Kdy a proč používat ACE inhibitory, seznam léků

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou inhibitory ACE (zkráceně ACE inhibitory), jak snižují tlak? Co jsou podobné a jak odlišné jsou léky. Seznam populárních léků, indikace pro použití, mechanismus účinku, vedlejší účinky a kontraindikace ACE inhibitorů.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

ACE inhibitory se nazývají skupina léků, které blokují chemickou látku, která podporuje vazokonstrikci a zvýšený tlak.

Lidské ledviny produkují specifický enzym, renin, ze kterého začíná řetězec chemických transformací, což vede k tomu, že se v tkáních a krevní plazmě objevuje látka zvaná „angiotensin-converting enzym“ nebo angiotensin.

Co je angiotensin? Je to enzym, který má schopnost omezovat cévní stěny, čímž se zvyšuje průtok krve a tlak. Současně jeho nárůst v krvi provokuje produkci jiných hormonů nadledvinami, které zpožďují sodíkové ionty ve tkáních, zvyšují vazospazmus, provokují srdeční tep a zvyšují množství tekutiny v těle. Ukazuje se, že se jedná o začarovaný kruh chemických transformací, v jehož důsledku se arteriální hypertenze stává stabilní a přispívá k poškození cévních stěn, rozvoji chronického selhání srdce a ledvin.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) přerušuje tento řetězec reakcí a blokuje ho ve stadiu transformace na enzym konvertující angiotensin. Zároveň přispívá k hromadění jiné látky (bradykininu), která zabraňuje rozvoji patologických buněčných reakcí během kardiovaskulárního a renálního selhání (intenzivní dělení, růst a umírání buněk myokardu, ledvin, cévních stěn). ACE inhibitory se proto používají nejen pro léčbu arteriální hypertenze, ale také pro prevenci selhání srdce a ledvin, infarktu myokardu, mrtvice.

ACE inhibitory - jeden z nejúčinnějších antihypertenziv. Na rozdíl od jiných léků, které rozšiřují cévy, zabraňují cévnímu křeči a působí měkčí.

ACE inhibitory předepisuje praktický lékař na základě symptomů arteriální hypertenze a příbuzných onemocnění. Nezávisle na přijetí a stanovení denní dávky se nedoporučuje.

Jaký je rozdíl mezi inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mají podobné indikace a kontraindikace, mechanismus účinku, vedlejší účinky, ale liší se od sebe:

• výchozí látka na základě léčiva (rozhodující roli hraje aktivní část molekuly (skupina), která zajišťuje dobu platnosti);
• drogová aktivita (látka je aktivní nebo potřebuje další podmínky pro zahájení práce, pokud je k dispozici pro absorpci);
• metody eliminace (což je důležité u pacientů se závažným onemocněním jater a ledvin).

Výchozí materiál

Původní látka ovlivňuje dobu trvání léku v těle, s jmenováním vám umožní zvolit dávkování a určit dobu, po kterou budete muset opakovat příjem.

Seznam ACE inhibitorů

Seznam ACE inhibitorů zahrnuje široce používané léky pro dekompenzovanou dysfunkci myokardu a renální patologie. Výhody těchto léků jsou prokázány. Jejich použití vykazuje pozitivní klinický efekt a významně sníženou mortalitu.

Při předepisování léků má velký význam individuální přístup ke každému pacientovi. Aby byla léčba bezpečná a prospěšná, je důležité správně stanovit dávkovací režim a frekvenci, protože existuje riziko prudkého poklesu tlaku.

Seznam léků ACE inhibitory nové generace

Léky z fosforylové skupiny na bázi fosinoprilu jsou vysoce účinné při léčbě kardiovaskulárních onemocnění.

Předpokládá se, že léčba těmito léky snižuje výskyt záchvatů suchého kašle, což je nejčastější vedlejší účinek. Charakteristickým rysem těchto léků je adaptační mechanismus výstupu - ledvinami a játry.

1. Fozinopril (Rusko). Doporučuje se standardy léčby jako bezpečný inhibitor ACE u hypertenze. Má relaxační účinek na stěny cév.

• Eliminuje pravděpodobnost hypokalemie.

• Při systematickém přijímání se projevily známky regrese onemocnění.

Zřídka způsobuje suchý kašel.

• Tablety 10 mg 30 ks. - 215 rublů.

2. Fozikard (Srbsko). Účinné v kombinační terapii. Farmakologické účinky ACE inhibitoru Fozicard zahrnují výrazný antihypertenzní účinek.

• Trvalý pokles tlaku nastává hodinu po užití přípravku.

• U starších pacientů a diabetiků je jen málo vedlejších účinků.

Vhodně zvolené dávkování zvyšuje účinnost léčiva.

• Balení tablet 20 mg, 28 ks. - 300 s.

3. Monopril (USA). Originální lék s prokázanou účinností při léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Jeden z nejlepších nástrojů v seznamu inhibitorů ACE. Zvyšuje odolnost vůči fyzické námaze. Akce trvá až 24 hodin.

• Snižuje riziko komplikací.

• Má antiaterosklerotický účinek.

• Snižuje úroveň „špatného“ cholesterolu.

Existuje nízké procento nežádoucích příhod. Po dlouhém průběhu léčby je léčebný účinek zachován. Má pohodlný režim příjmu - jednou denně.

• Tab. 20 mg, 28 ks. 415 rub.

4. Fozinap (Rusko). Účinné při léčbě onemocnění spojených s poruchou funkce myokardu. Ulehčuje průběh přetrvávající arteriální hypotenze. Při dlouhém průběhu léčby nejsou pozorovány metabolické poruchy.

• Tablety po 20 mg, 28 kusů. - 240 rublů

Seznam léků druhé generace

Patří k karboxylové skupině. Vyrobeno na základě ramiprilu a lisinoprilu. K dnešnímu dni se jedná o nejvíce předepsané finanční prostředky.

Praxe ukazuje, že léky druhé generace jsou vhodnější pro některé skupiny pacientů než nejnovější moderní inhibitory ACE. Při předepisování lékaře bere v úvahu všechny znaky klinického obrazu, přítomnost komorbidit, laboratorní testy a další ukazatele.

Léky s lisinoprilem

1. Lisinopril (Rusko). Používá se při léčbě kardiovaskulárních patologií. Nejúčinnější v režimu kombinované léčby. Rychle stabilizuje krevní tlak. Má prodloužený účinek až jeden den.

• Často předepsaný v rehabilitační terapii po mrtvicích.

Podle svědectví může být přijata u pacientů s funkčními poruchami jater.

• Tab.10 mg 30 kusů - 35 rublů.

2. Diroton (Maďarsko). Vysoce kvalitní antihypertenzivum s výraznými periferními vazodilatačními vlastnostmi. Zabraňuje náhlým poklesům tlaku. Působí rychle.

• Tato léková skupina ACE inhibitorů neovlivňuje játra. Z tohoto důvodu je často předepisován pacientům s komorbiditami: cirhózou, hepatitidou.

Vedlejší účinky jsou minimalizovány.

• Náklady na tablety 5 mg, 28 ks. - 206 rublů.

Léky s ramiprilem

1. Ramipril - SZ (Rusko). Lék má výrazný antihypertenzní účinek. U pacientů s kardiovaskulárním profilem je pozorována rychlá normalizace tlaku bez ohledu na polohu těla.

• Užívání léku v průběhu času zvyšuje antihypertenzní účinek.

Nezpůsobuje abstinenční syndrom.

• Tab. 2,5 mg 30 kusů - 115 rublů.

2. Piramil (Švýcarsko). Snižuje hypertrofii levé komory, která je příčinou vzniku srdečních lézí.

• U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním snižuje pravděpodobnost vzniku mrtvice.

• Účinný ACE inhibitor pro diabetes mellitus.

• Rozvíjí odolnost vůči fyzické námaze.

Lék lze použít bez ohledu na jídlo.

• Tablety 2,5 mg 28 kusů - 220 rublů.

3. Amprilan (Slovinsko). Lék má prodloužený účinek. Normalizuje metabolické procesy v myokardu.

• Narušuje intenzivní zúžení periferních cév.

• Má kumulativní účinek. Nejúčinnější pro dlouhodobou léčbu.

Stabilní stabilizace tlaku je pozorována ve třetím až čtvrtém týdnu příjmu.

ACE inhibitory: seznam léčiv

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) jsou jednou z předních skupin léčiv používaných při léčbě onemocnění srdce a cév. Jejich vysoká účinnost určuje velký počet obchodních jmen na trhu. Pokusme se je systematizovat.

Seznam

Následující látky se označují jako inhibitor ACE:

• captopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Dostupné hotové kombinace ACE inhibitorů s diuretiky:

• captopril + diuretikum (caposid);
• enalapril + diuretikum (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretikum (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretikum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretikum (acusid);
• fosinopril + diuretikum (fosikard N).

Existují hotové kombinace ACE inhibitorů s antagonisty vápníku:

• enalapril + lerkanidipin (korypren, enap L combi);
• lisinopril + amlodipin (equacard, rovník);
• perindopril + amlodipin (daleko, prestanz);
• ramipril + felodipin (triapin);
• ramipril + amlodipin (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapeutický účinek

ACE inhibitory mají antihypertenzní účinek, normalizují vysoký krevní tlak.
Byla prokázána jejich schopnost vyvolat regresi hypertrofie myokardu levé komory, která se vyvíjí s arteriální hypertenzí a také chronickým srdečním selháním.

ACE inhibitor chrání srdeční sval zvýšením koronárního průtoku krve. Tyto léky snižují riziko náhlé smrti v důsledku infarktu myokardu.

Prostředky jsou schopné zlepšit elektrické vlastnosti myokardu, což snižuje frekvenci extrasystolů.
ACE inhibitory zlepšují příjem glukózy buňkami, příznivě ovlivňují metabolismus sacharidů. Mají draslík šetřící účinek a také zvyšují obsah "dobrého" cholesterolu v krvi.

Vedlejší účinky

Při dlouhodobém užívání těchto léků se může vyvinout deprese krve. To se projevuje snížením krevního obrazu leukocytů, erytrocytů a krevních destiček. Proto je nutné při léčbě inhibitoru ACE pravidelně opakovat kompletní krevní obraz.

Pravděpodobně vývoj alergických reakcí a nesnášenlivosti. Může se objevit svědění, zarudnutí kůže, kopřivka, fotosenzitivita.

Inhibitory ACE mohou způsobit dysfunkci trávicího systému: zvracení chuti, nevolnost a zvracení a nepohodlí v oblasti žaludku. Někdy je průjem nebo zácpa, jaterní funkce je narušena. Výskyt vředů (zádi) v ústní dutině není vyloučen.

Inhibitory ACE mohou zvýšit tón parasympatického nervového systému a aktivovat syntézu prostaglandinů. To vysvětluje výskyt suchého kašle a změny hlasu. Kašel se častěji vyskytuje u nekuřáckých pacientů a žen. Je to jednodušší po užívání nesteroidních protizánětlivých léků, ale po použití antitusických léků se nemění.

U pacientů s těžkým zúžením renální tepny je pravděpodobný paradoxní nárůst krevního tlaku.

V některých případech tyto léky způsobují hyperkalemii.

Existují důkazy, že při nepřetržitém používání inhibitoru ACE se zvyšuje riziko pádů a zlomenin končetin.

Kontraindikace

ACE inhibitory nejsou předepsány pro jejich intoleranci.

Nejsou indikovány pro těžkou aortální stenózu, hypotenzi, těhotenství a kojení.

ACE inhibitory by neměly být používány pro stenózu renální arterie ani pro hyperkalemii jakéhokoli původu.

Indikace pro použití

ACE inhibitory mohou být použity v jakémkoliv stadiu hypertenze. Jsou zvláště indikovány pro současné srdeční selhání, diabetes mellitus, obstrukční onemocnění průdušek, významnou hyperlipidemii a obliteraci aterosklerózy dolních končetin.

Je ukázáno předepisování těchto léků pro současné koronární srdeční onemocnění, zejména pro kardiosklerózu po infarktu. V mnoha případech je použití inhibitoru ACE odůvodněno v prvních dvou dnech po infarktu myokardu.

ACE inhibitory jsou indikovány pro léčbu chronického srdečního selhání. Mají pozitivní vliv na klinický průběh a prognózu onemocnění.

Farmakologická skupina - inhibitory ACE

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

V moderních standardech léčby arteriální hypertenze a chronického srdečního selhání, jeden z jejich hlavních míst je obsazený inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory). V současné době existuje několik desítek chemických sloučenin, které mohou blokovat přechod angiotensinu I na biologicky aktivní angiotensin II. Při dlouhodobé terapii těmito léky dochází ke snížení infarktu myokardu, post- a preloadu myokardu, poklesu SBP a DBP, snížení plnicího tlaku levé komory, snížení výskytu komorových a reperfuzních arytmií, zlepšení regionální (koronární, cerebrální, renální, svalové) oběhu.

Kardioprotektivní účinek je zajištěn prevencí a zvrácením vývoje hypertrofie a dilatace levé komory, zlepšením diastolické funkce srdce, oslabením procesů myokardiální fibrózy a remodelace srdce; angioprotektivní - prevence hyperplazie a proliferace buněk hladkého svalstva, reverzní rozvoj hypertrofie hladkých svalů cévní stěny cév. Antiaterosklerotický účinek je realizován inhibicí tvorby angiotensinu II na povrchu endotelových buněk a zvýšením tvorby oxidu dusnatého.

Během léčby inhibitorem ACE se zvyšuje citlivost periferních tkání na působení inzulínu, zlepšuje se metabolismus glukózy (v důsledku zvýšení hladin bradykininu a lepší mikrocirkulace). Snížením produkce a uvolňování aldosteronu z nadledvinek se zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje se hladina draslíku a normalizuje se metabolismus vody. Mezi farmakologické účinky lze zaznamenat vliv na metabolismus lipidů, sacharidů a purinů.

Mezi nežádoucí účinky spojené s použitím inhibitoru ACE patří hypotenze, dyspepsie, poruchy chuti, obrazy periferní krve (trombopenie, leukopenie, neutropenie, anémie), vyrážka, angioedém, kašel atd.

Slibné je další studium farmakologického účinku ACE inhibitorů ve spojení se stanovením peroxidace lipidů, stavu antioxidačního systému a hladiny eikosanoidů v těle.

Seznam léků ACE inhibitory s podrobným popisem

Inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE) - skupina léčiv pro léčbu onemocnění srdce a cév. Jejich léčba významně snižuje riziko patologických stavů v této a příbuzných oblastech, snižuje míru úmrtnosti. Seznámení se seznamem léků ACE inhibitory s podrobným popisem umožňuje účinnou léčbu onemocnění a zamezení závažných komplikací.

Co jsou inhibitory ACE?

ACE inhibitory (ACE inhibitory) jsou přírodní a syntetické chemikálie, které působí na biologicky aktivní krevní sloučeniny (renin-angiotensin-aldosteronový systém). Léky této lékové skupiny se používají pro léčbu a prevenci arteriální hypertenze, renálních selhání, srdečního selhání, dalších vaskulárních a srdečních patologií a diabetu.

Jejich účinnost a široké využití v medicíně je způsobeno širokou škálou léčebných vlastností:

• Antihypertenzní vlastnosti vedou ke stálému poklesu krevního tlaku. U hypertenze jsou ACE inhibitory považovány za hlavní léky léčby.
• Přispět k regresi hypertrofie a dilataci myokardu levé komory. ACE inhibitory jsou 2krát účinnější než jiné léky ke snížení hmotnosti levé komory.
• Zlepšení koronárního, cerebrálního, renálního průtoku krve.
• Ochrana srdečního svalu, zlepšení jeho diastolické funkce. Byl pozorován pokles fibrózy myokardu. V průběhu léčby ACE inhibitorem došlo ke snížení rizika náhlé smrti v důsledku infarktu myokardu.
• Příznivý vliv na elektrickou kvalitu srdečního svalu, který snižuje frekvenci a závažnost úderů. Počet komorových a reperfuzních arytmií je snížen.
  

ACE inhibitory mohou být podávány v kombinaci s několika léky nebo mohou být jediným léčivem pro léčbu onemocnění. Syntetické léky této skupiny představují rozsáhlý seznam farmakologických činidel.

Klasifikace

Neexistuje obecně uznávaná klasifikace těchto léčiv, protože nemá klinický význam. Rozdělení přípravků ACE inhibitorů do kategorií podle chemické struktury, povaha skupiny, která se váže na atom zinku v molekule ACE, je běžná:

• sulfihydryl (catopril, zofenopril);
• karboxyl (enalapril, lisinopril, quinapril, atd.);
• fosfonyl (fosinopril);
• přirozené.

Inhibitory ACE se také liší délkou trvání účinku, který je dán množstvím příjmu léčiva (většina z nich je užívána jednou), biologickou dostupností (v průměru není rozsah rozdílů široký).

Existuje klasifikace podle molekulárních vlastností:

• Hydrofilní léčiva. Existuje rychlejší terapeutický účinek díky jejich rychlému rozpouštění v krevní plazmě.
• Hydrofobní (lipofilní). Nejvýraznější výsledek je pozorován po přijetí z důvodu lepšího vstupu do buněk. Většina ACE inhibitorů patří do této skupiny.
  

IAPP léčiva mohou být také rozdělena na aktivní léčiva (málo metabolizovaná játry, biologicky aktivní) a proléčiva (působí po absorpci v zažívacím traktu).

Seznam léků

Vysoká účinnost skupiny inhibitorů ACE způsobuje jejich široké použití v medicíně, určuje rozsáhlý farmakologický seznam léčiv, které patří k inhibitorům ACE. Účel drogy se provádí bezprostředně po diagnóze, vyhodnocení možných kontraindikací, interakce s jinými přijímanými prostředky.

Alaceptril

Dlouhodobě působící ACE inhibitor (analog Captoprilu) inhibuje ACE blokováním přechodu angiotensinu I na angiotensin II, který zabraňuje vazokonstriktorovému účinku těchto látek, přispívá k vazodilataci a snižuje krevní tlak. Produkce aldosteronu II se snižuje, zvyšuje se produkce sodíku a kapaliny. Nemá vliv na kontraktilitu srdce a srdeční frekvenci.

Kontraindikace: přecitlivělost, stenóza renální arterie, období po transplantaci ledvin, kardio a cerebrovaskulární patologie, primární hyper aldosteronismus, těhotenství, kojení, děti do 14 let.

Vedlejší účinky: dysgeuzie, proteinurie, vyrážka, zvýšený kreatinin v krvi, leukopenie, agranulocytóza, dyspepsie, hypotenze, tachykardie, kašel.

Altiopril

Lipofilní léčivo je analogem Captoprilu. Stimuluje aktivitu biologických látek, které mají vazodilatační, natriuretické účinky. Při dlouhodobé terapii snižuje hypertrofii srdečního svalu a stěn tepny, zvyšuje krevní oběh v ischemickém myokardu.

Kontraindikace: primární hyperaldosteronismus, přecitlivělost, tendence k angioedému při užívání ACE inhibitoru, těhotenství, kojení.

Vedlejší účinky: bolesti hlavy, závratě, deprese centrálního nervového systému, zraková dysfunkce, zápach, hypotenze, parestézie, arytmie, bronchospasmus, neproduktivní kašel, bronchitida, dyspepsie, dysgeuzie, bolest břicha, dysfunkce jater, ledvin, stomatitida, hypersenzitivní reakce.

Benazepril

Lék je prezentován ve formě tablet. Hydrolýzou se toto proléčivo přemění na účinnou látku, která snižuje vazokonstriktorový účinek angiotensinu II a sekreci aldosteronu. Dochází k poklesu před a po zátěži srdečního svalu, celkové periferní vaskulární rezistenci, křečových žilách. Antihypertenzní účinek je maximalizován po týdnu léčby.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, stenóza renální arterie, období po transplantaci, primární hyperaldosteronismus, přecitlivělost, hyperkalemie.

Vedlejší účinky: suchý kašel, dysfunkce ledvin, bolesti hlavy, závratě, dyspepsie, hyperkalemie, neutropenie, reakce přecitlivělosti.

Dinapres

Lék je prezentován ve formě tablet. Jedná se o proléčivo, které po absorpci absorbuje 2 metabolity, které inhibují ACE, zabraňující vazokonstriktorovému účinku angiotensinu II. Pod vlivem léku snižuje produkci aldosteronu, zvyšuje produkci tekutiny a sodíku z těla. Kombinace tohoto inhibitoru ACE a diuretika je možná. V tomto případě se lék nazývá Dinapres (Delapril / Indapamid). Rovněž byla nalezena kombinace tohoto inhibitoru ACE a blokátoru kalciového kanálu - SUMMA (Delapril / Manidipin).

Kontraindikace: tendence k angioedému při užívání ACE inhibitorů, aortální stenózy, výrazné renální dysfunkce, dehydratace, hyperkalemie.

Vedlejší účinky: hypotenze, kašel, hyperkalémie, bolesti hlavy, dysfepsie, dysfepsie.

Zofenopril

Lék je prezentován ve formě tablet, označuje moderní ACE inhibitory poslední generace. Proléčivo uvolňuje účinnou látku hydrolýzou. Účinně snižuje systolický a diastolický krevní tlak a zároveň neovlivňuje mozkový oběh. V popisu léčiva dochází ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence u pacientů, post- a preloadu myokardu, agregace krevních destiček a zlepšení koronárního a renálního průtoku krve.

Kontraindikace: tendence k angioedému při užívání ACE inhibitoru, porfyrie, výrazné dysfunkce jater, ledvin, těhotenství, laktace, přecitlivělosti, věku do 18 let.

Vedlejší účinky: hypotenze, srdeční infarkt, arytmie, plicní tromboembolie, bolesti hlavy, parestézie, poruchy sluchu a zraku, dyspepsie, dysfekce jater a ledvin, neproduktivní kašel, stomatitida, hypersenzitivní reakce.

Imidapril

Týká se nových přípravků ACE inhibitorů, které působí na renin-angiotensin-aldosteronový systém. Byla zaznamenána účinnost léčiva při léčbě mírné a střední hypertenze a dalších onemocnění srdce a cév.

Kontraindikace: těhotenství a kojení, výrazné poruchy funkce ledvin a jater, Quinckeův edém v anamnéze užívání inhibitoru ACE.

Vedlejší účinky: neproduktivní suchý kašel, nesouvisející se zimou, tachykardií, zvýšenou tepovou frekvencí, bolestí hlavy, dysfunkcí jater a ledvin, dyspepsií, nevolností, bolestí břicha, závratě, reakcemi z přecitlivělosti.

Captopril

Lék je prezentován ve formě tablet. Způsobuje snížení angiotensinu II, zvýšení aktivity reninu v krvi a snížení produkce aldosteronu. ACE inhibiční hypotenzní účinek snižuje krevní tlak, zlepšuje renální a koronární průtok krve, krevní zásobu myokardu v případě ischemie.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, významná renální dysfunkce, hyperkalemie, období po transplantaci ledvin, stenóza renální arterie, primární hyperaldosteronismus, dysfunkce jater, hypotenze, kardiogenní šok, těhotenství, kojení, věk do 18 let.

Vedlejší účinky: výrazný pokles krevního tlaku, dyspepsie, tachykardie, proteinurie, dysfunkce ledvin, bolesti hlavy, závratě, kašel, bronchospasmus, reakce přecitlivělosti.

Quinapril

V popisu léčiva jsou uvedeny jeho hypotenzní, kardioprotektivní vlastnosti. Je to dlouhodobě působící lék, je předepsán pro léčbu hypertenze, srdečního selhání. Při pravidelném používání se snižuje celková periferní vaskulární rezistence, krevní tlak a tlak v kapilárách plic, při současném zvýšení srdečního výdeje. Kombinovaná léčba thiazidovými diuretiky zvyšuje hypotenzní účinek.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, těhotenství, kojení, věk dítěte.

Vedlejší účinky: anémie, trombocytopenie, leukopenie, dysfunkce kostní dřeně, parestézie, bolesti hlavy, závratě, arytmie, srdeční infarkt, mrtvice, patologie jater a ledvin, kašel, bronchospasmus, dyspepsie, bolest břicha, reakce přecitlivělosti.

Libenzapril

Tento inhibitor ACE označuje hydrofilní léčiva. Rozptýlí se v rychlém rozpouštění v krevní plazmě, což poskytuje rychlý hypotenzní účinek. Do této skupiny inhibitorů s vysokou biologickou aktivitou patří pouze 4 léky. Libenzapril není metabolizován a vylučován ledvinami bez změny. Systémová biologická dostupnost této skupiny léčiv je však ve srovnání s lipofilními nižší.

Kontraindikace: hypotenze, hyperkalemie, závažná stenóza aorty, těhotenství a kojení, stenóza renální arterie, chronické selhání ledvin, přecitlivělost na inhibitory ACE.

Vedlejší účinky: hypersenzitivní reakce, zvýšení kreatininu, proteinurie, hyperkalemie, paradoxní zvýšení krevního tlaku (s jednostrannou stenózou ledvinové tepny), dyspepsie, bolest břicha, renální dysfunkce.

Lisinopril

Lék je indikován pro různé formy hypertenze, v kombinační terapii srdečního selhání. Antihypertenzní účinek je pozorován hodinu po aplikaci a dosáhne maxima po 6 hodinách. Doba jeho uchování je den. V léčbě hypertenze se stabilní výsledek vyvíjí postupně po dobu 1-2 měsíců. Dlouhodobé užívání léčiva zlepšuje stav pacienta, prognózu onemocnění, snižuje mortalitu.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, koronární insuficience, aortální stenóza, koronární srdeční onemocnění, cerebrovaskulární onemocnění, stenóza renální artérie, věk 18 let.

Vedlejší účinky: hypotenze, arytmie, bolesti hlavy, závratě, dyspepsie, bolest břicha, dysgeuzie, hyperkalemie, kašel, hypersenzitivní reakce.

Moexipril

Léčivo má antihypertenzní, vazodilatační vlastnosti. Snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, afterload na srdce, riziko ischemie a náhlé smrti. Při dlouhodobé terapii dochází k návratu hypertrofie a remodelaci myokardu levé komory. Současně nedochází k negativnímu účinku léčiva na metabolismus lipidů, sacharidů a elektrolytů. Používá se k léčbě hypertenze u žen po menopauze.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, těhotenství, kojení. Používá se s opatrností při aortální stenóze, kardio a cerebrovaskulárních patologiích, stenóze ledvinové tepny, těžkém selhání ledvin a jater, do 18 let věku.

Vedlejší účinky: hypotenze, arytmie, koronární srdeční onemocnění, bolesti hlavy, závratě, mrtvice, bronchospasmus, kašel, dyspepsie, bolest břicha, poruchy židle, obstrukce střev, hyperkalemie, myalgie, dysfunkce ledvin, reakce přecitlivělosti.

Perindopril

Lék má vazodilatační, kardioprotektivní, natriuretické vlastnosti. Snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, následné zatížení srdečního svalu, rezistenci v plicních cévách. Dochází ke zvýšení srdečního výdeje, rozvoji tolerance k fyzické námaze, senzibilizaci periferních tkání na inzulín. Antioxidační účinek léčiva.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, těhotenství, kojení, věk dětí, s opatrností při kardio a cerebrovaskulárních patologií, v období po transplantaci ledvin, při bilaterální stenóze renální arterie, hyperkalemii, dehydrataci.

Vedlejší účinky: kašel, bolest hlavy, dyspepsie, dysgeuzie, pankreatitida, hypotenze, bronchospasmus, dysfunkce ledvin, stomatitida, reakce přecitlivělosti.

Ramipril

Lék je prezentován ve formě tablet pro příjem jednou denně. Inhibuje vazokonstriktorový účinek angiotensinu II, snižuje produkci aldosteronu. Zvyšuje účinek reninu v plazmě. Je indikován k léčbě přetrvávajícího zvýšení krevního tlaku, městnavého srdečního selhání, k prevenci náhlé smrti v období po infarktu.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, stenóza renální tepny, období po transplantaci, kardio a cerebrovaskulární patologie, primární hyperaldosteronismus, těhotenství, laktace, výrazné poruchy funkce ledvin a jater, věk do 14 let.

Vedlejší účinky: hypotenze, arytmie, kolaps, exacerbace ischemické choroby srdeční, dysfepsie, dyspepsie, neurologické patologie (bolesti hlavy, parestézie, závratě atd.), Reakce přecitlivělosti.

Spirapril

Aktivní metabolit po biotransformaci léčiva v játrech je spiripletát, který má hypotenzní, natriuretické, kardioprotektivní vlastnosti. Lék zlepšuje funkci srdečního svalu, rozvíjí svou toleranci k fyzické námaze. Kardioprotektivní účinek přispívá k regresi hypertrofie, dilataci levé komory.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, hypotenze, hyperkalemie, těhotenství, kojení, věk do 18 let.

Vedlejší účinky: hypotenze, anémie, leukopenie, trombocytopenie, dyspepsie, dysgeuzie, stomatitida, glositida, sinusitida, dysfunkce jater a ledvin, bolesti hlavy, závratě, parestézie, kašel, bronchospasmus, reakce přecitlivělosti.

Temocapril

Lék má výrazné antihypertenzní vlastnosti. Podporuje regresi hypertrofie levé komory, zlepšuje elektrické indexy myokardu, zlepšuje srdeční rytmus. Dochází k nárůstu koronárního průtoku krve, zásobení krve do ischemické svaloviny.

Kontraindikace: přecitlivělost na ACE inhibitory, značná aortální stenóza, hypotenze, těhotenství, laktace, hyperkalemie, stenóza renální arterie.

Vedlejší účinky: dysfunkce kostní dřeně, hypersenzitivní reakce, dyspepsie, dysfunkce jater, porucha stolice, dysgeuzie, aktivace tvorby prostaglandinů, kašel, hyperkalemie.

Trandolapril

Proléčivo, trandolaprilat působí jako aktivní metabolit, jehož po hydrolýze. Účinně snižuje hladinu krevního tlaku, celkovou periferní vaskulární rezistenci, následné zatížení srdečního svalu, rozšiřuje do jisté míry žíly, snižuje předpětí. Neexistuje žádný reflexní nárůst srdeční frekvence. Zlepšuje renální a koronární průtok krve, diurézu, má draslík šetřící vlastnosti.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, těhotenství, kojení.

Vedlejší účinky: neproduktivní kašel, rýma, sinusitida, bolesti hlavy, dysgeuzie, kardio a cerebrovaskulární patologie, dyspepsie, bolesti břicha, dysfunkce jater, ledvin, snížená účinnost, hyperkalemie, reakce přecitlivělosti.

Fozinopril

Při vstupu do těla se metabolizuje na fosinoprilat, který má antihypertenzní, natriuretické, vazodilatační, kardioprotektivní vlastnosti. Hypotenzní účinek je pozorován po celý den. Během léčby tímto lékem je suchý, neproduktivní kašel méně častý.

Kontraindikace: přecitlivělost na ACE inhibitory, hypotenze, výrazná renální dysfunkce, hyperkalemie, těhotenství, kojení. Používá se s opatrností u kardio a cerebrovaskulárních patologií, suprese kostní dřeně, chronické obstrukční plicní nemoci, hepatitidy, cirhózy, dětství a stáří.

Vedlejší účinky: kardio a cerebrovaskulární patologie, arytmie, hypotenze, dyspepsie, poruchy křesla, bolesti břicha, bolesti hlavy, parestézie, kašel, horečka, reakce přecitlivělosti.

Hinapril

Lék má antihypertenzní, kardioprotektivní, natriuretické vlastnosti. Inhibuje ACE v plazmě, tkáních plic, srdci, krevních cévách, ledvinách, ale neovlivňuje aktivitu enzymů v mozku a varlatech. Přispívá k expanzi periferní cévní sítě, zlepšuje regionální průtok krve, snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, afterload na srdečním svalu. Inhibuje tvorbu nefrosklerózy (zejména při současném diabetu).

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, těhotenství, kojení. Používá se s opatrností u kardio a cerebrovaskulárních patologií, těžké renální dysfunkce, chronické obstrukční plicní nemoci, dehydratace a hypotenze.

Vedlejší účinky: hypotenze, kardio a cerebrovaskulární onemocnění, dyspepsie, dysfunkce jater, ledviny, bolesti hlavy, reakce přecitlivělosti.

Cilazapril

Cilazaprilat s výrazným hypotenzním účinkem působí jako farmakologicky aktivní metabolit. To je zaznamenáno hodinu po přijetí, maximum je stanoveno v 3-7 hodin a trvá jeden den. Stabilní terapeutický účinek je pozorován po 2-4 týdnech léčby. V případě srdečního selhání chronický průběh snižuje pre- a afterload na myokardu, když se užívá společně s diuretiky. Zvyšuje životnost a kvalitu života.

Kontraindikace: přecitlivělost na ACE inhibitory, ascites, aortální stenóza, těhotenství, kojení.

Vedlejší účinky: kašel, bolesti hlavy, závratě, anémie, leukopenie, zvýšený kreatinin, draslík, močovina v krvi, reakce přecitlivělosti.

Enalapril

Běžný, často předepisovaný lék s hypotenzními, vazodilatačními vlastnostmi. Účinně blokuje ACE, inhibuje produkci aldosteronu u nadledvinek. Týká se proléčiv, v procesu hydrolýzy se tvoří účinná látka - enalaprilat. Jsou zaznamenány některé diuretické vlastnosti léčiva. Zlepšuje respirační funkce, krevní oběh v malém kruhu, snižuje pre- a afterload na srdečním svalu, rezistenci v ledvinových cévách.

Kontraindikace: přecitlivělost na inhibitory ACE, dysfunkce ledvin, primární hyperaldosteronismus, hyperkalemie, stenóza renální arterie, azotémie, těhotenství, laktace, věk dětí.

Vedlejší účinky: hypotenze, kašel, bolesti hlavy, dyspepsie, bolest srdce, žaludku, ledvin a jaterních dysfunkcí, reakce přecitlivělosti.

Indikace

Jmenování léků Inhibitory ACE se připravují podle následujících indikací:

• Arteriální hypertenze a hypertenze, zejména v přítomnosti diabetes mellitus, srdečního selhání, bronchiální obstrukce, obliterace aterosklerózy dolních cév, hyperlipidemie.
• Ischemická choroba srdeční, včetně poinfarktové kardiosklerózy.
• Narušení funkce levé komory, včetně asymptomatických.
• Chronické srdeční selhání.
• Sekundární poškození ledvin u diabetu, chronické pyelonefritidy, glomerulonefritidy, hypertonické nefropatie.

Mechanismus působení

Terapeutický účinek léků této skupiny léčiv je dán jejich účinkem na renin - angiotensin - aldosteronový systém. Účelem přijatých prostředků je blokovat ACE, enzym konvertující angiotensin, který přeměňuje hormon angiotensin I na angiotensin II. Ten má negativní vliv na lidské tělo:

• vyvolává zúžení krevních cév;
• způsobuje, že nadledvinky uvolňují aldosteron, přičemž dochází k zadržování tekutin a solí ve tkáních.

Když ACE přeměňuje angiotensin I na angiotensin II, zaznamenává se zvýšení krevního tlaku. Mechanismus účinku inhibitorů ACE je zaměřen na prevenci produkce a snížení krevního a tkáňového hormonu v důsledku suprese ACE. Inhibitory ACE jsou schopny zvýšit účinek diuretik, což snižuje schopnost těla produkovat aldosteron v podmínkách snížené hladiny tekutiny a soli. ACE inhibitory pozitivně mění rovnováhu biologicky aktivních látek v těle, snižují hyperaktivitu sympatického nervového systému, účinně snižují krevní tlak, zabraňují vzniku nebezpečných onemocnění a stavů.

Metody přijímání

Dávka léku, frekvence příjmu stanoví lékaře, na základě stavu pacienta, výsledky průzkumu, reakce těla na terapii. Léky v této skupině se užívají nalačno jednu hodinu před jídlem. Během léčby se doporučuje omezit používání náhražek soli, velký počet produktů bohatých na draslík.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) mohou snížit účinnost inhibitoru ACE, proto byste je neměli kombinovat. Nepřerušujte průběh léčby ani se stabilizací stavu a nepřítomností symptomů. Při léčbě chronického srdečního selhání často vyžaduje dlouhodobou medikaci.

Kontraindikace

Pro kontraindikace užívání léků ACE inhibitory zahrnují:

• závažná individuální přecitlivělost, sklon k angioedému při léčbě ACE inhibitorů;
• stenóza renální arterie, snížená funkce ledvin (kreatinin nad 300 µmol / l);
• výrazná aortální stenóza, hypotenze;
• nadměrné zvýšení draslíku v krvi (více než 5,5 mmol / l);
• těhotenství a kojení;
• věku dětí.

Vedlejší účinky

Léčiva inhibující ACE jsou dobře snášena a nízká závažnost nežádoucích účinků při užívání.

Vedlejší účinky léčby zahrnují:

• Závrat, slabost. Obvykle se uvádí na začátku léčby, při užívání diuretik.
• Hypotenze, tachykardie, vzácně kardio a cerebrovaskulární onemocnění.
• Dyspepsie, zvracení, poruchy stolice, dysfunkce jater.
• Dočasné poruchy chuti, slaná nebo kovová chuť v ústech.
• Změny parametrů periferní krve (trombopenie, anémie, leukopenie, neutropenie).
• Angioedém, vyrážka, návaly horka.
• Při užívání ACE inhibitorů může být kašel. Pokud symptom není spojen s jinou příčinou, je nutné odmítnout léčbu nebo změnit léčivo. Bohužel dosud nebyl vyvinut ACE inhibitor, který nezpůsobuje kašel. Tento negativní účinek se může vyvinout při užívání jakéhokoliv léku v této skupině. Fosinopril však byl v tomto ohledu lépe snášen než jiné inhibitory ACE.
• Bolest v krku, hrudník, bronchospasmus, změna hlasu, stomatitida, horečka, edém dolních končetin.
• Zvýšený draslík v krvi. Projevuje se zmatkem, srdečním selháním, necitlivostí nebo brněním končetin, rtů, dýchavičností a těžkostí v nohách.
• Porucha funkce ledvin.
• Paradoxní zvýšení krevního tlaku (s výrazným zúžením renální tepny).

ACE inhibitory (ACE inhibitory): mechanismus účinku, indikace, seznam a výběr léčiv

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, ang. ACE) představují velkou skupinu farmakologických látek používaných při kardiovaskulárních onemocněních, zejména arteriální hypertenze. Dnes jsou obě nejoblíbenější a cenově nejdostupnější prostředky léčby hypertenze.

Seznam ACE inhibitorů je extrémně široký. Liší se chemickou strukturou a názvy, ale jejich princip působení je stejný - blokáda enzymu, pomocí kterého se tvoří aktivní angiotensin, což způsobuje přetrvávající hypertenzi.

Spektrum účinku inhibitorů ACE není omezeno na srdce a krevní cévy. Pozitivně ovlivňují činnost ledvin, zlepšují metabolismus lipidů a sacharidů, takže je úspěšně užívají diabetici a starší lidé se souběžnými lézemi jiných vnitřních orgánů.

Pro léčbu hypertenze jsou ACE inhibitory předepisovány jako monoterapie, to znamená, že udržení tlaku je dosaženo užitím jednoho léku nebo v kombinaci s léky z jiných farmakologických skupin. Některé inhibitory ACE okamžitě představují kombinaci léčiv (s diuretiky, antagonisty vápníku). Tento přístup usnadňuje pacientovi užívat léky.

Moderní inhibitory ACE jsou nejen dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, což je důležité zejména u věkově závislých pacientů s kombinovanou patologií vnitřních orgánů, ale mají také řadu pozitivních účinků - nefroprotekci, zlepšenou cirkulaci v koronárních tepnách, normalizaci metabolických procesů, takže mohou být považovány za vedoucí v procesu. léčby hypertenze.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

ACE inhibitory blokují působení angiotensin-konvertujícího enzymu nezbytného pro přeměnu angiotensinu I na angiotensin II. Ten přispívá k vaskulárnímu spazmu, v důsledku čehož se zvyšuje celková periferní rezistence, stejně jako produkce aldosteronu žlázami nadledvinek, což způsobuje retenci sodíku a tekutin. V důsledku těchto změn se zvyšuje krevní tlak.

Enzym konvertující angiotensin se normálně nachází v plazmě a ve tkáních. Plazmatický enzym způsobuje cévní rychlé reakce, například při stresu, a tkáň je zodpovědná za dlouhodobé účinky. Léky, které blokují ACE, by měly inaktivovat obě frakce enzymu, to znamená, že jejich důležitou vlastností bude schopnost proniknout do tkání, rozpouštět se v tucích. Účinnost léčiva nakonec závisí na rozpustnosti.

Pokud je nedostatek enzymu konvertujícího angiotensin, cesta vzniku angiotensinu II nezačíná a tlak se nezvyšuje. ACE inhibitory navíc zastavují rozpad bradykininu, který je nezbytný pro expanzi krevních cév a snížení tlaku.

Dlouhodobé užívání léčiv ze skupiny ACE inhibitorů přispívá

• Snížení celkové periferní rezistence cévních stěn;
• Snížení zátěže srdečního svalu;
• Snižte krevní tlak;
• Zlepšení průtoku krve v koronárních, mozkových tepnách, krevních cévách ledvin a svalech;
• Snížení pravděpodobnosti vzniku arytmií.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů zahrnuje ochranný účinek proti myokardu. Zabraňují tak vzniku hypertrofie srdečního svalu, a pokud již existuje, systematické užívání těchto léčiv přispívá k jeho reverznímu vývoji s poklesem tloušťky myokardu. Rovněž zabraňují přetížení srdečních komor (dilatace), které jsou základem srdečního selhání, a progresi fibrózy doprovázející hypertrofii a ischemii srdečního svalu.

mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Inhibitory ACE, které mají příznivý účinek na cévní stěny, inhibují reprodukci a zvýšení velikosti svalových buněk tepen a arteriol, zabraňují křeči a organickému zúžení jejich lumenu při prodloužené hypertenzi. Důležitou vlastností těchto léčiv lze považovat zvýšenou tvorbu oxidu dusnatého, který odolává aterosklerotickým usazeninám.

ACE inhibitory zlepšují mnoho ukazatelů metabolismu. Ulehčují vazbu inzulínu na receptory ve tkáních, normalizují metabolismus cukru, zvyšují koncentraci draslíku nezbytnou pro řádné fungování svalových buněk a přispívají k odstranění sodíku a tekutiny, jejichž přebytek vyvolává vzestup krevního tlaku.

Nejdůležitější vlastností jakéhokoliv antihypertenzního léku je jeho účinek na ledviny, protože přibližně jedna pětina pacientů s hypertenzí nakonec umírá na nedostatek asociovaný s arteriolosclerózou na pozadí hypertenze. Na druhé straně se symptomatickou renální hypertenzí pacienti již mají nějakou formu renálního onemocnění.

Inhibitory ACE mají nepopiratelnou výhodu - chrání ledviny před všemi ostatními léky před škodlivými účinky vysokého krevního tlaku. Tato okolnost byla důvodem jejich široké distribuce pro léčbu primární a symptomatické hypertenze.

Video: Základní farmakologie IAPF

Indikace a kontraindikace ACE inhibitorů

ACE inhibitory jsou používány v klinické praxi po dobu třiceti let, v post-sovětském prostoru, rychle se rozšířily v časných 2000s, přičemž zaujaly silné vedoucí postavení mezi jinými antihypertenzivy. Hlavním důvodem jejich jmenování je arteriální hypertenze a jednou z významných výhod je efektivní snížení pravděpodobnosti komplikací v kardiovaskulárním systému.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou:

1. Esenciální hypertenze;
2. Symptomatická hypertenze;
3. Kombinace hypertenze s diabetem a diabetickou nefrosklerózou;
4. Ledvinová patologie s vysokým tlakem;
5. Hypertenze s městnavým srdečním selháním;
6. Srdeční selhání se sníženým výstupem z levé komory;
7. Systolická dysfunkce levé komory bez zohlednění indikátorů tlaku a přítomnosti nebo nepřítomnosti klinických srdečních abnormalit;
8. Akutní infarkt myokardu po stabilizaci tlaku nebo stavu po infarktu myokardu, kdy ejekční frakce levé komory je menší než 40% nebo jsou-li v přítomnosti srdečního infarktu známky systolické dysfunkce;
9. Stav po zdvihu při vysokém tlaku.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů vede k významnému snížení rizika cerebrovaskulárních komplikací (mrtvice), srdečního infarktu, srdečního selhání a diabetes mellitus, což je odlišuje od antagonistů vápníku nebo diuretik.

Pro dlouhodobé užívání v monoterapii namísto betablokátorů a diuretik se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů: t

• Osoby, které mají beta-blokátory a diuretika, způsobují výrazné nežádoucí účinky, nejsou tolerovány ani neúčinné;
• Osoby náchylné k diabetu;
• Pacienti s prokázanou diagnózou diabetu typu II.

Jako jediný předepsaný lék je inhibitor ACE účinný ve stadiích I-II hypertenze a u většiny mladých pacientů. Účinnost monoterapie je však asi 50%, takže v některých případech existuje potřeba dalšího příjmu beta-blokátoru, antagonisty vápníku nebo diuretika. Kombinovaná léčba je indikována ve stadiu III patologie, u pacientů s průvodními onemocněními a ve stáří.

Před předepsáním léku ze skupiny ACE inhibitorů provede lékař podrobnou studii, která vyloučí onemocnění nebo stavy, které se mohou stát překážkou užívání těchto léků. V jejich nepřítomnosti by léčivo, které je vybráno u daného pacienta, mělo být nejúčinnější na základě charakteristik jeho metabolismu a způsobu vylučování (játry nebo ledvinami).

Dávka ACE inhibitorů je zvolena individuálně, empiricky. Nejprve je předepsáno minimální množství, pak je dávka upravena na průměrnou terapeutickou. Na začátku recepce a celé fáze úpravy dávky byste měli pravidelně měřit tlak - neměl by překročit normu nebo být v době maximálního účinku léku příliš nízký.

Aby se zabránilo velkým výkyvům tlaku z hypotenze na hypertenzi, lék je distribuován po celý den, takže tlak ne skočí co nejvíce. Pokles tlaku v období maximálního účinku léku může překročit jeho úroveň na konci doby platnosti užívané pilulky, ale ne více než dvakrát.

Odborníci nedoporučují užívat maximální dávky ACE inhibitorů, protože v tomto případě se riziko nežádoucích reakcí významně zvyšuje a tolerance léčby se snižuje. S neúčinností dávek média je lepší přidat k léčbě antagonistu vápníku nebo diuretikum, přičemž se provede režim kombinované terapie, ale bez zvýšení dávky inhibitoru ACE.

Inhibitory ACE mají stejně jako jiné léky kontraindikace. Těhotné ženy nedoporučují tyto prostředky používat, protože může dojít k narušení průtoku krve v ledvinách a rozpadu jejich funkce, stejně jako ke zvýšení hladiny draslíku v krvi. Je možné negativní dopad na vyvíjející se plod ve formě vad, potratů a úmrtí plodu. Vzhledem k vysazení léků s mateřským mlékem, pokud se používají během kojení, je třeba kojení přerušit.

Mezi kontraindikace patří také:

1. Individuální intolerance na inhibitory ACE;
2. Stenóza renálních arterií nebo jedna z nich jednou ledvinou;
3. Těžké selhání ledvin;
4. Zvýšený draslík jakékoliv etiologie;
5. Dětský věk;
6. Hladina systolického krevního tlaku je nižší než 100 mm.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s cirhózou jater, hepatitidou v aktivní fázi, aterosklerózou koronárních tepen, krevními cévami nohou. Vzhledem k nežádoucím lékovým interakcím je lepší neužít inhibitor ACE spolu s indometacinem, rifampicinem, některými psychotropními léky, alopurinolem.

Inhibitory ACE mohou bez vedlejších účinků vyvolat vedlejší reakce. Pacienti, kteří je užívají dlouhodobě, nejčastěji zaznamenávají epizody hypotenze, suchého kašle, alergických reakcí a poruch v činnosti ledvin. Tyto účinky se nazývají specifické a nespecifické zahrnují zvrácení chuti, poruchy trávení a kožní vyrážky. Při analýze krve může být zjištěna anémie a leukopenie.

Video: nebezpečná kombinace - ACE inhibitory a spironolakton

Skupiny inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu

Názvy léčiv pro snížení tlaku jsou široce známé u velkého počtu pacientů. Někdo si užívá stejné látky po dlouhou dobu, někdo vykazuje kombinovanou terapii a někteří pacienti jsou nuceni změnit jeden inhibitor na jiný ve fázi výběru účinného činidla a dávky, aby se snížil tlak. ACE inhibitory zahrnují enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, atd., Které se liší ve farmakologické aktivitě, trvání účinku, způsobu vylučování z těla.

V závislosti na chemické struktuře se rozlišují různé skupiny inhibitorů ACE:

• Léky se sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitory obsahující dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Léky s gibroksamovoyovou skupinou (idrapril).

Seznam léků se neustále rozšiřuje, protože zkušenosti s používáním některých z nich jsou nahromaděny a nejnovější nástroje procházejí klinickými zkouškami. Moderní inhibitory ACE mají malý počet nežádoucích účinků a absolutní většina pacientů je dobře snáší.

Inhibitory ACE mohou být vylučovány ledvinami, játry, rozpuštěnými v tucích nebo ve vodě. Většina z nich se přemění v aktivní formy pouze po průchodu trávicím traktem, ale čtyři léčiva okamžitě představují účinnou léčivou látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podle zvláštností metabolismu v těle jsou ACE inhibitory rozděleny do několika tříd:

• I - captopril rozpustný v tucích a jeho analogy (altiopril);
• II - lipofilní ACE inhibitory, jejichž prototypem je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilní léčiva (lisinopril, tseronapril).

Léky druhé třídy mohou mít převážně hepatální (trandolapril), renální (enalapril, cilazapril, perindopril) způsoby vylučování nebo smíšené (fosinopril, ramipril). Tato vlastnost se bere v úvahu při předepisování pacientům s poruchami jater a ledvin, aby se vyloučilo riziko poškození těchto orgánů a závažných nežádoucích účinků.

Jedním z nejdéle používaných inhibitorů ACE je enalapril. Nemá dlouhodobou akci, takže je pacient nucen užívat několikrát denně. V tomto ohledu ji mnozí odborníci považují za zastaralý. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinek s minimem nežádoucích účinků, takže stále zůstává jedním z nejvíce předepsaných přípravků této skupiny.

Mezi nejnovější inhibitory ACE patří fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovou skupinu a vylučuje se dvěma způsoby - ledvinami a játry, což mu umožňuje předepisovat pacientům s poškozenými ledvinami, které mohou být kontraindikovány inhibitory ACE z jiných skupin.

Chemické složení zofenoprilu v blízkosti kaptoprilu, ale má dlouhodobý účinek - musí být užíváno jednou denně. Dlouhotrvající účinek dává zofenoprilu výhodu oproti jiným ACE inhibitorům. Kromě toho tento lék má antioxidační a stabilizační účinek na buněčné membrány, takže dokonale chrání srdce a cévy před nepříznivými účinky.

Dalším prodlouženým lékem je Quadropyl (spirapril), který je pacienty dobře snášen, zlepšuje srdeční činnost během jeho městnavého selhání, snižuje pravděpodobnost komplikací a prodlužuje životnost.

Výhoda quadruprilu je považována za jednotný hypotenzní účinek, který trvá po celou dobu mezi užitím tablet v důsledku dlouhého poločasu (až 40 hodin). Tato funkce prakticky eliminuje pravděpodobnost ranních cévních katastrof, kdy končí účinek inhibitoru ACE s kratším poločasem rozpadu a pacient ještě nepřijal další dávku léku. Kromě toho, pokud pacient zapomene vzít další pilulku, hypotenzní účinek bude zachován až do dalšího dne, kdy si na to ještě vzpomene.

Vzhledem k výraznému ochrannému účinku na srdce a krevní cévy a dlouhodobému působení je mnoho odborníků považováno za nejlepší pro léčbu pacientů s kombinací hypertenze a ischemie srdce. Často se tato onemocnění provázejí a izolovaná hypertenze sama o sobě přispívá k ischemické chorobě srdeční a řadě jejích komplikací, takže otázka současného postižení obou nemocí je velmi důležitá.

Kromě fosinoprilu a zofenoprilu se perindopril, ramipril a quinapril označují také jako inhibitory ACE. Jejich hlavní výhodou je dlouhodobý účinek, který výrazně usnadňuje pacientovi život, protože pro udržení normálního tlaku stačí denně užívat jednu dávku léku. Za zmínku stojí také skutečnost, že rozsáhlé klinické studie prokázaly svou pozitivní úlohu při zvyšování očekávané délky života pacientů s hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční.

Pokud je nutné předepsat ACE inhibitor, lékař čelí obtížnému úkolu volby, protože existuje více než tucet léků. Četné studie ukazují, že starší léky nemají oproti nejnovějším lékům významné výhody a jejich účinnost je téměř stejná, takže se specialista musí spoléhat na konkrétní klinickou situaci.

Pro dlouhodobou terapii hypertenze je vhodný kterýkoliv ze známých léků, s výjimkou captoprilu, a dodnes se používá pouze k úlevě od hypertenzních krizí. Všechny ostatní fondy jsou určeny pro trvalé přijetí v závislosti na souvisejících onemocněních:

• U diabetické nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (ve snížených dávkách vzhledem k pomalejší eliminaci u pacientů se sníženou funkcí ledvin);
• S patologií jater - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pro retinopatii, migrénu, systolickou dysfunkci i pro kuřáky je lékem volby lisinopril;
• Při srdečním selhání a dysfunkci levé komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• U diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinaci s diuretikem (indapamid);
• U ischemické choroby srdeční, včetně - v akutním období infarktu myokardu, jsou předepsány trandolapril, zofenopril, perindopril.

Není tedy velký rozdíl, jaký typ inhibitoru ACE lékař zvolí pro dlouhodobou léčbu hypertenze - „starší“ nebo poslední syntetizovanou. Mimochodem, v USA zůstává lizinopril nejčastěji předepisován - jeden z prvních léků užívaných po dobu asi 30 let.

Je důležitější, aby pacient pochopil, že příjem inhibitoru ACE by měl být systematický a trvalý, dokonce celoživotní, a nikoli v závislosti na počtu na tonometru. Aby byl tlak udržován na normální úrovni, je důležité, abyste nepřišli o další pilulku a nezměnili dávkování ani název drogy sami. V případě potřeby Vám lékař předepíše další diuretika nebo antagonisty vápníku, ale inhibitory ACE se nezruší.

Video: lekce o inhibitorech ACE

Video: ACE inhibitory v programu "Žít zdravě"