Kdy a proč používat ACE inhibitory, seznam léků

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou inhibitory ACE (zkráceně ACE inhibitory), jak snižují tlak? Co jsou podobné a jak odlišné jsou léky. Seznam populárních léků, indikace pro použití, mechanismus účinku, vedlejší účinky a kontraindikace ACE inhibitorů.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

ACE inhibitory se nazývají skupina léků, které blokují chemickou látku, která podporuje vazokonstrikci a zvýšený tlak.

Lidské ledviny produkují specifický enzym, renin, ze kterého začíná řetězec chemických transformací, což vede k tomu, že se v tkáních a krevní plazmě objevuje látka zvaná „angiotensin-converting enzym“ nebo angiotensin.

Co je angiotensin? Je to enzym, který má schopnost omezovat cévní stěny, čímž se zvyšuje průtok krve a tlak. Současně jeho nárůst v krvi provokuje produkci jiných hormonů nadledvinami, které zpožďují sodíkové ionty ve tkáních, zvyšují vazospazmus, provokují srdeční tep a zvyšují množství tekutiny v těle. Ukazuje se, že se jedná o začarovaný kruh chemických transformací, v jehož důsledku se arteriální hypertenze stává stabilní a přispívá k poškození cévních stěn, rozvoji chronického selhání srdce a ledvin.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) přerušuje tento řetězec reakcí a blokuje ho ve stadiu transformace na enzym konvertující angiotensin. Zároveň přispívá k hromadění jiné látky (bradykininu), která zabraňuje rozvoji patologických buněčných reakcí během kardiovaskulárního a renálního selhání (intenzivní dělení, růst a umírání buněk myokardu, ledvin, cévních stěn). ACE inhibitory se proto používají nejen pro léčbu arteriální hypertenze, ale také pro prevenci selhání srdce a ledvin, infarktu myokardu, mrtvice.

ACE inhibitory - jeden z nejúčinnějších antihypertenziv. Na rozdíl od jiných léků, které rozšiřují cévy, zabraňují cévnímu křeči a působí měkčí.

ACE inhibitory předepisuje praktický lékař na základě symptomů arteriální hypertenze a příbuzných onemocnění. Nezávisle na přijetí a stanovení denní dávky se nedoporučuje.

Jaký je rozdíl mezi inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mají podobné indikace a kontraindikace, mechanismus účinku, vedlejší účinky, ale liší se od sebe:

• výchozí látka na základě léčiva (rozhodující roli hraje aktivní část molekuly (skupina), která zajišťuje dobu platnosti);
• drogová aktivita (látka je aktivní nebo potřebuje další podmínky pro zahájení práce, pokud je k dispozici pro absorpci);
• metody eliminace (což je důležité u pacientů se závažným onemocněním jater a ledvin).

Výchozí materiál

Původní látka ovlivňuje dobu trvání léku v těle, s jmenováním vám umožní zvolit dávkování a určit dobu, po kterou budete muset opakovat příjem.

Nejlepší ACE inhibitory

Základem komplexní léčby arteriální hypertenze je ACE inhibitory - blokátory angiotensin-konvertujícího enzymu. Spolu s diuretiky stabilizují tlak v krátkém čase a dlouhodobě ho udržují v normálních mezích.

ACE inhibitory se používají k léčbě hypertenze.

ACE inhibitory - co to je?

Inhibitory konvertující angiotensin jsou přírodní a syntetické látky, které inhibují produkci angiotensinu v ledvinách vazokonstrikčního enzymu.

Tato akce umožňuje používat drogy pro:

• snižují průtok krve do srdce, což snižuje zátěž na vitální orgán;
• chrání ledviny před tlakovými rázy (hypertenze) a nadbytkem tělesného cukru (diabetes).

Klasifikace ACE inhibitorů

V závislosti na chemickém složení inhibitory angiotensin konvertujícího účinku zahrnují několik hlavních skupin - karboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Všechny mají různé stupně eliminace z těla a rozdíly v absorpci. Existuje rozdíl v dávkování, ale závisí na charakteristikách onemocnění a lékař je vypočítá.

Tabulka "Srovnávací charakteristiky skupin moderních inhibitorů angiotensin-konvertujícího enzymu"

Po dobu trvání léčebného účinku léků z tlaku má také několik skupin:

1. Léčiva s krátkodobým účinkem (kaptopril). Takové inhibitory je třeba užívat 3-4krát denně.
2. Léky průměrné délky (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Den stačí na to, abyste takové léky užívali nejméně 2krát.
3. Blokátory ACE po dlouhou dobu (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Léky se dobře vyvíjejí na tlak při jedné dávce denně.

Seznam léčiv se týká poslední generace léčiv a přispívá k potlačení ACE v krvi, tkáních (ledvinách, srdci, cévách). Inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu nové generace zároveň nejen snižují vysoký tlak, ale také chrání lidské vnitřní orgány - pozitivně ovlivňují srdeční sval a posilují stěny cév mozku a ledvin.

Účinek ACE inhibitorů

Mechanismus působení ACE blokátorů je inhibice produkce vazokonstriktorového enzymu, který je produkován ledvinami (angiotensin). Léčivo ovlivňuje renin-angiotensinový systém, zabraňuje přeměně angiotensinu 1 na angiotensin 2 (provokace hypertenze), což vede k normalizaci tlaku.

S uvolňováním oxidu dusnatého blokátory receptoru angiotensinu zpomalují rozpad bradykininu, který je zodpovědný za expanzi cévních stěn. Výsledkem je dosažení hlavního terapeutického účinku při hypertenzi - blokování receptorů angiotensinu 2, odstranění vysokého tónu v tepnách a stabilizačního tlaku.

Indikace inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

Antihypertenziva skupiny ACE blokátorů poslední generace jsou komplexními léky.

To jim umožňuje používat tyto stavy:

• s hypertenzí různých etymologií;
• v případě srdečního selhání (snížení ejekční frakce levé komory nebo její hypertrofie);
• v případě selhání ledvin (glomerulonefritida, pyelonefritida, diabetická nefropatie, hypertenzní nefropatie);
• po zdvihu s tlakem vzhůru;
• s infarktem myokardu.

ACE inhibitory se používají při selhání ledvin

Vlastnosti použití ACE inhibitorů

Antihypertenziva vyvolávají vyšší terapeutický účinek vzhledem k hlavním rysům jejich použití:

1. Inhibitory by měly být užívány jednu hodinu před jídlem, při dodržení dávkování a počtu dávek, které určí lékař.
2. Nepoužívejte náhražky soli. Tyto potravinové analogy obsahují draslík, který se již v těle během léčby blokátory ACE hromadí. Ze stejného důvodu se nedoporučuje zneužívat potraviny obsahující draslík (zelí, salát, pomeranče, banány, meruňky).
3. Současně s inhibitory není možné užívat protizánětlivé léky nesteroidního původu (ibuprofen, nurofen, brufen). Takové léky oddálují vylučování vody a sodíku, což snižuje účinek blokátorů angiotensin konvertujících enzymů.
4. Neustále monitorujte tlak a funkci ledvin.
5. Nepřerušujte léčbu bez vědomí lékaře.

Nedoporučuje se kombinovat léky s nápoji obsahujícími kofein, stejně jako alkohol, je nejlepší pít pilulky nebo kapky s čistou vodou.

Nelze užívat spolu s inhibitory ibuprofenu a podobnými léky.

Kontraindikace

Spolu s rozšířeným použitím v léčbě hypertenze mají ACE blokátory mnoho kontraindikací. Lze je rozdělit na absolutní (kategoricky zakázáno používat) a relativní (aplikace závisí na klinickém obraze, kdy výsledek ospravedlňuje možné poškození).

ACE inhibitory. Mechanismus působení a klasifikace. Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

ACE inhibitory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu jsou skupinou léčiv, která snižují koncentraci angiotensinu II v krvi a tkáních a zvyšují obsah bradykininu, čímž snižují cévní tonus a krevní tlak. Používají se k léčbě mírné i těžké hypertenze a jsou zvláště účinné u pacientů s vysokou aktivitou reninu, stejně jako u pacientů užívajících diuretika, protože diuretika zvyšují hladiny reninu a aktivitu systému renin-angiotensin v krvi.

Obsah

Historie objevování

V roce 1967 bylo zjištěno, že angiotensin I přechází při průchodu plicním oběhem na angiotensin II a o rok později bylo prokázáno, že bradykinin téměř úplně mizí při prvním průchodu malým kruhem. K.K. Ng a J. Vane navrhli, že karboxypeptidáza, která inaktivuje bradykinin, a enzym, který konvertuje angiotensin I na angiotensin II v plicích - ACE, jsou identické. Předpoklad se ukázal jako prokázaný fakt, když v roce 1968 bylo prokázáno, že dipeptidylkarboxypeptidáza, která mění A-I na A-II, je schopna inaktivovat bradykinin. Přichází jed brazilského hada, který způsobuje křeč tvrdého střeva. Ferreira prokázala, že hadí jed zvyšuje účinek bradykininu a ničí enzym, který inhibuje bradykinin. Další krok provedl Bakhl v roce 1968 - potvrdil, že hadí jed je schopen zničit - ACE. Tato informace vzbudila zájem dvou výzkumníků D. Caushmana a M. Ondettiho, kteří provedli řadu testů a izolovali purifikovanou látku inhibující ACE z hadího jedu, což je peptid tvořený devíti aminokyselinovými radikály. Injekčně podaný intravenózně působil podle očekávání silný antihypertenzní účinek. V roce 1975 byl kaptopril syntetizován pod vedením D. Caushmana a M. Ondettiho, který se stal prvním zástupcem velké skupiny léků známých jako inhibitory ACE.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů

Mechanismus účinku ACE inhibitorů je způsoben hlavním účinkem těchto léčiv (implikovaných v jejich názvu), totiž schopnosti inhibovat aktivitu klíčového enzymu systému renin-angiotensin ACE. Inhibice ACE aktivity vede k řadě následků, které poskytují hypotenzní účinek těchto léčiv:

• inhibici vazokonstriktorových a sodíkových účinků angiotensinu II snížením jeho tvorby angiotensinu I;
• inhibice inaktivace bradykininu a podpora projevu jeho pozitivních vazodilatačních a natriuretických vlastností;
• zvýšení syntézy silných vazodilatačních faktorů: oxidu dusnatého (II) a prostacyklinu;
• zvýšení syntézy angiotensinu, který má vazodilatační a natriuretickou aktivitu;
• inhibice tvorby angiotensinu III, katecholaminů, vazopresinu, aldosteronu a endothelinu-1.

Klasifikace ACE inhibitorů

V závislosti na chemické struktuře jsou ACE inhibitory rozděleny do čtyř hlavních skupin:

• sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
• karboxyl (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• fosfát (fosinopril);
• hydroxamové (idrapril).

V závislosti na schopnosti rozpouštět se v lipidech nebo ve vodě, ACE inhibitory farmakokineticky spadají do tří tříd:

• Třída I - lipofilní léčiva: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
• Třída II - lipofilní proléčiva.
• Podtřída IIA - léčiva, jejichž aktivní metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
• Podtřída IIB - léky, aktivní metabolity, které jsou obsaženy ve dvou způsobech eliminace najednou - ledvinami močí, stejně jako játry se žlučí a zažívacím traktem stolicí: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Třída III - hydrofilní léčiva: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilita je velmi důležitou vlastností terapeutických činidel, charakterizuje jejich schopnost proniknout do tkáně lipidovou membránou a inhibovat aktivitu ACE přímo v cílových orgánech (ledviny, myokard, vaskulární endotel).

Přípravky druhé generace se od prvního liší v řadě vlastností: větší aktivita, nižší četnost výskytu nežádoucích účinků a absence sulfhydrylových skupin v chemické struktuře, která přispívá k autoimunizaci.

Captopril je lék první třídy s nefroprotektivním účinkem, ale je krátkodobě působící (6-8 hodin), proto je předepsán 3-4krát denně. Léky 2. třídy mají delší poločas (18-24 hodin), jsou předepisovány 1-2 krát denně.

Jsou to však všechny proléčiva, vstupují do těla v neaktivním stavu a vyžadují metabolickou aktivaci v játrech. Léky stupně 3 jsou aktivní metabolity léků 2. stupně, které trvají 24 hodin a poskytují mírný, stabilní antihypertenzní účinek.

Indikace ACE inhibitorů pro použití:

• Hypertenze;
• Srdeční selhání;
• Ledvinová patologie;
• Infarkt myokardu;
• Vysoké koronární riziko;
• Prevence opakovaných tahů.

V léčbě hypertenze by měly být v takových případech upřednostňovány inhibitory ACE: t

• Současné srdeční selhání;
• Asymptomatické porušení systolické funkce levé komory;
• Současný diabetes;
• Hypertrofie levé komory;
• Ischemická choroba srdce;
• Ateroskleróza karotických tepen;
• Přítomnost mikroalbuminurie;
• Chronické onemocnění ledvin (hypertenzní nebo diabetická nefropatie).

Kontraindikace ACE inhibitory

Mezi kontraindikace pro použití ACE inhibitorů patří absolutní kontraindikace:

• sklon k angioedému;
• období těhotenství a kojení;
• bilaterální stenóza renální arterie nebo jediná stenóza ledvinové tepny;
• těžké chronické selhání ledvin;
• těžká hyperkalemie;
• hypertrofickou kardiomyopatii s těžkou obstrukcí výtokové cesty levé komory;
• hemodynamicky významnou stenózu aortální nebo mitrální chlopně;
• konstrikční perikarditidu;
• chronické plicní srdce pod dekompenzací;
• porfyrie;
• leukopenie;
• těžká anémie.

• středně závažné chronické selhání ledvin;
• mírná hyperkalemie;
• cirhóza jater nebo chronicky aktivní hepatitida;
• chronické plicní srdce pod kompenzací;
• těžké obstrukční plicní onemocnění;
• padagrická ledvina;
• stav po transplantaci ledvin;
• kombinace tohoto léčiva s indomethacinem, diuretiky zadržujícími draslík, fenothiaziny, rifampicinem, allopurinolem a lithnými solemi.

Jaké jsou vedlejší účinky ACE inhibitorů?

• suchý kašel;
• bolest hlavy, závratě a celková slabost;
• hypotenze;
• infekce horních cest dýchacích;
• zvýšení koncentrace draslíku v krvi;
• zvýšení obsahu kreatininu v krvi;
• proteinurie;
• toxické a imunopatologické účinky na ledviny;
• alergické reakce;
• neutropenie, anémie a trombocytopenie;
• změna v zažívacích orgánech (projevuje se zkreslením chuti, nevolností, zvracením, atopickými vyrážkami na sliznici ústní dutiny, poruchou funkce jater);
• paradoxní zvýšení krevního tlaku v případě jednostranné stenózy renální tepny.

Inhibitory ACE mají účinek „první dávky“ - nadměrné snížení krevního tlaku, hrozba pádu do kolapsu, závratě a možnost omdlení během prvních 2-4 hodin po užití plné dávky léku. To je zvláště nebezpečné pro pacienty s ICHS a dyscirkulační mozkovou nedostatečností. Inhibitory typu captopril i enalapril jsou proto předepisovány zpočátku ve významně snížené dávce 1 / 4-1 / 2 tablet. Výjimkou je perindopril, který nezpůsobuje hypotenzi první dávky.

Který inhibitor ACE je lepší?

Mezi inhibitory ACE má Prestarium nejlepší vlastnosti. Tento lék v dávce 4 až 8 mg, pokud se užívá 1 krát denně, poskytuje účinné snížení krevního tlaku závislé na dávce od prvních týdnů léčby. Prestarium důsledně kontroluje krevní tlak po celý den jednou dávkou. Mezi všemi inhibitory ACE má Prestarium nejvyšší poměr T / P (poměr konečné účinnosti léčiva k maximálnímu), což potvrzuje FDA (Food and Drug Administration) a Evropský konsenzus kardiologické společnosti. Díky tomu nabízí Prestarium 24 hodin skutečnou kontrolu krevního tlaku a spolehlivě chrání před vzestupem krevního tlaku v „nejnebezpečnějším“ ranním čase, kdy je riziko komplikací, jako je srdeční infarkt nebo mrtvice, zvláště vysoké.

Pokud jde o poměr "cena - kvalita", lék Berlipril by měl být zaznamenán jako jeden z vysoce kvalitních generik při léčbě ACE inhibitory.

ACE inhibitory (ACE inhibitory): mechanismus účinku, indikace, seznam a výběr léčiv

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, ang. ACE) představují velkou skupinu farmakologických látek používaných při kardiovaskulárních onemocněních, zejména arteriální hypertenze. Dnes jsou obě nejoblíbenější a cenově nejdostupnější prostředky léčby hypertenze.

Seznam ACE inhibitorů je extrémně široký. Liší se chemickou strukturou a názvy, ale jejich princip působení je stejný - blokáda enzymu, pomocí kterého se tvoří aktivní angiotensin, což způsobuje přetrvávající hypertenzi.

Spektrum účinku inhibitorů ACE není omezeno na srdce a krevní cévy. Pozitivně ovlivňují činnost ledvin, zlepšují metabolismus lipidů a sacharidů, takže je úspěšně užívají diabetici a starší lidé se souběžnými lézemi jiných vnitřních orgánů.

Pro léčbu hypertenze jsou ACE inhibitory předepisovány jako monoterapie, to znamená, že udržení tlaku je dosaženo užitím jednoho léku nebo v kombinaci s léky z jiných farmakologických skupin. Některé inhibitory ACE okamžitě představují kombinaci léčiv (s diuretiky, antagonisty vápníku). Tento přístup usnadňuje pacientovi užívat léky.

Moderní inhibitory ACE jsou nejen dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, což je důležité zejména u věkově závislých pacientů s kombinovanou patologií vnitřních orgánů, ale mají také řadu pozitivních účinků - nefroprotekci, zlepšenou cirkulaci v koronárních tepnách, normalizaci metabolických procesů, takže mohou být považovány za vedoucí v procesu. léčby hypertenze.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

ACE inhibitory blokují působení angiotensin-konvertujícího enzymu nezbytného pro přeměnu angiotensinu I na angiotensin II. Ten přispívá k vaskulárnímu spazmu, v důsledku čehož se zvyšuje celková periferní rezistence, stejně jako produkce aldosteronu žlázami nadledvinek, což způsobuje retenci sodíku a tekutin. V důsledku těchto změn se zvyšuje krevní tlak.

Enzym konvertující angiotensin se normálně nachází v plazmě a ve tkáních. Plazmatický enzym způsobuje cévní rychlé reakce, například při stresu, a tkáň je zodpovědná za dlouhodobé účinky. Léky, které blokují ACE, by měly inaktivovat obě frakce enzymu, to znamená, že jejich důležitou vlastností bude schopnost proniknout do tkání, rozpouštět se v tucích. Účinnost léčiva nakonec závisí na rozpustnosti.

Pokud je nedostatek enzymu konvertujícího angiotensin, cesta vzniku angiotensinu II nezačíná a tlak se nezvyšuje. ACE inhibitory navíc zastavují rozpad bradykininu, který je nezbytný pro expanzi krevních cév a snížení tlaku.

Dlouhodobé užívání léčiv ze skupiny ACE inhibitorů přispívá

• Snížení celkové periferní rezistence cévních stěn;
• Snížení zátěže srdečního svalu;
• Snižte krevní tlak;
• Zlepšení průtoku krve v koronárních, mozkových tepnách, krevních cévách ledvin a svalech;
• Snížení pravděpodobnosti vzniku arytmií.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů zahrnuje ochranný účinek proti myokardu. Zabraňují tak vzniku hypertrofie srdečního svalu, a pokud již existuje, systematické užívání těchto léčiv přispívá k jeho reverznímu vývoji s poklesem tloušťky myokardu. Rovněž zabraňují přetížení srdečních komor (dilatace), které jsou základem srdečního selhání, a progresi fibrózy doprovázející hypertrofii a ischemii srdečního svalu.

mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Inhibitory ACE, které mají příznivý účinek na cévní stěny, inhibují reprodukci a zvýšení velikosti svalových buněk tepen a arteriol, zabraňují křeči a organickému zúžení jejich lumenu při prodloužené hypertenzi. Důležitou vlastností těchto léčiv lze považovat zvýšenou tvorbu oxidu dusnatého, který odolává aterosklerotickým usazeninám.

ACE inhibitory zlepšují mnoho ukazatelů metabolismu. Ulehčují vazbu inzulínu na receptory ve tkáních, normalizují metabolismus cukru, zvyšují koncentraci draslíku nezbytnou pro řádné fungování svalových buněk a přispívají k odstranění sodíku a tekutiny, jejichž přebytek vyvolává vzestup krevního tlaku.

Nejdůležitější vlastností jakéhokoliv antihypertenzního léku je jeho účinek na ledviny, protože přibližně jedna pětina pacientů s hypertenzí nakonec umírá na nedostatek asociovaný s arteriolosclerózou na pozadí hypertenze. Na druhé straně se symptomatickou renální hypertenzí pacienti již mají nějakou formu renálního onemocnění.

Inhibitory ACE mají nepopiratelnou výhodu - chrání ledviny před všemi ostatními léky před škodlivými účinky vysokého krevního tlaku. Tato okolnost byla důvodem jejich široké distribuce pro léčbu primární a symptomatické hypertenze.

Video: Základní farmakologie IAPF

Indikace a kontraindikace ACE inhibitorů

ACE inhibitory jsou používány v klinické praxi po dobu třiceti let, v post-sovětském prostoru, rychle se rozšířily v časných 2000s, přičemž zaujaly silné vedoucí postavení mezi jinými antihypertenzivy. Hlavním důvodem jejich jmenování je arteriální hypertenze a jednou z významných výhod je efektivní snížení pravděpodobnosti komplikací v kardiovaskulárním systému.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou:

1. Esenciální hypertenze;
2. Symptomatická hypertenze;
3. Kombinace hypertenze s diabetem a diabetickou nefrosklerózou;
4. Ledvinová patologie s vysokým tlakem;
5. Hypertenze s městnavým srdečním selháním;
6. Srdeční selhání se sníženým výstupem z levé komory;
7. Systolická dysfunkce levé komory bez zohlednění indikátorů tlaku a přítomnosti nebo nepřítomnosti klinických srdečních abnormalit;
8. Akutní infarkt myokardu po stabilizaci tlaku nebo stavu po infarktu myokardu, kdy ejekční frakce levé komory je menší než 40% nebo jsou-li v přítomnosti srdečního infarktu známky systolické dysfunkce;
9. Stav po zdvihu při vysokém tlaku.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů vede k významnému snížení rizika cerebrovaskulárních komplikací (mrtvice), srdečního infarktu, srdečního selhání a diabetes mellitus, což je odlišuje od antagonistů vápníku nebo diuretik.

Pro dlouhodobé užívání v monoterapii namísto betablokátorů a diuretik se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů: t

• Osoby, které mají beta-blokátory a diuretika, způsobují výrazné nežádoucí účinky, nejsou tolerovány ani neúčinné;
• Osoby náchylné k diabetu;
• Pacienti s prokázanou diagnózou diabetu typu II.

Jako jediný předepsaný lék je inhibitor ACE účinný ve stadiích I-II hypertenze a u většiny mladých pacientů. Účinnost monoterapie je však asi 50%, takže v některých případech existuje potřeba dalšího příjmu beta-blokátoru, antagonisty vápníku nebo diuretika. Kombinovaná léčba je indikována ve stadiu III patologie, u pacientů s průvodními onemocněními a ve stáří.

Před předepsáním léku ze skupiny ACE inhibitorů provede lékař podrobnou studii, která vyloučí onemocnění nebo stavy, které se mohou stát překážkou užívání těchto léků. V jejich nepřítomnosti by léčivo, které je vybráno u daného pacienta, mělo být nejúčinnější na základě charakteristik jeho metabolismu a způsobu vylučování (játry nebo ledvinami).

Dávka ACE inhibitorů je zvolena individuálně, empiricky. Nejprve je předepsáno minimální množství, pak je dávka upravena na průměrnou terapeutickou. Na začátku recepce a celé fáze úpravy dávky byste měli pravidelně měřit tlak - neměl by překročit normu nebo být v době maximálního účinku léku příliš nízký.

Aby se zabránilo velkým výkyvům tlaku z hypotenze na hypertenzi, lék je distribuován po celý den, takže tlak ne skočí co nejvíce. Pokles tlaku v období maximálního účinku léku může překročit jeho úroveň na konci doby platnosti užívané pilulky, ale ne více než dvakrát.

Odborníci nedoporučují užívat maximální dávky ACE inhibitorů, protože v tomto případě se riziko nežádoucích reakcí významně zvyšuje a tolerance léčby se snižuje. S neúčinností dávek média je lepší přidat k léčbě antagonistu vápníku nebo diuretikum, přičemž se provede režim kombinované terapie, ale bez zvýšení dávky inhibitoru ACE.

Inhibitory ACE mají stejně jako jiné léky kontraindikace. Těhotné ženy nedoporučují tyto prostředky používat, protože může dojít k narušení průtoku krve v ledvinách a rozpadu jejich funkce, stejně jako ke zvýšení hladiny draslíku v krvi. Je možné negativní dopad na vyvíjející se plod ve formě vad, potratů a úmrtí plodu. Vzhledem k vysazení léků s mateřským mlékem, pokud se používají během kojení, je třeba kojení přerušit.

Mezi kontraindikace patří také:

1. Individuální intolerance na inhibitory ACE;
2. Stenóza renálních arterií nebo jedna z nich jednou ledvinou;
3. Těžké selhání ledvin;
4. Zvýšený draslík jakékoliv etiologie;
5. Dětský věk;
6. Hladina systolického krevního tlaku je nižší než 100 mm.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s cirhózou jater, hepatitidou v aktivní fázi, aterosklerózou koronárních tepen, krevními cévami nohou. Vzhledem k nežádoucím lékovým interakcím je lepší neužít inhibitor ACE spolu s indometacinem, rifampicinem, některými psychotropními léky, alopurinolem.

Inhibitory ACE mohou bez vedlejších účinků vyvolat vedlejší reakce. Pacienti, kteří je užívají dlouhodobě, nejčastěji zaznamenávají epizody hypotenze, suchého kašle, alergických reakcí a poruch v činnosti ledvin. Tyto účinky se nazývají specifické a nespecifické zahrnují zvrácení chuti, poruchy trávení a kožní vyrážky. Při analýze krve může být zjištěna anémie a leukopenie.

Video: nebezpečná kombinace - ACE inhibitory a spironolakton

Skupiny inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu

Názvy léčiv pro snížení tlaku jsou široce známé u velkého počtu pacientů. Někdo si užívá stejné látky po dlouhou dobu, někdo vykazuje kombinovanou terapii a někteří pacienti jsou nuceni změnit jeden inhibitor na jiný ve fázi výběru účinného činidla a dávky, aby se snížil tlak. ACE inhibitory zahrnují enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, atd., Které se liší ve farmakologické aktivitě, trvání účinku, způsobu vylučování z těla.

V závislosti na chemické struktuře se rozlišují různé skupiny inhibitorů ACE:

• Léky se sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitory obsahující dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Léky s gibroksamovoyovou skupinou (idrapril).

Seznam léků se neustále rozšiřuje, protože zkušenosti s používáním některých z nich jsou nahromaděny a nejnovější nástroje procházejí klinickými zkouškami. Moderní inhibitory ACE mají malý počet nežádoucích účinků a absolutní většina pacientů je dobře snáší.

Inhibitory ACE mohou být vylučovány ledvinami, játry, rozpuštěnými v tucích nebo ve vodě. Většina z nich se přemění v aktivní formy pouze po průchodu trávicím traktem, ale čtyři léčiva okamžitě představují účinnou léčivou látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podle zvláštností metabolismu v těle jsou ACE inhibitory rozděleny do několika tříd:

• I - captopril rozpustný v tucích a jeho analogy (altiopril);
• II - lipofilní ACE inhibitory, jejichž prototypem je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilní léčiva (lisinopril, tseronapril).

Léky druhé třídy mohou mít převážně hepatální (trandolapril), renální (enalapril, cilazapril, perindopril) způsoby vylučování nebo smíšené (fosinopril, ramipril). Tato vlastnost se bere v úvahu při předepisování pacientům s poruchami jater a ledvin, aby se vyloučilo riziko poškození těchto orgánů a závažných nežádoucích účinků.

Jedním z nejdéle používaných inhibitorů ACE je enalapril. Nemá dlouhodobou akci, takže je pacient nucen užívat několikrát denně. V tomto ohledu ji mnozí odborníci považují za zastaralý. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinek s minimem nežádoucích účinků, takže stále zůstává jedním z nejvíce předepsaných přípravků této skupiny.

Mezi nejnovější inhibitory ACE patří fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovou skupinu a vylučuje se dvěma způsoby - ledvinami a játry, což mu umožňuje předepisovat pacientům s poškozenými ledvinami, které mohou být kontraindikovány inhibitory ACE z jiných skupin.

Chemické složení zofenoprilu v blízkosti kaptoprilu, ale má dlouhodobý účinek - musí být užíváno jednou denně. Dlouhotrvající účinek dává zofenoprilu výhodu oproti jiným ACE inhibitorům. Kromě toho tento lék má antioxidační a stabilizační účinek na buněčné membrány, takže dokonale chrání srdce a cévy před nepříznivými účinky.

Dalším prodlouženým lékem je Quadropyl (spirapril), který je pacienty dobře snášen, zlepšuje srdeční činnost během jeho městnavého selhání, snižuje pravděpodobnost komplikací a prodlužuje životnost.

Výhoda quadruprilu je považována za jednotný hypotenzní účinek, který trvá po celou dobu mezi užitím tablet v důsledku dlouhého poločasu (až 40 hodin). Tato funkce prakticky eliminuje pravděpodobnost ranních cévních katastrof, kdy končí účinek inhibitoru ACE s kratším poločasem rozpadu a pacient ještě nepřijal další dávku léku. Kromě toho, pokud pacient zapomene vzít další pilulku, hypotenzní účinek bude zachován až do dalšího dne, kdy si na to ještě vzpomene.

Vzhledem k výraznému ochrannému účinku na srdce a krevní cévy a dlouhodobému působení je mnoho odborníků považováno za nejlepší pro léčbu pacientů s kombinací hypertenze a ischemie srdce. Často se tato onemocnění provázejí a izolovaná hypertenze sama o sobě přispívá k ischemické chorobě srdeční a řadě jejích komplikací, takže otázka současného postižení obou nemocí je velmi důležitá.

Kromě fosinoprilu a zofenoprilu se perindopril, ramipril a quinapril označují také jako inhibitory ACE. Jejich hlavní výhodou je dlouhodobý účinek, který výrazně usnadňuje pacientovi život, protože pro udržení normálního tlaku stačí denně užívat jednu dávku léku. Za zmínku stojí také skutečnost, že rozsáhlé klinické studie prokázaly svou pozitivní úlohu při zvyšování očekávané délky života pacientů s hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční.

Pokud je nutné předepsat ACE inhibitor, lékař čelí obtížnému úkolu volby, protože existuje více než tucet léků. Četné studie ukazují, že starší léky nemají oproti nejnovějším lékům významné výhody a jejich účinnost je téměř stejná, takže se specialista musí spoléhat na konkrétní klinickou situaci.

Pro dlouhodobou terapii hypertenze je vhodný kterýkoliv ze známých léků, s výjimkou captoprilu, a dodnes se používá pouze k úlevě od hypertenzních krizí. Všechny ostatní fondy jsou určeny pro trvalé přijetí v závislosti na souvisejících onemocněních:

• U diabetické nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (ve snížených dávkách vzhledem k pomalejší eliminaci u pacientů se sníženou funkcí ledvin);
• S patologií jater - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pro retinopatii, migrénu, systolickou dysfunkci i pro kuřáky je lékem volby lisinopril;
• Při srdečním selhání a dysfunkci levé komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• U diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinaci s diuretikem (indapamid);
• U ischemické choroby srdeční, včetně - v akutním období infarktu myokardu, jsou předepsány trandolapril, zofenopril, perindopril.

Není tedy velký rozdíl, jaký typ inhibitoru ACE lékař zvolí pro dlouhodobou léčbu hypertenze - „starší“ nebo poslední syntetizovanou. Mimochodem, v USA zůstává lizinopril nejčastěji předepisován - jeden z prvních léků užívaných po dobu asi 30 let.

Je důležitější, aby pacient pochopil, že příjem inhibitoru ACE by měl být systematický a trvalý, dokonce celoživotní, a nikoli v závislosti na počtu na tonometru. Aby byl tlak udržován na normální úrovni, je důležité, abyste nepřišli o další pilulku a nezměnili dávkování ani název drogy sami. V případě potřeby Vám lékař předepíše další diuretika nebo antagonisty vápníku, ale inhibitory ACE se nezruší.

Video: lekce o inhibitorech ACE

Video: ACE inhibitory v programu "Žít zdravě"

Co jsou inhibitory ACE, seznam léků, indikace a kontraindikace

ACE inhibitory (z latiny. APF, ACE inhibitory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu) - jsou rozsáhlou skupinou léčiv, která blokují chemickou látku, která ovlivňuje zúžení cévních stěn a krevního tlaku.

Použití inhibitorů se vyskytuje v patologii cévních a srdečních systémů, nejčastěji u hypertenze.

Dnes jsou drogy této skupiny nejběžnějšími a cenově dostupnými léky, které odolávají vysokému krevnímu tlaku.

IAPP, co to je?

Lidská ledvina produkuje určitý enzym zvaný renin. Začíná řadou chemických reakcí, které vedou k tvorbě dalšího elementu v krevní plazmě a tkáních zvaného angiotensin-konvertující enzym.

Angiotensin je identický název posledně jmenovaného - je to ten, který uchovává vlastnost zúžení cévních stěn, čímž zvyšuje průtok krve a krevní tlak.

Spolu s tím, růst jeho parametrů v krvi vede k produkci nadledvinek různých hormonů, které udržují sodík v tkáních, což zvyšuje zúžení cévních stěn, což zvyšuje počet kontrakcí srdce a zvyšuje objem tekutiny uvnitř lidského těla.

V průběhu výše uvedených procesů vzniká z chemických reakcí začarovaný kruh, který vede k trvalému vysokému tlaku a poškození stěn krevních cév. Tyto procesy nakonec vedou k progresi chronického selhání ledvin a srdce.

Jsou to léky ze skupiny inhibitorů ACE, které pomáhají prolomit začarovaný řetězec, blokují procesy ve stadiu konverze enzymu konvertujícího angiotensin.

Inhibitor přispívá k hromadění látky, jako je bradykinin, který zabraňuje progresi patologických reakcí v buňkách během selhání ledvin a srdce (rychlé dělení, vývoj a nekróza srdečních svalových buněk, ledvin a cévních stěn).

Vzhledem ke svým vlastnostem se ACE inhibitory léčí nejen pro hypertenzi, ale také pro profylaktické účely, aby se zabránilo smrti srdeční svalové tkáně, mrtvice a selhání srdce a ledvin.

Přípravky také pomáhají zlepšovat ukazatele metabolismu lipidů a uhlohydrátů, což jim umožňuje úspěšné použití při léčbě diabetes mellitus u starších osob s přítomností lézí jiných orgánů.

Moderní inhibitory ACE jsou jedním z nejúčinnějších léků v boji proti hypertenzi. Na rozdíl od jiných léků, které roztahují krevní cévy, jim brání zúžení krevních cév a mají mírnější účinek.

Inhibitory nové generace jsou dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, zlepšují krevní oběh koronárních tepen a normalizují metabolické procesy.

Nedoporučuje se užívat léky sami. Dávka musí být stanovena ošetřujícím lékařem na základě symptomů vysokého krevního tlaku, přítomnosti souběžných onemocnění a individuální tolerance složek přípravků.

Samoléčba může vést ke komplikacím.

Klasifikace ACE inhibitorů generacemi

Klasifikace drog v této skupině probíhá podle několika faktorů.

Primární dělení na poddruh probíhá podle výchozí látky obsažené v přípravku (hlavní část hraje aktivní část molekuly, která zajišťuje trvání účinku na organismus).

Je to přesně to, co pomáhá správně vypočítat dávku během předepsaného období a přesně určit dobu, po kterou má být lék znovu užit.

Srovnávací charakteristiky generací ACE inhibitorů jsou uvedeny v následující tabulce.

Transformační mechanismus chemické látky do účinné látky také pomáhá klasifikovat inhibitory ACE do podskupin.

Konečná klasifikace se provádí podle metod odstraňování jejich těla.

Existuje několik různých metod:

• K vylučování dochází z větší části játry (asi šedesát procent). Příkladem takového léku je Trandolapril;
• K vylučování dochází ledvinami. Příklady takových ACE inhibitorů jsou lisinopril a kaptopril;
• K vylučování dochází z větší části ledvinami (asi šedesát procent). Příklady takových léčiv jsou enalapril a perindopril;
• K vylučování dochází ledvinami a játry. Příklady jsou fozinopril a ramipril.

Tato klasifikace pomáhá vybrat nejvhodnější ACE inhibitor pro osoby trpící závažnými jaterními patologiemi nebo ledvinovým systémem.

Vzhledem k tomu, že generace a třída inhibitoru ACE se může lišit, mohou se mechanismy účinku mírně lišit od léků stejné série.

Nejčastěji je v návodu k použití, který obsahuje všechny potřebné informace o léku, uveden jeho mechanismus účinku.

Jaký je mechanismus účinku u různých onemocnění?

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při hypertenzi

Léky zabraňují transformaci angiotensinu, který má výrazný účinek vazokonstrikce. Dopad se liší od enzymů plazmy a tkání, což má mírný a dlouhodobý výsledek snížení tlaku. To je hlavní mechanismus účinku ACE inhibitorů.

Mechanismus účinku při selhání ledvin

Léky blokují produkci adrenálních enzymů, které inhibují sodíkové a tělní tekutiny.

Inhibitory ACE pomáhají snižovat opuch, obnovují stěny krevních cév ledvinových glomerulů, snižují tlak v nich a čistí protein v ledvinách.

Mechanismus účinku v případě nedostatečnosti srdce a cév, ischémie, mrtvice, umírající tkáně srdečního svalu

Vzhledem k tomu, že v důsledku ACE inhibitorů klesá angiotensin, zvyšuje se počet bradykininů, což zabraňuje patologickému progresi buněk myokardu a cévních stěnách v důsledku nedostatku kyslíku v srdci.

Pravidelné užívání ACE inhibitorů významně zpomaluje proces zvyšování tloušťky srdečního svalu a cév, což zvyšuje velikost srdečních komor, které se projevují jako výsledek hypertenze.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Mechanismus účinku v aterosklerotických ložiscích a vysoké srážlivosti krve

Vzhledem k tomu, že inhibitory ACE uvolňují oxid dusnatý v krevní plazmě, spouští se krevní destičky a obnovuje se fibrin (proteinový), který se podílí na tvorbě krevních sraženin.

Léky mají schopnost potlačit produkci hormonů nadledvin, které zvyšují hladinu „negativního“ cholesterolu v krvi, což jim dává antisklerotické vlastnosti.

Indikace pro použití inhibitoru ACE

Inhibice v medicíně byla používána více než třicet let. Jejich aktivní distribuce v post-sovětském území začala v 2000s. Je charakteristické, že ACE inhibitory od té doby zaujaly vedoucí postavení mezi všemi léky snižujícími tlak.

Hlavní indikací pro použití inhibitorů poslední generace je hypertenze a hlavní výhodou je účinné snížení rizika progrese zátěže srdečního systému a cév.

Léky v této skupině se používají k léčbě následujících onemocnění:

• Dlouhý a trvalý vysoký krevní tlak;
• S příznaky vysokého tlaku;
• S vysokým krevním tlakem spojeným s diabetem;
• Porušení metabolických procesů;
• Ischemické léze;
• Obliterace aterosklerózy končetin;
• Vysoký krevní tlak v případě srdečního selhání způsobeného stázou krve;
• Patologie ledvin, která je doprovázena zvýšeným tlakem;
• Stav po zdvihu s vysokým tlakem;
• Aterosklerotická ložiska v karotické tepně;
• Úmrtí akutní svalové tkáně po normalizaci tlaku nebo stavu po infarktu, kdy uvolnění krve z levé komory je menší než čtyřicet procent, nebo existují známky dysfunkce systolů, projevující se na pozadí smrti tkání srdečního svalu;
• Obstrukční bronchiální onemocnění;
• Dysfunkce systolické levé komory, bez zohlednění hladin krevního tlaku a fixace nebo absence klinických příznaků srdečního selhání;
• Fibrilace síní.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů znamená významné snížení rizika komplikací u cerebrálních vaskulárních patologií, smrti srdeční svalové tkáně, srdečního selhání a diabetu.

To je to, co je odlišuje od výhodnějšího rozdílu od takových léků, jako jsou antagonisté vápníku a diuretika.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

Při dlouhodobém užívání jako jediné léčby, která nahrazuje betablokátory a diuretika, se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů:

• Pacienti s diagnózou diabetu 2. typu;
• Lidé s predispozicí k diabetu;
• Pacienti, kteří mají beta-blokátor nebo diuretika způsobují vedlejší účinky nebo nemají požadovaný účinek.

Při použití ACE inhibitorů jako jediného terapeutického léku je účinnost zaznamenána během prvních dvou stadií hypertenze a u většiny mladých pacientů.

Účinnost této terapie je asi padesát procent, což znamená, že je nutné současně používat beta-blokátory, diuretika nebo antagonisty vápníku.

Kombinovaná terapie se používá ve třetím stádiu hypertenze au lidí ve stáří s komorbiditami.

Aby se zabránilo tlakovým skokům z velmi nízkých na extrémně vysoké, je užívání léčiva distribuováno po celý den.

Lékaři nedoporučují používat extrémně velké dávky ACE inhibitorů, protože se zvyšuje riziko progrese nežádoucích účinků a snižuje se tolerance léčby.

Pokud průměrné dávky ACE inhibitorů nejsou účinné, nejlepším řešením je přidání diuretického léčiva nebo antagonisty vápníku k léčbě.

Kontraindikace ACEAP

Léky v této skupině se nedoporučují pro ženy, které nesou dítě, protože krevní oběh v ledvinách může být narušen a jejich funkce bude zhoršena, stejně jako zvýšení draslíku v krvi.

Komplikace mohou postupovat přímo k vývoji embrya: potrat, smrt uvnitř dělohy matky, vrozené vady. Při kojení se nedoporučuje používat inhibitory ACE.

Inhibitory ACE jsou kontraindikovány pro použití u pacientů s následujícími faktory, které jsou uvedeny v tabulce níže.

ACE inhibitory - seznam léků

Hypertenze a související poškození jater, ledvin a mozku jsou pohromou naší doby. Počet úmrtí na vysoký krevní tlak výrazně převyšuje úmrtnost na AIDS a blíží se ukazatelům typickým pro onkologii. Jedním z prostředků boje proti hypertenzi jsou inhibitory ACE. Seznam léků této skupiny a mechanismus jejich působení je popsán níže.

ACE inhibitory - co to je?

Když už mluvíme o tom, co ACE inhibitory jsou, je nemožné si nepamatovat, jak funguje systém udržování krevního tlaku. Provádí se regulace krevního tlaku v lidském těle, včetně systému angiotensinu.

Ten funguje následovně:

1. Angiotensin I vzniká z beta-globulinů plazmy, zejména z angiotensinogenu, působením enzymů (renin), neovlivňuje cévní tonus a zůstává neutrální.
2. Angiotensin I je vystaven angiotensin konvertujícímu enzymu - ACE.
3. Vzniká angiotensin II - vazoaktivní peptid, který může ovlivnit tón vaskulární stěny stimulací receptorů citlivých na angiotensin.
4. K vazokonstrikci dochází.
5. Pod účinkem aktivního angiotensinu se uvolňuje norepinefrin (zvyšuje vaskulární tonus), aldosteron (podporuje hromadění sodíkových a draselných iontů), antidiuretický hormon (pomáhá zvyšovat objem tekutiny v krevním řečišti).
6. Pokud je výše uvedený proces příliš intenzivní, vyvíjí se hypertenze. Krevní tlak může dosáhnout kritických hodnot. Na tomto pozadí se vyvíjí hemoragická cévní mozková příhoda, infarkt myokardu (tvorba místa nekrózy na srdci) a jsou ovlivněny glomeruly ledvin.

Výše uvedený proces, pokud je příliš intenzivní a pacient má hypertenzi, můžete zpomalit. K tomu použijte speciální léky - inhibitory ACE. Jejich působení je založeno na ukončení syntézy angiotensin konvertujícího enzymu a přechodu angiotensinu I na angiotensin II. Výše uvedený proces je blokován v počáteční fázi. Neexistuje nadměrné zúžení periferních cév.

Poznámka: existují i ​​jiné způsoby tvorby angiotensinu II, které nejsou spojeny s angiotensin konvertujícím enzymem. To zcela neblokuje vazoaktivní látku a činí inhibitory ACE pouze částečně účinné v boji proti hypertenzi.

Seznam poslední generace léků

Přípravky poslední generace se vyznačují dobrou snášenlivostí, komplexním prodlouženým účinkem, snadností použití a minimálním počtem kontraindikací.

Patří mezi ně:

1. Fozinopril - charakteristickým znakem léku je, že jeho vylučování probíhá rovnoměrně ledvinami a játry. To snižuje zatížení obou orgánů a umožňuje použití přípravku v případě renální nebo jaterní insuficience. Je to proléčivo v těle se mění na aktivní fosinoprilat. Určeno 10 mg 1krát denně.
2. Spirapril - se vyznačuje nízkým výskytem vedlejších účinků a vysokou účinností. Lék je předepsán 6 mg, 1 krát denně. Léčba by měla být zahájena nejdříve 3 dny po vysazení diuretik. V případě potřeby lze tento pokyn ignorovat. V tomto případě by měl být pacient sledován prvních 6 hodin po zahájení léčby. Vysoké riziko ortostatických reakcí.
3. Omapatrilat je komplexní lék, který současně blokuje produkci ACE a neutrální endopeptidázy, enzymu, spolu s angiotensinem, který se podílí na zvyšování krevního tlaku. Je jmenován 1krát denně a je jedním z nejlepších představitelů skupiny inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu.

Klasifikace léčiv

Seznam ACE inhibitorů zahrnuje léky různých skupin. Jejich klasifikace se provádí podle chemické struktury, farmakologických vlastností a původu.

Chemická struktura léčiv je:

• sulfhydryl (captopril);
• karboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxamové (iderapril).

Popsaná klasifikace je důležitá pouze pro odborníky, kteří se zabývají studiem vlastností léčiv. Praktické informace lékaře o přítomnosti chemické skupiny nepřináší hmatatelné výhody. Větší praktický význam má separace ACE inhibitorů podle farmakologických vlastností:

Podle původu jsou ACE inhibitory rozděleny na přírodní a syntetické. K první generaci přírodních léků patří ty, které jsou založeny na teprotis, jedu amerického hada. Byly toxické, neúčinné a ne rozšířené. Syntetické produkty se používají všude.

Obvykle mohou být rozděleny do 3 generací:

1. I generace - kaptopril a další léčiva obsahující sulfhydrylovou skupinu.
2. II generace - prostředky karboxylového typu, jejichž seznam zahrnuje lisinopril, ramipril.
3. III generace - nový typ léků, které zahrnují fosforylovou skupinu. Jedním ze slavných představitelů třetí generace je fosinopril.

Je třeba poznamenat, že generování léčiva ne vždy ukazuje stupeň jeho účinnosti. Existují případy, kdy pouze zastaralé léky pomohly pacientovi s přetrvávající hypertenzí. Nový vývoj neměl očekávaný efekt.

Indikace pro použití

ACE inhibitory mají mnoho farmakologických účinků a jsou předávány pacientům s následující patologií:

• hypertenze jakéhokoliv typu (renovaskulární, maligní, rezistentní);
• městnavé srdeční selhání;
• diabetická nefropatie;
• chronická nefritida;
• infarkt myokardu;
• prevence recidivující nekrózy srdce.

Při předepisování kaptoprilu a jeho analogů mohou pacienti s příslušnými chorobami dosáhnout takových účinků, jako je snížení zátěže srdce, zlepšení krevního oběhu v plicním kruhu a usnadnění dýchání, snížení krevního tlaku, snížení odolnosti ledvinových cév. Kromě toho se ACE inhibitory používají společně s nitráty k posílení účinku těchto inhibitorů.

Možné nežádoucí účinky

Většina syntetických drog patřících do uvažované skupiny je dobře snášena. Vedlejší účinky jsou vzácné a téměř vždy spojené s přebytkem terapeutických dávek nebo porušením medikace.

V tomto případě se u pacientů vyskytnou následující reakce:

• tachyarytmie;
• bolesti hlavy;
• ztráta chuti k jídlu;
• poruchy chuti;
• suchý kašel;
• nevolnost;
• průjem;
• svalové křeče;
• zvracení.

Možná vývoj alergických reakcí vyskytujících se u urtikárie. Ve vzácných případech pacienti zaznamenali angioedém, včetně rozšíření do dýchacího traktu. Aby se zabránilo situacím, které ohrožují život pacienta, doporučuje se, aby první a druhý příjem pilulky byly prováděny v přítomnosti lékaře nebo průměrného zdravotnického pracovníka.

Moderní léky, které blokují produkci ACE, je těžké připsat jedné farmakologické skupině. Většina nových výrobků vstupujících na trh má komplexní účinek a bezprostředně ovlivňuje několik mechanismů zvyšování krevního tlaku.

Co je lepší: sartany nebo inhibitory ACE?

Pacienti trpící hypertenzí často žádají svého lékaře, co je lepší, Sartany nebo ACE inhibitory. Chcete-li odpovědět, musíte znát zvláštnosti působení obou farmakologických skupin. Jak již bylo zmíněno, inhibitory působí výhradně na enzym konvertující angiotensin, který zabraňuje tvorbě angiotensinu II z angiotensinu I.

Syntéza vazoaktivních látek se projevuje nejen působením ACE. Komponenty se podílejí na jeho tvorbě, není možné zcela zastavit jejich produkci farmakologickou metodou. To je způsobeno potřebou blokovat ne ACE, ale přímo receptory, které jsou citlivé na působení angiotensinu, což je účinek sartanů - relativně nová farmakologická skupina, která zahrnuje takové látky jako telmisartan, losartan, valsartan.

Na otázku položenou na začátku této kapitoly je třeba uvést následující: Sartany jsou moderní léky, které jsou vysoce účinné a mohou bojovat proti nejtěžším formám hypertenze. Jsou ve všech ohledech lepší než osvědčené, ale stále zastaralejší, inhibitory ACE druhé generace. Sartany mohou konkurovat pouze komplexní látky, jejichž působení není omezeno na zastavení produkce enzymu konvertujícího angiotensin.

K poznámce: nevýhodou Sartanů je jejich poměrně vysoká cena. Například cena balení telmisartanu v metropolitních lékárnách je 260-300 rublů. Balení enalaprilu lze zakoupit za 25-30 rublů.

Inhibitory ACE jsou vynikající nástroje, které kombinují vysokou účinnost a dostupnost pro všechny segmenty populace. Moderní léky této skupiny již nejsou omezeny na blokování enzymu konvertujícího angiotensin. Vývojáři neustále zlepšují účinnost léčiv přidáním nových farmakologických vlastností. Živým příkladem je třetí generace komplexních léčiv. Práce na zlepšení antihypertenziv nezastaví. Pacienti se proto mohou spoléhat na vznik více a více nových léků, které se vyznačují vysokou účinností, dostupností a malým počtem vedlejších účinků.