Klasifikace antihypertenziv

Základem kurzu léků, který pomáhá vyrovnat se s hypertenzí, jsou antihypertenziva. Předepisují se pacientům, u kterých se tlak nad značkou 160 na 100 mm Hg systematicky zvyšuje. Čl. V prodeji najdete obrovské množství léků, které snižují krevní tlak. Všechny jsou rozděleny do několika skupin podle složení a mechanismu působení.

Zásady předepisování

Po mnoho desetiletí provedli lékaři klinické studie, které jim pomohly formulovat hlavní rysy léčby drogami a její použití u pacientů s vysokým krevním tlakem. Odvozují následující principy:

1. Přípravky předepsané kardiologem jsou povinni začít užívat s minimální dávkou. Měly by být upřednostňovány ty fondy, které mají malý seznam vedlejších účinků;
2. Pokud člověk toleruje minimální dávku léku dobře, ale jeho krevní tlak je stále zvýšený, množství léku se zvyšuje;
3. Chcete-li získat pozitivní výsledek, musíte současně užívat několik skupin léků, které pomáhají snižovat hodnoty horního a dolního tlaku;
4. Pokud jeden z léků předepsaných lékařem nedává žádoucí účinek nebo způsobuje závažné nežádoucí účinky, je nahrazen jiným způsobem.

Klasifikace

Všechny fondy s antihypertenzním účinkem, které byly vyvinuty pro pacienty s vysokým krevním tlakem, lze rozdělit do 2 velkých skupin.

Léky první linie

Doporučuje se užívat u pacientů s hypertenzním onemocněním. Je nejlepší začít s léčbou těmito léky. Skupina obsahuje 5 typů léků:

1. Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu;
2. Diuretika;
3. Inhibitory angiotensin II receptoru;
4. Beta blokátory nebo beta blokátory;
5. Antagonisté vápníku.

Tyto prostředky se obvykle používají ve vzájemné kombinaci.

Obvykle je několik léků z různých skupin předepsáno najednou.

Léky druhé linie

Tyto prostředky jsou určeny k dlouhodobé terapii k potlačení esenciální hypertenze. Jsou vhodné pro jednotlivé třídy pacientů. Například léky druhé linie jsou obvykle předávány těhotným ženám nebo pacientům, kteří si nemohou dovolit utrácet peníze za drahé léky.

Tato kategorie zahrnuje:

1. Alfa blokátory;
2. Alkaloidy Rauwolfia;
3. Alfa-2 centrální agonisté;
4. Přímo působící vazodilatátory.

Klasifikace také obsahuje kombinované neurotropní antihypertenziva. Kombinují působení různých skupin léků k potlačení příznaků hypertenze.

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory)

Tato skupina léků na vysoký krevní tlak zaujímá vedoucí postavení v klasifikaci.

Současně ACE inhibitory neovlivňují frekvenci srdečních kontrakcí a množství jeho uvolnění. Proto jsou relevantní pro pacienty s chronickým srdečním selháním.

Snížení krevního tlaku je pozorováno po užití první dávky přípravku. Pokud dlouhodobě pijete ACE inhibitor, můžete dosáhnout stabilní stabilizace krevního tlaku.

Nejoblíbenějšími inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu jsou:

Je velmi vzácné, aby pacienti po podání léků v této kategorii hlásili nežádoucí účinky. Nejčastěji jsou negativní reakce omezeny na rozvoj obsedantně suchého kašle, změny chuti a příznaky hyperkalemie. Léky tohoto typu nejsou vhodné pro těhotné ženy a pacienty s bilaterální stenózou renální arterie. Mezi kontraindikace patří také hyperkalemie.

Přípravek Enalapril by neměl být užíván během těhotenství nebo pokud je podáván pouze.

Blokátory receptoru angiotenzinu (ARB)

U pacientů s hypertenzí lékaři doporučují užívat novou generaci antihypertenziv, která patří do skupiny blokátorů angiotenzinových receptorů.

ARBs poskytují silný hypotenzní účinek vzhledem k tomu, že narušují proces vazby angiotensinu s receptory umístěnými na buňkách vnitřních orgánů. Díky tomu je možné dosáhnout uvolnění stěn krevních cév a dále zvýšit vylučování nežádoucích tekutin a solí ledvinami, které se nahromadily v těle.

U hypertenze se obvykle předepisují následující zástupci blokátorů angiotenzinových receptorů:

ARB vykazují vysokou účinnost v boji proti vysokému krevnímu tlaku. Pracují dobře v přítomnosti onemocnění srdce nebo ledvin. Nemají také prakticky žádné vedlejší účinky, takže tyto léky mohou být užívány delší dobu. S ohledem na kontraindikace je BRA zakázána těhotným ženám, osobám s hyperkalemií, stenózou renálních arterií a alergiím na složky léčiva.

Výhodou této skupiny léků je minimum vedlejších účinků.

Antagonisté vápníku

Svalová vlákna jsou redukována s účastí vápníku. Totéž se může stát u cévních stěn. Proto byla vyvinuta léčiva pro léčbu hypertenze, která několikrát snižuje pronikání vápenatých iontů do vaskulárních svalových buněk. V důsledku toho je snížena jejich citlivost na vazopresorické prvky, které vedou k vazospazmu.

V tomto seznamu byly nejoblíbenější léky s hypotenzním účinkem, které patří do skupiny antagonistů vápníku:

Antagonisté vápníku nemají žádný vliv na průběh metabolických procesů. Současně snižují hladinu hypertrofie levé komory u hypertenze a snižují pravděpodobnost mrtvice.

Beta blokátory

Moderní prostředky poslední generace s antihypertenzním účinkem snižují hodnoty horního a dolního krevního tlaku v důsledku blokování účinku beta-adrenoreceptorů.

Existuje několik typů beta-blokátorů. Mohou být kardio-selektivní a nekardio-selektivní. Zástupci první třídy jsou následující léky:

Ne-bioselektivní léčiva mezi beta-blokátory jsou:

Vzhledem k tomu, že beta-blokátory vedou ke snížení srdeční frekvence, neměly by být tyto léky podávány pacientům s bradykardií.

Beta-blokátory nejsou předepisovány s nízkou srdeční frekvencí

Diuretika

Kardiologové slibují hypertenzním pacientům, že po užití diuretických léků zlepšují svůj stav, vzhledem k jejich hypotenznímu účinku na kardiovaskulární systém. Mechanismus působení těchto fondů je dlouhodobě studován. Diuretika byla mezi prvními, která byla použita pro léčbu hypertenze. S jejich pomocí je možné rychle odstranit přebytečnou tekutinu z těla, která působí větší zátěž na srdce a cévy.

Existuje několik typů diuretik, z nichž každá plní svou specifickou funkci. Thiazidová diuretika nemají v žádném případě nižší účinnost než jiné skupiny antihypertenziv. Jejich zástupci jsou:

Zvýšená koncentrace thiazidových diuretik vede ke změně metabolismu elektrolytů a metabolismu, do kterého jsou zahrnuty sacharidy a lipidy. I když lékaři obvykle předepisují nízkou dávku těchto léků, v tomto případě mohou být užíváni po dlouhou dobu.

Thiazidová léčiva se obvykle kombinují s inhibitory ACE a antagonisty receptoru angiotensinu. Jsou vhodné pro pacienty, kteří trpí různými metabolickými poruchami a diabetem. Dna je absolutní kontraindikací jejich příjmu.

Draslík šetřící diuretika mají mírnější účinek než jiné typy těchto léčiv. Mají blokující účinek, který dává aldosteronu. Diuretikum odstraňuje z těla soli a tekutiny, čímž snižuje krevní tlak.

Populární drogy šetřící draslík v této kategorii jsou:

Jsou dokonce vhodné i pro pacienty s chronickým srdečním selháním. Tyto léky jsou však kontraindikovány u lidí s renální insuficiencí nebo hyperkalemií.

Lék odstraňuje vodu a sodík, ale zadržuje draslík.

Loop diuretika jsou považována za nejagresivnější. Zároveň pomáhají snižovat krevní tlak v krátkém časovém období. Nejčastěji předepsané:

Tyto léky se doporučuje užívat pouze v naléhavých případech. Jejich dlouhodobé užívání v léčbě může vést k rozvoji závažných metabolických poruch.

Přímo působící vazodilatátory

Antihypertenziva centrálního působení se vyznačují mírným účinkem na cévy. Proto jsou jejich mírnou expanzí. Nejužitečnější pro tělo jsou léky, které jsou injikovány injekční metodou.

Mezi přímo působícími vazodilatátory patří:

Hlavní nevýhodou vazodilatátorů je, že způsobují syndrom "krádeže". Kvůli tomu narušují zásobování mozku krví. Je tedy přísně zakázáno užívat takové léky pacientům s aterosklerózou.

Alfa blokátory

Skupina alfa-blokátorů zahrnuje:

Hlavní výhodou alfa-blokátorů je jejich hlavní vlastnost. Významně zlepšují metabolismus lipidů a sacharidů. Proto jsou tyto léky vhodné pro lidi s diabetem a dyslipidemií.

Antispasmodické léky

Zvláštním místem v lékové terapii hypertenze je přidělená antispasmodika. Tyto myotropní antihypertenzní vasodilatátory pomáhají uvolnit hladké svalstvo cév. Snižují zátěž na srdce a snižují viskozitu krve, takže se destičky přestávají držet pohromadě.

Nejoblíbenější antispasmodika doporučená pro vysoký krevní tlak jsou:

Antispazmodika se užívají pouze v kombinaci s jinými antihypertenzivy.

U hypertenze nejsou diuretika předepisována jako monoterapie.

Agonisté centrálního alfa-2 receptoru

Po užití antihypertenziva v této kategorii dochází ke snížení krevního tlaku. To proto, že ovlivňuje centrální nervový systém a snižuje sympatickou hyperaktivitu.

Hlavní zástupci centrálních agonistů alfa-2 receptorů jsou:

Je třeba mít na paměti, že léky způsobují vedlejší účinky. Nejčastěji se pacienti po užití stěžují na únavu a ospalost.

Rauwolfia přípravky

Léky mají výrazný hypotenzní účinek. Po asi 1 týdnu od jejich pravidelného přijetí, problémy s rozdílem v krevním tlaku zmizí z pacienta.

Zástupci této kategorie se nazývají:

Tyto léky často užívají starší pacienti, protože jsou spokojeni s nízkou cenou rauwolfie.

Kombinované přípravky

Kardiologové stále častěji doporučují, aby pacienti užívali kombinované léky, které kombinují účinky několika antihypertenziv. Jsou schopni snížit krevní tlak různými způsoby.

Mezi kombinovanými léky zůstávají nejoblíbenější:

Při výběru léčebného režimu kardiolog zvažuje kontraindikace a vedlejší účinky antihypertenziv, které mohou pomoci jednotlivému pacientovi vyrovnat se s příznaky hypertenze. Vybrané léčivé přípravky by měly být pro člověka stejně účinné a bezpečné, protože je bude muset dlouho užívat.

Antihypertenziva (klasifikace)

V tomto velmi zajímavém článku, či spíše přednášce, představíme klasifikaci antihypertenziv, která bude prezentována formou přehledných a snadno zapamatovatelných tabulek.

Po prostudování předloženého materiálu bude snadné pochopit, které léky lépe snižují tlak, protože jsou kombinovány, to znamená, že obsahují účinná antihypertenziva různých farmakologických skupin.

Antagonisté angiotensinu 2: léčiva

Níže je uvedena tabelární klasifikace antagonistů angiotensinu 2 a seznam léků nejčastěji používaných v terapii a kardiologii ke snížení tlaku.

Antihypertenziva: klasifikace, jak jednat

Hypertenze je považována za jednu z nejčastějších chorob kardiovaskulárního systému. Bez adekvátní terapie to může být smrtelné. Abyste tomu zabránili, musíte kontaktovat specialistu. Lékař provede nezbytné diagnostické studie a vybere vhodné léky. Mnoho lidí se zajímá o: antihypertenziva - co to je? Tyto nástroje se používají ke snížení tlaku.

Charakteristika antihypertenziv

Antihypertenzní (hypotenzivní) léky jsou léky, které pomáhají snižovat krevní tlak. Nárůst tohoto ukazatele způsobuje řadu faktorů:

• zvýšení objemu krve v cévách - to vede ke zvýšení tlaku na jejich stěnách;
• zvýšení periferní vaskulární rezistence;
• rysy čerpací funkce myokardu.

V závislosti na těchto porušeních si lékař vybere konkrétní lék. Všechny léky na hypertenzi mají odlišný mechanismus účinku a jsou rozděleny do několika kategorií.

Antihypertenzní účinek těchto léků nejen pomáhá udržet tlak v normě, ale také pomáhá předcházet nebezpečným komplikacím hypertenze. Patří mezi ně infarkty, mrtvice, aneuryzma. Tyto léky navíc dokonale zabraňují útokům hypertonické krize.

Indikace

Princip působení těchto léků je zaměřen na snížení krevního tlaku. Absolutní indikací pro použití takových činidel je tedy hypertenze. Tyto látky jsou také předepisovány pro onemocnění, která jsou doprovázena tímto příznakem:

• angina pectoris;
• hypertrofie levé komory;
• srdeční selhání;
• ischemie

Z kategorie antihypertenziv by měla být zvolena optimální látka. Pokud pacient snáší léčbu dobře, ale účinek není dostatečně vyjádřen, tento přípravek by měl být kombinován s jinými léky.

S mírnou patologií dost na použití kombinovaných léků. Při výběru konkrétní látky, by měl odborník vzít v úvahu původ onemocnění, úroveň závažnosti hypertenze, přítomnost ostrých výkyvů tlaku.

Pravidla užívání léků na předpis

Pro léčbu arteriální hypertenze léky k dosažení výsledků je třeba dodržovat řadu doporučení:

1. Je nutné zahájit léčbu metodami bez léků. K tomu potřebujete snížit tělesnou hmotnost, přestat kouřit a pít alkohol, snížit množství soli a živočišných tuků ve stravě. Také byste se měli systematicky věnovat sportu.
2. Zpočátku se doporučuje užívat malou dávku léku, která má minimální množství vedlejších účinků.
3. Pokud je zvolená dávka normálně tolerována, postupně se zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného výsledku.
4. Často je nutné kombinovat několik antihypertenziv. Dnes jsou vynalezena léčebná schémata, která zahrnují celou řadu léků.
5. Pokud druhý lék nevyvolává výsledky nebo má nepříznivý vliv na tělo, je nahrazen látkou z jiné kategorie. V tomto případě zůstává první nástroj stejný.
6. Měly by být upřednostňovány prostředky, které mají dlouhodobý hypotenzní účinek. Je mnohem snazší pro lidi a eliminuje pokles tlaku.

V lidském těle se regulace tlaku provádí různými způsoby. Jsou stejně důležité v systému homeostázy.

Důležité: V důsledku zvýšené vaskulární rezistence, cirkulujícího objemu krve a minutového objemu krve se tlak zvyšuje. Drogová léčba je zaměřena na nápravu jednoho nebo několika prvků najednou.

Klasifikace léčiv pro hypertenzi

Mnoho léků má antihypertenzní vlastnosti, ale ne všechny mohou být použity pro léčbu hypertenze. To je způsobeno vysokou pravděpodobností nežádoucích účinků a potřebou dlouhodobého užívání takových látek.

Při výběru antihypertenziv aplikujte následující klasifikaci:

• diuretika (diuretika);
• inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE);
• blokátory receptoru angiotensinu II (ARB, sartany);
• antagonisty vápníku;
• betablokátory.

Tyto léky pro léčbu hypertenze jsou vysoce účinné. Mohou být použity pro počáteční terapii - samostatně nebo v různých kombinacích.

Při výběru konkrétních léků musí lékař vzít v úvahu přesné ukazatele tlaku, rysy průběhu onemocnění, přítomnost souvisejících patologií. Zvláště důležité jsou léze kardiovaskulárního systému.

V každé situaci by mělo být posouzeno riziko nežádoucích účinků, možnost kombinace látek z různých kategorií a stávající zkušenosti s léčbou hypertenze u konkrétního pacienta.

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

Takové léky s arteriální hypertenzí jsou vysoce účinné. Předepisují se širokému spektru vysokotlakých skupin pacientů. Seznam těchto fondů zahrnuje:

Indikátory tlaku jsou regulovány ledvinami, jmenovitě systémem renin-angiotensin-aldosteron. Tón stěn cév a výsledné hodnoty tlaku závisí na jeho správném fungování. Při nadměrném množství angiotensinu II je pozorován vaskulární spazmus plicního oběhu. To je spojeno se zvýšením periferní vaskulární rezistence.

Pro zajištění normálního krevního oběhu ve vnitřních orgánech začíná srdce fungovat se zvýšeným zatížením. Výsledkem je, že krev vstupuje do cév pod zvýšeným tlakem.

Aby se zpomalila syntéza angiotensinu II z angiotensinu I, měli byste používat léky, které blokují enzym, který je zapojen do této fáze biochemických transformací. ACE inhibitory navíc snižují uvolňování vápníku, který se podílí na redukci cévních stěn. Pomáhá snížit jejich křeč.

Použití inhibitorů ACE snižuje riziko komplikací srdce a cév - mrtvice, komplexního srdečního selhání, srdečního infarktu. Tyto nástroje také mohou snížit úroveň poškození cílových orgánů - zejména ledvin a srdce. Pokud pacient již trpí srdečním selháním, prognóza patologie s použitím těchto látek je významně zlepšena.

Vzhledem k povaze této kategorie léků by měly být předávány osobám s onemocněním ledvin a chronickým srdečním selháním. Tyto tablety se také používají k léčbě pacientů s arytmií, infarktem myokardu v anamnéze.

Mohou je používat starší lidé a lidé s diabetem. V některých situacích jsou tyto léky předepisovány i pro těhotné ženy. Předepisovat je však může pouze lékař.

Nevýhodou ACE inhibitorů je častý výskyt nežádoucích účinků. Vypadají jako suchý kašel. Jeho výskyt je důsledkem zhoršeného metabolismu bradykininu. Navíc existují situace, kdy se syntéza angiotensinu II vyskytuje bez speciálního enzymu - mimo ledviny. Účinnost ACE inhibitorů je proto významně snížena a terapie je výběr jiné látky.

Kontraindikace k použití těchto nástrojů ke snížení krevního tlaku zahrnují následující:

• základní obsah draslíku v krvi;
• angioedém při využívání těchto prostředků v minulosti;
• náhlé stenózy renální arterie.

Blokátory receptoru angiotensinu II

Jedná se o poměrně moderní a efektivní prostředek. Stejně jako inhibitory ACE pomáhají snižovat účinek angiotensinu II. Místo použití těchto léčiv však není omezeno na jediný enzym.

Blokátory receptoru angiotensinu II mají širší spektrum účinku. Antihypertenzní účinek je způsoben narušením vazby angiotensinu na receptory buněk různých orgánů. Díky řízenému působení je možné uvolnit stěny cév a stimulovat vylučování přebytečné soli a tekutin ledvinami.

Seznam antihypertenziv v této kategorii zahrnuje následující:

Tyto látky mohou dosáhnout dobrých výsledků v lézích ledvin a srdce. Kromě toho téměř nevyvolávají nežádoucí účinky a jsou dlouhodobě dobře tolerovány. Proto lékaři tuto kategorii léků často předepisují.

Mezi hlavní kontraindikace pro užívání těchto léků patří těhotenství, alergie, stenóza renální arterie, zvýšené hladiny draslíku v těle.

Diuretika

Jedná se o poměrně rozsáhlou skupinu léků, která je často předepisována pro rozvoj hypertenze. S pomocí diuretik je možné vyčistit tělo přebytečné soli a tekutiny. To vám umožní snížit množství cirkulující krve, snížit zatížení cév a srdce a dosáhnout jejich relaxace.

Existuje několik kategorií takových fondů, z nichž každá je charakterizována určitými rysy. Thiazidová diuretika jsou velmi populární. Patří mezi ně hypothiazid, halortalidon, indapamid. V jejich účinnosti nejsou horší než beta-blokátory, inhibitory ACE a jiné kategorie antihypertenziv, ale často se používají v kombinaci s nimi.

Zvýšené koncentrace takových látek mohou způsobit poruchy metabolismu elektrolytů. Existuje také riziko změny metabolismu sacharidů a lipidů. Malé množství těchto léků je však zcela bezpečné, a to i při dlouhodobém užívání.

Thiazidová léčiva jsou obvykle předepisována v kombinaci s inhibitory ACE a antagonisty receptoru angiotensinu II. Mohou být použity ve stáří, s diabetem a metabolickými poruchami. Hlavní kontraindikací použití těchto látek je přítomnost dna.

Další kategorií diuretik jsou léky šetřící draslík. Mají měkčí účinek. Princip působení těchto léčiv je založen na blokování účinku aldosteronu. Tato látka je antidiuretický hormon, který zadržuje tekutinu v těle. Snížení tlaku je dosaženo odstraněním soli a kapaliny. Ionty hořčíku, vápníku a draslíku jsou však zachovány.

Léčiva v této kategorii zahrnují Amilorid, Spironolakton, Eplerenon. Jsou určeny lidem, kteří mají chronické srdeční selhání a závažné otoky srdeční etiologie. Mohou být použity pro refrakterní hypertenzi, kterou je obtížné léčit jinými kategoriemi léčiv.

Draslík šetřící diuretika ovlivňují renální aldosteronové receptory a mohou vést k hyperkalemii. Proto je zakázáno používat při akutním a chronickém selhání ledvin.

Loopbacky jako Edecrin a Lasix mají agresivnější účinek. Pomáhají však snižovat krevní tlak mnohem rychleji než jiné léky.

Tato kategorie léků by neměla být používána po dlouhou dobu, protože existuje vysoká pravděpodobnost metabolických poruch. To je způsobeno vylučováním elektrolytů kapalinou. Tyto látky mohou být úspěšně použity pro zmírnění hypertenzních krizí.

Antagonisté vápníku

Vápník se podílí na redukci svalových vláken a stěny cév nejsou výjimkou. Působení prostředků z této kategorie je zaměřeno na snížení pronikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Díky tomu se snižuje jejich citlivost na vazopresorické složky, které vyvolávají vazospazmus.

Seznam antagonistů vápníku zahrnuje následující léčiva:

• fenylalkylaminy - Verapamil;
• antagonista benzothiazepinu vápník - Diltiazem;
• dihydropyridiny - Felodipin, Amlodipin.

Antihypertenziva z těchto kategorií se liší povahou svého působení na stěnách cév, vodivým systémem a myokardem. Felodipin a amlodipin působí hlavně na cévy, což způsobuje pokles jejich tónu. V tomto případě se nemění fungování srdce.

Verapamil a Diltiazem, kromě hypotenzního účinku, ovlivňují funkci srdce. Vedou ke snížení srdeční frekvence, takže mohou být použity pro arytmie. Snížením potřeby kyslíku verapamil zmírňuje bolest při angině pectoris.

Při předepisování nedihydropyridinových látek je třeba zvážit možnou bradykardii a další typy bradyarytmií. Tyto látky je zakázáno používat v těžkém srdečním selhání a atrioventrikulárním bloku. Také nemohou být kombinovány s intravenózními beta-blokátory.

Antagonisté vápníku neovlivňují metabolismus, snižují hladinu hypertrofie levé komory a pomáhají minimalizovat riziko mrtvice.

Beta blokátory

Tato kategorie zahrnuje takové prostředky jako Nebivolol, Bisoprolol, Atenolol. Tyto látky mají hypotenzní účinek v důsledku snížení srdečního výdeje a tvorby reninu v ledvinách, což vyvolává vaskulární křeč.

Tato kategorie léků vám umožní nastavit rytmus srdce a vyvolat antianginózní účinek. Proto jsou beta-blokátory často předepisovány pacientům s hypertenzí, kteří mají koronární srdeční onemocnění a chronické srdeční selhání.

Tato kategorie antihypertenziv vyvolává změny v metabolismu sacharidů a tuků a může také zvýšit tělesnou hmotnost. Proto by neměly být aplikovány na osoby s diabetem a jinými metabolickými poruchami.

Prostředky, které mají adrenoblokiruyuschie vlastnosti, provokují křeč průdušek a vedou k pomalejší srdeční frekvenci. Protože nemohou být používány lidmi, kteří mají bronchiální astma, komplexní formy arytmie, mezi které patří i stupeň atrioventrikulárního bloku II-III.

Centrálně působící léky

Léky centrálního působení, které snižují excitabilitu vazomotorického centra, zahrnují trankvilizéry a sedativa. Snižují emocionální reakce, jako je strach, úzkost, podrážděnost.

Léky v této kategorii se používají v raných stadiích onemocnění. Dlouhodobě byl klonidin považován za hlavní lék v této skupině. Jeho použití však vede k mnoha vedlejším účinkům spojeným s depresí centrálního nervového systému.

Vzhledem k tomu, lékaři obvykle psát předpis pro jiné drogy z této skupiny. Patří mezi ně následující:

Další léky ke snížení krevního tlaku

K odstranění hypertenze lze použít i jiné léky. Léčbu patologie pomocí těchto léků:

• agonisté imidazolinového receptoru - Moxonidin spadá do této kategorie;
• alfa-blokátory - patří mezi ně Kardura a Prazozin;
• přímé inhibitory reninu - tato kategorie je Aliskiren.

Agonisté imidazolinového receptoru ovlivňují nervové receptory, které se nacházejí v medulle. Vyvolávají pokles aktivity sympatické vaskulární stimulace.

Důležité: Moxonidin zlepšuje metabolické procesy, snižuje obsah mastných kyselin a triglyceridů v krvi, zvyšuje citlivost tkání na inzulín. Použití nástrojů pro osoby s nadváhou pomáhá snížit váhu.

Přímé inhibitory reninu zahrnují Aliskiren. Tento nástroj poskytuje snížení obsahu reninu, enzymu konvertujícího angiotensin a angiotensinu v krvi. Díky tomu je možné snížit tlak. Látka má navíc kardioprotektivní a nefroprotektivní účinek.

Aliskiren se může kombinovat s diuretiky, antagonisty vápníku, beta-blokátory. Kombinace látek s antagonisty angiotensinového receptoru a ACE inhibitory může současně vyvolat dysfunkci ledvin. To je způsobeno podobností jejich mechanismu působení.

Alfa-blokátory nelze nazvat léky volby. Předepisují se jako součást kombinované terapie jako třetí nebo čtvrtá látka. S pomocí těchto látek je možné normalizovat metabolismus tuků a sacharidů, zlepšit krevní oběh v ledvinách. Nicméně, oni jsou zakázáni použití v diabetické neuropathy.

K moderním a neškodným prostředkům ke snížení tlaku patří Rasilez a Olmesartan. První je inhibitor reninu, druhý z kategorie antagonista receptoru angiotensinu II. Z diuretik se Torasemide liší svým vysokým výkonem. Je dovoleno používat po dlouhou dobu. Přípravek je bezpečný pro starší osoby a osoby s diabetem.

Velmi populární jsou také kombinované látky, které obsahují několik kategorií látek najednou. Mezi ně patří rovník. Obsahuje lisinopril a amlodipin.

Antihypertenziva pomáhají vyrovnat se s vysokým krevním tlakem a zlepšují stav pacienta. Zvláštní lék by měl vybrat specialista s přihlédnutím ke klinickému obrazu a individuálním vlastnostem organismu. V tomto případě nejsou nepřijatelné žádné možnosti vlastní léčby.

Antihypertenziva.

Antihypertenziva jsou léky, které snižují krevní tlak.

Nejčastěji se používají při hypertenzi, tzn. se zvýšeným krevním tlakem.

Hypertenze je jednou z nejčastějších kardiovaskulárních onemocnění. Vysoký krevní tlak může vést k infarktu myokardu, mrtvici, srdečnímu selhání s poruchou rytmu, selhání funkce ledvin. Podle doporučení expertní komise WHO (1999) je hlavním ukazatelem hypertenze systolický tlak 140 mm. Hg a nad a diastolický 90 mm Hg a vyšší.

Zvýšený krevní tlak může být primární, bez jakékoli dysfunkce vnitřních orgánů - hypertenze nebo esenciální hypertenze.

Arteriální hypertenze se může objevit opět v důsledku patologických procesů, jako příznak jiných onemocnění (onemocnění ledvin, feochromocytom (nádor nadledvinek, atd.) - to je sekundární nebo symptomatická hypertenze.

V různých stadiích jsou příčiny hypertenze odlišné. V počátečním stadiu hypertenze je arteriální hypertenze spojena se zvýšením tónu sympatického nervového systému, což vede ke zvýšení srdečního výdeje a zúžení krevních cév. Zvýšený krevní tlak přispívá k nadměrné konzumaci potravinové soli. Zvýšený obsah iontů sodíku v hladkých svalech cév vede ke zúžení krevních cév.

Ve feochromocytomu adrenalin a norepinefrin uvolněný nádorem stimulují fungování srdce a omezují cévy.

Při onemocnění ledvin (glomerulonefritida, nefrotický syndrom), při zúžení renálních arterií, je zvýšení krevního tlaku spojeno s aktivací systému renin-angiotensin. Výsledný angiotensin II omezuje krevní cévy, stimuluje sympatický systém, zvyšuje uvolňování aldosteronu, což zvyšuje reabsorpci sodíkových iontů v renálních tubulech a tím udržuje sodík v těle.

Klasifikace antihypertenziv.

I. Snížení tónu sympatického nervového systému v různých částech:

1. Příprava centrálního působení (alfa2-adrenomimetika):

Clofelin (Clonidin, Hemiton)

2. Ganglioblockery: Pentamin, Pyrilen, Hygronium

3. Sympatholytika: Reserpin, Raunatin, Guanethidin (Octadin)

4.Alfa-blokátory: Prazosin (Minipress), Doksazosin (Tonokardin, Artezin, Cardura, Camiren), Fentolamin (Regitin)

5. Beta-blokátory: Anaprilin (Propranolol, Obsidan)

Metoprolol (Specicore, Betalok, Corvitol, Egilok, Metocard)

Bisoprolol (Concor, koronální)

6.Alfa, - beta - blokátoryLabetalol (Tradat), karvedilol (dilatrend, akridilol)

2. Účinek na systém renin-angiotensin:

1. Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory):

Captopril (Capoten, Angiopril)

Enalapril (Enap, Berlipril, Enam, Renitec, Ednit)

Lisinopril (Dapril, Dyroton, Listrill)

Ramipril (Tritatse, Amprilan, Hartil)

Fozinopril (Monopril, Fozikard)

Perindopril (Prestarium, Perineva)

2. Blokátory receptoru angiotensinu II:

Losartan (Kozaar, Vazotenz, Lozap, Lorista)

III.Přípravy myotropních účinků:

1. Blokátory kalciových kanálů:

Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Adalat, Fenigidin, Cordaflex)

Amlodipin (Norvask, Kalchek, Normodipin, Amlovas, Tenoks)

Diltiazem (Dilzem, Cardil)

Verapamil (Isoptin, Finoptin)

2. Aktivátory draslíkových kanálů:

3. Působení oxidem dusnatým:

Nitroprusid sodný (Naniprus)

IV: Diuretika: hydrochlorothiazid (hythothiazid, dichlorthiazid)

Oxodolin (Guigroton, Hlortalidon)

Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone) "Triampur" (Triamteren + Hydrochlorothiazide)

Kombinovaná antihypertenziva:

„Triresid-K“ (Reserpine + dihydralazin + hydrochlorothiazid + chlorid draselný);

Kaposid (Hydrochlorothiazide + Captopril);

"Enap N" (Enalapril 10 mg + hydrochlorothiazid 25 mg);

"Enap HL" (Enalapril 10 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg);

„Co-Renitec“ (Enalapril 20 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg);

Charakteristika skupin antihypertenziv.

I. Snížení tónu sympatického nervového systému v různých vazbách.

Nejvyšší centra sympatického nervového systému jsou umístěna v hypotalamu. Odtud se excitace přenáší do vazomotorického centra v prodloužení míchy a dále do sympatických center míchy (laterální rohy šedé hmoty míchy).

U vláken periferní sympatické inervace se excitace provádí do srdce a cév a způsobuje zvýšení a zvýšení kontrakcí srdce a zúžení krevních cév. To vede ke zvýšení krevního tlaku. Je možné snížit krevní tlak potlačením center sympatického nervového systému nebo blokováním periferní sympatické inervace. V této souvislosti se používají neurotropní hypotenzní činidla centrálního a periferního působení.

1. Příprava centrálního působení (alfa2-adrenomimetiki).

Clofelin (klonidin, Hemiton) - stimuluje alfa-adrenoreceptory ve středu reflexu baroreceptoru v medulle. Současně jsou excitována centra vagusu a vazomotorické centrum je inhibováno excitací inhibičních neuronů. V důsledku toho se zmenšují a oslabují stahy srdce a rozšiřují se cévy - snižuje se krevní tlak. Částečně hypotenzní účinek je spojen s aktivací imidazolinových receptorů (Ii-receptorů) v medulla oblongata.

Clopheline je jedním z nejsilnějších a nejrychleji působících antihypertenziv (terapeutická dávka perorálně - 0,000075, trvá asi 12 hodin), ale pokud se používá systematicky, může způsobovat sedativní účinek (absentence, neschopnost soustředit se), sucho v ústech, zácpa (zácpa). S náhlým přerušením se vyvíjí „abstinenční syndrom“: po 18–25 hodinách se zvyšuje krevní tlak, je možná hypertenze. Zrušit postupně, do 7 dnů.

Clofelin potencuje působení ethanolu; současné užívání alkoholu se nedoporučuje.

Používá se k rychlému snížení krevního tlaku u hypertenzních krizí (injikovaných do / v průběhu 5-7 minut; s rychlým zavedením může být ještě větší zvýšení krevního tlaku v důsledku stimulace alfa 2-adrenoreceptorových cév).

Guanfacin (Estulik) působí na centrální alfa 2-adrenoreceptory podobně jako Clofelin. Trvání hypotenzního účinku přibližně 24 hodin Přiřazení vnitřku pro systematickou léčbu hypertenze. Abstinenční syndrom je méně výrazný než syndrom klofelinu.

Uvnitř je předepsán methyldopa (dopegit). V těle se mění na methylnoradrenalin, který stimuluje alfa 2 - adrenoreceptory ve středu reflexu baroreceptoru. Antihypertenzní účinek - po 3-4 hodinách a trvá asi 24 hodin.

Vedlejší účinkyzávratě, slabost, ospalost, deprese, nevolnost, zácpa. Možné jevy Parkinsonismus, abnormální funkce jater, sexuální funkce.

Pro úlevu od hypertonické krize - Pentamin, Benzogeksony, Hygronium. Těžká hypertenze - Pyrilen.

Blokovat přenos excitace v sympatických gangliích, a tím snížit stimulační účinek sympatické inervace na srdce a krevní cévy; dochází k oslabení kontrakcí srdce a expanzi arteriálních a venózních cév - snižuje se arteriální a venózní tlak. Současně gangliobloky blokují parasympatické ganglia a tím eliminují inhibiční účinek nervů vagus na srdce - tachykardie je možná.

Pro systematické použití malého použití z důvodu vedlejších účinků (závažná ortostatická hypotenze, poruchy ubytování, sucho v ústech, tachykardie, možná atonie střeva a močového měchýře, porušení sexuálních funkcí, možná trombóza cév mozku, dolních končetin, sítnice), relativně rychlý rozvoj závislosti.

Snižuje stimulační účinek sympatické inervace na srdce a krevní cévy a snižuje uvolňování norepinefrinu z konců sympatických (adrenergních) vláken.

Reserpine je jeden z 50 alkaloidů z kořene rostliny rauwolfia had. Neexistuje žádný jev zpětného rázu. Důstojnost - absence hrozby ortostatického kolapsu. Je zpravidla součástí kombinovaných přípravků - „Triresid –K“, „Adelfan“. Hypotenzní účinek se vyvíjí během 1-2 týdnů od začátku příjmu po přerušení léčby - hypotenzní účinek trvá 3-4 týdny.

Vedlejší účinky - psycho-sedativní účinek (deprese), parkinsonismus, zvýšená gastrointestinální motilita a sekrece žláz (exacerbace vředů, průjem), zvýšený bronchiální tón (exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus), bradykardie atd.

Reserpine je součástí Raunatinu - obsahuje množství alkaloidů rauwolfia. Antihypertenzní účinek se vyvíjí pomaleji, ale s méně vedlejšími účinky než rezerpin.

Guanethidin (Octadin) je účinnější než rezerpin, ale zřídka se používá kvůli výrazným vedlejším účinkům.

Snižte stimulační účinek sympatické inervace na cévy (tepny a žíly). V souvislosti s expanzí krevních cév snižuje krevní tlak, kontrakce srdce jsou reflexně zvýšeny.

Doxazosin je lék s hypolipidemickým, hypotenzním, antispasmodickým a vazodilatačním účinkem. Aplikuje se u arteriální hypertenze a benigní hyperplazie prostaty (s normálním krevním tlakem a za přítomnosti arteriální hypertenze).

Přijměte jednou denně (ráno nebo večer).

Léčba fentolaminu 3-4 týdny. Užívejte 3-4krát denně. Vedlejší účinky jsou stejné jako u Doxazosinu.

Prazozinmozhno platí pro hypertenzi u těhotných žen a pacientů s diabetem (neovlivňuje metabolismus sacharidů). Má účinek snižující lipidy. „Účinek první dávky“ je charakteristický - nadměrná odezva organismu na jeho působení na první dávku. To se projevuje slabostí, závratí, častým ortostatickým kolapsem v 50-60 minutách. po užívání (nedoporučuje se pro starší osoby z důvodu nebezpečí kolapsu a zvýšení pravděpodobnosti mrtvice a pouze v minimálních dávkách v rámci kombinované terapie). Aby se snížil účinek „první dávky“, léčba začíná malými dávkami (0,5–1 mg) a první dávka se zahajuje před spaním a ne na pozadí diuretika.

Vedlejší účinky této skupiny - ortostatická hypotenze, nevolnost, závratě, bolesti hlavy, slabost, ospalost, únava, arytmie, tachykardie, ataky anginy pectoris. Vzácně - sucho v ústech, kongesce nosu, průjem, alergie, polyartritida.

Jedna z nejvíce předepsaných skupin antihypertenziv. V případě systematického užívání způsobují přetrvávající hypotenzní účinek, zabraňují prudkému vzestupu krevního tlaku, prakticky nezpůsobují ortostatickou hypotenzi, mají kromě hypotenzních, antianginózních a antiarytmických vlastností.

Beta blokátory se liší v řadě vlastností:

1. selektivita působení na beta1-receptory nebo jeho nepřítomnost;

2. přítomnost nebo nepřítomnost "vnitřní sympatomimetické aktivity";

3. stupeň lipofilnosti léčiv, který určuje schopnost proniknout do BBB a vykazovat centrální účinek.

Betablokátory oslabují a snižují kontrakce srdce - systolický krevní tlak se snižuje. Současně omezují cévy (blokují beta 2 - adrenoreceptory). Při krátkodobém užívání betablokátorů se tedy průměrný krevní tlak obvykle mírně snižuje. Pokud se však betablokátory aplikují systematicky, po 1-2 týdnech je zúžení cév nahrazeno jejich expanzí - krevní tlak se snižuje. Vaskulární dilatace je vysvětlována tím, že se systematickým užíváním beta-blokátorů v důsledku poklesu srdečního výdeje obnovuje reflex depresoru baroreceptoru, který je oslaben arteriální hypertenzí. K expanzi přispívá také snížení vylučování reninu juxtaglomerulárními buňkami ledvin (beta 1 blok - adrenergní receptory).

Kardioselektivní (beta1-adrenoblockery) - metoprolol, atenolol, betaxolol, atsebutol, nebivolol, bisoprolol.

Neselektivní působení (beta1,2-adrenoblockery) - Anaprilin, Pindolol, Nadolol.

Některé beta-blokátory nejen blokují beta-adrenoreceptory, ale zároveň je stimulují. To se nazývá "vnitřní sympatomimetická aktivita". Léky, které mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, se vyznačují následujícími vlastnostmi:

• Pomalejší srdeční frekvence;

· Významně nesnižuje čerpací funkci srdce;

· V menší míře zvýšit celkovou periferní vaskulární rezistenci;

Méně provokuje aterosklerózu, protože nemá významný vliv na hladinu cholesterolu v krvi.

Vnitřní sympatomimetická aktivita má - Pindolol, Atsebutol.

Lipofilní činidla jsou zahrnuta ve skupině rozpustných tuků. Snadněji pronikají bariérou umístěnou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem. Játra se aktivně podílejí na zpracování těchto léčiv. Rozpustný v lipidech - anaprilin, pindolol, metoprolol, betaxolol.

Hydrofilní činidla jsou snadno rozpustná ve vodě. Nejsou tak zpracovány játry a zobrazeny téměř ve své původní podobě. Taková činidla mají delší účinek, protože jsou v těle delší. Mezi ně patří Nadolol, Atenolol, Atsebutol.

Pro léčbu hypertenze užívané 1 krát denně - Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol; 1-2 krát denně - Atenolol, Metoprolol, Atsebutol, Nadolol, Pindolol; 2-3 krát denně - Propranolol.

Vedlejší účinky - paradoxní vzestup krevního tlaku u jednotlivých pacientů na začátku léčby, bradykardie, srdečního selhání, zvýšeného bronchiálního a periferního vaskulárního tónu (méně výrazné u beta1-adrenergních blokátorů), obtíží s atrioventrikulárním vedením, zvýšených hypoglykemických činidel, poruch spánku, úzkostných snů, únavy, ospalosti deprese, bolesti hlavy, dyspeptické symptomy, „fenomén zpětného rázu“ s náhlým přerušením léčby (možná hypertenzní krize, záchvaty anginy, tachyarytmie; postupné rušení a přechod na jiné programy).

6.Alfa, - beta - blokátory.

Labetalol (Tradat) Účinek beta-blokování je 5-10krát silnější než alfa-blokování. Kvůli blokádě beta1 a alfa1-adrenoreceptorů se počet tepů nemění nebo mírně klesá, reflexní tachykardie je blokována. Arterioly expandují, což je způsobeno nejen blokádou alfa1-adrenergních receptorů, ale také slabou vnitřní sympatomimetickou aktivitou vzhledem k beta2-adrenergním receptorům. Při dlouhodobém užívání léčiva u pacientů s hypertenzí se hemodynamika normalizuje, snižuje se výskyt nežádoucích změn v srdci a cévách a zvyšuje se glomerulární filtrace.

Dobře snášen. Se zavedením žíly mohou být nevolnost, zvracení, návaly na obličeji, bolesti hlavy, pocení. Častěji jsou tyto reakce přechodné a nevyžadují přerušení léčby. Může se jednat o ortostatický kolaps, ale méně často ve srovnání s „čistými“ alfa adrenergními blokátory.

Carvedelol (Dilatrend) snižuje srdeční výdej (beta-adrenergní receptorovou jednotku) a periferní vaskulární tonus (alfa-adrenoreceptorová jednotka). Používá se pro systematickou léčbu hypertenze.

2. Účinek na systém renin-angiotensin.

1. Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory).

V mnoha případech je arteriální hypertenze spojena se zvýšením aktivity systému renin-angiotensin. Juxtaglomerulární buňky (umístěné v blízkosti aduktivní arteriole renálních glomerulů) v odezvě na pokles krevního zásobení ledvin, stimulace sympatické inervace uvolňují renin, který podporuje tvorbu angiotensinu I, z něhož se angiotensin II vytváří pod vlivem ACE.

Angiotensin II stimuluje:

- receptory angiotensinu AT1 krevních cév (způsobuje vazokonstrikci),

- sympatická inervace srdce a cév

- sekreci aldosteronu buňkami kůry nadledvin.

To vše přispívá ke zvýšení krevního tlaku.

ACE pomáhá převádět angiotensin I na angiotensin II a také inaktivuje bradykinin, který rozšiřuje cévy a dráždí citlivé receptory.

Při inhibici ACE se hladiny angiotensinu II snižují a hladiny bradykininu se zvyšují. To vede k expanzi krevních cév a snížení krevního tlaku. Tato tepová frekvence se mírně liší.

Používají se inhibitory ACE:

- s hypertenzí,

- při chronickém srdečním selhání.

U hypertenze jsou inhibitory ACE zvláště účinné, pokud je zvýšení krevního tlaku spojeno s aktivací systému renin-angiotensin (renální hypertenze, renovaskulární hypertenze, pozdní stadia hypertenze).

U chronického srdečního selhání spojeného s nadměrným stresem na srdce (srdeční choroba srdeční, stenóza aorty, GB, atd.), ACE inhibitory, expanze arteriálních a venózních cév, snižují následnou zátěž a preload na srdce. Současně se srdce začíná stahovat produktivněji - zvyšuje se srdeční výdej.

Kapropril (Kapoten) se podává orálně třikrát denně. Doba trvání akce je asi 6 hodin.

Lisinopril, ramipril, fosinopril, perindopril, spiapril, zofenopril, moexipril, Hinapril trvají 24 hodin, jsou předepisovány 1 krát denně.

Enalapril, fosinopril, lizinopril (derivát lysinu aktivního metabolitu Enalapril) jsou „proléčiva“ (prekurzory) - jsou esterifikovanými produkty účinné látky a jsou převedeny na aktivní formu v játrech.

Vedlejší účinky ACE inhibitoru: poruchy chuti (zkreslení, ztráta chuti, kovová chuť v ústech), suchý kašel (bradykininový účinek), hyperkalemie (snížení produkce aldosteronu), proteinurie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), kožní vyrážky (častěji Captopril při podávání ve vysokých dávkách) angioedém, neutropenie (nejčastěji způsobuje kaptopril ve vysokých dávkách), vzácně - závratě, bolesti hlavy, nevolnost (častěji způsobuje kaptopril ve vysokých dávkách).

S viditelnou rozmanitostí jsou komplikace poměrně vzácné, protože správné dávkování inhibitoru ACE prohlašuje za první místo v přenositelnosti. Nezpůsobují nežádoucí metabolické změny sacharidů, metabolismus lipidů, nezvyšují obsah kyseliny močové, nezpůsobují ztrátu draslíku, naopak dochází k určitému zvýšení jeho množství v krvi. Tímto způsobem se příznivě srovnávají s thiazidovými diuretiky a dokonce i částečně korigují úbytek draslíku způsobený těmito draslíky. K věci samé Zahrnuje nepřítomnost negativního centrálního působení, negativní vliv na tón průdušek, periferní průtok krve. To vše vám umožňuje přiřadit ACE inhibitor pacientům s hypertenzí se současným diabetem, obezitou, hyperlipidemií, dnou, obstrukčními onemocněními průdušek, ICHS, infarktem myokardu, selháním ledvin a městnavým srdečním selháním, hrozbami arytmií, duševní depresí. Neexistují žádné kontraindikace pro jejich použití.

Dobré vlastnosti pro spotřebitele (brát 1-2 krát denně), nízké nebezpečí ortostatické hypotenze, dobrá snášenlivost, žádný negativní vliv na fyzický výkon, duševní zdraví a fenomén „zpětného rázu“ umožňují provádět ambulantní léčbu pod dohledem lékaře.

2. Blokátory receptoru angiotensinu II.

Přípravky této skupiny inhibují působení angiotensinu II na receptory AT1 cév, sympatickou inervaci a kůru nadledvin. Na rozdíl od ACE inhibitorů tyto léky neovlivňují hladinu bradykininu a způsobují méně vedlejších účinků než ACE inhibitory.

- systematická léčba arteriální hypertenze,

- při chronickém srdečním selhání.

Přiřaďte dovnitř jednou denně.

III. Příprava myotropního působení.

1. Blokátory kalciových kanálů.

Látky této skupiny blokují napěťově závislé vápníkové kanály typu L, které mají největší funkční význam pro srdeční a arteriální cévy. V tomto ohledu blokátory kalciových kanálů působí hlavně na srdeční a arteriální cévy. Tyto léky mají navíc slabý bronchodilatátor, tokolytikum (oslabují kontraktilitu myometria), antiplateletový a antisklerotický účinek.

Výhody blokátorů kalciových kanálů:

- účinnost u pacientů s nízkou hladinou reninu v krvi, t

- nedostatek negativních účinků na sacharidy, metabolismus lipidů, což jim umožňuje předepisovat pacientům s hyperlipidemií a diabetem,

- nepřítomnost negativního vlivu na průdušky a spazmolytický účinek na cévy končetin - zhoršení periferního krevního oběhu a broncho-obstrukčních onemocnění nejsou kontraindikacemi léčby těmito léky,

- žádný negativní vliv na fyzickou odolnost,

- schopnost zvýšit vylučování vody a sodíku z těla (nebo nezpůsobit jejich zpoždění).

Srovnávací charakteristiky blokátorů kalciových kanálů Vinogradov str. 546 tabulka 67.

Deriváty dihydropyridinu (Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipin) expandují krevní cévy a snižují krevní tlak, způsobují reflexní tachykardii.

Deriváty fenylalkylaminu (Verapamil a další) oslabují a zmenšují kontrakce srdce a v menší míře rozšiřují arteriální cévy.

Jako antihypertenziva pro systematické použití se doporučují dlouhodobě působící deriváty dihydropyridinu - amlodipin, felodipin. Tyto léky trvají 24 hodin, předepisují se perorálně jednou denně.

Pro rychlý pokles krevního tlaku se nifedipin používá sublingválně nebo orálně, lék trvá 6-8 hodin.

Vedlejší účinky derivátů dihydropyridinu - nevolnost, závratě, reflexní tachykardie, otoky kotníku.

Méně často se verapamil používá jako antihypertenzivum, protože oslabuje a zpomaluje stahy srdce, mírně rozšiřuje arteriální cévy. To vede ke snížení krevního tlaku. Má také výrazný antiarytmický a antianginální účinek.

Nežádoucí účinky Verapamilu - nevolnost, závratě, bradykardie, srdeční selhání, obtíže s atrioventrikulárním vedením, otoky kotníků, zácpa.

Diltiazem je meziproduktem mezi Verapamilem a Nifedipinem. Jeho vlastnosti a chemická struktura se blíží Verapamilu, ale je znám jako koronarodilatátor. Zvyšuje koronární a renální průtok krve, zvyšuje diurézu, inhibuje agregaci krevních destiček i další léčiva v této skupině. Prakticky žádný vliv na normální krevní tlak, ale snižuje to více, tím vyšší je s GB. Používá se pro stejné indikace jako Verapamil, ale s menším rizikem komplikací.

Nimodipin (Nimotop) Snižuje krevní tlak, ale používá se hlavně jako vysoce selektivní antispasmodikum pro mozkové cévy. Nimodipin zabraňuje nebo eliminuje vazokonstrikci způsobenou různými vazoaktivními látkami (například serotonin, prostaglandiny). U pacientů s akutními poruchami mozkové cirkulace Nimodipin rozšiřuje mozkové cévy a zlepšuje průtok krve mozkem. Významně snižuje výskyt ischemického poškození mozku a mortality u pacientů s subarachnoidním krvácením.

Aplikaceprevence a léčba ischemických neurologických poruch způsobených křečem mozkových cév na pozadí subarachnoidního krvácení způsobeného rupturou aneuryzmatu, výraznými poruchami funkce mozku u starších pacientů (ztráta paměti a koncentrace, emoční nestabilita).

Antagonista nikardipinu vápenatý, derivát dihydropyridinu. Má antianginózní a hypotenzní aktivitu. Uvolňuje hladké svaly cévní stěny. Potlačuje křeč a rozšiřuje koronární a periferní tepny, snižuje periferní rezistenci; snižuje potřebu před a po zátěži a spotřebu kyslíku myokardu. Tachykardie je možná v reakci na snížení periferní rezistence. Zlepšuje koronární průtok krve. Neinhibuje vodivost v myokardu. Nemá významný vliv na vodivost a kontraktilitu myokardu. Zlepšuje krevní oběh v cévách mozku.

Aplikace -arteriální hypertenze, prevence mrtvice, ischemické poruchy oběhového systému.

2. Aktivátory draslíkových kanálů.

Selektivně rozšiřujte arteriální cévy a snižujte krevní tlak, HR reflex se zvyšuje.

Expanze arteriálních cév je spojena s aktivací draslíkových kanálů v membránách buněk hladkých svalů tepen. To zvyšuje uvolňování draslíku z buněk a vyvíjí hyperpolarizaci buněčné membrány. Na pozadí hyperpolarizace je otevírání napěťově závislých vápníkových kanálů narušeno, dochází k narušení kontrakce arteriálního hladkého svalstva závislého na vápníku - pokles krevního tlaku. Systém renin-angiotensin je aktivován reflexně, což je doprovázeno retencí sodíku a vody v těle a zvýšením BCC. I přes tento nejednoznačný účinek na hemodynamiku, tyto léky našly své použití v léčbě hypertenze.

Minoxidil je jedním z nejsilnějších léků v této skupině, který je určen pro léčbu pacientů s nejzávažnějšími a maligními formami hypertenze, rezistentními na konvenční antihypertenziva a jejich kombinace. Přiřazujte pouze v kombinaci s beta-blokátory, léky centrálního působení (snižte závažnost sympatických reakcí) a diuretiky.

Vedlejší účinky- hyperrichóza (zvýšený růst vlasů) - u 80% pacientů častěji u dětí a žen, zejména na rukou a tváři; občasné poškození perikardu, kožní vyrážky, nevolnost, bolesti hlavy.

Diazoxid (Hyperstat) je v hypotenzní aktivitě lepší než Minoxidil. Rychle snižuje systolický a diastolický krevní tlak, má účinek závislý na dávce a je zaveden do /. Používá se pro zmírnění hypertenzních krizí. Maximální hypotenze se vyvíjí za 2-5 minut, trvá 6-10 hodin.

S opatrností u pacientů s diabetem, protože inhibuje sekreci inzulínu a zvyšuje hladinu cukru v krvi.

3. Působení oxidem dusnatým.

Primární mechanismus jejich působení není zcela popsán. Bylo navrženo, že oxid dusnatý (NO) hraje důležitou roli v hypotenzním účinku. Má mnoho společného s faktorem relaxace endotelu, který difunduje do hladkých svalů cév a vede k jejich relaxaci. Předpokládá se, že endotheliální relaxační faktor je totožný s oxidem dusíku.

Nitroprusid sodný (Naniprus) je vysoce účinné antihypertenzivum. Rozšiřuje arteriální a venózní cévy. Hypotenze může být doprovázena reflexní tachykardií. Rozšiřuje krevní cévy ledvin, zvyšuje průtok krve ledvinami a diurézu.

Jedná se o prostředek ultrakrátkého působení a nemá hypotenzní účinek, když se užívá orálně, se zavádí - pouze v / v, proto se používá k úlevě od hypertonických krizí. Hypotenze se vyvíjí během 2-3 minut a je zvládnutelná v důsledku rychlé inaktivace, hypotenzní účinek ustává 3-5 minut po ukončení infuze.

Indikace - při hypertenzní krizi, průběh infuze - u hypertenze, rezistentní na konvenční terapii, s akutním srdečním selháním.

Apressin (Hydralazin) selektivně rozšiřuje arteriální cévy, snižuje krevní tlak. V tomto případě dochází k reflexní tachykardii, aktivuje se renin-angiotensin-aldosteronový systém. Zvýšená sekrece aldosteronu vede k retenci sodíku a vody. Doporučuje se kombinovat lék s látkami, které snižují účinek sympatické inervace (beta-blokátory, rezerpin) a diuretika.

1. komplikace způsobené aktivací sympatiku v reakci na hypotenzní účinek léku (tachykardie, výskyt nebo zhoršení bolesti anginy, arytmie, infarktu myokardu, bolesti hlavy, poruchy soli a vodní rovnováhy),

2. autoimunitní reakce (u 10-20% pacientů) jsou nejnebezpečnější, od přechodných symptomů revmatoidní artritidy až po systémový lupus erythematosus. Vyžadují okamžité vysazení léku a přechod na jiné režimy léčby GB,

3. skupina vzácných (méně než 10%) komplikací - vzhledem k přímému nepříznivému účinku Apressinu na funkci gastrointestinálního traktu - nauzeu, dysfunkci jater, poruchu funkce střeva atd., Stejně jako porušení jiné povahy - impotence, akutní psychóza atd.

Bendazol (Dibazol) - myotropní antispasmodikum. Rozšiřuje cévy, mírně snižuje krevní tlak. Zavést IV s hypertenzní krizí. Jako antispasmodikum - s křečemi žlučových a močových cest, střev. Používá se pouze jako další prostředek k základní antihypertenzní terapii. Stimuluje funkci míchy a má mírný imunitní stimulační účinek.

Papaverin má myotropní antispasmodický účinek. Snižuje tón hladkých svalů vnitřních orgánů a cév. Způsobuje dilataci tepen, přispívá ke zvýšení průtoku krve, vč. mozkové Má hypotenzní účinek. Používá se jako další nástroj pro základní terapii hypertenze.

- křeč hladkých svalů břišních orgánů (cholecystitis, pylorospasmus, spastic colitis, renální kolika);
- periferní vasospazmus (endarteritida);
- křeč mozkových cév;
- angina pectoris (jako součást komplexní terapie);
- bronchospasmus.

Kombinované léčivo "Papazol", obsahuje papaverin + dibazol.

Užívání Papapolu může být nezbytné v následujících případech: při labilní arteriální hypertenzi; je-li křeč periferních tepen a / nebo cév mozku; křeče hladkých svalů vnitřních orgánů (včetně takových onemocnění, jako jsou žaludeční vřed, dvanáctníkový vřed, pylorické křeče, střevní kolika, cholecystitis, spastická kolitida); jsou-li pozorovány reziduální projevy poliomyelitidy; s periferní paralýzou nervu obličeje.

Andipal - kombinovaného léku. Prostředek obsahuje metamizol sodný, bendazol, hydrochlorid papaveriny a fenobarbital.

Má antispasmodický, vazodilatační a analgetický účinek.

Použití tohoto léčiva je indikováno pro onemocnění gastrointestinálního traktu v chronické formě, jehož hlavními projevy jsou křeče hladkého svalstva (gastritida, pankreatitida, cholecystitis, kolitida) a bolesti hlavy, protože léčivo má schopnost zmírnit křeče krevních cév, které zásobují mozek krví. V kombinaci s dalšími léky indikovanými v léčbě hypertonické krize.

Jsou nejdůležitějším prvkem komplexní terapie hypertenze. V různých stadiích vývoje onemocnění mají více či méně výrazný vlastní hypotenzní účinek a významně zesilují účinek léčiv jiných skupin. Úspěšně se používají jako léky „prvního stupně“ v monoterapii počáteční fáze hypertenze. Z četných diuretik pro léčbu GB se používají hlavně léky o průměrné síle thiazidové skupiny (Hydrochlorothiazide, Oxodolin, atd.) A slabých draslík šetřících diuretik (Spironolakton, Triamterene atd.) A často se předepisují kombinované léky (Triampur, Amyloretic). "). Když je stadium GB II-III v období exacerbací, pro nouzovou léčbu hypertenzních krizí se uchylují k "silným" smyčkovým diuretikům (furosemid, atd.).

Tiazidy a draslík šetřící diuretika neovlivňují krevní tlak u zdravých lidí, ale mírně snižují krevní tlak u pacientů s hypertenzí. Diuretická skupina thiazidu má také slabý přímý vazodilatační účinek. Postupně se rovnováha vody a soli stabilizuje na úrovni blízké normálu a diuretický účinek zmizí, ale hypotenzní účinek přetrvává na pozadí udržovací léčby po dlouhou dobu.

Obecné zásady pro výběr a kombinaci antihypertenziv pro GB.

Toto dosažení spolehlivého efektu (není nutné usilovat o snížení a udržení krevního tlaku ve věkové normě) s minimálním vedlejším účinkem, který je do jisté míry téměř vždy přítomen.

Výše uvedená antihypertenziva jsou obvykle rozdělena do 2 skupin:

1. léky první volby (volba) - diuretika, inhibitory ACE, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů; Mezi nimi jsou prostředky a kombinace zvoleny na začátku terapie hypertenze;

2. léky druhé řady (volba) - hypotenzní centrální aktivátory draslíkových kanálů atd.; jsou předepisovány s nedostatečnou účinností léků první linie nebo s nesnášenlivostí těchto léků v požadovaných dávkách; Spravidla slouží jako doplněk režimu farmakoterapie léky první linie.

1. počáteční přechodná fáze (již existující onemocnění) - BP se občas zvyšuje, pacienti nemají téměř žádné stížnosti. Nejúčinněji léčené v této fázi. Je nutná sebekázeň pacienta (výživa, špatné návyky, stres). Používají léčivé byliny s hypotenzním účinkem, anxiolytika v malých dávkách pro vyhlazení stresu, s nedostatkem léčebného účinku - kurzy používají antihypertenziva.

2. Stupeň 1 GB "měkký" - diastolický tlak 95 - 104. Povinná dlouhodobá léčba. Lék je možný.

3. Fáze 2 „mírný“ - diastolický tlak 105 - 115. Kontinuální léčba, téměř celoživotní, k prevenci progrese onemocnění ak vyhnutí se krizím v nepříznivých situacích. Lék je téměř nemožné.

4. Fáze 3 „závažný“ - diastolický tlak je vyšší než 115. Terapie je zaměřena na distancování vývoje těžkých komplikací (mrtvice, infarkt myokardu, srdeční selhání).

Aktuálně přijato čtyřstupňový režim farmakoterapie:

Etapa 1: volba základních antihypertenziv v monoterapii v 1 - 2 stadiích onemocnění. Vezměte si drogy z první řady. Od 2 řad - Guanfatsin, Klofelin, Methyldof, Prazozin.

Stupeň 2: dvousložkové recepty 1 řádek. Sbírejte léky, které jsou synergisty.

Fáze 3: zahrnují 3 léky z počtu nevyužitých 1 řádků nebo 2 řádků (často Apressin).

Fáze 4: použití nejsilnějších léků jiných skupin (Octadin, Minoxidil).

Prostředky ke zmírnění hypertenzních krizí:

Hypertenze se vyskytují v GB (ve stresových situacích, při zrušení AHS, fyzické námaze, alkoholu), stejně jako při akutním onemocnění ledvin, pozdní toxikóze těhotných žen, tyreotoxikóze, některých nádorech, průmyslové intoxikaci olovem, thalliem.

Existují 2 typy hypertenzních krizí:

1. krize prvního typu - vyvolané psychoemotivním faktorem, se mohou vyskytovat bez viditelných předpokladů ve stupních 1 - 2 GB. Trvá od 10 minut do 2 - 3 hodin. Náhle se objevuje na pozadí blahobytu bolest hlavy, často pulzující, mřížka a blikající mouchy, závoj před očima, podrážděnost, strach, palpitace, bolest v srdci, pocit nedostatku vzduchu. Systolický tlak stoupá na 160 - 200 mm Hg.

Léčba je zaměřena na odstranění psycho-emocionálního faktoru. Aplikujte Sibazon - nejprve intravenózně nebo intramuskulárně, pak perorálně 5 - 7 dní. Pokud není krevní tlak snížen, použijte vazodilatátory střední síly.

2. krize typu 2 - nejnebezpečnější. Vzestup na pozadí "kvetoucí" GB (2 - 3 stupně). Rozvíjejte se pomalu, tvrdě teče. Vydrží až 4 - 5 dní. Systolický tlak - 250 - 280 mm Hg. Spolu s těžkou bolestí hlavy, závratě, ohromující, nevolností, zvracením. Může vést k mrtvici, akutnímu selhání levé komory s plicním edémem, infarktu myokardu. Pomoc je poskytována záchranným týmem. Pacientovi je dána poloha sezení nebo polosezení. Použijte antihypertenziva rychle působící intravenózní kapání. Prodloužit účinek léků vstřikovaných do svalu. Použití: Nitroprusid sodný, diazoxid, labetalol, furosemid, pentamin, fentolamin, clofelin, nifedipin, kaptopril. Kromě antihypertenziv užívají psycho-sedativa (Aminazin, Droperidol) (antiemetický účinek, zmírnění úzkosti), síran hořečnatý (hypotenzní, psycho-sedativní a spasmolytický účinek).