logo

Kdy a proč používat ACE inhibitory, seznam léků

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou inhibitory ACE (zkráceně ACE inhibitory), jak snižují tlak? Co jsou podobné a jak odlišné jsou léky. Seznam populárních léků, indikace pro použití, mechanismus účinku, vedlejší účinky a kontraindikace ACE inhibitorů.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

ACE inhibitory se nazývají skupina léků, které blokují chemickou látku, která podporuje vazokonstrikci a zvýšený tlak.

Lidské ledviny produkují specifický enzym, renin, ze kterého začíná řetězec chemických transformací, což vede k tomu, že se v tkáních a krevní plazmě objevuje látka zvaná „angiotensin-converting enzym“ nebo angiotensin.

Co je angiotensin? Je to enzym, který má schopnost omezovat cévní stěny, čímž se zvyšuje průtok krve a tlak. Současně jeho nárůst v krvi provokuje produkci jiných hormonů nadledvinami, které zpožďují sodíkové ionty ve tkáních, zvyšují vazospazmus, provokují srdeční tep a zvyšují množství tekutiny v těle. Ukazuje se, že se jedná o začarovaný kruh chemických transformací, v jehož důsledku se arteriální hypertenze stává stabilní a přispívá k poškození cévních stěn, rozvoji chronického selhání srdce a ledvin.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) přerušuje tento řetězec reakcí a blokuje ho ve stadiu transformace na enzym konvertující angiotensin. Zároveň přispívá k hromadění jiné látky (bradykininu), která zabraňuje rozvoji patologických buněčných reakcí během kardiovaskulárního a renálního selhání (intenzivní dělení, růst a umírání buněk myokardu, ledvin, cévních stěn). ACE inhibitory se proto používají nejen pro léčbu arteriální hypertenze, ale také pro prevenci selhání srdce a ledvin, infarktu myokardu, mrtvice.

ACE inhibitory - jeden z nejúčinnějších antihypertenziv. Na rozdíl od jiných léků, které rozšiřují cévy, zabraňují cévnímu křeči a působí měkčí.

ACE inhibitory předepisuje praktický lékař na základě symptomů arteriální hypertenze a příbuzných onemocnění. Nezávisle na přijetí a stanovení denní dávky se nedoporučuje.

Jaký je rozdíl mezi inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mají podobné indikace a kontraindikace, mechanismus účinku, vedlejší účinky, ale liší se od sebe:

  • výchozí látka na základě léčiva (rozhodující roli hraje aktivní část molekuly (skupina), která zajišťuje dobu platnosti);
  • drogová aktivita (látka je aktivní nebo potřebuje další podmínky pro zahájení práce, pokud je k dispozici pro absorpci);
  • metody eliminace (což je důležité u pacientů se závažným onemocněním jater a ledvin).

Výchozí materiál

Původní látka ovlivňuje dobu trvání léku v těle, s jmenováním vám umožní zvolit dávkování a určit dobu, po kterou budete muset opakovat příjem.

Inhibitor slov

Slovo inhibitor v anglických písmenech (transliteration) - ingibitor

Inhibitor slova se skládá z 9 písmen: b g a a n o r t

  • Písmeno b se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem b
  • Písmeno g se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem r
  • Dopis a nastane 3 krát. Slova s ​​3 písmeny a
  • Písmeno n se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem n
  • Dopis je nalezen 1 krát. Slova s ​​1 písmenem
  • Písmeno p se nachází 1 krát. Slova s ​​1 písmenem p
  • Písmeno T se nachází 1 krát. Slova s ​​1 T

Význam slova inhibitor. Co je inhibitor?

INHIBITORY (z latinského mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibující chemie. okresu Inhibice je charakteristická pro katalytické a řetězové p-tions, to-rye probíhá za účasti aktivních center nebo aktivních částic.

Inhibitor (inhibitory) (Latin inhibeo, inhibitor inhibice, stop) je běžný název pro látky, které potlačují nebo zpomalují průběh fyziologických a fyzikálně-chemických (hlavně enzymatických) procesů. inhibitor α - viz

INHIBITORY (lat. Inhibere stop, udržení; syn. Antagonisté) - látky různého chemického charakteru, které mohou inhibovat nebo zcela inhibovat (inhibovat) chemické, včetně biochemických (enzymatických) reakcí.

Krátká lékařská encyklopedie. - M., 1989

INHIBITORY INHIBITORS jsou specifické látky, které inhibují vývoj a morfogenetické procesy (u rostlin a zvířat). Inhibitory jsou rozděleny na přírodní a umělé. Inhibitory přirozeného růstu, například...

ACE inhibitory (inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu, inhibitor ACE) jsou skupinou přírodních a syntetických chemických sloučenin používaných k léčbě a prevenci srdečního selhání (obvykle v dávkách, které nesnižují krevní tlak).

KOROZNÍ INHIBITORY, chem. Sloučeniny nebo jejich kompozice, přítomnost do-ryh v malých množstvích v agresivním prostředí zpomaluje korozi kovů. Ochranný účinek inhibitorů koroze je způsoben změnou stavu kovového povrchu v důsledku...

KOROZNÍ INHIBITORY - chem. Sloučeniny nebo jejich kompozice, přítomnost do-ryh v malých množstvích v agresivním prostředí zpomaluje korozi kovů. Ochranný účinek I. je způsoben změnou stavu povrchu kovu v důsledku adsorpce...

Chemická encyklopedie. - 1988

Inhibitory koroze (a. Inhibitory koroze; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibitory koroze; inhibice koroze, sustancia anticorrosiva) - látky...

Geologický slovník. - 1978

Inhibitory růstu rostlin

INHIBITORY RŮSTOVÝCH RŮSTŮ INHIBITORY RŮSTŮ RASTLIN jsou sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu rostlin nebo jejich přechod na dormanci.

Biologický encyklopedický slovník. - 1986

INHIBITORY RŮSTU RŮSTU, sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu rostlin nebo jejich přechod do klidového stavu. Pro přirozené I. p. r. vztahují abscisic to-to p ik-ry fenol substance (p-cum-rum, skořice, salicylic k vám)...

INHIBITORY RŮSTU RŮSTU, sloučeniny, které způsobují krátkodobou inhibici růstu nebo přechod p-ing do hlubokého míru. Pro přirozené I. p. r. vztahují se k abscisic-to, že některé fenolové látky (n-coumaric, skořice, salicylic na vás)...

Inhibitory protonové pumpy

Inhibitory protonové pumpy (synonyma: inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, často používaná zkratka IPP, méně často - IIT) - léčiva.

Inhibitor protonové pumpy (inhibitor protonové pumpy) je léčivá látka, která snižuje vylučování žaludeční kyseliny chlorovodíkové blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludečních žláz.

Lékařské termíny od A do Z

INHIBITOR PROTONE PUMP (inhibitor protonové pumpy) je léčivá látka, která snižuje vylučování kyseliny chlorovodíkové v žaludku blokováním protonové pumpy ve střevních (parietálních) buňkách žaludečních žláz.

INHIBITOR DIHYDROFOLAT REDUCTASE

INHIBITOR DIHYDROPOLAT REDUCTASE (inhibitor dihydrofolát reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Inhibitor dihydrofolát reduktázy (inhibitor dihydrofolátové reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor dihydrofolát reduktázy (inhibitor dihydrofolátové reduktázy) je léčivo, které ovlivňuje přeměnu kyseliny listové na její aktivní formu v lidském těle.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitor Acf (inhibitor Ace)

ACF inhibitor (ACE inhibitor) - inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Inhibitor acf (inhibitor AC) Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Třída léků používaných k léčbě hypertenze a srdečního selhání.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitor MAO (inhibitor MAO)

MAO-INHIBITOR (MAO inhibitor) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoamin oxidasy (MAO), který je obsažen v mozkových tkáních, a ovlivňuje tak náladu člověka.

Inhibitor Mao (inhibitor Mao) Inhibitor Mao (inhibitor Mao) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoaminooxidázy (MAO), který je obsažen v mozkové tkáni, a ovlivňuje tak náladu osoby.

Lékařské termíny od A do Z

Inhibitor MAO (inhibitor MAO) je léčivá látka, která snižuje aktivitu enzymu monoaminooxidázy (MAO), který je obsažen v mozkových tkáních, a ovlivňuje tak náladu člověka.

Lékařské termíny. - 2000

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO)

Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI, MAOI) jsou biologicky aktivní látky, které mohou inhibovat enzym monoamin oxidázu. Některé antidepresiva, stejně jako řada přírodních látek, jsou přisuzovány inhibitorům monoaminooxidázy.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) jsou antidepresiva, která inhibují aktivitu enzymu monoamin oxidázy a tím zvyšují koncentraci katecholaminů v centrálním nervovém systému.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) jsou antidepresiva, která inhibují zmíněný enzym a zvyšují koncentraci katecholaminů v centrálním nervovém systému. V současné době se nepoužívají kvůli výrazným vedlejším účinkům.

Zhmurov V.A. Velký výkladový slovník termínů psychiatrie

Slovník pravopisu. - 2004

Příklady použití inhibitoru slova

Jak se ukázalo, mozkové buňky mohou nezávisle vylučovat inhibitor DBI, který pomáhá thalamu vyrovnat se s jejich prací.

Methanol je používán plynárenskými společnostmi v procesu extrakce a přípravy zemního plynu jako inhibitoru tvorby hydrátu.

Nejlepší ACE inhibitory

Základem komplexní léčby arteriální hypertenze je ACE inhibitory - blokátory angiotensin-konvertujícího enzymu. Spolu s diuretiky stabilizují tlak v krátkém čase a dlouhodobě ho udržují v normálních mezích.

ACE inhibitory se používají k léčbě hypertenze.

ACE inhibitory - co to je?

Inhibitory konvertující angiotensin jsou přírodní a syntetické látky, které inhibují produkci angiotensinu v ledvinách vazokonstrikčního enzymu.

Tato akce umožňuje používat drogy pro:

  • snižují průtok krve do srdce, což snižuje zátěž na vitální orgán;
  • chrání ledviny před tlakovými rázy (hypertenze) a nadbytkem tělesného cukru (diabetes).

Klasifikace ACE inhibitorů

V závislosti na chemickém složení inhibitory angiotensin konvertujícího účinku zahrnují několik hlavních skupin - karboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Všechny mají různé stupně eliminace z těla a rozdíly v absorpci. Existuje rozdíl v dávkování, ale závisí na charakteristikách onemocnění a lékař je vypočítá.

Tabulka "Srovnávací charakteristiky skupin moderních inhibitorů angiotensin-konvertujícího enzymu"

Po dobu trvání léčebného účinku léků z tlaku má také několik skupin:

  1. Léčiva s krátkodobým účinkem (kaptopril). Takové inhibitory je třeba užívat 3-4krát denně.
  2. Léky průměrné délky (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Den stačí na to, abyste takové léky užívali nejméně 2krát.
  3. Blokátory ACE po dlouhou dobu (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Léky se dobře vyvíjejí na tlak při jedné dávce denně.

Seznam léčiv se týká poslední generace léčiv a přispívá k potlačení ACE v krvi, tkáních (ledvinách, srdci, cévách). Inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu nové generace zároveň nejen snižují vysoký tlak, ale také chrání lidské vnitřní orgány - pozitivně ovlivňují srdeční sval a posilují stěny cév mozku a ledvin.

Účinek ACE inhibitorů

Mechanismus působení ACE blokátorů je inhibice produkce vazokonstriktorového enzymu, který je produkován ledvinami (angiotensin). Léčivo ovlivňuje renin-angiotensinový systém, zabraňuje přeměně angiotensinu 1 na angiotensin 2 (provokace hypertenze), což vede k normalizaci tlaku.

S uvolňováním oxidu dusnatého blokátory receptoru angiotensinu zpomalují rozpad bradykininu, který je zodpovědný za expanzi cévních stěn. Výsledkem je dosažení hlavního terapeutického účinku při hypertenzi - blokování receptorů angiotensinu 2, odstranění vysokého tónu v tepnách a stabilizačního tlaku.

Indikace inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

Antihypertenziva skupiny ACE blokátorů poslední generace jsou komplexními léky.

To jim umožňuje používat tyto stavy:

  • s hypertenzí různých etymologií;
  • v případě srdečního selhání (snížení ejekční frakce levé komory nebo její hypertrofie);
  • v případě selhání ledvin (glomerulonefritida, pyelonefritida, diabetická nefropatie, hypertenzní nefropatie);
  • po zdvihu s tlakem vzhůru;
  • s infarktem myokardu.

ACE inhibitory se používají při selhání ledvin

Vlastnosti použití ACE inhibitorů

Antihypertenziva vyvolávají vyšší terapeutický účinek vzhledem k hlavním rysům jejich použití:

  1. Inhibitory by měly být užívány jednu hodinu před jídlem, při dodržení dávkování a počtu dávek, které určí lékař.
  2. Nepoužívejte náhražky soli. Tyto potravinové analogy obsahují draslík, který se již v těle během léčby blokátory ACE hromadí. Ze stejného důvodu se nedoporučuje zneužívat potraviny obsahující draslík (zelí, salát, pomeranče, banány, meruňky).
  3. Současně s inhibitory není možné užívat protizánětlivé léky nesteroidního původu (ibuprofen, nurofen, brufen). Takové léky oddálují vylučování vody a sodíku, což snižuje účinek blokátorů angiotensin konvertujících enzymů.
  4. Neustále monitorujte tlak a funkci ledvin.
  5. Nepřerušujte léčbu bez vědomí lékaře.
Nedoporučuje se kombinovat léky s nápoji obsahujícími kofein, stejně jako alkohol, je nejlepší pít pilulky nebo kapky s čistou vodou.

Nelze užívat spolu s inhibitory ibuprofenu a podobnými léky.

Kontraindikace

Spolu s rozšířeným použitím v léčbě hypertenze mají ACE blokátory mnoho kontraindikací. Lze je rozdělit na absolutní (kategoricky zakázáno používat) a relativní (aplikace závisí na klinickém obraze, kdy výsledek ospravedlňuje možné poškození).

INHIBITORY

Chemická encyklopedie. - M.: Sovětská encyklopedie. Ed. I. L. Knunyants. 1988

Podívejte se, co jsou "INHIBITORS" v jiných slovnících:

Inhibitory jsou specifické látky, které inhibují vývoj a formativní procesy (u rostlin a zvířat). Inhibitory jsou rozděleny na přírodní a umělé. Přírodní inhibitory růstu, například, aby rostliny neschopné klíčit i ve většině... Ekologický slovník

INHIBITORY - (z latiny. Inhibeo hold) látky, které snižují rychlost chemických látek, včetně enzymatických reakcí, nebo je potlačují. Používá se k prevenci nebo zpomalení nežádoucích procesů: koroze kovů, stárnutí polymerů, oxidace paliv......

inhibitory - látky, které inhibují chemické procesy. Například: koroze, polymerace, oxidace. Inhibitory se přidávají do chladicích kapalin. Termín je odvozen z latinského slova inhibeo - I zpoždění. [http://sl3d.ru/o slovare.html] Témata...... Referenční příručka technického překladatele

INHIBITORY - (z latiny. Inhibeo omezují, zastavují), látky se rozkládají. chem. povahy, které potlačují katal. aktivita dep. enzymové systémy. Spolu s represory enzymové syntézy I. se podílejí na regulaci metabolismu, zpomalují nebo... Biologický encyklopedický slovník

inhibitory - (INHIBITUJÍCÍ LÁTKY). Kolektivní název chemikálií a sloučenin, které inhibují nebo inhibují vývoj různých druhů bakterií při přípravě potravinářských výrobků a tím přispívají k dosažení standardního...... Culinary dictionary

inhibitory - chem. látky, které snižují rychlost biochemických látek. reakce nebo jejich potlačení působením na odpovídající enzymy. I. používá se jako léky (např. Sulfamidy), pesticidy, stejně jako ve studiu metabolismu živých organismů...... Mikrobiologický slovník

inhibitory - látky, které mohou zpomalit nebo zabránit průběhu chemických procesů. Obecná chemie: učebnice / A. V. Zholnin [1]... Chemické pojmy

Inhibitory - - v chemii - in va, inhibující chemikálie. procesy, jako je koroze, polymerace, oxidace (viz Antioxidanty). týká. hmotnost I. zavedená do reakčního média se může lišit od frakcí% (I. polymerace) k několika. (přísady do...... Encyklopedie termínů, definice a vysvětlení stavebních materiálů

Inhibitory - I Inhibitory (z latinského inhibitoru stop, restrain) v biologii, přírodní a syntetické látky, které inhibují aktivitu enzymů (jak v živém organismu, tak v bezbuněčných systémech); liší se v povaze akce,... Velká sovětská encyklopedie

inhibitory - (z lat. inhibeo hold), látky, které snižují rychlost chemických, včetně enzymatických, reakcí nebo je potlačují. Používá se k prevenci nebo zpomalení nežádoucích procesů: koroze kovů, stárnutí polymerů, oxidace...... Encyklopedický slovník

Inhibitory - [inhibitory] (z latiny. Inhebeo zastavit, omezit) látky, které inhibují chemické reakce. Charakteristickým rysem inhibitoru jd je jejich účinnost v malých koncentracích od tisícin procent do několika procent. Inhibitory...... Encyklopedický slovník metalurgie

Co jsou inhibitory ACE a jaká jsou jejich užívání?

Inhibitory ACE jsou léky, které účinně snižují krevní tlak, zabraňují vzniku a progresi strukturálních změn v srdci a krevních cévách doprovázejících hypertenzi. Příznivý je také jejich účinek na komorbidity. Léky v této skupině snižují tlak u pacientů s hypertenzí. Snížení tlaku je spojeno se snížením periferní vaskulární rezistence. Na rozdíl od přímých vazodilatátorů není pokles krevního tlaku s inhibitorem ACE doprovázen reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ve srovnání s řadou dalších užívaných léků mají jiné výhody: mají pozitivní vliv na inzulínovou rezistenci, zpomalují progresi diabetické nefropatie, zabraňují ztrátě draslíku během diuretické terapie, zabraňují dilataci srdce, snižují mortalitu u srdečních onemocnění.

ACE inhibitory - co to je?

ACE inhibitor označuje skupinu léků, které se používají k léčbě širokého spektra onemocnění. Jejich doslovný název je blokátor angiotensin konvertujícího enzymu, ale častěji se používá zkratka - ACE inhibitory.

Nejnovější léky v této skupině blokují tvorbu hormonu zvaného angiotensin II v těle. K tomu dochází blokováním enzymu zodpovědného za konverzi angiotensinu. V důsledku toho dochází k vazodilataci krevních cév a voda se vstřebává zpět do krevního oběhu v ledvinách. Tento proces vede ke snížení tlaku, jak je uvedeno výše.

Lidské tělo má mnoho způsobů, jak kontrolovat tlak. Můžete však použít dvě hlavní oblasti. Jedním z nich je rezistence (rezistence) krevních cév. Pokud jsou nádoby stlačeny, odpor se zvyšuje, pokud se roztahují, klesá. Při zvažování stejného objemu krve, který proudí krevními cévami, se krevní tlak zvýší, pokud se zúží krevní céva.

Dalším způsobem, kterým tělo používá k řízení tlaku, je snížení množství krve uvolněné srdcem do těla. Násobení srdeční frekvence a srdeční frekvence se rovná hodnotě srdečního výdeje. Krevní tlak je výsledkem kombinace těchto dvou hlavních oblastí, a to regulace vaskulární rezistence a objemu krve odčerpané srdcem. ACE inhibitory působí v obou směrech.

Krev se skládá z krevních buněk, jako jsou krevní buňky a plazma. Ledvina je orgán, který kontroluje stav tekutiny v těle, a ledviny samotné jsou schopny regulovat množství tekutiny. Zvýšená reabsorpce vody snižuje objem moči a zvyšuje krevní tlak. V normálním fyziologickém stavu funguje regulace tlaku následovně. Když ledviny zažívají zvýšený tlak, uvolňují reninový hormon do krevního oběhu. Renin konvertuje angiotensinogen na angiotensin I, který je konvertován na angiotensin II pomocí enzymu konvertujícího angiotensin.

Angiotensin

Angiotensin II je aktivní hormon, který má tři hlavní účinky:

  • zúžení krevních cév;
  • reabsorpce vody v ledvinách;
  • uvolnění hormonu aldosteronu, který také způsobuje zvýšenou reabsorpci vody v ledvinách.

Inhibitory ACE jsou inhibitory konverze angiotensinu I na angiotensin II, což snižuje jeho hladinu. Výsledkem je indukce rozšířených krevních cév. Množství vody absorbované ledvinami zpět do krevního oběhu se snižuje. To vede ke snížení tlaku. Proto:

  • s hypertenzí ACE inhibitory snižují krevní tlak;
  • při srdečním selhání dochází ke snížení objemu krve, která pumpuje srdce. To usnadňuje práci srdce, čímž se snižuje postup jeho selhání.

Na trhu existuje další skupina léčiv, která se nazývá antagonisté receptoru angiotensinu II (například Candesart, Lozatran). Působí na stejném principu jako ACE inhibitor a mohou být použity v případech, kdy má pacient negativní reakce při užívání léků v této skupině.

Seznam léků

Seznam léků patřících do této skupiny inhibitorů ACE je poměrně široký. Zvažte řadu léků užívaných k léčebným účelům.

Léky - inhibitory ACE - seznam léků první linie:

  • Captopril;
  • Cilazapril;
  • Enalapril;
  • Fozinopril;
  • Imidapril;
  • Lisinopril;
  • Moexipril;
  • Perindopril;
  • Quinapril;
  • Ramipril;
  • Trandolapril.

ACE inhibitory nové generace jsou obsaženy v řadě komerčních léků, které jsou přítomny v léčivech v kombinaci s jinými účinnými látkami.

Klasifikace

Inhibitory ACE se liší svými účinky, biologickou dostupností, biologickým poločasem rozpadu a eliminací. Většina léků jsou proléčiva, takže jsou absorbovány jako přírodní neúčinné látky, které působí pouze po esterifikaci v játrech. Aktiva produkovaná proléčivy mají typickou kinetiku vícefázové eliminace. Silná terminální vazba inhibitoru na ACE je zodpovědná za dlouhou terminální fázi.

Klasifikace ACE inhibitorů se stanoví podle struktury ligandu. V tomto ohledu jsou rozděleny do 3 skupin inhibitorů:

  • sulfhydryl;
  • karboxyl;
  • fosforyl (tablety Fosinoprilu).

Z praktického hlediska je však komparativní charakterizace ACE inhibitorů v souladu s jejich farmakologickými vlastnostmi výhodnější:

  • léčivou látku, absorbovanou jako aktivní, pak přeměnitelný metabolit;
  • neaktivní léčivo, aktivované pouze po esterifikaci v játrech;
  • hydrofilní, přímo aktivní a nemetabolizovatelné léčivo.

Specializované studie ukazují, že účinnost všech ACE inhibitorů je přibližně stejná. U hypertenze, nezáleží na tom, který lék člověk bere. Pro srdeční selhání jsou vhodné následující léky: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Lidé s renální insuficiencí mohou užívat Alapril, lisinopril, ramipril.

Oblast působnosti 1. T

Aktivita ACE je prokázána u hypertenzních onemocnění - tlak při hypertenzi je snížen snížením periferní vaskulární rezistence, která není doprovázena reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ze všech léčiv používaných při hypertenzi je ACE inhibitory nejúčinnější léčbou ke snížení srdeční hypertrofie a intersticiální fibrózy. Tyto léky neovlivňují metabolismus lipidů nebo cukrů, naopak mají příznivý vliv na inzulínovou rezistenci a zpomalují progresi diabetické neuropatie. Současná léčba diuretiky činí z ACE inhibitorů skupinu, která je schopna zabránit ztrátě draslíku.

Léky snižují mortalitu u pacientů se zhoršenou srdeční funkcí. U těchto pacientů se snižuje riziko fatálního infarktu myokardu. Použití ACE inhibitoru v akutní fázi onemocnění snižuje aktivitu renin-angiotensinového a sympatomadrického systému. Tyto léky by měly být podávány během prvních 24 hodin.

Při ischemickém onemocnění bez projevů srdečního selhání ACE inhibitory také snižují riziko mortality.

Léky v této skupině snižují riziko nefropatie u diabetiků bez proteinurie, používají se jako prevence sekundární mrtvice u pacientů s hypertenzí a normotenzní zátěží.

Je to důležité! Před předepsáním této skupiny léčiv se doporučuje provést krevní test na ACE.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou následující stavy:

  • hypertenze;
  • srdeční selhání;
  • infarkt myokardu;
  • diabetická nefropatie.

Jak používat inhibitory ACE?

Jak vhodné je použití specifického léku a v jakém dávkování jsou problémy, které by měly být vyřešeny u lékaře. Spravidla začíná příjem nižšími dávkami, které se postupně zvyšují. Tato metoda je zvolena tak, aby pečlivě kontrolovala reakci těla na účinnou látku. U některých lidí může první dávka způsobit rychlý pokles tlaku.

Pokud užíváte diuretika, měli byste je přestat užívat den před užitím ACE inhibitorů.

Po užití první dávky léku:

  • zůstat doma po dobu 4 hodin, v některých případech se po jejím užívání může objevit nevolnost;
  • pokud se necítíte dobře, sedněte si nebo lehněte;
  • Pokud se stav zhorší, poraďte se s lékařem.

Hypertenze

ACE inhibitory patří do 6 hlavních skupin léčiv definovaných WHO jako léky první linie pro léčbu hypertenze (hypertenze, tlak nad normou).

Poslední generace ACE má antihypertenzní účinek srovnatelný s jinými antihypertenzivy. Studie mortality dosud nebyly provedeny, což by prokázalo větší účinek těchto léčiv na snížení mortality, než například diuretika, beta-blokátory nebo blokátory kalciových kanálů. Doposud byla provedena největší srovnávací studie STOP 2 (švédská studie u starších pacientů se studií hypertenze-2).

U pacientů s arteriální hypertenzí s hypertrofií levé komory je cílem terapie nejen dostatečně snížit tlak, ale také snížit hmotnost levé komory. Nejvhodnější léky jsou přesně ACE nebo blokátory kalciových kanálů.

Pacienti s arteriální hypertenzí s nízkou úrovní odpovědi na monoterapii vyžadují kombinovanou léčbu. Jeho základem je ACE-I, doplněný antihypertenzivy z jiných skupin léčiv.

Srdeční selhání

Inhibitory snižují sílu, která deformuje srdeční sval, snižuje objem krve, rozšiřuje krevní cévy. To vše snižuje sílu, kterou srdce uvolňuje, aby uvolnilo krev do krevního oběhu.

Případy srdečního selhání (chronické kardiovaskulární selhání) v evropských zemích jsou hlášeny u 2% populace, s významným nárůstem ve starších věkových skupinách. A ačkoli úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění v civilizovaném světě klesá, prevalence tohoto problému se neustále zvyšuje.

Tento klinický syndrom má horší prognózu než některé typy nádorů, více než 10% pacientů zemře během jednoho roku po vzniku klinických příznaků, více než 50% pacientů zemře do 5 let. Kombinace APF-I a beta-blokátorů používaných v moderní medicíně je základem pro léčbu srdečního selhání a možné současné hypertenze. Tato kombinace prodlužuje a zlepšuje život.

Infarkt myokardu

V poslední době bylo provedeno několik studií, které zkoumají účinek ACE na stavy po infarktu myokardu. Jejich výsledky významně přispěly k širokému užívání léčiv této skupiny u pacientů s akutním infarktem myokardu. Na základě výsledků výzkumu jsou všichni pacienti s infarktem myokardu inhibováni enzymem konvertujícím angiotensin, i když nemají hypertenzi nebo srdeční selhání.

Prevence mrtvice

V nedávno dokončené studii byl ACE „Perindopril“ podáván pacientům s anamnézou mrtvice. Do studie bylo zařazeno 6105 pacientů, z nichž 64% mělo hypertenzi. Průměrný odchozí tlak byl 147/86, po použití "peridoprilu" se snížil přibližně o 9/4 ve srovnání s kontrolní skupinou, která tento lék neužívala. Celkový počet infarktů se snížil o 28%, počet úmrtí - o 38%, počet hemoragických stavů - o 48%, ischemie - o 24%. Výskyt infarktu myokardu ACE-blokátor "Perindopril" se snížil o 38%.

Chronické selhání ledvin

Při chronickém onemocnění ledvin ACE inhibitory zpomalují průběh onemocnění.

Pro maximální zpomalení progrese renálního selhání, zejména u pacientů se zvýšenými hladinami kreatininu v krvi, je nutné snížení krevního tlaku na 130/80. ACE-I zpomaluje progresi diabetické nefropatie ve větším rozsahu než jiná antihypertenziva, která jsou již na úrovni tlaku 140/90. Pro posouzení účinku ACE-I na nediabetické onemocnění ledvin bylo provedeno mnoho klinických studií. Ukázalo se, že léky této skupiny snižují tlak a snižují vylučování proteinu do moči.

Možné nežádoucí účinky

Mezi časté nežádoucí účinky patří hypotenze (nízký krevní tlak). Buď se vůbec neprojevuje, nebo se projevuje závratě. V případě tohoto příznaku spolu s farmakologickými účinky léku informujte svého lékaře. U přibližně 10% lidí způsobuje ACE inhibiční mechanismus suchý kašel. Velmi malé procento lidí trpí edémem (otoky rtů, očí, jazyka). Některé léky mohou interagovat s inhibitorem ACE. Zejména NSAID, diuretika, lithium.

Kontraindikace

Kompletní seznam kontraindikací a nemocí zakazujících použití léku, který přeměňuje konvertující enzym, je uveden v návodu k použití. Pozorně si přečtěte příbalovou informaci, abyste předešli komplikacím.

Hlavní kontraindikace jsou následující:

  • těhotenství, kojení;
  • alergické na léky této skupiny;
  • angioedém;
  • stenóza renální arterie.

Ve všech ostatních případech je použití ACE inhibitoru povoleno, avšak příjem je předepsán výhradně lékařem! Ošetření se provádí pod dohledem specialisty.

Co jsou inhibitory ACE, seznam léků, indikace a kontraindikace

ACE inhibitory (z latiny. APF, ACE inhibitory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu) - jsou rozsáhlou skupinou léčiv, která blokují chemickou látku, která ovlivňuje zúžení cévních stěn a krevního tlaku.

Použití inhibitorů se vyskytuje v patologii cévních a srdečních systémů, nejčastěji u hypertenze.

Dnes jsou drogy této skupiny nejběžnějšími a cenově dostupnými léky, které odolávají vysokému krevnímu tlaku.

IAPP, co to je?

Lidská ledvina produkuje určitý enzym zvaný renin. Začíná řadou chemických reakcí, které vedou k tvorbě dalšího elementu v krevní plazmě a tkáních zvaného angiotensin-konvertující enzym.

Angiotensin je identický název posledně jmenovaného - je to ten, který uchovává vlastnost zúžení cévních stěn, čímž zvyšuje průtok krve a krevní tlak.

Spolu s tím, růst jeho parametrů v krvi vede k produkci nadledvinek různých hormonů, které udržují sodík v tkáních, což zvyšuje zúžení cévních stěn, což zvyšuje počet kontrakcí srdce a zvyšuje objem tekutiny uvnitř lidského těla.

V průběhu výše uvedených procesů vzniká z chemických reakcí začarovaný kruh, který vede k trvalému vysokému tlaku a poškození stěn krevních cév. Tyto procesy nakonec vedou k progresi chronického selhání ledvin a srdce.

Jsou to léky ze skupiny inhibitorů ACE, které pomáhají prolomit začarovaný řetězec, blokují procesy ve stadiu konverze enzymu konvertujícího angiotensin.

Inhibitor přispívá k hromadění látky, jako je bradykinin, který zabraňuje progresi patologických reakcí v buňkách během selhání ledvin a srdce (rychlé dělení, vývoj a nekróza srdečních svalových buněk, ledvin a cévních stěn).

Vzhledem ke svým vlastnostem se ACE inhibitory léčí nejen pro hypertenzi, ale také pro profylaktické účely, aby se zabránilo smrti srdeční svalové tkáně, mrtvice a selhání srdce a ledvin.

Přípravky také pomáhají zlepšovat ukazatele metabolismu lipidů a uhlohydrátů, což jim umožňuje úspěšné použití při léčbě diabetes mellitus u starších osob s přítomností lézí jiných orgánů.

Moderní inhibitory ACE jsou jedním z nejúčinnějších léků v boji proti hypertenzi. Na rozdíl od jiných léků, které roztahují krevní cévy, jim brání zúžení krevních cév a mají mírnější účinek.

Inhibitory nové generace jsou dokonale kombinovány s léky z jiných skupin, zlepšují krevní oběh koronárních tepen a normalizují metabolické procesy.

Nedoporučuje se užívat léky sami. Dávka musí být stanovena ošetřujícím lékařem na základě symptomů vysokého krevního tlaku, přítomnosti souběžných onemocnění a individuální tolerance složek přípravků.

Samoléčba může vést ke komplikacím.

Klasifikace ACE inhibitorů generacemi

Klasifikace drog v této skupině probíhá podle několika faktorů.

Primární dělení na poddruh probíhá podle výchozí látky obsažené v přípravku (hlavní část hraje aktivní část molekuly, která zajišťuje trvání účinku na organismus).

Je to přesně to, co pomáhá správně vypočítat dávku během předepsaného období a přesně určit dobu, po kterou má být lék znovu užit.

Srovnávací charakteristiky generací ACE inhibitorů jsou uvedeny v následující tabulce.

Transformační mechanismus chemické látky do účinné látky také pomáhá klasifikovat inhibitory ACE do podskupin.

Konečná klasifikace se provádí podle metod odstraňování jejich těla.

Existuje několik různých metod:

  • K vylučování dochází z větší části játry (asi šedesát procent). Příkladem takového léku je Trandolapril;
  • K vylučování dochází ledvinami. Příklady takových ACE inhibitorů jsou lisinopril a kaptopril;
  • K vylučování dochází z větší části ledvinami (asi šedesát procent). Příklady takových léčiv jsou enalapril a perindopril;
  • K vylučování dochází ledvinami a játry. Příklady jsou fozinopril a ramipril.

Tato klasifikace pomáhá vybrat nejvhodnější ACE inhibitor pro osoby trpící závažnými jaterními patologiemi nebo ledvinovým systémem.

Vzhledem k tomu, že generace a třída inhibitoru ACE se může lišit, mohou se mechanismy účinku mírně lišit od léků stejné série.

Nejčastěji je v návodu k použití, který obsahuje všechny potřebné informace o léku, uveden jeho mechanismus účinku.

Jaký je mechanismus účinku u různých onemocnění?

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při hypertenzi

Léky zabraňují transformaci angiotensinu, který má výrazný účinek vazokonstrikce. Dopad se liší od enzymů plazmy a tkání, což má mírný a dlouhodobý výsledek snížení tlaku. To je hlavní mechanismus účinku ACE inhibitorů.

Mechanismus účinku při selhání ledvin

Léky blokují produkci adrenálních enzymů, které inhibují sodíkové a tělní tekutiny.

Inhibitory ACE pomáhají snižovat opuch, obnovují stěny krevních cév ledvinových glomerulů, snižují tlak v nich a čistí protein v ledvinách.

Mechanismus účinku v případě nedostatečnosti srdce a cév, ischémie, mrtvice, umírající tkáně srdečního svalu

Vzhledem k tomu, že v důsledku ACE inhibitorů klesá angiotensin, zvyšuje se počet bradykininů, což zabraňuje patologickému progresi buněk myokardu a cévních stěnách v důsledku nedostatku kyslíku v srdci.

Pravidelné užívání ACE inhibitorů významně zpomaluje proces zvyšování tloušťky srdečního svalu a cév, což zvyšuje velikost srdečních komor, které se projevují jako výsledek hypertenze.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů při chronickém srdečním selhání

Mechanismus účinku v aterosklerotických ložiscích a vysoké srážlivosti krve

Vzhledem k tomu, že inhibitory ACE uvolňují oxid dusnatý v krevní plazmě, spouští se krevní destičky a obnovuje se fibrin (proteinový), který se podílí na tvorbě krevních sraženin.

Léky mají schopnost potlačit produkci hormonů nadledvin, které zvyšují hladinu „negativního“ cholesterolu v krvi, což jim dává antisklerotické vlastnosti.

Indikace pro použití inhibitoru ACE

Inhibice v medicíně byla používána více než třicet let. Jejich aktivní distribuce v post-sovětském území začala v 2000s. Je charakteristické, že ACE inhibitory od té doby zaujaly vedoucí postavení mezi všemi léky snižujícími tlak.

Hlavní indikací pro použití inhibitorů poslední generace je hypertenze a hlavní výhodou je účinné snížení rizika progrese zátěže srdečního systému a cév.

Léky v této skupině se používají k léčbě následujících onemocnění:

  • Dlouhý a trvalý vysoký krevní tlak;
  • S příznaky vysokého tlaku;
  • S vysokým krevním tlakem spojeným s diabetem;
  • Porušení metabolických procesů;
  • Ischemické léze;
  • Obliterace aterosklerózy končetin;
  • Vysoký krevní tlak v případě srdečního selhání způsobeného stázou krve;
  • Patologie ledvin, která je doprovázena zvýšeným tlakem;
  • Stav po zdvihu s vysokým tlakem;
  • Aterosklerotická ložiska v karotické tepně;
  • Úmrtí akutní svalové tkáně po normalizaci tlaku nebo stavu po infarktu, kdy uvolnění krve z levé komory je menší než čtyřicet procent, nebo existují známky dysfunkce systolů, projevující se na pozadí smrti tkání srdečního svalu;
  • Obstrukční bronchiální onemocnění;
  • Dysfunkce systolické levé komory, bez zohlednění hladin krevního tlaku a fixace nebo absence klinických příznaků srdečního selhání;
  • Fibrilace síní.

Dlouhodobé užívání ACE inhibitorů znamená významné snížení rizika komplikací u cerebrálních vaskulárních patologií, smrti srdeční svalové tkáně, srdečního selhání a diabetu.

To je to, co je odlišuje od výhodnějšího rozdílu od takových léků, jako jsou antagonisté vápníku a diuretika.

Farmakologický účinek ACE inhibitorů

Při dlouhodobém užívání jako jediné léčby, která nahrazuje betablokátory a diuretika, se ACE inhibitory doporučují pro následující skupiny pacientů:

  • Pacienti s diagnózou diabetu 2. typu;
  • Lidé s predispozicí k diabetu;
  • Pacienti, kteří mají beta-blokátor nebo diuretika způsobují vedlejší účinky nebo nemají požadovaný účinek.

Při použití ACE inhibitorů jako jediného terapeutického léku je účinnost zaznamenána během prvních dvou stadií hypertenze a u většiny mladých pacientů.

Účinnost této terapie je asi padesát procent, což znamená, že je nutné současně používat beta-blokátory, diuretika nebo antagonisty vápníku.

Kombinovaná terapie se používá ve třetím stádiu hypertenze au lidí ve stáří s komorbiditami.

Aby se zabránilo tlakovým skokům z velmi nízkých na extrémně vysoké, je užívání léčiva distribuováno po celý den.

Lékaři nedoporučují používat extrémně velké dávky ACE inhibitorů, protože se zvyšuje riziko progrese nežádoucích účinků a snižuje se tolerance léčby.

Pokud průměrné dávky ACE inhibitorů nejsou účinné, nejlepším řešením je přidání diuretického léčiva nebo antagonisty vápníku k léčbě.

Kontraindikace ACEAP

Léky v této skupině se nedoporučují pro ženy, které nesou dítě, protože krevní oběh v ledvinách může být narušen a jejich funkce bude zhoršena, stejně jako zvýšení draslíku v krvi.

Komplikace mohou postupovat přímo k vývoji embrya: potrat, smrt uvnitř dělohy matky, vrozené vady. Při kojení se nedoporučuje používat inhibitory ACE.

Inhibitory ACE jsou kontraindikovány pro použití u pacientů s následujícími faktory, které jsou uvedeny v tabulce níže.

INHIBITORY

INHIBITORY (z latinského mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibující chemie. okresu Inhibice je charakteristická pro katalytické a řetězové p-tions, to-rye probíhá za účasti aktivních center nebo aktivních částic. Inhibiční účinek je způsoben tím, že inhibitor blokuje aktivní centra katalyzátoru nebo reaguje s aktivními částicemi s tvorbou nízko aktivních radikálů, které nejsou schopny pokračovat v řetězci. Inhibitor se zavádí do systému v koncentraci mnohem nižší než koncentrace in-in (10 - 2 - 10 - 5 mol%). Kinetika p-tions s účastí inhibitorů je zásadně odlišná pro katalytické a řetězové p-tions. V katalitich. počet aktivních center je fixní a inhibitor, který některé z nich blokuje, se během procesu nespotřebovává. Proto, se zavedením inhibitoru, rychlost okresu se sníží, a pak proces trvá. s konstantní rychlostí. V některých případech se tato rychlost může pomalu zvyšovat v důsledku výdajů inhibitoru v chemické sekvenci. straně okresu. V řetězcovém okresu se kontinuálně vytvářejí aktivní částice, což vede ke spotřebě inhibitoru a postupnému samovolnému zrychlení okresu (v případě řetězce neznačeného okresu je počáteční rychlost obvykle obnovena).
Inhibice řetězových reakcí. Trvání t inhibičního účinku inhibitoru. indukční období; počet řetězců f, k-žito rozbije jednu molekulu inhibitoru, konzistentně vstupovat do okresu útesu, volal. stechiometrické koeficienty inhibice. Při počáteční koncentraci inhibitoru [A]0 a rychlosti iniciace řetězců vi indukční perioda je: t = f [AND]0/ vi. Například chinon inhibuje polymeraci vinylových monomerů, vstupujících do stopy. okresy:

V tomto případě f = 2 a t = 2 [AND]0/ vi. V některých systémech je inhibitor regenerován při ukončení p-řetězce, což má za následek, že se jedna molekula inhibitoru a radikál z ní vytvořený opakovaně účastní ukončení p-řetězce. Když se například ionty mědi zavádějí do oxidovaného isopropylalkoholu, řetězy se v důsledku proudění rozpadnou. střídající se p-tions:

V takových systémech existují období indukce, mnohem větší než 2 [AND]0/ vi. Pro každý okres existuje specifičnost. sada inhibitorů: p-vodík vodíku inhibuje chlor NCl3 a oh2, reakce s atomy chloru; polymerace vinylových monomerů - chinonů, nitrosloučenin, I2, stabilní radikály (difenylpyrylhydrazyl, nitroxylové radikály), akceptorové alkyl makroradikály; oxidace org. (uhlovodíky, kaučuky a polyolefiny) fenoly, aromatické. aminy, aminofenoly, reaktivní s peroxylovými radikály RO2; krakování uhlovodíků olefiny a oxidy dusíku, které reagují s alkylovými radikály. Chcete-li uhasit hořící org Comm. používat halogenové uhlovodíky CF3Br, CF.2ClBr, C2F4Br2. Jejich inhibiční účinek je způsoben tím, že rozvětvující činidla během spalování jsou atomy H, se kterými inhibitory vstupují do p-bodu: RBr + Výsledný HBr způsobuje doplněk. otevřený okruh pomocí p-tions:

(M je jakákoliv třetí částice). Hasicí prášky (např. NaHCO)3, fosfát-amonné soli), do žita mají kombinaci. akce: snižte koncentraci radikálů v důsledku intenzivního zlomení řetězu na pásu a způsobte zvýšení. chladič (viz Vypalování). Tam jsou slabé a silné inhibitory tohoto okresu. Takový inhibitor je považován za silný, pokud je zaveden v dostatečně velké koncentraci, snižuje délku řetězce na jednu nebo snižuje rychlost v okrese v.0/ vi čas, kdy v0 - počáteční rychlost okresu. Slabý inhibitor, i když je podáván v relativně vysoké koncentraci, snižuje rychlost okresu z vi až do určité hodnoty v> vi. To je způsobeno tím, že radikály jsou tvořeny z molekul slabého inhibitoru schopného pokračovat v řetězci, na jehož základě poměr v0/ v klesá s rostoucí [A]0, nedosahující v0/ vi. Inhibitor, který má silný inhibiční účinek v malé koncentraci. efektivní. Účinnost inhibitoru je charakterizována hodnotou derivátu -dv / d [I]. Například oxidace uhlovodíkové RH v přítomnosti. iniciátor vytváření iniciační rychlosti vi, určeno mírou pokračování řetězce za účasti peroxylového radikálu:

takže počáteční rychlost oxidace řetězce je v = kstr. [RH] []. V přítomnosti. inhibitor, například fenol, řetězce jsou odříznuty podél oblasti typu výrobků. V kvazistacionárních podmínkách jsou rychlosti iniciace a zlomení stejné: vi = fkt[A] [RO2], proto [] = vi/ fkt [A] a v = kstr[RH] vi/ fkt [A]. Inhibiční účinnost je charakterizována poměrem fkt/ kstr. Pro inhibici řetězců rozvětvených p-tic je charakteristická kritičnost. jevů, jejichž podstatou je prudký pokles míry okresu na velmi nevýznamné. zvýšení koncentrace inhibitoru. Příkladem je inhibice. autooxidace uhlovodíků RH, v Krom osn. zdrojem radikálů je oxidační produkt ROOH. S dostatečně vysokou t-re nebo v přítomnosti. katalyzátor, který intenzivně přeměňuje ROOH na radikály, oxidace RH může probíhat v kvazistačním režimu, kdy rychlost tvorby ROOH je téměř stejná jako rychlost jeho spotřeby. Protože rychlost tvorby ROOH závisí na koncentraci inhibitoru a na koncentraci ROOH je kritický kritický nekar. koncentrace inhibitoru s řezem systému přechází z nestacionárního do kvazistationárního režimu s velmi malou (0,1-1%) změnou koncentrace inhibitoru. To je vyjádřeno prudkou změnou rychlosti okresu nebo indukčním obdobím inhibitoru. Dva inhibitory zavedené do reakčního systému mohou vzájemně zvyšovat vzájemný inhibiční účinek (tj. Inhibiční synergismus) nebo ho oslabovat (inhibitor antagonismu); aditivní účinek dvou inhibitorů je často pozorován. Pokud t 1 a t 2 - trvání inhibičního účinku prvního a druhého inhibitoru zavedeného odděleně a t 12 - trvání jejich společné akce, pak v případě synergie t 12 > (t 1 + t 2) v případě antagonismu t 12 ___