logo

Úplný přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta

Z tohoto článku se dozvíte, co jsou adrenoblockery, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam blokátorů drog.

Autor článku: Alexandra Burguta, gynekologka porodnická, vysokoškolské vzdělání s vysokoškolským vzděláním v oboru všeobecné lékařství.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) - skupina léků blokujících nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Jejich léčebný účinek je opakem účinku adrenalinu a noradrenalinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny mluví sám za sebe - léky, které jsou do ní zahrnuty, „přerušují“ působení adrenoreceptorů umístěných v srdci a stěnách cév.

Taková léčiva jsou široce používána v kardiologii a terapeutické praxi pro léčbu vaskulárních a srdečních onemocnění. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u nichž byla diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie.

Klasifikace adrenergních blokátorů

Ve stěnách cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa- a beta-blokátory, „vypínání“ odpovídajících adrenalinových receptorů. Existují také alfa-beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Prostředky každé skupiny mohou být selektivní, selektivně přerušující pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Obecný mechanismus účinku adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního oběhu, adrenoreceptory okamžitě reagují kontaktem. V důsledku tohoto procesu se v těle vyskytují následující účinky:

  • cévy jsou zúžené;
  • puls zrychlí;
  • stoupá krevní tlak;
  • zvýšení hladiny glukózy v krvi;
  • průdušky se rozšiřují.

Existují-li některá onemocnění, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps onemocnění. Adrenergní blokátory „vypínají“ tyto receptory, a proto působí přesně opačným způsobem:

  • rozšířené cévy;
  • nižší tepová frekvence;
  • prevence vysoké hladiny cukru v krvi;
  • úzký průchod průdušek;
  • snížení krevního tlaku.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy agens z adrenolytické skupiny. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce jsou poněkud odlišné.

Časté nežádoucí účinky

Časté pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

  1. Bolesti hlavy
  2. Únava.
  3. Ospalost.
  4. Závratě.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Možná krátkodobá synkopa.
  7. Poruchy normální aktivity žaludku a trávení.
  8. Alergické reakce.

Vzhledem k tomu, že léky z různých podskupin mají mírně odlišné léčivé účinky, jsou nežádoucí účinky jejich užívání také odlišné.

Obecné kontraindikace selektivních a neselektivních betablokátorů:

  • bradykardie;
  • syndrom slabého sinusu;
  • akutní srdeční selhání;
  • atrioventrikulární a sinoatriální blok;
  • hypotenze;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • alergické na léčivé složky.

Neselektivní blokátory by neměly být podávány v případě bronchiálního astmatu a obliterujícího vaskulárního onemocnění, selektivního v případě patologie periferního krevního oběhu.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měly předepsat kardiologa nebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k závažným následkům až do smrtelného následku srdeční zástavy, kardiogenního nebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

Akce

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - výrazně zčervenání kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střevo s ledvinami. To zvyšuje periferní průtok krve, zlepšuje mikrocirkulaci tkáně. Rezistence cév podél periferie se snižuje a tlak klesá a bez reflexního zvýšení srdeční frekvence.

Snížením návratu žilní krve do síní a expanzí „periferií“ se významně sníží zátěž na srdce. Vzhledem k úlevě od jeho práce je snížen stupeň hypertrofie levé komory, který je charakteristický pro hypertenzní pacienty a starší osoby se srdečními problémy.

  • Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižuje triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou. Tento dodatečný účinek je vhodný pro osoby trpící hypertenzí, zatížené aterosklerózou.
  • Ovlivnit výměnu sacharidů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulin. Proto se glukóza vstřebává rychleji a účinněji, což znamená, že se její hladina v krvi nezvyšuje. Tato činnost je důležitá pro diabetiky, u kterých alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krevním řečišti.
  • Snižte závažnost příznaků zánětu v orgánech močového systému. Tyto nástroje se úspěšně používají pro hyperplazii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečného vyprazdňování močového měchýře, pálení v močové trubici, častého a nočního močení.

Alfa-2 blokátory adrenalinových receptorů mají opačný účinek: úzké cévy, zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívá. Ale úspěšně léčí impotenci u mužů.

Seznam léků

Tabulka obsahuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů.

Alfa blokátory - léky: mechanismus účinku a použití

Pod adrenergními blokátory se rozumí velká skupina léků, které mají stejné farmakologické vlastnosti. Neutralizují receptory závislé na adrenalinu krevních cév, srdce reaguje na norepinefrin nebo adrenalin. Působení adrenergních blokátorů je přesně opakem těchto látek.

Co je to adrenoblockery

Existují alfa a beta blokátory. Všechny působí na adrenoreceptory umístěné ve stěnách cév a srdce a blokují je. Ve volném stavu jsou takové receptory ovlivněny impulsy adrenalinu a noradrenalinu. První vede k vazokonstriktorovým, hypertenzním, antialergickým, hyperglykemickým, bronchodilatačním účinkům.

Adrenolitika jsou antagonisty adrenalinu, zvyšují lumen krevních cév, snižují tlak, snižují průchodnost průdušek a hladinu cukru v krvi. Typ účinku na receptory, jako jsou tyto léky, se dělí na:

  • beta blokátory 1,2 - neselektivní Metipranolol, Sotalol;
  • beta1-blokátory (kardio selektivní) - Betaxolol, Esmolol;
  • alfa-beta blokátory - karvedilol, procodolol;
  • Α-blokátory typu 1 - Alfuzosin, Tamsulosin;
  • Adrenergní blokátory typu 2 - Yohimbin.

Typy alfa blokátorů

Činnost každého blokátora je odlišná, stejně jako jejich účel v medicíně. Účinky léků:

  1. Alfa-1-blokátory a neselektivní alfa-1,2-blokátory mají podobný účinek, ale liší se vedlejšími účinky (1,2-léky mají více). Léky v této skupině rozšiřují cévy orgánů, zejména kůže, střev, sliznic a ledvin. V důsledku toho se snižuje periferní vaskulární rezistence, zlepšuje se prokrvení tkáně, snižuje se tlak, stupeň vývoje nádorů, migrény. To vede ke snížení množství cirkulující krve, stresu na srdci a usnadnění jeho práce. Používají se při chronickém srdečním selhání s mírnými příznaky dušnosti, hypotenzním tlakovým rázem. Léky zvyšují koncentraci lipoproteinů s vysokou hustotou, citlivost buněk na inzulín. Alfa adrenergní blokátory nevedou k rozvoji reflexního srdečního tepu, snižují závažnost symptomů obstrukčních a zánětlivých procesů v močových orgánech na pozadí hyperplazie prostaty. Krátká pilulka může léčit abstinenční syndrom, hypertenzi.
  2. Alfa-2 adrenergní blokátory - mají mírný účinek na krevní cévy vnitřních orgánů, proto se používají při léčbě onemocnění cévního systému pohlavních orgánů. Jsou omezeny na úzkou oblast aplikace - léčí impotenci u mužů způsobenou adenomem prostaty.
  3. Beta-1,2-blokátory - neselektivní léčiva této skupiny mají tendenci snižovat frekvenci srdečních kontrakcí, snižovat krevní tlak, snižovat kontraktilitu myokardu, nižší srdeční potřebu kyslíku, zvyšovat jeho rezistenci na ischemii. Vzhledem k působení léků je aktivita excitačních ložisek snížena, je zabráněno arytmii, renální produkce je snížena ledvinami. Prostředky zabraňují adhezi krevních destiček, zvyšují kontrakci myometria, zvyšují tonus svěrače jícnu, průdušek, uvolňují močový měchýř. S pomocí léků se zpomaluje tvorba hormonů tkáně štítné žlázy, snižuje se nitrooční tlak s glaukomem.
  4. Beta1-blokátory - selektivní (kardio-selektivní) se používají při léčbě srdečních onemocnění. Kromě toho snižují srdeční frekvenci, automatizaci kardiostimulátoru sinusového uzlu, potlačují vedení impulzů podél atrioventrikulárního uzlu, potlačují kontraktilitu a excitabilitu srdce.
  5. Alfa-beta-blokátory - snižují tlak, periferní vaskulární rezistenci. Normalizují lipidový profil, snižují hladinu cholesterolu a triglyceridů, následnou zátěž na srdce.

Alfa 1 blokátory

V medicíně se pro hypertenzi, chronické srdeční selhání, benigní hyperplazii prostaty používají alfa blokátory adenomu prostaty ze skupiny alfa1-blokátorů. Z nežádoucích účinků vyzařují:

  • hypotenze, tachykardie;
  • otok, arytmie, dušnost;
  • podrážděnost;
  • poruchy mozkové cirkulace;
  • rozmazané vidění;
  • rýma;
  • močová inkontinence;
  • nepohodlí v břiše, sucho v ústech;
  • bolest v hrudi, zádech;
  • snížené libido, priapismus;
  • alergické reakce - vyrážka, svědění, kopřivka.

Kontraindikace pro alfa1-adrenergní blokátory zahrnují stenózu aortální nebo mitrální chlopně srdce, ortostatickou hypotenzi, selhání srdce nebo ledvin a srdeční vady. Je zakázáno užívat léky během těhotenství, kojení, přecitlivělosti, závažného poškození jater. Zástupci skupiny:

Alfa blokátory seznam léků

Adrenergní blokátory hypertenze

Známé alfa blokátory hypertenze se nejčastěji používají jako součást komplexní terapie. Adrenergní blokátory jsou chemikálie, které mohou blokovat adrenergní receptory, které příznivě ovlivňují srdce a oběhový systém. Používají se pro pacienty různého věku, ale ve většině případů je předepisují starší osoby, které mají nejčastější porušení kardiovaskulárního systému.

Druhy léků a jejich použití

V závislosti na účinku na různé typy adrenoreceptorů existují 3 hlavní typy adrenergních blokátorů: alfa adrenoblockery, beta adrenoblockery a alfa beta adrenergní blokátory. Všechny z nich působí na určitý typ receptoru a mají různé účinky. V závislosti na tom lze seznam léků rozdělit do samostatných skupin.

Beta blokátory

Existují dva typy beta-blokátorů: některé jsou zaměřeny pouze na receptory typu beta-1 (jsou také označovány jako selektivní) a jiné jsou zaměřeny na oba typy citlivých nervových zakončení (1 a 2, neselektivní). Ty jsou schopné vnitřní sympatomimetické aktivity, to znamená, že mohou nejen inhibovat citlivost beta-receptorů, ale také aktivovat některé iontové kanály. Selektivní beta-1-blokátory nemají takové vlastnosti.

Beta-blokátory mohou zpomalit srdeční rytmus, působit jako analgetikum pro anginu pectoris a snižovat krevní tlak při hypertenzním onemocnění. Selektivní beta blokátory primárně ovlivňují srdce. Mají sklon k antiarytmickému působení, schopnosti snižovat aktivitu sinoatriálního uzlu. Léky dávají hypotenzní účinek, schopný omezit smrt při infarktu myokardu. Neselektivní snížení kontraktilní aktivity myokardu, respektive snížení množství kyslíku potřebného pro fungování srdce a zlepšení odolnosti vůči sníženému obsahu kyslíku v těle.

Alfa beta blokátory

Alfa-beta blokátory jsou schopny snížit krevní tlak a snížit zátěž na srdce, aniž by ovlivnily renální oběh a rezistenci cévní periferie. Díky tomu z levé komory vstupuje celá krev do kontrakce přímo do aorty, což je důležité v rozporu s funkcí srdce. Tyto látky mají především pozitivní vliv na srdeční sval, čímž snižují mortalitu a riziko komplikací infarktu myokardu.

Beta-2 adrenergní blokátory

Betablokátory mají hypotenzní účinek.

Tyto chemikálie se již nepoužívají v lékařské praxi, protože nemají významné farmakologické schopnosti. Jelikož však existují selektivní blokátory, které pouze vypínají beta-1-adrenergní receptory, často se nazývají neselektivní beta-2 adrenergní blokátory. Toto jméno je však nesprávné.

Jak fungují?

Adrenergní blokátory inhibují receptory neurotransmiterů adrenalinové skupiny a v izolaci působí na všechny typy adrenergních receptorů. Když jsou tyto receptory volné, adrenalin a norepinefrin je ovlivňují a mají vazokonstrikční a hypertenzní účinek. Blokováním přístupu k těmto látkám tyto látky rozšiřují krevní cévy, snižují krevní tlak, což jim dává široké uplatnění při hypertenzi.

Indikace pro použití adrenergních blokátorů u hypertenze

Alfa blokátory hypertenze: léky

Hypertenze je onemocnění, které se obává nejen starších lidí dnes, ale i mladší generace. Faktory přispívající ke zvýšení tlaku jsou příliš aktivní životní styl, nebo naopak nedostatek fyzické aktivity a fyzické aktivity, nezdravá strava, stres, narušený spánek a bdělost, genetika.

Každý hypertonický člověk chce žít celý život. Farmaceutické léky předepsané neurologem a kardiologem pomáhají naplnit tuto touhu. V tomto případě mají léky svůj vlastní směrový účinek.

Alfa-blokátory jsou významným terapeutickým účinkem v řadě dalších léků - skutečné kouzelnické hůlce pro hypertenzi. Léky budou muset být užívány po celý život, pokud tlakové ztráty dlouhodobě naruší pacienta, neměli byste se bát neustálého přijímání. Je třeba si uvědomit, že toto je jediný způsob, jak zachránit krevní cévy před následky a vyhnout se profylaktickým krizím vedoucím k mrtvici.

Když pomáhají alfa blokátory

Hypertenze vědí, že samotné tablety pro léčbu vysokého krevního tlaku jsou sotva dostačující, zejména pokud tonometr vykazuje hodnoty blížící se 180 mmHg. Čl.

Alfa-blokátory v kombinaci s beta-blokátory umožňují korigovat a regulovat hypertenzi v různých stadiích vývoje:

  1. Mírný hypertenze - tlak dosahuje rozmezí od 90/140 do 114/179. V tomto formátu nervový systém stále funguje správně a plně.
  2. Těžký - vysoký tlak je diagnostikován, nebezpečný nejen pro mnoho systémů a orgánů pacienta, ale také pro lidský život. Ukazatele tonometru se pohybují od 115/180 do 129/300. Studie a mnoho let lékařské praxe ukázaly, že v této době dochází k nevratným změnám v kardiovaskulárním systému a mozku. Oko vypadá jinak, objevují se poruchy funkce jater a ledvin.

Proč užívat alfa blokátory

Mnoho pacientů, kteří byli v první řadě konfrontováni s potřebou pravidelného užívání blokátorů alfa, studovali instrukce pro užívání léků po dlouhou dobu a hledají lékaře k vysvětlení. Je riziko nežádoucích účinků odůvodněno terapeutickým účinkem léku? Alfa-blokátory předepsané pro hypertenzi, stejně jako jiné léky, mají samozřejmě řadu komplikací, což však neznamená, že by se určitě dali vědět.

Pro lepší pochopení podstaty léčby lékaři vysvětlují úkoly alfa-blokátorů v procesu léčby vysokým krevním tlakem:

  1. Pro člověka je hypertenze stres, takže se pacient cítí, mírně řečeno, nepříjemně. Je jasné, že prvním cílem snížení tlaku je zlepšit fyzickou pohodu pacienta, zmírnit symptomy.
  2. Pokud není vysoký krevní tlak léčen, onemocnění může vést k vážným následkům, po kterých je téměř nemožné se zotavit.
  3. Včasná léčba proti hypertenzi prodlužuje život pacienta tím, že se vyhne mrtvici a krizi.

Základní pravidla pro užívání alfa blokátorů

Drogy jsou předepisovány výhradně lékařem, nemusíte poslouchat rady sousedů a jiných nekompetentních lidí, kteří kdysi čelili vysokému krevnímu tlaku. Každý případ zvýšení tlaku je individuální. Možná máte hypertenze v důsledku jiné závažné patologie, nebo existují jiné rysy onemocnění.

Takové nuance bere v úvahu pouze lékař. Na recepci je také důležité poukázat na následující jemnosti:

  • v blízké budoucnosti se připravujete na plánované těhotenství;
  • přítomnost jiných příbuzných onemocnění.

Aby alfablokátory ukázaly nejlepší pozitivní výsledek, nemusíte se zabývat vedlejšími účinky, musíte pečlivě sledovat výživu. Je nežádoucí načíst trávicí trakt těžkými, kořenitými, mastnými, smaženými a uzenými potravinami. Tablety je třeba užívat během nebo po jídle. Dávkování a četnost užívání léků závisí na závažnosti hypertenze, věku pacienta, přítomnosti jiných chronických onemocnění.

Aby bylo možné držet krok se změnami krevního tlaku, je vhodnější koupit osobní monitor krevního tlaku a měřit tlak každý den, a zároveň sledovat tepovou frekvenci. Tyto dva indikátory jsou nesmírně důležité pro diagnostiku hypertonické pohody.

Pokud se chystáte k zubnímu lékaři nebo plánujete naplánovanou operaci, nezapomeňte informovat ošetřujícího lékaře, který blokátory alfa užíváte.

Možné nežádoucí účinky

Odstranění křeče krevních cév, alfa-blokátory je současně rozšiřují, v důsledku čehož dochází k poklesu tlaku. Užívání tablet, nemusíte čelit ospalost a letargii - to je jednoznačné plus.

Ale s příliš prudkým poklesem tlaku, závratí, slabostí, tmavými kruhy před očima je možný nevolný reflex. Pokud je dávka překročena, může se u pacienta objevit opačný účinek - ortostatika hypotenze.

Seznam léků skupiny alfa blokátorů

Dnes jsou některé alfa blokátory přerušeny, stále existují moderní produkty poslední generace, s minimálním množstvím vedlejších účinků. Doxazosin - hlavní účinná látka používaná v tabletách pro hypertenzi, užívaná 1krát denně:

K dispozici je také Polpressin, který je založen na prazosinu. Je nutné pít léky 2 až 3 krát denně.

Léky jsou rozšířené v úlevě od akutních záchvatů a dlouhodobé léčby. Nemůžete přestat pít pilulky - to může vést k narušení srdce a cév, způsobit abstinenční syndrom, komplikace, která se někdy stává hypertenzní krize. V případě současné anginy pectoris se zvyšuje riziko zvýšené angiogenní epizody.

Přečtěte si také na téma:

Blokátory - seznam léků

Adrenergní blokátory nebo adrenolytika jsou léky, které zpomalují nebo blokují průchod nervových impulzů, tj. oni se "vypnou" umístěné ve stěnách cév a v srdečních receptorech, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Seznam lékových blokátorů se každým rokem stává rozsáhlejším. Pokusme se zjistit, jaké typy adrenolytik existují, a také podle kterých patologií jsou účinné.

Co jsou látky blokující alfa a beta?

Hlavní typy blokátorů jsou:

V závislosti na typu adrenolytika ovlivňují receptory jednoho z těchto dvou druhů.

Různé blokátory mají jinou dávkovou formu. Adrenolytika jsou k dispozici ve formě:

  • tablety;
  • ampule s injekčními roztoky;
  • kapky.

Alfa-blokátory v těle působí takto:

  • rozšiřování malých žil při současném snížení zátěže srdce;
  • snížení krevního tlaku, snížení periferní vaskulární rezistence a zatížení srdečního svalu;
  • zlepšení krevního oběhu;
  • snížit tlak v malém (plicním) okruhu krevního oběhu;
  • snížení hladiny cholesterolu;
  • snížení koncentrace glukózy v krvi.

Skupina blokátorů alfa receptorů zahrnuje léky používané v následujících patologiích:

  • arteriální hypertenze;
  • migrénu;
  • endarteritida;
  • křeče cév sítnice.

Alfa-blokátory se úspěšně používají při léčbě prostaty u mužů.

Kontraindikace pro použití alfa-blokátorů jsou nemoci:

  • hypotenze;
  • ateroskleróza;
  • infarkt myokardu;
  • závažné poškození ledvin nebo jater.

V seznamu populárních léků alfa-blokátory:

  • Dihydroergotoxin;
  • Urapidil;
  • Nicergolin;
  • Fentolamin;
  • Pirroxan;
  • Tropafen;
  • Prazosin hydrochlorid;
  • Butyroxan.

Pro vaši informaci! Dříve byly léky ze seznamu α-blokátorů používány v kardiologii při léčbě všech pacientů bez výjimky, ale v důsledku lékařského výzkumu bylo zjištěno, že v některých případech může jejich použití vést k infarktu.

Užívání léků betablokátory vede k následujícím účinkům:

  • snížená tepová frekvence;
  • snižuje krevní tlak;
  • zvyšuje odolnost buněk srdečního svalu vůči hladovění kyslíkem během ischemie;
  • zlepšuje tonus cév;
  • tvorba krevních destiček je inhibována;
  • přívod kyslíku do tělesných tkání se zvyšuje;
  • stabilizuje práci vnitřních orgánů a sekrečních žláz.

Indikace pro užívání léků zařazených do seznamu β-blokátorů jsou onemocnění, jako jsou:

  • glaukom;
  • arteriální hypertenze;
  • angina pectoris;
  • srdeční arytmie;
  • infarkt myokardu;
  • srdeční selhání;
  • thyrotoxikóza;
  • kardiomyopatie.

Mezi kontraindikace užívání těchto léků patří řada onemocnění, mezi které patří:

  • diabetes;
  • bronchiální astma;
  • COPD (chronická obstrukční plicní choroba);
  • ateroskleróza obliterans.

V seznamu beta-blokátorů nová generace léků:

  • Kordanum;
  • Anaprilin (propranolol);
  • Metoprolol;
  • Bisoprolol (Concor);
  • Nebilet (Nebivolol);
  • Betaxolol (Lokren);
  • Aptin;
  • Betapressin;
  • Esmolol a další

Je to důležité! Ačkoli některé léky blokující adrenergní léčiva lze zakoupit v lékárnách bez lékařského předpisu, měly by být používány podle pokynů lékaře, protože místo účinné léčby můžete mít závažné vedlejší účinky.

Existuje speciální skupina léků, které se projevují současně jako alfa-adrenolytika a beta-adrenolytika. Jedná se o adrenobloky jako:

Farmakologická skupina - Alfa-blokátory

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Léky, které mají schopnost screenovat postsynaptické alfa-adrenergní receptory z kontaktu s mediátorem (norepinefrinem) nebo adrenomimetiky cirkulujícími v krvi (endogenní adrenalin, léky), jsou rozděleny na selektivní alfa1-adrenergní blokátory (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin atd.) a neselektivní blokování a alfa1-, a alfa2-adrenoreceptory (fentolamin, tropodifen, námelové alkaloidy a jejich deriváty, nicergolin, proproxan, butyroxan atd.). Přípravky této skupiny zabraňují průchodu vazokonstrikčních impulsů prostřednictvím adrenergních synapsí a v důsledku toho způsobují expanzi arteriol a prekurzorů. Další účinek zprostředkovaný blokádou alfa1-adrenoreceptory, je zlepšení urodynamiky s benigní prostatickou hyperplazií (viz Metody ovlivňující metabolismus prostaty a urodynamické korekční faktory).

Přípravy

  • Lékárnička
  • Internetový obchod
  • O společnosti
  • Kontaktujte nás
  • Kontakty vydavatele:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. Hlavní linie, 12.

Oficiální stránky Skupiny firem Radar ®. Hlavní encyklopedie drog a lékárenského sortimentu ruského internetu. Referenční kniha léků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k pokynům, cenám a popisům léků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolnění, farmakologickém účinku, indikacích pro použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu užívání léčiv, farmaceutických společnostech. Léčebná referenční kniha obsahuje ceny léků a zboží farmaceutického trhu v Moskvě a dalších městech Ruska.

Přenos, kopírování, šíření informací je zakázáno bez povolení společnosti LLC RLS-Patent.
Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Jsme v sociálních sítích:

© 2000-2018. REGISTR MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všechna práva vyhrazena.

Komerční využití materiálů není povoleno.

Informace určené zdravotnickým pracovníkům.

Co jsou léky beta a alfa-blokátory, jejich klasifikace

Více než 20 let jsou beta-blokátory považovány za jeden z hlavních léků při léčbě srdečních onemocnění. Ve vědeckých studiích byly získány přesvědčivé údaje, které sloužily jako základ pro zavedení této skupiny léčiv do moderních doporučení a protokolů pro léčbu srdečních patologií.

Klasifikace blokátorů

Blokátory jsou klasifikovány v závislosti na mechanismu účinku, který je založen na vlivu určitého typu receptoru. Dnes existují tři skupiny:

  • alfa blokátory;
  • beta blokátory;
  • alfa beta blokátory.

Alfa blokátory

Léky, které jsou určeny k blokování alfa-adrenergních receptorů, se nazývají alfa-blokátory. Hlavními klinickými účinky jsou dilatace krevních cév a následně snížení celkové periferní vaskulární rezistence. A pak následuje úleva krevního oběhu a pokles tlaku.

Kromě toho jsou schopny snížit hladinu cholesterolu v krvi a ovlivnit metabolismus tuků v těle.

Beta blokátory

Existují různé subtypy beta-adrenergních receptorů. V závislosti na tom jsou beta-blokátory rozděleny do skupin:

  1. Selektivní, které jsou zase rozděleny do dvou typů: mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu a nemají takovou aktivitu;
  2. Neselektivní - blokují receptory jak beta-1, tak beta-2;

Alfa beta blokátory

Zástupci této skupiny léčiv snižují systolu a diastolu a srdeční frekvenci. Jednou z jejich hlavních výhod je nedostatek vlivu na krevní oběh ledvin a rezistence periferních cév.

Mechanismus účinku adrenergních blokátorů

Kvůli tomu, krev z levé komory, zatímco redukuje myokard, okamžitě vstoupí do největšího těla těla, aorty. Tento okamžik je důležitý v rozporu s fungováním srdce. Když jsou tyto kombinované léky užívány, neexistuje žádný negativní účinek na myokard a v důsledku toho je snížena mortalita.

Obecné vlastnosti ß-blokátorů

Blokátory beta-adrenoreceptorů jsou velká skupina léků, které mají konkurenční (reverzibilní) vlastnosti a selektivně inhibují vazbu katecholaminů na receptory stejného jména. Tato skupina léků začala svou existenci v roce 1963.

Poté byl syntetizován lék Propranolol, který dnes představuje široké klinické využití. Jeho tvůrci získali Nobelovu cenu. Od té doby bylo syntetizováno množství léků s vlastnostmi blokujícími adrenoceptory, které měly podobnou chemickou strukturu, ale v některých charakteristikách se lišily.

Ve velmi krátké době se beta-blokátory ujaly vedení v léčbě většiny kardiovaskulárních onemocnění. Ale pokud jdete dolů do historie, pak ne tak dávno byl postoj k těmto lékům mírně skeptický. Za prvé je to způsobeno mylnou představou, že léky mohou snížit kontraktilitu srdce, a beta-blokátory se zřídka používají pro onemocnění srdečního systému.

Jejich negativní dopad na myokard byl však vyvrácen a bylo prokázáno, že při nepřetržité adrenergní blokovací terapii se klinický obraz dramaticky mění: vzrůstá objem mrtvice srdce a jeho tolerance k tělesnému cvičení.

Mechanismus působení

Mechanismus účinku beta-blokátorů je poměrně jednoduchý: účinná látka, pronikající do krve, nejprve rozpoznává a pak zachycuje molekuly adrenalinu a norepinefrinu. Jedná se o hormony syntetizované v nadledvinách. Co bude dál? Molekulární signály z zachycených hormonů jsou přenášeny do odpovídajících buněk orgánů.

Existují 2 hlavní typy beta-adrenergních receptorů:

    Beta1-adrenoretseptory - se nacházejí v srdci a ledvinách. V těchto orgánech jsou tzv. Postsynaptické membrány - hlavní místo, kde tyto receptory "sedí". Když jsou vzrušení, tělo okamžitě reaguje: počet tepů se zvyšuje, vodivost srdce se zvyšuje, začíná pracovat aktivněji a efektivněji. Při blokování těchto receptorů se vyvíjejí naprosto opačné účinky.

Beta2-adrenoretseptory - zodpovědný za uvolňování norepinefrin, který je mediátorem. Receptory tohoto typu jsou umístěny na presynaptické membráně a mohou být také mimo synapse. Jedná se o specifické receptory, jejichž excitace je odpovědností adrenalinu.

Jejich umístění: průdušky, děloha, játra, cévní stěny, krevní buňky (krevní destičky). Jejich vzrušení provokuje expanzi průdušek, uvolnění svalů dělohy, zvýšené odbourávání glukózy, tuku, snižuje schopnost usazování krevních destiček a agregaci. Blokáda má také opačné účinky.

Oba tyto a další receptory jsou přítomny v orgánovém nervovém systému centrálního nervového systému. Existuje také další klasifikace adrenergních blokátorů v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se ve vodě nebo v tucích:

  • Lipofilní beta blokátory jsou z 95% absorbovány z gastrointestinálního traktu. Všechny metabolické procesy těchto léčiv se vyskytují v játrech. To je v klinické praxi velmi důležité, protože tato skutečnost musí být zohledněna při jmenování starších osob, které mají nejčastěji abnormální funkci jater nebo srdce.
  • Hydrofilní beta-blokátory - liší se od předchozí neschopnosti plně absorbovat z trávicího traktu. Většina těchto léků se vylučuje ledvinami. Při jmenování takových léků by měla být zvážena výkonnost ledvin. U pacientů s nízkou rychlostí glomerulární filtrace by měla být dávka upravena směrem dolů.
  • Amfifilní - vylučuje se z těla játry a ledvinami. Vezměte v úvahu jejich jmenování, potřebujete oba faktory. Pokud pacient trpí závažnými onemocněními obou orgánů, je lepší vyloučit léky s touto vlastností.

Indikace a omezení

Oblast lékařské vědy, ve které se používají beta-blokátory, je poměrně široká. Používají se při léčbě mnoha kardiovaskulárních a jiných onemocnění.

Nejčastější indikace pro užívání těchto léků:

  • zvýšený tlak;
  • porucha srdce ve formě stabilní nebo nestabilní anginy;
  • změny v konfiguraci a velikosti srdce (kardiomyopatie);
  • poruchy rytmu myokardu (arytmie);
  • migrénové bolesti hlavy;
  • oftalmická onemocnění (glaukom, katarakta);
  • poruchy metabolismu vápníku;
  • nadměrné hormony štítné žlázy;
  • zvětšení štítné žlázy.

Spory na téma, kdy je možné užívat drogy této skupiny, a když ne, pokračujte dodnes. Seznam nemocí, u nichž není použití těchto látek žádoucí, se mění, protože výzkum neustále probíhá a syntetizují se nové léky ze skupiny beta-blokátorů.

Podmíněná linie je tedy definována mezi absolutními (pokud v žádném případě nelze použít) a relativní (pokud existuje malé riziko) indikace pro použití beta-blokátorů. Pokud jsou v některých zdrojích některé kontraindikace považovány za absolutní, v jiných - relativní.

Podle klinických protokolů pro léčbu srdečních pacientů je naprosto nemožné použít blokátory pro:

  • těžká bradykardie;
  • atrioventrikulární blokáda vysokého stupně;
  • kardiogenní šok;
  • těžké léze periferních tepen;
  • individuální přecitlivělost.

Relativně kontraindikované takové látky v inzulín-dependentním diabetes mellitus, depresivních stavech. V přítomnosti těchto patologií je nutné před použitím zvážit všechny očekávané pozitivní a negativní účinky.

Seznam léků

K dnešnímu dni je seznam léků velmi velký. Každý níže uvedený lék má silnou důkazní základnu a je aktivně používán v klinické praxi.

Neselektivní léčiva zahrnují:

Tento seznam je nekonečný. Jsou zde vyvedeny pouze ty nejslavnější a nejpoužívanější.

  • s vnitřní sympatomimetickou aktivitou: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
  • bez vnitřní sympatomimetické aktivity: Metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Coronal, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Vedlejší účinky

Minimalizace negativních dopadů těchto látek na tělo může být podrobena pečlivé analýze stávajících kontraindikací. Abychom se však vyhnuli, bohužel, nežádoucí účinky nejsou vždy možné. Nejčastější:

  • závažná sinusová bradykardie a hypotenze;
  • bronchiální obstrukce, zejména u pacientů s bronchiální hyperreaktivitou;
  • únava, bolest hlavy, dysforie, snížená pozornost;
  • porušení metabolismu tuků;
  • nevolnost, zvracení, nadýmání, průjem, zácpa;
  • zvýšený tonus dělohy a vývoj fetální bradykardie.

Na základě výše uvedených skutečností je možné vyvodit závěry o úspěchu používání beta-blokátorů pro kontrolu práce srdce. Tato skupina léků není horší ve svých vlastnostech a účincích na jiná kardiologická léčiva. Pokud má pacient vysoké riziko kardiovaskulárních poruch v přítomnosti další doprovodné patologie, v tomto případě je role beta-blokátorů velmi významná.

Při výběru léku pro léčbu by měla být upřednostněna modernější zástupci této třídy (uvedený v článku), protože umožňují trvalé snížení krevního tlaku a korekci základního onemocnění, aniž by se zhoršila lidská pohoda.

Adrenergní blokátory - co to je?

Adrenergní blokátory hrají důležitou roli v léčbě onemocnění srdce a cév. Jedná se o léky, které inhibují práci adrenergních receptorů, které pomáhají předcházet zúžení žilních stěn, snižují vysoký krevní tlak a normalizují srdeční rytmus.

Pro léčbu srdečních a cévních onemocnění užívaných adrenergních blokátorů

Co jsou adrenoblockery?

Adrenergní blokátory (adrenolytika) - skupina léků, které ovlivňují adrenergní impulsy v cévních stěnách a srdečních tkáních, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Jejich mechanismus účinku spočívá v tom, že blokují tyto stejné adrenoreceptory, díky nimž je dosaženo terapeutického účinku nezbytného pro srdeční patologie:

  • pokles tlaku;
  • rozšíření lumenu v cévách;
  • snižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikace drog adrenolitikov

Receptory umístěné v cévách a hladké svaly srdce jsou rozděleny do alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti na tom, které adrenergní impulsy je třeba blokovat, se rozlišují 3 hlavní skupiny adrenolytik:

  • alfa blokátory;
  • beta blokátory;
  • alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje pouze ty projevy, které vznikají v důsledku práce specifických receptorů (beta, alfa nebo alfa-beta současně).

Blokátory alfa adrenergní receptory

Alfa blokátory mohou být 3 typy:

  • léky, které blokují alfa-1 receptory;
  • léky ovlivňující alfa-2 pulsy;
  • kombinované léky, které blokují alfa-1,2 pulsy.

Hlavní skupina alfa-blokátorů

Farmakologie skupinových léčiv (zejména alfa-1 blokátorů) - zvýšení lumen v žilách, tepnách a kapilárách.

To umožňuje:

  • snížení odporu cévních stěn;
  • snížit tlak;
  • minimalizovat zátěž srdce a usnadnit jeho práci;
  • snížit stupeň zahuštění stěn levé komory;
  • normalizovat tuk;
  • stabilizovat metabolismus sacharidů (zvýšená citlivost na inzulín, normální cukr v plazmě).

Tabulka "Seznam nejlepších alfa adrenergních blokátorů"

období těhotenství a kojení;

závažné poruchy v játrech;

těžké srdeční vady (aortální stenóza)

nepohodlí na hrudi vlevo;

dušnost, dušnost;

výskyt otoků paží a nohou;

snížení tlaku na kritické hodnoty

podrážděnost, zvýšená aktivita a podrážděnost;

problémy s močením (snížení množství vylučované tekutiny a frekvence nutkání)

Poruchy průtoku periferní krve (diabetická mikroangiopatie, akrocyanóza)

Patologické procesy v měkkých tkáních rukou a nohou (ulcerózní procesy v důsledku nekrózy buněk v důsledku tromboflebitidy, pokročilé aterosklerózy)

zvýšit množství potu;

neustálý pocit chladu v nohách a pažích;

horečka (zvýšení teploty);

Mezi alfa adrenergními blokátory nové generace má Tamsulosin vysokou účinnost. Používá se pro prostatitidu, protože dobře snižuje tón měkkých tkání prostaty, normalizuje tok moči a snižuje nepříjemné symptomy u benigních lézí prostaty.

Lék je tělem dobře snášen, ale mohou být i vedlejší účinky:

  • zvracení, průjem;
  • závratě, migrény;
  • bušení srdce, bolest na hrudi;
  • alergická vyrážka, rýma.
Tamsulosin se nedoporučuje používat s individuální intolerancí na složky léčiva, snížený tlak, stejně jako v případě závažných onemocnění ledvin a jater.

Beta blokátory

Farmakologie léčiv skupiny beta blokátorů spočívá v tom, že interferují se stimulací pulsů adrenalinu beta1 nebo beta1.2. Takový účinek inhibuje zvýšení kontrakcí srdce a inhibuje velkou dospělou krev a také neumožňuje ostré rozšíření průdušek průdušek.

Všechny beta adrenobloky jsou rozděleny do 2 podskupin - selektivních (kardioselektivních, antagonistů beta-1 receptorů) a neselektivních (blokujících adrenalin ve dvou směrech současně - beta-1 a beta-2 pulsy).

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Použití kardio-selektivních léčiv při léčbě srdečních patologií umožňuje dosáhnout následujícího terapeutického účinku:

  • snížená srdeční frekvence (minimalizuje riziko tachykardie);
  • snižuje zatížení srdce;
  • frekvence záchvatů anginy pectoris je snížena, nepříjemné symptomy nemoci jsou vyhlazeny;
  • zvyšuje stabilitu srdečního systému na emocionální, duševní a fyzickou zátěž.

Užívání betablokátorů pomáhá normalizovat celkový stav pacienta trpícího srdečními poruchami, stejně jako snižuje riziko hypoglykémie u diabetiků, zabraňuje ostrému bronchospasmu u astmatiků.

Neselektivní adrenergní blokátory snižují celkovou vaskulární rezistenci periferního krevního oběhu a ovlivňují tón stěn, což přispívá k:

  • snížení srdeční frekvence;
  • normalizace tlaku (s hypertenzí);
  • snížení kontraktilní aktivity myokardu a zvýšení rezistence vůči hypoxii;
  • prevence arytmií v důsledku snížení excitability v systému vedení srdce;
  • vyhnout se akutnímu poškození krevního oběhu v mozku.

Alfa blokátory: krátký seznam léků

Adrenergní blokátory jsou skupinou léků, které mohou inhibovat adrenální receptory v oběhovém systému. To znamená, že tyto receptory, které normálně reagují na adrenalin a norepinefrin nějakým způsobem, po užití adrenergních blokátorů, přestanou toto dělat. Ukazuje se, že adrenergní blokátory jsou svým účinkem úplným opakem adrenalinu a noradrenalinu.

Klasifikace

Krevní cévy obsahují 4 typy adrenoreceptorů: alfa-1, 2 a beta 1, 2

Adrenergní blokátory mohou v závislosti na složení léku vypnout různé skupiny adrenoreceptorů. Například použití léku může vypnout pouze alfa-1-adrenergní receptory. Další lék vám umožní vypnout 2 skupiny adrenoreceptorů najednou.

Z tohoto důvodu jsou adrenergní blokátory rozděleny na alfa, beta a alfa-beta.

Každá skupina má rozsáhlý seznam léků používaných při léčbě různých onemocnění.

Akční léky

Alfa-adrenergní blokátory 1 a 1.2 mají stejný účinek. Hlavní rozdíl mezi nimi se skrývá u vedlejších účinků, které tyto léky mohou způsobit. U alfa-1,2-blokátorů jsou zpravidla výraznější a více. Ano, a vyvíjejí se mnohem častěji.

Obě skupiny léčiv mají výrazný vazodilatační účinek. Tento účinek se projevuje zejména v sliznicích těla, střevech a ledvinách. To pomáhá zlepšit průtok krve a normalizovat krevní tlak.

V důsledku působení těchto léků se snižuje žilní návrat do atria. Díky tomu se snižuje zatížení celého srdce.

Alfa blokátory obou skupin se používají k dosažení následujících výsledků:

  • Normalizace tlaku a snížení zátěže srdečního svalu.
  • Zlepšit krevní oběh.
  • Zmírnění stavu lidí se srdečním selháním.
  • Snížená dušnost.
  • Snížený tlak v plicním oběhu.
  • Snížené hladiny cholesterolu a lipoproteinů.
  • Zvýšená citlivost buněk na inzulín. To vám umožní urychlit příjem glukózy v těle.

Stojí za zmínku, že použití takových léků se vyhne vzrůstu levé komory srdce a neumožňuje vyvinout reflexní tep. Tyto léky mohou být použity k léčbě sedavých obézních pacientů s nízkou glukózovou tolerancí.

Alfa-blokátory jsou široce používány v urologii, protože jsou schopny rychle snížit závažnost symptomů v různých zánětlivých procesech urogenitálního systému způsobených hyperplazií prostaty. To znamená, že díky těmto lékům se pacient zbaví pocitu neúplně prázdného močového měchýře, v noci jen zřídka běží na záchod, necítí pocit pálení, když je močový měchýř prázdný.

Pokud alfa-1 adrenergní blokátory ovlivňují vnitřní orgány a srdce více, alfa-2 adrenergní blokátory ovlivňují reprodukční systém více. Z tohoto důvodu se alfa-2 léky používají hlavně k potírání impotence.

Indikace pro použití

Rozdíl v typech účinků mezi alfa-blokátory různých skupin je zřejmý. Lékaři proto takové léky předepisují na základě rozsahu jejich použití a indikací.

Alfa-1 blokátory

Tyto léky jsou předepsány v následujících případech:

  • Pacient má hypertenzi. Léky snižují prahové hodnoty krevního tlaku.
  • Angina pectoris Zde mohou být tyto léky použity pouze jako prvek kombinované terapie.
  • Hyperplazie prostaty.

Alfa-1,2-blokátory

Jsou předepsány, pokud je pacient v následujícím stavu:

  • Problémy s cirkulací mozku.
  • Migréna
  • Problémy s periferním oběhem.
  • Demence způsobená vazokonstrikcí.
  • Vazokonstrikce u diabetu.
  • Dystrofické změny v rohovce.
  • Atrofie zrakového nervu v důsledku nedostatku kyslíku.
  • Hypertrofie prostaty.
  • Poruchy moči.

Alfa-2-blokátory

Rozsah těchto léků je velmi úzký. Jsou vhodné pouze pro boj proti impotenci u mužů a dokonale zvládají svůj úkol.

Vedlejší účinky při použití alfa adrenergních blokátorů

Všechny léky tohoto typu mají jak individuální, tak běžné vedlejší účinky. To je dáno zvláštnostmi jejich účinků na adrenoreceptory.

Časté nežádoucí účinky zahrnují:

  • Závratě.
  • Hypertenze při změně polohy těla.
  • Zvýšená únava.
  • Mdloby.
  • Nervozita.
  • Nevolnost
  • Porušení defecation.
  • Migréna

Alfa-1 adrenergní blokátory mohou způsobit následující individuální nežádoucí účinky:

  • Pokles krevního tlaku.
  • Otok končetin.
  • Palpitace srdce.
  • Porucha srdečního rytmu.
  • Zhoršené zaměření pozorování.
  • Zčervenání sliznic.
  • Nepříjemné pocity v žaludku.
  • Žízeň.
  • Bolest zad a zad.
  • Snížená sexuální touha.
  • Bolestivá erekce.
  • Alergie.

Alfa-1,2-blokátory mohou způsobit následující problémy:

  • Nespavost.
  • Nadměrná aktivita.
  • Pocit chladu v nohách.
  • Bolest v srdci.
  • Snížená chuť k jídlu.
  • Bolestivý pocit za pobřišnici.
  • Pálení žáhy.
  • Teplo
  • Bolest v dolních končetinách.

Alfa-2 adrenergní blokátory mohou způsobit následující nežádoucí účinky:

  • Chvějící se končetiny.
  • Vzrušení
  • Úzkost
  • Hypertenze.
  • Snížené močení

Kontraindikace

Adrenergní blokátory, stejně jako jiné léky, nelze použít, pokud existují kontraindikace.

Kontraindikace alfa-1-blokátorů jsou následující:

  • Poruchy mitrální chlopně.
  • Snížený tlak při změně polohy těla.
  • Problémy s prací jater.
  • Těhotenství
  • Kojení.
  • Intolerance jednotlivých složek léčiva.
  • Srdeční vady kombinované s hypotenzí.
  • Renální selhání.

Alfa-1,2-blokátory by neměly být podávány pacientům, kteří mají:

  • Ateroskleróza periferních cév.
  • Hypotenze.
  • Nadměrná citlivost na složky léčiva
  • Bradykardie.
  • Organické léze srdečního svalu.
  • Infarkt.
  • Akutní krvácení.

Nejméně kontraindikace pro alfa-2-blokátory. To je způsobeno úzkou aplikací. Užívání těchto léků je zakázáno, pokud má pacient:

  • Renální selhání.
  • Alergie na léčivé složky.
  • Tlakové skoky.

Seznam léků

Každá skupina takových drog je zastoupena rozsáhlým seznamem drog. Vyjmenujte je všechny nedává smysl. Stručný seznam nejoblíbenějších léků je dostačující:

  • Alfuzosin. Odkazuje na neselektivní skupinu. Tento lék nejen rozšiřuje močovou trubici, ale také pomáhá normalizovat tlak moči, zmírňuje křeče a bolest při močení. Průběh léčby tímto lékem začíná večerní recepcí. Dávka a doba trvání jsou určeny ošetřujícím lékařem.
  • Doxazosin. To je selektivní lék. K dispozici ve formě tablet. Ukazuje se dobře v léčbě prostaty. To vám umožní zlepšit urodynamiku pacienta. Na rozdíl od jiných léků nevede k poklesu krevního tlaku. Zřejmý negativní účinek užívání tohoto léku je zvýšení cholesterolu.
  • Terazosin. Tento lék se často používá při léčbě hyperplazie prostaty. Účinná látka léčiva začne působit velmi rychle - po 15 minutách. Maximální účinek je dosažen do 2 hodin. Po užití léku je kontraindikováno, aby pacient chodil 6 hodin. Při léčbě této drogy je zakázán příjem alkoholu.