Seznam beta-blokátorů pro léčbu hypertenze

Beta-drenobloky jsou léky, které ovlivňují sympathoadrenální systém lidského těla, který reguluje činnost srdce a cév. U hypertenze látky, které tvoří léky, blokují působení adrenalinu a noradrenalinu na receptory srdce a cév. Blokáda přispívá k expanzi cév a snižuje srdeční tep.

Typy blokátorů

V roce 1949 vědci zjistili, že stěny cév a srdeční tkáně obsahují několik typů receptorů, které reagují na adrenalin a norepinefrin:

• Alfa 1, alfa 2.
• Beta 1, Beta 2.

Receptory pod vlivem adrenalinu produkují impulsy, v jejichž důsledku dochází k vazokonstrikci, ke zvýšení tepové frekvence, zvýšení tlaku a hladiny glukózy, expanzi průdušek. U lidí s arytmií a hypertenzí tato reakce zvyšuje pravděpodobnost hypertenzní krize a srdečního infarktu.

Objev receptorů, studium mechanismu jejich práce tvořily základ pro vytvoření nové třídy léčiv pro léčbu hypertenze:

Beta-blokátory hrají hlavní roli v léčbě hypertenze, alfa-blokátory mají sekundární význam.

Alfa blokátory

Všechny léky tohoto typu jsou rozděleny do 3 podskupin. Klasifikace mechanismu účinku na receptorech je založena na: selektivním blokování jednoho typu receptorů, neselektivním blokování obou typů receptorů (alfa 1, alfa 2).

V případě arteriální hypertenze je nutné blokovat receptory typu alfa1. Lékaři k tomuto účelu předepisují alfa 1-blokátory:

Tyto léky mají malý seznam vedlejších účinků, jednu hlavní nevýhodu a několik výhod:

• mají pozitivní vliv na hladinu cholesterolu (obecně), který inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• Není nebezpečné, aby je lidé s diabetem užívali, jejich obsah cukru v krvi zůstává nezměněn;
• pokles krevního tlaku, zatímco tepová frekvence se mírně zvyšuje;
• mužská potence netrpí.

Nevýhoda

Pod vlivem alfa blokátoru se rozšiřují všechny typy cév (velké, malé), takže tlak klesá více, když je osoba ve vzpřímené poloze (stojící). Při použití alfa blokátoru u lidí je přirozený mechanismus normalizace krevního tlaku narušen, když stoupá z horizontální polohy.

U lidí je mdloba možná s ostrou vertikální polohou. Když vstane, dojde k prudkému poklesu tlaku, zhoršuje se výživa mozku kyslíkem. Člověk cítí ostrou slabost, závratě, ztmavnutí v očích. V některých případech je synkopa nevyhnutelná. Je to nebezpečné pouze při zranění na podzim, protože po přijetí horizontální polohy se vědomí vrací, tlak se vrátí do normálu. K této reakci dochází na začátku léčby, kdy pacient užívá první pilulku.

Mechanismus účinku a kontraindikace

Po užití pilulky (kapky, injekce) se v lidském těle vyskytnou následující reakce:

• snižuje zatížení srdce v důsledku expanze malých žil;
• pokles krevního tlaku;
• krev cirkuluje lépe;
• hladiny cholesterolu klesají;
• normální plicní tlak;
• hladina cukru se vrátí do normálu.

Praxe používání alfa blokátorů ukázala, že u některých pacientů existuje riziko infarktu myokardu. Kontraindikace, které mají být přijaty, jsou onemocnění: hypotenze (arteriální), selhání ledvin (jaterní), příznaky aterosklerózy, infarkt myokardu.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky jsou možné během léčby alfa blokátory. Pacient se může rychle unavit, může být narušen závratí, ospalostí, únavou. Navíc u některých pacientů po užití tablet:

• vzrůstá nervozita;
• porucha trávicího traktu;
• Objevují se alergické reakce.

Pokud se objeví výše popsané příznaky, poraďte se se svým lékařem.

Doxazosin

Léčivou látkou je doxazosin mesilát. Aditiva jsou hořčík, MCC, laurylsulfát sodný, škrob, mléčný cukr. Forma vydání - pilulky. Balení je dvou typů: buňka od 1 do 5 v balení, banka. Buněčné balení může obsahovat 10 nebo 25 tablet. Počet tablet v bance:

Po jednorázové dávce je účinek pozorován po 2, maximálně 6 hodinách. Akce trvá 24 hodin. Jídlo užívané ve stejnou dobu jako Doxazosin zpomaluje účinek léčiva. Při dlouhodobém užívání je možná hypertrofie levé komory. Odstraňte ledviny a střeva.

Terazosin

Účinná látka terazosin hydrochlorid, tablety jsou k dispozici ve dvou typech - po 2 a 5 mg. Jedno balení obsahuje 20 tablet zabalených ve 2 blistrech buněčného typu. Lék je dobře absorbován (absorpce 90%). Efekt nastane během jedné hodiny.

Většina látky (60%) se vylučuje gastrointestinálním traktem, 40% ledvinami. Nyníosin je předáván perorálně, počínaje 1 mg pro hypertenzní problémy, dávka se postupně zvyšuje na 10-20 mg. Doporučujeme celou dávku užít před spaním.

Prazonin

Léčivou látkou je prazonin. Jedna tableta může obsahovat 0,5 mg nebo 1 mg prazoninu. Předepsané léky při vysokém tlaku. Účinná látka podporuje expanzi krevních cév:

Maximální účinek v jedné dávce by měl být očekáván od 1 do 4 hodin, trvá 10 hodin. Osoba může být návyková na lék, v případě potřeby zvýšit dávku.

Beta blokátory

Beta-blokátory hypertenze poskytují pacientům skutečnou pomoc. Jsou zahrnuty v léčbě pacientů. Při absenci alergických reakcí a kontraindikací je lék vhodný pro většinu lidí. Užívání tablet s blokátory snižuje příznaky současné hypertenze a slouží jako dobrá profylaktika.

Látky obsažené ve složení, blokující negativní vliv na srdeční sval:

• nižší tlak;
• zlepšit celkový stav.

Dávat přednost těchto léků se nemůže bát hypertenzních krizí a mrtvice.

Seznam léků na hypertenzi je široký. Zahrnuje léky selektivní a neselektivní. Selektivita je selektivní účinek pouze na jeden typ receptoru (beta 1 nebo beta 2). Neselektivní činidla ovlivňují oba typy beta receptorů současně.

Při užívání betablokátorů u pacientů s následujícími projevy:

• pokles srdeční frekvence;
• tlak je znatelně snížen;
• zlepšuje se vaskulární tonus;
• krevní sraženiny se zpomalují;
• Tělesné tkáně jsou lépe zásobovány kyslíkem.

V praxi jsou beta-blokátory široce používány k léčbě pacientů s arteriální hypertenzí. Mohou být poskytnuty kardioelektivní a nekardioelektivní blokátory.

Seznam kardioselektivních beta blokátorů

Zvažte popis několika nejoblíbenějších léků. V lékárně je lze zakoupit bez lékařského předpisu, ale samoléčba může vést k vážným následkům. Příjem beta-blokátorů je možný pouze po konzultaci s lékařem.

Seznam kardio selektivních léčiv:

Atenolol

Lék na prodloužené působení. V počátečním stadiu je denní dávka 50 mg, po určité době může být zvýšena, maximální denní dávka je 200 mg. Hodinu po užití léku pacient začne pociťovat terapeutický účinek.

Terapeutický účinek trvá celý den (24 hodin). Po dvou týdnech musíte navštívit lékaře, který zhodnotí účinnost léčby. Tlak do konce tohoto období by měl být normalizován. Atenolol je dostupný ve formě tablet 100 mg, balených v plechovkách po 30 kusech nebo v celých baleních po 10 kusech.

Metoprolol

Při užívání přípravku Metoprolol dochází k rychlému poklesu tlaku, který se projeví po 15 minutách. Trvání terapeutické léčby je krátké - 6 hodin. Lékař předepisuje násobnost technik od 1 do 2 krát denně, 50-100 mg najednou. Za den můžete konzumovat maximálně 400 mg metoprololu.

Nechají se prostředky ve formě tablet na 100 mg. Kromě léčivé látky metoprolol obsahují pomocné látky: t

• monohydrát laktózy;
• celulóza;
• stearát hořečnatý;
• Povidon;
• bramborový škrob.

Látka se vylučuje ledvinami. Kromě hypertenze je Metropolol účinný jako profylaktický prostředek pro stenokardii, infarkt myokardu, migrénu.

Acebutolol

Denní dávka acebutololu 400 mg. Vezměte si ji dvakrát. Během léčby může lékař zvýšit denní dávku na 1200 mg. Největší terapeutický účinek pociťují pacienti, u nichž byla diagnostikována komorová arytmie spolu s vysokým krevním tlakem.

Lék je k dispozici ve dvou formách:

• 0,5% injekce pro 5 ml ampule;
• tablety o hmotnosti 200 nebo 400 mg.

Z těla Atsebutolol se vylučuje ledvinami a gastrointestinálním traktem 12 hodin po podání. Léčivá látka může být obsažena v mateřském mléce. To musí být považováno za kojící ženy.

Nebivolol

Výsledek léku můžete vyhodnotit 2 týdny po zahájení léčby. Kromě snížení tlaku má léčivo antiarytmický účinek. Do konce čtvrtého týdne přijetí by měl mít pacient tlak, do konce 2 měsíců léčby by měl být stabilní.

Nechte Nebivolol ve formě tablet zabalených do lepenkových krabic. Léčivou látkou je hydrochlorid nebivololu. Jeho odstranění z těla závisí na lidském metabolismu, čím vyšší je metabolismus, tím rychleji je zobrazen. Vylučování probíhá přes trávicí trakt a ledviny.

Denní dávka dospělého je od 2 do 5 mg denně. Po adaptaci pacienta na léčivo může být denní dávka zvýšena na 100 mg. Největšího účinku je dosaženo užíváním léku ve stejnou dobu.

Non-kardio selektivní léky

Skupina nekardioelektivních léčiv pro tlak zahrnuje následující beta-blokátory:

Pindolol se předepisuje podle schématu: 5 mg 3-4krát denně. Je možné zvýšit jednorázovou dávku na 10 mg s trojnásobným příjmem během dne. Tento lék je předepisován v mírných dávkách pacientům s diabetes mellitus.

Timolol v léčbě hypertenze je předepisován s dvojnásobnou dávkou 10 mg. Pokud je to ze zdravotních důvodů nezbytné, denní dávka se upraví na 40 mg.

Doporučuje se užívat propranolol 80 mg denně po dobu 1 nebo 2 dávek. Je přípustná denní dávka 160 mg, ale jak ukazuje praxe, zvýšení dávky zvyšuje terapeutický účinek.

Je nutné zrušit příjem beta-blokátorů pod dohledem lékaře. Pacient může dramaticky zvýšit tlak. Když to pacient odmítne vzít, doporučuje se během měsíce postupně snižovat denní dávku.

Beta-blokátory - seznam léků

Beta-blokátory jsou léky, které mohou dočasně blokovat beta-adrenergní receptory. Tyto prostředky jsou nejčastěji předepisovány pro:

• léčba srdečních arytmií;
• potřeba předcházet opakujícímu se infarktu myokardu;
• léčby hypertenze.

Co jsou beta adrenoreceptory?

Beta-adrenoreceptory jsou receptory, které reagují na hormony adrenalin a norepinefrin a jsou rozděleny do tří skupin:

1. β1 - převážně lokalizovaný v srdci a při stimulaci dochází ke zvýšení síly a frekvence kontrakcí srdce, vzrůstá krevní tlak; také β1-adrenoreceptory se nacházejí v ledvinách a slouží jako receptory pro periklocytární aparát;
2. β2-receptory, které jsou v bronchiolech, a když jsou stimulovány, vyvolávají jejich expanzi a eliminaci bronchospasmu; tyto receptory jsou také přítomny na jaterních buňkách a jejich stimulace hormony přispívá k rozpadu glykogenu (náhradní polysacharid) a uvolňování glukózy do krve;
3. β3 - lokalizovaný v tukové tkáni, pod vlivem hormonů, stimuluje rozklad tuků, způsobuje uvolňování energie a zvyšuje produkci tepla.

Klasifikace a seznam beta-blokátorů

V závislosti na tom, které konkrétní receptory jsou ovlivněny beta-blokátory, což způsobuje jejich blokování, jsou tyto léky rozděleny do dvou hlavních skupin.

Selektivní (kardio selektivní) beta blokátory

Účinek těchto léků je selektivní a zaměřený na blokádu β1-adrenergních receptorů (neovlivňují receptory β2), zatímco kardiální účinky jsou pozorovány hlavně:

• snížení síly srdečních kontrakcí;
• snížení srdeční frekvence;
• potlačení vodivosti prostřednictvím atrioventrikulárního uzlu;
• snížení excitability srdce.

Tato skupina zahrnuje tyto léky:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, atd.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, atd.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, atd.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, atd.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (vlnolam).

Tyto léky jsou schopny blokovat jak β1, tak β2-adrenoreceptory, mají hypotenzní, antianginózní, antiarytmické a membránové stabilizační účinky. Tyto léky také způsobují zvýšení bronchiálního tónu, arteriol, těhotné dělohy a zvýšení periferní vaskulární rezistence.

Patří mezi ně následující léky:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, atd.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, atd.).

Beta blokátory nejnovější generace

Přípravky nové, třetí generace jsou charakterizovány dalšími vazodilatačními vlastnostmi v důsledku blokády alfa-adrenoreceptorů. Seznam moderních beta blokátorů zahrnuje:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, atd.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Pro vyjasnění seznamu beta-blokátorů pro tachykardii je třeba poznamenat, že v tomto případě jsou nejúčinnějšími léky, které pomáhají snižovat srdeční frekvenci, bisoprolol a propranolol.

Kontraindikace při užívání betablokátorů

Hlavní kontraindikace těchto léků jsou:

• bronchiální astma;
• snížený tlak;
• syndrom nemocného sinu;
• onemocnění periferních tepen;
• bradykardie;
• kardiogenní šok;
• atrioventrikulárního bloku druhého nebo třetího stupně.

Seznam léků betablokátory a jejich použití

Hypertenze vyžaduje povinnou léčbu léky. Neustále rozvíjet nové léky, aby tlak zpět do normálu a zabránit nebezpečné následky, jako je mrtvice a srdeční infarkt. Podívejme se blíže na to, co jsou alfa a beta-blokátory - seznam léků, indikací a kontraindikací pro použití.

Mechanismus působení

Adrenolytika jsou léky, které jsou kombinovány jedním farmakologickým účinkem - schopností neutralizovat adrenalinové receptory srdce a cév. Vypínají receptory, které normálně reagují na norepinefrin a adrenalin. Účinky adrenolytik jsou v protikladu s norepinefrinem a adrenalinem a jsou charakterizovány snížením tlaku, dilatací krevních cév a zúžením lumenu průdušek, snížením hladiny glukózy v krvi. Léky ovlivňují receptory lokalizované v srdci a stěnách cév.

Přípravky alfa-blokátorů mají rozšířený účinek na cévy orgánů, zejména na kůži, sliznici, ledviny a střeva. V důsledku toho dochází k antihypertenznímu účinku, snížení periferní vaskulární rezistence, zlepšení průtoku krve a zásobování periferních tkání krví.

Zvažte, co jsou betablokátory. Jedná se o skupinu léčiv, která se váže na beta-adrenoreceptory a blokuje na nich účinek katecholaminů (norepinefrinu a adrenalinu). Jsou považovány za základní léčiva pro léčbu esenciální arteriální hypertenze a zvýšeného tlaku. K tomuto účelu se používají od 60. let 20. století.

Mechanismus účinku je vyjádřen schopností blokovat beta adrenoreceptory srdce a dalších tkání. V tomto případě dochází k následujícím účinkům:

• Snížení tepové frekvence a srdečního výdeje. Kvůli tomu se snižuje potřeba myokardu v kyslíku, zvyšuje se počet kolaterálů a redistribuce krevního oběhu myokardu. Beta-blokátory zajišťují ochranu myokardu, snižují riziko infarktu myokardu a komplikací po něm;
• Snížení periferní vaskulární rezistence v důsledku snížení produkce reninu;
• Snížení uvolňování norepinefrin z nervových vláken;
• Zvýšená produkce vazodilatátorů, jako je prostaglandin e2, oxid dusnatý a prostacyklin;
• Snížení krevního tlaku;
• Snížení absorpce sodíkových iontů v oblasti ledvin a citlivost karotického sinusu a baroreceptorů aortálního oblouku.

Beta-blokátory mají nejen hypotenzní účinek, ale také řadu dalších vlastností:

• Antiarytmická aktivita v důsledku inhibice katecholaminových účinků, snížení rychlosti impulzů v oblasti atrioventrikulární přepážky a zpomalení sinusového rytmu;
• Antianginální aktivita. Beta-1 adrenergní receptory cév a myokardu jsou blokovány. Z tohoto důvodu se snižuje srdeční frekvence, zvyšuje se kontraktilita myokardu, krevní tlak, doba trvání diastoly, zlepšuje se koronární průtok krve. Obecně je potřeba srdce snížit obsah kyslíku, zvyšuje se tolerance k fyzickému stresu, doba ischemického poklesu, četnost záchvatů anginy pectoris u pacientů s poinfarktovou anginou pectoris a klesá námahová angína;
• Antiplateletové schopnosti. Agregace krevních destiček se zpomaluje, stimuluje se syntéza prostacyklinu, snižuje se viskozita krve;
• Antioxidační aktivita. K inhibici volných mastných kyselin, které jsou způsobeny katecholaminy, dochází. Snižuje potřebu kyslíku pro další metabolismus;
• Žilní průtok krve do srdce, objem cirkulující plazmy klesá;
• Sekrece inzulínu klesá v důsledku inhibice glykogenolýzy;
• Vyskytuje se sedativní účinek, během těhotenství se zvyšuje kontraktilita dělohy.

Indikace pro přijetí

Alfa-1 blokátory jsou předepsány pro následující patologie:

• hypertenze (ke snížení krevního tlaku);
• CHF (kombinovaná léčba);
• benigní charakter hyperplazie prostaty.

Alfa-1,2-blokátory se používají za následujících podmínek:

• patologie mozkové cirkulace;
• migrénu;
• demence způsobená vaskulární složkou;
• patologie periferního oběhu;
• močové problémy způsobené neurogenním močovým měchýřem;
• diabetická angiopatie;
• dystrofická onemocnění rohovky;
• vertigo a patologie fungování vestibulárního aparátu, spojené s vaskulárním faktorem;
• neuropatie optického nervu spojená s ischemií;
• hypertrofie prostaty.

Důležité: Alfa-2-adrenergní blokátory jsou předepisovány pouze při léčbě impotence u muže.

Neselektivní beta-1,2-blokátory se používají při léčbě následujících patologií:

• hypertenze;
• zvýšení nitroočního tlaku;
• migréna (profylaktické účely);
• hypertrofickou kardiomyopatii;
• infarkt;
• sinusová tachykardie;
• třes;
• bigeminie, supraventrikulární a ventrikulární arytmie, trigeminie (profylaktické účely);
• námahová angina;
• prolaps mitrální chlopně.

Selektivní beta-1 blokátory se také nazývají kardio-selektivní vzhledem k jejich účinkům na srdce a méně na krevní tlak a krevní cévy. Jsou psány v následujících stavech:

• ischemická choroba srdce;
• akathisii v důsledku užívání neuroleptik;
• arytmie různých typů;
• prolaps mitrální chlopně;
• migréna (profylaktické účely);
• neurocirkulární dystonie (hypertonický vzhled);
• hyperkinetický srdeční syndrom;
• arteriální hypertenze (nízká nebo střední);
• tremor, feochromocytom, thyrotoxikóza (složení komplexní léčby);
• infarkt myokardu (po infarktu myokardu a za účelem prevence druhého);
• hypertrofická kardiomyopatie.

Alfa-beta-blokátory jsou vypouštěny v následujících případech:

• arytmie;
• stabilní angina;
• CHF (kombinovaná léčba);
• vysoký krevní tlak;
• glaukom (oční kapky);
• hypertenzní krize.

Klasifikace léčiv

Ve stěnách cév jsou čtyři typy adrenoreceptorů (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Léky ze skupiny adrenergních blokátorů mohou blokovat různé typy receptorů (například pouze beta-1-adrenergní receptory). Přípravy jsou rozděleny do skupin v závislosti na odstavení určitých typů těchto receptorů:

• alfa-1-blokátory (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alfa-2 blokátory (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokátory (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, fentolamin, nicergolin, dihydroergokristin, prophoxan, alfa dihydroergokriptin).

Beta-blokátory jsou rozděleny do následujících skupin:

• neselektivní adrenoblockery (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selektivní (kardioselektivní) adrenergní blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Seznam alfa-beta-blokátorů (zahrnují současně alfa a beta-adrenoreceptory):

Poznámka: Klasifikace uvádí názvy účinných látek, které jsou součástí léčiv v určité skupině blokátorů.

Beta-blokátory také přicházejí s vnitřní sympatomimetickou aktivitou nebo bez ní. Tato klasifikace je považována za pomocnou, protože ji odborníci používají k výběru potřebného léku.

Seznam léků

Běžné názvy pro alfa-1-blokátory:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormine;
• Sectral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Vedlejší účinky

Časté nežádoucí účinky při užívání adrenergních blokátorů:

• gastrointestinální trakt: nevolnost, průjem, zácpa, biliární dyskineze, ischemická kolitida, nadýmání;
• endokrinní systém: hypo- nebo hyperglykémie u pacientů s diabetes mellitus, inhibice glykogenolýzy;
• močový systém: snížení glomerulární filtrace a renálního průtoku krve, potence a sexuální touhy;
• abstinenční syndrom: časté ataky anginy pectoris, zvýšená tepová frekvence;
• kardiovaskulární systém: zhoršený průtok krve v pažích a nohách, plicní edém nebo srdeční astma, bradykardie, hypotenze, atrioventrikulární blokáda;
• respirační systém: bronchospasmus;
• centrální nervový systém: únava, slabost, problémy se spánkem, deprese, problémy s pamětí, halucinace, parestézie, emoční mobilita, závratě, bolesti hlavy.

Vedlejší účinky užívání alfa-1 blokátorů:

• opuch;
• silný pokles tlaku;
• arytmie a tachykardie;
• dušnost;
• rýma;
• sucho v ústech;
• bolest v hrudi;
• snížené libido;
• bolest s erekcí;
• inkontinence moči.

Vedlejší účinky při použití blokátorů alfa-2 receptorů:

• zvýšení tlaku;
• úzkost, nadměrná podrážděnost, podrážděnost a motorická aktivita;
• třes;
• snížení frekvence močení a objemu tekutin.

Vedlejší účinky alfa-1 a -2-blokátorů:

• snížená chuť k jídlu;
• problémy se spánkem;
• nadměrné pocení;
• studené ruce a nohy;
• horečka
• zvýšení kyselosti v žaludku.

Časté nežádoucí účinky betablokátorů:

• obecná slabost;
• zpožděné reakce;
• depresivní stav;
• ospalost;
• necitlivost a chlad končetin;
• snížené vidění a špatné vnímání chuti (dočasně);
• dyspepsie;
• bradykardie;
• zánět spojivek.

Neselektivní betablokátory mohou vést k následujícím stavům:

• patologie zraku (rozmazané, pocit, že cizí těleso spadlo do oka, slznost, dualita, pálení);
• srdeční ischemie;
• kolitida;
• kašel s možnými záchvaty udušení;
• prudký pokles tlaku;
• impotence;
• slabý;
• rýma;
• zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi, draslíku a triglyceridů.

Alfa-beta blokátory mají následující vedlejší účinky:

• pokles krevních destiček a leukocytů;
• tvorbu krve v moči;
• zvýšení cholesterolu, cukru a bilirubinu;
• patologické vodivé impulsy srdce, někdy dochází k blokádě;
• zhoršenou periferní cirkulací.

Interakce s jinými léky

Příznivá kompatibilita s alfa blokátory u následujících léků:

1. Diuretika. Aktivuje se systém renin-angiotensin-aldosteron a sůl a tekutina v těle nejsou zachovány. Zvýšený hypotenzní účinek, snížený negativní účinek diuretik na hladinu lipidů.
2. Beta-blokátory mohou být kombinovány s alfa-blokátory (alfa-beta-blokátory proxodolol, labetalol atd.) Hypotenzní účinek je zesílen spolu se snížením srdečního minutového objemu srdce a celkové periferní vaskulární rezistence.

Příznivá kombinace beta-blokátorů s jinými léky:

1. Úspěšná kombinace s nitráty, zejména pokud pacient trpí nejen hypertenzí, ale i ischemickou chorobou srdeční. Dochází ke zvýšení hypotenzního účinku, bradykardie je vyrovnána tachykardií způsobenou nitráty.
2. Kombinace s diuretiky. Účinek diuretika se zvyšuje a prodlužuje v důsledku inhibice uvolňování reninu beta-blokátory z ledvin.
3. ACE inhibitory a blokátory angiotensinového receptoru. Pokud jsou odolné vůči účinkům arytmií, můžete pečlivě kombinovat příjem s chinidinem a novokainamidomem.
4. Blokátory kalciových kanálů skupiny dihydropyridinů (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Můžete kombinovat s opatrností a v malých dávkách.

1. Blokátory kalciových kanálů, které patří do skupiny verapamilu (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Snižuje se frekvence a síla kontrakcí srdce, zhoršuje se atrioventrikulární vodivost, hypotenze, bradykardie, akutní selhání levé komory a zvýšení atrioventrikulární blokády.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine a drogy s tím ve složení (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Tam je ostré oslabení sympatických účinků na myokardu a komplikace s tím spojené mohou nastat.
3. Srdeční glykosidy, přímé M-cholinomimetika, anticholinesterázová léčiva a tricyklická antidepresiva. Pravděpodobnost blokády, bradyarytmie a zástavy srdce se zvyšuje.
4. Antidepresiva-MAO inhibitory. Je zde možnost hypertenzní krize.
5. Typická a atypická beta adrenomimetika a antihistaminika. Při užívání společně s beta-blokátory dochází k oslabení těchto léčiv.
6. Inzulín a léky snižující cukr. Dochází ke zvýšení hypoklykemického účinku.
7. Salicyláty a butadiona. Dochází k oslabení protizánětlivých účinků;
8. Nepřímé antikoagulancia. Antitrombotický účinek je oslaben.

Kontraindikace

Kontraindikace u pacientů užívajících alfa-1 blokátory:

• těhotenství;
• laktace;
• stenóza mitrálních nebo aortálních chlopní;
• závažná patologie jater;
• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• srdeční vady způsobené sníženým komorovým plnicím tlakem;
• těžké selhání ledvin;
• ortostatická hypotenze;
• srdečního selhání způsobeného srdeční tamponádou nebo konstrikční perikarditidou.

Kontraindikace při podávání alfa-1,2-blokátorů:

• hypotenze;
• akutní krvácení;
• laktace;
• těhotenství;
• infarkt myokardu, ke kterému došlo před méně než třemi měsíci;
• bradykardie;
• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• organická srdeční choroba;
• ateroskleróza periferních cév v těžké formě.

• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• závažná patologie ledvin nebo jater;
• skoky krevního tlaku;
• nekontrolovanou hypertenzi nebo hypotenzi.

Obecné kontraindikace pro příjem neselektivních a selektivních betablokátorů:

• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• kardiogenní šok;
• sinoatriální blokáda;
• slabost sinusového uzlu;
• hypotenze (krevní tlak menší než 100 mm);
• akutní srdeční selhání;
• atrioventrikulární blok druhý nebo třetí stupeň;
• bradykardie (puls menší než 55 úderů / min.);
• CHF v dekompenzaci;

Kontraindikace pro příjem neselektivních betablokátorů:

• bronchiální astma;
• oběhové choroby cév;
• Prinzmetální angina pectoris.

• laktace;
• těhotenství;
• patologie periferního oběhu.

Pacienti s hypertenzí by měli být užíváni striktně v souladu s pokyny av dávce předepsané lékařem. Samoléčba může být nebezpečná. Při prvním výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení.

Beta blokátory: seznam léků

Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí mají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a působí na speciální citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když jsou aktivovány β1-adrenoreceptory, frekvence a síla kontrakcí srdce se zvyšuje, koronární tepny se roztahují, zlepšuje se vodivost a automatismus srdce, rozpad glykogenu v játrech a tvorba energie.

Když jsou β2-adrenoreceptory nadšeny, stěny krevních cév, svaly průdušek se uvolňují, děložní tón se snižuje během těhotenství, zvyšuje se sekrece inzulínu a rozpad tuku. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tak vede k mobilizaci všech sil těla pro aktivní život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina léků, které vážou beta-adrenergní receptory a zabraňují působení katecholaminů na ně. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus působení

BAB snižují frekvenci a sílu kontrakcí srdce, snižují krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu.

Diastole je prodloužena - doba odpočinku, relaxace srdečního svalu, během které jsou koronární cévy naplněny krví. Snížení intrakardiálního diastolického tlaku také přispívá ke zlepšení koronární perfúze (prokrvení myokardu).

Dochází k redistribuci průtoku krve z normálně cirkulujících do ischemických oblastí, čímž se zlepšuje tolerance fyzické aktivity.

BAB mají antiarytmické účinky. Inhibují kardiotoxické a arytmogenní působení katecholaminů a zabraňují hromadění iontů vápníku v buňkách srdce, zhoršují energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB - rozsáhlá skupina drog. Mohou být klasifikovány mnoha způsoby.
Kardioselektivita je schopnost léku blokovat pouze β1-adrenoreceptory, aniž by ovlivňovaly β2-adrenoreceptory, které jsou umístěny ve stěně průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je v případě souběžných onemocnění dýchacích cest a periferních cév, stejně jako u diabetes mellitus. Selektivita je však relativním pojmem. Se jmenováním léku ve vysokých dávkách se snižuje stupeň selektivity.

Některé BAB mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a síla jeho kontrakcí, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále expandovat cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorů nebo přímého působení na cévní stěny.

Doba působení závisí nejčastěji na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vyvinuty dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne bioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronální, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• cíle prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlouhé působení BAB:

5. BAB ultrashort akce, kardio selektivní:

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Angina Stres

V mnoha případech patří BAB mezi hlavní látky pro léčbu anginy pectoris a prevenci útoků. Na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání nezpůsobují toleranci (rezistenci na léky). BAB jsou schopny akumulovat (hromadit se) v těle, což umožňuje časem snížit dávku léčiva. Tyto nástroje navíc chrání samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba je založena na délce účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech.

Začněte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou. Dávka se volí tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku je alespoň 100 mm Hg. Čl. Po nástupu terapeutického účinku (zastavení mozkové mrtvice, zlepšení tolerance vůči zátěži) se dávka postupně snižuje na minimum.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB se nedoporučuje, protože významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Při nedostatečné efektivitě těchto fondů je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nemůže být náhle zrušena, protože to může způsobit abstinenční syndrom.

BAB je zvláště indikována, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB při infarktu myokardu přispívá k omezení zóny nekrózy srdečního svalu. Současně se snižuje mortalita, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástava.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardio-selektivní činidla. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní.

BAB může být předepsán ihned po přijetí pacienta do nemocnice pro všechny pacienty v nepřítomnosti kontraindikací. Při absenci vedlejších účinků léčba s nimi pokračuje alespoň jeden rok po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Studuje se použití BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity s kombinací srdečního selhání (zejména diastolického) a námahové anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvodem pro jmenování této skupiny léčiv.

Hypertenze

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léků je předepisována pro kombinaci arteriální hypertenze s poruchami anginy pectoris nebo srdečního rytmu, jakož i po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají pro takové poruchy srdečního rytmu, jako je atriální fibrilace a atriální flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro komorové arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky se používá k léčbě arytmií způsobených glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Kardiovaskulární systém

BAB inhibuje schopnost sinusového uzlu vytvářet impulsy, které způsobují kontrakce srdce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty menší než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je významně méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokádu různých stupňů. Snižují sílu stahů srdce. Poslední vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB snižují krevní tlak.

Léky v této skupině způsobují křeč periferních cév. Může se objevit studená končetina, Raynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižují průtok krve ledvinami (kromě nadololu). V důsledku zhoršení periferního krevního oběhu při léčbě těchto prostředků někdy dochází k výrazné obecné slabosti.

Respirační orgány

BAB způsobuje bronchospasmus v důsledku současné blokády β2-adrenoreceptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardio selektivních léčiv. Jejich dávky, účinné proti angině pectoris nebo hypertenze, jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné přerušení dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na bodnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a depresi. V těžkých případech jsou halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou významně méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k svalové slabosti, snížené vytrvalosti a únavě.

Metabolismus

Neselektivní BAB inhibují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie podporuje uvolňování adrenalinu do krevního oběhu, který působí na alfa-adrenoreceptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se současným diabetem, je třeba dát přednost kardio-selektivním léčivům nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnohé BAB, zejména neselektivní, snižují hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšují hladinu „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Tento nedostatek je zbaven léků s β1-interní sympatomimetikum a α-blokující aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Další nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný.

BAB může způsobit kožní změny: vyrážka, svědění, erytém, příznaky lupénky. V ojedinělých případech dochází ke ztrátě vlasů a stomatitidě.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je potlačení tvorby krve s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Zrušovací syndrom

Pokud se BAB používá dlouhodobě ve vysoké dávce, pak náhlý zánik léčby může vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšeným záchvatem anginy pectoris, výskytem komorových arytmií, rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšením krevního tlaku. K abstinenčnímu syndromu dochází obvykle několik dní po ukončení léčby BAB.

Aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu, musíte dodržovat následující pravidla:

• BAB pomalu odstraňte po dobu dvou týdnů, postupně snižujte dávkování najednou;
• během a po vysazení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávkování nitrátů a jiných antianginózních léčiv, stejně jako léků, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

• plicní edém a kardiogenní šok;
• těžké srdeční selhání;
• bronchiální astma;
• syndrom nemocného sinu;
• atrioventrikulární blok II - III stupeň;
• systolický tlak krve 100 mm Hg. Čl. a níže;
• tepová frekvence menší než 50 za minutu;
• špatně kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace při jmenování BAB - Raynaudova syndromu a aterosklerózy periferních tepen s rozvojem intermitentní klaudikace.

Beta-blokátory - seznam léků, účel, kontraindikace

Beta-blokátory - třída léků používaných při onemocněních kardiovaskulárního systému (hypertenze, angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu a chronické srdeční selhání) a další. V současné době jsou beta blokátory přijímány miliony lidí po celém světě. Vývojář této skupiny farmakologických činidel učinil revoluci v léčbě srdečních onemocnění. V moderním praktickém lékařství se betablokátory používají již několik desetiletí.

Účel

Adrenalin a další katecholaminy hrají nepostradatelnou roli ve fungování lidského těla. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a ovlivňují citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory umístěné v tkáních a orgánech. A oni jsou zase rozděleni do 2 typů: beta-1 a beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokátory blokují beta-1-adrenergní receptory, čímž zajišťují ochranu srdečního svalu před vlivem katecholaminů. V důsledku toho se snižuje frekvence kontrakcí srdečního svalu, snižuje se riziko napadení anginy pectoris a poruch srdečního rytmu.

Betablokátory snižují krevní tlak pomocí několika mechanismů účinku najednou:

• blokáda beta-1 receptoru;
• deprese centrálního nervového systému;
• snížený sympatický tón;
• snížení hladiny reninu v krvi a snížení jeho sekrece;
• snížení frekvence a rychlosti kontrakcí srdce;
• snížení srdečního výdeje.

Spolu s beta-1 jsou blokovány také beta-2 adrenoreceptory, což vede k negativním vedlejším účinkům při užívání beta-blokátorů. Proto je každému léku této skupiny přiřazena tzv. Selektivita - schopnost blokovat beta-1-adrenergní receptory, aniž by ovlivňovala beta-2-adrenergní receptory. Čím vyšší je selektivita léčiva, tím účinnější je jeho terapeutický účinek.

Indikace

Seznam indikací betablokátorů zahrnuje:

• infarkt myokardu a infarkt;
• angina pectoris;
• srdeční selhání;
• vysoký krevní tlak;
• hypertrofickou kardiomyopatii;
• problémy se srdečním rytmem;
• esenciální třes;
• Marfanův syndrom;
• migréna, glaukom, úzkost a jiné nemoci, které nejsou srdeční povahy.

Beta blokátory jsou velmi snadno nalezeny mezi jinými léky podle názvu s charakteristickým koncem „lol“. Všechny léky v této skupině mají rozdíly v mechanismech účinku na receptory a nežádoucí účinky. Podle hlavní klasifikace jsou beta-blokátory rozděleny do 3 hlavních skupin.

I generace - non-cardio selektivní

Přípravky první generace - nekardio selektivních blokátorů - patří mezi nejstarší členy této skupiny léčiv. Blokují receptory prvního a druhého typu, čímž poskytují jak terapeutické, tak vedlejší účinky (mohou vést k bronchospasmu).

S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Některé beta-blokátory mají schopnost částečně stimulovat beta-adrenergní receptory. Tato vlastnost se nazývá vnitřní sympatomimetická aktivita. Tyto beta-blokátory zpomalují srdeční rytmus a sílu jeho kontrakcí v menší míře, mají méně negativní vliv na metabolismus lipidů a často nevedou k rozvoji abstinenčního syndromu.

Léky první generace s vnitřní sympatomimetickou aktivitou zahrnují:

• Alprenolol (Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Karteolol.

do obsahu ^

Bez vnitřní sympatomimetické aktivity

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  

Flistrolol;

Nepradilol.

do obsahu ^

II generace - kardio selektivní

Přípravky druhé generace blokují především receptory prvního typu, z nichž většina je lokalizována v srdci. Proto kardioselektivní beta blokátory mají méně vedlejších účinků a jsou bezpečné v případě souběžných plicních onemocnění. Jejich aktivita neovlivňuje beta-2-adrenoreceptory umístěné v plicích.

S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

do obsahu ^

Bez vnitřní sympatomimetické aktivity

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);

Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);

Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

do obsahu ^

III generace - s vazodilatačními vlastnostmi

Beta-blokátory třetí generace mají další farmakologické vlastnosti, protože blokují nejen beta-receptory, ale také alfa-receptory, které jsou v krevních cévách.

Není bioselektivní

Neselektivní beta-blokátory nové generace jsou léky, které stejně ovlivňují beta-1 a beta-2-adrenergní receptory a přispívají k relaxaci cév.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroxalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulolol.

do obsahu ^

Kardio selektivní

Kardioselektivní léčiva III generace přispívají ke zvýšenému vylučování oxidu dusnatého, což vede k expanzi krevních cév a snížení rizika aterosklerotických plaků. Nová generace kardioselektivních adrenoblockerů zahrnuje:

• Karvedilol;
• Goalprolol;
• Nebivolol.

Podle délky trvání

Kromě toho jsou beta-blokátory klasifikovány podle trvání příznivých účinků na léky s dlouhodobou a ultrakrátkou akcí. Trvání terapeutického účinku závisí nejčastěji na biochemickém složení beta-blokátorů.

Dlouhé jednání

Léky s dlouhodobým účinkem se dělí na:

• Krátkodobě působící lipofilní - dobře se rozpouští v tucích, játra se aktivně podílejí na jejich zpracování, působí několik hodin. Lepší překonání bariéry mezi oběhovým a nervovým systémem (Propranolol);
• Lipofilní dlouhodobě působící (retard, metoprolol).
• Hydrofilní - rozpustný ve vodě a nezpracovaný v játrech (Atenolol).
• Amfifilní - mají schopnost rozpustit se ve vodě a v tucích (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), má dva způsoby vylučování z těla (vylučování ledvin a metabolismus jater).

Léky s dlouhodobým účinkem jsou různé mechanismy působení na adrenoreceptory a jsou rozděleny na kardio-selektivní a nekardioelektivní.

Není bioselektivní

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

do obsahu ^

Kardio selektivní

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaxolol;
• Atenolol.

do obsahu ^

Ultrashort akce

Velmi krátce působící beta blokátory se používají pouze pro kapátka. Příznivé látky léčiva jsou zničeny působením krevních enzymů a přestávají 30 minut po skončení procedury.

Krátké trvání aktivního účinku činí lék méně nebezpečným v případě souběžných onemocnění, jako je hypotenze a srdeční selhání, a kardioselektivita v případě broncho-obstrukčního syndromu. Zástupcem této skupiny je látka Esmolol.

Kontraindikace

Užívání betablokátorů je naprosto kontraindikováno u:

• plicní edém;
• kardiogenní šok;
• těžké srdeční selhání;
• bradykardie;
• chronické obstrukční plicní onemocnění;
• bronchiální astma;
• 2 stupně atrioventrikulárního srdečního bloku;
• hypotenze (snížení krevního tlaku o více než 20% normálních hodnot);
• nekontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu;
• Raynaudův syndrom;
• aterosklerózu periferní tepny;
• alergie na léčivo;
• těhotenství, stejně jako v dětství.

do obsahu ^

Vedlejší účinky

Užívání těchto léků by mělo být užíváno velmi vážně a pečlivě, protože kromě léčebného účinku mají následující vedlejší účinky.

• Přepracování, poruchy spánku, deprese;
• Bolesti hlavy, závratě;
• Poškození paměti;
• Vyrážka, svědění, symptomy psoriázy;
• Vypadávání vlasů;
• Stomatitida;
• Špatná tolerance, rychlá únava;
• Zhoršení alergických reakcí;
• Porucha srdečního rytmu - snížená tepová frekvence;
• Blokáda srdce vyvolaná poruchou funkce srdečního vedení;
• Snížení hladiny cukru v krvi;
• Snížení hladiny cholesterolu v krvi;
• Exacerbace onemocnění dýchacího ústrojí a bronchospasmu;
• Výskyt srdečního infarktu;
• Riziko prudkého zvýšení tlaku po vysazení léčiva;
• Výskyt sexuální dysfunkce.