logo

Antagonisté vápníku pro hypertenzi

Antagonisté vápníku - skupina léků na hypertenzi, které mají stejný mechanismus účinku, ale odlišnou chemickou strukturu. Další název těchto léků je blokátory kalciových kanálů.

Mechanismus působení

Jedním z důvodů zvýšení tlaku je nerovnováha vápníku v krevní plazmě a buňkách. Vápník je zapojen do procesů přenosu signálu z nervových receptorů do intracelulárních struktur, tj. Vyvolává kontrakci buněk a stres. V důsledku tohoto procesu buňky reagují příliš silně na biologicky aktivní látky, které poskytují stimulační účinek.

Antagonisté kalciových iontů inhibují pronikání vápníku do krevních cév a srdečních buněk prostřednictvím specifických kalciových kanálů.

  • snížení průtoku vápníku do buněk z krve;
  • ovlivňují intracelulární pohyb vápníku.

Klasifikace

Antagonisté vápníku se dělí na deriváty:

  • fenylalkylamin;
  • benzothiazepin;
  • dehydropyridin.

Další klasifikace zahrnuje rozdělení antagonistů vápníku do dvou skupin:

Klasifikace podle generací rozděluje drogy do skupin:

  • první generace (Nifedipin, Diltiazem, Verapamil);
  • IIA II. generace (Nifedipin SR, nikardipin SR, Felodipin SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
  • druhá generace IIB (Benidipin, Felodipin a další);
  • třetí generace (Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin).

Léky první generace mají několik vlastností, které omezují jejich použití:

  • nízká biologická dostupnost;
  • krátká akce;
  • častý výskyt nežádoucích účinků (bolest hlavy, tachykardie, zarudnutí kůže);
  • snížení srdeční frekvence a síly (diltiazem a verapamil).

Přípravy druhé generace mají lepší účinek než první. Některé z nich jsou krátkodobé a vrcholy koncentrace aktivních látek v krvi jsou dosahovány v různých časech.

Léky třetí generace byly vyvinuty s ohledem na nedostatky léků první a druhé generace, proto mají

  • vysoká biologická dostupnost;
  • vysoká tkáňová selektivita;
  • dlouhý poločas rozpadu z těla.

Seznam léků

  • Anipamil
  • Verapamil
  • Gallopamil
  • Devapamil
  • Tyapamil
  • Tyropamil
  • Falipamil
  • Diltiazem
  • Klentiazem
  • Amlodipin
  • Barnidipin
  • Isradipin
  • Lacidipin
  • Lekarnidipin
  • Manidipin
  • Nizoldipine
  • Nikardipin
  • Nilvadipin
  • Nimodipin
  • Nitrendipi
  • Nifedipin
  • Ryodipin
  • Felodipin
  • Efondipin

Léky předepsané lékařem jsou často nejlepším prostředkem pro konkrétního pacienta a mají dlouhodobý pozitivní účinek.

Indikace

Seznam obecných indikací užívání antagonistů vápníku:

  • arteriální hypertenze;
  • plicní hypertenze;
  • CHD;
  • hypertrofickou kardiomyopatii;
  • Raynaudův syndrom;
  • syndrom dráždivého tračníku;
  • poruchy srdečního rytmu;
  • prevence záchvatů migrény;
  • porušení periferního a mozkového oběhu;
  • difuzní křeč jícnu.

Antagonisté vápníku dihydropyridinu se používají s:

  • angina pectoris;
  • periferní vaskulární aterosklerózu;
  • izolovaná systolická hypertenze u starších osob;
  • těhotenství.

Bloky kalciových kanálů bez dihydropyridinu jsou vhodné pro:

  • angina pectoris;
  • supraventrikulární tachykardie;
  • ateroskleróza karotických tepen.

Použití antagonistů vápníku může snížit krevní tlak. Nejvýznamnějšího výsledku je dosaženo ve stavu klidu. Vliv na tlak během cvičení je méně výrazný. Léčiva mají nejvýraznější účinek ve formě hypertenze s nízkým kořenem u starších pacientů.

Některé léky způsobují zvýšení tepové frekvence. Tento efekt je činí nevhodnými pro některé skupiny pacientů. Nové antagonisty vápníku nemají tento vedlejší účinek a některé z nich dokonce snižují tepovou frekvenci.

Vedlejší účinky a kontraindikace

  • Proplachování, spláchnutí obličeje;
  • hypotenze;
  • periferní edém;
  • snížení systolické funkce levé komory.
  • nízký krevní tlak;
  • těhotenství (kromě nifedipinu a verapamilu).
    Kromě felodipinu a amolodipinu: t
  • srdečního selhání se sníženou funkcí levé komory.
  • bradykardie;
  • poruchy atrioventrikulárního vedení;
  • snížená automatičnost sinusového uzlu.
  • kombinace s beta blokátory;
  • bradykardie;
  • jakákoli tachykardie se širokými QRS komplexy.

Bez umělého kardiostimulátoru:

  • AV blokáda 2 a 3 stupně;
  • syndrom nemocného sinu.

Interakce s jinými léky

Koncentrace antagonisty vápníku v krvi se zvyšuje, pokud se užívá spolu s:

  • nepřímé antikoagulancia;
  • NSAID;
  • lidokain;
  • sulfonamidy;
  • diazepam;
  • srdeční glykosidy.

Nebezpečná kombinace - blokátory kalciových kanálů a antiarytmické mediátory, jako je prokainamid a chinidin.

ACE inhibitor a diuretické lékové skupiny působí silněji, pokud byl užíván antagonista vápníku.

Nejčastější léčbou pacientů s hypertenzí je kombinační léčba. Některé léky jsou kombinací několika účinných látek. Někdy je předepsáno několik různých tablet, pokud chybí hotový výrobek. S tímto přístupem k léčbě má osoba nižší koncentraci každé účinné složky odděleně. To vede ke snížení četnosti a závažnosti vedlejších účinků.

Ne všechny skupiny léků lze vzájemně kombinovat. Roky zkušeností s léčbou hypertenze umožnily odborníkům určit nejúspěšnější kombinaci léků. Mohou to být:

  • blokátory kalciových kanálů a diuretika;
  • blokátory beta blokátorů;
  • ACE inhibitor a blokátory kalciových kanálů;
  • blokátory dihydropyridinových kalciových kanálů a beta blokátory;
  • ACE inhibitor a diuretikum.

Dva hlavní přístupy jsou použití kombinace "ACE inhibitorů a blokátorů kalciových kanálů" a "ACE inhibitorů a diuretik."

Méně často používané kombinace:

  • blokátory kalciových kanálů bez dihydropyridinu a antagonisty vápníku dihydropyridinu;
  • ACE inhibitor a beta blokátor;
  • alfa blokátor není beta blokátor.

Dieta

Dieta bohatá na vápník může snížit tlak o 3-5 jednotek. Tento účinek se projevuje pouze u těch pacientů, u kterých byla původně snížena hladina vápníku v krvi.

Studie ukázaly, že nadměrná hladina vápníku v krvi může vést ke zvýšení tlaku. Je třeba poznamenat, že takovou úroveň je obtížné dosáhnout opravou stravy, proto lékaři nedoporučují vzdát se mléčných výrobků za nízkého tlaku.

Hořčík

Hořčík je antagonista vápníku. Nerovnováha vápníku a hořčíku může vést k mnoha nepříjemným jevům. Mechanismus působení hořčíku na člověka je mnohostranný a komplexní. Bez ní je zdravé fungování těla nemožné.

Nedostatek hořčíku může být jednou z příčin vysokého krevního tlaku. Někteří odborníci předepisují léky každému, kdo zažil hypertenzi. Předpokládá se, že při vysokém tlaku je pravděpodobnost přítomnosti hořčíku v těle v nedostatečných množstvích až 80-90%.

Nedostatek hořčíku v těle může způsobit příznaky kardiovaskulárního systému:

  • bolest hlavy;
  • angina pectoris;
  • arytmie;
  • tachykardie;
  • porucha mikrocirkulace;
  • zvýšení tlaku;
  • sklon k trombóze.

Nejtypičtějšími symptomy jsou svalové křeče v nohách, zádech, obličeji, krku a nohou.

Hořčík uvolňuje centrální nervový systém a zmírňuje vazospazmus. Tato vlastnost je používána lékaři při injekci magnézie v hypertenzní krizi.

Hořčík je považován za přirozený analog blokátorů kalciových kanálů. Zvyšuje účinnost léků na hypertenzi. Současný příjem léku s hořčíkem může zmírnit vedlejší účinky, protože:

  • diuretika zvyšují ztrátu hořčíku;
  • ACE inhibitor může nadměrně zvyšovat hladiny draslíku v krvi.

Kromě toho přidáním hořčíku do stravy umožní trochu rozbít sůl bez soli, což je někdy doporučeno odborníky. Hořčík vyvažuje obsah sodíku, což neumožňuje úplné opuštění soli.

V lékárně si můžete koupit hořčík pod názvy "Magvit", "Magnicum" nebo "Magnesium B6".

Před užíváním hořčíku se doporučuje konzultovat lékaře. Specialista může předepsat moč, aby zkontroloval zdraví ledvin.

Taurin

Pro stabilizaci tlaku přírodními přísadami s výjimkou hořčíku si zaslouží zvláštní pozornost taurin.

Taurin je mírné diuretikum, které nejčastěji působí pozitivně a nezpůsobuje vedlejší účinky. Používá se ve všech případech, kdy je nutné snížit množství tekutiny v těle. Toto diuretikum pomáhá nejen normalizovat vysoký krevní tlak, ale má i mnoho dalších pozitivních vlastností, včetně:

  • prevence zrakového postižení;
  • zbavení se edému;
  • posílení imunity.

Indikace pro taurin jsou podobné indikacím pro diuretika. Činnost této látky je krátká. Někdy se používá k odstranění dočasného edému, například po letu nebo v určitých obdobích cyklu u žen.

Pokud lékař předepíše diuretikum, můžete se ho zeptat, zda můžete lék přidat nebo nahradit lékem taurinem. Neměňte cíl sami.

Známé léky a jejich vlastnosti

Nifedipin

Mechanismus účinku léčiva způsobuje krátkodobé změny koncentrace látky v krvi. To je nepostradatelná vlastnost pro zmírnění hypertonické krize nebo záchvatů anginy pectoris, ale činí lék nevhodným pro dlouhodobou léčbu anginy pectoris. Tato kvalita léku není přítomna u léků nifedipinu s prodlouženým účinkem.

Běžný nifedipin se obvykle užívá 3 nebo 4 krát denně, 10 nebo 20 mg. Nifedipin prodlužuje účinek natolik, aby vypil 1 nebo 2 krát denně, a dávku si zvolí lékař individuálně (obvykle od 30 do 90 mg).

Verapamil

Lék je předepisován s opatrností u pacientů s:

  • snížení kontraktilní funkce levé komory;
  • městnavé srdeční selhání;
  • syndrom nemocného sinu;
  • porazit AV uzel.

Verapamil může způsobit bradykardii a další vedlejší účinky, takže její předepisování je nepřijatelné. Přípravek je vhodný k léčbě supraventrikulárních tachyarytmií.

Amlodipin

Amlodipin je dobře známý lék, který se používá po celém světě. Patří do třetí generace léků. Léčivo se vyznačuje slabými vedlejšími účinky, dlouhým a významným poklesem tlaku. V Rusku se amlodipin prodává pod názvy Norvask, Tenoks, Normodipine a některé další. Amlodipin snižuje riziko mrtvice a srdečního infarktu. Lék se obvykle užívá jednou denně a v případě vynechané tablety nedochází k prudkému skokovému skoku.

Recenze

Natalia, 58 let

Vždy jsem měla hypertenzi a s věkem se stala naprosto nesnesitelnou. Diuretikum pomohlo, ale pití na dlouhou dobu bylo škodlivé. Teď si vezmu nifedipin, můj stav přesně odpovídá indikacím pro jeho zamýšlené použití. Tato příprava mě dokonale oslovila. Předtím jsem měl okamžitě tlak, když jsem šel po ulici, ale teď se mohu bezpečně pohybovat po městě v jakékoli vzdálenosti, kterou potřebuji. Nifedipin není drahý a prodává se v každé lékárně. V poslední době mi moje dcera objednala z místa hořčíku ve velkém dávkování, zkontroluju, zda z toho nějaký účinek nemá.

Byl jsem předepsán verapamil kvůli srdečním problémům. Droga je dobrá, začala jsem se cítit mnohem lépe. Je důležité, aby byl verapamil pravidelně opilý a nezrušován sám. Teprve pak bude dobrý účinek. Tento lék je dokonce v posádkách sanitek, což nezpochybňuje jeho účinnost. Verapamil není příliš drahý a jeho zjištění také není problém. Výběr takovýchto léků je obtížný proces, potřebné jsou znalosti a zkušenosti. Byl mi doporučen inhibitor ACE a doktor mi řekl, že mi to naprosto nevyhovuje.

Amlodipine mě nepřijímá, ale moje babička. Každý den musí brát tlak na léky. Lékař předepsal Amlodipin ve velkém dávkování, ale jednou denně je třeba užívat půl tabletky. Účinek je takový, jaký má být - tlak je normální. Babičky stejného věku pijí jiné drogy, i když indikace jsou podobné. Jeden z nich si stěžoval na inhibitor ACE. Pravděpodobně důvodem pro samoléčbu. Lékař lék lépe zachytí. O nátlakových skupinách také čteme sami. Tam byla myšlenka na nákup nifedipine. Pak se obrátili k lékaři, ale teď jsme si jisti, že si vybral nejvhodnější variantu. Náklady na amlodipin jsou relativně levné. Existuje několik analogů tohoto léku.

Vitaly, 52 let

Amlodipin funguje dobře - po dobu čtyř dnů, kdy se tlak nikdy neprošel. Ale asi se mi lék nehodí. Došlo k otokům nohou. Diuretický Enap také způsobil vedlejší účinky a musel se s ním rozloučit. Budete muset jít k lékaři. Není známo, že mnoho nifedipin. Možná budu předepsán něco s jiným mechanismem účinku, jako je ACE inhibitor. O diuretikum "taurin", který předtím neslyšel, možná by mi pomohl z edému.

Blokátory kalciových kanálů mají ve většině případů dobrý účinek proti hypertenzi. Hlavními indikacemi pro jejich užívání jsou hypertenze a některá srdeční onemocnění.

Léky mohou být použity samostatně nebo v kombinaci s některými jinými prostředky tlaku. Před užitím léků jakékoli skupiny je však nutné konzultovat s odborníkem individuální výběr léčiva a jeho dávkování. Účinek stejného léku se může lišit u lidí s různými diagnózami, celkovým zdravím a individuálními charakteristikami těla. Existují kontraindikace na léky samotné a jejich kombinace.

Antagonisté kalcia, kteří nejsou dihydropyridinem

Antagonisté vápníku - léčba hypertenze

Antagonisté vápníku jsou skupinou léků s různými chemickými strukturami pro hypertenzi, které mají společný mechanismus účinku. Zahrnuje inhibici pronikání vápenatých iontů do buněk srdce a krevních cév prostřednictvím specifických „pomalých“ vápníkových kanálů. Nerovnováha vápníku v buňkách a v krevní plazmě je v současné době většina lékařů uznávána jako jeden z mechanismů rozvoje hypertenze.

Vápník se podílí na přenosu signálů z nervových receptorů do intracelulárních struktur, které „způsobují“, že se buňky zpřísňují a stahují. U hypertenze se hladina vápníku v krevní plazmě často snižuje a v buňkách se naopak zvyšuje. Proto buňky srdce a krevní cévy reagují silněji než je nutné k působení „stimulačních“ hormonů a dalších biologicky aktivních látek.

Antagonisté vápníku (jiný název - blokátory kalciového kanálu) nejen snižují tok vápníku z krve do buňky, ale také ovlivňují intracelulární pohyb vápníku.

Antagonisté vápníku jsou o něco méně efektivní než jiné léky snižující tlak v první linii. Studie ukázaly, že přibližně stejně snižují krevní tlak u pacientů, zabraňují rozvoji infarktu myokardu, obecné a kardiovaskulární mortality. Antagonisté vápníku snižují pravděpodobnost silnější mrtvice než užívání diuretik, betablokátorů a ACE inhibitorů. Při léčbě antagonistů vápníku se však často vyvíjí srdeční selhání. Tyto léky se nedoporučují k léčbě hypertenze po infarktu myokardu.

Antagonisté vápníku - klasifikace

Antagonisté vápníku jsou klasifikováni podle své chemické struktury. Jsou rozděleny na:

  • Deriváty fenylalkylaminu
  • Benzothiazepinové deriváty
  • Deriváty dihydropyridinu

Verapamil, anipamil, devapamil, tiapamil, tiropamil, falipamil, gallopamil

Amlodipin, barnidipin, isradipin, lacidipin, mediconidipin, manidipin, nikardipin, nilvadipin, nimodipin, nizolipin, nitrendipin, nifedipin, riodipin, felodipin, efondipin

Nedávná evropská doporučení pro léčbu hypertenze (2007) popisují určité stavy, ve kterých mají dihydropyridin a ne dihydropyridin (jiní) antagonisté vápníku výhodu předepisování:

Antagonisté vápníku dihydropyridinu

Ne dihydropyridin (zbývající) antagonisté vápníku

  • Izolovaná systolická hypertenze (u starších osob)
  • Angina pectoris
  • Hypertrofie levé komory
  • Ateroskleróza periferních cév
  • Těhotenství
  • Angina pectoris
  • Karotická arterioskleróza
  • Supraventrikulární tachykardie

Antagonisté vápníku účinně snižují systolický a diastolický krevní tlak v klidu, ale jejich účinek na systolický krevní tlak během cvičení může být méně významný než v klidu. Obecně platí, že účinnost antagonistů vápníku je vyšší u starších pacientů s „nízkou kořenovou“ formou hypertenze.

Antagonisté vápníku - deriváty první a druhé generace dihydropyridinu - způsobují více či méně výrazný nárůst srdeční frekvence, což je nežádoucí u pacientů s hypertenzí se srdečními problémy. Více „pokročilých“ antagonistů vápníku nemá žádný takový účinek. Verapamil a diltiazem naopak snižují srdeční frekvenci.

Antagonisté vápníku uvolňují krevní cévy, ale to nevede k retenci tekutin a otoku, protože tyto léky mají mírný diuretický účinek.

Dávkování kalciových antagonistů k léčbě hypertenze

Tkáňová selektivita antagonistů vápníku

Vlastnost tkáňové selektivity je inherentní u všech léčiv souvisejících s antagonisty vápníku. To znamená, že neovlivňují svaly kostry, hladké svaly průdušek, průdušnice, tkáně nervového systému a trávicího traktu. Proto antagonisté vápníku nemají takové vedlejší účinky, jako je únava a svalová slabost, které jsou charakteristické pro beta-blokátory. Nemají prakticky žádný vliv na centrální nervový systém, a proto nezpůsobují depresi ani inhibici.

Antagonisté vápníku se také liší v poměru své aktivity vůči cévám a buňkám srdečního svalu. Pro verapamil, diltiazem a nifedipin je tento poměr 3: 1, 3: 1 a 10: 1. Amlodipin, felodipin, nitrendipin, nikardipin, isradipin jsou 100krát více a nizolidipin je 1000krát aktivnější na krevních cévách než na srdci, tj. Mají vysokou vaskulární selektivitu.

Antagonisté vápníku s vysokou vaskulární selektivitou mohou být použity u pacientů se srdečním selháním, protože jejich významný vazodilatační účinek kompenzuje malý účinek snížení síly srdečního tepu. Vysoká vaskulární selektivita, jako je např. Nizolidipin, však může být nadměrná. Silná vaskulární relaxace může způsobit zvýšenou produkci „vzrušujících“ hormonů adrenalinu a norepinefrinu, což zvyšuje srdeční frekvenci a spotřebu kyslíku v srdci. To také vede k zarudnutí kůže, závratě, bolesti hlavy.

Generace léků pro hypertenzi ze skupiny antagonistů vápníku

V roce 1996 navrhli novou klasifikaci antagonistů vápníku, s přihlédnutím k různým dobám působení léků, jejich tkáňové selektivitě a zvláštnostem účinku na tělo pacienta. Podle těchto kritérií byli antagonisté vápníku rozděleni na léky první, druhé a třetí generace:

Skupina antagonistů vápníku

Nifedipin SR a GITS, nikardipin SR, Felodipin SR

Benidipin, isradipin, manidipin, nikardipin, nilvadipin, nimodipin, nisoldipin, nitrendipin, felodipin

Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin

Pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění existuje několik skupin léků. Nejméně mezi nimi jsou antagonisté vápníku. Jsou také nazývány blokátory kalciových kanálů. Tato skupina fondů je velmi různorodá. A všechny léky by měly být používány pouze na doporučení lékaře.

Mechanismus působení

Vápníkové ionty jsou nezbytné pro normální fungování lidského těla. Jsou dodávány uvnitř buňky pomocí speciálních kanálů. Zároveň jsou spouštěny různé bioenergetické procesy, díky kterým buňky plní své fyziologické funkce.

Nebezpečné situace jsou situace, kdy v buňkách dochází k nadbytku iontů vápníku, zejména při hypoxii, rozvoji ischemie a dalších patologických stavů. Současně jsou metabolické procesy v buňce aktivnější, tkáně mají významnou potřebu kyslíku a začínají se vyvíjet destruktivní změny.

Vápníkové kanály jsou přítomny v buňkách srdečního svalu - kardiomyocytech, v systému srdečního vedení, ve svalové vrstvě cévní stěny, v kosterních svalech a v některých dalších strukturách. Jedná se o proteiny, které mají komplexní strukturu. Jsou umístěny transmembránové. Další ionty jsou také přepravovány skrze ně: vodík, sodík a baryum.

Vápníkové kanály fungují odlišně. Některé z nich se aktivují, když na vnitřní a vnější straně membrány dojde k určitému rozdílu potenciálu. Jiné kanály se otevírají pod vlivem různých biologicky aktivních látek, jako je serotonin, katecholaminy, histamin, acetylcholin a další.

Kanály přepravující vápník, existuje několik typů. V srdci a v cévách fungují hlavně kanály typu L. Také se nazývají pomalé. Poskytují postupné pronikání iontů do buňky. Současně vzniká pomalý potenciál vápníku.

V buňkách vodivého systému srdce jsou také T-kanály, které jsou nízkoprahové, rychlé. Hrají roli při tvorbě kontrakcí srdečního svalu a také se podílejí na regulaci vedení impulzů přes AV-křižovatku.

Kromě kanálů typu L a T jsou kanály typu R přítomny také ve svalové vrstvě cév. Předpokládá se, že se podílejí na regulaci produkce neurotransmiterů. Antagonisté vápníku mají větší účinek na výkonnost pomalých kanálů typu L.

Klinické účinky blokátorů kalciových kanálů

Inhibice příjmu vápníku uvnitř kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév je doprovázena expanzí koronárních tepen, tepen a arteriol na periferii.

Někteří antagonisté vápníku jsou schopni přímo ovlivnit fungování srdce. Užívání těchto léků vede k rozvoji dalších účinků:

  • snížená síla kontrakcí srdečního svalu;
  • retardace vedení;
  • snížení srdeční frekvence

Kanály typu L se nacházejí také ve stěně průdušek, kosterních svalů, močovodů, dělohy, orgánů gastrointestinálního traktu a krevních destiček. Antagonisté vápníku proto mohou do určité míry ovlivnit fungování těchto systémů.

Použití blokátorů kalciových kanálů tak může dosáhnout následujících výsledků:

  1. Antianginální (antiischemické) působení.
  2. Snížení krevního tlaku.
  3. Kardioprotekce - snížení závažnosti LVH (hypertrofie myokardu levé komory), zlepšení diastolické funkce srdce.
  4. Nefroprotekce - dilatace ledvinových cév, zlepšení průtoku krve ledvinami, zvýšení rychlosti glomerulární filtrace.
  5. Antiarytmický účinek (léky řady dihydropyridinů).
  6. Snížení vlastností agregace destiček.
  7. Antisklerotický efekt.

Typy blokátorů kalciových kanálů

Existuje několik klasifikací. V lékařské praxi se však používá hlavně dělení této skupiny léčiv podle chemické struktury. Na základě tohoto vysílání:

  • fenylalkylaminy - skupina verapamilu;
  • dihydropyridiny - nifedipinová skupina;
  • benzodiazepiny jsou skupinou diltiazemu;
  • difenylpiperaziny - cinnarizinová skupina;
  • diarylaminopropylamin - bepridil.

Tam je rozdělení blokátorů kalciového kanálu podle jejich schopnosti ovlivnit stav sympatického nervového systému a četnost srdečních kontrakcí. HRV řady dihydropyridinů - verapamil a diltiazem - snižují HR. Dihydropyridiny přispívají k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence.

V současné době užívaní antagonisté vápníku ze tří generací:

Přípravky druhé a třetí generace mají delší účinek, mají vysokou tkáňovou specificitu. Jejich výhodou je také dobrá snášenlivost, méně nežádoucích reakcí.

Farmakokinetika

Antagonisté vápníku se používají orálně (ústy). V případě nouze se některá léčiva podávají parenterálně (intravenózně), například verapamil, nifedipin nebo diltiazem. Nifedipin může být také použit sublingválně, například pro zmírnění hypertenzní krize. V tomto případě by měla být tableta žvýkána.

Po požití se téměř všichni antagonisté vápníku, s výjimkou felodipinu, isradipinu a amlodipinu, rychle vstřebávají. Komunikace s plazmatickými proteiny je velmi vysoká a pohybuje se v rozmezí od 70 do 98%. Léky v této skupině dobře pronikají do tkání a procházejí biotransformací v játrech. Většinou se vylučuje ledvinami (80–90%), částečně přes střeva. Vysazení u starších osob je zpomaleno. Biologická dostupnost se může při současných onemocněních lišit.

Vlastnosti drog I generace:

  • maximální koncentrace je dosažena po 1-2 hodinách po požití;
  • poločas je 3 až 7 hodin;
  • platí po dobu 4-6 hodin.

Generace rozdílů II:

  • maximální koncentrace v krvi je pozorována po 3–12 hodinách;
  • poločas může být od 5 do 11 hodin;
  • Průměrná doba trvání akce je 12 hodin.

Aplikace v lékařské praxi

Blokátory kalciových kanálů mají své indikace a kontraindikace. Možnost použití konkrétního léku určuje lékař. Existuje však celá řada funkcí, které umožňují použití antagonistů vápníku v přítomnosti kontraindikací jiných léčiv.

Charakteristické rysy antagonistů vápníku: t

  1. Žádný negativní vliv na metabolické procesy, včetně metabolismu sacharidů a tuků.
  2. Nezpůsobují bronchospasmus jako B-blokátory, proto mohou být použity pro CHOPN.
  3. Nemají vliv na duševní a fyzickou aktivitu, ani na účinnost, která je typická pro diuretika, B-blokátory.
  4. Na rozdíl od diuretik a ACE inhibitorů nenarušujte rovnováhu elektrolytů.

Navzdory všem pozitivním aspektům mají blokátory kalciových kanálů omezení pro použití u těhotných a kojících žen, u starších pacientů a osob mladších 18 let v přítomnosti patologie ledvin a jater. Měly by také brát v úvahu všechny možné lékové interakce.

Fenylalkylaminy

Takové léky mají selektivní účinek na srdce a jeho vodivý systém. Stav cév se mění v menší míře. Hlavní indikace pro použití:

  • poruchy srdečního rytmu - sinus a supraventrikulární tachykardie, extrasystole (atriální), fibrilace síní;
  • různé možnosti anginy pectoris - postinfarkt, stres, varianta;
  • hypertenze, včetně hypertenzní krize;
  • srdeční patologie - hypertrofická kardiomyopatie a idiopatická hypertrofická subaortální stenóza.

Kontraindikace pro použití jsou:

  • syndrom karotického sinusu;
  • srdeční frekvence při sezení ≤ 50 za minutu;
  • syndrom nemocného sinu;
  • atrioventrikulární blok 1–2 stupně.

Časté nežádoucí účinky:

  • signifikantní snížení pulzní bradykardie;
  • bolesti hlavy;
  • srdeční selhání;
  • retence moči;
  • nevolnost

V klinické praxi se nejčastěji používá verapamil (Finoptin, Isoptin). K dispozici v tabletách po 40 a 80 mg. Užívá se 2-3 krát denně. Dostupné jsou také tablety s prodlouženým účinkem - Isoptin SR a Verohalid EP. Obsahují 240 mg účinné látky. Stačí jednou denně užívat lék.

K dispozici je injekční forma léčiva - 0,25% roztok hydrochloridu verapamilu. V ampulce 2 ml roztoku obsahujícího 5 mg účinné látky. Používá se v nouzových případech intravenózní bolus.

Přípravky druhé generace se prakticky nepoužívají v rutinní lékařské praxi.

Dihydropyridiny

Jedná se o největší skupinu blokátorů kalciových kanálů. Hlavním bodem aplikace jsou nádoby, v menší míře, účinek na srdce a jeho vodivý systém.

Indikace pro použití:

  • arteriální hypertenze;
  • vazospastická angina pectoris (Prinzmetala);
  • stabilní angina pectoris.

Některá léčiva mohou být použita ke zlepšení stavu pacientů trpících Raynaudovou chorobou.

Kontraindikace pro použití:

  • akutní koronární syndrom;
  • supraventrikulární tachykardie (rekurentní);
  • dekompenzace srdečního selhání.

Časté nežádoucí účinky:

  • bušení srdce - tachykardie;
  • otoky nohou;
  • bolesti hlavy;
  • zarudnutí obličeje;
  • hyperplazie gingivy.

Všechny léky této série mohou být prezentovány ve formě tabulky:

Benzodiazepiny

Tyto non-dihydropyridin blokátory kalciových kanálů ovlivňují jak srdce, tak cévy.

Indikace pro použití jsou následující:

  • angina a Prinzmetal;
  • prevence spazmu koronárních tepen při koronární angiografii nebo bypassu koronárních tepen;
  • paroxyzmální supraventrikulární tachykardie;
  • arteriální hypertenze, včetně po infarktu myokardu;
  • kombinace hypertenze s anginou pectoris, když jsou B-blokátory kontraindikovány;
  • léčba hypertenze u pacientů s diabetem, pokud existují kontraindikace užívání inhibitorů ACE.

Kontraindikace užívání drog v této skupině:

  • srdeční selhání;
  • syndrom karotického sinusu;
  • atrioventrikulární blok 2–3 stupně;
  • vertikální tepová frekvence ≤ 50 za minutu;
  • syndrom nemocného sinu.

Nežádoucí reakce během léčby: t

  • bradykardie;
  • nevolnost;
  • retence moči;
  • atrioventrikulární blok;
  • bolest hlavy;
  • zácpa.

Největší klinický význam je diltiazem. Analogy jsou:

  • Tiakem - 60 mg tablety, retardujte tobolky - 200 a 300 mg;
  • Cortiazem - retard tablety 90 mg;
  • Cardil - 60 mg tablety, 120 mg tablety s dlouhodobým účinkem;
  • Zilden - 60 mg tablety;
  • Diltsom - tablety 60 mg, retardovaná forma 90 mg;
  • Dilren - 300 mg dlouhodobě působící tobolky;
  • Diltiazem CP - 90 mg tablety s dlouhodobým účinkem;
  • Diakordin 60, 90 Retard a 120 Retard - běžné tablety a prodloužený účinek;
  • Blokaltsin - tablety s prodlouženým účinkem 60 mg;
  • Altiazem PP - 120 mg tobolky s prodlouženým účinkem.

Lék II generace - Klentiazem - se v praxi v Rusku nepoužívá.

Další blokátory kalciových kanálů

Difenylpiperaziny zahrnují léčiva, jako je cinnarizin (Stugeron, Vertizin) a flunarizin (Sibelium). Tito antagonisté vápníku v důsledku expanze krevních cév pomáhají zlepšit zásobování mozku krví, stejně jako krevní oběh v končetinách. Použití těchto léčiv navíc vede ke zlepšení reologických vlastností krve - snížení viskozity, zvýšení odolnosti buněk vůči nedostatku kyslíku. Hlavní indikace pro použití:

  1. Poruchy krevního zásobení mozku: aterosklerotická léze, dyscirkulační encefalopatie, vývoj ischemické cévní mozkové příhody, během rehabilitačního období po mozkovém krvácení a traumatických poranění mozku.
  2. Výskyt stížností, jako jsou závratě, tinnitus, ztráta paměti, záchvaty migrény, demence, duševní únava, podrážděnost, depresivní nálada, duševní porucha, špatná koncentrace pozornosti.
  3. Prevence a léčba poruch periferního oběhu: ateroskleróza obliterans, trofické vředy, Raynaudova nemoc, diabetická angiopatie, tromboangiitis obliterans, intermitentní klaudikace, parestézie a chladné končetiny.
  4. Udržovací léčba v případě příznaků spojených s patologií vnitřního ucha: závratě, tinnitus, nystagmus, nevolnost a zvracení.
  5. Prevence syndromů pohybové nemoci.
  • těhotenství a kojení;
  • Parkinsonova choroba;
  • individuální intoleranci.

Vedlejší účinky jsou možné:

  • únava a ospalost;
  • bolesti hlavy;
  • dyspeptické symptomy;
  • cholestatická žloutenka;
  • sucho v ústech.

Jediným zástupcem diarylaminopropylaminu je bepridil (Kordium). Je to antagonista vápníku, který se používá k léčbě koronárních srdečních onemocnění (angina) a supraventrikulární tachykardie. V klinické praxi se používá jen zřídka.

Antagonisté vápníku jsou tedy účinné při léčení onemocnění oběhového systému. V průběhu léčby je nutné neustálé sledování krevního tlaku, tepové frekvence, elektrokardiogramu. To umožní včasné zjištění nežádoucích účinků a správné posouzení účinnosti léčby.

Vápník se jeví jako důležitý prvek, který je nezbytný pro normální a plnohodnotný lidský život. Navzdory tomu však existuje řada situací, kdy je třeba zpomalit jeho činnost, která je propojena s určitými patologiemi.

Tato úloha byla přiřazena antagonistům vápníku (nebo blokátorům kalciových kanálů), které neumožňují, aby vápník vstupoval do buněk hladkého svalstva přes vápníkové kanály.

Antagonisté iontů vápníku našli rozsáhlé použití pro léčbu patologií kardiovaskulárního systému, hypertenze a dalších onemocnění. Vývoj takové kategorie léčiv představuje velký úspěch v oblasti farmakologie konce 20. století.

Je nutné zjistit, jaký mechanismus účinku mají antagonisté vápníku, v jakých situacích je vhodné je použít, a také zjistit, jaké jsou kontraindikace této kategorie léků?

Klasifikace antagonisty vápníku

Blokátory kalciových kanálů lze rozdělit do několika skupin, což je vysvětleno několika faktory. V závislosti na jejich chemické struktuře jsou léky rozděleny do tří kategorií:

  • Deriváty fenylalkylaminu (Verapamil, Falipamil).
  • Deriváty benzodiazepinu (Dilzem, Cardil).
  • Antagonisté vápníku dihydropyridinu (Normodipin, Felodipin).

Jiná systematizace rozděluje antagonisty vápníku do následujících kategorií:

  1. Blokátory kalciových kanálů bez dihydropyridinu.
  2. Antagonisté vápníku dihydropyridinu.

Začátkem roku 1996 byla vypracována další systematizace takových léčiv, která zahrnuje specifičnost účinku léčiv, dobu jejich expozice a charakteristické rysy detekce tkáňové selektivity:

  • Přípravky první generace (Diltiazem, Nifedipin).
  • 2. generace přípravků (Falipamil, Manidipin).
  • Přípravky 3. generace (Lacidipin, Amlodipin).

Antagonisté vápníku první generace mají některé vlastnosti, které mohou snížit účinnost a efektivitu jejich příjmu. Například mají poměrně nízkou biologickou dostupnost, vzhledem k tomu, že během počáteční pasáže játry podléhají významnému metabolismu.

Kromě toho trvání této kategorie léků krátkodobé, často vyvolávají negativní reakce: návaly obličeje, migrény, rychlý tep.

Antagonisté vápníku patřící do 2. generace se používají o něco častěji, což se jeví jako účinnější při léčbě. Dopad některých z nich je však velmi krátký. Navíc je obtížné předpovědět, co povedou k výsledku, protože koncentrace léčiv v lidské krvi je dosahována po jiné časové období.

Nejnovější generace produktů má zvýšenou biologickou toleranci a selektivitu tkání, mají dlouhý poločas rozpadu z lidského těla. Obvykle je tato generace nejčastěji předepisována pro léčbu hypertenze.

Mechanismus působení

Antagonisté vápníku jsou ve farmakologických účincích zcela odlišní, mám jiný mechanismus účinku. Pokud jde o obecnou vlastnost, je to jejich lipofilita, která způsobuje potřebnou vstřebatelnost v gastrointestinálním traktu, navíc jediný způsob, jak odstranit z lidského těla, je metabolismus v játrech.

Blokátory kalciových kanálů se liší biologickou dostupností a poločasem:

  1. Léky s krátkou dobou účinku - ne více než 8 hodin. Tato kategorie zahrnuje nifedipin.
  2. Tablety s průměrnou dobou účinku - do 18 hodin (Felodipin).
  3. Trvanlivé léky - až jeden den (Nitrendipin).
  4. Extra dlouhotrvající tablety - až 36 hodin (Amlodipin).

Každý antagonista vápníku je schopen poskytnout výraznou arteriální vasodilataci, v důsledku čehož rezistence periferních cév klesá.

Mechanismus účinku léků:

  • Regulace rytmu srdečních kontrakcí, což je důvod, proč jsou často doporučovány jako antiarytmické léky.
  • Pozitivně ovlivňují krevní oběh v mozku na pozadí aterosklerotických procesů v cévách mozkových hemisfér, což je důvod, proč jsou často předepisovány k léčbě pacientů po mrtvici v anamnéze.
  • Schopen blokovat vápník z kuliček v buňkách hladkého svalstva, což má za následek snížení intenzity srdečního svalu, jeho kontraktility. Kvůli antispastickému účinku na stěny cév a tepen se zvyšuje krevní tok do srdce.
  • Inhibice agregace krevních destiček, která zabraňuje tvorbě krevních sraženin.
  • Snížený tlak v tepnách plic, jako výsledek, průdušky expandují. Tato funkce umožňuje aplikovat je nejen jako antihypertenziva.

Blokátory kalciových kanálů mají antianginální, antiischemické, antiarytmické, hypotenzní účinky a mají také organoprotektivní a antiaterogenní, extracardinální vlastnosti.

Antianginální působení tablet je spojeno s jejich účinkem na srdeční cévy a srdeční sval, stejně jako vliv na periferní pohyb krve cév.

Hypotenzní účinek je propojen periferní vazodilatací bez snížení krevního tlaku, ale zvýšení průtoku krve do vnitřních orgánů - srdce, ledviny, mozek.

V testech na zvířatech bylo zjištěno, že blokátory kalciových kanálů jsou schopny potlačit nadměrnou produkci inzulínu blokováním vstupu iontů vápníku do buněk hladkého svalstva pankreatu.

Inzulín se podílí na rozvoji arteriální hypertenze, aktivuje syntézu "stimulačních" hormonálních prvků, zahušťuje stěny cév, udržuje sůl v lidském těle.

Léčiva antagonizující vápník

Vápník je důležitým stopovým prvkem nezbytným pro normální a plnohodnotnou práci lidského těla. U některých nemocí je však potřeba "zpomalit" působení této složky. Pro tento účel se používají speciální léky - antagonisty vápníku.

Antagonisté vápníku - co to je?

Vápník je aktivním účastníkem přenosu signálů z nervových receptorů do intracelulárních struktur, které přispívají k tomu, že se buňky utahují a stahují. Jedním z důvodů rozvoje hypertenze je podle moderních lékařů změna poměru vápníku v buňkách a krevní plazmě. Množství vápníku v krevní plazmě se často snižuje a v buňkách se zvyšuje. To je spojeno se skutečností, že buňky srdce a krevní cévy reagují intenzivněji než je třeba na stimuly, hormony a další biologicky aktivní složky.

Léky - antagonisté vápníku, nebo AK, pomáhají vyrovnat se s tímto problémem. Jedná se o skupinu léků na hypertenzi, které se liší chemickým složením, ale mají společný mechanismus účinku. Spočívá v tom, že dochází k inhibici procesu pronikání iontů vápníku speciálními vápníkovými kanály do buněk srdce a cév.

Akce na lidském těle

Antagonisté vápníku patří mezi nejlepší léčiva mezi antihypertenzivy. Oni dělají vynikající práci s hlavním úkolem - uvedení ukazatele krevního tlaku zpět do normálu. Nicméně mají další pozitivní vliv na tělo:

  1. Schopen vrátit se do normálního srdečního rytmu, díky kterému se antagonisté vápníku používají jako antiarytmika.
  2. AK jsou předepisovány pacientům, kteří trpěli mrtvicí, protože léky mají pozitivní vliv na průtok krve v mozku, což je zvláště důležité při ateroskleróze hlavových cév.
  3. Zabraňují tvorbě trombu, protože způsobují inhibici Ca metabolismu v buňkách, což přispívá k inhibici agregace krevních destiček.
  4. Antagonisté vápníku jsou schopni snížit tlak v plicní tepně a způsobit expanzi průdušek. Přítomnost antiaterogenních vlastností umožňuje použití AK nejen jako antihypertenziv.
  5. Snižte stres v myokardu a jeho kontraktilitu. Antispastic účinek způsobí dilataci koronárních tepen, v důsledku kterého krevní oběh v srdci je zvýšený. To pomáhá zvýšit zásobu myokardu kyslíkem a živinami.

Indikace

Hlavní indikace pro předepisování léků AK jsou:

  • hypertenze;
  • plicní hypertenze;
  • CHD (ischemická choroba srdce);
  • angina pectoris;
  • porucha mozkové a periferní cirkulace;
  • hypertrofickou kardiomyopatii;
  • chronické onemocnění karotidy;
  • tachykardie a jiné abnormality v srdečním rytmu;
  • Raynaudova choroba;
  • AK je také určen k prevenci bolesti hlavy.

Klasifikace antagonisty vápníku

Existuje mnoho klasifikací blokátorů vápníku, založených na chemickém složení, délce působení léků atd. V roce 1996 odborníci navrhli novou klasifikaci AK. Léčiva blokující vápník byla rozdělena do tří skupin - léky první, druhé a třetí generace. Zvažte více.

  1. Léky první generace zahrnují: Verapamil, Diltiazem a Nifedipin. Tyto léky mají silný hypotenzní účinek, zejména Nifedipin, který často omezuje jejich účinné použití. Léky první generace mají nízkou biologickou dostupnost, krátkou dobu expozice a často vyvolávají nežádoucí účinky: způsobují bolesti hlavy, zarudnutí kůže, zvyšují srdeční frekvenci.
  2. Seznam léků s antagonistou vápníku druhé generace je poměrně široký: Benidipin, Isradipin, Manidipin, Nikardipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Felodipin. Tyto nástroje jsou účinnější, ale také mají nevýhody: u mnoha je účinek krátký, maxima koncentrace se dosahuje v různých časech a často není možné předem určit účinnost u pacientů.
  3. AK třetí generace jsou navrženy tak, aby zohledňovaly nedostatky léků předchozích generací. Seznam léků poslední generace zahrnuje takové léky: Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin. Tyto léky mají následující výhody: vysoká biologická dostupnost, dlouhý poločas rozpadu z těla, vysoká tkáňová selektivita.

Pokud vezmete v úvahu praktické vlastnosti léků, pak, v závislosti na vlivu léků používaných na tepovou frekvenci a tón sympatického nervového systému, je AK ​​rozdělena do dvou podskupin:

  • dihydropyridinové léky - ty, které reflexně zvyšují srdeční frekvenci (například nikardipin, amlodipin, lacidipin);
  • non-dihydropyridin - snížení srdeční frekvence (například Verapamil, Diltiazem) a jejich účinky jsou podobné betablokátorům.

Způsob použití

Seznámíme se s metodou užívání některých léků.

  1. Nifedipin. Aplikuje se perorálně v dávce 5 až 10 mg po jídle 3 - 4 krát během dne a zmírňuje hypertenzní krizi - 5 - 10 mg pod jazykem.
  2. Nifedipine retard (Corinfar retard). Jmenován 10 - 20 mg dvakrát denně po jídle.
  3. Nifedipin GITS (kontinuální léčivo). Používá se 60 až 90 mg na jedno použití během dne.
  4. Felodipin. Podává se po jídle 2,5 - 10 mg jednou denně. Tablety by se měly užívat s vodou, ale neměly by se rozdrtit nebo žvýkat, ale měly by se užívat celé. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje.
  5. Amlodipin. Používá se po jídle 2,5 - 10 mg jednou denně. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje. Maximální přípustná denní dávka je 10 mg.
  6. Lacidipin. Počáteční dávka pro dospělé je 2 mg denně. Pokud je to možné, vezměte si lék ve stejnou dobu, nejlépe ráno. Plný účinek se vyvíjí po 3-4 týdnech pravidelného užívání.
  7. Nizoldipine. Na začátku léčby je dávka 5 až 10 mg dvakrát denně. Podle indikací během 3 - 4 týdnů může být dávka zvýšena na 20 mg. Lék se užívá s jídlem ráno a večer. Nemůžete žvýkat, musíte pít hodně vody.
  8. Gallopamil Přiděleno 50 mg 2x denně. Přípravek by měl být užíván buď s jídlem nebo ihned po něm, maximální přípustná dávka je 200 mg.
  9. Diltiazem. Přijato 60 - 90 mg třikrát během dne. Tablety nelze žvýkat, měly by se užívat před jídlem a vypít velké množství vody. Maximální denní dávka je 360 ​​mg (4x 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Aplikuje se jednou až dvakrát denně, 120-180 mg v době jídla.

Použití v průběhu březosti a laktace

Během těhotenství a kojení je nežádoucí užívat léky proti antagonistům vápníku, protože studie, které by byly přísně kontrolovány u této skupiny pacientů, nebyly prováděny. Stojí za to zvážit, že některé léky mohou proniknout jak do mateřského mléka, tak skrze placentu. Při intravenózním podání může matka vyvinout hypotenzi, která způsobuje bolest plodu.

V některých případech však mohou být potenciální přínosy užívání kalciových antagonistů pro léčbu těhotných žen odůvodněné. O léčbě rozhoduje ošetřující lékař s přihlédnutím jak ke stavu matky, tak k průběhu těhotenství.

Kontraindikace

U všech léčiv s antagonistou vápníku jsou definovány následující kontraindikace:

  • nízký krevní tlak;
  • často období těhotenství (s výjimkou Verapamilu, Nifedipinu);
  • srdečního selhání se sníženou funkcí levé komory.

Vedlejší účinky

Nejběžnější vedlejší účinky, které se objevují při užívání AK, jsou:

  • hyperémie kůže obličeje;
  • prudký pokles krevního tlaku;
  • otoky končetin;
  • snížení systolické aktivity levé komory.

Dihydropyridinové přípravky mohou vyvolat vývoj následujících nežádoucích reakcí:

  • reflexní tachykardie;
  • periferní nafouknutí;
  • hypertrofie dásní;
  • migrénu;
  • hyperémie kůže obličeje.

Antagonisté vápníku bez dihydropyridinu mohou způsobit:

  • porušení sinusového rytmu;
  • pokles automatismu sinusového uzlu;
  • atrioventrikulární porucha vedení;
  • problémy se stolicí, hepatotoxicitou (verapamil).

Antagonisté vápníku - účinná léčiva, která se úspěšně používají k léčbě onemocnění srdce a cév. Pro dosažení maximálního přínosu z užívání léků je nutné systematicky sledovat krevní tlak, tepovou frekvenci, AV vedení a monitorovat přítomnost a závažnost srdečního selhání. Důležitým bodem je implementace doporučení lékaře a je třeba mít na paměti, že samoléčba je nepřijatelná.