Stále více informací se objevuje o neurotransmiteru, který má těžké, ale pyšné jméno kyseliny gama-aminomáselné - přípravky s touto látkou se doporučují jako sedativa. A jak tato kyselina skutečně funguje, jaký účinek mají léky GABA na tělo?
GABA (GABA, kyselina gama-aminomáselná) je neurotransmiter, který blokuje impulsy mezi nervovými buňkami mozku. Může dojít k nízkým hladinám GABA:
- Zhoršení nálady a příznaků úzkostné poruchy;
- Záchvaty epilepsie;
- Chronické bolesti hlavy.
Jako výsledek provedených studií bylo zjištěno, že zvýšení hladiny kyseliny gama-aminomáselné může zlepšit náladu nebo zklidnit, uvolnit účinek na nervový systém.
Kromě toho neurotransmiter GABA produkovaný tělem ovlivňuje regulaci svalového tónu a tvorbu hormonů nezbytných pro budování svalových buněk. Pokud hledáte doplněk, který ovlivňuje svalovou sílu, pak by vás mohly zajímat přípravky GABA. Oni jsou populární u vzpěračů, protože jejich schopnost spalovat tuk a zlepšit sportovní výkon.
Kyselina gama-aminomáselná: když léky nefungují?
Často můžete najít doporučení pro užívání drog s kyselinou gama-aminomáselnou, abyste dosáhli následujících účinků:
- Vylepšení nálady
- Snížit úzkost
- Snižte příznaky deprese
- Zlepšení kvality spánku
- Zmírnění symptomů PMS
Navzdory skutečnosti, že neurotransmiter GABA (produkovaný tělem) má velký vliv na práci mozku, jeho příjem ve formě doplňků stravy nemusí přinést výsledky. Studie ukazují, že léky s kyselinou gama-aminomáselnou nemají očekávaný účinek na mozek, a proto by neměly být pro tyto účely používány.
Podívejme se podrobněji na to, proč se to děje a jaký je účinek kyseliny gama-aminomáselné s dodatečným příjmem ve formě doplňků stravy.
Jak to nefunguje?
Výsledkem výzkumu bylo zjištění, že užívání přípravků GABA ke snížení úzkosti a deprese není účinné. To je způsobeno hematoencefalickou bariérou, což je systém, který odděluje cirkulující krev od mozkové tkáně. Aby některá ze živin vstupovala do mozkových buněk, musí překonat bariéru. To mohou provádět pouze určité typy připojení.
Pokud se kyselina aminomáselná užívá ve formě léků, pak se účinné látky absorbují ve střevě a léčí se v mozku krví, ale nemohou procházet hematoencefalickou bariérou.
Aby GABA měla vliv na práci mozku, musí být syntetizována samotnými mozkovými buňkami z prekurzorů. To znamená, že užívání léku s kyselinou gama-aminomáselnou nemůže zvýšit hladinu neurotransmiteru v mozku.
Jak zvýšit kyselinu gama-aminomáselnou
Vědci našli cestu ven, jak zvýšit úroveň GABA v lidském těle pomocí léků. Bads jsou navrženy tak, aby snižovaly úzkost a depresivní projevy, ale neobsahují v jejich složení kyselinu gama-aminomáselnou.
Nootropics, prekurzory GABA, jsou nalezeny, které zásobují lidské tělo složkami nezbytnými pro syntézu neurotransmiterů. Vynikající přírodní látka, která stimuluje produkci kyseliny gama-aminomaslové, je L-Theanin. Tato sloučenina je široce známá a nachází se ve velkém množství v zeleném čaji.
Phenibut je také prekurzorem GABA. Stejně jako L-Theanine je schopen překonat hematoencefalickou bariéru. Účinné látky stimulují mozkové receptory k produkci GABA.
Výzkum ukázal, že picamilon obsahující GABA a niacin je schopen proniknout hematoencefalickou bariérou. Po užití tohoto léku se zvyšuje aktivace receptorů mozku.
Zda koupit drogy s GABA jako sedativum?
Navzdory kategorickým závěrům vědců, že užívání přípravku GABA neovlivňuje snížení úzkosti a deprese, mnoho lidí tyto prostředky nadále čerpá. Na internetu můžete najít velké množství recenzí skutečných lidí, kteří pocítili relaxaci a snížili úzkost po užívání drog s kyselinou gama-aminomáselnou.
To lze vysvětlit jako placebo efekt a dávkování a složení přijatých prostředků. Existují informace, že velké dávky léčiv kyseliny gama-aminomáselné jsou stále schopny mírně zvýšit hladinu GABA v těle.
Studie vlivu kyseliny aminomaslové na lidské tělo stále probíhají. Není zcela jasné, jak dávka přijaté látky ovlivňuje práci mozku. Nedostatečný počet experimentů byl proveden za účelem stanovení specifických podmínek, které ovlivňují absorpci GABA v těle.
Každý by se měl rozhodnout, zda si koupit léky s kyselinou gama-aminomáselnou jako sedativum. Pokud si koupíte doplňky stravy, jak je předepsáno lékařem, pak by neměly být žádné otázky. Pokud se chystáte (podle staré ruské tradice) na vlastní léčbu, pak byste měli pečlivě zvážit výběr léků.
Kdy léky s GABA fungují?
Tak proč jsou doplňky obsahující GABA, ale ne očekávané nootropní účinky, velmi populární? Odpověď je jednoduchá - přípravky kyseliny gama-aminomáselné jsou považovány za silné přírodní spalovače tuků.
Účinek kyseliny gama-aminomáselné na hubnutí
GABA podporuje tvorbu hormonů, které pomáhají budovat svalovou hmotu. Jinými slovy, účinek užívání léků s kyselinou gama-aminomáselnou představuje urychlení metabolismu (extra svalová hmota vyžaduje více kalorií). Pokud jste právě začíná pracovat na budování těla nebo hledáte léky, které vám pomohou zhubnout, pak GABA je vaše volba.
Je možné získat GABA z produktů?
Je nemožné získat kyselinu gama-aminomáselnou z potravin. Různé potraviny však obsahují látky, jako jsou flavonoidy, které ovlivňují zvýšení hladin GABA v mozku. Jsou cenově dostupné a známé:
Nežádoucí účinky GABA
Vedlejší účinky se mohou vyskytnout v následujících formách:
- nadměrná vůle, v takovém stavu je lepší nesedět za volantem.
- krátkodobé změny tepové frekvence a rychlosti dýchání mají tendenci rychle mizet.
- Vyhněte se společnému užívání drog GABA s alkoholem a omamnými látkami. To může vést k vážným problémům.
GABA: seznam pracovních léků
Výběr léků s GABA pro nootropní účinek, nezapomeňte studovat složení. Eicherb má vynikající doplněk obsahující jak GABA, tak L-Theanin. Tj po zakoupení tohoto výživového doplňku máte zaručeně očekávaný nootropní účinek - snížení úzkosti, snížení příznaků deprese, zlepšení nálady.
Kupte si kyselinu gama-aminomaslovou s L-Theaninem na odkazu:
Ale lék s bohatým složením (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, spousta stopových prvků a vitamínů):
Bud bude také účinný pro zklidnění nervového systému.
Pro hubnutí a stavbu těla si můžete vybrat lék obsahující pouze GABA, například doplněk stravy odkazem:
Velký výběr léků s kyselinou gama-aminomáselnou lze nalézt na Aycherb kliknutím na odkaz. Zde si můžete vybrat dietní doplňky s vhodným složením, jako zklidňující, a pomáhat při hubnutí.
Jak užívat kyselinu gama-aminomáselnou
Doporučený dávkovací interval pro GABA pro hubnutí je 2 až 4 g denně. Toto množství může být přijato okamžitě (méně efektivně) nebo po částech po celý den. Pokud se GABA používá výhradně pro spalování tuků, pak je nejlepší čas na doplnění stravy 2 hodiny před spaním. Neužívejte doplňky kyseliny gama-aminomáselné s proteinovými potravinami - to může ovlivnit trávení.
Znáte kyselinu gama-aminomáselnou - které přípravky GABA preferujete?
Kyselina gama-aminomáselná: návod k použití, analogy, náklady, hodnocení pacientů
Kyselina gama-aminomáselná jako lék je považována za první nootropní lék v historii. Sloučenina je biogenní a tvoří se v těle, je považována za nejdůležitější inhibiční neurotransmiter, kyselina gama-aminomáselná je obsažena v centrálním nervovém systému a je zapojena do procesů metabolismu a neuromediace centrálního nervového systému.
Složení a uvolňovací forma
Součástí přípravku je samotná kyselina, jako další složky mohou sloužit mannitol, stearát hořečnatý, oxid křemičitý.
K dispozici ve formě bílých tablet se žlutým nebo šedým odstínem. V konturových blistrech je 6 nebo 12 tablet. Také se prodávají v polymerových nádobách po 30, 50 nebo 100 tabletách.
Farmakologická skupina
Kyselina gama-aminomáselná je podle farmakologické klasifikace nootropními léky. Podle nozologické klasifikace (ICD-10) GABA označuje léky používané v:
- syndrom post-otřesu;
- poruchy chování a duševní poruchy způsobené dlouhodobou léčbou sedativy;
- deprese;
- ospalost;
- přechodné přechodné mozkové ischemické ataky;
- alkoholická polyneuropatie;
- mozková obrna;
- nespecifická encefalopatie;
- sekundární hypertenze;
- mořská nemoc;
- intrakraniální trauma;
- duševní poruchy;
- porušení vestibulární funkce.
Farmakologický účinek
Kyselina gama-aminomáselná je aminem biogenní povahy, která se podílí na procesech výměny energie a neuromediace mozku.
Kyselina je hlavním mediátorem, který se podílí na inhibičních reakcích, spojuje se se speciálními receptorovými strukturami. Pod účinkem GABA je metabolický proces v mozku normalizován - procesy výměny energie jsou aktivovány, absorpce cukrů se zlepšuje.
Lék zlepšuje zásobování tkání krví a kyslíkem, podporuje využití a odstraňování toxických metabolických produktů, stabilizuje dynamiku nervového vedení.
Když si vezmete GABA, zlepší se myšlenkový proces a zapamatování. Lék je mírný psychostimulant, obnovuje řečovou a motorickou aktivitu, zhoršenou v důsledku špatného zásobování mozkovou krví.
Snižuje a stabilizuje krevní tlak u hypertenze, zmírňuje hypertenzní příznaky - porušení spánku, bolesti hlavy a závratě.
Použití kyseliny gama-aminomáselné vede k mírnému snížení srdeční frekvence a u diabetiků ovlivňuje hladinu glykemie, což ji snižuje. U zdravých pacientů s normální koncentrací glukózy v krvi má opačný účinek v důsledku glykogenolýzy.
V přirozeném prostředí se kyselina gama-aminomáselná nachází v rajčatech a jiných červených bobulích.
Indikace pro použití
Použití u dospělých
Gama-aminokyseliny jsou předepsány pro dospělé po rehabilitaci po poruše krevního zásobení mozku, u posttraumatických syndromů. Je indikován při ateroskleróze mozkových tepen s ložisky změkčení mozkových tkání, v rozporu se stavem cév mozku, zejména při arteriální hypertenzi, doprovázené závratěmi a migrénami.
Kyselina gama-aminomáselná je předepisována pro chronickou formu cévní mozkové dysfunkce, doprovázenou problémy s zapamatováním informací, poruchami řeči, koncentrací pozornosti, migrénami a závratí. Při alkoholické encefalopatii a polyneuritidě symptomatická složitá kinetóza.
Použití u dětí
Pro léčbu v dětství, GABA je předepsán pro dětskou mozkovou obrnu, stejně jako pro rehabilitaci po lebeční a mozkové a porodní poranění lebky. Bylo prokázáno, že se používá při pomalém mentálním vývoji, doprovázeném nízkou mentální a fyzickou aktivitou, jakož i symptomatickou komplexní kinetózou.
Kontraindikace a nežádoucí účinky
Kontraindikace při jmenování kyseliny gama-aminomáselné je pouze individuální nesnášenlivostí k léku a tendencí k alergiím.
Je také kontraindikován v časném těhotenství, ve věku do jednoho roku a při akutním selhání ledvin.
Nežádoucí účinky
Použití kyseliny gama-aminomáselné často není doprovázeno žádnými nežádoucími účinky a pacienti jsou dobře tolerovaní léčbou GABA.
Ve vzácných případech byla pozorována dyspepsie, návaly horka na obličej a krk. Mezi nežádoucí účinky byly ve vzácných případech pozorovány poruchy spánku a skoky v krevním tlaku s arytmií, zejména v první den užívání přípravků kyseliny gama-aminomáselné. K odstranění nežádoucích účinků stačí snížit dávkování.
Poškození gama-aminokyseliny v těle nezpůsobuje, nezpůsobuje závislost a syndrom abstinenčního syndromu.
Návod k použití
Lék se užívá před jídlem. Dávky stanoví ošetřující lékař v závislosti na patologii a typu terapie. Počáteční dávka je obvykle malá, dvakrát denně. Třetí den podávání může být dávka zvýšena.
Denní terapeutické dávky pro dospělé obvykle nepřesahují dva gramy.
Děti do tří let mají předepsáno jeden gram, každý do šesti let - 1,5 gramu, každý nad 7 let - dva gramy denně. Denní dávka by se měla rozdělit do několika dávek, jejichž mnohonásobnost stanoví ošetřující lékař.
Trvání léčby je určeno vlastnostmi a povahou onemocnění, může trvat dva týdny až čtyři měsíce. Pokud je to nutné, opakujte léčbu šest měsíců po ukončení předchozí léčby.
Pro léčbu kinetózy se lék užívá dvakrát denně po dobu čtyř dnů. Pro prevenci kinetózy před nadcházejícím výletem, dvakrát denně, tři dny před cestou, stejně jako přímo v den samotné cesty.
Nezapomeňte, že předepisování nootropních léků bez konzultace s lékařem může vést k vážným následkům a špatnému zdraví.
Formy léků
Také je známa kyselina nikotinoyl-gamma-aminomáselná, která se používá ke zlepšení cirkulace mozku. Jeho účinek je podobný působení čisté GABA, ale samotný lék je kontraindikován při jakémkoliv onemocnění ledvin.
Mezi nežádoucí účinky mohou způsobit dráždivost, alergické kožní reakce, třes a rozrušení.
Používá se také pro oční onemocnění, stejně jako při zotavení po ischemické mrtvici. Další indikace se shodují s indikacemi pro použití přípravku GABA.
Lékové interakce
Lék je schopen posílit účinek léků série benzodiazepinů, stejně jako mnoho antikonvulzivních a prášky na spaní.
Analogy a synonyma
Lék je synonymem pro Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.
Analogy akce jsou Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.
Náklady na
50 tablet léku s koncentrací 250 mg stojí od 68 do 85 rublů. Sto tablet s koncentrací 250 mg stojí od 154 do 220 rublů, v závislosti na výrobci a lékárně.
Recenze
„Kyselina gama-aminomáselná byla předepsána, když jsem se dostal do traumatologie s traumatickým poraněním mozku a úpalem, bylo to samozřejmě špatné. V očích dvojího, závratě, mohl zapomenout na začátek věty, než ji dokončíte. Všechny dva týdny jsem v nemocnici zkrátil lék, vyšel jsem s dobrým zdravotním stavem a bylo ještě lepší zapamatovat si informace než dříve. “
„Dítě ve věku čtyř let nerozlišuje řeč, která je mu adresována, apeloval na logopeda a neurologa a my jsme předepsali kyselinu gama-aminomáselnou. Oni také pracovali s logopedem, pil lék na měsíc. Už mnohem lépe, ale lékař řekl, že je nutné opakovat kurz po 8 měsících a dát dítěti přípravné třídy pro děti s podobnými problémy. “
„Vždycky mám drogu se mnou - často cestuji hodně, tento druh práce, ale někdy mě to velmi bolí. Doporučuje se pít GABA.
Teď, když vím, že brzy budu na cestě, někde za 12 hodin vezmu jednu pilulku a pak před spaním a všechno je v pořádku. “
Autor článku: Matveeva Vladislava Anatolievna, magistr lékařské a farmaceutické chemie
Kyselina gama-aminomáselná (GABA), Aminalon
Název IUPAC: kyselina 4-aminobutanová
Molekulový vzorec: C4H9NO2
Molární hmotnost: 103,120 g / mol
Vzhled: bílý mikrokrystalický prášek
Hustota: 1,11 g / ml
Teplota tání: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Teplota varu: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Rozpustnost ve vodě: 130 g / 100 ml
Kyslost (pKa): 4,23 (karboxyl), 10,43 (amino)
Kyselina y-aminomáselná (GABA) je hlavním inhibičním neurotransmiterem v centrálním nervovém systému savců. To hraje roli v regulaci excitability neurons skrz nervový systém. U lidí je GABA také přímo zodpovědná za regulaci svalového tonusu. Ačkoliv z chemického hlediska je látka [[aminokyseliny | aminokyseliny | aminokyseliny]], ve vědeckých nebo lékařských předmětech se GABA jako takové uvádí jen zřídka, protože termín "aminokyselina", použitý bez specifikace, se týká alfa-aminokyselin, které GABA není. GABA není také zahrnuta v proteinech. U spastické diplegie u lidí je absorpce GABA narušena v důsledku poškození nervu při postižení horního motorického neuronu, což vede ke svalové hypertenzi.
Přehled
GABA je nejaktivnějším inhibičním neuroaminem lidského mozku. Reguluje působení mnoha inhibičních a sedativních procesů probíhajících v mozkové tkáni, a proto je mimořádně důležitý pro relaxaci. Koncentrace GABA jsou neustále monitorovány tělem, což má za následek, že množství GABA v tkáních lidského těla je vyvážené. Vzhledem k těmto regulačním faktorům není nutriční doplněk GABA schopen mít nadměrně potlačující účinek na organismus. Lidské tělo je příliš zvyklé na regulaci GABA, a proto jeho perorální podání nemůže mít významný vliv na lidskou fyziologii. Jiné sloučeniny však mohou (různými způsoby) nepřímo zvyšovat hladinu GABA v těle, což má zase inhibiční účinek. GABA je také známa jako kyselina gama-aminomáselná.
Návod k použití GABA
Přípravek GABA se nejčastěji používá v dávkách 3000-5000 mg (ke zvýšení metabolismu růstového hormonu). Zda je to optimální dávkování není přesně známo.
Přehled
GABA (kyselina gama-aminomáselná) je jedním z nejvýraznějších neuroaktivních peptidů mozku. Podílí se na řadě supresivních a inhibičních procesů spojených s parasympatickým nervovým systémem. GABA vzniká z glutamátu excitačního neurotransmiteru za použití enzymu glutamát dekarboxylázy a může být konvertován zpět na glutamát v cyklu trikarboxylové kyseliny. 1)
Koncentrace GABA
Je prokázáno, že změny v koncentraci GABA v mozku a koncentrace celkového GABA jsou přímo závislé na sobě. Změna obsahu GABA v mozku nutně vede ke změně koncentrace celkového GABA a naopak. Akumulace GABA v mozku se urychlí, když obsah GABA klesne pod fyziologickou úroveň a zpomalí se, když obsah GABA překročí fyziologickou úroveň. Toto chování kyseliny je způsobeno tím, že je inhibitorem vlastního transportu do mozku a zastavuje její akumulaci při koncentracích nad normou. Díky tomuto mechanismu zůstává neurologická úroveň GABA vyvážená. 2) A přesto GABA nemůže snížit svou akumulaci na nulu. Je prokázáno, že nejvyšší stupeň samovolné inhibice GABA je 80%. Z toho vyplývá, že nadměrné užívání GABA může přemoci svou vlastní inhibici pasivní difuzí. Když hladina GABA v mozku překročí fyziologickou úroveň, mozek začne přemísťovat přebytečnou kyselinu. Rychlost vytěsnění GABA přes hemacefalickou bariéru je přibližně 16krát vyšší než rychlost jeho akumulace. Odstranění přebytku GABA z nervové tkáně je aktivováno jako ochranná reakce organismu před nadměrnými inhibičními účinky.
GABA a hematoencefalická bariéra
U dospělých je minimální penetrace GABA ze systémové cirkulace do mozkové tkáně. Je také třeba poznamenat, že hemaencefalická bariéra mladých lidí má nejvyšší propustnost. S nadbytkem GABA v těle GABA inhibuje svůj vlastní příjem přes hemaencefalickou bariéru, ve které je pozorována jeho podobnost s beta-alaninem, i když v tomto mechanismu se GABA projevuje jasněji. Bylo zjištěno, že oxid dusnatý může zvýšit přenosovou schopnost hemaencefalické bariéry.
GABA a růstový hormon
Po dlouhou dobu se věřilo, že užívání GABA zvyšuje sekreci růstového hormonu, a v tom je nějaká pravda, pouze „růstový hormon“ v tomto případě zahrnuje pouze určitou podtřídu analogů. Imunoreaktivní růstový hormon (irGH) a imunitní funkční růstový hormon (ifGH) jsou dva analogy, jejichž hladina se zvyšuje po užití doplňků GABA. 3) Navzdory skutečnosti, že GABA neúčinně proniká hematoencefalickou bariérou, má výše uvedený účinek neurologicky nebo spíše prostřednictvím tvorby dopaminu v hypofýze. Zajímavá změna v působení GABA na sekreci GH je pozorována při cvičeních s váhami, a to zvýšení plochy pod křivkou a vyšších špičkových hodnot. Účinek GABA dosahuje maxima po 30 minutách cvičení po užití GABA a po 75 minutách bez cvičení (v klidu). Navzdory tomu, že v současné době nebyl prokázán přímý účinek GABA na růstový hormon (stejně jako biotransformace GABA na jiné aminy v játrech), se mnoho vědců domnívá, že pravděpodobnost tohoto vztahu je vysoká. Je třeba poznamenat, že růstový hormon se nachází ve 100 různých izoformách a že účinek izoforem irGH a ifGH se může lišit od účinku nejběžnější izoformy 22kDa. 4)
Funkce
Mediator
U obratlovců působí GABA na inhibiční synapsy v mozku vazbou na specifické transmembránové receptory v plazmatické membráně související s pre- a postsynaptickými neuronálními procesy. Tato vazba způsobuje otevření iontových kanálů, což umožňuje vstup záporně nabitých iontů chloru do buňky nebo odstranění pozitivně nabitých iontů draslíku z buňky. To vede k negativním změnám v transmembránovém potenciálu a zpravidla způsobuje hyperpolarizaci. Jsou známy dvě obecné třídy receptorů GABA: GABAA, kde receptor je součástí ligandově řízeného komplexu iontových kanálů; a metabotropní receptory GABAB, které jsou receptory G-proteinu, které otevřou nebo uzavřou iontové kanály působením mediátorů (G proteinů). Neurony, které produkují GABA, se nazývají GABAergní neurony. Obecně mají inhibiční účinek na receptory u dospělých obratlovců. Typické příklady inhibičních GABAergních buněk CNS jsou střední spiatické buňky. Naproti tomu GABA má stimulační a inhibiční účinek na hmyz, zprostředkovává svalovou aktivaci v synapsích mezi nervovými a svalovými buňkami a stimuluje některé žlázy. U savců mohou některé GABAergní neurony, jako jsou svíčkové buňky, také excitovat jejich glutamátergní mediátory. 5) GABAA receptory jsou ligandem aktivované chloridové kanály; aktivací GABA umožňují průtok chloridových iontů do buněčné membrány. Zda tok chloridů je vzrušující / depolarizující (neutralizující záporné napětí na buněčné membráně), manévrování (nemá žádný vliv na buněčnou membránu) nebo inhibuje / hyperpolarizuje (což činí buněčnou membránu negativnější) závisí na směru toku chloridů. Když z buňky unikne čistý chlorid, GABA stimuluje nebo depolarizuje; když čistý chlorid vstupuje do buňky, GABA je inhibiční nebo hyperpolarizující. Když se čistý průtok chloridu blíží nule, je působení GABA ovladatelné. Manévrovatelná inhibice přímo neovlivňuje potenciál buněčné membrány; nicméně, to minimalizuje účinek nějakého odpovídajícího synaptic vstupů, hlavně tím, že sníží elektrický odpor buněčné membrány (v podstatě, toto je ekvivalentní Ohm právu). Změny v molekulární koncentraci kontrolní technologie chloridů uvnitř buňky - a tedy i směru tohoto toku iontů - jsou zodpovědné za změny funkční úlohy GABA u novorozenců a dospělých. To znamená, že jak se mozek vyvíjí v dospělosti, GABA mění svou úlohu ze stimulace na inhibici.
Vývoj mozku
Zatímco GABA je inhibičním mediátorem ve zralém mozku, v rozvíjejícím se mozku je jeho působení primárně vzrušující. Chloridový gradient je obnoven v nezralých neuronech a jeho potenciál pro reverzi je vyšší než potenciál pro odpočinek membránových buněk; aktivace receptoru GABA-A tedy vede k odtoku iontů Cl z buňky, tj. depolarizující proud. Diferenciální chloridový gradient v nezralých neuronech primárně závisí na vyšší koncentraci NKCC1 ko-transportérů ve srovnání s KCC2 ko-transportéry v nezralých buňkách. Samotná GABA je částečně zodpovědná za zrání iontových čerpadel. GABAergní interneurony zrají rychleji v hippocampu a signalizační zařízení GABA vzniká před glutamátergickým přenosem. GABA je tedy hlavním excitačním neurotransmiterem v mnoha oblastech mozku před maturací glutamátergických synapsí. Tato teorie však byla zpochybněna na základě výsledků, které ukazují, že v mozkových řezech nezralých myší inkubovaných v umělé spinální tekutině (se změnami zohledňujícími normální složení nervového prostředí přidáním alternativního energetického substrátu beta-hydroxybutyrátu k glukóze) GABA mění svůj účinek od excitačního po inhibiční. 6) Tento účinek byl později opakován s použitím jiných energetických substrátů, pyruvátu a laktátu, které doplňují glukózu v médiu. Pozdější studie metabolismu pyruvátu a laktátu ukázaly, že počáteční výsledky nesouvisely se zdrojem energie, ale se změnou pH v důsledku skutečnosti, že substráty fungovaly jako "slabé kyseliny". Tyto argumenty byly později vyvráceny dalšími závěry, které ukazují, že změny pH větší než změny způsobené energetickými substráty neovlivňují posun GABA v přítomnosti ACSF energetického substrátu a že mechanismus účinku beta-hydroxybutyrátu, pyruvátu a laktátu (hodnoceno měření NAD (P) H a využití kyslíku) bylo spojeno s energetickým metabolismem. Ve vývojovém stádiu předcházejícím vzniku synaptických kontaktů je GABA syntetizována neurony a působí jako autokrinní (působící na stejnou buňku) a parakrinní (působící na blízké buňky) signalizační mediátor. Zvýšení ganglionů také významně přispívá k růstu populace GABAergních kortikálních buněk. GABA reguluje proliferaci nervových progenitorových buněk, migraci a diferenciaci, prodloužení neuritů a tvorbu synapsí. 7) GABA také reguluje růst embryonálních a nervových kmenových buněk. GABA může ovlivnit vývoj nervových progenitorových buněk expresí neurotrofního faktoru mozku. GABA aktivuje receptor GABA, což způsobuje zastavení buněčného cyklu ve fázi S, což omezuje růst.
Akce GABA mimo nervový systém
GABAergní mechanismy byly prokázány na různých periferních tkáních a orgánech, včetně střev, žaludku, slinivky břišní, vejcovodů, dělohy, vaječníků, varlat, ledvin, močového měchýře, plic a jater. V roce 2007 byl v epitelu dýchacího traktu popsán excitační GABAergní nervový systém. Systém aktivuje následnou expozici alergenům a může být zapojen do mechanismů astmatu. GABAergní systémy byly také nalezeny ve varlatech a v čočkách oka.
Struktura a konformace
GABA existuje hlavně ve formě zwitteriontu, to znamená s deprotonovanou karboxyskupinou a protonovanou aminoskupinou. Jeho konformace závisí na prostředí. V plynné fázi je výhodnější vysoká konformace v důsledku elektrostatické přitažlivosti mezi oběma funkčními skupinami. Stabilizace je asi 50 kcal / mol, podle kvantových chemických výpočtů. V pevném stavu je konformace rozšířenější, s konformací trans na aminovém konci a konformací gauche na karboxylovém konci. To je způsobeno interakcemi se sousedními molekulami. V roztoku je přítomno pět různých konformací (z nichž některé jsou složené a některé rozšířeny) v důsledku účinků solvatace. Konformační flexibilita GABA je důležitá pro jeho biologickou funkci, protože bylo zjištěno, že se GABA váže na různé receptory s různými konformacemi. Mnoho analogů GABA používaných v léčivech má pevnější struktury a lepší kontrolu vazby. 8)
Historie
Kyselina gama-aminomáselná byla poprvé syntetizována v roce 1883 a původně byla známa pouze jako produkt rostlinného a mikrobiálního metabolismu. V roce 1950 však bylo zjištěno, že GABA je nedílnou součástí centrálního nervového systému savců.
Biosyntéza
GABA neproniká hematoencefalickou bariérou; Je syntetizován v mozku z glutamátu za účasti enzymu dekarboxylázy kyseliny L-glutamové a pyridoxal fosfátu (který je aktivní formou vitaminu B6) jako kofaktoru. GABA se přeměňuje zpět na glutamát v metabolické dráze nazývané zkratka GABA. Během tohoto procesu je glutamát, hlavní excitační neurotransmiter, přeměněn na hlavní inhibiční neurotransmiter (GABA). 9)
Katabolismus
Enzym GABA transamináza katalyzuje přeměnu kyseliny 4-aminobutanové a 2-oxoglutarátu na jantarový poloaldehyd a glutamát. Semi-aldehyd kyseliny jantarové se pak oxiduje na kyselinu jantarovou za použití sukcinát-semi-aldehyddehydrogenázy. Jako taková látka vstupuje do cyklu kyseliny citrónové jako užitečný zdroj energie.
Farmakologie
Léčiva, která působí jako alosterické modulátory receptorů GABA (tzv. Analogů GABA nebo GABAergních léků) a léků, které zvyšují dostupné množství GABA, mají obvykle uklidňující, protistresový a antikonvulzivní účinek. Mnoho z níže uvedených látek způsobuje anterograde amnézie a retrográdní amnézii. GABA nemůže projít hematoencefalickou bariérou, i když některé oblasti mozku, které nemají účinnou hematoencefalickou bariéru, jako je například periventrikulární jádro, mohou být přístupné účinkům GABA při systémovém podání. Alespoň jedna studie ukazuje, že při perorálním podání zvyšuje GABA množství lidského růstového hormonu. Při vstřikování GABA přímo do mozku látka vykazuje jak stimulační, tak inhibiční účinek na produkci růstového hormonu v závislosti na lidské fyziologii. Byly vyvinuty některé proléčiva GABA (např. Picamilon), které jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou a rozdělit se na GABA a nosnou molekulu již uvnitř mozku. To vám umožní přímo zvýšit hladinu GABA ve všech oblastech mozku.
GABAergní přípravky
Ligandy receptoru GABA
Ligandy receptoru GABB
Inhibitory zpětného vychytávání GABA: deramciklan, hyperforin, tiagabin.
Inhibitory GABA transaminázy: gabaculin, fenelzin, valproát, vigabatrin, meduňka
Analogy GABA: pregabalin, gabapentin.
Jiní: GABA (sám), L-glutamin, picamilon, prohabid.
GABA jako doplněk
Řada komerčních zdrojů prodává vzorce GABA pro použití jako doplněk stravy, někdy pro sublingvální podávání, ačkoli účinnost přípravku GABA jako sedativa dosud nebyla prokázána. Existují však také vědecké a lékařské důkazy, že čistá GABA neprochází hematoencefalickou bariérou při terapeuticky významných dávkách. Jediný způsob, jak účinně dodávat GABA, je obejít hematoencefalickou bariéru. Ve skutečnosti, tam je malé a omezené množství over-the-counter (v USA) doplňky, které jsou GABA deriváty, takový jako phenibut a picamilon. Picamilon je kombinace niacinu a GABA. Látka prochází hematoencefalickou bariérou jako proléčivo, které je později hydrolyzováno na GABA a kyselinu nikotinovou.
V rostlinách
GABA se také nachází v rostlinách. Toto je nejběžnější aminokyselina v apoplastu rajčat. Může také hrát roli v signalizaci rostlinných buněk.
Koupit kyselinu gama-aminomáselnou (GABA), Aminalon
Kyselina gama-aminomáselná (GABA) je jedním z hlavních mediátorů inhibice jak v periferním, tak v centrálním nervovém systému, hraje zásadní roli v metabolismu sacharidů a aminokyselin v mozku, přispívá k normalizaci metabolických procesů v nervovém systému. Pod vlivem GABA se aktivují energetické procesy mozku, zvyšuje se respirační aktivita tkání, zlepšuje se využití mozku glukózy, zlepšuje se zásobování krví. GABA má stimulační účinek na Krebsův cyklus. Může sloužit jako substrát oxidace v mozkové tkáni, způsobuje obecný nárůst obsahu aminokyselin v mozku. Existují důkazy, že tato kyselina se podílí na presynaptické inhibici jako mediátoru v synapsech axon-axon. V Rusku je GABA propuštěna z lékáren pod značkou Aminalon. Lék je k dispozici na lékařský předpis. Kromě toho existují následující analogy GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.
Kyselina gama-aminomáselná (lék)
Kyselina gama-aminomáselná (Aminalon) je nootropní lék.
Jako droga, Aminalon byl používán hlavně v geriatrické praxi a v léčbě dětí s mentální retardací. Podle povahy léčebného účinku se lék blíží nootropním lékům. Jeho účinek se vyvíjí pomalu, vyžaduje se relativně dlouhý průběh jeho aplikace. Navzdory vzniku nových nootropních léků, které v některých případech dávají výraznější účinek (piracetam, atd.), Aminalon neztratil terapeutickou hodnotu.
Obsah
Farmakologický účinek
Nootropní činidlo, obnovuje metabolické procesy v mozku, podporuje využití glukózy v mozku a odstraňování toxických metabolických produktů z ní. Zvyšuje produktivitu myšlení, zlepšuje paměť, pozitivní vliv na obnovu pohybů a řeči po porušení mozkové cirkulace. Má mírný hypotenzní účinek, snižuje původně zvýšený krevní tlak a závažnost symptomů způsobených hypertenzí (závratě, nespavost), mírně snižuje srdeční frekvenci. Má mírný antihypoxický a antikonvulzivní účinek. U pacientů s diabetes mellitus snižuje obsah glukózy s normální glukózou v krvi, má opačný účinek (v důsledku glykogenolýzy).
Farmakokinetika
Absorpce - rychlá, poměrně kompletní. TCmax - 60 min, pak koncentrace rychle klesá, po 24 hodinách není detekována v plazmě.
Indikace
Použijte kyselinu gama-aminomáselnou při cévních onemocněních mozku (ateroskleróza, hypertenze), s chronickou cévní insuficiencí mozku s poruchou paměti, pozornosti, řeči, závratí a bolestí hlavy, s dynamickými poruchami mozkové cirkulace, stejně jako po poranění mozku a mozku ke zlepšení pohybové a duševní aktivity pacientů. Existují důkazy o účinnosti kyseliny gama-aminomáselné v endogenních depresích s převahou astenoipochondrických jevů a obtíží při duševní aktivitě. Lék může být také použit pro alkoholickou encefalopatii, alkoholickou polyneuritidu, demenci. U dětí se kyselina gama-aminomáselná používá k mentální retardaci se sníženou duševní aktivitou.
Kontraindikace
Dávkovací režim
Kyselina gama-aminomáselná se užívá perorálně (před jídlem) v množství 0,25 g. Dospělí se v závislosti na povaze a závažnosti onemocnění předepisují v rozmezí 0,5-1,25 g 3krát denně. Denní dávka je obvykle 1,5-3 g. Děti se v závislosti na věku podávají od 0,5 do 3 g denně. Průběh léčby trvá 2-3 týdny až 2-6 měsíců. V případě potřeby provádějte opakované cykly léčby.
Pro léčbu komplexu příznaků pohybové nemoci je pro dospělé předepsána kyselina gama-aminomáselná v dávce 0,5 g a pro děti 0,25 g 3krát denně po dobu 3-4 dnů. Pro profylaktické účely jsou dospělým předepsány 0,5 g 3x denně po dobu 3 dnů před možnou kinetózou a ve stejné dávce bezprostředně před použitím vehikula.
Vedlejší účinky
Kyselina gama-aminomáselná je velmi málo toxická. Dobře snášeni pacienty různého věku. V některých případech jsou možné dyspeptické symptomy, poruchy spánku, pocit tepla, kolísání krevního tlaku (v prvních dnech léčby). S poklesem dávky tyto jevy obvykle rychle procházejí.
Fyzikální vlastnosti
Bílý krystalický prášek s mírně hořkou chutí a slabou specifickou vůní. Snadno rozpustný ve vodě, velmi slabě rozpustný v alkoholu; pH 5% vodný roztok 6,5.
Formulář vydání
Uvolnění: pilulky do 0,25 g, potažené (bílé nebo bílé s krémovým odstínem barvy), v balení po 100 kusech.
Skladování
Skladování: na suchém, tmavém místě.