logo

Kdy a proč používat ACE inhibitory, seznam léků

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou inhibitory ACE (zkráceně ACE inhibitory), jak snižují tlak? Co jsou podobné a jak odlišné jsou léky. Seznam populárních léků, indikace pro použití, mechanismus účinku, vedlejší účinky a kontraindikace ACE inhibitorů.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

ACE inhibitory se nazývají skupina léků, které blokují chemickou látku, která podporuje vazokonstrikci a zvýšený tlak.

Lidské ledviny produkují specifický enzym, renin, ze kterého začíná řetězec chemických transformací, což vede k tomu, že se v tkáních a krevní plazmě objevuje látka zvaná „angiotensin-converting enzym“ nebo angiotensin.

Co je angiotensin? Je to enzym, který má schopnost omezovat cévní stěny, čímž se zvyšuje průtok krve a tlak. Současně jeho nárůst v krvi provokuje produkci jiných hormonů nadledvinami, které zpožďují sodíkové ionty ve tkáních, zvyšují vazospazmus, provokují srdeční tep a zvyšují množství tekutiny v těle. Ukazuje se, že se jedná o začarovaný kruh chemických transformací, v jehož důsledku se arteriální hypertenze stává stabilní a přispívá k poškození cévních stěn, rozvoji chronického selhání srdce a ledvin.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) přerušuje tento řetězec reakcí a blokuje ho ve stadiu transformace na enzym konvertující angiotensin. Zároveň přispívá k hromadění jiné látky (bradykininu), která zabraňuje rozvoji patologických buněčných reakcí během kardiovaskulárního a renálního selhání (intenzivní dělení, růst a umírání buněk myokardu, ledvin, cévních stěn). ACE inhibitory se proto používají nejen pro léčbu arteriální hypertenze, ale také pro prevenci selhání srdce a ledvin, infarktu myokardu, mrtvice.

ACE inhibitory - jeden z nejúčinnějších antihypertenziv. Na rozdíl od jiných léků, které rozšiřují cévy, zabraňují cévnímu křeči a působí měkčí.

ACE inhibitory předepisuje praktický lékař na základě symptomů arteriální hypertenze a příbuzných onemocnění. Nezávisle na přijetí a stanovení denní dávky se nedoporučuje.

Jaký je rozdíl mezi inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mají podobné indikace a kontraindikace, mechanismus účinku, vedlejší účinky, ale liší se od sebe:

  • výchozí látka na základě léčiva (rozhodující roli hraje aktivní část molekuly (skupina), která zajišťuje dobu platnosti);
  • drogová aktivita (látka je aktivní nebo potřebuje další podmínky pro zahájení práce, pokud je k dispozici pro absorpci);
  • metody eliminace (což je důležité u pacientů se závažným onemocněním jater a ledvin).

Výchozí materiál

Původní látka ovlivňuje dobu trvání léku v těle, s jmenováním vám umožní zvolit dávkování a určit dobu, po kterou budete muset opakovat příjem.

Inhibitor

1. Malá lékařská encyklopedie. - M.: Lékařská encyklopedie. 1991—96 2. První pomoc. - M.: Velká ruská encyklopedie. 1994 3. Encyklopedický slovník lékařských termínů. - M.: Sovětská encyklopedie. - 1982-1984

Podívejte se, co je "Inhibitor" v jiných slovnících:

Inhibitor - (lat. Inhibere hold) látka, která zpomaluje nebo zabraňuje jakémukoliv chemickému působení: korozi kovů, stárnutí polymerů, oxidaci paliv a mazacích olejů, jedlých tuků atd. Popis Například...... Wikipedia

inhibitor - difenylamin, ethanolamin, paralyzer, majef, retarder Slovník ruských synonym. inhibitor n., počet synonym: 9 • autoinhibitor (1) •... slovník synonym

inhibitor - a, m. inhibiteur m. zvláštní Látka, která zpomaluje tok chemických reakcí nebo je zastavuje. Naneste inhibitor. ALS 1. Retardér. Pischeprom. Lex. TSB 2: Inghibi / Tor... Historický slovník ruského jazyka gallicisms

inhibitor - látka, která zpomaluje průběh chemických reakcí nebo jejich zastavení, jakož i látku, která inhibuje biologické procesy. [GOST 21507 81] inhibitor Látka, která zpomaluje, inhibuje nebo mění určité chemické reakce, například... Technická příručka Překladatelská příručka

INHIBITOR - INHIBITOR, látka, která zastavuje nebo významně zpomaluje rychlost CHEMICKÉ REAKCE. Působí jako katalyzátory a jsou široce používány k prevenci koroze, oxidace nebo polymerizace... Vědecký a technický encyklopedický slovník

inhibitor - INHIBITOR, a, m. Nemý, pomalu přemýšlející člověk... Slovník ruského arga

Inhibitor - Inhibitor: látka, která zpomaluje, inhibuje nebo mění určité chemické reakce, jako je koroze nebo oxidace. Zdroj: INDUSTRIAL CLEANLINESS. PODMÍNKY A DEFINICE. GOST R 51109 97 (schváleno vyhláškou Státního standardu Ruské federace ze dne 17. prosince... Oficiální terminologie

Inhibitorem je látka, jejíž přítomnost v malých množstvích v prostředí vede k prevenci nebo zpomalení některých nežádoucích procesů (například spalování, koroze). Snižuje rychlost chemických reakcí nebo je potlačuje. Viz také Inhibition...... Ruská encyklopedie o ochraně práce

INHIBITOR - látka, která zpomaluje miliony, zabraňuje toku různých chemikálií. reakce negativní (viz). Rozlište I. oxidaci, polymeraci, (viz) atd. Např. sloučeniny technecia I. koroze ocelí. Relativní hmota I., přidaná k reakcionářům... Velká polytechnická encyklopedie

Inhibitor - 4.10. Inhibitor D. Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Zdroj: GOST 28451 90: Barvy a laky. Seznam ekvivalentních termínů původního dokumentu 6.3.2 inhibitor: Zprávy... Slovníček pojmů regulační a technické dokumentace

inhibitor - (latinská inhibice brání, zastaví) 1) látka, která zpomaluje chemickou látku. reakce nebo jejich zastavení; uplatňovány zpomalit nebo zabránit určitým procesům, jako je koroze kovů, oxidace paliva (viz katalyzátor); 2) biol. natural or...... Slovník cizích slov ruského jazyka

Co jsou inhibitory ACE a jaká jsou jejich užívání?

Inhibitory ACE jsou léky, které účinně snižují krevní tlak, zabraňují vzniku a progresi strukturálních změn v srdci a krevních cévách doprovázejících hypertenzi. Příznivý je také jejich účinek na komorbidity. Léky v této skupině snižují tlak u pacientů s hypertenzí. Snížení tlaku je spojeno se snížením periferní vaskulární rezistence. Na rozdíl od přímých vazodilatátorů není pokles krevního tlaku s inhibitorem ACE doprovázen reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ve srovnání s řadou dalších užívaných léků mají jiné výhody: mají pozitivní vliv na inzulínovou rezistenci, zpomalují progresi diabetické nefropatie, zabraňují ztrátě draslíku během diuretické terapie, zabraňují dilataci srdce, snižují mortalitu u srdečních onemocnění.

ACE inhibitory - co to je?

ACE inhibitor označuje skupinu léků, které se používají k léčbě širokého spektra onemocnění. Jejich doslovný název je blokátor angiotensin konvertujícího enzymu, ale častěji se používá zkratka - ACE inhibitory.

Nejnovější léky v této skupině blokují tvorbu hormonu zvaného angiotensin II v těle. K tomu dochází blokováním enzymu zodpovědného za konverzi angiotensinu. V důsledku toho dochází k vazodilataci krevních cév a voda se vstřebává zpět do krevního oběhu v ledvinách. Tento proces vede ke snížení tlaku, jak je uvedeno výše.

Lidské tělo má mnoho způsobů, jak kontrolovat tlak. Můžete však použít dvě hlavní oblasti. Jedním z nich je rezistence (rezistence) krevních cév. Pokud jsou nádoby stlačeny, odpor se zvyšuje, pokud se roztahují, klesá. Při zvažování stejného objemu krve, který proudí krevními cévami, se krevní tlak zvýší, pokud se zúží krevní céva.

Dalším způsobem, kterým tělo používá k řízení tlaku, je snížení množství krve uvolněné srdcem do těla. Násobení srdeční frekvence a srdeční frekvence se rovná hodnotě srdečního výdeje. Krevní tlak je výsledkem kombinace těchto dvou hlavních oblastí, a to regulace vaskulární rezistence a objemu krve odčerpané srdcem. ACE inhibitory působí v obou směrech.

Krev se skládá z krevních buněk, jako jsou krevní buňky a plazma. Ledvina je orgán, který kontroluje stav tekutiny v těle, a ledviny samotné jsou schopny regulovat množství tekutiny. Zvýšená reabsorpce vody snižuje objem moči a zvyšuje krevní tlak. V normálním fyziologickém stavu funguje regulace tlaku následovně. Když ledviny zažívají zvýšený tlak, uvolňují reninový hormon do krevního oběhu. Renin konvertuje angiotensinogen na angiotensin I, který je konvertován na angiotensin II pomocí enzymu konvertujícího angiotensin.

Angiotensin

Angiotensin II je aktivní hormon, který má tři hlavní účinky:

  • zúžení krevních cév;
  • reabsorpce vody v ledvinách;
  • uvolnění hormonu aldosteronu, který také způsobuje zvýšenou reabsorpci vody v ledvinách.

Inhibitory ACE jsou inhibitory konverze angiotensinu I na angiotensin II, což snižuje jeho hladinu. Výsledkem je indukce rozšířených krevních cév. Množství vody absorbované ledvinami zpět do krevního oběhu se snižuje. To vede ke snížení tlaku. Proto:

  • s hypertenzí ACE inhibitory snižují krevní tlak;
  • při srdečním selhání dochází ke snížení objemu krve, která pumpuje srdce. To usnadňuje práci srdce, čímž se snižuje postup jeho selhání.

Na trhu existuje další skupina léčiv, která se nazývá antagonisté receptoru angiotensinu II (například Candesart, Lozatran). Působí na stejném principu jako ACE inhibitor a mohou být použity v případech, kdy má pacient negativní reakce při užívání léků v této skupině.

Seznam léků

Seznam léků patřících do této skupiny inhibitorů ACE je poměrně široký. Zvažte řadu léků užívaných k léčebným účelům.

Léky - inhibitory ACE - seznam léků první linie:

  • Captopril;
  • Cilazapril;
  • Enalapril;
  • Fozinopril;
  • Imidapril;
  • Lisinopril;
  • Moexipril;
  • Perindopril;
  • Quinapril;
  • Ramipril;
  • Trandolapril.

ACE inhibitory nové generace jsou obsaženy v řadě komerčních léků, které jsou přítomny v léčivech v kombinaci s jinými účinnými látkami.

Klasifikace

Inhibitory ACE se liší svými účinky, biologickou dostupností, biologickým poločasem rozpadu a eliminací. Většina léků jsou proléčiva, takže jsou absorbovány jako přírodní neúčinné látky, které působí pouze po esterifikaci v játrech. Aktiva produkovaná proléčivy mají typickou kinetiku vícefázové eliminace. Silná terminální vazba inhibitoru na ACE je zodpovědná za dlouhou terminální fázi.

Klasifikace ACE inhibitorů se stanoví podle struktury ligandu. V tomto ohledu jsou rozděleny do 3 skupin inhibitorů:

  • sulfhydryl;
  • karboxyl;
  • fosforyl (tablety Fosinoprilu).

Z praktického hlediska je však komparativní charakterizace ACE inhibitorů v souladu s jejich farmakologickými vlastnostmi výhodnější:

  • léčivou látku, absorbovanou jako aktivní, pak přeměnitelný metabolit;
  • neaktivní léčivo, aktivované pouze po esterifikaci v játrech;
  • hydrofilní, přímo aktivní a nemetabolizovatelné léčivo.

Specializované studie ukazují, že účinnost všech ACE inhibitorů je přibližně stejná. U hypertenze, nezáleží na tom, který lék člověk bere. Pro srdeční selhání jsou vhodné následující léky: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Lidé s renální insuficiencí mohou užívat Alapril, lisinopril, ramipril.

Oblast působnosti 1. T

Aktivita ACE je prokázána u hypertenzních onemocnění - tlak při hypertenzi je snížen snížením periferní vaskulární rezistence, která není doprovázena reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ze všech léčiv používaných při hypertenzi je ACE inhibitory nejúčinnější léčbou ke snížení srdeční hypertrofie a intersticiální fibrózy. Tyto léky neovlivňují metabolismus lipidů nebo cukrů, naopak mají příznivý vliv na inzulínovou rezistenci a zpomalují progresi diabetické neuropatie. Současná léčba diuretiky činí z ACE inhibitorů skupinu, která je schopna zabránit ztrátě draslíku.

Léky snižují mortalitu u pacientů se zhoršenou srdeční funkcí. U těchto pacientů se snižuje riziko fatálního infarktu myokardu. Použití ACE inhibitoru v akutní fázi onemocnění snižuje aktivitu renin-angiotensinového a sympatomadrického systému. Tyto léky by měly být podávány během prvních 24 hodin.

Při ischemickém onemocnění bez projevů srdečního selhání ACE inhibitory také snižují riziko mortality.

Léky v této skupině snižují riziko nefropatie u diabetiků bez proteinurie, používají se jako prevence sekundární mrtvice u pacientů s hypertenzí a normotenzní zátěží.

Je to důležité! Před předepsáním této skupiny léčiv se doporučuje provést krevní test na ACE.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou následující stavy:

  • hypertenze;
  • srdeční selhání;
  • infarkt myokardu;
  • diabetická nefropatie.

Jak používat inhibitory ACE?

Jak vhodné je použití specifického léku a v jakém dávkování jsou problémy, které by měly být vyřešeny u lékaře. Spravidla začíná příjem nižšími dávkami, které se postupně zvyšují. Tato metoda je zvolena tak, aby pečlivě kontrolovala reakci těla na účinnou látku. U některých lidí může první dávka způsobit rychlý pokles tlaku.

Pokud užíváte diuretika, měli byste je přestat užívat den před užitím ACE inhibitorů.

Po užití první dávky léku:

  • zůstat doma po dobu 4 hodin, v některých případech se po jejím užívání může objevit nevolnost;
  • pokud se necítíte dobře, sedněte si nebo lehněte;
  • Pokud se stav zhorší, poraďte se s lékařem.

Hypertenze

ACE inhibitory patří do 6 hlavních skupin léčiv definovaných WHO jako léky první linie pro léčbu hypertenze (hypertenze, tlak nad normou).

Poslední generace ACE má antihypertenzní účinek srovnatelný s jinými antihypertenzivy. Studie mortality dosud nebyly provedeny, což by prokázalo větší účinek těchto léčiv na snížení mortality, než například diuretika, beta-blokátory nebo blokátory kalciových kanálů. Doposud byla provedena největší srovnávací studie STOP 2 (švédská studie u starších pacientů se studií hypertenze-2).

U pacientů s arteriální hypertenzí s hypertrofií levé komory je cílem terapie nejen dostatečně snížit tlak, ale také snížit hmotnost levé komory. Nejvhodnější léky jsou přesně ACE nebo blokátory kalciových kanálů.

Pacienti s arteriální hypertenzí s nízkou úrovní odpovědi na monoterapii vyžadují kombinovanou léčbu. Jeho základem je ACE-I, doplněný antihypertenzivy z jiných skupin léčiv.

Srdeční selhání

Inhibitory snižují sílu, která deformuje srdeční sval, snižuje objem krve, rozšiřuje krevní cévy. To vše snižuje sílu, kterou srdce uvolňuje, aby uvolnilo krev do krevního oběhu.

Případy srdečního selhání (chronické kardiovaskulární selhání) v evropských zemích jsou hlášeny u 2% populace, s významným nárůstem ve starších věkových skupinách. A ačkoli úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění v civilizovaném světě klesá, prevalence tohoto problému se neustále zvyšuje.

Tento klinický syndrom má horší prognózu než některé typy nádorů, více než 10% pacientů zemře během jednoho roku po vzniku klinických příznaků, více než 50% pacientů zemře do 5 let. Kombinace APF-I a beta-blokátorů používaných v moderní medicíně je základem pro léčbu srdečního selhání a možné současné hypertenze. Tato kombinace prodlužuje a zlepšuje život.

Infarkt myokardu

V poslední době bylo provedeno několik studií, které zkoumají účinek ACE na stavy po infarktu myokardu. Jejich výsledky významně přispěly k širokému užívání léčiv této skupiny u pacientů s akutním infarktem myokardu. Na základě výsledků výzkumu jsou všichni pacienti s infarktem myokardu inhibováni enzymem konvertujícím angiotensin, i když nemají hypertenzi nebo srdeční selhání.

Prevence mrtvice

V nedávno dokončené studii byl ACE „Perindopril“ podáván pacientům s anamnézou mrtvice. Do studie bylo zařazeno 6105 pacientů, z nichž 64% mělo hypertenzi. Průměrný odchozí tlak byl 147/86, po použití "peridoprilu" se snížil přibližně o 9/4 ve srovnání s kontrolní skupinou, která tento lék neužívala. Celkový počet infarktů se snížil o 28%, počet úmrtí - o 38%, počet hemoragických stavů - o 48%, ischemie - o 24%. Výskyt infarktu myokardu ACE-blokátor "Perindopril" se snížil o 38%.

Chronické selhání ledvin

Při chronickém onemocnění ledvin ACE inhibitory zpomalují průběh onemocnění.

Pro maximální zpomalení progrese renálního selhání, zejména u pacientů se zvýšenými hladinami kreatininu v krvi, je nutné snížení krevního tlaku na 130/80. ACE-I zpomaluje progresi diabetické nefropatie ve větším rozsahu než jiná antihypertenziva, která jsou již na úrovni tlaku 140/90. Pro posouzení účinku ACE-I na nediabetické onemocnění ledvin bylo provedeno mnoho klinických studií. Ukázalo se, že léky této skupiny snižují tlak a snižují vylučování proteinu do moči.

Možné nežádoucí účinky

Mezi časté nežádoucí účinky patří hypotenze (nízký krevní tlak). Buď se vůbec neprojevuje, nebo se projevuje závratě. V případě tohoto příznaku spolu s farmakologickými účinky léku informujte svého lékaře. U přibližně 10% lidí způsobuje ACE inhibiční mechanismus suchý kašel. Velmi malé procento lidí trpí edémem (otoky rtů, očí, jazyka). Některé léky mohou interagovat s inhibitorem ACE. Zejména NSAID, diuretika, lithium.

Kontraindikace

Kompletní seznam kontraindikací a nemocí zakazujících použití léku, který přeměňuje konvertující enzym, je uveden v návodu k použití. Pozorně si přečtěte příbalovou informaci, abyste předešli komplikacím.

Hlavní kontraindikace jsou následující:

  • těhotenství, kojení;
  • alergické na léky této skupiny;
  • angioedém;
  • stenóza renální arterie.

Ve všech ostatních případech je použití ACE inhibitoru povoleno, avšak příjem je předepsán výhradně lékařem! Ošetření se provádí pod dohledem specialisty.

Slovo význam inhibitor laquo

1. Chem. Látka, která zpomaluje tok chemických reakcí nebo je zastavuje.

2. Biol. Látka, která snižuje aktivitu enzymů v těle nebo inhibuje biologické procesy.

[Z Lat. potlačit - zastavit, omezit]

Zdroj (tištěná verze): Slovník ruského jazyka: B 4 t. / RAS, In-t lingvistika. výzkum; Ed. A.P. Evgenieva. - 4. vydání, Sr. - M.: Rus. jazyk; Polygraphs, 1999; (elektronická verze): Základní elektronická knihovna

  • Inhibitor (lat. Inhibere - to delay) je běžný název pro látky, které potlačují nebo zpomalují průběh fyziologických a fyzikálně-chemických (hlavně enzymatických) procesů.

Dělat slovo lépe spolu

Ahoj! Jmenuji se Lampobot, jsem počítačový program, který pomáhá vytvořit mapu slov. Vím, jak dokonale počítat, ale stále nechápu, jak váš svět funguje. Pomoz mi na to přijít!

Děkuji! Stal jsem se trochu lépe pochopil svět emocí.

Otázka: péče je něco neutrálního, pozitivního nebo negativního?

Co jsou inhibitory ACE, seznam léků, indikace a kontraindikace

ACE inhibitory (z latiny. APF, ACE inhibitory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu) - jsou rozsáhlou skupinou léčiv, která blokují chemickou látku, která ovlivňuje zúžení cévních stěn a krevního tlaku.

Použití inhibitorů se vyskytuje v patologii cévních a srdečních systémů, nejčastěji u hypertenze.

Dnes jsou drogy této skupiny nejběžnějšími a cenově dostupnými léky, které odolávají vysokému krevnímu tlaku.

IAPP, co to je?

Lidská ledvina produkuje určitý enzym zvaný renin. Začíná řadou chemických reakcí, které vedou k tvorbě dalšího elementu v krevní plazmě a tkáních zvaného angiotensin-konvertující enzym.

Angiotensin je identický název posledně jmenovaného - je to ten, který uchovává vlastnost zúžení cévních stěn, čímž zvyšuje průtok krve a krevní tlak.

Spolu s tím, růst jeho parametrů v krvi vede k produkci nadledvinek různých hormonů, které udržují sodík v tkáních, což zvyšuje zúžení cévních stěn, což zvyšuje počet kontrakcí srdce a zvyšuje objem tekutiny uvnitř lidského těla.

V průběhu výše uvedených procesů vzniká z chemických reakcí začarovaný kruh, který vede k trvalému vysokému tlaku a poškození stěn krevních cév. Tyto procesy nakonec vedou k progresi chronického selhání ledvin a srdce.

Jsou to léky ze skupiny inhibitorů ACE, které pomáhají prolomit začarovaný řetězec, blokují procesy ve stadiu konverze enzymu konvertujícího angiotensin.

Inhibitor přispívá k hromadění látky, jako je bradykinin, který zabraňuje progresi patologických reakcí v buňkách během selhání ledvin a srdce (rychlé dělení, vývoj a nekróza srdečních svalových buněk, ledvin a cévních stěn).

Vzhledem ke svým vlastnostem se ACE inhibitory léčí nejen pro hypertenzi, ale také pro profylaktické účely, aby se zabránilo smrti srdeční svalové tkáně, mrtvice a selhání srdce a ledvin.

Přípravky také pomáhají zlepšovat ukazatele metabolismu lipidů a uhlohydrátů, což jim umožňuje úspěšné použití při léčbě diabetes mellitus u starších osob s přítomností lézí jiných orgánů.

Moderní inhibitory ACE jsou jedním z nejúčinnějších léků v boji proti hypertenzi. Na rozdíl od jiných léků, které roztahují krevní cévy, jim brání zúžení krevních cév a mají mírnější účinek.

Inhibitory nové generace jsou dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, zlepšují krevní oběh koronárních tepen a normalizují metabolické procesy.

Nedoporučuje se užívat léky sami. Dávka musí být stanovena ošetřujícím lékařem na základě symptomů vysokého krevního tlaku, přítomnosti souběžných onemocnění a individuální tolerance složek přípravků.

Samoléčba může vést ke komplikacím.

Klasifikace ACE inhibitorů generacemi

Klasifikace drog v této skupině probíhá podle několika faktorů.

Primární dělení na poddruh probíhá podle výchozí látky obsažené v přípravku (hlavní část hraje aktivní část molekuly, která zajišťuje trvání účinku na organismus).

Je to přesně to, co pomáhá správně vypočítat dávku během předepsaného období a přesně určit dobu, po kterou má být lék znovu užit.

Srovnávací charakteristiky generací ACE inhibitorů jsou uvedeny v následující tabulce.

Transformační mechanismus chemické látky do účinné látky také pomáhá klasifikovat inhibitory ACE do podskupin.

Konečná klasifikace se provádí podle metod odstraňování jejich těla.

Existuje několik různých metod:

  • K vylučování dochází z větší části játry (asi šedesát procent). Příkladem takového léku je Trandolapril;
  • K vylučování dochází ledvinami. Příklady takových ACE inhibitorů jsou lisinopril a kaptopril;
  • K vylučování dochází z větší části ledvinami (asi šedesát procent). Příklady takových léčiv jsou enalapril a perindopril;
  • K vylučování dochází ledvinami a játry. Příklady jsou fozinopril a ramipril.

Tato klasifikace pomáhá vybrat nejvhodnější ACE inhibitor pro osoby trpící závažnými jaterními patologiemi nebo ledvinovým systémem.

Vzhledem k tomu, že generace a třída inhibitoru ACE se může lišit, mohou se mechanismy účinku mírně lišit od léků stejné série.

Nejčastěji je v návodu k použití, který obsahuje všechny potřebné informace o léku, uveden jeho mechanismus účinku.

Jaký je mechanismus účinku u různých onemocnění?

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při hypertenzi

Léky zabraňují transformaci angiotensinu, který má výrazný účinek vazokonstrikce. Dopad se liší od enzymů plazmy a tkání, což má mírný a dlouhodobý výsledek snížení tlaku. To je hlavní mechanismus účinku ACE inhibitorů.

Mechanismus účinku při selhání ledvin

Léky blokují produkci adrenálních enzymů, které inhibují sodíkové a tělní tekutiny.

Inhibitory ACE pomáhají snižovat opuch, obnovují stěny krevních cév ledvinových glomerulů, snižují tlak v nich a čistí protein v ledvinách.

Mechanismus účinku v případě nedostatečnosti srdce a cév, ischémie, mrtvice, umírající tkáně srdečního svalu

Vzhledem k tomu, že v důsledku ACE inhibitorů klesá angiotensin, zvyšuje se počet bradykininů, což zabraňuje patologickému progresi buněk myokardu a cévních stěnách v důsledku nedostatku kyslíku v srdci.

Pravidelné užívání ACE inhibitorů významně zpomaluje proces zvyšování tloušťky srdečního svalu a cév, což zvyšuje velikost srdečních komor, které se projevují jako výsledek hypertenze.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Mechanismus účinku v aterosklerotických ložiscích a vysoké srážlivosti krve

Vzhledem k tomu, že inhibitory ACE uvolňují oxid dusnatý v krevní plazmě, spouští se krevní destičky a obnovuje se fibrin (proteinový), který se podílí na tvorbě krevních sraženin.

Léky mají schopnost potlačit produkci hormonů nadledvin, které zvyšují hladinu „negativního“ cholesterolu v krvi, což jim dává antisklerotické vlastnosti.

Indikace pro použití inhibitoru ACE

Inhibice v medicíně byla používána více než třicet let. Jejich aktivní distribuce v post-sovětském území začala v 2000s. Je charakteristické, že ACE inhibitory od té doby zaujaly vedoucí postavení mezi všemi léky snižujícími tlak.

Hlavní indikací pro použití inhibitorů poslední generace je hypertenze a hlavní výhodou je účinné snížení rizika progrese zátěže srdečního systému a cév.

Léky v této skupině se používají k léčbě následujících onemocnění:

  • Dlouhý a trvalý vysoký krevní tlak;
  • S příznaky vysokého tlaku;
  • S vysokým krevním tlakem spojeným s diabetem;
  • Porušení metabolických procesů;
  • Ischemické léze;
  • Obliterace aterosklerózy končetin;
  • Vysoký krevní tlak v případě srdečního selhání způsobeného stázou krve;
  • Patologie ledvin, která je doprovázena zvýšeným tlakem;
  • Stav po zdvihu s vysokým tlakem;
  • Aterosklerotická ložiska v karotické tepně;
  • Úmrtí akutní svalové tkáně po normalizaci tlaku nebo stavu po infarktu, kdy uvolnění krve z levé komory je menší než čtyřicet procent, nebo existují známky dysfunkce systolů, projevující se na pozadí smrti tkání srdečního svalu;
  • Obstrukční bronchiální onemocnění;
  • Dysfunkce systolické levé komory, bez zohlednění hladin krevního tlaku a fixace nebo absence klinických příznaků srdečního selhání;
  • Fibrilace síní.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů znamená významné snížení rizika komplikací u cerebrálních vaskulárních patologií, smrti srdeční svalové tkáně, srdečního selhání a diabetu.

To je to, co je odlišuje od výhodnějšího rozdílu od takových léků, jako jsou antagonisté vápníku a diuretika.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

Při dlouhodobém užívání jako jediné léčby, která nahrazuje betablokátory a diuretika, se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů:

  • Pacienti s diagnózou diabetu 2. typu;
  • Lidé s predispozicí k diabetu;
  • Pacienti, kteří mají beta-blokátor nebo diuretika způsobují vedlejší účinky nebo nemají požadovaný účinek.

Při použití ACE inhibitorů jako jediného terapeutického léku je účinnost zaznamenána během prvních dvou stadií hypertenze a u většiny mladých pacientů.

Účinnost této terapie je asi padesát procent, což znamená, že je nutné současně používat beta-blokátory, diuretika nebo antagonisty vápníku.

Kombinovaná terapie se používá ve třetím stádiu hypertenze au lidí ve stáří s komorbiditami.

Aby se zabránilo tlakovým skokům z velmi nízkých na extrémně vysoké, je užívání léčiva distribuováno po celý den.

Lékaři nedoporučují používat extrémně velké dávky ACE inhibitorů, protože se zvyšuje riziko progrese nežádoucích účinků a snižuje se tolerance léčby.

Pokud průměrné dávky ACE inhibitorů nejsou účinné, nejlepším řešením je přidání diuretického léčiva nebo antagonisty vápníku k léčbě.

Kontraindikace ACEAP

Léky v této skupině se nedoporučují pro ženy, které nesou dítě, protože krevní oběh v ledvinách může být narušen a jejich funkce bude zhoršena, stejně jako zvýšení draslíku v krvi.

Komplikace mohou postupovat přímo k vývoji embrya: potrat, smrt uvnitř dělohy matky, vrozené vady. Při kojení se nedoporučuje používat inhibitory ACE.

Inhibitory ACE jsou kontraindikovány pro použití u pacientů s následujícími faktory, které jsou uvedeny v tabulce níže.

Inhibitor slov

Slovo inhibitor v anglických písmenech (transliteration) - ingibitor

Inhibitor slova se skládá z 9 písmen: b g a a n o r t

  • Písmeno b se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem b
  • Písmeno g se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem r
  • Dopis a nastane 3 krát. Slova s ​​3 písmeny a
  • Písmeno n se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem n
  • Dopis je nalezen 1 krát. Slova s ​​1 písmenem
  • Písmeno p se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem p
  • Písmeno T se nachází 1 krát. Slova s ​​1 T

Význam slova inhibitor. Co je inhibitor?

INHIBITORY (z latinského mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibující chemie. okresu Inhibice je charakteristická pro katalytické a řetězové p-tions, to-rye probíhá za účasti aktivních center nebo aktivních částic.

Inhibitor (inhibitory) (Latin inhibeo, inhibitor inhibice, stop) je běžný název pro látky, které potlačují nebo zpomalují průběh fyziologických a fyzikálně-chemických (hlavně enzymatických) procesů. inhibitor α - viz

INHIBITORY (lat. Inhibere stop, udržení; syn. Antagonisté) - látky různého chemického charakteru, které mohou inhibovat nebo zcela inhibovat (inhibovat) chemické, včetně biochemických (enzymatických) reakcí.

Krátká lékařská encyklopedie. - M., 1989

INHIBITORY INHIBITORS jsou specifické látky, které inhibují vývoj a morfogenetické procesy (u rostlin a zvířat). Inhibitory jsou rozděleny na přírodní a umělé. Inhibitory přirozeného růstu, například...

ACE inhibitory (inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu, inhibitor ACE) jsou skupinou přírodních a syntetických chemických sloučenin používaných k léčbě a prevenci srdečního selhání (obvykle v dávkách, které nesnižují krevní tlak).

KOROZNÍ INHIBITORY, chem. Sloučeniny nebo jejich kompozice, přítomnost do-ryh v malých množstvích v agresivním prostředí zpomaluje korozi kovů. Ochranný účinek inhibitorů koroze je způsoben změnou stavu kovového povrchu v důsledku...

KOROZNÍ INHIBITORY - chem. Sloučeniny nebo jejich kompozice, přítomnost do-ryh v malých množstvích v agresivním prostředí zpomaluje korozi kovů. Ochranný účinek I. je způsoben změnou stavu povrchu kovu v důsledku adsorpce...

Chemická encyklopedie. - 1988

Inhibitory koroze (a. Inhibitory koroze; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibitory koroze; inhibice koroze, sustancia anticorrosiva) - látky...

Geologický slovník. - 1978

Inhibitory růstu rostlin

INHIBITORY RŮSTOVÝCH RŮSTŮ INHIBITORY RŮSTŮ RASTLIN jsou sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu rostlin nebo jejich přechod na dormanci.

Biologický encyklopedický slovník. - 1986

INHIBITORY RŮSTU RŮSTU, sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu rostlin nebo jejich přechod do klidového stavu. Pro přirozené I. p. r. vztahují abscisic to-to p ik-ry fenol substance (p-cum-rum, skořice, salicylic k vám)...

INHIBITORY RŮSTU RŮSTU, sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu nebo přechod p-ing do hlubokého míru. Pro přirozené I. p. r. vztahují se k abscisic-to, že některé fenolové látky (n-coumaric, skořice, salicylic na vás)...

Inhibitory protonové pumpy

Inhibitory protonové pumpy (synonyma: inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, často používaná zkratka IPP, méně často - IIT) - léčiva.

Inhibitor protonové pumpy (inhibitor protonové pumpy) je léčivá látka, která snižuje vylučování žaludeční kyseliny chlorovodíkové blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludečních žláz.

Lékařské termíny od A do Z

INHIBITOR PROTONE PUMP (inhibitor protonové pumpy) je léčivá látka, která snižuje vylučování kyseliny chlorovodíkové v žaludku blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludečních žláz.

INHIBITOR DIHYDROFOLAT REDUCTASE

INHIBITOR DIHYDROPOLAT REDUCTASE (inhibitor dihydrofolát reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Inhibitor dihydrofolát reduktázy (inhibitor dihydrofolátové reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor dihydrofolát reduktázy (inhibitor dihydrofolátové reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitor Acf (inhibitor Ace)

ACF inhibitor (ACE inhibitor) - inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Inhibitor acf (inhibitor AC) Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitor MAO (inhibitor MAO)

MAO-INHIBITOR (MAO inhibitor) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoamin oxidasy (MAO), který je obsažen v mozkových tkáních, a ovlivňuje tak náladu člověka.

Inhibitor Mao (inhibitor Mao) Inhibitor Mao (inhibitor Mao) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoaminooxidázy (MAO), který je obsažen v mozkové tkáni, a ovlivňuje tak náladu osoby.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor MAO (inhibitor MAO) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoaminooxidázy (MAO), který je obsažen v mozkových tkáních, a ovlivňuje tak náladu člověka.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO)

Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI, MAOI) jsou biologicky aktivní látky, které mohou inhibovat enzym monoamin oxidázu. Některé antidepresiva, stejně jako řada přírodních látek, jsou přisuzovány inhibitorům monoaminooxidázy.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) jsou antidepresiva, která inhibují aktivitu enzymu monoamin oxidázy a tím zvyšují koncentraci katecholaminů v centrálním nervovém systému.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) jsou antidepresiva, která inhibují zmíněný enzym a zvyšují koncentraci katecholaminů v centrálním nervovém systému. V současné době se nepoužívají kvůli výrazným vedlejším účinkům.

Zhmurov V.A. Velký výkladový slovník termínů psychiatrie

Slovník pravopisu. - 2004

Příklady použití inhibitoru slova

Jak se ukázalo, mozkové buňky mohou nezávisle vylučovat inhibitor DBI, který pomáhá thalamu vyrovnat se s jejich prací.

Methanol je používán plynárenskými společnostmi v procesu extrakce a přípravy zemního plynu jako inhibitoru tvorby hydrátu.

Lékařská encyklopedie

(-s) (lat. inhibeo, inhibiční omezení, stop)
Obecný název látek, které potlačují nebo zpomalují průběh fyziologických a fyzikálně-chemických (především enzymatických) procesů.
α inhibitor - viz Alpha inhibitor.
β-inhibitor - viz Beta inhibitor.
Viry jsou látky, které vznikají v lidském nebo zvířecím těle a mají schopnost při interakci s viry potlačit svou infekční aktivitu.
MAO inhibitory - viz inhibitory monoaminooxidázy.
M mitotické - viz mitotické jedy (mitotický jed).
s monoamin oxidasou (inhibitory MAO) - I., inhibující aktivitu monoaminooxidázy, čímž se zabrání destrukci biogenních aminů (katecholamin, serotonin, atd.) a zvýšení jejich obsahu ve tkáních; například jako antidepresiva.
Pro oxidaci - viz Antioxidanty.
Proteinázy jsou proteiny - proteiny, které inhibují aktivitu proteináz; například v některých potravinách (luštěniny atd.), zabraňující jejich enzymatickému štěpení v gastrointestinálním traktu.
Synapsy jsou biologicky aktivní látky, které inhibují přenos excitace v synapsích.
thermolabial - viz beta inhibitor.
tepelně stabilní - viz Alpha inhibitor.
Fermentory - I., snižující rychlost enzymatických reakcí.
s cholinesterázou - I., reverzibilně nebo nevratně inaktivující cholinesterázu; některé I. x. používané jako léky (fyzostigmin, prozerin atd.).

Zobrazit hodnotu inhibitoru v jiných slovnících

M. inhibitor - 1. Látka, která zpomaluje průběh chemických reakcí (až do jejich úplného ukončení). 2. Látka, která inhibuje aktivitu enzymů.
Vysvětlující slovník Ephraim

Inhibitor - -a; m. [od lat. potlačit - zastavit, omezit]
1. Chem. Látka, která zpomaluje tok chemických reakcí nebo je zastavuje.
2. Biol. Látka, která snižuje aktivitu.
Kuznetsov Vysvětlující slovník

Alpha inhibitor - (syn. Inhibitor thermostable) termostabilní substrát, který je součástí sérového alfa globulinu, bránící adsorpci virů na buňkách; zhroutí.
Velký lékařský slovník

Beta inhibitor - (syn. Inhibitormolabelny) termolabilní mukoprotein, který je součástí sérového beta-globulinu; inhibuje reprodukci myxovirů.
Velký lékařský slovník

Gama inhibitor je termostabilní mukoprotein, který je součástí frakce gama globulinu krevního séra a inhibuje aktivitu (např. Hemaglutinování) ortomyxovirů.
Velký lékařský slovník

Inhibiční gen je (syn. G. epistatický) gen, který potlačuje manifestaci jiných nesouměrných genů.
Velký lékařský slovník

Inhibitor je látka, která zastavuje nebo zpomaluje rychlost chemické reakce. Působí jako řízené katalyzátory a jsou široce používány.
Vědecký a technický encyklopedický slovník

Inhibitor - (s) (latinsky inhibeo, inhibic restrain, stop) je běžný název pro látky, které potlačují nebo zpomalují průběh fyziologických a fyzikálně chemických procesů (Ch. Arr. Enzymatic).
Velký lékařský slovník

Inhibitor acf - (ACE inhibitor) - inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání. Data.
Psychologická encyklopedie

Inhibitor - (inhibitor) - látka, která zabraňuje vzniku jakéhokoliv procesu nebo reakce v těle. Viz také MA 0-inhibitor.
Psychologická encyklopedie

Inhibitor dihydrofolát reduktázy (inhibitor dihydrofolát reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle. Tyto látky zahrnují: pyrimethamin.
Psychologická encyklopedie

Inhibitor serotoninu - [inhibitor vychytávání serotoninu] - Lék, který inhibuje zpětné vychytávání serotoninu nervovými buňkami a prodlužuje tak jeho účinek. Byly hlášeny prostředky této třídy.
Psychologická encyklopedie

Inhibitor protonové pumpy - (inhibitor protonové pumpy) - léčivá látka, která snižuje vylučování žaludeční kyseliny chlorovodíkové blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludku.
Psychologická encyklopedie

MAO inhibitor - viz inhibitor monoaminooxidázy.
Psychologická encyklopedie

MAO inhibitor - (MAO inhibitor) - léčivo, které snižuje aktivitu enzymu monoamin oxidasy (MAO), který je obsažen v mozkové tkáni, a tedy ovlivňuje.
Psychologická encyklopedie

Inhibitor monoaminooxidázy - jakákoliv třída léčiv, jejichž účinkem je inhibice působení enzymu monoamin oxidasy, což vede ke zvýšení uvolňování těchto látek.
Psychologická encyklopedie

Inhibitor Acf (inhibitor ace) - inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání. Tyto léky mají.
Lékařský slovník

Inhibitor (inhibitor) - látka, která zabraňuje vzniku jakéhokoliv procesu nebo reakce v těle. Viz také MA 0-inhibitor.
Lékařský slovník

Inhibitor Dihydrofolát reduktáza (inhibitor dihydrofolát reduktázy) je léčivá látka, která ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle. Tyto látky zahrnují: pyrimethamin, trimethoprim, triamteren.
Lékařský slovník

Inhibitor protonové pumpy (inhibitor protonové pumpy) je léčivá látka, která snižuje vylučování žaludeční kyseliny chlorovodíkové blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludečních žláz.
Lékařský slovník

MAO inhibitor (MAO Inhibitor) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoamin oxidasy (MAO), který je obsažen v mozkových tkáních, a ovlivňuje tak náladu.
Lékařský slovník

INHIBITOR RŮSTU - INHIBITOR RŮSTU je látka, která inhibuje růst organismů. Například antibiotika. Viz také Inhibitory.
Ekologický slovník

Co je inhibitor

INHIBITORY (lat. Inhibiční zastavení, zadržení) - látky různého chemického charakteru, které inhibují nebo zcela inhibují rychlost chemických, fyzikálně-chemických a biologických procesů; jsou používány v lékařství jako léčiva, aktivita některých inhibitorů v séru je dalším diagnostickým testem pro řadu onemocnění; v národním hospodářství se používají v boji proti zemědělským škůdcům; mnoho inhibitorů je jedovatých.

Já ho. procesy inhibují oxidaci mazacích olejů, korozi kovů, oxidaci různých druhů paliv, zastavují nebo zcela zabraňují procesu polymerace atd. I. biofiz, různé chemické procesy. sloučeniny, které drasticky snižují rychlost řetězových reakcí, protože když se srazí s volnými radikály, vznikajícími při takové reakci, tvoří I. naopak nízkoaktivní radikály, které neprispívají k rozvoji řetězce. I. růst rostlin jsou látky, které inhibují nebo zcela inhibují klíčivost semen, růst kmenů, rozpad pupenů atd.

V biochemické literatuře se termín "inhibitor" často označuje jako látka, která zcela nebo částečně inhibuje enzymatický proces. Někdy se tyto látky nazývají také enzymatické nebo protoplazmatické jedy, na Krym, například kyanidy, oxid uhelnatý, soli těžkých kovů atd. Enzymatické procesy jsou základem života mikroorganismů a makroorganismů, proto různé látky, které potlačují určité fyziologické, funkce nebo biol, procesy, také patří do kategorie I. Jedná se například o I. růst některých mikroorganismů (řada aminokyselin a jejich derivátů), I. reprodukci virů (aminopteriny, thiouracil atd.), dělení I. mitotické buňky ( beta-halogen Ilaminy), I. srážení krve (antikoagulancia), toxických látek atd.

Případy, kdy enzymový proces selektivně inhibuje pouze jeden enzym, jsou velmi vzácné. Nejčastěji I. působí na určitá centra enzymu av nich - na specifické funkční skupiny - skupiny SH (tzv. Sulfhydrylové jedy), NH2-Selektivní sulfhydrylové jedy zahrnují n-chlormethylcuribenzoát, jodacetamid, N-ethylmaleimid, jodbenzoát, arsenit, ferrickyanid.

I. specificky se váže na aktivátor, koenzym nebo substrátová centra na enzymové molekule, čímž zbavuje enzym schopnost ukázat svou aktivitu. Řádek I se specificky váže na imidazolovou skupinu nebo serinový zbytek v aktivním místě enzymu (např. Diisopropylfluorfosfát). Inhibiční účinek na enzym může mít látky, které jsou nespecificky adsorbovány na povrchu enzymového proteinu, denaturují nebo hydrolyticky štěpí. Některé I., které mají schopnost tvořit intrakomplexové (chelátové) sloučeniny, extrahují ionty kovů z molekuly holoenzymu (skutečný enzym - apoenzym asociovaný s koenzymem), bez kterého enzym nemůže projevit svou aktivitu. Takové I. zahrnují EDTA (ethylendiamintetraacetát) atd.

I. fosforyláza (EC 2.4.1.1.) Jsou acetylcholin, karbachol, který je zase inhibován atropinem.

Hexokináza (viz) je inhibována adrenalinem a případně glukokortikoidy.

Monojodacetát, který inhibuje glyceraldehydfosfátdehydrogenázu (EC 1.2.1.9; 1.2.1.12 a 1.2.1.13), inhibuje glykolýzu ve fázi oxidoredukce (viz Glykolýza) a fluorid sodný, I. fosfopyruváthydratáza (EC 4.2.1.11), inhibuje glykolýzu po fáze fosforylace.

Enzym trikarboxylového cyklu na -t (viz cyklus trikarboxylové kyseliny) - sukcinátdehydrogenáza (EC 1.3.99.1) je inhibován malonátem a vstup acetyl-CoA do cyklu je blokován fluoracetátem.

Cytochromy (viz) jsou inhibovány kyanidem; antimycin A a amytal jsou I., blokují respirační řetězec: první je mezi cytochromy b a c1, druhý je mezi NAD-H2 a flavoproteiny. Dinitrofenol odděluje oxidaci a fosforylaci, což inhibuje jejich oxidaci a fosforylaci.

Enzymy pentózového cyklu jsou inhibovány solemi těžkých kovů, které jsou stejně jako ouabain I. a ATP-ases (EC 3.6.1.3 a 3.6.1.8).

U lidí a zvířat existuje I. endogenní původ, jehož působení je opačné než působení mnoha aktivátorů, tj. Má regulační charakter. Takové regulátory zahrnují acetylcholin (viz), který reguluje aktivitu cholin acetyltransferázy (KF 2. 3. 1. 6), enzymu zapojeného do syntézy acetylcholinu, který poskytuje rytmické kontrakce srdce. Při stimulaci nervu vagus se uvolňuje extraacetylcholin, který inhibuje cholin acetyltransferázu typem zpětné vazby, tj. Enzym je inhibován reakčním produktem. Fenomén zástavy srdce s podrážděním a. vagus je tedy vysvětlen působením I. Díky I. trypsinu a pepsinu jsou glandulární buňky žaludku chráněny před působením jimi produkovaných proteolytických enzymů.

Stále častěji, I. různé enzymy jsou používány jako léky.

Při léčbě akutní pankreatitidy byl použit inhibitor trypsinu a chymotrypsin - trasilol (viz). CoA alfa-fenyl-butylový inhibitor a jeho amid (hyposterol, artosklerol) mají schopnost snižovat cholesterol v lidské krvi. Při traumatickém šoku, akutní ztrátě krve a chirurgických zákrocích na srdci, plicích, děloze, prostatě a dalších orgánech je aktivován fibrinolytický systém. Jedním z hlavních důvodů tohoto fenoménu může být výbuch, pokud jsou poškozeny buňky tkáňového aktivátoru plasminogenu. Léčba fibrinolýzy je úspěšná pouze při použití specifické terapie, jejímž cílem je blokovat tvorbu plasminu a inhibovat existující plasmin. Tato léčiva zahrnují syntetickou I. fibrinolýzu e-aminokapronů na (ACC), n-aminomethylbenzoovou na (PAMBK) a trans-4-aminomethylcyklohexankarboxylovou kyselinu (AMTCGC). Kromě těchto sloučenin se k inhibici fibrinolýzy používají trasilol a kontrycal (polypeptid odvozený z plic skotu), který se také používá jako léčivo pro léčbu akutní pankreatitidy.

I. biochemické procesy probíhající v mikrobiální buňce jsou antibiotika; I. monoaminooxidáza (viz) se používá na klinice jako antidepresiva, I. karboanhydráza (viz) má diuretický účinek.

V lidském séru je I. trypsin přítomen v relativně velkém množství, které váže tento enzym, když je zvýšen v krvi. Normální hodnoty obecné I. aktivity v lidském séru se pohybují v rozmezí od 300 do 600 mili-jednotek (I. aktivita je vyjádřena v mililitrech inhibovaného trypsinu). V různých zánětlivých procesech se aktivita I. trypsinu v séru zvyšuje na 1500 - 2000 miliunitů; v těžkých formách hron, pankreatitida, to může být redukováno k 100-150 miliununits.

I. jsou široce používány v experimentálních studiích v oblasti biochemie, fyziologie, farmakologie, cytologie, genetiky atd.

V praxi jsou široce používány I. cholinesterázy (viz), které jsou používány v národním hospodářství jako herbicidy, fungicidy, pesticidy atd. I. cholinesterázy jsou kvarterní amoniové sloučeniny, karbamové estery na vás jsou karbamáty (viz. Karbaminové estery) sloučeniny) a organofosfáty (viz). Reaktivátory cholinesterázy nalezly praktickou aplikaci jako antidota pro otravu organofosfátovými sloučeninami zvířat a lidí (viz Antidotika látek).


Bibliografie: Ashmarin I.P. a Klyucharyov L.A. Inhibitory syntézy proteinů, L., 1975, bibliogr; Biophysics, ed. B. N. Tarusova a O. R. Collier, M., 1968, bibliogr. Volkenshtein MV Molekulární biofyzika, s. 365, atd., M., 1975, bibliogr.