logo

Adrenomimetika

Adrenomimetika (adrenomimetika) jsou látky, které působí jako adrenalin. Pod vlivem adrenomimetických látek jsou adrenergní receptory excitovány - biochemické systémy, které reagují s mediátory systému sympatiku (viz Mediators). Existují α- a β-adrenergní receptory. Když jsou a-adrenoreceptory nadšeny, cévy se zužují, zornice se rozšiřuje, slezina se zmenšuje; když jsou p-adrenoreceptory nadšeny, dochází ke zvýšení rychlosti kontrakce srdce, expanze průdušek, expanzi krevních cév a dalších účinků.

Mechanismem účinku jsou adrenomimetická činidla rozdělena na látky přímého a nepřímého působení. Mezi adrenomimetika přímého působení přímo působícího na adrenoreceptory patří kromě adrenalinu (viz), noradrenalin (viz), mezaton (viz), fetanol (viz), izadrin (viz), naftyzin (viz). Pro adrenomimetická činidla nepřímého působení - efedrin (viz) a fenamin (viz); Pod vlivem těchto látek se norepinefrin uvolňuje z adrenergních nervových zakončení, které excitují adrenergní receptory. Různé adrenomimetické látky mají různé účinky na α- a p-adrenoreceptory. Například norepinefrin a mezaton excitují převážně a-adrenoreceptory. Výsledkem je, že spolu se silným vazokonstrikčním účinkem a zvýšením krevního tlaku mají relativně malý vliv na srdce a průdušky. Izadrin hlavně excituje β-adrenoreceptory, pod jeho vlivem se cévy obvykle rozšiřují, průdušky prudce expandují, kontrakce srdce se zvyšují a zvyšují. Epineprin excituje a- a β-adrenoreceptory přibližně stejně. V tomto stavu převládá zúžení krevních cév. Také dochází k výraznému zvýšení palpitací a zvýšení průdušek.

Efedrin a fenamin mají výrazný stimulační účinek na centrální nervový systém. Způsobují mentální vzrušení, snižují chuť k jídlu, mají probuzení v případě otravy omamnými a hypnotickými léky.

Adrenomimetická činidla jsou široce používána jako vazokonstrikční činidla. Jsou předepsány ke zvýšení krevního tlaku v šoku, kolapsu, hypotonickém onemocnění; pro vazokonstrikci a snížení zánětu rýmou, konjunktivitidou atd.; lokálně zastavit krvácení. K anestetikům se přidávají adrenomimetika, která prodlužují jejich účinek. Prakticky všechny adrenomimetické látky mohou být použity pro tyto účely, s výjimkou izadrinu, který excituje převážně β-adrenoreceptory a fenamin, který způsobuje silnou mentální stimulaci. Mnoho adrenomimetických činidel (izadrin, epinefrin, efedrin) se používá jako bronchodilatátory k úlevě a prevenci záchvatů bronchiálního astmatu, stejně jako k astmatické a emfyzematické bronchitidě. Adrenomimetika jsou kontraindikována u hypertenze, těžké aterosklerózy, thyrotoxikózy.

Adrenomimetika: skupiny a klasifikace, léky, mechanismus účinku a léčba

Adrenomimetika představují velkou skupinu farmakologických léků, které mají stimulační účinek na adrenoreceptory umístěné ve vnitřních orgánech a stěnách cév. Účinek jejich vlivu je dán excitací odpovídajících molekul proteinu, což způsobuje změnu metabolismu a fungování orgánů a systémů.

Adrenoreceptory se nacházejí ve všech tkáních těla, jsou to specifické proteinové molekuly na povrchu buněčných membrán. Účinky na adrenoreceptory adrenalinu a norepinefrinu (přirozené katecholaminy v těle) způsobují různé terapeutické a dokonce toxické účinky.

Když se může vyskytnout adrenergní stimulace jako křeč a dilatace krevních cév, relaxace hladkých svalů nebo naopak zkracování pruhované tkáně. Adrenomimetika mění vylučování hlenu žlázovými buňkami, zvyšují vodivost a excitabilitu svalových vláken atd.

Účinky zprostředkované působením adrenomimetik jsou velmi rozdílné a závisí na typu receptoru, který je v konkrétním případě stimulován. Tělo obsahuje receptory a-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Vliv a interakce adrenalinu a noradrenalinu s každou z těchto molekul jsou komplexními biochemickými mechanismy, na kterých nezastavíme, specifikujeme pouze nejdůležitější účinky stimulace specifických adrenoreceptorů.

Receptory al se nacházejí převážně na malých cévách arteriálního typu (arterioly) a jejich stimulace vede k vaskulárnímu spazmu, snížení propustnosti kapilárních stěn. Výsledkem působení léků, které tyto proteiny stimulují, je zvýšení krevního tlaku, snížení edému a intenzita zánětlivé reakce.

a2 receptory mají poněkud odlišný význam. Jsou citlivé na adrenalin a norepinefrin, ale jejich kombinace s mediátorem způsobuje opačný účinek, tj. Kontaktem receptoru způsobuje adrenalin snížení vlastní sekrece. Dopad na molekuly α2 vede ke snížení krevního tlaku, dilataci krevních cév a zvýšení jejich permeability.

Převládající lokalizace β1 - adrenoreceptorů je považována za srdce, proto účinek jejich stimulace spočívá ve změně jeho práce - zvýšení kontrakcí, zvýšení pulsu, urychlení vedení podél nervových vláken myokardu. Výsledkem β1 stimulace bude také zvýšení krevního tlaku. Kromě srdce jsou β1 receptory umístěny v ledvinách.

β2-adrenoreceptory jsou v průduškách a jejich aktivace způsobuje expanzi průduškového stromu a odstranění křeče. β3-receptory jsou přítomny v tukové tkáni, přispívají k odbourávání tuků s uvolňováním energie a tepla.

Existují různé skupiny adrenomimetik: alfa- a beta-adrenomimetika, léky se smíšeným účinkem, selektivní a neselektivní.

Samotná adrenergní mimetika se mohou vázat na receptory, plně reprodukují účinek endogenních mediátorů (epinefrinu, norepinefrinu) - léků s přímým účinkem. V ostatních případech lék působí nepřímo: zvyšuje produkci přirozených mediátorů, zabraňuje jejich destrukci a reuptake, což přispívá ke zvýšení koncentrace mediátoru na nervových zakončeních ak posílení jeho účinků (nepřímé působení).

Indikace pro jmenování adrenomimetik mohou být:

  • Akutní srdeční selhání, šok, náhlý pokles krevního tlaku, zástava srdce;
  • Bronchiální astma a jiná onemocnění dýchacího ústrojí, doprovázená bronchospasmem; akutní zánět nosní sliznice a očí, glaukom;
  • Hypoglykemická kóma;
  • Proveďte lokální anestezii.

Neselektivní adrenomimetika

Neselektivní adrenomimetika jsou schopna excitovat jak alfa, tak beta receptory, což způsobuje široké spektrum změn v mnoha orgánech a tkáních. Mezi ně patří adrenalin a norepinefrin.

Adrenalin aktivuje všechny typy adrenoreceptorů, ale je považován za převážně beta-agonistu. Jeho hlavními účinky jsou:

  1. Vazokonstrikce kůže, sliznic, břišních orgánů a zvýšení lumen krevních cév mozku, srdce a svalů;
  2. Zvýšení kontraktility myokardu a srdeční frekvence;
  3. Expanze průdušek průdušek, snížení tvorby bronchiální žlázy hlenu, snížení edému.

Adrenalin je používán hlavně proto, aby poskytoval nouzovou a nouzovou péči o akutní alergické reakce, včetně anafylaktického šoku, srdeční zástavy (intrakardiální), hypoglykemického kómatu. Adrenalin se přidává k anestetikům, aby se prodloužila doba jejich působení.

Účinky norepinefrin jsou velmi podobné adrenalinu, ale méně výrazné. Oba prostředky mají stejný vliv na hladké svalstvo vnitřních orgánů a metabolismus. Norepinefrin zvyšuje kontraktilitu myokardu, omezuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak, ale srdeční frekvence může dokonce klesat v důsledku aktivace jiných receptorů srdečních buněk.

Hlavní použití norepinefrinu je omezeno potřebou zvýšit krevní tlak v případě šoku, zranění, otravy. Nicméně, jeden by měl být opatrný vzhledem k riziku hypotenze, selhání ledvin s nedostatečným dávkováním, kožní nekróze v místě vpichu injekce v důsledku zúžení malých cév mikrovaskulatury.

Alfa adrenomimetika

Alfa adrenomimetika jsou reprezentována léky, které působí hlavně na alfa adrenoreceptory a jsou selektivní (pouze pro jeden typ) a neselektivní (působí na α1 a na α2-molekuly). Neselektivní léky jsou považovány za norepinefrin, který také stimuluje beta receptory.

Selektivní alfa1-adrenomimetikam zahrnují mesaton, ethylefrin, midodrin. Léky v této skupině mají dobrý anti-šokový účinek v důsledku zvýšení cévního tonusu, křeče malých tepen, a proto jsou předepsány pro těžkou hypotenzi a šok. Jejich lokální aplikace je doprovázena vazokonstrikcí, může být účinná při léčbě alergické rýmy, glaukomu.

Vzrušující činidla receptoru Alfa2 jsou častější díky možnosti převážně lokální aplikace. Nejznámějšími zástupci této třídy adrenomimetik jsou naftyzin, galazolin, xylometazolin, vizin. Tyto léky jsou široce používány k léčbě akutního zánětu nosu a očí. Indikace pro jejich jmenování jsou alergická a infekční rýma, sinusitida, zánět spojivek.

Vzhledem k rychlému nástupu účinku a dostupnosti těchto prostředků jsou velmi oblíbené jako léky, které se mohou rychle zbavit takového nepříjemného symptomu, jako je ucpání nosu. Měli byste však být opatrní při jejich aplikaci, protože s nezměrným a dlouhodobým nadšením pro tyto kapky se vyvíjí nejen rezistence na léky, ale také atrofické změny sliznice, které mohou být nevratné.

Možnost lokálních reakcí ve formě podráždění a atrofie sliznic, stejně jako systémové účinky (zvýšený tlak, změna srdečního rytmu) neumožňují jejich dlouhodobé užívání a jsou také kontraindikovány pro kojence, osoby s hypertenzí, glaukomem a diabetem. Je jasné, že pacienti s hypertenzí i diabetici stále používají stejné nosní kapky jako všichni ostatní, ale měli by být velmi opatrní. Pro děti jsou vyráběny speciální produkty, které obsahují bezpečnou dávku adrenomimetika, a matky by měly být opatrné, aby se z nich dítě nedostalo příliš mnoho.

Selektivní alfa2-adrenomimetika centrálního působení mají nejen systémový účinek na tělo, mohou procházet hemato-encefalickou bariérou a aktivovat adrenoreceptory přímo v mozku. Jejich hlavní účinky jsou následující:

  • Snížení krevního tlaku a srdeční frekvence;
  • Normalizujte srdeční rytmus;
  • Mají sedativní a výrazný analgetický účinek;
  • Snižte vylučování slin a slzných tekutin;
  • Snižte vylučování vody v tenkém střevě.

Methyldopa, klonidin, guanfacin, katpresan, dopegit, které se používají při léčbě arteriální hypertenze, jsou široce distribuovány. Jejich schopnost snižovat vylučování slin, dávat anestetický účinek a zklidňovat umožňuje, aby byly použity jako další léky během anestézie a jako anestetika pro spinální anestezii.

Beta adrenomimetika

Beta-adrenoreceptory se nacházejí převážně v srdci (β1) a hladkých svalech průdušek, dělohy, močového měchýře a stěn cév (β2). P-adrenomimetika mohou být selektivní, ovlivňující pouze jeden typ receptoru a neselektivní.

Mechanismus beta-adrenergního působení je spojen s aktivací beta-receptorů cévních stěn a vnitřních orgánů. Hlavními účinky těchto léků je zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce, zvýšení tlaku, zlepšení srdečního vedení. Beta adrenomimetika účinně uvolňují hladké svaly průdušek, dělohy, a proto se úspěšně používají při léčbě bronchiálního astmatu, hrozby potratu a zvýšeného děložního tonusu během těhotenství.

Neselektivní beta-adrenomimetika zahrnují izadrin a orciprenalin, stimulující receptory β1 a β2. Izadrin se používá v nouzové kardiologii ke zvýšení srdeční frekvence se silnou bradykardií nebo atrioventrikulárním blokem. Dříve bylo předepisováno také pro astma astma, ale nyní, vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků ze srdce, se upřednostňuje selektivní beta2-adrenomimetika. Isadrin je kontraindikován u ischemické choroby srdeční a toto onemocnění často doprovází astma astma u starších pacientů.

Orciprenalin (alupente) je předepisován při léčbě bronchiální obstrukce astmatu, v případech nouzových srdečních stavů - bradykardie, srdeční zástava, atrioventrikulární blokáda.

Selektivní beta1-adrenergní agonista je dobutamin, který se používá v nouzových stavech v kardiologii. Je indikován v případě akutního a chronického dekompenzovaného srdečního selhání.

Selektivní adrenostimulanty beta-2 byly široce používány. Přípravky tohoto působení uvolňují hlavně hladké svaly průdušek, proto se také nazývají bronchodilatátory.

Bronchodilatátory mohou mít rychlý účinek, pak se používají k úlevě od astmatických záchvatů a umožňují vám rychle zmírnit příznaky astmatu. Nejběžnější salbutamol, terbutalin, vyráběný v inhalačních formách. Tyto prostředky nelze používat nepřetržitě a ve vysokých dávkách, protože jsou možné takové vedlejší účinky, jako je tachykardie, nevolnost.

Dlouhodobě působící bronchodilatátory (salmeterol, volmax) mají oproti výše uvedeným lékům významnou výhodu: mohou být dlouhodobě předepisovány jako základní léčba astmatu, poskytují dlouhodobý účinek a zabraňují vzniku samotných dyspnoe a astmatických záchvatů.

Salmeterol má nejdelší účinek, dosahuje 12 hodin nebo více. Lék se váže na receptor a je schopen ho mnohokrát stimulovat, takže není nutná žádná vysoká dávka salmeterolu.

Aby se snížil tón dělohy s rizikem předčasného porodu, dojde k porušení kontrakcí během kontrakcí s pravděpodobností akutní hypoxie plodu, ginipralem, což stimuluje beta-adrenoreceptory myometria. Vedlejší účinky ginipralu mohou být závratě, třes, poruchy srdečního rytmu, funkce ledvin, hypotenze.

Nepřímé adrenomimetika

Kromě prostředků, které se váží přímo na adrenoreceptory, existují i ​​další, které mají svůj účinek tím, že blokují rozpad přirozených mediátorů (adrenalin, norepinefrin), zvyšují jejich sekreci, snižují opětovný příjem „nadbytečného“ množství adrenostimulantů.

Mezi nepřímo působícími adrenogonisty se používá efedrin, imipramin a léky ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy. Ty jsou předepisovány jako antidepresiva.

Efedrin v jeho působení je velmi podobný adrenalinu a jeho výhodami jsou možnost perorálního použití a delší farmakologický účinek. Rozdíl spočívá ve stimulačním účinku na mozek, který se projevuje excitací, zvýšením tónu dýchacího centra. Efedrin je předepisován ke zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu, s hypotenzí, šokem, možná lokální léčbou rýmy.

Schopnost některých adrenomimetik proniknout hematoencefalickou bariérou a působit na ně přímo v psychoterapeutické praxi jako antidepresiva. Široce podávané inhibitory monoaminooxidázy zabraňují destrukci serotoninu, norepinefrinu a dalších endogenních aminů, čímž se zvyšuje jejich koncentrace na receptorech.

Pro léčbu deprese se používají nialamid, tetrindol a moklobemid. Imipramin, náležející do skupiny tricyklických antidepresiv, snižuje zpětné vychytávání neurotransmiterů, zvyšuje koncentraci serotoninu, norepinefrinu, dopaminu v místě přenosu nervových impulsů.

Adrenomimetika mají nejen dobrý terapeutický účinek v mnoha patologických stavech, ale také velmi nebezpečné vedlejší účinky, včetně arytmií, hypotenze nebo hypertonické krize, psychomotorické agitace atd., Proto by přípravky těchto skupin měly být používány pouze tak, jak je předepsáno lékařem. S extrémní opatrností by měly být aplikovány na osoby trpící cukrovkou, těžkou aterosklerózou mozkových cév, arteriální hypertenzí, patologií štítné žlázy.

Adrenomimetika - jaká jsou tato léčiva, mechanismus účinku a indikace pro použití

Adrenomimetika jsou poměrně velká skupina farmakologických látek, které stimulují adrenoreceptory lokalizované ve stěnách cév a tkání orgánů.

Účinnost jejich účinku je excitace molekul proteinu, což vede ke změnám metabolických procesů a abnormalit ve fungování jednotlivých orgánů a struktur.

Co jsou adrenoreceptory?

Absolutně všechny tkáně těla jsou tvořeny adrenoreceptory, což jsou specifické proteinové molekuly na buněčných membránách.

Při vystavení adrenalinu, stenóze nebo aneuryzmě cévních stěn se může objevit zvýšený tón nebo relaxace tkání hladkého svalstva. Adrenergní mimika pomáhá měnit sekreci hlenu ze žláz, zlepšuje vodivost elektrických impulsů a zvyšuje tón svalových vláken atd.

Srovnávací účinek adrenomimetik na adrenoreceptory je uveden v tabulce níže.

Klasifikace adrenomimetik mechanismem účinku

Klasifikace adrenomimetika je způsobena mechanismem působení léků na lidské tělo.

Rozlišují se tyto typy:

  • Přímá akce - nezávisle působí na receptory, jako jsou katecholaminy, produkované lidským tělem;
  • Nepřímé působení - vyvolává vzhled katecholaminů, které produkují samotné tělo;
  • Smíšená akce - kombinujte oba výše uvedené faktory.

Kromě toho mají adrenomimetika s přímým účinkem vlastní klasifikaci (alfa a beta), která je pomáhá oddělit adrenoreceptorem stimulujícími složkami léčiva.

Seznam léků

Indikace pro použití

Hlavní faktory, pro které jsou adrenomimetika předepsána, jsou:

  • Zánět sliznic nosních dutin, očí, glaukomu;
  • Patologie dýchací soustavy s bronchokonstrikcí a bronchiálním astmatem;
  • Lokální anestézie;
  • Ukončení kontraktility srdečních struktur;
  • Náhlý pokles krevního tlaku;
  • Stavy otřesů;
  • Srdeční selhání;
  • Hypoglykemická kóma.

Co jsou speciální adrenomimetické léky nepřímé akce?

Používají se nejen prostředky, které jsou přímo spojeny s adrenoreceptory, ale také jiné, mají nepřímý účinek, blokují procesy adrenalinu a norepinefrinu a snižují nadbytek adrenomimetik.

Nejběžnějšími léky nepřímé akce jsou Imipramin a Efedrin.

Podle podobnosti účinku s lékem je epinefrin srovnáván s efedrinem, jehož výhodami jsou možnosti použití přímo do ústní dutiny a účinek je mnohem delší.

Charakteristickým rysem Adrenalinu je stimulace receptorů v mozku, která je způsobena růstem tónu dýchacího centra.

Tento lék je předepsán pro prevenci bronchiálního astmatu, za sníženého tlaku, šokových stavů a ​​je také používán při rinitidě pro lokální terapii.

Některé typy adrenomimetik mohou proniknout do hematoencefalické bariéry a mají na ně lokální účinek, což umožňuje jejich použití v psychoterapii jako antidepresiva.

Inhibitory monoaminooxidázy mají vyšší prevalenci, zabraňují deformaci endogenních aminů, norepinefrinu a serotoninu a zvyšují jejich počet na adrenoreceptorech.

Fotosomelový bronchodilatační účinek adrenergní

Tetrindol, Moklobemid a Nialamid se používají k léčbě deprese.

Co jsou neselektivní adrenomimetika?

Přípravky této formy mají vlastnost excitace a alfa a beta receptorů, což vyvolává řadu abnormalit ve většině tkání těla. Neselektivní adrenergní mimiku je adrenalin a norepinefrin.

První, Adrenalin, stimuluje všechny typy receptorů.

Hlavní akce, které ovlivňují strukturu osoby, jsou:

  • Zúžení cévních stěn kožních cév a sliznic, expanze stěn mozkových cév, svalové tkáně a krevních cév struktury srdce;
  • Zvýšení počtu kontraktilní funkce a síly kontrakcí srdečního svalu;
  • Zvýšení rozměrů průdušek, pokles tvorby sliznic sekrecí žláz průdušek, odstranění otoků.

Tato neselektivní adrenergní mimika se používá při poskytování první pomoci v období alergie, šokových stavů, při ukončení srdečních kontrakcí, kóma hypoglykemické povahy. K anestetikům se přidává adrenalin, aby se prodloužila doba jejich expozice.

Vykreslení účinku norepinefrinu je z větší části podobné účinnosti adrenalinu, ale jeho závažnost je nižší. Oba léky mají stejný účinek na tkáň hladkého svalstva a metabolické procesy.

Norepinefrin pomáhá zvýšit sílu kontrakce srdečního svalu, úzkých krevních cév a zvýšení krevního tlaku, ale počet kontrakcí myokardu se může snížit, což je způsobeno stimulací jiných buněčných receptorů srdečních tkání.

Hlavními faktory, ve kterých se norepinefrin používá, jsou šokové stavy, traumatické situace a otrava toxiny při poklesu krevního tlaku.

Je však třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko progrese hypotonických záchvatů, selhání ledvin (předávkování), odumírání kožní tkáně v místě vpichu injekce, což je důsledek malé kapilární stenózy.

Adrenalin a norepinefrin

Jaký účinek má alfa adrenomimetická léčba?

Tato podskupina léků je léků, které mají vliv především na alfa-adrenoreceptory.

Zde se dělí na dvě další podskupiny: selektivní (postihují 1 druh) a neselektivní (postihují oba typy alfa receptorů).

Neselektivní léčiva zahrnují norepinefrin, který kromě alfa receptorů stimuluje beta receptory.

Léky, které spouštějí iniciaci alfa-1 adrenergních receptorů, zahrnují Midodrin, Ethylephrine a Mezaton. Tyto nástroje mají dobrý účinek na šokové stavy, zvyšují tón cévy, zužují malé nádoby, což vede k jejich použití za sníženého tlaku a šokových stavů.

Léky, které způsobují excitaci alfa-2 adrenoreceptorů, jsou poměrně běžné, protože mohou být aplikovány lokálně. Nejběžnější: Vizin, naftyzinum, xylometazolin a galazolin.

Používají se k léčbě akutního zánětu dutin a očí. Indikace pro použití jsou infekční nebo alergický rýma, konjunktivitida, sinusitida.

Tyto léky jsou velmi žádané, protože účinek přichází dostatečně rychle a zbavuje pacienta odcpání nosu. Ale při dlouhodobém užívání nebo předávkování může být návyková a atrofická sliznice, která již nemůže být změněna.

Vzhledem k tomu, že s použitím těchto léků může docházet k lokálnímu podráždění a atrofii sliznic, stejně jako ke zvýšení krevního tlaku, poruchám rytmu srdečních kontrakcí, je zakázáno je používat pro dlouhodobý průběh.

U kojenců, hypertenzních pacientů, pacientů s diabetem a glaukomem mají tyto léky kontraindikace.

U dětí se speciální kapky vyrábějí s nižší dávkou adrenomimetik, ale je také důležité používat je v souladu s doporučeným dávkováním.

Selektivní alfa-2 centrálně působící adrenomimetika mají systémový účinek na tělo. Jsou schopny projít hematoencefalickou bariérou a stimulovat mozkové adrenoreceptory.

Mezi těmito léky jsou nejčastější klofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, které se používají k léčbě hypertenze.

Mají následující účinek:

  • Snížit produkci vody v tenkém střevě;
  • Mají sedativní a analgetický účinek;
  • Snižte tlak a tepovou frekvenci;
  • Obnovte srdeční rytmus;
  • Snižte produkci slin a slz.
Léčba alfa adrenomimetiky

Jaké jsou speciální beta adrenomimetika?

Beta receptory jsou lokalizovány ve větší míře do dutiny srdce (beta-1) a do tkání hladkého svalstva průdušek, cévních stěn, močového měchýře a dělohy (beta-2). Tato skupina může působit současně na jeden receptor (selektivní) a neselektivní stimulaci několika receptorů.

Adrenální stimulanty této skupiny mají takový mechanismus účinku - aktivují cévní stěny a orgány.

Účinnost jejich působení spočívá ve zvýšení počtu a síly kontrakcí všech strukturních složek srdce, zvýšení krevního tlaku a také zlepšení vodivosti elektrických impulsů.

Léky této skupiny účinně uvolňují tkáně hladkého svalstva dělohy a průdušek, a proto se využívají poměrně účinně při léčbě zvýšeného svalového tonusu dělohy během dětského období, rizika potratu a léčby astmatu.

Selektivní beta-1 adrenomimetikum - Dobutamin, používaný v kritických podmínkách srdečního systému. Používá se při akutním nebo chronickém srdečním selhání, které tělo nedokáže kompenzovat.

Selektivní adrenomimetika beta-2 získaly dostatečnou popularitu. Léky takového plánu pomáhají uvolnit hladkou svalovou tkáň průdušek, což jim dává název bronchodilatátor.

Léky v této skupině mohou být charakterizovány rychlou účinností a používány pro léčbu astmatu, rychle zmírňující symptomy nedostatku vzduchu. Nejběžnější léky jsou terbutalin a salbutamol, které jsou vyráběny ve formě inhalátorů.

Tyto léky nemohou být používány po dlouhou dobu a ve velkých dávkách, protože se mohou vyvinout srdeční arytmie, nevolnost a reflexy roubů.

Přípravky s prodlouženou expozicí (Volmax, Salmeterol) mají ve srovnání s výše uvedenými léky významné plus: mohou být použity pro dlouhodobý průběh a mají profylaktický účinek na prevenci vzniku příznaků nedostatku vzduchu.

Nejdelší účinek má Salmeterol, který je platný dvanáct hodin nebo více. Nástroj má mnohočetnou stimulaci adrenoreceptoru.

Aby se snížil tón svalů dělohy, s předčasným rizikem porodu, je porušena jeho kontraktilní funkce během kontrakcí s rizikem akutního hladovění kyslíkem plodu, Ginipral je jmenován. Vedlejší účinky mohou zahrnovat závratě, třes, poruchu rytmické kontrakce srdce, funkci ledvin a nízký krevní tlak.

Neselektivní beta-adrenomimetika jsou Isadrin a Orciprenaline, které stimulují jak beta-1, tak beta-2 receptory.

První z nich, Izadrin, se používá k nouzové léčbě srdečních onemocnění, aby se zvýšila frekvence srdečních kontrakcí se silným sníženým tlakem nebo blokáda atrioventrikulární cesty.

Dříve byl lék předepisován pro astma, ale nyní, vzhledem k riziku vedlejších účinků na srdce, jsou preferována selektivní adrenomimetika beta-2. Je kontraindikován u ischemie srdce a tato patologie je spojena s astmatem u starších osob.

Druhý z nich, Ortsiprenalin, je předepsán pro léčbu bronchiální obstrukce astmatu, pro nouzovou péči při srdečních patologiích - patologicky snížený počet kontrakcí srdce, blokáda atrioventrikulárních cest nebo zástava srdce.

Trvanlivé léky

Jak jsou adrenomimetika zavedena do těla?

Přípravky této skupiny mají přímý nebo nepřímý vliv na celé orgány lidského těla, ve struktuře které jsou svalové tkáně.

Zadejte léky do těla různými způsoby:

  • Zavedení adrenalinu do svalu účinně zvyšuje krevní tlak;
  • Lokální podávání léčiv je použití takových typů: oční kapky, aerosoly, spreje, masti atd.;

Intravenózní aplikace jsou stejně časté, zejména pokud je nutná léčba.

Léky z této skupiny jsou často kombinovány s anestetiky pro jejich dlouhodobé působení.

Jaké vedlejší účinky mohou nastat?

Při nesprávném použití, předávkování nebo dlouhodobém užívání adrenergních blokátorů se mohou objevit nežádoucí účinky, včetně: t

  • Psychomotorická agitace;
  • Snížený tlak;
  • Závislost na složkách léku a nedostatek účinnosti;
  • Poruchy srdečního rytmu;
  • Hypertenzní krize.
Poruchy srdečního rytmu

Prevence ke zlepšení účinnosti

Doporučujeme provést následující akce:

  • Správná výživa;
  • Udržet rovnováhu vody;
  • Aktivnější životní styl;
  • Aktivní sporty;
  • Zvolte dávku u svého lékaře;
  • Během léčby se pravidelně podrobují vyšetření.

Video: Adrenomimetika.

Závěr

Léky v této skupině mají vynikající účinek jako terapie pro širokou škálu patologií. Léky však mají samostatné vedlejší účinky, takže adrenomimetika by měla být používána až po jmenování kvalifikovaného odborníka.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům trpícím cukrovkou, výrazným aterosklerotickým ložiskům v cévách mozkové hypertenze a patologických stavů štítné žlázy.

Před použitím léků se ujistěte, že se poraďte se svým lékařem.

Nezaměstnujte se a buďte zdraví!

Adrenomimetika

Lidské tělo je komplexní systém, ve kterém nejsložitější procesy a činnosti začínají ovlivňovat malé receptory. Co je to? Jedná se o specializovaná nervová zakončení, ve kterých dochází k tvorbě elektrického impulsu pod vlivem chemické látky. Existuje mnoho typů receptorů, například adrenoreceptorů, které jsou také rozděleny do několika skupin. Látky, které skrze tyto receptory ovlivňují tělo, se nazývají adrenomimetika (AM).

Charakteristiky receptoru

Adrenoreceptory se dělí na α a β, mezi nimiž jsou receptory α1, α2, β1, β2 a β3:

Umístění adrenoreceptorů

  • a1-adrenoreceptory jsou lokalizovány v arteriolách a reagují na norepinefrin, což způsobuje vazospazmus, a proto zvyšuje tlak. Tyto receptory jsou také lokalizovány ve svalech hladkého svalstva, tj. V radiálním svalu duhovky, svěrači močového měchýře. Když jsou tyto receptory stimulovány, dochází k dilataci zornice a retenci moči.
  • α2-adrenorecentry reagují na adrenalin a norepinefrin, jejich aktivace vede ke snížení syntézy norepinefrinů. Hlavním účinkem je zúžení cév.
  • β1-adrenoreceptory se nacházejí v srdci a reagují na norepinefrin, když jsou stimulovány, zvyšuje se frekvence a síla kontrakcí srdce.
  • β2-adrenoreceptory se nacházejí v průduškách, děloze, játrech, reagují na adrenalin, když jsou stimulovány, norepinefrin je aktivně vylučován, průdušky jsou expandovány a glukóza je aktivována z glykogenu v játrech.
  • β3-adrenoreceptory jsou lokalizovány hlavně v tukové tkáni, když jsou stimulovány, dochází k rozpadu tuků při tvorbě energie.

Klasifikace

Jedna z klasifikací je založena na mechanismu účinku léků:

Přímo působící adrenomimetika působí na receptory, jako jsou katecholaminy produkované v těle.

Nepřímé adrenomimetika jsou látky, které podporují uvolňování katecholaminů z těla.

Kombinované účinky adrenomimetik kombinují oba účinky.

Použití

Alfa adrenomimetika se používají v medicíně jako nouzová péče a jako lokální vazokonstrikční činidla.

Schéma bronchodilatačního účinku

Fenylefrin (Mezaton), lék aktivně používaný v nemocnici kvůli jeho schopnosti rychle zvyšovat krevní tlak, je odkazoval se na jak α1-adrenomimetics přímé akce. Nepřímo snižuje frekvenci kontrakcí srdce. Lék se také používá v oftalmologii v důsledku expanze zornice. Často se fenylefrin používá jako lokální vazokonstriktor, například pro léčbu rýmy.

Mezi a2-adrenomimetiky lze rozlišovat léky lokálního a centrálního působení. Léčiva používaná topicky zahrnují oxymetazolin, xylometazolin a Nafazolin. Používají se ke zúžení krevních cév a ke snížení edému sliznic u rinitidy různých etiologií. Neměli by však být předepisovány na dlouhou dobu, protože s prodloužením doby trvání recepce dochází ke snížení účinnosti. Příkladem centrálně působícího léku je klonidin, který ovlivňuje vazomotorické centrum mozku a inhibuje jeho práci. Proto dochází ke snížení kontrakcí srdce, dilataci krevních cév a následnému poklesu tlaku. Snížením sekrece nitrooční tekutiny se klonidin předepisuje při léčbě glaukomu.

Beta adrenomimetika jsou nedílnou součástí léčebných režimů pro srdeční selhání, astma a nouzovou pomoc při zástavě srdce.

Významným zástupcem p1-AM je dobutamin (Dobutrex). Hlavním efektem je zvýšení síly kontrakcí srdce, což má pozitivní vliv na průběh srdečního selhání. Vedlejším účinkem užívání tohoto léku může být naléhavá bolest v srdci, která vyplývá ze zvýšené potřeby dodávek kyslíku.

Nejběžnější β2-AM přijaté v pulmonologii kvůli jejich schopnosti expandovat průdušky. Přípravky této skupiny zahrnují Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol a další. Tyto léky jsou předepisovány jako spreje ke zmírnění bronchospasmu při bronchiálním astmatu a obstrukci plic a také k prevenci bronchospasmu. Častým vedlejším účinkem je bušení srdce. Někdy se adrenomimetika této skupiny používají k uvolnění dělohy v podmínkách ohrožujících potrat.

Neselektivní adrenomimetika působí na adrenoreceptory α a β. Mezi tyto léky patří norepinefrin (norepinefrin) a adrenalin (epinefrin). Hlavními účinky norepinefrin jsou krátké zvýšení tlaku, zvýšení síly a snížení počtu tepů. Nejčastěji se tento lék používá k rychlému zvýšení tlaku a nouzové péče o pacienta. Adrenalin působí zvýšením intenzity a frekvence kontrakcí srdce. Používá se také v nouzových situacích pro zástavu srdce, v oftalmologii.

Adrenomimetická klasifikační tabulka

Způsoby podávání

Domníváme-li se, že adrenomimetika přímo nebo nepřímo ovlivňují všechny orgány ve struktuře svalových vláken, pak existuje mnoho způsobů podání:

  • Lokální aplikace adrenergních agonistů jako kapek, sprejů, aerosolů, tekutin pro zvlhčování tamponů, jako součást mastí.
  • Intravenózní formy jsou také běžné, zejména na jednotkách intenzivní péče. Léky této skupiny jsou často kombinovány s anestetiky pro dlouhodobější působení.
  • Subkutánní podání adrenalinu je téměř stejně účinné pro zvýšení krevního tlaku.

Adrenomimetika - Adrenomimetika

Adrenomimetika, adrenomimetika, adrenomimetika, adrenomimetica (z latinského názvu - Adrenalis - nadledviny a řecké slovo - Mimeticos - imitativní, reprodukční) - látky, které mají stimulační účinek na adrenoreceptory podobné noradrenalinu a adrenalinu. V závislosti na stupni afinity k adrenoreceptorům se adrenomimetika dělí na: α-, β-adrenergní (adrenalin hydrochlorid (β1, β2, α1, α2), noradrenalin hydrotartrát (α1, α2, β1) α-adrenomimetikum (mezaton (α1), oxymetazol) α1), guanfacin (α2), methyldopa (α2), klonidin (α2), tetrizolin (α1, α2), xylometazolin (α1, α2), nafazolin (α1, α2)) beta-adreno mimetika (izadrin (β1, β2), salbutamol (β2), terbutalin (β2), fenoterol (β2), klenbuterol (β2), orciprenalin (β2), dobutamin (β1). Rozlišují se také sympatomimetika, která jsou adrenomimetickými činidly nepřímého působení. Dopamin ve standardních terapeutických dávkách má stimulační účinek na dopaminergní receptory, ve velkých dávkách na β-adrenergní receptory, ve vysokých dávkách na β- a α-adrenoreceptory.

Adrenomimetická léčiva excitují a1-, a2-, β1-, β2-adrenoreceptory. Sympatomimetika mají zprostředkovaný farmakologický účinek, zesilující uvolňování norepinefrin z konců adrenergních nervů nebo inhibující jejich zpětné vychytávání. Farmakologický účinek β- a a-adrenomimetik se projevuje zúžení téměř všech krevních cév, zvýšením kontraktility myokardu, zvýšením srdeční frekvence, zlepšením vodivosti a zvýšením automatismu v myokardu a dilatací průdušek. Aktivace adrenoreceptorů způsobuje zvýšení koncentrace intracelulárního vápníku a cAMP. α1-adrenomimetika, reagující s postsynaptickými adrenoreceptory cévní stěny, způsobují kontrakci hladkého svalstva, vazokonstrikci a zvýšení krevního tlaku. Dalším účinkem a1-adrenergních agonistů je snížení sekrece nosní sliznice. α2-adrenoceptoru centrální akce (klonidin, guanfacin, methyldopa), pronikající přes hematoencefalickou bariéru a stimulovat presynaptické adrenoreceptory vasomotorické centrum v mozku, se snižuje uvolňování mediátorů v synaptické štěrbině sympatiku a snížit impulsy tokové centrálního nervového systému, což vede ke snížení hladiny krevního tlaku. Stimulací β-adrenoreceptorů se aktivuje membránová adenylátcykláza a zvyšuje se obsah vápníku uvnitř buňky. Neselektivní β-adrenomimetika zvyšují frekvenci a sílu srdečních tepů, zároveň dochází k relaxaci hladkých svalů průdušek a cév a ke zvýšení systolického krevního tlaku, průměrné a diastolické, naopak. Adrenomimetická léčiva ze skupiny selektivních β2-adrenomimetik mají převažující účinek na hladké svaly průdušek, a proto jsou široce používány při bronchiálním astmatu a obstrukčních plicních onemocněních. Selektivní β1-adrenomimetika působí ve větší míře na myokard, což má pozitivní inotropní, lázeňmotropní, chronotropní účinky a významně nesnižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (OPS). Adrenomimetická léčiva ze skupiny al-adrenomimetika jako periferní vazokonstriktory jsou široce používána pro šok, kolaps, rýmu, konjunktivitidu. Při hypertenzi se používají a2-adrenomimetika jako antihypertenziva.

Adrenomimetická léčiva ze skupiny β1-adrenomimetika se používají k resuscitaci a intenzivní péči v důsledku kardiostimulačního účinku, zejména pro:

  • kardiogenní šok
  • asystolie (srdeční zástava)
  • intoxikace srdečními glykosidy
  • bradyarytmie

Jako tokolytika a bronchodilatátory jsou β2-adrenomimetika široce používána při chronické obstrukční bronchitidě, bronchiálním astmatu a riziku předčasného porodu.

Adrenomimetické léky ze skupiny sympatomimetik jsou široce předepisovány pro urtikárii, astma astma, rýmu, sérovou nemoc, narkolepsii, hypotenzi, narkotikum a hypnotickou otravu, enurézu, s diagnostickým účelem pro dilataci žáků. Adrenomimetická léčiva mohou vyvolat rozvoj arteriální hypertenze, způsobit závratě, bolesti hlavy, tkáňovou ischemii v důsledku zúžení periferních nebo viscerálních cév. Použití β-adrenomimetik může zhoršit celkový stav u pacientů s anginou pectoris, thyrotoxikózou, diabetes mellitus. Se jmenováním β2-adrenomimetik je možné vytvořit klinicky závažnou hypokalemii. Mnoho adrenomimetik (salbutamol) dobře proniká přes transplacentární bariéru a může způsobit tachykardii a sekundární hypoglykemii plodu v důsledku hypoglykémie u těhotných žen.

Neselektivní p-adrenomimetika mohou přispět k rozvoji úzkosti, arytmií, nespavosti, agitovanosti. Je také možné sucho v ústech, třes, retence moči.

α-, β-adrenomimetika mají během těhotenství a arteriální hypertenze kontraindikace. Adrenomimetika ze skupiny selektivních β2-adrenomimetik mají kontraindikace pro myokarditidu, přecitlivělost a alergie, renální a / nebo jaterní insuficienci, kombinované užívání neselektivních β-adrenomimetik.

Je dobré vědět

© VetConsult +, 2015. Všechna práva vyhrazena. Použití jakýchkoli materiálů zveřejněných na těchto stránkách je povoleno za předpokladu, že odkaz na zdroj. Při kopírování nebo částečném použití materiálů ze stránek stránek je nutné umístit přímý odkaz na vyhledávače umístěné v podtitulku nebo v prvním odstavci článku.

Beta adrenomimetika: působení na tělo, indikace pro použití

Beta adrenomimetika patří do velké skupiny léčiv. Tyto látky působí na určité receptory v buňce, které jsou klasifikovány jako typ B. Beta receptory se nacházejí v celém těle: ve stěnách průdušek, v cévách, srdci, tukové tkáni, parenchymu ledvin a děloze. Působením na ně mají beta adrenomimetika určitý účinek. Tyto účinky se používají v pulmonologii, kardiologii, léčbě porodnických anomálií. Stimulace beta receptorů může také vést k nežádoucím účinkům, takže při použití beta adrenergních mimetik existují vedlejší účinky. Měly by být užívány až po jmenování lékaře.

Mezi léky této skupiny léčiv se rozlišují beta-1 a beta-2 adrenomimetika. Princip separace je založen na působení různých typů receptorů. První typ receptoru se nachází v srdci, tukové tkáni a juxtaglomerulárním přístroji ledvin. Jejich stimulace vede k následujícím účinkům:

  • zvýšená tepová frekvence;
  • zvýšení síly kontrakcí;
  • zlepšení vodivosti myokardu;
  • zvýšení automatiky srdce;
  • zvýšení hladiny volných mastných kyselin v krevním séru;
  • stimulace hladin reninu v ledvinách;
  • zvýšený vaskulární tón;
  • zvýšený krevní tlak.

Beta-2 adrenoreceptory jsou přítomny ve stěně průdušek, v děloze, srdečním svalu, buňkách centrálního nervového systému. Pokud jsou stimulovány, vede to k expanzi lumenu průdušek, zvýšení síly kontrakce svalů, snížení tónu dělohy a zvýšení srdeční frekvence. Svým působením jsou úplnými antagonisty adrenergních blokátorů.

Na základě této separace je podle klasifikace v této skupině několik typů léčiv:

  1. 1. Neselektivní adrenomimetika. Schopen iniciovat alfa a beta adrenoreceptory. Zástupci této třídy beta-adrenostimulátorů jsou adrenalin a noradrenalin. Používají se především v krizových stavech v kardiologii.
  2. 2. Neselektivní beta adrenomimetika. Zákon o beta-1- a beta-2-adrenoreceptorech. Mezi tyto léky patří Isadrin a Orziprenalin, které se používají při léčbě astmatických stavů.
  3. 3. Selektivní adrenomimetika beta-1. Ovlivňují pouze beta-1 receptory. Patří mezi ně Dobutamin, který se používá v nouzové patologii při léčbě srdečního selhání.
  4. 4. Selektivní adrenomimetika beta-2. Zákon o beta-2 receptorech. Jsou rozděleny do dvou velkých skupin: krátkodobě působících (Fenoterol, Salbutamol, Terbutalin) a dlouhodobě působících - Salmeterol, Formoterol, Indacaterol.

Mechanismus účinku adrenomimetik na tělo je spojen se stimulací alfa a beta receptorů. Vyznačují se mediátory adrenalin a norepinefrin. První působí na všechny typy receptorů, včetně alfa.

Přípravky jsou selektivní, které působí na jeden typ receptoru, nebo jsou neselektivní. Léky s krátkodobým účinkem, jako je dopamin, ovlivňují oba typy receptorů, jejich účinky nejsou dlouhodobě určeny. Používají se proto pro zmírnění akutních stavů vyžadujících okamžitou pomoc.

Léčivo Salbutamol selektivně ovlivňuje pouze beta-2 receptory, což způsobuje uvolnění svalové vrstvy průdušek a zvýšení jejich lumen. Roztok terbutalinu ovlivňuje svaly dělohy - to vede ke snížení vláken svalového svalstva, když se podává intravenózně.

Dobutamin působí na srdce a cévy stimulací receptorů druhého typu. Jeho účinek byl prokázán na vaskulárním tónu, který způsobuje zvýšení krevního tlaku a zvýšení velikosti pulsu. Mechanismus změny tlaku závisí na účinku mediátorů na lumen cévní stěny.

Účinnost užívání beta-adrenergních léků potvrzují mnohaleté zkušenosti s používáním těchto léků v různých průmyslových odvětvích. V poslední době je mnoho látek předepisováno jen zřídka kvůli stimulaci jak alfa, tak beta receptorů, což může být v určité situaci nežádoucí.

Indikace pro použití jsou rozsáhlé. Léčiva se používají v různých oblastech v důsledku přítomnosti receptorů téměř ve všech orgánech a tkáních.

Neselektivní léčiva, jako je Orciprenaline, se používají ke zlepšení atrioventrikulární vodivosti nebo u pacientů s těžkou bradykardií. Použijte je zřídka, jednou, s intolerancí na jiné drogy. Izadrin se používá pro kardiogenní šok, poruchy srdce se ztrátou vědomí - ataky bradykardie v kombinaci s Morgagni-Adams-Stokesovým syndromem.

Dopamin a Dobutamin se doporučují pro použití s ​​prudkým poklesem krevního tlaku, dekompenzovanými srdečními vadami a rozvojem akutního srdečního selhání. Přípravky jsou předepsány pro všechny typy kardiogenního šoku. Mají rozsáhlé kontraindikace, takže jsou používány s opatrností, nedoporučuje se výuka.

Isadrin ovlivňuje svaly průdušek, proto se používá při úlevě od astmatických záchvatů. Používá se v diagnostických studiích broncho-plicního systému jako bronchodilatátor. Nedoporučuje se pro dlouhodobé užívání, protože léčivo je neselektivní a způsobuje nežádoucí účinky.

Selektivní adrenomimetika byla široce používána v pulmonologii. Přípravky Salbutamol a Fenoterol se používají při postupném léčení bronchiálního astmatu, při úlevě od obstrukcí a při chronických obstrukčních plicních onemocněních. Produkovat tyto prostředky ve formě roztoků pro inhalaci a ve formě aerosolu pro trvalé použití.

Agonisté beta-2 se dělí na léčiva s krátkým a dlouhodobým účinkem, což je důležité při léčbě bronchiálních astmatických kroků. Jsou kombinovány s hormonálními látkami. K dispozici ve formě tablet, aerosolů pro rozpěrky a roztoků v mlhovinách pro nebulizační terapii. Léky se doporučují pro použití u dětí.

Dávku a frekvenci příjmu stanoví lékař po úplném vyšetření pacienta a diagnóze.

V porodnictví užívejte léky Fenoterol a Terbutaline. Snižují tón dělohy, snižují generickou aktivitu s hrozbou předčasného porodu nebo potratu. Používají se pro potrat.

Neselektivní zástupci této třídy léčiv s dlouhodobým užíváním způsobují třes končetin, excitaci nervového systému. Mohou také ovlivnit metabolismus uhlohydrátů, což způsobuje hyperglykémii - zvýšení hladiny cukru v krvi, která je plná vývoje kómatu. Léky mohou způsobit trvalé poruchy srdečního rytmu, proto by měly být používány s velkou opatrností.

Činidla vyvolávají změnu hladiny krevního tlaku a ovlivňují kontraktilitu děložních svalů. Proto musí být užívání těchto léků koordinováno s lékařem.

Seznam nežádoucích účinků na lidský organismus je následující:

  • úzkost;
  • podrážděnost a podrážděnost;
  • závratě;
  • bolesti hlavy v krku;
  • krátkodobé křeče;
  • srdeční tep, během těhotenství - u matky a plodu;
  • tachykardie;
  • ischémie myokardu;
  • nevolnost a zvracení;
  • sucho v ústech;
  • ztráta chuti k jídlu;
  • alergické reakce.