logo

Nejnovější generace statinů - léky s vysokou účinností a snadným použitím.

Zvýšený cholesterol v krvi vyžaduje lékařskou korekci, jejíž doba trvání může být několik měsíců nebo let, takže lékaři jsou při výběru léků opatrní.

Užívání statinů přináší účinek pouze tehdy, je-li podáván správně, podle speciálního režimu předepsaného lékařem.

Proč snižovat hladiny lipidů

Užívání statinů z cholesterolu začalo již dávno - je to nezbytné, protože vysoký obsah tohoto mastného alkoholu se stává hlavním provokativním faktorem pro rozvoj aterosklerózy a jejích průvodních onemocnění. Všechny statiny nové generace účinně inhibují HMG-CoA reduktázu - speciální enzym zodpovědný za syntézu cholesterolu v játrech. To vám umožní rychle snížit množství cholesterolu, protože asi 80% pochází z potravin, ale tvoří se uvnitř těla.

Narušený profil lipidů způsobuje ukládání mastných plaků uvnitř cév. Nejčastější cíle jsou koronární a mozkové. To vyvolává vývoj koronárních srdečních onemocnění a zvyšuje riziko vzniku akutního porušení mozkového oběhu. Při vysokém cholesterolu dochází k rychlé tvorbě plaků a riziko srdečního infarktu nebo mrtvice s fatálním koncem zůstává vysoké.

Lipidogram - krevní test na cholesterol

Kdy jsou přiřazeny statiny?

Tato skupina léků je předepisována pouze lékařem, který rozhoduje o délce dávky a dávkování na základě různých kritérií. Důležité je věk, současný stav, přítomnost chronických (a minulých) onemocnění, biochemické parametry. Pečlivá analýza vám umožní předepsat léčbu s vysokou účinností a minimálním počtem vedlejších účinků, protože tyto léky jsou předepisovány po dlouhou dobu.

Údaje pro jmenování této skupiny jsou:

  • vysoká hypercholesterinémie;
  • vysoká pravděpodobnost srdečního infarktu / mrtvice;
  • infarkt, který byl v nedávné minulosti odložen;
  • doba zotavení po operaci cév (angioplastika, stenting, bypass);
  • potvrzená diagnóza ischemické choroby srdeční nebo aterosklerózy;
  • cévní dystonie;
  • hypertenze ve stáří;
  • metabolického syndromu.

Léčiva ze skupiny statinových léků jsou předepisována lékařem na základě získaných dat pacienta.

Na otázku, které statiny jsou nejbezpečnější, je třeba mít na paměti, že všechny mají určité nežádoucí účinky a kontraindikace, mezi které patří:

  • těhotenství kdykoliv, laktace;
  • patologii štítné žlázy;
  • těžké patologie jater a ledvin;
  • alergické reakce;
  • šedý zákal.

Tato skupina léků nemůže být použita profylakticky sama, bez předchozí konzultace s odborníkem.

Nejběžnější a nejúčinnější léky

Pokud jde o účinnost a bezpečnost, léky 4. generace, které snižují hladinu cholesterolu, jsou výrazně lepší než jiné generace léčiv. Jejich účel umožňuje rychle snížit množství „špatných“ (nízkohustotních lipoproteinů, LDL) cholesterolu a současně zvýšit obsah dobrých (lipoproteinů s vysokou hustotou, HDL).

Poslední generaci statinů představují tyto léky:

Nejúčinnějšími v současné době uznávanými statiny jsou nejnovější generace.

Všechna léčiva se připravují ve formě tablet v různých dávkách. Léčivou látkou je rosuvastatin, což je selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoAreduktázy. Jedná se o speciální enzym, "předchůdce" cholesterolu samotného.

Léčivo zvyšuje počet aktivních LDL receptorů v hepatocytech, což zvyšuje příjem a rozklad LDL. V důsledku toho je snížena nejen úroveň „špatného“ cholesterolu, ale také triglyceridy. Nejnovější léky mají přímý vztah s účinností předepsané dávky.

To umožňuje lékaři přesně vybrat účinné množství léků pro různé kategorie pacientů a úspěšně korigovat porušování metabolismu lipidů různých stupňů.

Terapeutický účinek aplikace se vyvíjí postupně. V prvním týdnu je téměř neviditelný, ale již ve druhém dosahuje 90%. Statiny odhalily svůj plný potenciál ve čtvrtém týdnu nepřetržitého používání a tento efekt zůstává v budoucnosti stabilní. Po perorálním podání se koncentrace v krvi zvyšuje po dobu 5 hodin, poté dosahuje svého maxima. Všechny léky jsou absorbovány hlavně játry, kde je syntetizována většina cholesterolu.

Statiny blokují enzym v játrech, který je zodpovědný za syntézu cholesterolu

Zvláštní pokyny pro přijetí

Všechny léky nové generace na snížení vysokého cholesterolu jsou dostatečně bezpečné. Očekávaný přínos užívání však musí překročit potenciální újmu. To se týká především pacientů s chronickým selháním ledvin. Dávkování se v tomto případě volí individuálně, přičemž se zohlední skutečnost, že koncentrace účinné látky v krvi se zhoršenou funkcí ledvin se zvýší o 50%.

Při abnormální funkci jater jsou statiny také předepisovány ve snížené dávce. V případě výrazného porušení je rozhodnutí o dávkování prováděno individuálně, protože zkušenosti s užíváním statinů v těchto případech jsou stále nedostatečné a přínosy mohou být nižší než škody způsobené léky. Účel této skupiny nastává až po úplném vyšetření a povinné komplexní biochemické analýze krve.

Účinek užívání statinů je patrný po měsíci jejich přijetí.

Kontraindikace pro předepisování statinů

Ve srovnání s předchozími generacemi mají nové statiny méně nežádoucích účinků. Existují však kontraindikace pro jejich účel, mezi které patří:

  • alergické reakce;
  • závažné patologie hepatobiliárního systému;
  • žádný enzym degradující laktózu;
  • výrazné snížení funkce ledvin, doprovázené prudkým poklesem množství vypouštěného moči;
  • myopatie;
  • predispozice k tvorbě myotoxických stavů;
  • společné podávání inhibitorů HIV proteázy a cyklosporinu;
  • hypotyreóza, alkoholismus a jmenování fibrátů jsou kontraindikace pro předepisování vysokých dávek statinů (více než 40 mg);
  • Tato skupina není přiřazena k těhotným a kojícím matkám.

Nežádoucí účinky

Výhody užívání statinů v případě vysoké cholesterolémie jsou zřejmé. Produkty čtvrté generace však mají některé nežádoucí účinky. Mezi hlavní patří:

  • trombocytopenie;
  • bolest hlavy / závratě, neuropatie, porucha paměti, poruchy spánku;
  • depresivní stav;
  • dyspeptické poruchy;
  • žloutenka, hepatitida;
  • respirační problémy, kašel;
  • myalgie, myopatie, artralgie, nekrotizující imunitně zprostředkovaná myopatie;
  • svědění, vyrážka, kopřivka;
  • proteinurie, hematurie;
  • gynekomastie;
  • možnou astenii a edém.

Statiny by neměly užívat těhotné a kojící ženy ani ženy v reprodukčním věku.

Jak se statiny užívají

Všechny tablety se užívají ústy, žvýkají nebo předmletí by neměly být. Výjimkou jsou případy, kdy je lék předepsán v dávce nižší než 10 mg. V tomto případě se tableta může zlomit na polovinu. Denní doba nebo příjem potravy neovlivňuje účinnost absorpce. Dávka léku je volena lékařem v soukromí, v souladu s odpovědí na terapii a výsledky laboratorních studií. Počáteční dávkování zpravidla nepřekročí 5 - 10 mg / den, s jeho neúčinností se zvyšuje.

Ve srovnání s nízkými dávkami 40 mg tablety dramaticky zvyšují riziko nežádoucích účinků, takže nejsou nikdy předepsány během počáteční léčby, stejně jako s mírným zvýšením hladin lipidů. Jsou indikovány pro pacienty s velmi vysokou hypercholesterinemií a rizikem vzniku komplikací kardiovaskulárního systému. V tomto případě jsou pacienti pod stálým lékařským dohledem. Dokonce i hladký přechod na vysoké dávky by měl být doprovázen průběžným sledováním profilu lipidů.

Jména poslední generace statinových léků mohou být různá a v žádném případě byste neměli užívat jiný lék sami, protože léčivá látka je obvykle jedna.

Užívání dalšího léku povede k rychlému předávkování a téměř zaručenému rozvoji vedlejších účinků, jejichž odstranění může vyžadovat hospitalizaci v nemocnici.

Nejvýraznějších výsledků lze dosáhnout dietou - to je nutně předepsáno souběžně s medikací. Pomůže zvýšit koncentraci HDL a sníží zásobu LDL potravou. Vlastnosti stravy a její trvání jistě vysvětlí lékaře při předepisování léčby.

Statiny z cholesterolu - nejúčinnější a nejbezpečnější léky v každé generaci

Hlavní příčinou srdečních infarktů, mrtvice a jiných lézí cév je ateroskleróza. Hlavní roli ve vývoji patologie hraje cholesterol (lipofilní alkohol), jehož molekuly jsou uloženy na stěnách tepen a kapilár ve formě hustých plaků. Jeho koncentrace musí být snížena pro prevenci a léčbu aterosklerózy.

Statiny - co to je?

Většina lidí trpících kardiovaskulárními chorobami vnímá popsané léky snižující lipidy jako nejúčinnější a nejbezpečnější léky, které snižují hladinu cholesterolu. To není úplně správná definice. Pro jasné pochopení toho, co jsou statiny, je důležité znát mechanismus vzniku a cirkulace lipofilního alkoholu, jeho účel a funkci.

Cholesterol může být produkován uvnitř těla, a vstupovat do něj zvenčí, například, s jídlem. Tato organická sloučenina je nezbytná pro:

  • biosyntéza kortikosteroidů a pohlavních hormonů;
  • ochrana erytrocytů z hemolytických jedů;
  • regulaci permeability buněk;
  • produkce žlučových kyselin a vitamínů skupiny D;
  • stabilizace plazmatické membrány.

V lidském těle produkuje komplexní proteiny - lipoproteiny. Hrají roli nosičů molekul cholesterolu z jater do tkání a zpět. Statiny blokují produkci enzymů, které předcházejí tvorbě lipoproteinů. Díky tomu se snižuje množství cholesterolu vstupujícího do tkání a zvyšuje se objem reverzního transportu. Výsledkem je, že celková hladina lipofilního alkoholu v těle je účinně snížena. Současně uvažované léky přispívají k bezpečnému rozpadu již existujících tukových tkání a plaků v cévách.

Statiny pro cholesterol - přínosy a škody

I ty nejefektivnější léky snižující hladinu lipidů mají negativní vedlejší účinky, takže je přísně zakázáno volit a užívat si je sami. Statiny jsou určeny pouze za přítomnosti přímých indikací pro jejich použití. Ve většině případů může být cholesterol snížen jinými účinnými a bezpečnými způsoby. Patří mezi ně korekce stravy, odmítání špatných návyků, zvyšování úrovně fyzické aktivity a normalizace práce a odpočinku.

Statiny pro cholesterol - dobré

Popsané léky jsou stále jedinou možností pro prevenci a léčbu nejnebezpečnějších kardiovaskulárních patologií, kdy metody bez léků nebyly dostatečně účinné. Přínosy statinů jsou následující:

  • snížení rizika srdečního infarktu;
  • prevence přechodných ischemických záchvatů, mrtvice;
  • zpomalení progrese a prevence rozvoje aterosklerózy;
  • normalizace srdce před anginou pectoris, ischemickou chorobou srdeční;
  • zmírnění symptomů diabetu;
  • ztráta hmotnosti u obezity;
  • oslabení zánětlivých procesů v cévních stěnách;
  • stabilizace aterosklerotických plaků;
  • ředění krve, což snižuje riziko vzniku krevních sraženin;
  • normalizace metabolických procesů v těle;
  • dilatace krevních cév.

Cholesterol statiny jsou nejúčinnější a nejbezpečnější léky pro urychlení rehabilitace po:

  • stentování;
  • ischemická mrtvice;
  • chirurgie bypassu koronárních tepen;
  • angioplastika;
  • infarkt myokardu;
  • plicní embolie.

Harm statiny

Nejdůležitějším rizikem užívání těchto léků je riziko nežádoucích účinků. Souběžně s poklesem produkce lipoproteinů snižují statinová léčiva produkci koenzymů Q10. Tyto chemické sloučeniny dodávají energii do svalové tkáně těla a mozku. S nedostatkem koenzymů jsou pozorovány následující problémy:

  • únava;
  • slabost a bolavé svaly;
  • výkyvy a náhlé skoky v krevním tlaku;
  • městnavé srdeční selhání;
  • destrukce svalové tkáně (rabdomyolýza).

Existují i ​​jiné negativní účinky, které vyvolávají statiny - vedlejší účinky zahrnují:

  • poruchy spánku;
  • porucha sluchu a ostrost chuti;
  • snížení koncentrace krevních destiček v krvi;
  • pálení žáhy;
  • časté krvácení z nosu;
  • bolest v epigastriu;
  • zvýšené močení;
  • poruchy stolice;
  • zvýšené pocení;
  • porušení síly;
  • alergické reakce;
  • závratě;
  • nevolnost;
  • suchý kašel;
  • periferní edém;
  • zvýšená citlivost kůže na ultrafialové záření;
  • ekzém;
  • zarudnutí a svědění epidermis;
  • nadýmání;
  • zvracení;
  • zvýšená recidiva astmatu;
  • depresivní stavy;
  • narušení mozku;
  • výkyvy nálady;
  • žloutenka;
  • pankreatitida;
  • křeče;
  • exacerbace artritidy a artrózy;
  • výkyvy nálady;
  • podrážděnost;
  • léze nervových tkání nezánětlivé povahy;
  • anorexie;
  • zvracení;
  • odlupování a odlupování horních vrstev kůže;
  • hepatitida;
  • kolísání hladiny cukru v krvi;
  • poškození ledvin a zánět.

I bezpečné statiny mají mnoho negativních vedlejších účinků, ale vyskytují se velmi vzácně a většinou u lidí, kteří nedodržují pravidla pro užívání léků. Léčba léky snižujícími lipidy zahrnuje vyhýbání se alkoholu, kouření, pravidelnému cvičení a zdravé vyvážené stravě. Pokud se budete držet těchto norem, vedlejší účinky jsou snadno vyhnout.

Generace statinů

První přírodní látky snižující lipidy byly izolovány z přírodních produktů. Na základě těchto sloučenin byly vyvinuty léky ze skupiny lovastatinu. Zbývající možnosti a novější generace léčiv jsou vyrobeny ze syntetických složek. Je chybou domnívat se, že přírodní statiny z cholesterolu jsou nejúčinnější a nejbezpečnější. Syntetické léky mají mnohem menší pravděpodobnost negativních vedlejších účinků a jsou lépe tolerovány. Kromě lovastatinů patří simvastatiny a pravastatiny k první generaci popsaných činidel.

Dokonce i časné léky snižující lipidy vyvolávají výrazný účinek. Nejlepší statiny jsou široce používány v prevenci mrtvice, aterosklerózy, infarktu myokardu, zejména pokud existuje dědičná predispozice k uvedeným patologiím. Indikace užívání léků první generace:

  • koronární aterosklerózy;
  • neefektivnost stravy v kombinaci s fyzickou námahou;
  • primární hypercholesterolemie.

Druhou generaci léčiv představují pouze fluvastatiny. Jedná se o účinné a bezpečné léky, které mohou být předepsány i dětem starším 10 let. Obsahují sodnou sůl, takže rychleji snižují koncentraci cholesterolu v krvi. Indikace pro použití fluvastatinu: t

  • smíšená dyslipidemie;
  • koronární srdeční onemocnění (k prevenci komplikací);
  • koronární aterosklerózy;
  • hypercholesterolemie;
  • prevence negativních účinků činnosti srdce a cév.

Třetí generací léků snižujících lipidy je atorvastatin. Charakterem těchto léků je výrazné zlepšení práce kardiovaskulárního systému jako celku. Předpokládá se, že předkládané statiny z cholesterolu jsou nejrychlejší, nejúčinnější a nejbezpečnější tablety pro prevenci diabetu a kardiovaskulárních patologií, včetně chronické ischemické choroby. Označení pro jejich účel:

  • genetická predispozice k onemocněním kardiovaskulárního systému;
  • smíšená dyslipidemie;
  • zatížená hypercholesterolemie;
  • progresivní ateroskleróza.

Poslední generace statinů zahrnuje pitavastatiny a rosuvastatiny. Tyto léky patří k nejnovějším trendům v oblasti farmakologie, mají oproti svým předchůdcům několik výhod:

  • velmi rychlý efekt (výsledky jsou patrné od prvního týdne přijetí);
  • minimální terapeutické dávkování;
  • dlouhodobé působení;
  • nízké riziko nežádoucích účinků;
  • možnost současného použití s ​​kardiologickými prostředky;
  • žádný vliv na metabolismus glukózy.

Nové statiny z cholesterolu - nejúčinnější a nejbezpečnější prostředek doporučený v následujících případech:

  • hypercholesterolemie v kterémkoli stadiu;
  • progresivní, komplikovaná ateroskleróza;
  • ischemická choroba srdce;
  • diabetes;
  • dyslipidemii;
  • genetická predispozice k vaskulárním patologiím;
  • rehabilitace po infarktu, mrtvici, operaci srdce.

Statin drogy - seznam

Výše uvedené léky v každé generaci mají různá obchodní jména. Nezávisle si vybrat léky, které snižují hladinu cholesterolu v krvi, to je nemožné. Nesprávná účinná látka, nesprávné dávkování, kombinace s jinými skupinami farmakologických činidel může vyvolat nejnebezpečnější vedlejší účinky a nevratné změny v játrech, metabolické procesy. Pouze kvalifikovaný lékař by měl doporučit, které léky snižují hladinu cholesterolu v krvi bezpečně a účinně. Požadovaná generace statinů vybírá specialistu.

Simvastatin - analogy

Tato látka se prodává ve formě tablet stejného jména. Účinná látka simvastatin obsahuje následující léky snižující lipidy - seznam:

  • Simvastol;
  • Zovatin;
  • Simgal;
  • Zokor;
  • Simvagexal;
  • Sost;
  • Simvacard;
  • Vastatin;
  • Simvakor;
  • Ovenkor;
  • Simlo;
  • Vasilip;
  • Sincard a další.

Pravastatin - analogy

To je další účinný a bezpečný člen první generace léků snižujících lipidy. Popsaná účinná látka obsahuje takové léky, které snižují hladinu cholesterolu v krvi (statiny):

Lovastatin - analogy

První lék snižující hladinu lipidů, izolovaný z penicilinových hub, není nejúčinnější, ale jeden z nejbezpečnějších prostředků. Léčiva snižující hladinu cholesterolu na bázi lovastatinu:

  • Choletar;
  • Lovacor;
  • Kardiostatin;
  • Lovasterol;
  • Mevacor;
  • Lovastatin;
  • Apextatin;
  • Lovagexal;
  • Medostatin;
  • Rovacor;
  • Liprox a další.

Fluvastatin - analogy

Statiny z druhé generace cholesterolu jsou reprezentovány pouze jednou látkou. Na jeho základě jsou vyráběny pouze pilulky - Lescol. Prodávají se ve 3 verzích se stejnou dávkou (80 mg):

Atorvastatin - analogy

Uvedená složka snižující lipidy patří do třetí generace léčiv. Statinové přípravky na bázi: t

  • Lipitor;
  • Anvistat;
  • Liprimar;
  • Atorvastatin;
  • Tulipán;
  • Atomax;
  • Canon;
  • Torvacard;
  • Atorvox;
  • Liptonorm;
  • Atoris a další.

Rosuvastatin - analogy

Statiny pro snížení cholesterolu ze čtvrté generace jsou nejúčinnějším a nejbezpečnějším prostředkem při dlouhodobém působení. Rosuvastatin je kromě tablet se stejným názvem obsažen v následujících lécích: t

Pitavastatin - analogy

Léky snižující hladinu lipidů ve 4. generaci byly doplněny uvažovaným činidlem jen před několika lety. Tyto statiny pro cholesterol jsou nejúčinnější a nejbezpečnější ze všech identických léků. Mají nejrychlejší a trvalé účinky bez zdravotních rizik. Na základě pitavastatinu se zatím vyrábí pouze jedna možnost - Livazo.

Statiny poslední generace s nejméně vedlejšími účinky

Zkušení lékaři dávají přednost předepisování pouze bezpečných přípravků s minimální terapeutickou dávkou a prodlouženým působením. Nejúčinnějšími cholesterolovými statiny jsou rosuvastatin a pitavastatin:

Který statin je nejbezpečnější?

Vysoká účinnost statinů vedla k jejich velké popularitě. Kromě toho existují negativní důsledky léčby léky této skupiny. Tato skutečnost je alarmující a nutí vás přemýšlet o bezpečnosti těchto léků. Proto lidé chtějí vědět, které statiny jsou nejbezpečnější a nejúčinnější.

Na základě rozsáhlého lékařského výzkumu identifikovali vědci nejúčinnější a nejbezpečnější statiny. Patří mezi ně: Simvastatin, Rosuvastatin a Atorvastatin - nejoblíbenější mezi lékaři. Podle lékařských kritérií jsou Rosuvastatin a Simvastatin považovány za bezpečné a účinné, ale v praxi se nepoužívají tak často. Rozhodnutí o použití specifického statinu závisí na stupni onemocnění a je předepsáno lékařem individuálně pro každého pacienta.

Výsledky mnoha analýz vám umožní optimálně vybrat požadovanou dávku léku av budoucnu ji podle potřeby změnit.

Níže jsou 3 statiny, které jsou nejbezpečnější pro lidské tělo a účinné v boji proti zvýšenému cholesterolu.

Atorvastatin

Je to nejběžnější enzymový inhibitor používaný lékaři. Atorvastatin se používá v kombinaci s dietou ke snížení nadměrných koncentrací celkového a „špatného“ cholesterolu (LDL lipoprotein tolerovaný). Je to nejúčinnější a nejbezpečnější lék. Současně tyto statiny přispívají ke zvýšení hladiny "dobrého" (HDL) cholesterolu, o čemž svědčí řada úspěšných klinických studií: CURVES, 4S, ASCOT-LLA, TNT a další. Publikum pacientů zapojených do studie zahrnovalo muže a ženy všech věkových kategorií, stejně jako děti trpící kardiovaskulárními chorobami.

Se stejnými dávkami je bezpečný účinný statin obsahující atorvastatin mnohem účinnější a spolehlivější než jiné léky. Lék je například lepší než inhibitory na bázi fluvastatinu. Použití atorvastatinu lékařem je obvykle rozděleno do dvou fází. Zpočátku je dávka 20 mg denně. Při absenci vedlejších účinků se denní dávka statinu zvyšuje na 40 mg. Výjimkou jsou pacienti s komplexním onemocněním srdce. Pro ně je léčba dávkou 80 mg statinu považována za účinnou denně.

Atorvastatin je uznáván jako nejlepší, nejúčinnější a nejbezpečnější lék ze statinů pro snížení hladin LDL podle studie CURVES. Z kvantitativního hlediska bylo toto zlepšení 36% při užívání 10 mg léčiva a 51% při denní dávce 40 mg. Podle 4S a GRACE je atorvastatin obecně účinnější než simvastatin, pokud jde o zvýšení pozitivní dynamiky u pacientů, včetně těch, kteří jsou náchylní k mrtvici.

Podle MIRACL, se správnou léčbou pacientů s bezpečným statinem Atorvastatinem se počet případů mozkového infarktu snížil o 50%. Jejich celkový počet se podle výsledků CARPS snížil o 16%. Kromě toho je jmenování velkých dávek tohoto statinu doprovázeno snížením výskytu recidivující mrtvice o 43%.

Statiny na bázi atorvastatinu jsou lékaři uznávány jako nejlepší, nejúčinnější a nejbezpečnější léky pro léčbu dětí a věkových pacientů.

Na ruském farmaceutickém trhu existuje řada statinů na bázi atorvastatinu. Jsou to léky: Atokor, Lipona, Atoris, Vazator, Torvakard a další. Všechny z nich mají za cíl snížení hladiny cholesterolu v krvi, stejně jako podporu účinné léčby hypercholesterolemie a jsou bezpečné pro pacienty.

Nejúčinnější a nejbezpečnější statiny

Každý den se stává problém patologií a nemocí kardiovaskulárního systému stále důležitější, protože se jedná o onemocnění srdce, které zaujímá první místo mezi příčinami úmrtí pacientů. Jednou z vedoucích a nejčastějších chorob je samozřejmě ateroskleróza. A přesně, které statiny jsou nejbezpečnější a nejúčinnější v boji proti hromadění a tvorbě endogenního cholesterolu.

Obecné vlastnosti

Zástupci této skupiny lze rozdělit do dvou kategorií: přírodních a syntetických, vytvořených umělými prostředky. A také po čtyři generace. První generace je výhradně přírodní statiny uvolněné z hub, zbývající generace jsou synteticky odvozeny. Jaké jsou jejich vlastnosti:

  1. První generace - lovastatin, simvastatin. Mají méně výrazný léčivý účinek než léky jiných generací, mohou se objevit vedlejší účinky.
  2. Druhou generací je fluvastatin. Ve srovnání s ostatními je vyžadováno delší použití, ale mezitím zůstává v krvi velká koncentrace léčiva.
  3. Třetí generací je atorvastatin. Významně snižuje hladinu triglyceridů (THC) a lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a také zvyšuje lipoprotein s vysokou hustotou (HDL) nezbytný pro využití škodlivého cholesterolu.
  4. Čtvrtá generace je rosuvastatin. Výrazně zvyšuje účinnost a bezpečnost ve srovnání s ostatními.

Kromě jedné společné funkce - inhibice cholesterolu, má každý lék jedinečné vlastnosti a další účinky. To je způsobeno povahou výskytu, jakož i jednotlivcem.

Popis vlastnosti

Odpověď na otázku, „které statiny jsou bezpečnější a účinnější?“ Spočívá především v jejich fyziologických a biochemických vlastnostech. Statiny prostřednictvím inhibice ovlivňují syntézu cholesterolu v játrech. K tomu dochází v důsledku blokování enzymu podílejícího se na syntéze endogenního cholesterolu - HMG-CoA reduktázy. Tento enzym katalyzuje (urychluje) syntézu kyseliny mevalonové, která je prekurzorem cholesterolu. Kromě hlavního účinku mají statiny řadu dalších:

  • účinky na vaskulární endotel, snížením zánětu a snížením rizika vzniku krevních sraženin;
  • stimulace syntézy oxidu dusnatého, přispívající k expanzi krevních cév a jejich relaxaci;
  • podpora stability aterosklerotického plaku.

Kromě prevence a prevence aterosklerózy mají statiny také řadu účinků na další onemocnění:

  1. Prevence infarktu myokardu. Ve srovnání s jinými léky určenými k léčbě tohoto onemocnění jsou nejúčinnější statiny. Například výzkum použití rezuvostatinu ukázal významné snížení rizika infarktu myokardu u lidí, kteří ho užívali po dobu 2 let.
  2. Spolu s prevencí srdečních infarktů významně snižují pravděpodobnost ischemických mozkových příhod.
  3. V období poinfarktové rehabilitace je nutné přesně odebrat statiny. Spolu s běžnou léčbou mají velmi pozitivní účinek a urychlují proces obnovy.

Velké spektrum působení na kardiovaskulární systém a vytvořilo skupinu statinů, nejoblíbenějších a vysoce účinných, ve srovnání s jinými léky.

Kontraindikace

Při předepisování jakéhokoliv léku z této skupiny musí být lékař velmi opatrný a opatrný, protože existuje celá řada nuancí. Například dívky při předepisování léčby by měly používat antikoncepci, protože těhotné ženy by neměly užívat statiny. Pokud je potřeba užívat lék pro těhotnou ženu, pak je třeba vzít v úvahu termín, stejně jako všechny druhy rizik.

Obecně lze rozlišit následující hlavní kontraindikace:

  • různé alergie, včetně nesnášenlivosti vůči drogám;
  • těhotenství;
  • onemocnění ledvin, endokrinního systému, štítné žlázy;
  • poruchy pohybového aparátu;
  • akutní a chronické onemocnění jater;
  • diabetes mellitus.

Kontraindikace - velmi důležitá složka při užívání statinů. Správnost získaných informací pacientem, dávkovací režimy, přítomnost chronických onemocnění. To vše má vliv na pozitivní nebo negativní léčbu.

Vedlejší účinky

Statiny jsou často užívány příznivě, bez jakýchkoli vedlejších účinků, po dlouhou dobu. V průběhu výzkumu bylo zjištěno, že pouze 3% subjektů mělo nepříznivé účinky, ale vyskytly se u lidí, kteří užívali drogy déle než 5 let.

Existuje riziko myopatie, ale je velmi malá (0,1-0,5%). Porážka myocytů (svalových buněk) přímo závisí na koncentraci léku, věku (osoby starší 70-80 let jsou náchylnější, výskyt svalových onemocnění), nevyvážené výživě, komplikacích diabetu.

Také s pravděpodobností nejvýše 1% se mohou vyskytnout poruchy centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku a celková slabost. Vedlejší účinek na respirační systém byl vyjádřen rýmou, výskytem bronchitidy. Trávicí systém reagoval ve formě nevolnosti, zvracení a zácpy. Stojí však za zmínku, že všechny uvedené skutečnosti se vyskytly pouze u 1% pacientů, kteří ji užívali.

Vyvážené, pečlivé a správné užívání dává obecně jen pozitivní výsledek, pokud však užíváte léky nekontrolovaně a po dlouhou dobu, můžete také zaznamenat následující nežádoucí účinky:

  • bolest žaludku, tenkého střeva, zácpa, zvracení;
  • amnézie, nespavosti, parestézie, závratě;
  • pokles počtu krevních destiček (trombocytopenie);
  • otok, obezita, výskyt impotence u mužů;
  • svalové křeče, bolesti zad, artritida, myopatie.

V kombinaci s některými léky, například hypolipidudemikem, může dojít k negativnímu účinku.

Nejbezpečnější léky ze skupiny

S odkazem na více studií, výuka stále našel odpověď na otázku - které statiny jsou nejbezpečnější a nejúčinnější? Za prvé stojí za to identifikovat atorvastatin, nejpoužívanější a vykazující nejlepší výsledky výzkumu. Rosuvastatin je mírně méně často používán. A třetí odborníci vydávají simvastatin, také spolehlivý lék.

Atorvastatin

Atorvastatin - pokročilý v seznamu předepsaných léků pro problémy kardiovaskulárního systému a hromadění cholesterolu v krvi. Především je to způsobeno vysokými výsledky v mnoha klinických studiích prováděných na subjektech různých věkových skupin, stejně jako s různými patologiemi kardiovaskulárního systému.

Variabilita dávky se pohybuje od 40 do 80 mg, což zajišťuje bezpečné použití a úpravu v závislosti na závažnosti onemocnění. Podle testů může atorvastatin snížit pravděpodobnost mrtvice až o 50%.

Rosuvastatin

Rosuvastatin je synteticky vytvořený lék ze skupiny statinů, má výraznou hydrofilnost, která snižuje jeho škodlivý účinek na játra a také zvyšuje účinnost prevence tvorby lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL). LDL je klíčovým prvkem syntézy cholesterolu. Rosuvastatin nezpůsobuje škodlivé účinky na svalovou tkáň, to znamená, že jej můžete užívat a nemusíte se obávat výskytu myopatií a svalových křečí.

Použití dávky 40 mg snižuje hladinu LDL na 40% as tím i zvýšení lipoproteinu o vysoké hustotě (HDL - významně snižuje riziko aterosklerózy) o 10%. Rosuvastatin je účinnější ve srovnání s jinými léky. Například použití dávky 40 mg má silnější účinek než užívání 80 mg atorvastatinu. Dávka 20 mg může snížit množství LDL, jako při použití 80 mg stejného atorvastatinu.

Správný účinek se projevuje již během prvního týdne užívání, až do druhého týdne je 90-95%, ve čtvrtém maximu a je udržován neustále za předpokladu, že je pravidelně léčen.

Simvastatin

Podle studie, užívání tohoto léku po dobu 5 let snižuje riziko cévních a srdečních onemocnění po období infarktu o 10%, stejně jako podobné procento u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, diabetem a mrtvicí.

Bylo prokázáno, že v průběhu dvou let se významně zlepšuje poměr lipoproteinů zodpovědných za syntézu / využití cholesterolu, snižuje se riziko vzniku krevních sraženin v koronárních tepnách.

Obecně jsou statiny ve své aplikaci poměrně bezpečné. Riziko vedlejších účinků je zde, ale je poměrně malé. Vše záleží na péči a povědomí o pacientovi. Při analýze individuálních charakteristik pacienta, jeho věkových údajů a dědičnosti je možné rozhodnout, který statin je nutný pro dosažení nejpříznivějšího účinku.

Podrobně o tom, co statiny jsou: účinnost, přínos a škoda, nejlepší léky

Statiny jsou dnes absolutními šampiony v prodeji mezi všemi fondy z vysokého cholesterolu. Když mluvíme o vlastnostech „třídy“, mnozí pacienti si jsou jisti, že všichni mají podobný účinek, nicméně je třeba mít na paměti, že statiny mají několik generací, takže mají rozdíly v interakci s tělem.

Statins: co to je a proč se berou?

Statiny jsou skupinou léků snižujících hladinu lipidů používaných k léčbě hypercholesterolemie, tj. Trvale zvýšených hladin cholesterolu (XC, Chol) v krvi, který není přístupný korekci bez léků.

Působení statinů je založeno na inhibici enzymů, která je zodpovědná za produkci cholesterolu játry (zdroj asi 80% látky).

Mechanismus účinku statinů spočívá v jejich nepřímé interakci s játry: blokují vylučování enzymu HMG-KoA reduktázy, která katalyzuje reakci prekurzorů vnitřní syntézy cholesterolu.

To pomáhá snížit počet lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL, LDL) - nosičů "špatných" XC do tkání a naopak zvyšuje koncentraci lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL, HDL) - nosičů "dobrých" XC zpět do jater, pro zpracování a následné odstranění.

To znamená, že je obnoven přímý a reverzní transport cholesterolu a celková úroveň se snižuje.

Kromě hlavního účinku mají statiny i další pozitivní účinky: snižují zánět endotelu, udržují stabilitu aterosklerotických plaků a stimulují syntézu oxidu dusnatého, který je nezbytný pro relaxaci krevních cév.

Na jaké úrovni cholesterolu jsou předepsány?

Statiny se užívají s vysokým cholesterolem - od 6,5 mmol / l. Ale i s takovými indikátory stojí za to se je snažit snížit po dobu 3–6 měsíců za pomoci zbavení se závislostí, kompetentní stravy hypocholesterolu a sportu. Teprve po těchto opatřeních se uvažuje o jmenování statinů.

Tvorba usazenin na stěnách cév v důsledku zvýšené hladiny cholesterolu v krvi.

V některých případech lékaři předepisují statiny jako součást komplexní léčby, a to i při nižších dávkách - od 5,8 mmol / l, pokud mají pacienti v minulosti přitěžující okolnosti:

Přijetí i „mírně působících“ statinů může mít negativní důsledky, proto je přísně zakázáno je předepisovat samostatně. Proto pouze lékař rozhodne, na jaké úrovni cholesterolu je čas začít pít statiny.

Možné poškození a vedlejší účinky

Při správném předpisu jsou vedlejší účinky statinů vzácné (až 3% případů) a většinou u pacientů, kteří užívají drogy déle než 3-5 let, nebo u pacientů, kteří překračují doporučené dávkování. S předepisováním je vysoká pravděpodobnost, že uděláte chybu nejen dávkou, ale také volbou léku, což zvyšuje pravděpodobnost vedlejších účinků až na 10-14%.

Negativní účinky předávkování statinem jsou symptomy standardu intoxikace:

  • narušení židle (zácpa, průjem), nadýmání, nevolnost, zvracení, slabá chuť k jídlu;
  • žloutenka, akutní pankreatitida a nelokalizovaná bolest břicha;
  • zvýšené pocení a močení, poruchy ledvin;
  • zarudnutí, otok a svědění těla, kožní vyrážka ve formě kopřivky;
  • závratě, bolesti hlavy, slabost, únava, rozmazané vidění.

Souběžně s poklesem lipoproteinů snižují statiny produkci koenzymů Q10, což dodává energii téměř do všech tkání těla. S nedostatkem jsou tedy možné i vážné problémy:

    akcelerace a selhání srdečního rytmu, náhlé skoky v krevním tlaku;

Zkoumání četnosti vedlejších účinků poslední generace statinů.

Méně časté (až 1% případů) vedlejší účinky jsou sluchové postižení a ostrost chuti, zvýšená citlivost kůže na slunce, deprese, zhoršená funkce mozku a poškození nervové tkáně nezánětlivé povahy.

Užívání statinů u diabetiků může vyvolat zvýšení hladiny cukru v krvi - až na 2,0 mmol / l, což ztěžuje kontrolu metabolismu sacharidů.

Lékaři doporučují

K účinnému snížení cholesterolu a prevenci aterosklerózy bez vedlejších účinků, odborníci doporučují Choledol. Moderní lék:

  • na základě amarantu používaného při léčbě kardiovaskulárních onemocnění;
  • zvyšuje produkci "dobrého" cholesterolu, snižuje produkci jater "špatné";
  • významně snižuje riziko srdečního infarktu a mrtvice;
  • Začíná působit po 10 minutách, významný výsledek je patrný po 3-4 týdnech.

Účinnost potvrzuje lékařská praxe a výzkumný ústav terapie.

Kontraindikace

Navzdory skutečnosti, že statiny (zejména nová generace) mají malý počet vedlejších účinků, stále mají určité kontraindikace:

  • těžké onemocnění ledvin, jater a štítné žlázy;
  • přecitlivělost (alergie) na složky kompozice;
  • dědičná muskuloskeletální dysfunkce;
  • těhotenství a kojení, děti do 18 let.

V důsledku příliš vysokého zdravotního rizika se užívání statinů v následujících situacích nedoporučuje:

  • pohlaví bez použití spolehlivých kontraceptiv (zejména mladých žen v reprodukčním věku);
  • přítomnost závažných porušení v endokrinním systému, hormonálních poruchách a hormonálních lécích;
  • kombinovaná léčba fibráty, niacinem, makrolidovými antibiotiky, cytotoxickými léky a antifungálními činidly.

Tyto kontraindikace nejsou absolutní, nicméně v takových situacích lékaři předepisují statiny pouze v případech nouze a kontroly přijetí se zvláštní péčí.

Kompatibilita s alkoholem

Současné užívání statinů s alkoholickými nápoji (včetně alkoholu s nízkým obsahem alkoholu) je přísně zakázáno: taková kombinace má škodlivý účinek na jaterní buňky a způsobuje toxické poškození.

V nejlepším případě použití ethanolu povede ke zvýšeným nepříznivým reakcím na tělo a v nejhorším případě bude následkem masivní destrukce hepatocytů nahrazeno pojivovou tkání a začne se rozvíjet nekróza nebo cirhóza jater.

Jaké jsou nejúčinnější a nejbezpečnější statiny pro cholesterol?

Statiny se klasifikují podle času vynálezu do čtyř generací, z nichž každá se vyznačuje technologicky vyspělejším výrobním postupem a v důsledku toho výraznějším účinkem.

První generace

Statiny generace I (1) jsou hypolipidemická činidla na bázi přírodních nebo polosyntetických účinných látek - lovastatinu (lovastatinu), pravastatinu (pravastatinu) a simvastatinu (simvastatinu).

Účinnost účinku časných statinů na profil lipidů je zřejmá: snižují hladinu „špatného“ cholesterolu (o 27–34%) a zabraňují další endogenní syntéze. Současně mají nízkou biologickou dostupnost, tj. Jsou neochotně absorbovány a mají malý vliv na koncentraci "dobrého" cholesterolu.

Hlavní výhodou těchto léků je jejich cena, stejně jako dlouhodobá evidence: zejména podle HPS, testování simvastatinu na 20,5 tis. Pacientů ukázalo, že jeho dlouhodobé užívání zlepšuje stav cév a zabraňuje ateroskleróze.

Nevýhody a možné poškození prvních statinů v důsledku vysokého rizika rhabdomyolýzy. Z tohoto důvodu jsou maximální dávky (více než 40 mg) léků předepisovány velmi zřídka, pokud jiné možnosti léčby nejsou možné.

Návod k použití zahrnuje užívání tablet 1 krát denně, počínaje 10–20 mg, během večeře nebo v noci.

Přípravky skupiny statinů I na bázi lovastatinu:

Přípravky skupiny statinů I na bázi pravastatinu:

Příprava skupiny statinů I na bázi simvastatinu:

Druhá generace

Generace statinů II (2) jsou plně syntetické léky (jako všechny následující generace) obsahující fluvastatin (fluvastatin) ve formě sodné soli.

Účinnost fluvastatinů proti cholesterolu je v jejich stimulačním účinku na produkci lipoproteinů s vysokou hustotou, která kompenzuje lipoproteiny o nízké hustotě (o 24–31%) a triglyceridy a normalizuje cholesterol v krvi.

Hlavní výhodou léčiv je, že mají vysokou biologickou dostupnost, což snižuje pravděpodobnost vedlejších účinků. Proto mohou být dokonce předány lidem po transplantaci orgánů, léčbě cytostatiky a dětem od 10 let s dědičnou formou hypocholesterolemie.

Nevýhodami a možným poškozením takových hypolipidemických činidel je jejich relativně slabý účinek, v důsledku čehož je pro dosažení výrazného výsledku nezbytné přijímat zvýšené dávky účinné látky, což zvyšuje zátěž léčiva na těle.

Návod k použití také potvrzuje potřebu použití vysokých dávek - zpočátku musíte pít tablety 40–80 mg jednou denně, nejlépe večer.

Přípravky skupiny statinů II na bázi fluvastatinu: t

Třetí generace

Generace statinů III (3) založená na atorvastatinu (atorvastatinu) pro lékaře jsou léky snižujícími lipidy první volby - jsou nejvíce vyvážené z hlediska poměru cena / kvalita a univerzální, to znamená, že vykazují stabilní výsledek léčby u pacientů různých věkových skupin, včetně starších lidí.

Účinnost této látky na cholesterol je potvrzena řadou klinických studií, včetně CURVES, GRACE a TNT, které vykazovaly vysoké procento snížených hladin volných lipoproteinů (o 39–47%). Atorvastatin navíc působí proti tvorbě cholesterolu ze stávajícího tělesného tuku.

Hlavní výhodou léčiv, kromě jejich zjevné účinnosti, je skutečnost, že při nízké dávce (10 mg) atorvastatin prakticky neinteraguje s jinými léky, které užívají pacienti se sekundární formou hypercholesterolemie.

Nevýhody a možné poškození atorvastatinu silně závisí na jeho dávce a délce trvání léčby. Při dlouhodobé intenzivní léčbě se často vyskytují vedlejší účinky z jater, stejně jako z jiných lipofilních statinů (generace I, II a III).

Návod k použití ukazuje širokou variabilitu počáteční dávky léku - od 10 do 80 mg 1krát denně, bez ohledu na jídlo v kteroukoli denní dobu.

Nejlepší léky ze skupiny statinů III na bázi atorvastatinu:

Čtvrtá (nová) generace

Generování statinů IV (4), tj. Rosuvastatin (rosuvastatin) a pitavastatin (pitavastatin) jsou nejnovějšími léky snižujícími lipidy, jsou považovány za nejúčinnější a nejbezpečnější statiny bez cholesterolu.

Účinnost moderních statinů překračuje všechny předchozí generace léčiv v této skupině. Srovnávací test Rosuvastatinu LUNAR ukázal silný pokles "škodlivého" cholesterolu (o 47-51%) a zvýšení jeho antiaterosklerotických frakcí. Kromě toho vyžaduje mnohem menší dávkování než například Atorvastatin.

Hlavní výhodou léčiv je relativně malý počet kontraindikací a nízké riziko nežádoucích účinků. Na rozdíl od jiných statinů nemají žádný vliv na metabolismus sacharidů, takže mohou být užívány i souběžně s celkovou léčbou diabetu.

Nedostatky a možné škody z posledních statinů jsou poměrně vzácné, ale někdy jejich dlouhodobé užívání snižuje stav ledvin u pacientů, jejichž moč má stopy bílkovin nebo krve. V tomto ohledu mohou být pro pacienty na dialýze zbytečné nebo dokonce nebezpečné.

Návod k použití obsahuje informace o potřebě postupného přizpůsobení organismu přípravku, proto se doporučuje zahájit postup s minimálními dávkami - rosuvastatinem 5–10 mg nebo pitavastatinem 1 mg 1krát ráno nebo večer.

Nejlepší přípravky ze skupiny statinů IV na bázi rosuvastatinu:

Nejlepší léky ze skupiny statinů IV. Generace na bázi pitavastatinu:

Existující názvy léků: úplný seznam

Nejen originální přípravky ze skupiny statinů se prodávají na farmaceutickém trhu, ale také kopírují drogy, tzv generiky (analogy), které jsou vyráběny ze stejné účinné látky pod jiným názvem (INN).

Seznam všech statinů oficiálně registrovaných v Rusku:

  • Lovastatin (I) - Cardiostatin, Mevacor, Kholetar, Lovastatin, Rovacor, Medostatin, Lovacor, Lovasterol;
  • Pravastatin (I) - lipostat, pravastatin;
  • simvastatin (I) - Simvalimit, Zokor, Vabadin, Simvastol, Avestatin, pp, Simgalit, Acvalipid, Simvastatin-Ferein, Simplakor, Atherostat, Vazilip, Zorstat, Levomir, Ovenkor, Simvagexal, Allesta, Simvakol, Simvastat, Simvenstin, Levomir, Simvakor, Simlo, Simvatin;
  • Fluvastatin (II) - Lescol, Lescol Forte;
  • atorvasti (III) - Tulip, Liptonorm, Torvakard, Atoris, Liprimar, Atorvastatin, Atorvastatin Canon, Atomax;
  • Pitavastatin (IV) - Pitavastatin, Lisao;
  • rosuvastatin (IV) - Roxer, Crestor, Po-statin, Merten, Rozulip, Lipopraym, Tevastor, Rosuvastatin-C3, Rozistark, Rozart, Suvardio, rosuvastatin, AKORT, Reddistatin, Rozukard, Kardiolip, Rosuvastatin Canon, vápník rosuvastatin, rosuvastatin-Vial, Rustore, Rosufast.

Kromě obchodního názvu se generika liší od původního patentu ve výrobní technologii, ceně a složení pomocných komponent. Jinak jsou naprosto identické, takže člověk má právo nezávisle si vybrat, který analog je lepší a nahradit originál. Ale pouze po konzultaci se svým lékařem.

Jak dlouho by měli být vzati?

Při vhodně zvoleném léčebném režimu dává většina statinů první účinek snižující hladinu lipidů do 2 týdnů po zahájení podávání, výjimkou je pouze Rosuvastatin: výrazný účinek má po 7-9 dnech od zahájení léčby. Maximální možný výsledek se vyvíjí po 1–1,5 měsíci užívání statinů a je udržován v průběhu celého kurzu.

Normálně je normalizace metabolismu tuků v těle velmi dlouhá, takže statiny jsou jmenovány na několik měsíců až několik let. S genetickou formou hypercholesterolemie, stejně jako s obzvláště těžkými lipidovými poruchami, je pro život nutné užívat pilulky.

Lékaři doporučují

K účinnému snížení cholesterolu a prevenci aterosklerózy bez vedlejších účinků, odborníci doporučují Choledol. Moderní lék:

  • na základě amarantu používaného při léčbě kardiovaskulárních onemocnění;
  • zvyšuje produkci "dobrého" cholesterolu, snižuje produkci jater "špatné";
  • významně snižuje riziko srdečního infarktu a mrtvice;
  • Začíná působit po 10 minutách, významný výsledek je patrný po 3-4 týdnech.

Účinnost potvrzuje lékařská praxe a výzkumný ústav terapie.

Přírodní léky snižující lipidy

  • rostlinné steroly (fytosteroly) - rakytníkový a rýžový olej, pšeničné klíčky, slunečnicová semena a černá sezamová semínka, mák, fazole a avokádo;
  • antioxidanty polyfenoly - chokeberry, zimolez, dogrose, granátové jablko, sušené ovoce, tomel, černý rybíz, rajčata a červená cibule;

Zelenina a ovoce, které normalizují cholesterol.

Doplňky stravy založené na těchto účinných látkách působí poměrně rychle - za 2,5 - 3 měsíce se hladina cholesterolu snižuje o 15–23%. Výsledek výrobků v přírodní formě musí čekat déle - asi 4-7 měsíců.

Recenze o účinnosti léčiv

Recenze pacientů užívajících statiny ke snížení cholesterolu, vám umožní vytvořit kompletní obraz a zvážit všechny "profesionály" a "nevýhody":