Kdy a proč používat ACE inhibitory, seznam léků

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou inhibitory ACE (zkráceně ACE inhibitory), jak snižují tlak? Co jsou podobné a jak odlišné jsou léky. Seznam populárních léků, indikace pro použití, mechanismus účinku, vedlejší účinky a kontraindikace ACE inhibitorů.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

ACE inhibitory se nazývají skupina léků, které blokují chemickou látku, která podporuje vazokonstrikci a zvýšený tlak.

Lidské ledviny produkují specifický enzym, renin, ze kterého začíná řetězec chemických transformací, což vede k tomu, že se v tkáních a krevní plazmě objevuje látka zvaná „angiotensin-converting enzym“ nebo angiotensin.

Co je angiotensin? Je to enzym, který má schopnost omezovat cévní stěny, čímž se zvyšuje průtok krve a tlak. Současně jeho nárůst v krvi provokuje produkci jiných hormonů nadledvinami, které zpožďují sodíkové ionty ve tkáních, zvyšují vazospazmus, provokují srdeční tep a zvyšují množství tekutiny v těle. Ukazuje se, že se jedná o začarovaný kruh chemických transformací, v jehož důsledku se arteriální hypertenze stává stabilní a přispívá k poškození cévních stěn, rozvoji chronického selhání srdce a ledvin.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) přerušuje tento řetězec reakcí a blokuje ho ve stadiu transformace na enzym konvertující angiotensin. Zároveň přispívá k hromadění jiné látky (bradykininu), která zabraňuje rozvoji patologických buněčných reakcí během kardiovaskulárního a renálního selhání (intenzivní dělení, růst a umírání buněk myokardu, ledvin, cévních stěn). ACE inhibitory se proto používají nejen pro léčbu arteriální hypertenze, ale také pro prevenci selhání srdce a ledvin, infarktu myokardu, mrtvice.

ACE inhibitory - jeden z nejúčinnějších antihypertenziv. Na rozdíl od jiných léků, které rozšiřují cévy, zabraňují cévnímu křeči a působí měkčí.

ACE inhibitory předepisuje praktický lékař na základě symptomů arteriální hypertenze a příbuzných onemocnění. Nezávisle na přijetí a stanovení denní dávky se nedoporučuje.

Jaký je rozdíl mezi inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mají podobné indikace a kontraindikace, mechanismus účinku, vedlejší účinky, ale liší se od sebe:

• výchozí látka na základě léčiva (rozhodující roli hraje aktivní část molekuly (skupina), která zajišťuje dobu platnosti);
• drogová aktivita (látka je aktivní nebo potřebuje další podmínky pro zahájení práce, pokud je k dispozici pro absorpci);
• metody eliminace (což je důležité u pacientů se závažným onemocněním jater a ledvin).

Výchozí materiál

Původní látka ovlivňuje dobu trvání léku v těle, s jmenováním vám umožní zvolit dávkování a určit dobu, po kterou budete muset opakovat příjem.

Inhibitor slov

Slovo inhibitor v anglických písmenech (transliteration) - ingibitor

Inhibitor slova se skládá z 9 písmen: b g a a n o r t

• Písmeno b se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem b
• Písmeno g se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem r
• Dopis a nastane 3 krát. Slova s ​​3 písmeny a
• Písmeno n se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem n
• Dopis je nalezen 1 krát. Slova s ​​1 písmenem
• Písmeno p se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem p
• Písmeno T se nachází 1 krát. Slova s ​​1 T

Význam slova inhibitor. Co je inhibitor?

INHIBITORY (z latinského mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibující chemie. okresu Inhibice je charakteristická pro katalytické a řetězové p-tions, to-rye probíhá za účasti aktivních center nebo aktivních částic.

Inhibitor (inhibitory) (Latin inhibeo, inhibitor inhibice, stop) je běžný název pro látky, které potlačují nebo zpomalují průběh fyziologických a fyzikálně-chemických (hlavně enzymatických) procesů. inhibitor α - viz

INHIBITORY (lat. Inhibere stop, udržení; syn. Antagonisté) - látky různého chemického charakteru, které mohou inhibovat nebo zcela inhibovat (inhibovat) chemické, včetně biochemických (enzymatických) reakcí.

Krátká lékařská encyklopedie. - M., 1989

INHIBITORY INHIBITORS jsou specifické látky, které inhibují vývoj a morfogenetické procesy (u rostlin a zvířat). Inhibitory jsou rozděleny na přírodní a umělé. Inhibitory přirozeného růstu, například...

ACE inhibitory (inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu, inhibitor ACE) jsou skupinou přírodních a syntetických chemických sloučenin používaných k léčbě a prevenci srdečního selhání (obvykle v dávkách, které nesnižují krevní tlak).

KOROZNÍ INHIBITORY, chem. Sloučeniny nebo jejich kompozice, přítomnost do-ryh v malých množstvích v agresivním prostředí zpomaluje korozi kovů. Ochranný účinek inhibitorů koroze je způsoben změnou stavu kovového povrchu v důsledku...

KOROZNÍ INHIBITORY - chem. Sloučeniny nebo jejich kompozice, přítomnost do-ryh v malých množstvích v agresivním prostředí zpomaluje korozi kovů. Ochranný účinek I. je způsoben změnou stavu povrchu kovu v důsledku adsorpce...

Chemická encyklopedie. - 1988

Inhibitory koroze (a. Inhibitory koroze; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibitory koroze; inhibice koroze, sustancia anticorrosiva) - látky...

Geologický slovník. - 1978

Inhibitory růstu rostlin

INHIBITORY RŮSTOVÝCH RŮSTŮ INHIBITORY RŮSTŮ RASTLIN jsou sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu rostlin nebo jejich přechod na dormanci.

Biologický encyklopedický slovník. - 1986

INHIBITORY RŮSTU RŮSTU, sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu rostlin nebo jejich přechod do klidového stavu. Pro přirozené I. p. r. vztahují abscisic to-to p ik-ry fenol substance (p-cum-rum, skořice, salicylic k vám)...

INHIBITORY RŮSTU RŮSTU, sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu nebo přechod p-ing do hlubokého míru. Pro přirozené I. p. r. vztahují se k abscisic-to, že některé fenolové látky (n-coumaric, skořice, salicylic na vás)...

Inhibitory protonové pumpy

Inhibitory protonové pumpy (synonyma: inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, často používaná zkratka IPP, méně často - IIT) - léčiva.

Inhibitor protonové pumpy (inhibitor protonové pumpy) je léčivá látka, která snižuje vylučování žaludeční kyseliny chlorovodíkové blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludečních žláz.

Lékařské termíny od A do Z

INHIBITOR PROTONE PUMP (inhibitor protonové pumpy) je léčivá látka, která snižuje vylučování kyseliny chlorovodíkové v žaludku blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludečních žláz.

INHIBITOR DIHYDROFOLAT REDUCTASE

INHIBITOR DIHYDROPOLAT REDUCTASE (inhibitor dihydrofolát reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Inhibitor dihydrofolát reduktázy (inhibitor dihydrofolátové reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor dihydrofolát reduktázy (inhibitor dihydrofolátové reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitor Acf (inhibitor Ace)

ACF inhibitor (ACE inhibitor) - inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Inhibitor acf (inhibitor AC) Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitor MAO (inhibitor MAO)

MAO-INHIBITOR (MAO inhibitor) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoamin oxidasy (MAO), který je obsažen v mozkových tkáních, a ovlivňuje tak náladu člověka.

Inhibitor Mao (inhibitor Mao) Inhibitor Mao (inhibitor Mao) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoaminooxidázy (MAO), který je obsažen v mozkové tkáni, a ovlivňuje tak náladu osoby.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor MAO (inhibitor MAO) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoaminooxidázy (MAO), který je obsažen v mozkových tkáních, a ovlivňuje tak náladu člověka.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO)

Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI, MAOI) jsou biologicky aktivní látky, které mohou inhibovat enzym monoamin oxidázu. Některé antidepresiva, stejně jako řada přírodních látek, jsou přisuzovány inhibitorům monoaminooxidázy.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) jsou antidepresiva, která inhibují aktivitu enzymu monoamin oxidázy a tím zvyšují koncentraci katecholaminů v centrálním nervovém systému.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) jsou antidepresiva, která inhibují zmíněný enzym a zvyšují koncentraci katecholaminů v centrálním nervovém systému. V současné době se nepoužívají kvůli výrazným vedlejším účinkům.

Zhmurov V.A. Velký výkladový slovník termínů psychiatrie

Slovník pravopisu. - 2004

Příklady použití inhibitoru slova

Jak se ukázalo, mozkové buňky mohou nezávisle vylučovat inhibitor DBI, který pomáhá thalamu vyrovnat se s jejich prací.

Methanol je používán plynárenskými společnostmi v procesu extrakce a přípravy zemního plynu jako inhibitoru tvorby hydrátu.

ACE inhibitory (ACE inhibitory): mechanismus účinku, indikace, seznam a výběr léčiv

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, ang. ACE) představují velkou skupinu farmakologických látek používaných při kardiovaskulárních onemocněních, zejména arteriální hypertenze. Dnes jsou obě nejoblíbenější a cenově nejdostupnější prostředky léčby hypertenze.

Seznam ACE inhibitorů je extrémně široký. Liší se chemickou strukturou a názvy, ale jejich princip působení je stejný - blokáda enzymu, pomocí kterého se tvoří aktivní angiotensin, což způsobuje přetrvávající hypertenzi.

Spektrum účinku inhibitorů ACE není omezeno na srdce a krevní cévy. Pozitivně ovlivňují činnost ledvin, zlepšují metabolismus lipidů a sacharidů, takže je úspěšně užívají diabetici a starší lidé se souběžnými lézemi jiných vnitřních orgánů.

Pro léčbu hypertenze jsou ACE inhibitory předepisovány jako monoterapie, to znamená, že udržení tlaku je dosaženo užitím jednoho léku nebo v kombinaci s léky z jiných farmakologických skupin. Některé inhibitory ACE okamžitě představují kombinaci léčiv (s diuretiky, antagonisty vápníku). Tento přístup usnadňuje pacientovi užívat léky.

Moderní inhibitory ACE jsou nejen dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, což je důležité zejména u věkově závislých pacientů s kombinovanou patologií vnitřních orgánů, ale mají také řadu pozitivních účinků - nefroprotekci, zlepšenou cirkulaci v koronárních tepnách, normalizaci metabolických procesů, takže mohou být považovány za vedoucí v procesu. léčby hypertenze.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

ACE inhibitory blokují působení angiotensin-konvertujícího enzymu nezbytného pro přeměnu angiotensinu I na angiotensin II. Ten přispívá k vaskulárnímu spazmu, v důsledku čehož se zvyšuje celková periferní rezistence, stejně jako produkce aldosteronu žlázami nadledvinek, což způsobuje retenci sodíku a tekutin. V důsledku těchto změn se zvyšuje krevní tlak.

Enzym konvertující angiotensin se normálně nachází v plazmě a ve tkáních. Plazmatický enzym způsobuje cévní rychlé reakce, například při stresu, a tkáň je zodpovědná za dlouhodobé účinky. Léky, které blokují ACE, by měly inaktivovat obě frakce enzymu, to znamená, že jejich důležitou vlastností bude schopnost proniknout do tkání, rozpouštět se v tucích. Účinnost léčiva nakonec závisí na rozpustnosti.

Pokud je nedostatek enzymu konvertujícího angiotensin, cesta vzniku angiotensinu II nezačíná a tlak se nezvyšuje. ACE inhibitory navíc zastavují rozpad bradykininu, který je nezbytný pro expanzi krevních cév a snížení tlaku.

Dlouhodobé užívání léčiv ze skupiny ACE inhibitorů přispívá

• Snížení celkové periferní rezistence cévních stěn;
• Snížení zátěže srdečního svalu;
• Snižte krevní tlak;
• Zlepšení průtoku krve v koronárních, mozkových tepnách, krevních cévách ledvin a svalech;
• Snížení pravděpodobnosti vzniku arytmií.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů zahrnuje ochranný účinek proti myokardu. Zabraňují tak vzniku hypertrofie srdečního svalu, a pokud již existuje, systematické užívání těchto léčiv přispívá k jeho reverznímu vývoji s poklesem tloušťky myokardu. Rovněž zabraňují přetížení srdečních komor (dilatace), které jsou základem srdečního selhání, a progresi fibrózy doprovázející hypertrofii a ischemii srdečního svalu.

mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Inhibitory ACE, které mají příznivý účinek na cévní stěny, inhibují reprodukci a zvýšení velikosti svalových buněk tepen a arteriol, zabraňují křeči a organickému zúžení jejich lumenu při prodloužené hypertenzi. Důležitou vlastností těchto léčiv lze považovat zvýšenou tvorbu oxidu dusnatého, který odolává aterosklerotickým usazeninám.

ACE inhibitory zlepšují mnoho ukazatelů metabolismu. Ulehčují vazbu inzulínu na receptory ve tkáních, normalizují metabolismus cukru, zvyšují koncentraci draslíku nezbytnou pro řádné fungování svalových buněk a přispívají k odstranění sodíku a tekutiny, jejichž přebytek vyvolává vzestup krevního tlaku.

Nejdůležitější vlastností jakéhokoliv antihypertenzního léku je jeho účinek na ledviny, protože přibližně jedna pětina pacientů s hypertenzí nakonec umírá na nedostatek asociovaný s arteriolosclerózou na pozadí hypertenze. Na druhé straně se symptomatickou renální hypertenzí pacienti již mají nějakou formu renálního onemocnění.

Inhibitory ACE mají nepopiratelnou výhodu - chrání ledviny před všemi ostatními léky před škodlivými účinky vysokého krevního tlaku. Tato okolnost byla důvodem jejich široké distribuce pro léčbu primární a symptomatické hypertenze.

Video: Základní farmakologie IAPF

Indikace a kontraindikace ACE inhibitorů

ACE inhibitory jsou používány v klinické praxi po dobu třiceti let, v post-sovětském prostoru, rychle se rozšířily v časných 2000s, přičemž zaujaly silné vedoucí postavení mezi jinými antihypertenzivy. Hlavním důvodem jejich jmenování je arteriální hypertenze a jednou z významných výhod je efektivní snížení pravděpodobnosti komplikací v kardiovaskulárním systému.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou:

1. Esenciální hypertenze;
2. Symptomatická hypertenze;
3. Kombinace hypertenze s diabetem a diabetickou nefrosklerózou;
4. Ledvinová patologie s vysokým tlakem;
5. Hypertenze s městnavým srdečním selháním;
6. Srdeční selhání se sníženým výstupem z levé komory;
7. Systolická dysfunkce levé komory bez zohlednění indikátorů tlaku a přítomnosti nebo nepřítomnosti klinických srdečních abnormalit;
8. Akutní infarkt myokardu po stabilizaci tlaku nebo stavu po infarktu myokardu, kdy ejekční frakce levé komory je menší než 40% nebo jsou-li v přítomnosti srdečního infarktu známky systolické dysfunkce;
9. Stav po zdvihu při vysokém tlaku.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů vede k významnému snížení rizika cerebrovaskulárních komplikací (mrtvice), srdečního infarktu, srdečního selhání a diabetes mellitus, což je odlišuje od antagonistů vápníku nebo diuretik.

Pro dlouhodobé užívání v monoterapii namísto betablokátorů a diuretik se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů: t

• Osoby, které mají beta-blokátory a diuretika, způsobují výrazné nežádoucí účinky, nejsou tolerovány ani neúčinné;
• Osoby náchylné k diabetu;
• Pacienti s prokázanou diagnózou diabetu typu II.

Jako jediný předepsaný lék je inhibitor ACE účinný ve stadiích I-II hypertenze a u většiny mladých pacientů. Účinnost monoterapie je však asi 50%, takže v některých případech existuje potřeba dalšího příjmu beta-blokátoru, antagonisty vápníku nebo diuretika. Kombinovaná léčba je indikována ve stadiu III patologie, u pacientů s průvodními onemocněními a ve stáří.

Před předepsáním léku ze skupiny ACE inhibitorů provede lékař podrobnou studii, která vyloučí onemocnění nebo stavy, které se mohou stát překážkou užívání těchto léků. V jejich nepřítomnosti by léčivo, které je vybráno u daného pacienta, mělo být nejúčinnější na základě charakteristik jeho metabolismu a způsobu vylučování (játry nebo ledvinami).

Dávka ACE inhibitorů je zvolena individuálně, empiricky. Nejprve je předepsáno minimální množství, pak je dávka upravena na průměrnou terapeutickou. Na začátku recepce a celé fáze úpravy dávky byste měli pravidelně měřit tlak - neměl by překročit normu nebo být v době maximálního účinku léku příliš nízký.

Aby se zabránilo velkým výkyvům tlaku z hypotenze na hypertenzi, lék je distribuován po celý den, takže tlak ne skočí co nejvíce. Pokles tlaku v období maximálního účinku léku může překročit jeho úroveň na konci doby platnosti užívané pilulky, ale ne více než dvakrát.

Odborníci nedoporučují užívat maximální dávky ACE inhibitorů, protože v tomto případě se riziko nežádoucích reakcí významně zvyšuje a tolerance léčby se snižuje. S neúčinností dávek média je lepší přidat k léčbě antagonistu vápníku nebo diuretikum, přičemž se provede režim kombinované terapie, ale bez zvýšení dávky inhibitoru ACE.

Inhibitory ACE mají stejně jako jiné léky kontraindikace. Těhotné ženy nedoporučují tyto prostředky používat, protože může dojít k narušení průtoku krve v ledvinách a rozpadu jejich funkce, stejně jako ke zvýšení hladiny draslíku v krvi. Je možné negativní dopad na vyvíjející se plod ve formě vad, potratů a úmrtí plodu. Vzhledem k vysazení léků s mateřským mlékem, pokud se používají během kojení, je třeba kojení přerušit.

Mezi kontraindikace patří také:

1. Individuální intolerance na inhibitory ACE;
2. Stenóza renálních arterií nebo jedna z nich jednou ledvinou;
3. Těžké selhání ledvin;
4. Zvýšený draslík jakékoliv etiologie;
5. Dětský věk;
6. Hladina systolického krevního tlaku je nižší než 100 mm.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s cirhózou jater, hepatitidou v aktivní fázi, aterosklerózou koronárních tepen, krevními cévami nohou. Vzhledem k nežádoucím lékovým interakcím je lepší neužít inhibitor ACE spolu s indometacinem, rifampicinem, některými psychotropními léky, alopurinolem.

Inhibitory ACE mohou bez vedlejších účinků vyvolat vedlejší reakce. Pacienti, kteří je užívají dlouhodobě, nejčastěji zaznamenávají epizody hypotenze, suchého kašle, alergických reakcí a poruch v činnosti ledvin. Tyto účinky se nazývají specifické a nespecifické zahrnují zvrácení chuti, poruchy trávení a kožní vyrážky. Při analýze krve může být zjištěna anémie a leukopenie.

Video: nebezpečná kombinace - ACE inhibitory a spironolakton

Skupiny inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu

Názvy léčiv pro snížení tlaku jsou široce známé u velkého počtu pacientů. Někdo si užívá stejné látky po dlouhou dobu, někdo vykazuje kombinovanou terapii a někteří pacienti jsou nuceni změnit jeden inhibitor na jiný ve fázi výběru účinného činidla a dávky, aby se snížil tlak. ACE inhibitory zahrnují enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, atd., Které se liší ve farmakologické aktivitě, trvání účinku, způsobu vylučování z těla.

V závislosti na chemické struktuře se rozlišují různé skupiny inhibitorů ACE:

• Léky se sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitory obsahující dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Léky s gibroksamovoyovou skupinou (idrapril).

Seznam léků se neustále rozšiřuje, protože zkušenosti s používáním některých z nich jsou nahromaděny a nejnovější nástroje procházejí klinickými zkouškami. Moderní inhibitory ACE mají malý počet nežádoucích účinků a absolutní většina pacientů je dobře snáší.

Inhibitory ACE mohou být vylučovány ledvinami, játry, rozpuštěnými v tucích nebo ve vodě. Většina z nich se přemění v aktivní formy pouze po průchodu trávicím traktem, ale čtyři léčiva okamžitě představují účinnou léčivou látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podle zvláštností metabolismu v těle jsou ACE inhibitory rozděleny do několika tříd:

• I - captopril rozpustný v tucích a jeho analogy (altiopril);
• II - lipofilní ACE inhibitory, jejichž prototypem je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilní léčiva (lisinopril, tseronapril).

Léky druhé třídy mohou mít převážně hepatální (trandolapril), renální (enalapril, cilazapril, perindopril) způsoby vylučování nebo smíšené (fosinopril, ramipril). Tato vlastnost se bere v úvahu při předepisování pacientům s poruchami jater a ledvin, aby se vyloučilo riziko poškození těchto orgánů a závažných nežádoucích účinků.

Jedním z nejdéle používaných inhibitorů ACE je enalapril. Nemá dlouhodobou akci, takže je pacient nucen užívat několikrát denně. V tomto ohledu ji mnozí odborníci považují za zastaralý. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinek s minimem nežádoucích účinků, takže stále zůstává jedním z nejvíce předepsaných přípravků této skupiny.

Mezi nejnovější inhibitory ACE patří fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovou skupinu a vylučuje se dvěma způsoby - ledvinami a játry, což mu umožňuje předepisovat pacientům s poškozenými ledvinami, které mohou být kontraindikovány inhibitory ACE z jiných skupin.

Chemické složení zofenoprilu v blízkosti kaptoprilu, ale má dlouhodobý účinek - musí být užíváno jednou denně. Dlouhotrvající účinek dává zofenoprilu výhodu oproti jiným ACE inhibitorům. Kromě toho tento lék má antioxidační a stabilizační účinek na buněčné membrány, takže dokonale chrání srdce a cévy před nepříznivými účinky.

Dalším prodlouženým lékem je Quadropyl (spirapril), který je pacienty dobře snášen, zlepšuje srdeční činnost během jeho městnavého selhání, snižuje pravděpodobnost komplikací a prodlužuje životnost.

Výhoda quadruprilu je považována za jednotný hypotenzní účinek, který trvá po celou dobu mezi užitím tablet v důsledku dlouhého poločasu (až 40 hodin). Tato funkce prakticky eliminuje pravděpodobnost ranních cévních katastrof, kdy končí účinek inhibitoru ACE s kratším poločasem rozpadu a pacient ještě nepřijal další dávku léku. Kromě toho, pokud pacient zapomene vzít další pilulku, hypotenzní účinek bude zachován až do dalšího dne, kdy si na to ještě vzpomene.

Vzhledem k výraznému ochrannému účinku na srdce a krevní cévy a dlouhodobému působení je mnoho odborníků považováno za nejlepší pro léčbu pacientů s kombinací hypertenze a ischemie srdce. Často se tato onemocnění provázejí a izolovaná hypertenze sama o sobě přispívá k ischemické chorobě srdeční a řadě jejích komplikací, takže otázka současného postižení obou nemocí je velmi důležitá.

Kromě fosinoprilu a zofenoprilu se perindopril, ramipril a quinapril označují také jako inhibitory ACE. Jejich hlavní výhodou je dlouhodobý účinek, který výrazně usnadňuje pacientovi život, protože pro udržení normálního tlaku stačí denně užívat jednu dávku léku. Za zmínku stojí také skutečnost, že rozsáhlé klinické studie prokázaly svou pozitivní úlohu při zvyšování očekávané délky života pacientů s hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční.

Pokud je nutné předepsat ACE inhibitor, lékař čelí obtížnému úkolu volby, protože existuje více než tucet léků. Četné studie ukazují, že starší léky nemají oproti nejnovějším lékům významné výhody a jejich účinnost je téměř stejná, takže se specialista musí spoléhat na konkrétní klinickou situaci.

Pro dlouhodobou terapii hypertenze je vhodný kterýkoliv ze známých léků, s výjimkou captoprilu, a dodnes se používá pouze k úlevě od hypertenzních krizí. Všechny ostatní fondy jsou určeny pro trvalé přijetí v závislosti na souvisejících onemocněních:

• U diabetické nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (ve snížených dávkách vzhledem k pomalejší eliminaci u pacientů se sníženou funkcí ledvin);
• S patologií jater - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pro retinopatii, migrénu, systolickou dysfunkci i pro kuřáky je lékem volby lisinopril;
• Při srdečním selhání a dysfunkci levé komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• U diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinaci s diuretikem (indapamid);
• U ischemické choroby srdeční, včetně - v akutním období infarktu myokardu, jsou předepsány trandolapril, zofenopril, perindopril.

Není tedy velký rozdíl, jaký typ inhibitoru ACE lékař zvolí pro dlouhodobou léčbu hypertenze - „starší“ nebo poslední syntetizovanou. Mimochodem, v USA zůstává lizinopril nejčastěji předepisován - jeden z prvních léků užívaných po dobu asi 30 let.

Je důležitější, aby pacient pochopil, že příjem inhibitoru ACE by měl být systematický a trvalý, dokonce celoživotní, a nikoli v závislosti na počtu na tonometru. Aby byl tlak udržován na normální úrovni, je důležité, abyste nepřišli o další pilulku a nezměnili dávkování ani název drogy sami. V případě potřeby Vám lékař předepíše další diuretika nebo antagonisty vápníku, ale inhibitory ACE se nezruší.

Video: lekce o inhibitorech ACE

Video: ACE inhibitory v programu "Žít zdravě"

INHIBITORY

Chemická encyklopedie. - M.: Sovětská encyklopedie. Ed. I. L. Knunyants. 1988

Podívejte se, co jsou "INHIBITORS" v jiných slovnících:

Inhibitory jsou specifické látky, které inhibují vývoj a formativní procesy (u rostlin a zvířat). Inhibitory jsou rozděleny na přírodní a umělé. Přírodní inhibitory růstu, například, aby rostliny neschopné klíčit i ve většině... Ekologický slovník

INHIBITORY - (z latiny. Inhibeo hold) látky, které snižují rychlost chemických látek, včetně enzymatických reakcí, nebo je potlačují. Používá se k prevenci nebo zpomalení nežádoucích procesů: koroze kovů, stárnutí polymerů, oxidace paliv......

inhibitory - látky, které inhibují chemické procesy. Například: koroze, polymerace, oxidace. Inhibitory se přidávají do chladicích kapalin. Termín je odvozen z latinského slova inhibeo - I zpoždění. [http://sl3d.ru/o slovare.html] Témata...... Referenční příručka technického překladatele

INHIBITORY - (z latiny. Inhibeo omezují, zastavují), látky se rozkládají. chem. povahy, které potlačují katal. aktivita dep. enzymové systémy. Spolu s represory enzymové syntézy I. se podílejí na regulaci metabolismu, zpomalují nebo... Biologický encyklopedický slovník

inhibitory - (INHIBITUJÍCÍ LÁTKY). Kolektivní název chemikálií a sloučenin, které inhibují nebo inhibují vývoj různých druhů bakterií při přípravě potravinářských výrobků a tím přispívají k dosažení standardního...... Culinary dictionary

inhibitory - chem. látky, které snižují rychlost biochemických látek. reakce nebo jejich potlačení působením na odpovídající enzymy. I. používá se jako léky (např. Sulfamidy), pesticidy, stejně jako ve studiu metabolismu živých organismů...... Mikrobiologický slovník

inhibitory - látky, které mohou zpomalit nebo zabránit průběhu chemických procesů. Obecná chemie: učebnice / A. V. Zholnin [1]... Chemické pojmy

Inhibitory - - v chemii - in va, inhibující chemikálie. procesy, jako je koroze, polymerace, oxidace (viz Antioxidanty). týká. hmotnost I. zavedená do reakčního média se může lišit od frakcí% (I. polymerace) k několika. (přísady do...... Encyklopedie termínů, definice a vysvětlení stavebních materiálů

Inhibitory - I Inhibitory (z latinského inhibitoru stop, restrain) v biologii, přírodní a syntetické látky, které inhibují aktivitu enzymů (jak v živém organismu, tak v bezbuněčných systémech); liší se v povaze akce,... Velká sovětská encyklopedie

inhibitory - (z lat. inhibeo hold), látky, které snižují rychlost chemických, včetně enzymatických, reakcí nebo je potlačují. Používá se k prevenci nebo zpomalení nežádoucích procesů: koroze kovů, stárnutí polymerů, oxidace...... Encyklopedický slovník

Inhibitory - [inhibitory] (z latiny. Inhebeo zastavit, omezit) látky, které inhibují chemické reakce. Charakteristickým rysem inhibitoru jd je jejich účinnost v malých koncentracích od tisícin procent do několika procent. Inhibitory...... Encyklopedický slovník metalurgie

Co jsou inhibitory ACE a jaká jsou jejich užívání?

Inhibitory ACE jsou léky, které účinně snižují krevní tlak, zabraňují vzniku a progresi strukturálních změn v srdci a krevních cévách doprovázejících hypertenzi. Příznivý je také jejich účinek na komorbidity. Léky v této skupině snižují tlak u pacientů s hypertenzí. Snížení tlaku je spojeno se snížením periferní vaskulární rezistence. Na rozdíl od přímých vazodilatátorů není pokles krevního tlaku s inhibitorem ACE doprovázen reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ve srovnání s řadou dalších užívaných léků mají jiné výhody: mají pozitivní vliv na inzulínovou rezistenci, zpomalují progresi diabetické nefropatie, zabraňují ztrátě draslíku během diuretické terapie, zabraňují dilataci srdce, snižují mortalitu u srdečních onemocnění.

ACE inhibitory - co to je?

ACE inhibitor označuje skupinu léků, které se používají k léčbě širokého spektra onemocnění. Jejich doslovný název je blokátor angiotensin konvertujícího enzymu, ale častěji se používá zkratka - ACE inhibitory.

Nejnovější léky v této skupině blokují tvorbu hormonu zvaného angiotensin II v těle. K tomu dochází blokováním enzymu zodpovědného za konverzi angiotensinu. V důsledku toho dochází k vazodilataci krevních cév a voda se vstřebává zpět do krevního oběhu v ledvinách. Tento proces vede ke snížení tlaku, jak je uvedeno výše.

Lidské tělo má mnoho způsobů, jak kontrolovat tlak. Můžete však použít dvě hlavní oblasti. Jedním z nich je rezistence (rezistence) krevních cév. Pokud jsou nádoby stlačeny, odpor se zvyšuje, pokud se roztahují, klesá. Při zvažování stejného objemu krve, který proudí krevními cévami, se krevní tlak zvýší, pokud se zúží krevní céva.

Dalším způsobem, kterým tělo používá k řízení tlaku, je snížení množství krve uvolněné srdcem do těla. Násobení srdeční frekvence a srdeční frekvence se rovná hodnotě srdečního výdeje. Krevní tlak je výsledkem kombinace těchto dvou hlavních oblastí, a to regulace vaskulární rezistence a objemu krve odčerpané srdcem. ACE inhibitory působí v obou směrech.

Krev se skládá z krevních buněk, jako jsou krevní buňky a plazma. Ledvina je orgán, který kontroluje stav tekutiny v těle, a ledviny samotné jsou schopny regulovat množství tekutiny. Zvýšená reabsorpce vody snižuje objem moči a zvyšuje krevní tlak. V normálním fyziologickém stavu funguje regulace tlaku následovně. Když ledviny zažívají zvýšený tlak, uvolňují reninový hormon do krevního oběhu. Renin konvertuje angiotensinogen na angiotensin I, který je konvertován na angiotensin II pomocí enzymu konvertujícího angiotensin.

Angiotensin

Angiotensin II je aktivní hormon, který má tři hlavní účinky:

• zúžení krevních cév;
• reabsorpce vody v ledvinách;
• uvolnění hormonu aldosteronu, který také způsobuje zvýšenou reabsorpci vody v ledvinách.

Inhibitory ACE jsou inhibitory konverze angiotensinu I na angiotensin II, což snižuje jeho hladinu. Výsledkem je indukce rozšířených krevních cév. Množství vody absorbované ledvinami zpět do krevního oběhu se snižuje. To vede ke snížení tlaku. Proto:

• s hypertenzí ACE inhibitory snižují krevní tlak;
• při srdečním selhání dochází ke snížení objemu krve, která pumpuje srdce. To usnadňuje práci srdce, čímž se snižuje postup jeho selhání.

Na trhu existuje další skupina léčiv, která se nazývá antagonisté receptoru angiotensinu II (například Candesart, Lozatran). Působí na stejném principu jako ACE inhibitor a mohou být použity v případech, kdy má pacient negativní reakce při užívání léků v této skupině.

Seznam léků

Seznam léků patřících do této skupiny inhibitorů ACE je poměrně široký. Zvažte řadu léků užívaných k léčebným účelům.

Léky - inhibitory ACE - seznam léků první linie:

• Captopril;
• Cilazapril;
• Enalapril;
• Fozinopril;
• Imidapril;
• Lisinopril;
• Moexipril;
• Perindopril;
• Quinapril;
• Ramipril;
• Trandolapril.

ACE inhibitory nové generace jsou obsaženy v řadě komerčních léků, které jsou přítomny v léčivech v kombinaci s jinými účinnými látkami.

Klasifikace

Inhibitory ACE se liší svými účinky, biologickou dostupností, biologickým poločasem rozpadu a eliminací. Většina léků jsou proléčiva, takže jsou absorbovány jako přírodní neúčinné látky, které působí pouze po esterifikaci v játrech. Aktiva produkovaná proléčivy mají typickou kinetiku vícefázové eliminace. Silná terminální vazba inhibitoru na ACE je zodpovědná za dlouhou terminální fázi.

Klasifikace ACE inhibitorů se stanoví podle struktury ligandu. V tomto ohledu jsou rozděleny do 3 skupin inhibitorů:

• sulfhydryl;
• karboxyl;
• fosforyl (tablety Fosinoprilu).

Z praktického hlediska je však komparativní charakterizace ACE inhibitorů v souladu s jejich farmakologickými vlastnostmi výhodnější:

• léčivou látku, absorbovanou jako aktivní, pak přeměnitelný metabolit;
• neaktivní léčivo, aktivované pouze po esterifikaci v játrech;
• hydrofilní, přímo aktivní a nemetabolizovatelné léčivo.

Specializované studie ukazují, že účinnost všech ACE inhibitorů je přibližně stejná. U hypertenze, nezáleží na tom, který lék člověk bere. Pro srdeční selhání jsou vhodné následující léky: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Lidé s renální insuficiencí mohou užívat Alapril, lisinopril, ramipril.

Oblast působnosti 1. T

Aktivita ACE je prokázána u hypertenzních onemocnění - tlak při hypertenzi je snížen snížením periferní vaskulární rezistence, která není doprovázena reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ze všech léčiv používaných při hypertenzi je ACE inhibitory nejúčinnější léčbou ke snížení srdeční hypertrofie a intersticiální fibrózy. Tyto léky neovlivňují metabolismus lipidů nebo cukrů, naopak mají příznivý vliv na inzulínovou rezistenci a zpomalují progresi diabetické neuropatie. Současná léčba diuretiky činí z ACE inhibitorů skupinu, která je schopna zabránit ztrátě draslíku.

Léky snižují mortalitu u pacientů se zhoršenou srdeční funkcí. U těchto pacientů se snižuje riziko fatálního infarktu myokardu. Použití ACE inhibitoru v akutní fázi onemocnění snižuje aktivitu renin-angiotensinového a sympatomadrického systému. Tyto léky by měly být podávány během prvních 24 hodin.

Při ischemickém onemocnění bez projevů srdečního selhání ACE inhibitory také snižují riziko mortality.

Léky v této skupině snižují riziko nefropatie u diabetiků bez proteinurie, používají se jako prevence sekundární mrtvice u pacientů s hypertenzí a normotenzní zátěží.

Je to důležité! Před předepsáním této skupiny léčiv se doporučuje provést krevní test na ACE.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou následující stavy:

• hypertenze;
• srdeční selhání;
• infarkt myokardu;
• diabetická nefropatie.

Jak používat inhibitory ACE?

Jak vhodné je použití specifického léku a v jakém dávkování jsou problémy, které by měly být vyřešeny u lékaře. Spravidla začíná příjem nižšími dávkami, které se postupně zvyšují. Tato metoda je zvolena tak, aby pečlivě kontrolovala reakci těla na účinnou látku. U některých lidí může první dávka způsobit rychlý pokles tlaku.

Pokud užíváte diuretika, měli byste je přestat užívat den před užitím ACE inhibitorů.

Po užití první dávky léku:

• zůstat doma po dobu 4 hodin, v některých případech se po jejím užívání může objevit nevolnost;
• pokud se necítíte dobře, sedněte si nebo lehněte;
• Pokud se stav zhorší, poraďte se s lékařem.

Hypertenze

ACE inhibitory patří do 6 hlavních skupin léčiv definovaných WHO jako léky první linie pro léčbu hypertenze (hypertenze, tlak nad normou).

Poslední generace ACE má antihypertenzní účinek srovnatelný s jinými antihypertenzivy. Studie mortality dosud nebyly provedeny, což by prokázalo větší účinek těchto léčiv na snížení mortality, než například diuretika, beta-blokátory nebo blokátory kalciových kanálů. Doposud byla provedena největší srovnávací studie STOP 2 (švédská studie u starších pacientů se studií hypertenze-2).

U pacientů s arteriální hypertenzí s hypertrofií levé komory je cílem terapie nejen dostatečně snížit tlak, ale také snížit hmotnost levé komory. Nejvhodnější léky jsou přesně ACE nebo blokátory kalciových kanálů.

Pacienti s arteriální hypertenzí s nízkou úrovní odpovědi na monoterapii vyžadují kombinovanou léčbu. Jeho základem je ACE-I, doplněný antihypertenzivy z jiných skupin léčiv.

Srdeční selhání

Inhibitory snižují sílu, která deformuje srdeční sval, snižuje objem krve, rozšiřuje krevní cévy. To vše snižuje sílu, kterou srdce uvolňuje, aby uvolnilo krev do krevního oběhu.

Případy srdečního selhání (chronické kardiovaskulární selhání) v evropských zemích jsou hlášeny u 2% populace, s významným nárůstem ve starších věkových skupinách. A ačkoli úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění v civilizovaném světě klesá, prevalence tohoto problému se neustále zvyšuje.

Tento klinický syndrom má horší prognózu než některé typy nádorů, více než 10% pacientů zemře během jednoho roku po vzniku klinických příznaků, více než 50% pacientů zemře do 5 let. Kombinace APF-I a beta-blokátorů používaných v moderní medicíně je základem pro léčbu srdečního selhání a možné současné hypertenze. Tato kombinace prodlužuje a zlepšuje život.

Infarkt myokardu

V poslední době bylo provedeno několik studií, které zkoumají účinek ACE na stavy po infarktu myokardu. Jejich výsledky významně přispěly k širokému užívání léčiv této skupiny u pacientů s akutním infarktem myokardu. Na základě výsledků výzkumu jsou všichni pacienti s infarktem myokardu inhibováni enzymem konvertujícím angiotensin, i když nemají hypertenzi nebo srdeční selhání.

Prevence mrtvice

V nedávno dokončené studii byl ACE „Perindopril“ podáván pacientům s anamnézou mrtvice. Do studie bylo zařazeno 6105 pacientů, z nichž 64% mělo hypertenzi. Průměrný odchozí tlak byl 147/86, po použití "peridoprilu" se snížil přibližně o 9/4 ve srovnání s kontrolní skupinou, která tento lék neužívala. Celkový počet infarktů se snížil o 28%, počet úmrtí - o 38%, počet hemoragických stavů - o 48%, ischemie - o 24%. Výskyt infarktu myokardu ACE-blokátor "Perindopril" se snížil o 38%.

Chronické selhání ledvin

Při chronickém onemocnění ledvin ACE inhibitory zpomalují průběh onemocnění.

Pro maximální zpomalení progrese renálního selhání, zejména u pacientů se zvýšenými hladinami kreatininu v krvi, je nutné snížení krevního tlaku na 130/80. ACE-I zpomaluje progresi diabetické nefropatie ve větším rozsahu než jiná antihypertenziva, která jsou již na úrovni tlaku 140/90. Pro posouzení účinku ACE-I na nediabetické onemocnění ledvin bylo provedeno mnoho klinických studií. Ukázalo se, že léky této skupiny snižují tlak a snižují vylučování proteinu do moči.

Možné nežádoucí účinky

Mezi časté nežádoucí účinky patří hypotenze (nízký krevní tlak). Buď se vůbec neprojevuje, nebo se projevuje závratě. V případě tohoto příznaku spolu s farmakologickými účinky léku informujte svého lékaře. U přibližně 10% lidí způsobuje ACE inhibiční mechanismus suchý kašel. Velmi malé procento lidí trpí edémem (otoky rtů, očí, jazyka). Některé léky mohou interagovat s inhibitorem ACE. Zejména NSAID, diuretika, lithium.

Kontraindikace

Kompletní seznam kontraindikací a nemocí zakazujících použití léku, který přeměňuje konvertující enzym, je uveden v návodu k použití. Pozorně si přečtěte příbalovou informaci, abyste předešli komplikacím.

Hlavní kontraindikace jsou následující:

• těhotenství, kojení;
• alergické na léky této skupiny;
• angioedém;
• stenóza renální arterie.

Ve všech ostatních případech je použití ACE inhibitoru povoleno, avšak příjem je předepsán výhradně lékařem! Ošetření se provádí pod dohledem specialisty.

Co jsou inhibitory ACE, seznam léků, indikace a kontraindikace

ACE inhibitory (z latiny. APF, ACE inhibitory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu) - jsou rozsáhlou skupinou léčiv, která blokují chemickou látku, která ovlivňuje zúžení cévních stěn a krevního tlaku.

Použití inhibitorů se vyskytuje v patologii cévních a srdečních systémů, nejčastěji u hypertenze.

Dnes jsou drogy této skupiny nejběžnějšími a cenově dostupnými léky, které odolávají vysokému krevnímu tlaku.

IAPP, co to je?

Lidská ledvina produkuje určitý enzym zvaný renin. Začíná řadou chemických reakcí, které vedou k tvorbě dalšího elementu v krevní plazmě a tkáních zvaného angiotensin-konvertující enzym.

Angiotensin je identický název posledně jmenovaného - je to ten, který uchovává vlastnost zúžení cévních stěn, čímž zvyšuje průtok krve a krevní tlak.

Spolu s tím, růst jeho parametrů v krvi vede k produkci nadledvinek různých hormonů, které udržují sodík v tkáních, což zvyšuje zúžení cévních stěn, což zvyšuje počet kontrakcí srdce a zvyšuje objem tekutiny uvnitř lidského těla.

V průběhu výše uvedených procesů vzniká z chemických reakcí začarovaný kruh, který vede k trvalému vysokému tlaku a poškození stěn krevních cév. Tyto procesy nakonec vedou k progresi chronického selhání ledvin a srdce.

Jsou to léky ze skupiny inhibitorů ACE, které pomáhají prolomit začarovaný řetězec, blokují procesy ve stadiu konverze enzymu konvertujícího angiotensin.

Inhibitor přispívá k hromadění látky, jako je bradykinin, který zabraňuje progresi patologických reakcí v buňkách během selhání ledvin a srdce (rychlé dělení, vývoj a nekróza srdečních svalových buněk, ledvin a cévních stěn).

Vzhledem ke svým vlastnostem se ACE inhibitory léčí nejen pro hypertenzi, ale také pro profylaktické účely, aby se zabránilo smrti srdeční svalové tkáně, mrtvice a selhání srdce a ledvin.

Přípravky také pomáhají zlepšovat ukazatele metabolismu lipidů a uhlohydrátů, což jim umožňuje úspěšné použití při léčbě diabetes mellitus u starších osob s přítomností lézí jiných orgánů.

Moderní inhibitory ACE jsou jedním z nejúčinnějších léků v boji proti hypertenzi. Na rozdíl od jiných léků, které roztahují krevní cévy, jim brání zúžení krevních cév a mají mírnější účinek.

Inhibitory nové generace jsou dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, zlepšují krevní oběh koronárních tepen a normalizují metabolické procesy.

Nedoporučuje se užívat léky sami. Dávka musí být stanovena ošetřujícím lékařem na základě symptomů vysokého krevního tlaku, přítomnosti souběžných onemocnění a individuální tolerance složek přípravků.

Samoléčba může vést ke komplikacím.

Klasifikace ACE inhibitorů generacemi

Klasifikace drog v této skupině probíhá podle několika faktorů.

Primární dělení na poddruh probíhá podle výchozí látky obsažené v přípravku (hlavní část hraje aktivní část molekuly, která zajišťuje trvání účinku na organismus).

Je to přesně to, co pomáhá správně vypočítat dávku během předepsaného období a přesně určit dobu, po kterou má být lék znovu užit.

Srovnávací charakteristiky generací ACE inhibitorů jsou uvedeny v následující tabulce.

Transformační mechanismus chemické látky do účinné látky také pomáhá klasifikovat inhibitory ACE do podskupin.

Konečná klasifikace se provádí podle metod odstraňování jejich těla.

Existuje několik různých metod:

• K vylučování dochází z větší části játry (asi šedesát procent). Příkladem takového léku je Trandolapril;
• K vylučování dochází ledvinami. Příklady takových ACE inhibitorů jsou lisinopril a kaptopril;
• K vylučování dochází z větší části ledvinami (asi šedesát procent). Příklady takových léčiv jsou enalapril a perindopril;
• K vylučování dochází ledvinami a játry. Příklady jsou fozinopril a ramipril.

Tato klasifikace pomáhá vybrat nejvhodnější ACE inhibitor pro osoby trpící závažnými jaterními patologiemi nebo ledvinovým systémem.

Vzhledem k tomu, že generace a třída inhibitoru ACE se může lišit, mohou se mechanismy účinku mírně lišit od léků stejné série.

Nejčastěji je v návodu k použití, který obsahuje všechny potřebné informace o léku, uveden jeho mechanismus účinku.

Jaký je mechanismus účinku u různých onemocnění?

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při hypertenzi

Léky zabraňují transformaci angiotensinu, který má výrazný účinek vazokonstrikce. Dopad se liší od enzymů plazmy a tkání, což má mírný a dlouhodobý výsledek snížení tlaku. To je hlavní mechanismus účinku ACE inhibitorů.

Mechanismus účinku při selhání ledvin

Léky blokují produkci adrenálních enzymů, které inhibují sodíkové a tělní tekutiny.

Inhibitory ACE pomáhají snižovat opuch, obnovují stěny krevních cév ledvinových glomerulů, snižují tlak v nich a čistí protein v ledvinách.

Mechanismus účinku v případě nedostatečnosti srdce a cév, ischémie, mrtvice, umírající tkáně srdečního svalu

Vzhledem k tomu, že v důsledku ACE inhibitorů klesá angiotensin, zvyšuje se počet bradykininů, což zabraňuje patologickému progresi buněk myokardu a cévních stěnách v důsledku nedostatku kyslíku v srdci.

Pravidelné užívání ACE inhibitorů významně zpomaluje proces zvyšování tloušťky srdečního svalu a cév, což zvyšuje velikost srdečních komor, které se projevují jako výsledek hypertenze.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Mechanismus účinku v aterosklerotických ložiscích a vysoké srážlivosti krve

Vzhledem k tomu, že inhibitory ACE uvolňují oxid dusnatý v krevní plazmě, spouští se krevní destičky a obnovuje se fibrin (proteinový), který se podílí na tvorbě krevních sraženin.

Léky mají schopnost potlačit produkci hormonů nadledvin, které zvyšují hladinu „negativního“ cholesterolu v krvi, což jim dává antisklerotické vlastnosti.

Indikace pro použití inhibitoru ACE

Inhibice v medicíně byla používána více než třicet let. Jejich aktivní distribuce v post-sovětském území začala v 2000s. Je charakteristické, že ACE inhibitory od té doby zaujaly vedoucí postavení mezi všemi léky snižujícími tlak.

Hlavní indikací pro použití inhibitorů poslední generace je hypertenze a hlavní výhodou je účinné snížení rizika progrese zátěže srdečního systému a cév.

Léky v této skupině se používají k léčbě následujících onemocnění:

• Dlouhý a trvalý vysoký krevní tlak;
• S příznaky vysokého tlaku;
• S vysokým krevním tlakem spojeným s diabetem;
• Porušení metabolických procesů;
• Ischemické léze;
• Obliterace aterosklerózy končetin;
• Vysoký krevní tlak v případě srdečního selhání způsobeného stázou krve;
• Patologie ledvin, která je doprovázena zvýšeným tlakem;
• Stav po zdvihu s vysokým tlakem;
• Aterosklerotická ložiska v karotické tepně;
• Úmrtí akutní svalové tkáně po normalizaci tlaku nebo stavu po infarktu, kdy uvolnění krve z levé komory je menší než čtyřicet procent, nebo existují známky dysfunkce systolů, projevující se na pozadí smrti tkání srdečního svalu;
• Obstrukční bronchiální onemocnění;
• Dysfunkce systolické levé komory, bez zohlednění hladin krevního tlaku a fixace nebo absence klinických příznaků srdečního selhání;
• Fibrilace síní.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů znamená významné snížení rizika komplikací u cerebrálních vaskulárních patologií, smrti srdeční svalové tkáně, srdečního selhání a diabetu.

To je to, co je odlišuje od výhodnějšího rozdílu od takových léků, jako jsou antagonisté vápníku a diuretika.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

Při dlouhodobém užívání jako jediné léčby, která nahrazuje betablokátory a diuretika, se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů:

• Pacienti s diagnózou diabetu 2. typu;
• Lidé s predispozicí k diabetu;
• Pacienti, kteří mají beta-blokátor nebo diuretika způsobují vedlejší účinky nebo nemají požadovaný účinek.

Při použití ACE inhibitorů jako jediného terapeutického léku je účinnost zaznamenána během prvních dvou stadií hypertenze a u většiny mladých pacientů.

Účinnost této terapie je asi padesát procent, což znamená, že je nutné současně používat beta-blokátory, diuretika nebo antagonisty vápníku.

Kombinovaná terapie se používá ve třetím stádiu hypertenze au lidí ve stáří s komorbiditami.

Aby se zabránilo tlakovým skokům z velmi nízkých na extrémně vysoké, je užívání léčiva distribuováno po celý den.

Lékaři nedoporučují používat extrémně velké dávky ACE inhibitorů, protože se zvyšuje riziko progrese nežádoucích účinků a snižuje se tolerance léčby.

Pokud průměrné dávky ACE inhibitorů nejsou účinné, nejlepším řešením je přidání diuretického léčiva nebo antagonisty vápníku k léčbě.

Kontraindikace ACEAP

Léky v této skupině se nedoporučují pro ženy, které nesou dítě, protože krevní oběh v ledvinách může být narušen a jejich funkce bude zhoršena, stejně jako zvýšení draslíku v krvi.

Komplikace mohou postupovat přímo k vývoji embrya: potrat, smrt uvnitř dělohy matky, vrozené vady. Při kojení se nedoporučuje používat inhibitory ACE.

Inhibitory ACE jsou kontraindikovány pro použití u pacientů s následujícími faktory, které jsou uvedeny v tabulce níže.