.

Doporučuje se začít užívat lék 20 mg 4krát denně a postupně zvyšovat dávku na 40-80 miligramů 3-4krát denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 480 miligramů. Pro sekundární profylaxi po infarktu je předepsáno 40 miligramů dvakrát denně.

Vedlejší účinky: slabost, ospalost, závratě, deprese, úzkost, oslabení kontraktility srdečního svalu, bolest na hrudi, rozmazané vidění a další.

Alfa beta blokátory

Přípravky této skupiny snižují krevní tlak a kulatý krk (celková periferní vaskulární rezistence) a také snižují nitrooční tlak v glaukomu s otevřeným úhlem.

Karvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

K dispozici ve formě tablet; účinná látka - karvedilol.

Má vazodilatační, antihypertenzní a antianginózní účinek. Lék snižuje krevní tlak, post- a preload na myokardu, mírně snižuje srdeční frekvenci, aniž by ovlivnil renální průtok krve a funkci ledvin. Používá se ve formě monoterapie a v kombinaci s jinými antihypertenzivy pro léčbu hypertenze, stabilní anginy pectoris, chronického srdečního selhání.

Přípravek se přijímá nezávisle na jídle. Dávku určí lékař individuálně v závislosti na onemocnění a klinické odpovědi. Na začátku léčby je dávka 12,5 miligramů, v 1-2 týdnech může být zvýšena na 25 miligramů. Maximální denní dávka je 50 miligramů.

Vedlejší účinky: bradykardie, bolesti hlavy, deprese, průjem, zvracení, otoky, dysfunkce ledvin, leukopenie, kongesce nosu, dušnost, bronchospasmus a tak dále.

Procodolol

K dispozici ve formě očních kapek; aktivní složkou je proxodolol. Antiglaukomový lék se používá k léčbě zvýšeného nitroočního tlaku, afakického glaukomu, glaukomu s otevřeným úhlem a dalších typů sekundárního glaukomu. Také se používá při komplexní terapii ke snížení nitroočního tlaku v glaukomu s uzavřeným úhlem.

Lék musí být vpraven do sáčku spojivky 1 kapka až 3krát denně.

Vedlejší účinky: rozmazané vidění, suchost v ústní dutině, bradykardie, gastralgie, bolesti hlavy, snížení krevního tlaku, výskyt bronchospasmu.

Během těhotenství

Během těhotenství se nedoporučuje užívat blokátory. Pokud však existuje naléhavá potřeba, může pouze příjmu odborníka přiřadit a kontrolovat jeho příjem, vybrat náhradu.

Během kojení nejsou předepsány adrenergní blokátory, ale lékař doporučuje, abyste dodržovali speciální dietu a snížili fyzickou námahu. Je možné použít zdravotnické prostředky s vysokým obsahem draslíku, minerálů, hořčíku a vápníku.

Pro děti

Možná použití adrenergních blokátorů ve věku 16-18 let. Ve vzácných případech a jak předepsal lékař, léky jsou používány k léčbě dětí mladších než specifický věk.

Adrenergní blokátory - co to je?

Adrenergní blokátory hrají důležitou roli v léčbě onemocnění srdce a cév. Jedná se o léky, které inhibují práci adrenergních receptorů, které pomáhají předcházet zúžení žilních stěn, snižují vysoký krevní tlak a normalizují srdeční rytmus.

Pro léčbu srdečních a cévních onemocnění užívaných adrenergních blokátorů

Co jsou adrenoblockery?

Adrenergní blokátory (adrenolytika) - skupina léků, které ovlivňují adrenergní impulsy v cévních stěnách a srdečních tkáních, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Jejich mechanismus účinku spočívá v tom, že blokují tyto stejné adrenoreceptory, díky nimž je dosaženo terapeutického účinku nezbytného pro srdeční patologie:

• pokles tlaku;
• rozšíření lumenu v cévách;
• snižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikace drog adrenolitikov

Receptory umístěné v cévách a hladké svaly srdce jsou rozděleny do alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti na tom, které adrenergní impulsy je třeba blokovat, se rozlišují 3 hlavní skupiny adrenolytik:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje pouze ty projevy, které vznikají v důsledku práce specifických receptorů (beta, alfa nebo alfa-beta současně).

Blokátory alfa adrenergní receptory

Alfa blokátory mohou být 3 typy:

• léky, které blokují alfa-1 receptory;
• léky ovlivňující alfa-2 pulsy;
• kombinované léky, které blokují alfa-1,2 pulsy.

Hlavní skupina alfa-blokátorů

Farmakologie skupinových léčiv (zejména alfa-1 blokátorů) - zvýšení lumen v žilách, tepnách a kapilárách.

To umožňuje:

• snížení odporu cévních stěn;
• snížit tlak;
• minimalizovat zátěž srdce a usnadnit jeho práci;
• snížit stupeň zahuštění stěn levé komory;
• normalizovat tuk;
• stabilizovat metabolismus sacharidů (zvýšená citlivost na inzulín, normální cukr v plazmě).

Tabulka "Seznam nejlepších alfa adrenergních blokátorů"

období těhotenství a kojení;

závažné poruchy v játrech;

těžké srdeční vady (aortální stenóza)

nepohodlí na hrudi vlevo;

dušnost, dušnost;

výskyt otoků paží a nohou;

snížení tlaku na kritické hodnoty

podrážděnost, zvýšená aktivita a podrážděnost;

problémy s močením (snížení množství vylučované tekutiny a frekvence nutkání)

Poruchy průtoku periferní krve (diabetická mikroangiopatie, akrocyanóza)

Patologické procesy v měkkých tkáních rukou a nohou (ulcerózní procesy v důsledku nekrózy buněk v důsledku tromboflebitidy, pokročilé aterosklerózy)

zvýšit množství potu;

neustálý pocit chladu v nohách a pažích;

horečka (zvýšení teploty);

Mezi alfa adrenergními blokátory nové generace má Tamsulosin vysokou účinnost. Používá se pro prostatitidu, protože dobře snižuje tón měkkých tkání prostaty, normalizuje tok moči a snižuje nepříjemné symptomy u benigních lézí prostaty.

Lék je tělem dobře snášen, ale mohou být i vedlejší účinky:

• zvracení, průjem;
• závratě, migrény;
• bušení srdce, bolest na hrudi;
• alergická vyrážka, rýma.

Tamsulosin se nedoporučuje používat s individuální intolerancí na složky léčiva, snížený tlak, stejně jako v případě závažných onemocnění ledvin a jater.

Beta blokátory

Farmakologie léčiv skupiny beta blokátorů spočívá v tom, že interferují se stimulací pulsů adrenalinu beta1 nebo beta1.2. Takový účinek inhibuje zvýšení kontrakcí srdce a inhibuje velkou dospělou krev a také neumožňuje ostré rozšíření průdušek průdušek.

Všechny beta adrenobloky jsou rozděleny do 2 podskupin - selektivních (kardioselektivních, antagonistů beta-1 receptorů) a neselektivních (blokujících adrenalin ve dvou směrech současně - beta-1 a beta-2 pulsy).

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Použití kardio-selektivních léčiv při léčbě srdečních patologií umožňuje dosáhnout následujícího terapeutického účinku:

• snížená srdeční frekvence (minimalizuje riziko tachykardie);
• snižuje zatížení srdce;
• frekvence záchvatů anginy pectoris je snížena, nepříjemné symptomy nemoci jsou vyhlazeny;
• zvyšuje stabilitu srdečního systému na emocionální, duševní a fyzickou zátěž.

Užívání betablokátorů pomáhá normalizovat celkový stav pacienta trpícího srdečními poruchami, stejně jako snižuje riziko hypoglykémie u diabetiků, zabraňuje ostrému bronchospasmu u astmatiků.

Neselektivní adrenergní blokátory snižují celkovou vaskulární rezistenci periferního krevního oběhu a ovlivňují tón stěn, což přispívá k:

• snížení srdeční frekvence;
• normalizace tlaku (s hypertenzí);
• snížení kontraktilní aktivity myokardu a zvýšení rezistence vůči hypoxii;
• prevence arytmií v důsledku snížení excitability v systému vedení srdce;
• vyhnout se akutnímu poškození krevního oběhu v mozku.

Úplný přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta

Z tohoto článku se dozvíte, co jsou adrenoblockery, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam blokátorů drog.

Autor článku: Alexandra Burguta, gynekologka porodnická, vysokoškolské vzdělání s vysokoškolským vzděláním v oboru všeobecné lékařství.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) - skupina léků blokujících nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Jejich léčebný účinek je opakem účinku adrenalinu a noradrenalinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny mluví sám za sebe - léky, které jsou do ní zahrnuty, „přerušují“ působení adrenoreceptorů umístěných v srdci a stěnách cév.

Taková léčiva jsou široce používána v kardiologii a terapeutické praxi pro léčbu vaskulárních a srdečních onemocnění. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u nichž byla diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie.

Klasifikace adrenergních blokátorů

Ve stěnách cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa- a beta-blokátory, „vypínání“ odpovídajících adrenalinových receptorů. Existují také alfa-beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Prostředky každé skupiny mohou být selektivní, selektivně přerušující pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Obecný mechanismus účinku adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního oběhu, adrenoreceptory okamžitě reagují kontaktem. V důsledku tohoto procesu se v těle vyskytují následující účinky:

• cévy jsou zúžené;
• puls zrychlí;
• stoupá krevní tlak;
• zvýšení hladiny glukózy v krvi;
• průdušky se rozšiřují.

Existují-li některá onemocnění, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps onemocnění. Adrenergní blokátory „vypínají“ tyto receptory, a proto působí přesně opačným způsobem:

• rozšířené cévy;
• nižší tepová frekvence;
• prevence vysoké hladiny cukru v krvi;
• úzký průchod průdušek;
• snížení krevního tlaku.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy agens z adrenolytické skupiny. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce jsou poněkud odlišné.

Časté nežádoucí účinky

Časté pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

1. Bolesti hlavy
2. Únava.
3. Ospalost.
4. Závratě.
5. Zvýšená nervozita.
6. Možná krátkodobá synkopa.
7. Poruchy normální aktivity žaludku a trávení.
8. Alergické reakce.

Vzhledem k tomu, že léky z různých podskupin mají mírně odlišné léčivé účinky, jsou nežádoucí účinky jejich užívání také odlišné.

Obecné kontraindikace selektivních a neselektivních betablokátorů:

• bradykardie;
• syndrom slabého sinusu;
• akutní srdeční selhání;
• atrioventrikulární a sinoatriální blok;
• hypotenze;
• dekompenzované srdeční selhání;
• alergické na léčivé složky.

Neselektivní blokátory by neměly být podávány v případě bronchiálního astmatu a obliterujícího vaskulárního onemocnění, selektivního v případě patologie periferního krevního oběhu.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měly předepsat kardiologa nebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k závažným následkům až do smrtelného následku srdeční zástavy, kardiogenního nebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

Akce

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - výrazně zčervenání kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střevo s ledvinami. To zvyšuje periferní průtok krve, zlepšuje mikrocirkulaci tkáně. Rezistence cév podél periferie se snižuje a tlak klesá a bez reflexního zvýšení srdeční frekvence.

Snížením návratu žilní krve do síní a expanzí „periferií“ se významně sníží zátěž na srdce. Vzhledem k úlevě od jeho práce je snížen stupeň hypertrofie levé komory, který je charakteristický pro hypertenzní pacienty a starší osoby se srdečními problémy.

• Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižuje triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou. Tento dodatečný účinek je vhodný pro osoby trpící hypertenzí, zatížené aterosklerózou.
• Ovlivnit výměnu sacharidů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulin. Proto se glukóza vstřebává rychleji a účinněji, což znamená, že se její hladina v krvi nezvyšuje. Tato činnost je důležitá pro diabetiky, u kterých alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krevním řečišti.
• Snižte závažnost příznaků zánětu v orgánech močového systému. Tyto nástroje se úspěšně používají pro hyperplazii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečného vyprazdňování močového měchýře, pálení v močové trubici, častého a nočního močení.

Alfa-2 blokátory adrenalinových receptorů mají opačný účinek: úzké cévy, zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívá. Ale úspěšně léčí impotenci u mužů.

Seznam léků

Tabulka obsahuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů.

Beta blokátory: seznam léků

Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí mají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a působí na speciální citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když jsou aktivovány β1-adrenoreceptory, frekvence a síla kontrakcí srdce se zvyšuje, koronární tepny se roztahují, zlepšuje se vodivost a automatismus srdce, rozpad glykogenu v játrech a tvorba energie.

Když jsou β2-adrenoreceptory nadšeny, stěny krevních cév, svaly průdušek se uvolňují, děložní tón se snižuje během těhotenství, zvyšuje se sekrece inzulínu a rozpad tuku. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tak vede k mobilizaci všech sil těla pro aktivní život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina léků, které vážou beta-adrenergní receptory a zabraňují působení katecholaminů na ně. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus působení

BAB snižují frekvenci a sílu kontrakcí srdce, snižují krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu.

Diastole je prodloužena - doba odpočinku, relaxace srdečního svalu, během které jsou koronární cévy naplněny krví. Snížení intrakardiálního diastolického tlaku také přispívá ke zlepšení koronární perfúze (prokrvení myokardu).

Dochází k redistribuci průtoku krve z normálně cirkulujících do ischemických oblastí, čímž se zlepšuje tolerance fyzické aktivity.

BAB mají antiarytmické účinky. Inhibují kardiotoxické a arytmogenní působení katecholaminů a zabraňují hromadění iontů vápníku v buňkách srdce, zhoršují energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB - rozsáhlá skupina drog. Mohou být klasifikovány mnoha způsoby.
Kardioselektivita je schopnost léku blokovat pouze β1-adrenoreceptory, aniž by ovlivňovaly β2-adrenoreceptory, které jsou umístěny ve stěně průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je v případě souběžných onemocnění dýchacích cest a periferních cév, stejně jako u diabetes mellitus. Selektivita je však relativním pojmem. Se jmenováním léku ve vysokých dávkách se snižuje stupeň selektivity.

Některé BAB mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a síla jeho kontrakcí, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále expandovat cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorů nebo přímého působení na cévní stěny.

Doba působení závisí nejčastěji na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vyvinuty dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne bioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronální, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• cíle prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlouhé působení BAB:

5. BAB ultrashort akce, kardio selektivní:

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Angina Stres

V mnoha případech patří BAB mezi hlavní látky pro léčbu anginy pectoris a prevenci útoků. Na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání nezpůsobují toleranci (rezistenci na léky). BAB jsou schopny akumulovat (hromadit se) v těle, což umožňuje časem snížit dávku léčiva. Tyto nástroje navíc chrání samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba je založena na délce účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech.

Začněte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou. Dávka se volí tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku je alespoň 100 mm Hg. Čl. Po nástupu terapeutického účinku (zastavení mozkové mrtvice, zlepšení tolerance vůči zátěži) se dávka postupně snižuje na minimum.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB se nedoporučuje, protože významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Při nedostatečné efektivitě těchto fondů je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nemůže být náhle zrušena, protože to může způsobit abstinenční syndrom.

BAB je zvláště indikována, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB při infarktu myokardu přispívá k omezení zóny nekrózy srdečního svalu. Současně se snižuje mortalita, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástava.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardio-selektivní činidla. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní.

BAB může být předepsán ihned po přijetí pacienta do nemocnice pro všechny pacienty v nepřítomnosti kontraindikací. Při absenci vedlejších účinků léčba s nimi pokračuje alespoň jeden rok po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Studuje se použití BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity s kombinací srdečního selhání (zejména diastolického) a námahové anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvodem pro jmenování této skupiny léčiv.

Hypertenze

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léků je předepisována pro kombinaci arteriální hypertenze s poruchami anginy pectoris nebo srdečního rytmu, jakož i po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají pro takové poruchy srdečního rytmu, jako je atriální fibrilace a atriální flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro komorové arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky se používá k léčbě arytmií způsobených glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Kardiovaskulární systém

BAB inhibuje schopnost sinusového uzlu vytvářet impulsy, které způsobují kontrakce srdce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty menší než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je významně méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokádu různých stupňů. Snižují sílu stahů srdce. Poslední vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB snižují krevní tlak.

Léky v této skupině způsobují křeč periferních cév. Může se objevit studená končetina, Raynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižují průtok krve ledvinami (kromě nadololu). V důsledku zhoršení periferního krevního oběhu při léčbě těchto prostředků někdy dochází k výrazné obecné slabosti.

Respirační orgány

BAB způsobuje bronchospasmus v důsledku současné blokády β2-adrenoreceptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardio selektivních léčiv. Jejich dávky, účinné proti angině pectoris nebo hypertenze, jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné přerušení dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na bodnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a depresi. V těžkých případech jsou halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou významně méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k svalové slabosti, snížené vytrvalosti a únavě.

Metabolismus

Neselektivní BAB inhibují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie podporuje uvolňování adrenalinu do krevního oběhu, který působí na alfa-adrenoreceptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se současným diabetem, je třeba dát přednost kardio-selektivním léčivům nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnohé BAB, zejména neselektivní, snižují hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšují hladinu „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Tento nedostatek je zbaven léků s β1-interní sympatomimetikum a α-blokující aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Další nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný.

BAB může způsobit kožní změny: vyrážka, svědění, erytém, příznaky lupénky. V ojedinělých případech dochází ke ztrátě vlasů a stomatitidě.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je potlačení tvorby krve s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Zrušovací syndrom

Pokud se BAB používá dlouhodobě ve vysoké dávce, pak náhlý zánik léčby může vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšeným záchvatem anginy pectoris, výskytem komorových arytmií, rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšením krevního tlaku. K abstinenčnímu syndromu dochází obvykle několik dní po ukončení léčby BAB.

Aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu, musíte dodržovat následující pravidla:

• BAB pomalu odstraňte po dobu dvou týdnů, postupně snižujte dávkování najednou;
• během a po vysazení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávkování nitrátů a jiných antianginózních léčiv, stejně jako léků, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

• plicní edém a kardiogenní šok;
• těžké srdeční selhání;
• bronchiální astma;
• syndrom nemocného sinu;
• atrioventrikulární blok II - III stupeň;
• systolický tlak krve 100 mm Hg. Čl. a níže;
• tepová frekvence menší než 50 za minutu;
• špatně kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace při jmenování BAB - Raynaudova syndromu a aterosklerózy periferních tepen s rozvojem intermitentní klaudikace.