logo

Beta-blokátory pro hypertenzi

Jedna z nejpopulárnějších a vysoce účinných farmakologických skupin v léčbě esenciální a symptomatické hypertenze je tradičně považována za beta-blokátory.

Tyto léky pomáhají nejen účinně snižovat hladinu krevního tlaku, když dosahují zvýšené hladiny, ale také v dostatečné míře pomáhají snižovat srdeční frekvenci.

Co jsou beta a alfa blokátory

Přípravky, které jsou klasifikovány jako adrenergní blokátory, jsou zase rozděleny do několika podskupin, a to navzdory skutečnosti, že mohou být všechny účinně používány při léčbě tlakových rázů.

Alfa-blokátory jsou biochemicky účinné látky, které působí na alfa receptory. Jsou užívány pro esenciální a symptomatickou hypertenzi. Díky pilulkám se cévy rozšiřují, díky čemuž jejich odolnost vůči periferii oslabuje. Díky tomuto efektu je průtok krve značně usnadněn a úroveň tlaku se snižuje. Navíc alfa-blokátory vedou ke snížení množství škodlivého cholesterolu a tuku v krvi.

Beta blokátory jsou také rozděleny do dvou kategorií:

  1. Působí pouze na receptory typu 1 - takové léky se obvykle nazývají selektivní.
  2. Léky, které ovlivňují oba typy nervových zakončení - jsou již označovány jako neselektivní.

Věnujte pozornost skutečnosti, že adrenergní blokátory druhého typu neinterferují minimálně s citlivostí receptorů, kterými si uvědomují svůj klinický účinek.

Věnujte pozornost skutečnosti, že vzhledem ke schopnosti snížit srdeční frekvenci mohou být beta-blokátory použity nejen k léčbě základních GB, ale také k odstranění projevů koronárních srdečních onemocnění.

Klasifikace

Na základě převažujícího účinku na beta-1 a beta-2, adrenoreceptory, jsou beta-blokátory rozděleny na:

  • kardio selektivní (mezi ně patří Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivní (beta blokátory - seznam léků na hypertenzi je následující: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Existuje další klasifikace - podle biochemických vlastností struktury molekuly. Na základě schopnosti rozpustit se v lipidech nebo ve vodě jsou zástupci této skupiny léčiv rozděleni do tří skupin:

  1. Lipofilní beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - v pokročilých stadiích jsou zvláště doporučovány v nízkých dávkách pro jaterní a městnavé srdeční selhání.
  2. Hydrofilní beta-blokátory (mezi nimi například Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Používá se v méně pokročilých fázích.
  3. Amfifilní blokátory (zástupci - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - tato skupina získala největší rozšíření díky širokému spektru účinku. Amfifilní blokátory jsou nejčastěji používány v GB a CHD a v různých variantách této patologie.

Mnoho lidí se zajímá, které léky (beta-blokátory nebo alfa-blokátory) pro hypertenzi fungují lépe. Faktem je, že beta-blokátory s vysokou selektivitou, tj. Selektivně selektivními účinky v terapeutických dávkách (seznam - Bisoprolol, Metaprolol), budou vhodnější pro dlouhodobé uvolnění hypertenzního syndromu (tj. Pro systematické použití). ).

Je-li nutný účinek, jehož doba trvání se projeví krátce (indikace - rezistentní GB, když je naléhavé snížit hladinu krevního tlaku, aby se zabránilo kardiovaskulární katastrofě), můžete také přiřadit alfa blokátory, jejichž mechanismus účinku je stále odlišný od BAB.

Kardioselektivní beta-blokátory

Kardioselektivní beta-blokátory v terapeutických dávkách vykazují biochemickou aktivitu především ve vztahu k beta-1-adrenoreceptorům. Důležitým bodem je, že se zvýšením dávkování beta-blokátorů jejich specificita významně klesá, a pak i ty vysoce selektivní léky blokují oba receptory. Je velmi důležité pochopit, že selektivní a neselektivní beta-blokátory snižují hladinu krevního tlaku přibližně stejným způsobem, ale kardio-selektivní beta-blokátory mají výrazně méně vedlejších účinků, je snadnější je kombinovat v přítomnosti asociovaných patologií. Typická vysoce kardiovaskulární léčiva zahrnují Metoprolol (obchodní název - Egilok), stejně jako Atenolol a Bisoprolol. Některé β-blokátory, mezi nimi karvedilol, blokují nejen receptory β1 a β2-adrenergní receptory, ale také alfa-adrenergní receptory, které v některých případech směřují k výběru klinického lékaře.

Vnitřní sympatomimetická aktivita

Některé beta-blokátory mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, která je také velmi důležitá. Taková léčiva zahrnují pindolol a acebutol. Tyto látky buď prakticky nesnižují, nebo nižší, ale nikoliv konkrétně, HR index v klidu, nicméně opakovaně blokují vzestup HR během nastávající fyzické námahy nebo působení beta-adrenomimetik.

Léky, které nějakým způsobem mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, jsou jasně ukázány pro bradykardii různých stupňů.

Je třeba také poznamenat, že použití beta-blokátorů s BCMA v kardiologické praxi se dostatečně zúžilo. Tyto léky získávají zpravidla význam pro léčbu nekomplikovaných forem hypertenze (to zahrnuje i hypertenzi během těhotenství - Oxprenolol a Pindolol).

U pacientů s anginou pectoris je použití této podskupiny značně omezeno, protože jsou méně účinné (vzhledem k β-adrenergním blokátorům bez VSMA), pokud jde o poskytování negativních chronotropních a bathmotropických účinků.

Betablokátory s BCMA by neměly být používány u pacientů s akutním koronárním syndromem (zkráceně ACS) au pacientů po infarktu z důvodu vysokého rizika zvýšených kardiogenních komplikací a mortality ve srovnání s beta-adrenergními blokátory bez BCMA. Léky s VSMA nejsou relevantní při léčbě osob se srdečním selháním.

Lipofilní léčiva

Všechny lipofilní beta-blokátory by neměly být během těhotenství rozhodně používány - tato vlastnost je dána tím, že do značné míry pronikají placentární bariérou a již po určité době po podání začínají mít nežádoucí účinek na plod. Vzhledem k tomu, že betablokátory mohou být užívány u těhotných žen pouze v případě, že riziko je několikanásobně nižší než očekávaný přínos, není kategorie léčených přípravků vůbec povolena.

Hydrofilní léčiva

Jednou z nejdůležitějších vlastností hydrofilních léčiv je jejich delší poločas rozpadu (například Atenolol se vylučuje z těla během 8-10 hodin), což jim umožňuje podávání dvakrát denně.

Ale je zde ještě jedna vlastnost - vzhledem k tomu, že hlavní zátěž při odstraňování padá na ledviny, není těžké odhadnout, že lidé, kteří byli tímto orgánem postiženi během stálého nárůstu tlaku, by neměli užívat léky z této skupiny.

Beta blokátory nejnovější generace

Skupina beta-blokátorů v současné době zahrnuje více než 30 položek. Potřeba zahrnout je do léčebného programu pro kardiovaskulární onemocnění (zkratka pro CVD) je zřejmá a je potvrzena statistickými údaji. Během posledních 50 let klinické praxe v oblasti srdeční činnosti zaujaly beta-blokátory silnou pozici při provádění prevence komplikací a farmakoterapie různých forem a stadií hypertenze, ischemické choroby srdeční, CHF, metabolického syndromu (MS), jakož i různých forem tachyarytmií komorového i supraventrikulárního typu původu..

V souladu s požadavky obecně uznávaných standardů, ve všech nekomplikovaných případech, léčení hypertenze léky začíná u beta-blokátorů a ACE inhibitorů, mnohokrát snižuje riziko vzniku AMI a dalších kardiovaskulárních příhod různého původu.

V zákulisí se předpokládá, že nejlepší beta-blokátory jsou dnes léky jako bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinát a nebivolol.

Zvažte, že pouze ošetřující lékař má právo jmenovat beta-blokátor.

A v každém případě se doporučuje zvolit si léky pouze nové generace. Všichni odborníci se shodují, že způsobují minimální vedlejší účinky a pomáhají vyrovnat se s úkolem, v žádném případě nevedou ke zhoršení kvality života.

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Léky z této skupiny se aktivně používají při léčbě jak GB, tak symptomatické hypertenze, stejně jako tachykardií, bolestí na hrudi a dokonce i fibrilace síní. Ale předtím, než to vezmeme, je třeba vycházet z některých spíše nejednoznačných vlastností těchto léků:

  • Beta blokátory (zkráceně BAB) značně inhibují schopnost sinusového uzlu generovat pulsy vedoucí ke zvýšení srdeční frekvence, což způsobuje sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty pod 50 min. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.
  • Věnujte pozornost skutečnosti, že léky v této skupině s vysokým stupněm pravděpodobnosti mohou vést k atrioventrikulární blokádě různých stupňů. Kromě toho významně snižují sílu kontrakcí srdce - to znamená, že mají také negativní lázeňmotropní účinek. Posledně uvedené je méně výrazné v BAB s vazodilatačními vlastnostmi.
  • BAB snižuje krevní tlak. Drogy této skupiny způsobují výskyt skutečného křeče periferních cév. Z tohoto důvodu se může objevit ochlazení končetin, v případě přítomnosti Raynaudova syndromu je zaznamenána jeho negativní dynamika. Tyto vedlejší účinky jsou prakticky prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.
  • BAB významně snižuje průtok krve ledvinami (s výjimkou nadololu). Vzhledem ke zhoršení kvality periferního krevního oběhu léčba těmito léky zřídka způsobuje závažnou celkovou slabost.

Angina Stres

Ve většině případů je BAB volbou pro léčbu anginy pectoris a srdečních záchvatů. Všimněte si, že na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání vůbec nezpůsobují toleranci. BAB se může významně hromadit v těle, což umožňuje po chvíli mírně snížit dávkování léku. Tyto nástroje navíc dokonale chrání samotný myokard a optimalizují prognózu snížením rizika projevu recidivujícího AMI.

Antianginální aktivita všech BAB je relativně stejná. Jejich volba je založena na následujících výhodách, z nichž každá je velmi důležitá:

  • trvání účinku;
  • nepřítomnost (v případě kompetentního použití) výrazných vedlejších účinků;
  • relativně nízká cena;
  • možnost kombinace s jinými léky.

Průběh terapie začíná relativně malou dávkou a postupně se zvyšuje na účinnou. Dávka se volí tak, aby tepová frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina CAD neklesla pod 100 mm Hg. Čl. Po nástupu očekávaného terapeutického účinku (zastavení nástupu bolesti na hrudi, normalizace tolerance alespoň při průměrném cvičení) se dávka v průběhu určitého časového období sníží na minimum.

Pozitivní účinek BAB je zvláště patrný, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, symptomatickou hypertenzí, glaukomem (zvýšený oční tlak), zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Přípravky z farmakologické skupiny BAB v AMI mají dvojí přínos. Jejich zavedení do / v prvních hodinách po projevu AMI snižuje potřebu kyslíku srdečního svalu a zlepšuje jeho podávání, významně snižuje bolest, přispívá k vymezení nekrotické oblasti a snižuje riziko arytmií žaludku představujících bezprostřední nebezpečí pro lidský život.

Dlouhodobé užívání BAB snižuje riziko recidivy srdečního infarktu. Již bylo vědecky prokázáno, že zavedení BAB s následným přechodem na „pilulku“ významně snižuje úmrtnost, riziko oběhového zastavení a opakovaný výskyt nefatálních kardiovaskulárních nehod o 15%. V případě, že se včasná trombolýza provádí v nouzové situaci, BAB nesnižuje mortalitu, ale významně snižuje riziko vzniku anginy pectoris.

Co se týče vzniku demarkační zóny nekrózy v srdečním svalu, nejvýraznější účinek projevuje BAB, který nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Proto by bylo vhodnější použít kardio selektivní činidla. Jsou zvláště účinné při kombinaci infarktu myokardu s hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou AF. BAB lze předepsat ihned, když je pacient hospitalizován, za předpokladu, že neexistují žádné absolutní kontraindikace. Pokud nejsou zaznamenány nežádoucí účinky, léčba těmito léky trvá nejméně rok po utrpení AMI.

Chronické srdeční selhání

Beta-blokátory mají vícesměrné účinky, což z nich činí jednu z léků volby v této situaci. Níže jsou uvedeny ty, které mají největší hodnotu při zatýkání CHF:

  • Tyto léky výrazně zlepšují čerpací funkci srdce.
  • Beta-blokátory dobře snižují přímý toxický účinek norepinefrinu.
  • BAB výrazně snižuje srdeční frekvenci, paralelně s tím vede k prodloužení diastoly.
  • Mají významný antiarytmický efekt.
  • Léky jsou schopny zabránit remodelaci a diastolické dysfunkci levé komory.

Zvláštní význam měla léčba BAB poté, co společná teorie vysvětlující projev CHF byla neurohormonální teorie, podle které nekontrolované zvýšení aktivity neurohormonů způsobuje progresi onemocnění a hlavní roli v tom má noradrenalin. Proto beta-blokátory (je jasné, že pouze ti, kteří nemají sympatickou aktivitu) tím, že blokují účinek této látky, zabraňují rozvoji nebo progresi CHF.

Hypertenze

Beta blokátory jsou již dlouho úspěšně používány při léčbě hypertenze. Blokují nežádoucí vliv sympatického nervového systému na srdce, což značně usnadňuje jeho práci a zároveň snižuje potřebu krve a kyslíku. V důsledku toho je výsledkem snížení zátěže srdce a to zase vede ke snížení počtu krevních tlaků.

Přiřazené blokátory pomáhají hypertenzním pacientům kontrolovat srdeční frekvenci a používají se při léčbě arytmií. Při výběru vhodného betablokátoru je velmi důležité vzít v úvahu vlastnosti léků z různých skupin. Kromě toho je třeba vzít v úvahu různé vedlejší účinky.

Takže v případě, že se lékař bude řídit individuálním přístupem ke každému pacientovi, bude schopen dosáhnout významných klinických výsledků i samotných beta-blokátorů.

Poruchy srdečního rytmu

Vzhledem k tomu, že snížení síly kontrakcí srdce významně snižuje potřebu kyslíku myokardu, BAB se úspěšně používá pro následující poruchy srdečního rytmu:

  • atriální fibrilace a flutter,
  • supraventrikulární arytmie,
  • špatně snášená sinusová tachykardie,
  • Použité léky z této farmakologické skupiny a ventrikulární arytmie, ale zde bude jejich účinnost méně výrazná,
  • BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky byl úspěšně použit k léčbě různých arytmií, které byly vyvolány glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Určitá část nežádoucích účinků je způsobena nadměrným působením BAB na kardiovaskulární systém, a to:

  • těžká bradykardie (při níž srdeční frekvence klesne pod 45 za minutu);
  • atrioventrikulární blok;
  • arteriální hypotenze (s poklesem hladiny ZAHRADY pod 90-100 mm Hg.), věnujte pozornost skutečnosti, že tento druh účinků se obvykle vyvíjí při intravenózním podání beta-blokátorů;
  • zvýšená intenzita symptomů CHF;
  • Snížení intenzity krevního oběhu v nohách, s poklesem srdečního výdeje - tento druh problému se obvykle vyskytuje u starších osob s aterosklerózou periferních cév nebo manifestní endarteritidou.

Dalším zajímavým rysem působení těchto léků je, že pokud má pacient feochromocytom (benigní adrenální nádor), pak beta-blokátory mohou vést ke zvýšení krevního tlaku v důsledku stimulace a1-adrenoreceptorů a vazospazmu hemato-mikrocirkulačního lůžka. Všechny ostatní nežádoucí účinky, ať už tak či onak, spojené s užíváním betablokátorů, nejsou ničím jiným než projevem individuální intolerance.

Zrušovací syndrom

Jestliže užíváte betablokátory po dlouhou dobu (tj. Několik měsíců nebo dokonce týdnů) a pak náhle přestanou užívat, dojde k abstinenčnímu syndromu. Její ukazatele budou následující příznaky: palpitace, úzkost, záchvaty anginy pectoris, výskyt patologických příznaků na EKG a pravděpodobnost AMI, a dokonce i náhlá smrt, se často zvyšuje.

Projev syndromu abstinenčního stavu lze vysvětlit tím, že se během přijímání tělo již přizpůsobuje sníženému účinku norepinefrinu - a tento efekt se dosahuje zvýšením počtu adrenergních receptorů v orgánech a tkáních. Vzhledem k tomu, že BAB zpomaluje transformaci thyroidního hormonu tyroxinu (T4) na hormon trijodthyronin (T3), některé projevy abstinenčního syndromu (úzkost, třes, palpitace), zvláště výrazné po vysazení propranololu, mohou být způsobeny nadbytkem hormonů štítné žlázy.

Pro realizaci preventivních opatření při abstinenčním syndromu by měli být postupně do 14 dnů opuštěni, avšak tento princip je relevantní pouze při perorálním podání.

Beta blokátory: seznam léků

Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí mají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a působí na speciální citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když jsou aktivovány β1-adrenoreceptory, frekvence a síla kontrakcí srdce se zvyšuje, koronární tepny se roztahují, zlepšuje se vodivost a automatismus srdce, rozpad glykogenu v játrech a tvorba energie.

Když jsou β2-adrenoreceptory nadšeny, stěny krevních cév, svaly průdušek se uvolňují, děložní tón se snižuje během těhotenství, zvyšuje se sekrece inzulínu a rozpad tuku. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tak vede k mobilizaci všech sil těla pro aktivní život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina léků, které vážou beta-adrenergní receptory a zabraňují působení katecholaminů na ně. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus působení

BAB snižují frekvenci a sílu kontrakcí srdce, snižují krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu.

Diastole je prodloužena - doba odpočinku, relaxace srdečního svalu, během které jsou koronární cévy naplněny krví. Snížení intrakardiálního diastolického tlaku také přispívá ke zlepšení koronární perfúze (prokrvení myokardu).

Dochází k redistribuci průtoku krve z normálně cirkulujících do ischemických oblastí, čímž se zlepšuje tolerance fyzické aktivity.

BAB mají antiarytmické účinky. Inhibují kardiotoxické a arytmogenní působení katecholaminů a zabraňují hromadění iontů vápníku v buňkách srdce, zhoršují energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB - rozsáhlá skupina drog. Mohou být klasifikovány mnoha způsoby.
Kardioselektivita je schopnost léku blokovat pouze β1-adrenoreceptory, aniž by ovlivňovaly β2-adrenoreceptory, které jsou umístěny ve stěně průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je v případě souběžných onemocnění dýchacích cest a periferních cév, stejně jako u diabetes mellitus. Selektivita je však relativním pojmem. Se jmenováním léku ve vysokých dávkách se snižuje stupeň selektivity.

Některé BAB mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a síla jeho kontrakcí, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále expandovat cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorů nebo přímého působení na cévní stěny.

Doba působení závisí nejčastěji na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vyvinuty dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne bioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (vlnolam);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronální, niperten, pneumatiky);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • cíle prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Dlouhé působení BAB:

5. BAB ultrashort akce, kardio selektivní:

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Angina Stres

V mnoha případech patří BAB mezi hlavní látky pro léčbu anginy pectoris a prevenci útoků. Na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání nezpůsobují toleranci (rezistenci na léky). BAB jsou schopny akumulovat (hromadit se) v těle, což umožňuje časem snížit dávku léčiva. Tyto nástroje navíc chrání samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba je založena na délce účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech.

Začněte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou. Dávka se volí tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku je alespoň 100 mm Hg. Čl. Po nástupu terapeutického účinku (zastavení mozkové mrtvice, zlepšení tolerance vůči zátěži) se dávka postupně snižuje na minimum.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB se nedoporučuje, protože významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Při nedostatečné efektivitě těchto fondů je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nemůže být náhle zrušena, protože to může způsobit abstinenční syndrom.

BAB je zvláště indikována, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB při infarktu myokardu přispívá k omezení zóny nekrózy srdečního svalu. Současně se snižuje mortalita, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástava.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardio-selektivní činidla. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní.

BAB může být předepsán ihned po přijetí pacienta do nemocnice pro všechny pacienty v nepřítomnosti kontraindikací. Při absenci vedlejších účinků léčba s nimi pokračuje alespoň jeden rok po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Studuje se použití BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity s kombinací srdečního selhání (zejména diastolického) a námahové anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvodem pro jmenování této skupiny léčiv.

Hypertenze

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léků je předepisována pro kombinaci arteriální hypertenze s poruchami anginy pectoris nebo srdečního rytmu, jakož i po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají pro takové poruchy srdečního rytmu, jako je atriální fibrilace a atriální flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro komorové arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky se používá k léčbě arytmií způsobených glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Kardiovaskulární systém

BAB inhibuje schopnost sinusového uzlu vytvářet impulsy, které způsobují kontrakce srdce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty menší než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je významně méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokádu různých stupňů. Snižují sílu stahů srdce. Poslední vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB snižují krevní tlak.

Léky v této skupině způsobují křeč periferních cév. Může se objevit studená končetina, Raynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižují průtok krve ledvinami (kromě nadololu). V důsledku zhoršení periferního krevního oběhu při léčbě těchto prostředků někdy dochází k výrazné obecné slabosti.

Respirační orgány

BAB způsobuje bronchospasmus v důsledku současné blokády β2-adrenoreceptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardio selektivních léčiv. Jejich dávky, účinné proti angině pectoris nebo hypertenze, jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné přerušení dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na bodnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a depresi. V těžkých případech jsou halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou významně méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k svalové slabosti, snížené vytrvalosti a únavě.

Metabolismus

Neselektivní BAB inhibují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie podporuje uvolňování adrenalinu do krevního oběhu, který působí na alfa-adrenoreceptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se současným diabetem, je třeba dát přednost kardio-selektivním léčivům nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnohé BAB, zejména neselektivní, snižují hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšují hladinu „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Tento nedostatek je zbaven léků s β1-interní sympatomimetikum a α-blokující aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Další nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný.

BAB může způsobit kožní změny: vyrážka, svědění, erytém, příznaky lupénky. V ojedinělých případech dochází ke ztrátě vlasů a stomatitidě.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je potlačení tvorby krve s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Zrušovací syndrom

Pokud se BAB používá dlouhodobě ve vysoké dávce, pak náhlý zánik léčby může vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšeným záchvatem anginy pectoris, výskytem komorových arytmií, rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšením krevního tlaku. K abstinenčnímu syndromu dochází obvykle několik dní po ukončení léčby BAB.

Aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu, musíte dodržovat následující pravidla:

  • BAB pomalu odstraňte po dobu dvou týdnů, postupně snižujte dávkování najednou;
  • během a po vysazení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávkování nitrátů a jiných antianginózních léčiv, stejně jako léků, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

  • plicní edém a kardiogenní šok;
  • těžké srdeční selhání;
  • bronchiální astma;
  • syndrom nemocného sinu;
  • atrioventrikulární blok II - III stupeň;
  • systolický tlak krve 100 mm Hg. Čl. a níže;
  • tepová frekvence menší než 50 za minutu;
  • špatně kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace při jmenování BAB - Raynaudova syndromu a aterosklerózy periferních tepen s rozvojem intermitentní klaudikace.

Léčba srdce

online adresář

Moderní seznam beta blokátorů

Léky s významnými terapeutickými účinky jsou široce používány specialisty. Používají se k léčbě srdečních onemocnění, která jsou nejčastější mezi jinými patologiemi. Tato onemocnění často vedou k úmrtí pacientů. Léky, které jsou potřebné k léčbě těchto onemocnění, jsou beta-blokátory. Níže je uveden seznam léků třídy, které se skládají ze 4 částí a jejich klasifikace.

Klasifikace beta blokátorů

Chemická struktura léčiv je heterogenní a klinické účinky na ní nezávisí. Je mnohem důležitější identifikovat specificitu pro určité receptory a afinitu k nim. Čím vyšší je specificita pro beta-1 receptory, tím méně vedlejších účinků léků. V tomto ohledu by měl být racionálně prezentován úplný seznam beta-blokátorů.

První generace léků:

  • neselektivní na beta receptory 1. a 2. typu: „Propranolol“ a „Sotalol“, „Timolol“ a „Oxprenolol“, „Nadolol“, „Penbutamol“.
  • selektivní vůči beta receptorům prvního typu: "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Acebutalol" a "Atenolol", "Esmolol".
  • Selektivní beta-1 blokátory s dalšími farmakologickými vlastnostmi: "Nebivolol" a "Betaxalol", "Talinolol" a "Tseliprolol".
  • Neselektivní blokátory beta-1 a beta-2 s dalšími farmakologickými vlastnostmi: karvedilol a karteolol, labetalol a bucindolol.

Tyto beta-blokátory (seznam léků, viz výše) v různých časech byly hlavní skupinou léků, které byly použity a jsou nyní používány pro onemocnění cév a srdce. Mnohé z nich, především zástupci druhé a třetí generace, jsou dnes využívány. Vzhledem ke svým farmakologickým účinkům je možné kontrolovat frekvenci kontrakcí srdce a vedení ektopického rytmu k komorám, aby se snížila frekvence angina pectoris anginy pectoris.

Vysvětlení klasifikace

Nejdříve léky jsou zástupci první generace, tedy neselektivních beta-blokátorů. Seznam výše uvedených léků a drog. Tyto léky jsou schopny blokovat receptory 1. a 2. typu, poskytující jak terapeutický účinek, tak vedlejší účinek, který je vyjádřen bronchospasmem. Protože jsou u CHOPN kontraindikováni, astma bronchiální. Nejdůležitější drogy první generace jsou: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Mezi zástupci druhé generace byl sestaven seznam beta-blokátorů, jejichž mechanismus účinku je spojen s preferenčním blokováním receptorů prvního typu. Vyznačují se slabou afinitou k receptorům typu 2, proto vzácně způsobují bronchospasmus u pacientů s astmatem a CHOPN. Nejdůležitějšími léky druhé generace jsou Bisoprolol a Metoprolol, Atenolol.

Beta blokátory třetí generace

Zástupci třetí generace - to jsou nejmodernější beta-blokátory. Seznam léků sestává z “Nebivolol”, “Carvedilol”, “Labetalol”, “Bucindolol”, “Tseliprolol” a jiní (vidět nahoře). Nejdůležitější z klinického hlediska jsou: "Nebivolol" a "Carvedilol". První blokuje převážně beta-1 receptory a stimuluje uvolňování NO. To způsobuje expanzi cév a snižuje riziko aterosklerotických plaků.

Beta blokátory jsou považovány za lék na hypertenzi a srdeční onemocnění, zatímco Nebivolol je univerzální lék, který funguje dobře pro oba účely. Jeho cena je však o něco vyšší než cena ostatních. Podobný ve vlastnostech, ale mírně levnější, je Carvedilol. Kombinuje vlastnosti beta-1 a alfa-blokátoru, což umožňuje snížit frekvenci a sílu kontrakcí srdce, jakož i rozšíření periferních cév.

Tyto účinky umožňují kontrolovat chronické srdeční selhání a hypertenzi. A v případě CHF je Carvedilol lékem volby, protože je také antioxidantem. Protože nástroj zabraňuje rozvoji aterosklerotických plaků.

Indikace pro užívání drogové skupiny

Všechny indikace pro použití beta-blokátorů závisí na specifických vlastnostech konkrétní skupiny léčiv. Neselektivní blokátory mají užší indikace, zatímco selektivní jsou bezpečnější a mohou být používány ve větší míře. Obecně jsou indikace časté, i když jsou omezeny neschopností používat tento lék u některých pacientů. U neselektivních léčiv jsou indikace následující:

  • infarkt myokardu v jakémkoli období, námahová angína, odpočinek, nestabilní stenokardie;
  • atriální fibrilace normoformu a takhiformu;
  • sinusová tachyarytmie s ventrikulárním vedením nebo bez něj;
  • srdeční selhání (chronické);
  • arteriální hypertenze;
  • hypertyreóza, tyreotoxikóza s krizí nebo bez ní;
  • feochromocytom s krizí nebo pro základní terapii onemocnění v předoperačním období;
  • migrénu;
  • aneuryzma aorty;
  • alkoholický nebo narkotický abstinenční syndrom.

Vzhledem k bezpečnosti mnoha léků ze skupiny, zejména druhé a třetí generace, se seznam léků proti beta-blokátorům často objevuje v protokolech pro léčbu onemocnění srdce a cév. Pokud jde o četnost použití, jsou téměř identické s inhibitory ACE, které se používají k léčbě CHF a hypertenze s metabolickým syndromem a bez něj. Spolu s diuretiky mohou tyto dvě skupiny léčiv zvýšit délku života u chronického srdečního selhání.

Kontraindikace

Beta-blokátory, stejně jako jiné léky, mají některé kontraindikace. Protože léky ovlivňují receptory, jsou navíc bezpečnější než inhibitory ACE. Obecné kontraindikace:

  • bronchiální astma, CHOPN;
  • bradyarytmie, syndrom nemocného sinu;
  • atrioventrikulární blok II;
  • symptomatická hypotenze;
  • těhotenství, věk dítěte;
  • dekompenzace srdečního selhání - CHF II B-III.

Jako kontraindikace působí také alergická reakce v reakci na blokátor. Pokud se alergie vyvíjí na jakýkoliv lék, pak problém nahradí nahrazení léku jiným.

Účinky klinického užívání léčiv

Když léky angina pectoris významně snižují četnost anginózních záchvatů a jejich sílu, snižují pravděpodobnost akutních koronárních příhod. U CHF zvyšuje léčba betablokátory ACE inhibitory a dvěma diuretiky délku života. Léky účinně kontrolují tachyarytmie a inhibují časté držení ektopických rytmů na komorách. Celkový objem prostředků pomáhá kontrolovat projevy jakéhokoliv srdečního onemocnění.

Závěry o betablokátorech

Carvedilol a Nebivolol jsou nejlepšími betablokátory. Seznam léků, které vykazují převažující aktivitu beta-receptorů, doplňuje seznam hlavních terapeuticky významných léčiv. Proto by se v klinické praxi měli používat buď zástupci třetí generace, jmenovitě „Carvedilol“ nebo „Nebivolol“, nebo hlavně léčiva selektivní pro beta-1 receptor: „Bisoprolol“, „Metoprolol“. Již dnes, jejich použití umožňuje kontrolovat hypertenze a léčit srdeční onemocnění.

Beta-blokátory - třída léků používaných při onemocněních kardiovaskulárního systému (hypertenze, angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu a chronické srdeční selhání) a další. V současné době jsou beta blokátory přijímány miliony lidí po celém světě. Vývojář této skupiny farmakologických činidel učinil revoluci v léčbě srdečních onemocnění. V moderním praktickém lékařství se betablokátory používají již několik desetiletí.

Adrenalin a další katecholaminy hrají nepostradatelnou roli ve fungování lidského těla. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a ovlivňují citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory umístěné v tkáních a orgánech. A oni jsou zase rozděleni do 2 typů: beta-1 a beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokátory blokují beta-1-adrenergní receptory, čímž zajišťují ochranu srdečního svalu před vlivem katecholaminů. V důsledku toho se snižuje frekvence kontrakcí srdečního svalu, snižuje se riziko napadení anginy pectoris a poruch srdečního rytmu.

Betablokátory snižují krevní tlak pomocí několika mechanismů účinku najednou:

  • blokáda beta-1 receptoru;
  • deprese centrálního nervového systému;
  • snížený sympatický tón;
  • snížení hladiny reninu v krvi a snížení jeho sekrece;
  • snížení frekvence a rychlosti kontrakcí srdce;
  • snížení srdečního výdeje.

Při ateroskleróze jsou beta-blokátory schopny zmírnit bolest a předcházet dalšímu rozvoji onemocnění, zlepšovat srdeční frekvenci a snižovat regresi levé komory.

Spolu s beta-1 jsou blokovány také beta-2 adrenoreceptory, což vede k negativním vedlejším účinkům při užívání beta-blokátorů. Proto je každému léku této skupiny přiřazena tzv. Selektivita - schopnost blokovat beta-1-adrenergní receptory, aniž by ovlivňovala beta-2-adrenergní receptory. Čím vyšší je selektivita léčiva, tím účinnější je jeho terapeutický účinek.

k obsahu ^ Indikace

Seznam indikací betablokátorů zahrnuje:

  • infarkt myokardu a infarkt;
  • angina pectoris;
  • srdeční selhání;
  • vysoký krevní tlak;
  • hypertrofickou kardiomyopatii;
  • problémy se srdečním rytmem;
  • esenciální třes;
  • Marfanův syndrom;
  • migréna, glaukom, úzkost a jiné nemoci, které nejsou srdeční povahy.

Beta blokátory jsou velmi snadno nalezeny mezi jinými léky podle názvu s charakteristickým koncem „lol“. Všechny léky v této skupině mají rozdíly v mechanismech účinku na receptory a nežádoucí účinky. Podle hlavní klasifikace jsou beta-blokátory rozděleny do 3 hlavních skupin.

zpět na index ^ I generace - nekardio selektivní

Přípravky první generace - nekardio selektivních blokátorů - patří mezi nejstarší členy této skupiny léčiv. Blokují receptory prvního a druhého typu, čímž poskytují jak terapeutické, tak vedlejší účinky (mohou vést k bronchospasmu).

k obsahu ^ S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Některé beta-blokátory mají schopnost částečně stimulovat beta-adrenergní receptory. Tato vlastnost se nazývá vnitřní sympatomimetická aktivita. Tyto beta-blokátory zpomalují srdeční rytmus a sílu jeho kontrakcí v menší míře, mají méně negativní vliv na metabolismus lipidů a často nevedou k rozvoji abstinenčního syndromu.

Léky první generace s vnitřní sympatomimetickou aktivitou zahrnují:

  • Alprenolol (Aptin);
  • Bucindolol;
  • Labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • Dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Karteolol.

k obsahu ^ Bez vnitřní sympatomimetické aktivity

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flistrolol;
  • Nepradilol.

zpět na index ^ II generace - kardio selektivní

Přípravky druhé generace blokují především receptory prvního typu, z nichž většina je lokalizována v srdci. Proto kardioselektivní beta blokátory mají méně vedlejších účinků a jsou bezpečné v případě souběžných plicních onemocnění. Jejich aktivita neovlivňuje beta-2-adrenoreceptory umístěné v plicích.

Beta-blokátory II. Generace jsou zpravidla zahrnuty do seznamu účinných léků předepsaných pro fibrilaci síní a sinusovou tachykardii.

k obsahu ^ S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Goalprolol.

k obsahu ^ Bez vnitřní sympatomimetické aktivity

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generace - s vazodilatačními vlastnostmi

Beta-blokátory třetí generace mají další farmakologické vlastnosti, protože blokují nejen beta-receptory, ale také alfa-receptory, které jsou v krevních cévách.

zpět na obsah ^ nekardioselektivní

Neselektivní beta-blokátory nové generace jsou léky, které stejně ovlivňují beta-1 a beta-2-adrenergní receptory a přispívají k relaxaci cév.

  • Pindolol;
  • Nipradilol;
  • Medroxalol;
  • Labetalol;
  • Dilevalol;
  • Bucindolol;
  • Amozulolol.

k obsahu ^ Cardioselective

Kardioselektivní léčiva III generace přispívají ke zvýšenému vylučování oxidu dusnatého, což vede k expanzi krevních cév a snížení rizika aterosklerotických plaků. Nová generace kardioselektivních adrenoblockerů zahrnuje:

  • Karvedilol;
  • Goalprolol;
  • Nebivolol.

k obsahu ^ Podle délky trvání

Kromě toho jsou beta-blokátory klasifikovány podle trvání příznivých účinků na léky s dlouhodobou a ultrakrátkou akcí. Trvání terapeutického účinku závisí nejčastěji na biochemickém složení beta-blokátorů.

k obsahu ^ Dlouhé jednání

Léky s dlouhodobým účinkem se dělí na:

  • Krátkodobě působící lipofilní - dobře se rozpouští v tucích, játra se aktivně podílejí na jejich zpracování, působí několik hodin. Lepší překonání bariéry mezi oběhovým a nervovým systémem (Propranolol);
  • Lipofilní dlouhodobě působící (retard, metoprolol).
  • Hydrofilní - rozpustný ve vodě a nezpracovaný v játrech (Atenolol).
  • Amfifilní - mají schopnost rozpustit se ve vodě a v tucích (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), má dva způsoby vylučování z těla (vylučování ledvin a metabolismus jater).

Léky s dlouhodobým účinkem jsou různé mechanismy působení na adrenoreceptory a jsou rozděleny na kardio-selektivní a nekardioelektivní.

zpět na obsah ^ nekardioselektivní

  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Bopindolol.

k obsahu ^ Cardioselective

  • Epanolol;
  • Bisoprolol;
  • Betaxolol;
  • Atenolol.

zpět na index ^ ultrashort action

Velmi krátce působící beta blokátory se používají pouze pro kapátka. Příznivé látky léčiva jsou zničeny působením krevních enzymů a přestávají 30 minut po skončení procedury.

Krátké trvání aktivního účinku činí lék méně nebezpečným v případě souběžných onemocnění, jako je hypotenze a srdeční selhání, a kardioselektivita v případě broncho-obstrukčního syndromu. Zástupcem této skupiny je látka Esmolol.

Obsah ^ Kontraindikace

Užívání betablokátorů je naprosto kontraindikováno u:

  • plicní edém;
  • kardiogenní šok;
  • těžké srdeční selhání;
  • bradykardie;
  • chronické obstrukční plicní onemocnění;
  • bronchiální astma;
  • 2 stupně atrioventrikulárního srdečního bloku;
  • hypotenze (snížení krevního tlaku o více než 20% normálních hodnot);
  • nekontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu;
  • Raynaudův syndrom;
  • aterosklerózu periferní tepny;
  • alergie na léčivo;
  • těhotenství, stejně jako v dětství.

zpět na obsah ^ Nežádoucí účinky

Užívání těchto léků by mělo být užíváno velmi vážně a pečlivě, protože kromě léčebného účinku mají následující vedlejší účinky.

  • Přepracování, poruchy spánku, deprese;
  • Bolesti hlavy, závratě;
  • Poškození paměti;
  • Vyrážka, svědění, symptomy psoriázy;
  • Vypadávání vlasů;
  • Stomatitida;
  • Špatná tolerance, rychlá únava;
  • Zhoršení alergických reakcí;
  • Porucha srdečního rytmu - snížená tepová frekvence;
  • Blokáda srdce vyvolaná poruchou funkce srdečního vedení;
  • Snížení hladiny cukru v krvi;
  • Snížení hladiny cholesterolu v krvi;
  • Exacerbace onemocnění dýchacího ústrojí a bronchospasmu;
  • Výskyt srdečního infarktu;
  • Riziko prudkého zvýšení tlaku po vysazení léčiva;
  • Výskyt sexuální dysfunkce.

Pokud se vám líbí náš článek a máte co dodat, podělte se o své myšlenky. Je velmi důležité, abychom znali váš názor!

Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí mají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a působí na speciální citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když jsou aktivovány β1-adrenoreceptory, frekvence a síla kontrakcí srdce se zvyšuje, koronární tepny se roztahují, zlepšuje se vodivost a automatismus srdce, rozpad glykogenu v játrech a tvorba energie.

Když jsou β2-adrenoreceptory nadšeny, stěny krevních cév, svaly průdušek se uvolňují, děložní tón se snižuje během těhotenství, zvyšuje se sekrece inzulínu a rozpad tuku. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tak vede k mobilizaci všech sil těla pro aktivní život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina léků, které vážou beta-adrenergní receptory a zabraňují působení katecholaminů na ně. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus působení

BAB snižují frekvenci a sílu kontrakcí srdce, snižují krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu.

Diastole je prodloužena - doba odpočinku, relaxace srdečního svalu, během které jsou koronární cévy naplněny krví. Snížení intrakardiálního diastolického tlaku také přispívá ke zlepšení koronární perfúze (prokrvení myokardu).

Dochází k redistribuci průtoku krve z normálně cirkulujících do ischemických oblastí, čímž se zlepšuje tolerance fyzické aktivity.

BAB mají antiarytmické účinky. Inhibují kardiotoxické a arytmogenní působení katecholaminů a zabraňují hromadění iontů vápníku v buňkách srdce, zhoršují energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB - rozsáhlá skupina drog. Mohou být klasifikovány mnoha způsoby.
Kardioselektivita je schopnost léku blokovat pouze β1-adrenoreceptory, aniž by ovlivňovaly β2-adrenoreceptory, které jsou umístěny ve stěně průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je v případě souběžných onemocnění dýchacích cest a periferních cév, stejně jako u diabetes mellitus. Selektivita je však relativním pojmem. Se jmenováním léku ve vysokých dávkách se snižuje stupeň selektivity.

Některé BAB mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a síla jeho kontrakcí, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále expandovat cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorů nebo přímého působení na cévní stěny.

Doba působení závisí nejčastěji na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vyvinuty dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne bioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (vlnolam);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronální, niperten, pneumatiky);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • cíle prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Dlouhé působení BAB:

5. BAB ultrashort akce, kardio selektivní:

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Angina Stres

V mnoha případech patří BAB mezi hlavní látky pro léčbu anginy pectoris a prevenci útoků. Na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání nezpůsobují toleranci (rezistenci na léky). BAB jsou schopny akumulovat (hromadit se) v těle, což umožňuje časem snížit dávku léčiva. Tyto nástroje navíc chrání samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba je založena na délce účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech.

Začněte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou. Dávka se volí tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku je alespoň 100 mm Hg. Čl. Po nástupu terapeutického účinku (zastavení mozkové mrtvice, zlepšení tolerance vůči zátěži) se dávka postupně snižuje na minimum.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB se nedoporučuje, protože významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Při nedostatečné efektivitě těchto fondů je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nemůže být náhle zrušena, protože to může způsobit abstinenční syndrom.

BAB je zvláště indikována, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB při infarktu myokardu přispívá k omezení zóny nekrózy srdečního svalu. Současně se snižuje mortalita, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástava.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardio-selektivní činidla. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní.

BAB může být předepsán ihned po přijetí pacienta do nemocnice pro všechny pacienty v nepřítomnosti kontraindikací. Při absenci vedlejších účinků léčba s nimi pokračuje alespoň jeden rok po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Studuje se použití BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity s kombinací srdečního selhání (zejména diastolického) a námahové anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvodem pro jmenování této skupiny léčiv.

Hypertenze

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léků je předepisována pro kombinaci arteriální hypertenze s poruchami anginy pectoris nebo srdečního rytmu, jakož i po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají pro takové poruchy srdečního rytmu, jako je atriální fibrilace a atriální flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro komorové arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky se používá k léčbě arytmií způsobených glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Kardiovaskulární systém

BAB inhibuje schopnost sinusového uzlu vytvářet impulsy, které způsobují kontrakce srdce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty menší než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je významně méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokádu různých stupňů. Snižují sílu stahů srdce. Poslední vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB snižují krevní tlak.

Léky v této skupině způsobují křeč periferních cév. Může se objevit studená končetina, Raynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižují průtok krve ledvinami (kromě nadololu). V důsledku zhoršení periferního krevního oběhu při léčbě těchto prostředků někdy dochází k výrazné obecné slabosti.

Respirační orgány

BAB způsobuje bronchospasmus v důsledku současné blokády β2-adrenoreceptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardio selektivních léčiv. Jejich dávky, účinné proti angině pectoris nebo hypertenze, jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné přerušení dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na bodnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a depresi. V těžkých případech jsou halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou významně méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k svalové slabosti, snížené vytrvalosti a únavě.

Metabolismus

Neselektivní BAB inhibují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie podporuje uvolňování adrenalinu do krevního oběhu, který působí na alfa-adrenoreceptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se současným diabetem, je třeba dát přednost kardio-selektivním léčivům nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnohé BAB, zejména neselektivní, snižují hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšují hladinu „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Tento nedostatek je zbaven léků s β1-interní sympatomimetikum a α-blokující aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Další nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný.

BAB může způsobit kožní změny: vyrážka, svědění, erytém, příznaky lupénky. V ojedinělých případech dochází ke ztrátě vlasů a stomatitidě.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je potlačení tvorby krve s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Zrušovací syndrom

Pokud se BAB používá dlouhodobě ve vysoké dávce, pak náhlý zánik léčby může vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšeným záchvatem anginy pectoris, výskytem komorových arytmií, rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšením krevního tlaku. K abstinenčnímu syndromu dochází obvykle několik dní po ukončení léčby BAB.

Aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu, musíte dodržovat následující pravidla:

  • BAB pomalu odstraňte po dobu dvou týdnů, postupně snižujte dávkování najednou;
  • během a po vysazení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávkování nitrátů a jiných antianginózních léčiv, stejně jako léků, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

  • plicní edém a kardiogenní šok;
  • těžké srdeční selhání;
  • bronchiální astma;
  • syndrom nemocného sinu;
  • atrioventrikulární blok II - III stupeň;
  • systolický tlak krve 100 mm Hg. Čl. a níže;
  • tepová frekvence menší než 50 za minutu;
  • špatně kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace při jmenování BAB - Raynaudova syndromu a aterosklerózy periferních tepen s rozvojem intermitentní klaudikace.

  • Beta-blokátory: účel
  • Beta blokátory: variace
    • Lipo a hydrofilní léčiva
  • Jak fungují beta blokátory?
  • Moderní beta blokátory: seznam

Moderní beta-blokátory - léky, které jsou předepsány pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění, zejména hypertenze. V této skupině je široká škála léků. Je nezbytné, aby léčbu předepisoval výhradně lékař. Vlastní ošetření je přísně zakázáno!

Beta blokátory jsou velmi důležitou skupinou léků, které jsou předepisovány pacientům s hypertenzí a srdečním onemocněním. Mechanismus léku má vliv na sympatický nervový systém. Léky v této skupině patří k nejdůležitějším lékům při léčbě onemocnění, jako jsou:

  • hypertenze;
  • ischemické onemocnění;
  • srdeční selhání;
  • rozšířený QT syndrom;
  • arytmie různých etymologií.

Účel této skupiny léků je také oprávněný v léčbě pacientů s Marfanovým syndromem, migrénou, abstinenčním syndromem, prolapsem mitrální chlopně, aneuryzmatem aorty a v případě autonomních krizí. Předepsat léky by měl pouze lékař po podrobném vyšetření, diagnóze pacienta a sběru stížností. I přes volný přístup léků v lékárnách si v žádném případě nemůžete vybrat vlastní léky. Terapie beta-blokátory je obtížná a závažná událost, která může pacientovi usnadnit život a významně ji poškodit, pokud je zpronevěřena.

Zpět na obsah

Seznam léků v této skupině je velmi rozsáhlý.

Je akceptováno rozlišovat následující skupiny blokátorů beta-adrenalinových receptorů:

  1. Příprava 1., 2. a 3. generace. Neselektivní léčiva patří k lékům první generace. Zástupci této generace léčiv jsou Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, atd. Léky druhé generace jsou karioselektivní, jako je Concor, Atenolol, Lokren. Prostřednictvím 3. generace jsou léky, které mají vazodilatační účinek, tj. Přispívají k relaxaci cév. Například lék Labetalol pomáhá blokovat adrenoreceptory alfa a beta, Nebivolol zvyšuje syntézu oxidu dusnatého - látky, která uvolňuje cévy a Carvedilol vykonává obě tyto funkce.
  2. Kardio selektivní a neselektivní. Je třeba poznamenat, že schopnost snížit tlak v nich je přibližně stejná. Rozdíl je v tom, že kardio selektivní léky způsobují méně nežádoucích účinků. Je velmi důležité, aby nezpůsobovaly bronchospasmus a byly vhodnější pro pacienty, kteří mají problémy s periferním krevním oběhem, protože mají menší vliv na vaskulární rezistenci. Kardio selektivní léky jako Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol jsou široce používány a mezi neselektivními léky se osvědčily Nadolol, Timolol, Sotalol.
  3. Léky s vnitřní sympatomimetickou aktivitou, které nemají takový účinek. Sympatomimetická aktivita se projevuje současným blokováním a stimulací beta-adrenergních receptorů. U léčiv, které mají tuto vlastnost, jsou charakteristické jiné vlastnosti:
  • méně zpomaluje srdeční frekvenci;
  • ne tak snižuje čerpací funkci srdce;
  • méně zvyšuje periferní vaskulární rezistenci;
  • riziko aterosklerózy není tak velké, protože účinek na hladinu cholesterolu v krvi je minimální.

Oba typy léčiv jsou však stejně účinné při snižování tlaku. Při užívání těchto léků je také méně vedlejších účinků.

Seznam léků se sympatomimetickou aktivitou: Sectral, Kordanum, Celiprolol (z kardio-selektivní skupiny), Alprenolo, Trasicore (z neselektivní skupiny).

Tyto léky nemají tuto vlastnost: kardio selektivní léky Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) a neselektivní Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Zpět na obsah

Lipo a hydrofilní léčiva

Další typ blokátorů. Lipofilní léky se rozpouštějí v tucích. Při požití jsou tyto léky převážně zpracovány játry. Účinek léků tohoto typu je spíše krátkodobý, protože se rychle vylučují z těla. Současně se vyznačují nejlepším průnikem hematoencefalickou bariérou, skrze kterou živiny procházejí mozkem a nervový odpadní materiál je odstraněn. Kromě toho bylo prokázáno nižší procento úmrtnosti u pacientů s ischemií, kteří užívali lipofilní blokátory. Tyto léky však mají vedlejší účinky na centrální nervový systém, způsobují nespavost, depresivní stavy.

Hydrofilní léčiva se dobře rozpouštějí ve vodě. Neprocházejí metabolickým procesem v játrech, ale vylučují se ve větší míře ledvinami, tj. Močí. Současně se typ léků nepodléhá změnám. Hydrofilní léčiva mají prodloužený účinek, protože nejsou velmi rychle vylučovány z těla.

Některé léky mají vlastnosti lipo- i hydrofilní, to znamená, že se stejně dobře rozpouštějí v tucích a ve vodě. Bisoprolol má tuto nemovitost. To je obzvláště důležité v případech, kdy má pacient problémy s ledvinami nebo játry: tělo samo „vybírá“ systém, který je ve zdravějším stavu, aby tento lék užíval.

Obvykle se lipofilní blokátory užívají bez ohledu na jídlo a hydrofilní blokátory se užívají před jídlem a omyjí velkým množstvím vody.

Výběr betablokátoru je velmi důležitý a velmi obtížný úkol, protože volba konkrétního léku závisí na mnoha faktorech. Všechny tyto faktory může brát v úvahu pouze kvalifikovaný odborník. Moderní farmakologie má širokou škálu skutečně účinných léků, takže nejdůležitější prioritou pacienta je najít dobrého lékaře, který kompetentně vybere vhodnou léčbu pro konkrétního pacienta a určí, které léky budou pro něj lepší. Pouze v tomto případě léčba léky přinese výsledky a v doslovném smyslu slova prodlouží život pacienta.

Zpět na obsah

Jak fungují beta blokátory?

Nejprve musíte zjistit, co ovlivňuje práci srdce. Zejména v lidském těle je adrenalin. Je to hormon, který stimuluje beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Na druhé straně, léky blokují beta-1-adrenoreceptory, čímž chrání srdce před negativními účinky hormonu na něj. V důsledku přijímání beta-blokátorů dochází k následujícím procesům:

  • kontrakce srdce se vyskytují méně často, síla kontrakcí také klesá;
  • pokles tlaku;
  • srdeční výdej je snížen;
  • úroveň sekrece a plazmatické koncentrace reninu se snižuje;
  • baroreceptorové mechanismy oblouku aorty a sino-karotického sinusu jsou přestavěny;
  • snížený centrální sympatický tón;
  • snížený periferní tón cév;
  • Ukazuje se, že je to kardioprotektivní účinek, tj. ochrana srdce před aterosklerózou.

Beta blokátory mají také antiarytmický účinek: bolest v srdci se snižuje, angina útoky také méně časté. Ale musíme si uvědomit, že v diagnóze arteriální hypertenze nejsou tyto léky předepsány. Výjimkou jsou stížnosti na opakované infarkty a bolest v hrudní kosti.

To vše usnadňuje práci srdce, významně snižuje riziko vzniku záchvatu anginy pectoris a smrti při infarktu myokardu. Příjem této skupiny léků je však doprovázen vedlejšími účinky. To je způsobeno tím, že blokováním beta-1-adrenoreceptorů lék blokuje také beta-2-adrenoreceptory. To způsobuje takové vedlejší reakce. Současně existuje přímý vztah mezi selektivitou léku a vedlejšími reakcemi: čím vyšší je, tím méně negativních reakcí způsobuje droga.

Zpět na obsah

Moderní beta blokátory: seznam

Moderní medicína má širokou škálu beta-blokátorů. Mnozí lékaři však preferují léčbu pacientů s léky, které nejsou nižší než druhé generace. Nejběžnější jsou:

  1. Carvedicol. Analog léku - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analogy jsou Concor, Biprol.
  3. Metoprolol sukcinát. Analog léku - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Může být nahrazen Nebilet, Binelol.

Všechny léky na snížení tlaku práce o stejné. Jejich působení je odlišné v redukci vývoje onemocnění kardiovaskulárního systému. Hlavním úkolem drog je prevence komplikací hypertenze. S tímto úkolem se blokátory vyrovnávají různými způsoby.

Účinnost moderních nástrojů je vyšší než účinnost předchozích generací drog. To je vysvětleno skutečností, že s vyšší účinností moderní drogy způsobují mnohem méně vedlejších účinků, což jim umožňuje být zařazen do různých kategorií pacientů.