Kdy a proč používat ACE inhibitory, seznam léků

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou inhibitory ACE (zkráceně ACE inhibitory), jak snižují tlak? Co jsou podobné a jak odlišné jsou léky. Seznam populárních léků, indikace pro použití, mechanismus účinku, vedlejší účinky a kontraindikace ACE inhibitorů.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

ACE inhibitory se nazývají skupina léků, které blokují chemickou látku, která podporuje vazokonstrikci a zvýšený tlak.

Lidské ledviny produkují specifický enzym, renin, ze kterého začíná řetězec chemických transformací, což vede k tomu, že se v tkáních a krevní plazmě objevuje látka zvaná „angiotensin-converting enzym“ nebo angiotensin.

Co je angiotensin? Je to enzym, který má schopnost omezovat cévní stěny, čímž se zvyšuje průtok krve a tlak. Současně jeho nárůst v krvi provokuje produkci jiných hormonů nadledvinami, které zpožďují sodíkové ionty ve tkáních, zvyšují vazospazmus, provokují srdeční tep a zvyšují množství tekutiny v těle. Ukazuje se, že se jedná o začarovaný kruh chemických transformací, v jehož důsledku se arteriální hypertenze stává stabilní a přispívá k poškození cévních stěn, rozvoji chronického selhání srdce a ledvin.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) přerušuje tento řetězec reakcí a blokuje ho ve stadiu transformace na enzym konvertující angiotensin. Zároveň přispívá k hromadění jiné látky (bradykininu), která zabraňuje rozvoji patologických buněčných reakcí během kardiovaskulárního a renálního selhání (intenzivní dělení, růst a umírání buněk myokardu, ledvin, cévních stěn). ACE inhibitory se proto používají nejen pro léčbu arteriální hypertenze, ale také pro prevenci selhání srdce a ledvin, infarktu myokardu, mrtvice.

ACE inhibitory - jeden z nejúčinnějších antihypertenziv. Na rozdíl od jiných léků, které rozšiřují cévy, zabraňují cévnímu křeči a působí měkčí.

ACE inhibitory předepisuje praktický lékař na základě symptomů arteriální hypertenze a příbuzných onemocnění. Nezávisle na přijetí a stanovení denní dávky se nedoporučuje.

Jaký je rozdíl mezi inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mají podobné indikace a kontraindikace, mechanismus účinku, vedlejší účinky, ale liší se od sebe:

• výchozí látka na základě léčiva (rozhodující roli hraje aktivní část molekuly (skupina), která zajišťuje dobu platnosti);
• drogová aktivita (látka je aktivní nebo potřebuje další podmínky pro zahájení práce, pokud je k dispozici pro absorpci);
• metody eliminace (což je důležité u pacientů se závažným onemocněním jater a ledvin).

Výchozí materiál

Původní látka ovlivňuje dobu trvání léku v těle, s jmenováním vám umožní zvolit dávkování a určit dobu, po kterou budete muset opakovat příjem.

ACE inhibitory (ACE inhibitory): mechanismus účinku, indikace, seznam a výběr léčiv

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, ang. ACE) představují velkou skupinu farmakologických látek používaných při kardiovaskulárních onemocněních, zejména arteriální hypertenze. Dnes jsou obě nejoblíbenější a cenově nejdostupnější prostředky léčby hypertenze.

Seznam ACE inhibitorů je extrémně široký. Liší se chemickou strukturou a názvy, ale jejich princip působení je stejný - blokáda enzymu, pomocí kterého se tvoří aktivní angiotensin, což způsobuje přetrvávající hypertenzi.

Spektrum účinku inhibitorů ACE není omezeno na srdce a krevní cévy. Pozitivně ovlivňují činnost ledvin, zlepšují metabolismus lipidů a sacharidů, takže je úspěšně užívají diabetici a starší lidé se souběžnými lézemi jiných vnitřních orgánů.

Pro léčbu hypertenze jsou ACE inhibitory předepisovány jako monoterapie, to znamená, že udržení tlaku je dosaženo užitím jednoho léku nebo v kombinaci s léky z jiných farmakologických skupin. Některé inhibitory ACE okamžitě představují kombinaci léčiv (s diuretiky, antagonisty vápníku). Tento přístup usnadňuje pacientovi užívat léky.

Moderní inhibitory ACE jsou nejen dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, což je důležité zejména u věkově závislých pacientů s kombinovanou patologií vnitřních orgánů, ale mají také řadu pozitivních účinků - nefroprotekci, zlepšenou cirkulaci v koronárních tepnách, normalizaci metabolických procesů, takže mohou být považovány za vedoucí v procesu. léčby hypertenze.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

ACE inhibitory blokují působení angiotensin-konvertujícího enzymu nezbytného pro přeměnu angiotensinu I na angiotensin II. Ten přispívá k vaskulárnímu spazmu, v důsledku čehož se zvyšuje celková periferní rezistence, stejně jako produkce aldosteronu žlázami nadledvinek, což způsobuje retenci sodíku a tekutin. V důsledku těchto změn se zvyšuje krevní tlak.

Enzym konvertující angiotensin se normálně nachází v plazmě a ve tkáních. Plazmatický enzym způsobuje cévní rychlé reakce, například při stresu, a tkáň je zodpovědná za dlouhodobé účinky. Léky, které blokují ACE, by měly inaktivovat obě frakce enzymu, to znamená, že jejich důležitou vlastností bude schopnost proniknout do tkání, rozpouštět se v tucích. Účinnost léčiva nakonec závisí na rozpustnosti.

Pokud je nedostatek enzymu konvertujícího angiotensin, cesta vzniku angiotensinu II nezačíná a tlak se nezvyšuje. ACE inhibitory navíc zastavují rozpad bradykininu, který je nezbytný pro expanzi krevních cév a snížení tlaku.

Dlouhodobé užívání léčiv ze skupiny ACE inhibitorů přispívá

• Snížení celkové periferní rezistence cévních stěn;
• Snížení zátěže srdečního svalu;
• Snižte krevní tlak;
• Zlepšení průtoku krve v koronárních, mozkových tepnách, krevních cévách ledvin a svalech;
• Snížení pravděpodobnosti vzniku arytmií.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů zahrnuje ochranný účinek proti myokardu. Zabraňují tak vzniku hypertrofie srdečního svalu, a pokud již existuje, systematické užívání těchto léčiv přispívá k jeho reverznímu vývoji s poklesem tloušťky myokardu. Rovněž zabraňují přetížení srdečních komor (dilatace), které jsou základem srdečního selhání, a progresi fibrózy doprovázející hypertrofii a ischemii srdečního svalu.

mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Inhibitory ACE, které mají příznivý účinek na cévní stěny, inhibují reprodukci a zvýšení velikosti svalových buněk tepen a arteriol, zabraňují křeči a organickému zúžení jejich lumenu při prodloužené hypertenzi. Důležitou vlastností těchto léčiv lze považovat zvýšenou tvorbu oxidu dusnatého, který odolává aterosklerotickým usazeninám.

ACE inhibitory zlepšují mnoho ukazatelů metabolismu. Ulehčují vazbu inzulínu na receptory ve tkáních, normalizují metabolismus cukru, zvyšují koncentraci draslíku nezbytnou pro řádné fungování svalových buněk a přispívají k odstranění sodíku a tekutiny, jejichž přebytek vyvolává vzestup krevního tlaku.

Nejdůležitější vlastností jakéhokoliv antihypertenzního léku je jeho účinek na ledviny, protože přibližně jedna pětina pacientů s hypertenzí nakonec umírá na nedostatek asociovaný s arteriolosclerózou na pozadí hypertenze. Na druhé straně se symptomatickou renální hypertenzí pacienti již mají nějakou formu renálního onemocnění.

Inhibitory ACE mají nepopiratelnou výhodu - chrání ledviny před všemi ostatními léky před škodlivými účinky vysokého krevního tlaku. Tato okolnost byla důvodem jejich široké distribuce pro léčbu primární a symptomatické hypertenze.

Video: Základní farmakologie IAPF

Indikace a kontraindikace ACE inhibitorů

ACE inhibitory jsou používány v klinické praxi po dobu třiceti let, v post-sovětském prostoru, rychle se rozšířily v časných 2000s, přičemž zaujaly silné vedoucí postavení mezi jinými antihypertenzivy. Hlavním důvodem jejich jmenování je arteriální hypertenze a jednou z významných výhod je efektivní snížení pravděpodobnosti komplikací v kardiovaskulárním systému.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou:

1. Esenciální hypertenze;
2. Symptomatická hypertenze;
3. Kombinace hypertenze s diabetem a diabetickou nefrosklerózou;
4. Ledvinová patologie s vysokým tlakem;
5. Hypertenze s městnavým srdečním selháním;
6. Srdeční selhání se sníženým výstupem z levé komory;
7. Systolická dysfunkce levé komory bez zohlednění indikátorů tlaku a přítomnosti nebo nepřítomnosti klinických srdečních abnormalit;
8. Akutní infarkt myokardu po stabilizaci tlaku nebo stavu po infarktu myokardu, kdy ejekční frakce levé komory je menší než 40% nebo jsou-li v přítomnosti srdečního infarktu známky systolické dysfunkce;
9. Stav po zdvihu při vysokém tlaku.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů vede k významnému snížení rizika cerebrovaskulárních komplikací (mrtvice), srdečního infarktu, srdečního selhání a diabetes mellitus, což je odlišuje od antagonistů vápníku nebo diuretik.

Pro dlouhodobé užívání v monoterapii namísto betablokátorů a diuretik se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů: t

• Osoby, které mají beta-blokátory a diuretika, způsobují výrazné nežádoucí účinky, nejsou tolerovány ani neúčinné;
• Osoby náchylné k diabetu;
• Pacienti s prokázanou diagnózou diabetu typu II.

Jako jediný předepsaný lék je inhibitor ACE účinný ve stadiích I-II hypertenze a u většiny mladých pacientů. Účinnost monoterapie je však asi 50%, takže v některých případech existuje potřeba dalšího příjmu beta-blokátoru, antagonisty vápníku nebo diuretika. Kombinovaná léčba je indikována ve stadiu III patologie, u pacientů s průvodními onemocněními a ve stáří.

Před předepsáním léku ze skupiny ACE inhibitorů provede lékař podrobnou studii, která vyloučí onemocnění nebo stavy, které se mohou stát překážkou užívání těchto léků. V jejich nepřítomnosti by léčivo, které je vybráno u daného pacienta, mělo být nejúčinnější na základě charakteristik jeho metabolismu a způsobu vylučování (játry nebo ledvinami).

Dávka ACE inhibitorů je zvolena individuálně, empiricky. Nejprve je předepsáno minimální množství, pak je dávka upravena na průměrnou terapeutickou. Na začátku recepce a celé fáze úpravy dávky byste měli pravidelně měřit tlak - neměl by překročit normu nebo být v době maximálního účinku léku příliš nízký.

Aby se zabránilo velkým výkyvům tlaku z hypotenze na hypertenzi, lék je distribuován po celý den, takže tlak ne skočí co nejvíce. Pokles tlaku v období maximálního účinku léku může překročit jeho úroveň na konci doby platnosti užívané pilulky, ale ne více než dvakrát.

Odborníci nedoporučují užívat maximální dávky ACE inhibitorů, protože v tomto případě se riziko nežádoucích reakcí významně zvyšuje a tolerance léčby se snižuje. S neúčinností dávek média je lepší přidat k léčbě antagonistu vápníku nebo diuretikum, přičemž se provede režim kombinované terapie, ale bez zvýšení dávky inhibitoru ACE.

Inhibitory ACE mají stejně jako jiné léky kontraindikace. Těhotné ženy nedoporučují tyto prostředky používat, protože může dojít k narušení průtoku krve v ledvinách a rozpadu jejich funkce, stejně jako ke zvýšení hladiny draslíku v krvi. Je možné negativní dopad na vyvíjející se plod ve formě vad, potratů a úmrtí plodu. Vzhledem k vysazení léků s mateřským mlékem, pokud se používají během kojení, je třeba kojení přerušit.

Mezi kontraindikace patří také:

1. Individuální intolerance na inhibitory ACE;
2. Stenóza renálních arterií nebo jedna z nich jednou ledvinou;
3. Těžké selhání ledvin;
4. Zvýšený draslík jakékoliv etiologie;
5. Dětský věk;
6. Hladina systolického krevního tlaku je nižší než 100 mm.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s cirhózou jater, hepatitidou v aktivní fázi, aterosklerózou koronárních tepen, krevními cévami nohou. Vzhledem k nežádoucím lékovým interakcím je lepší neužít inhibitor ACE spolu s indometacinem, rifampicinem, některými psychotropními léky, alopurinolem.

Inhibitory ACE mohou bez vedlejších účinků vyvolat vedlejší reakce. Pacienti, kteří je užívají dlouhodobě, nejčastěji zaznamenávají epizody hypotenze, suchého kašle, alergických reakcí a poruch v činnosti ledvin. Tyto účinky se nazývají specifické a nespecifické zahrnují zvrácení chuti, poruchy trávení a kožní vyrážky. Při analýze krve může být zjištěna anémie a leukopenie.

Video: nebezpečná kombinace - ACE inhibitory a spironolakton

Skupiny inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu

Názvy léčiv pro snížení tlaku jsou široce známé u velkého počtu pacientů. Někdo si užívá stejné látky po dlouhou dobu, někdo vykazuje kombinovanou terapii a někteří pacienti jsou nuceni změnit jeden inhibitor na jiný ve fázi výběru účinného činidla a dávky, aby se snížil tlak. ACE inhibitory zahrnují enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, atd., Které se liší ve farmakologické aktivitě, trvání účinku, způsobu vylučování z těla.

V závislosti na chemické struktuře se rozlišují různé skupiny inhibitorů ACE:

• Léky se sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitory obsahující dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Léky s gibroksamovoyovou skupinou (idrapril).

Seznam léků se neustále rozšiřuje, protože zkušenosti s používáním některých z nich jsou nahromaděny a nejnovější nástroje procházejí klinickými zkouškami. Moderní inhibitory ACE mají malý počet nežádoucích účinků a absolutní většina pacientů je dobře snáší.

Inhibitory ACE mohou být vylučovány ledvinami, játry, rozpuštěnými v tucích nebo ve vodě. Většina z nich se přemění v aktivní formy pouze po průchodu trávicím traktem, ale čtyři léčiva okamžitě představují účinnou léčivou látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podle zvláštností metabolismu v těle jsou ACE inhibitory rozděleny do několika tříd:

• I - captopril rozpustný v tucích a jeho analogy (altiopril);
• II - lipofilní ACE inhibitory, jejichž prototypem je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilní léčiva (lisinopril, tseronapril).

Léky druhé třídy mohou mít převážně hepatální (trandolapril), renální (enalapril, cilazapril, perindopril) způsoby vylučování nebo smíšené (fosinopril, ramipril). Tato vlastnost se bere v úvahu při předepisování pacientům s poruchami jater a ledvin, aby se vyloučilo riziko poškození těchto orgánů a závažných nežádoucích účinků.

Jedním z nejdéle používaných inhibitorů ACE je enalapril. Nemá dlouhodobou akci, takže je pacient nucen užívat několikrát denně. V tomto ohledu ji mnozí odborníci považují za zastaralý. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinek s minimem nežádoucích účinků, takže stále zůstává jedním z nejvíce předepsaných přípravků této skupiny.

Mezi nejnovější inhibitory ACE patří fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovou skupinu a vylučuje se dvěma způsoby - ledvinami a játry, což mu umožňuje předepisovat pacientům s poškozenými ledvinami, které mohou být kontraindikovány inhibitory ACE z jiných skupin.

Chemické složení zofenoprilu v blízkosti kaptoprilu, ale má dlouhodobý účinek - musí být užíváno jednou denně. Dlouhotrvající účinek dává zofenoprilu výhodu oproti jiným ACE inhibitorům. Kromě toho tento lék má antioxidační a stabilizační účinek na buněčné membrány, takže dokonale chrání srdce a cévy před nepříznivými účinky.

Dalším prodlouženým lékem je Quadropyl (spirapril), který je pacienty dobře snášen, zlepšuje srdeční činnost během jeho městnavého selhání, snižuje pravděpodobnost komplikací a prodlužuje životnost.

Výhoda quadruprilu je považována za jednotný hypotenzní účinek, který trvá po celou dobu mezi užitím tablet v důsledku dlouhého poločasu (až 40 hodin). Tato funkce prakticky eliminuje pravděpodobnost ranních cévních katastrof, kdy končí účinek inhibitoru ACE s kratším poločasem rozpadu a pacient ještě nepřijal další dávku léku. Kromě toho, pokud pacient zapomene vzít další pilulku, hypotenzní účinek bude zachován až do dalšího dne, kdy si na to ještě vzpomene.

Vzhledem k výraznému ochrannému účinku na srdce a krevní cévy a dlouhodobému působení je mnoho odborníků považováno za nejlepší pro léčbu pacientů s kombinací hypertenze a ischemie srdce. Často se tato onemocnění provázejí a izolovaná hypertenze sama o sobě přispívá k ischemické chorobě srdeční a řadě jejích komplikací, takže otázka současného postižení obou nemocí je velmi důležitá.

Kromě fosinoprilu a zofenoprilu se perindopril, ramipril a quinapril označují také jako inhibitory ACE. Jejich hlavní výhodou je dlouhodobý účinek, který výrazně usnadňuje pacientovi život, protože pro udržení normálního tlaku stačí denně užívat jednu dávku léku. Za zmínku stojí také skutečnost, že rozsáhlé klinické studie prokázaly svou pozitivní úlohu při zvyšování očekávané délky života pacientů s hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční.

Pokud je nutné předepsat ACE inhibitor, lékař čelí obtížnému úkolu volby, protože existuje více než tucet léků. Četné studie ukazují, že starší léky nemají oproti nejnovějším lékům významné výhody a jejich účinnost je téměř stejná, takže se specialista musí spoléhat na konkrétní klinickou situaci.

Pro dlouhodobou terapii hypertenze je vhodný kterýkoliv ze známých léků, s výjimkou captoprilu, a dodnes se používá pouze k úlevě od hypertenzních krizí. Všechny ostatní fondy jsou určeny pro trvalé přijetí v závislosti na souvisejících onemocněních:

• U diabetické nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (ve snížených dávkách vzhledem k pomalejší eliminaci u pacientů se sníženou funkcí ledvin);
• S patologií jater - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pro retinopatii, migrénu, systolickou dysfunkci i pro kuřáky je lékem volby lisinopril;
• Při srdečním selhání a dysfunkci levé komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• U diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinaci s diuretikem (indapamid);
• U ischemické choroby srdeční, včetně - v akutním období infarktu myokardu, jsou předepsány trandolapril, zofenopril, perindopril.

Není tedy velký rozdíl, jaký typ inhibitoru ACE lékař zvolí pro dlouhodobou léčbu hypertenze - „starší“ nebo poslední syntetizovanou. Mimochodem, v USA zůstává lizinopril nejčastěji předepisován - jeden z prvních léků užívaných po dobu asi 30 let.

Je důležitější, aby pacient pochopil, že příjem inhibitoru ACE by měl být systematický a trvalý, dokonce celoživotní, a nikoli v závislosti na počtu na tonometru. Aby byl tlak udržován na normální úrovni, je důležité, abyste nepřišli o další pilulku a nezměnili dávkování ani název drogy sami. V případě potřeby Vám lékař předepíše další diuretika nebo antagonisty vápníku, ale inhibitory ACE se nezruší.

Video: lekce o inhibitorech ACE

Video: ACE inhibitory v programu "Žít zdravě"

ACE inhibitory: seznam léčiv

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) jsou jednou z předních skupin léčiv používaných při léčbě onemocnění srdce a cév. Jejich vysoká účinnost určuje velký počet obchodních jmen na trhu. Pokusme se je systematizovat.

Seznam

Následující látky se označují jako inhibitor ACE:

• captopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Dostupné hotové kombinace ACE inhibitorů s diuretiky:

• captopril + diuretikum (caposid);
• enalapril + diuretikum (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretikum (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretikum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretikum (acusid);
• fosinopril + diuretikum (fosikard N).

Existují hotové kombinace ACE inhibitorů s antagonisty vápníku:

• enalapril + lerkanidipin (korypren, enap L combi);
• lisinopril + amlodipin (equacard, rovník);
• perindopril + amlodipin (daleko, prestanz);
• ramipril + felodipin (triapin);
• ramipril + amlodipin (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapeutický účinek

ACE inhibitory mají antihypertenzní účinek, normalizují vysoký krevní tlak.
Byla prokázána jejich schopnost vyvolat regresi hypertrofie myokardu levé komory, která se vyvíjí s arteriální hypertenzí a také chronickým srdečním selháním.

ACE inhibitor chrání srdeční sval zvýšením koronárního průtoku krve. Tyto léky snižují riziko náhlé smrti v důsledku infarktu myokardu.

Prostředky jsou schopné zlepšit elektrické vlastnosti myokardu, což snižuje frekvenci extrasystolů.
ACE inhibitory zlepšují příjem glukózy buňkami, příznivě ovlivňují metabolismus sacharidů. Mají draslík šetřící účinek a také zvyšují obsah "dobrého" cholesterolu v krvi.

Vedlejší účinky

Při dlouhodobém užívání těchto léků se může vyvinout deprese krve. To se projevuje snížením krevního obrazu leukocytů, erytrocytů a krevních destiček. Proto je nutné při léčbě inhibitoru ACE pravidelně opakovat kompletní krevní obraz.

Pravděpodobně vývoj alergických reakcí a nesnášenlivosti. Může se objevit svědění, zarudnutí kůže, kopřivka, fotosenzitivita.

Inhibitory ACE mohou způsobit dysfunkci trávicího systému: zvracení chuti, nevolnost a zvracení a nepohodlí v oblasti žaludku. Někdy je průjem nebo zácpa, jaterní funkce je narušena. Výskyt vředů (zádi) v ústní dutině není vyloučen.

Inhibitory ACE mohou zvýšit tón parasympatického nervového systému a aktivovat syntézu prostaglandinů. To vysvětluje výskyt suchého kašle a změny hlasu. Kašel se častěji vyskytuje u nekuřáckých pacientů a žen. Je to jednodušší po užívání nesteroidních protizánětlivých léků, ale po použití antitusických léků se nemění.

U pacientů s těžkým zúžením renální tepny je pravděpodobný paradoxní nárůst krevního tlaku.

V některých případech tyto léky způsobují hyperkalemii.

Existují důkazy, že při nepřetržitém používání inhibitoru ACE se zvyšuje riziko pádů a zlomenin končetin.

Kontraindikace

ACE inhibitory nejsou předepsány pro jejich intoleranci.

Nejsou indikovány pro těžkou aortální stenózu, hypotenzi, těhotenství a kojení.

ACE inhibitory by neměly být používány pro stenózu renální arterie ani pro hyperkalemii jakéhokoli původu.

Indikace pro použití

ACE inhibitory mohou být použity v jakémkoliv stadiu hypertenze. Jsou zvláště indikovány pro současné srdeční selhání, diabetes mellitus, obstrukční onemocnění průdušek, významnou hyperlipidemii a obliteraci aterosklerózy dolních končetin.

Je ukázáno předepisování těchto léků pro současné koronární srdeční onemocnění, zejména pro kardiosklerózu po infarktu. V mnoha případech je použití inhibitoru ACE odůvodněno v prvních dvou dnech po infarktu myokardu.

ACE inhibitory jsou indikovány pro léčbu chronického srdečního selhání. Mají pozitivní vliv na klinický průběh a prognózu onemocnění.

ACE inhibitory: srovnání populárních léčiv

Dobrý den, milí přátelé!

Váš kolega a můj spoluautor Anton mi dnes poslali pokračování románu Válka a mír v srdci a plavidlech :-) o antihypertenzivech, které jsme naposledy studovali.

Viděl jsem, že článek se ukázal být impozantní (neboj se, rozbil jsem ho na dvě části), nalil jsem si čaj s melissou, vytáhl dvě bonbóny "Kráva", takže materiál mohl být lépe asimilován a začal číst.

A víš, tak mě to zajalo! Děkuji Antonovi, takže vše je vysvětleno zajímavým a srozumitelným způsobem!

Ponořím se do tajemného světa lidského těla a nepřestávám obdivovat, jak člověk magicky pracuje.

Bylo nezbytné, aby Stvořitel s tím přišel! Jedna látka se spojuje s jinou, pomáhá mu s touto třetí, zatímco se něco rozšiřuje, něco se zužuje, něco vyniká, něco se zlepšuje. Celá továrna funguje bez přestání, ve dne iv noci!

Obecně, přátelé, nalít si šálek čaje nebo kávové konvice dokončit bzučení (pokud je vše v pořádku s tlakem) a číst s pocitem, jasně, zarovnání.

A já dám podlahu Antonovi.

Minule jsme s vámi hovořili o tom, jak nervový systém reguluje krevní tlak a hovořil o drogách, které tento proces ovlivňují.

Dnes budeme diskutovat o faktorech, které regulují cévní tonus, to znamená o humorální regulaci krevních cév, což není nic jiného než regulace signálních molekul.

Humorální regulace krevních cév

Humorální regulace je mnohem starodávnější a proto komplexnější jak v popisu, tak v porozumění.

Podívejme se blíže na látky, které zvyšují tonus cév.

První a nejznámější je adrenalin. To je hormon adrenální kůry, který se uvolňuje, když je vystaven adrenální žláze sympatického nervového systému.

Mechanismus jeho působení je spojen s vlivem na adrenoreceptory, o kterých jsme již mluvili naposledy. Proto již víte, co dělat s účinkem adrenalinu na cévy.

Další sloučeninou je angiotensin II. Jedná se o silnou vazokonstrikční sloučeninu, která vzniká v důsledku řetězce transformací: angiotensinogen - angiotensin I - angiotensin II.

Angiotensinogen je neaktivní sloučenina vytvořená v játrech. Tyto transformace jsou katalyzovány takzvaným angiotensin-konvertujícím enzymem, nebo jednoduše ACE. Aktivita ACE je zase reginována reninem. Pamatujete? Mluvili jsme o něm naposledy.

Tato látka je vylučována ledvinami v reakci na expozici sympatické inervaci. Navíc ledviny začnou produkovat renin v případě poklesu množství krve tekoucí k tomu.

Angiotensin II také ovlivňuje nadledvinky, stimuluje uvolňování aldosteronu a kortizolu - hormony, které snižují vylučování sodíku.

To je normální.

Co se děje ve stresu?

Nyní si představte člověka, který zažívá chronický stres.

To je například náš první kolega, který se denně setkává s obtížnými zákazníky.

Během každé stresující situace je aktivován sympatický nervový systém. Nádoby se zužují, srdce začíná bít častěji, část adrenalinu se uvolňuje z nadledvinek, ledviny začínají uvolňovat renin, který aktivuje ACE.

V důsledku toho se zvyšuje množství angiotensinu II, cévy se ještě více zužují a tlakové skoky.

Pokud stres skončil, aktivita sympatického nervového systému se snižuje a postupně se vše vrátí do normálu.

Pokud se však stres opakuje každý den, krevní tok ledvin pod vlivem adrenalinu a angiotensinu II se zhoršuje a horší, ledviny uvolňují ještě více reninu, což přispívá k ještě většímu uvolnění angiotensinu II.

To vede k tomu, že k tomu, aby se krev dostala do zúžených tepen, srdce potřebuje aplikovat více a více síly.

Myokard začíná růst. Nikdo však nezvýší jeho výživu, protože rostou pouze svaly, ne krevní cévy.

Kromě toho se aldosteron uvolňuje z nadledvinek z velkého množství angiotensinu II, což snižuje vylučování sodíku a sodík přitahuje vodu, což zvyšuje objem krve.

Přijde čas, kdy srdce odmítne pracovat v takových podmínkách, začne „dělat potíže“ - objeví se arytmie, její kontraktilita se snižuje, protože srdeční sval ztrácí svou poslední sílu při pokusech přenášet krev do zúžených cév.

Ledviny také nejsou nadšeny: průtok krve v nich je narušen, nefrony postupně začínají umírat.

To je důvod, proč hypertenze táhne spolu s několika komplikacemi.

A je to všechno o stresu. Není divu, že hypertenze se nazývá "nemocí nevyslovených emocí".

Stejným způsobem bude fungovat jakýkoliv faktor, který zužuje lumen ledvinové tepny, například nádor, který stlačuje cévu, nebo aterosklerotický plát nebo krevní sraženina. Ledviny "panika", protože postrádá kyslík a živiny, a to bude trvat v obrovských porcích vyhazovat renin.

Ne moc jsem tě načetl fyziologii?

Ale bez pochopení je nemožné pochopit účinek drog, na které se nyní obracím.

Jak může být tento nepořádek ovlivněn léky?

Protože ústředním článkem tohoto příběhu je angiotensin II, je nutné nějakým způsobem snížit jeho množství v těle. A pak přicházejí na pomoc léky, které snižují aktivitu ACE nebo ACE inhibitorů (ACE inhibitory).

ACE inhibitory

Přípravky této skupiny mají také vazodilatační účinek, inhibují vylučování proteinu v moči, mají diuretický účinek (vzhledem k tomu, že rozšiřuje cévy, včetně ledvin, a snižuje množství aldosteronu). Navíc snižují vylučování draslíku ledvinami. Účinnost léčiv této skupiny při srdečním selhání a hypertrofii levé komory byla prokázána, protože snižují aktivitu proliferace srdečního svalu.

Po dlouhou dobu byla tato skupina léků považována za "zlatý standard" pro léčbu hypertenze. Proč Podívejte: cévy jsou rozšířené, práce je odlehčená k srdci, ledviny jsou také šťastné.

A tyto léky pomohly snížit úmrtnost při infarktu myokardu. Zdálo by se, co víc si můžete přát?

Hlavním vedlejším účinkem pozorovaným u pacientů je suchý kašel.

Inhibitory ACE však způsobují hypotenzi (v případě jedné dávky velkých dávek), mohou vyvolat vznik vyrážky, ztrátu citlivosti na chuť, impotenci a snížené libido, snížení obsahu leukocytů a navíc jsou hepatotoxické.

Obecně platí, že seznam je impozantní a ACE inhibitory ztratily svůj titul. V Rusku však stále patří do první linie léčby hypertenze.

Podívejme se na ně blíže.

První lék, nejstarší z celé skupiny, kaptopril, známý jako KAPOTEN.

Doporučuje se užívat před jídlem, protože jídlo inhibuje jeho vstřebávání. To je jeden z „krátkého dosahu“ iAPF, který se vyvíjí při perorálním podání po 30 minutách - 1 hodině, při sublingválním požití - po 15-30 minutách. Proto může být lék použit jako ambulance v hypertenzní krizi. Je důležité mít na paměti, že můžete užívat ne více než dvě tablety najednou, ne více než šest denně.

Léčivo je kontraindikováno u těhotných, kojících, osob mladších 18 let, pacientů s renální insuficiencí, zúžení lumen obou renálních tepen.

Vedlejší účinky zahrnují suché sliznice, suchý kašel, zvýšenou aktivitu jaterních transamináz, bolesti hlavy, závratě a alergické reakce.

Druhým lékem je přípravek Enalapril, nejprodávanější a nejznámější inhibitor ACE, známý jako ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC atd.

Léčivo je proléčivo, to znamená, když je enalapril požit, je maleát přeměněn v játrech na účinnou látku Enalaprilat. Kromě inhibice ACE má vazodilatační účinek, zlepšuje průtok krve ledvinami, normalizuje hladiny cholesterolu v plazmě a snižuje úbytek iontů draslíku způsobených diuretiky.

Jíst nemá vliv na absorpci léku. Začíná působit jednu hodinu po požití, doba trvání je od 12 do 24 hodin, záleží na dávce.

Kontraindikován u osob mladších 18 let, těhotných a kojících, stejně jako v případě přecitlivělosti na inhibitory ACE.

Dalším lékem je lisinopril nebo DIROTON.

Hlavním rysem je to, že prakticky nepodstupuje metabolismus v játrech, tedy mnohem méně často než jiné inhibitory ACE, způsobuje suché sliznice a vyvolává suchý kašel.

Také významná výhoda léku a skutečnost, že část, která je spojena s ACE, je odstraněna velmi pomalu, což umožňuje její použití jednou denně. Lék snižuje ztrátu bílkovin v moči.

Kontraindikován u osob mladších 18 let, těhotných a kojících.

Promluvme si nyní o Perindoprilu, známém jako PRESTARIUM, PRESTARIUM A a PERINEVA.

Prestarium a Perinev jsou k dispozici ve 4 a 8 mg, ale Prestarium A v 5 a 10 mg. Jak se ukázalo, Prestarium A obsahuje perindopril arginin a Perinev a Prestarium - perindopril erbumin. Srovnávám rysy farmakokinetiky, takovou věc jsem pochopil. Ve sloučeninách, kde perindopril je erbumin, je aktivní přibližně 20% spotřebované látky a ve sloučenině perindoprilu se arginin stává přibližně 30%.

Druhý důležitý znak - perindopril má dlouhý poločas, jeho účinnost trvá 36 hodin. Trvalý účinek se vyvíjí během 4-5 dnů. Pro srovnání, lisinopril - 2-3 týdny, s enalaprilem - měsíc.

Třetí znak tohoto léku - má protidestičkový účinek, jeho mechanismus je komplexní a je spojen s tvorbou prostacyklinu - sloučeniny, která snižuje schopnost destiček držet pohromadě a drží se na cévní stěně.

S ohledem na to jsou indikace pro užívání léčiva širší. Kromě hypertenze je indikován pro chronické srdeční selhání, stabilní koronární srdeční onemocnění, pro snížení rizika kardiovaskulární katastrofy, pro prevenci rekurentní mrtvice u pacientů, kteří podstoupili cévní onemocnění mozku.

Ostatní léčiva v této skupině jsou podobná, pouze doba nástupu účinku a poločas se liší. Proto je nebudu posuzovat odděleně.

A v závěru dnešního rozhovoru je velmi důležité varování:

Všechny léky v této skupině snižují vylučování draslíku a další příjem draslíků obsahujících draslík, jako je Asparkam nebo Panangin, aniž by kontroloval obsah draslíku v krvi, může vést k hyperkalemii, která může způsobit poruchy srdečního rytmu, a Bůh nedovolí zástavu srdce..

Přátelé, jak se vám článek líbil? Máte nějaké otázky? Má něco dodat?

Napište, neváhejte!

Uvidíme se opět na blogu pro tvrdě pracující farmaceutický obchod!

S láskou k vám, Marina Kuznetsova

Milí čtenáři!

Pokud se vám článek líbil, chcete-li se na něco zeptat, přidejte něco, podělte se o své zkušenosti, můžete to udělat ve speciálním formuláři níže.

Jen prosím, nemlč! Vaše komentáře jsou pro mě hlavní motivací pro nové výtvory.

Byl bych velmi vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými přáteli a kolegy v sociálních sítích.

Stačí kliknout na sociální tlačítka. které jste členem.

Klikněte na tlačítka sociální. sítě zvyšuje průměrnou kontrolu, příjmy, plat, snižuje cukr, krevní tlak, cholesterol, eliminuje osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!

Farmakologická skupina - inhibitory ACE

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

V moderních standardech léčby arteriální hypertenze a chronického srdečního selhání, jeden z jejich hlavních míst je obsazený inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory). V současné době existuje několik desítek chemických sloučenin, které mohou blokovat přechod angiotensinu I na biologicky aktivní angiotensin II. Při dlouhodobé terapii těmito léky dochází ke snížení infarktu myokardu, post- a preloadu myokardu, poklesu SBP a DBP, snížení plnicího tlaku levé komory, snížení výskytu komorových a reperfuzních arytmií, zlepšení regionální (koronární, cerebrální, renální, svalové) oběhu.

Kardioprotektivní účinek je zajištěn prevencí a zvrácením vývoje hypertrofie a dilatace levé komory, zlepšením diastolické funkce srdce, oslabením procesů myokardiální fibrózy a remodelace srdce; angioprotektivní - prevence hyperplazie a proliferace buněk hladkého svalstva, reverzní rozvoj hypertrofie hladkých svalů cévní stěny cév. Antiaterosklerotický účinek je realizován inhibicí tvorby angiotensinu II na povrchu endotelových buněk a zvýšením tvorby oxidu dusnatého.

Během léčby inhibitorem ACE se zvyšuje citlivost periferních tkání na působení inzulínu, zlepšuje se metabolismus glukózy (v důsledku zvýšení hladin bradykininu a lepší mikrocirkulace). Snížením produkce a uvolňování aldosteronu z nadledvinek se zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje se hladina draslíku a normalizuje se metabolismus vody. Mezi farmakologické účinky lze zaznamenat vliv na metabolismus lipidů, sacharidů a purinů.

Mezi nežádoucí účinky spojené s použitím inhibitoru ACE patří hypotenze, dyspepsie, poruchy chuti, obrazy periferní krve (trombopenie, leukopenie, neutropenie, anémie), vyrážka, angioedém, kašel atd.

Slibné je další studium farmakologického účinku ACE inhibitorů ve spojení se stanovením peroxidace lipidů, stavu antioxidačního systému a hladiny eikosanoidů v těle.

Nejlepší ACE inhibitory

Základem komplexní léčby arteriální hypertenze je ACE inhibitory - blokátory angiotensin-konvertujícího enzymu. Spolu s diuretiky stabilizují tlak v krátkém čase a dlouhodobě ho udržují v normálních mezích.

ACE inhibitory se používají k léčbě hypertenze.

ACE inhibitory - co to je?

Inhibitory konvertující angiotensin jsou přírodní a syntetické látky, které inhibují produkci angiotensinu v ledvinách vazokonstrikčního enzymu.

Tato akce umožňuje používat drogy pro:

• snižují průtok krve do srdce, což snižuje zátěž na vitální orgán;
• chrání ledviny před tlakovými rázy (hypertenze) a nadbytkem tělesného cukru (diabetes).

Klasifikace ACE inhibitorů

V závislosti na chemickém složení inhibitory angiotensin konvertujícího účinku zahrnují několik hlavních skupin - karboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Všechny mají různé stupně eliminace z těla a rozdíly v absorpci. Existuje rozdíl v dávkování, ale závisí na charakteristikách onemocnění a lékař je vypočítá.

Tabulka "Srovnávací charakteristiky skupin moderních inhibitorů angiotensin-konvertujícího enzymu"

Po dobu trvání léčebného účinku léků z tlaku má také několik skupin:

1. Léčiva s krátkodobým účinkem (kaptopril). Takové inhibitory je třeba užívat 3-4krát denně.
2. Léky průměrné délky (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Den stačí na to, abyste takové léky užívali nejméně 2krát.
3. Blokátory ACE po dlouhou dobu (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Léky se dobře vyvíjejí na tlak při jedné dávce denně.

Seznam léčiv se týká poslední generace léčiv a přispívá k potlačení ACE v krvi, tkáních (ledvinách, srdci, cévách). Inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu nové generace zároveň nejen snižují vysoký tlak, ale také chrání lidské vnitřní orgány - pozitivně ovlivňují srdeční sval a posilují stěny cév mozku a ledvin.

Účinek ACE inhibitorů

Mechanismus působení ACE blokátorů je inhibice produkce vazokonstriktorového enzymu, který je produkován ledvinami (angiotensin). Léčivo ovlivňuje renin-angiotensinový systém, zabraňuje přeměně angiotensinu 1 na angiotensin 2 (provokace hypertenze), což vede k normalizaci tlaku.

S uvolňováním oxidu dusnatého blokátory receptoru angiotensinu zpomalují rozpad bradykininu, který je zodpovědný za expanzi cévních stěn. Výsledkem je dosažení hlavního terapeutického účinku při hypertenzi - blokování receptorů angiotensinu 2, odstranění vysokého tónu v tepnách a stabilizačního tlaku.

Indikace inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

Antihypertenziva skupiny ACE blokátorů poslední generace jsou komplexními léky.

To jim umožňuje používat tyto stavy:

• s hypertenzí různých etymologií;
• v případě srdečního selhání (snížení ejekční frakce levé komory nebo její hypertrofie);
• v případě selhání ledvin (glomerulonefritida, pyelonefritida, diabetická nefropatie, hypertenzní nefropatie);
• po zdvihu s tlakem vzhůru;
• s infarktem myokardu.

ACE inhibitory se používají při selhání ledvin

Vlastnosti použití ACE inhibitorů

Antihypertenziva vyvolávají vyšší terapeutický účinek vzhledem k hlavním rysům jejich použití:

1. Inhibitory by měly být užívány jednu hodinu před jídlem, při dodržení dávkování a počtu dávek, které určí lékař.
2. Nepoužívejte náhražky soli. Tyto potravinové analogy obsahují draslík, který se již v těle během léčby blokátory ACE hromadí. Ze stejného důvodu se nedoporučuje zneužívat potraviny obsahující draslík (zelí, salát, pomeranče, banány, meruňky).
3. Současně s inhibitory není možné užívat protizánětlivé léky nesteroidního původu (ibuprofen, nurofen, brufen). Takové léky oddálují vylučování vody a sodíku, což snižuje účinek blokátorů angiotensin konvertujících enzymů.
4. Neustále monitorujte tlak a funkci ledvin.
5. Nepřerušujte léčbu bez vědomí lékaře.

Nedoporučuje se kombinovat léky s nápoji obsahujícími kofein, stejně jako alkohol, je nejlepší pít pilulky nebo kapky s čistou vodou.

Nelze užívat spolu s inhibitory ibuprofenu a podobnými léky.

Kontraindikace

Spolu s rozšířeným použitím v léčbě hypertenze mají ACE blokátory mnoho kontraindikací. Lze je rozdělit na absolutní (kategoricky zakázáno používat) a relativní (aplikace závisí na klinickém obraze, kdy výsledek ospravedlňuje možné poškození).

ACE inhibitory - seznam léků

Hypertenze a související poškození jater, ledvin a mozku jsou pohromou naší doby. Počet úmrtí na vysoký krevní tlak výrazně převyšuje úmrtnost na AIDS a blíží se ukazatelům typickým pro onkologii. Jedním z prostředků boje proti hypertenzi jsou inhibitory ACE. Seznam léků této skupiny a mechanismus jejich působení je popsán níže.

ACE inhibitory - co to je?

Když už mluvíme o tom, co ACE inhibitory jsou, je nemožné si nepamatovat, jak funguje systém udržování krevního tlaku. Provádí se regulace krevního tlaku v lidském těle, včetně systému angiotensinu.

Ten funguje následovně:

1. Angiotensin I vzniká z beta-globulinů plazmy, zejména z angiotensinogenu, působením enzymů (renin), neovlivňuje cévní tonus a zůstává neutrální.
2. Angiotensin I je vystaven angiotensin konvertujícímu enzymu - ACE.
3. Vzniká angiotensin II - vazoaktivní peptid, který může ovlivnit tón vaskulární stěny stimulací receptorů citlivých na angiotensin.
4. K vazokonstrikci dochází.
5. Pod účinkem aktivního angiotensinu se uvolňuje norepinefrin (zvyšuje vaskulární tonus), aldosteron (podporuje hromadění sodíkových a draselných iontů), antidiuretický hormon (pomáhá zvyšovat objem tekutiny v krevním řečišti).
6. Pokud je výše uvedený proces příliš intenzivní, vyvíjí se hypertenze. Krevní tlak může dosáhnout kritických hodnot. Na tomto pozadí se vyvíjí hemoragická cévní mozková příhoda, infarkt myokardu (tvorba místa nekrózy na srdci) a jsou ovlivněny glomeruly ledvin.

Výše uvedený proces, pokud je příliš intenzivní a pacient má hypertenzi, můžete zpomalit. K tomu použijte speciální léky - inhibitory ACE. Jejich působení je založeno na ukončení syntézy angiotensin konvertujícího enzymu a přechodu angiotensinu I na angiotensin II. Výše uvedený proces je blokován v počáteční fázi. Neexistuje nadměrné zúžení periferních cév.

Poznámka: existují i ​​jiné způsoby tvorby angiotensinu II, které nejsou spojeny s angiotensin konvertujícím enzymem. To zcela neblokuje vazoaktivní látku a činí inhibitory ACE pouze částečně účinné v boji proti hypertenzi.

Seznam poslední generace léků

Přípravky poslední generace se vyznačují dobrou snášenlivostí, komplexním prodlouženým účinkem, snadností použití a minimálním počtem kontraindikací.

Patří mezi ně:

1. Fozinopril - charakteristickým znakem léku je, že jeho vylučování probíhá rovnoměrně ledvinami a játry. To snižuje zatížení obou orgánů a umožňuje použití přípravku v případě renální nebo jaterní insuficience. Je to proléčivo v těle se mění na aktivní fosinoprilat. Určeno 10 mg 1krát denně.
2. Spirapril - se vyznačuje nízkým výskytem vedlejších účinků a vysokou účinností. Lék je předepsán 6 mg, 1 krát denně. Léčba by měla být zahájena nejdříve 3 dny po vysazení diuretik. V případě potřeby lze tento pokyn ignorovat. V tomto případě by měl být pacient sledován prvních 6 hodin po zahájení léčby. Vysoké riziko ortostatických reakcí.
3. Omapatrilat je komplexní lék, který současně blokuje produkci ACE a neutrální endopeptidázy, enzymu, spolu s angiotensinem, který se podílí na zvyšování krevního tlaku. Je jmenován 1krát denně a je jedním z nejlepších představitelů skupiny inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu.

Klasifikace léčiv

Seznam ACE inhibitorů zahrnuje léky různých skupin. Jejich klasifikace se provádí podle chemické struktury, farmakologických vlastností a původu.

Chemická struktura léčiv je:

• sulfhydryl (captopril);
• karboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxamové (iderapril).

Popsaná klasifikace je důležitá pouze pro odborníky, kteří se zabývají studiem vlastností léčiv. Praktické informace lékaře o přítomnosti chemické skupiny nepřináší hmatatelné výhody. Větší praktický význam má separace ACE inhibitorů podle farmakologických vlastností:

Podle původu jsou ACE inhibitory rozděleny na přírodní a syntetické. K první generaci přírodních léků patří ty, které jsou založeny na teprotis, jedu amerického hada. Byly toxické, neúčinné a ne rozšířené. Syntetické produkty se používají všude.

Obvykle mohou být rozděleny do 3 generací:

1. I generace - kaptopril a další léčiva obsahující sulfhydrylovou skupinu.
2. II generace - prostředky karboxylového typu, jejichž seznam zahrnuje lisinopril, ramipril.
3. III generace - nový typ léků, které zahrnují fosforylovou skupinu. Jedním ze slavných představitelů třetí generace je fosinopril.

Je třeba poznamenat, že generování léčiva ne vždy ukazuje stupeň jeho účinnosti. Existují případy, kdy pouze zastaralé léky pomohly pacientovi s přetrvávající hypertenzí. Nový vývoj neměl očekávaný efekt.

Indikace pro použití

ACE inhibitory mají mnoho farmakologických účinků a jsou předávány pacientům s následující patologií:

• hypertenze jakéhokoliv typu (renovaskulární, maligní, rezistentní);
• městnavé srdeční selhání;
• diabetická nefropatie;
• chronická nefritida;
• infarkt myokardu;
• prevence recidivující nekrózy srdce.

Při předepisování kaptoprilu a jeho analogů mohou pacienti s příslušnými chorobami dosáhnout takových účinků, jako je snížení zátěže srdce, zlepšení krevního oběhu v plicním kruhu a usnadnění dýchání, snížení krevního tlaku, snížení odolnosti ledvinových cév. Kromě toho se ACE inhibitory používají společně s nitráty k posílení účinku těchto inhibitorů.

Možné nežádoucí účinky

Většina syntetických drog patřících do uvažované skupiny je dobře snášena. Vedlejší účinky jsou vzácné a téměř vždy spojené s přebytkem terapeutických dávek nebo porušením medikace.

V tomto případě se u pacientů vyskytnou následující reakce:

• tachyarytmie;
• bolesti hlavy;
• ztráta chuti k jídlu;
• poruchy chuti;
• suchý kašel;
• nevolnost;
• průjem;
• svalové křeče;
• zvracení.

Možná vývoj alergických reakcí vyskytujících se u urtikárie. Ve vzácných případech pacienti zaznamenali angioedém, včetně rozšíření do dýchacího traktu. Aby se zabránilo situacím, které ohrožují život pacienta, doporučuje se, aby první a druhý příjem pilulky byly prováděny v přítomnosti lékaře nebo průměrného zdravotnického pracovníka.

Moderní léky, které blokují produkci ACE, je těžké připsat jedné farmakologické skupině. Většina nových výrobků vstupujících na trh má komplexní účinek a bezprostředně ovlivňuje několik mechanismů zvyšování krevního tlaku.

Co je lepší: sartany nebo inhibitory ACE?

Pacienti trpící hypertenzí často žádají svého lékaře, co je lepší, Sartany nebo ACE inhibitory. Chcete-li odpovědět, musíte znát zvláštnosti působení obou farmakologických skupin. Jak již bylo zmíněno, inhibitory působí výhradně na enzym konvertující angiotensin, který zabraňuje tvorbě angiotensinu II z angiotensinu I.

Syntéza vazoaktivních látek se projevuje nejen působením ACE. Komponenty se podílejí na jeho tvorbě, není možné zcela zastavit jejich produkci farmakologickou metodou. To je způsobeno potřebou blokovat ne ACE, ale přímo receptory, které jsou citlivé na působení angiotensinu, což je účinek sartanů - relativně nová farmakologická skupina, která zahrnuje takové látky jako telmisartan, losartan, valsartan.

Na otázku položenou na začátku této kapitoly je třeba uvést následující: Sartany jsou moderní léky, které jsou vysoce účinné a mohou bojovat proti nejtěžším formám hypertenze. Jsou ve všech ohledech lepší než osvědčené, ale stále zastaralejší, inhibitory ACE druhé generace. Sartany mohou konkurovat pouze komplexní látky, jejichž působení není omezeno na zastavení produkce enzymu konvertujícího angiotensin.

K poznámce: nevýhodou Sartanů je jejich poměrně vysoká cena. Například cena balení telmisartanu v metropolitních lékárnách je 260-300 rublů. Balení enalaprilu lze zakoupit za 25-30 rublů.

Inhibitory ACE jsou vynikající nástroje, které kombinují vysokou účinnost a dostupnost pro všechny segmenty populace. Moderní léky této skupiny již nejsou omezeny na blokování enzymu konvertujícího angiotensin. Vývojáři neustále zlepšují účinnost léčiv přidáním nových farmakologických vlastností. Živým příkladem je třetí generace komplexních léčiv. Práce na zlepšení antihypertenziv nezastaví. Pacienti se proto mohou spoléhat na vznik více a více nových léků, které se vyznačují vysokou účinností, dostupností a malým počtem vedlejších účinků.