Přehled seznamu léků srdečních glykosidů: jejich klady a zápory

Z tohoto článku se dozvíte, co jsou srdeční glykosidy, seznam léků, jejich jména a formy uvolnění, jak ovlivňují srdce a zda ovlivňují jiné orgány. Jaký druh léčby a vedlejší účinky lze očekávat.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Srdeční glykosidy jsou skupinou rostlinných léčivých látek a přípravků syntetického původu, jejichž cílem je zlepšení srdeční aktivity. Používají se především k léčbě závažného srdečního selhání způsobeného snížením kontraktility myokardu a příznaky plicní kongesce (dušnost, sípání) nebo jiných orgánů a tkání (otoky nohou, zvětšení jater, hromadění tekutin v hrudníku a břiše).

O všech otázkách týkajících se indikací pro léčbu srdečních glykosidů, výběru léčiva, režimu a dávkovacího režimu rozhoduje kardiolog, praktický lékař nebo rodinný lékař.

Původ, léčivé účinky a názvy léčiv

Zdrojem prvních glykosidických léčiv byly léčivé rostliny:

• strophanthus
• digitalis,
• konvalinek

Všechny obsahují stejný chemický základ, cyklopentan-perhydrofenantenový kruh. Poskytuje stimulační účinek na oslabený srdeční sval. V závislosti na tom, které další složky jsou připojeny k hlavní chemické látce, má každá z rostlin odlišné terapeutické účinky.

Rozluštění chemického vzorce umožnilo uměle syntetizovat léky, které jsou identické s jejich rostlinnými zdroji. Podle typu léčivé rostliny, distribučních znaků v těle a kardiotonického účinku se rozlišují srdeční glykosidy dvou typů: polární a relativně polární. Jsou popsány v tabulce.

• rozpustné ve vodním prostředí, avšak nerozpustné v tucích, vylučované ledvinami;
• prakticky se neabsorbuje ve střevě a neváže se na proteiny;
• jednat rychle, ale krátce;
• podávány pouze intravenózně.

• dobře rozpuštěné v tucích a ve vodě, pevně vázané na proteiny;
• absorbované ve střevech;
• dekontaminace v játrech;
• může být užíván vnitřně v tabletách a podáván intravenózně.

Srdeční glykosidy dělají srdce zřídka, ale rytmicky, silně a produktivně. Díky tomu se krevní oběh zlepšuje ve všech cévách a vnitřních orgánech, jeho stagnace je snížena a myokard spočívá více času a znovu získává svou sílu.

Mechanismus účinku glykosidů

Všechny srdeční glykosidy mají následující terapeutické účinky:

1. Kardiotonická - zvýšená intenzita, ale pokles trvání systoly (kontrakční fáze). V důsledku toho se zvyšuje síla myokardu, což obnovuje schopnost pumpovat krev (objem krve, který vniká do krevních cév v jednom kontrakci se zvyšuje).
2. Antiarytmie - zpomalení procesů tvorby elektrických impulzů v srdci a jejich chování ve všech odděleních. V důsledku toho se snižuje srdeční frekvence a zvyšuje se doba trvání diastoly (doba relaxace srdce).
3. Antiischemické - zlepšení krevního oběhu v oslabených myokardiálních buňkách, ale ne v důsledku expanze koronárních cév, ale snížením potřeby kyslíku a živin.
4. Diuretika - odstranění přebytečné tekutiny z těla.
5. Cévní - obnovení poškozeného cévního tónu v životně důležitých orgánech.

Tyto terapeutické účinky jsou založeny na několika mechanismech účinku. Srdeční glykosidy nezpůsobují tolik strukturálních změn v myokardu, jako jsou změny na úrovni metabolismu a elektrolytů:

• Inhibice aktivity proteinů a enzymů zodpovědných za výměnu iontů mezi kardiomyocyty a krví: z nich se uvolňuje draslík a uvnitř buněk se aktivně transportují sodík a vápník.
• Aktivace sloučenin provádějících kontrakce myokardu - aktin a myosin.
• Stimulace nervu vagus, který zvyšuje účinky parasympatického nervového systému na srdce (snížení excitability a frekvence kontrakcí srdce).
• Blokování adrenalinu a dalších stresorů, které urychlují tep, rozrušují nervový systém, ale nezvyšují sílu kontrakcí.
• Zúžení cév břišní dutiny se současnou expanzí mozku, ledvin a tepen kůže. Výsledkem je zrychlení krevního oběhu, zlepšení funkce ledvin a stimulace močení, což je velmi důležité pro odstranění projevů srdečního selhání.

Nesprávná léčba srdečními glykosidy nebo předávkování je doprovázena nadměrnou akumulací draslíku v krvi (hyperkalemie), snížením hladiny sodíku a vápníku (hyponatremie a hypokalcémie). Tyto poruchy elektrolytů zvyšují excitabilitu myokardu, způsobují těžké poruchy rytmu a progresi srdečního selhání.

Různé glykosidické léky - různé účinky: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Je zásadně důležité rozdělit srdeční glykosidy podle rychlosti nástupu a trvání kardiotonického účinku.

Vysoká rychlost

Tyto léky Strofantin, Korglikon.

Nástup účinku po 7–10 minutách po intravenózním podání je nejvýraznější po 2 hodinách a zcela zmizí po 10–12 hodinách. Důvodem je skutečnost, že se ve tkáních neshromažďují (neshromažďují), protože jsou rozpustné ve vodě - snadno vstupují do myokardu a snadno se vylučují močí.

Korglikon

Vysokorychlostní srdeční glykosid, který má mírný kardiotonický účinek. Ve srovnání s jinými léky v této skupině je slabší, ale spíše účinný při léčbě mírných forem srdeční dysfunkce. K dispozici pouze jako intravenózní roztok. Vzácně způsobuje nežádoucí účinky a předávkování.

Strofantin

Ideální lék pro nouzovou péči o nemoci doprovázené akutní a dekompenzací chronického srdečního selhání. Podobně jako Korglikon se vyrábí pouze v roztoku pro intravenózní podání, ale má silnější a trvalejší účinek ve srovnání s ním. Pacienti je dobře snášeni, ale pokud se podávají příliš rychle nebo po delší dobu, jsou možné vedlejší účinky.

Prodloužené (dlouhé)

Působí pomalu, ale po dlouhou dobu: nástup účinku je za 1–2 hodiny, maximálně za 3–4 hodiny, doba trvání je přibližně jeden den. Tyto vlastnosti jsou spojeny se skutečností, že účinné látky pomalu pronikají do myokardu, váží se na krevní proteiny, ale cirkulují po dlouhou dobu a jsou neutralizovány játry. Dlouhodobě působícími glykosidy jsou Digoxin a Celanid.

Kromě uvedených srdečních glykosidů existují léky, které mají ještě delší trvání účinku (až 3 dny): Digitoxin, Methyldigitoxin. Jejich rostlinná báze je stejná jako Digoxin - digitalis. K dnešnímu dni jsou vysazeny z důvodu velkého počtu případů předávkování a intoxikace.

Digoxin

Ze skupiny léčiv "tuk-rozpustné srdeční glykosidy" nejvhodnější pro léčbu těžkých forem srdečního selhání - Digoxin. Jeho rozpustnost ve vodě a tucích umožnila uvolňovat tablety a injekční dávkové formy.

Pro úlevu od akutních stavů jsou zobrazeny injekce, které se nejlépe podávají intravenózně, v extrémním případě - velmi pomalým proudem. Chronické formy oběhového selhání jsou léčeny pilulkami. Při správném používání Digoxinu můžete dosáhnout hmatatelného účinku bez jakýchkoliv negativních následků. Nesprávná léčba vede k předávkování a glykosidické intoxikaci.

Celanide

Ve srovnání s Digoxinem má Celanid méně výrazný potenciační účinek na srdce. Lék působí jemně a postupně. Proto je lepší použít u středně závažných projevů srdečního selhání. Toxické účinky a předávkování se však vyskytují mnohem méně často. K dispozici pouze ve formě tablet.

Indikace a kontraindikace

Indikace

Srdeční glykosidy mohou pomoci při léčbě onemocnění doprovázených snížením kontraktility myokardu a městnavým srdečním selháním, konkrétně:

1. Chronické formy oběhového selhání 3-4 stupně, projevené:

• těžké otoky nohou nebo celého těla;
• dušnost v klidu as minimální námahou;
• vlhké rales v plicích kongestivní povahy;
• hromadění tekutiny v břiše a hrudníku.

1. Srdeční selhání 2–3 stupně, které není možné léčit jinými léky (diuretiky, enalaprilem, beta-blokátory atd.).
2. Akutní kritická dekompenzace chronického srdečního selhání (plicní edém).
3. Supraventrikulární arytmie (fibrilace síní, paroxysmální tachykardie, extrasystole) s chronickým srdečním selháním nebo bez něj.

Účinky srdečních glykosidů při srdečním selhání. Pro zvětšení klikněte na fotografii

Kontraindikace

I když má osoba indikace pro léčbu srdečních glykosidů, mohou nastat případy, kdy bude nutné tyto léky opustit:

1. Blok Atrioventrikulární uzel 2–3 stupně.
2. Alergické reakce na léčivo.
3. Příznaky glykosidové intoxikace nebo podezření na ni.
4. Zpomalení srdečních tepů méně než 50–55 / minutu s fibrilací síní i bez ní.
5. Akutní období infarktu myokardu.
6. Hypokalemie a hyperkalcémie (nízký draslík a vysoká hladina vápníku v krvi).
7. Závažné selhání ledvin.

Když jsou glykosidy neúčinné

Kromě kontraindikací existují i ​​případy srdečního selhání, při němž nejsou srdeční glykosidy kontraindikovány, ale nedoporučují se, protože problém nevyřeší:

• mitrální stenóza;
• omezující kardiomyopatie;
• chronická perikarditida;
• nedostatečnost aortální chlopně.

Pravidla a axiomy léčby glykosidy

U rychle působících srdečních glykosidů (Korglikon, Strofantin) není poskytován žádný léčebný režim, protože tyto léky se rychle vylučují z těla.

Digoxin má naproti tomu kumulativní vlastnosti a při dlouhodobém užívání se hromadí v nadbytku, což může vyvolat předávkování.

Aby se tomu zabránilo, měla by se dodržovat zásada postupného léčení:

1. Období nasycení těla glykosidy (digitalizace). V této době postupně zvyšujte dávku léku až do té doby, dokud se neobjeví jasné známky zlepšení pacienta. Ujistěte se, že nepřekračuje maximální hodnotu a nejsou žádné známky předávkování.
2. Doba udržovací terapie. Snížením projevů srdečního selhání se dávka léčiva postupně snižuje na úroveň, při které může podporovat všechny dosažené terapeutické účinky. Když je nainstalován, pacient systematicky bere lék v této dávce.

Výběr léčebného režimu, typu léku a jeho dávky provádí kardiolog, ale i rodinný lékař nebo terapeut. Samoléčba je nepřijatelná.

Nebezpečí předávkování

Překročení přípustné dávky glykosidů ohrožuje intoxikaci. To se projevuje následujícími příznaky:

• arytmie (extrasystoly, blikání);
• pomalý tep (tepová frekvence menší než 60 / min);
• slabost;
• závratě;
• zhoršení příznaků srdečního selhání.

Stádia léčby v tomto případě:

1. Lék se zruší.
2. Vezměte sorbent: Aktivní uhlí, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
3. Zavést léčivo draslík (Panangin, chlorid draselný, Asparkam).
4. Neutralizujte glykosid cirkulující v krvi podáním léku Unithiol.
5. Eliminace arytmie: Lidokain, Novocainamid, Amiodaron.
6. Eliminace blokády a bradykardie: Atropin.

Prognóza, výsledky léčby

Pokud jsou srdeční glykosidy používány správně, pouze 5% vykazuje známky intoxikace. Jak často dochází k významnému poklesu jevů srdečního selhání a jak dlouho trvá užívání drog, je uvedeno v tabulce:

Co jsou srdeční glykosidy, z toho, co se vyrábí, seznam léků

Srdeční glykosidy jsou jednou z hlavních skupin léčiv používaných při léčbě akutního a chronického srdečního selhání (AHF a CHF). Je věrohodné, že zdrojem pro produkci glykosidů jsou známé rostliny, například konvalinka nebo náprstník, a adonis.

Tyto léky pomáhají výrazně zlepšit výkon srdečního svalu, což ovlivňuje účinnost samotného srdce. Příjem srdečních glykosidů však nelze kategoricky odnést - velké dávky jsou jedem srdce.

Přestože srdeční glykosidy (SG) neovlivňují celkový život pacienta, jejich použití umožňuje:

• výrazně zlepšit kvalitu života;
• snížit závažnost symptomů HF;
• snížit frekvenci dekompenzace onemocnění a souvisejících hospitalizací.

Tyto léky mohou významně snížit počet záchvatů u pacientů s fibrilací síní na pozadí chronické insuficience.

Glykosidy - co to je

Srdeční glykosidy obsahují různé rostliny: konvalinky, různé druhy náprstníku, adonis, žloutenku, strofantu. V lidovém lékařství, oni byli dlouho použitý jako decongestants. Jejich účinky na srdce a schopnost normalizovat krevní oběh byly stanoveny asi před dvěma sty lety.

Mechanismus účinku glykosidů

Srdeční selhání je doprovázeno výrazným snížením účinnosti srdce. To znamená, že se snížením schopnosti srdce uzavírat kontrakty, spotřeba myokardu zvyšuje energii a kyslík, aby mohla vykonávat svou práci.

Vývoj srdečního selhání je doprovázen:

• iontová nerovnováha;
• změny metabolismu proteinů a lipidů;
• výrazné snížení objemu mrtvice;
• zvýšený venózní tlak a venózní kongesce;
• zvýšení hypoxie a tachykardie;
• zhoršený průtok krve v kapilárách;
• otoky;
• narušení ledvin, snížená diuréza;
• vznik dechu a cyanózy.

Použití SG vám umožní:

• normalizovat rovnováhu iontů (v buňkách myokardu zvyšuje obsah volných iontů vápníku nezbytných pro syntézu actomyosinu - proteinu používaného k provádění kontraktilní aktivity srdce);
  
• normalizovat provádění metabolismu a energetického metabolismu v myokardu;
  
• zvýšení systoly (komorové kontrakce) a objemu mrtvice;
  
• zvýšení krevního tlaku a pomalého srdečního tepu;
  
• prodloužení diastolického období (relaxace myokardu v období mezi kontrakcemi);
  
• inhibovat srdeční vedení, eliminovat rozvoj reflexní tachykardie;
  
• stabilizovat hemodynamické parametry, eliminovat stagnaci krve, zajistit dekongestantní účinek, normalizovat funkci ledvin a obnovit normální diurézu.

Některé glykosidové léky, například srdeční glykosid, získané z konvalinek nebo adonis, navíc ovlivňují centrální nervový systém (sedativní účinek).

Klasifikace

Trvání účinku léčiva závisí na schopnosti glykosidu vázat se pevně na proteiny, stejně jako na rychlosti jeho biotransformace a využití z těla.

Léky s dlouhodobým účinkem

Pro SG s dlouhým působením a výrazným kumulačním efektem (schopnost hromadit se v následujících aplikacích) patří podskupina digitalis. Dlouhodobě působící glykosidy začínají po perorálním podání vykazovat maximální kardiotonický účinek osm až dvanáct hodin po podání. Účinek prodlouženého SG trvá deset nebo více dnů.

Z této skupiny glykosidů jsou nejčastěji používanými léky digitoxin a digoxin, získané z fialové a velkokvěté náprstky.

Střední doba trvání

Průměrná doba trvání expozice SG zahrnuje srdeční glykosidy získané z rezavé a vlněné náprstky (celanidu a digoxinu), jakož i přípravku adonis.

Při perorálním podání SG po průměrnou dobu expozice je maximální účinnosti dosaženo během pěti až šesti hodin. Účinek aplikace trvá dva až tři dny. Se zavedením žíly, účinek léků začíná v 15-30 minut. Maximální účinnosti je dosaženo během dvou až tří hodin.

Nouzové pomůcky

Tato třída SG zahrnuje fondy odvozené od strofantu a konvallotoksinu (konrofylotosin). Prostředky rychlé akce prakticky nemají kumulaci.

Srdeční glykosidy. Přípravky podle původu

• digitalis (digoxin, digitoxin, celanid);
• strophanthus (strofanthin, ouabain);
• konvalinek (korglikon).

Rozlišujte také skupinu neglykosidových léčiv s glykosidovou aktivitou. Mezi ně patří látky s adrenergními a dopaminergními účinky (dopamin, doboutin atd.) A levosimendan (Simdax).

Hlohové přípravky mají mírné kardiotonické, antispasmodické a sedativní účinky.

Tinktury jarní adonis (Bechterewova směs) mají vedle glykosidického účinku výrazný zklidňující účinek.

Srdeční glykosidy. Jména drog

Jména se samozřejmě mohou změnit a jejich seznam může být doplněn o nové trendy. Testované a pracovní drogy však lze přičíst následujícím:

• Přípravky digitoxinu - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Prep. Digoxin se vyrábí pod názvem Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Prep. Celanid se vyrábí pod názvem Celanid, Lanatozid C.
  
• Prep. Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Prep. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indikace pro použití

Nejčastěji se srdeční glykosidy používají pro:

• OCH a CHF,
• tachysystolická fibrilace síní,
• paroxyzmální tachykardie,
• atriální flutter,
• nodulární AV-arytmie.

Kontraindikace

• pacient má bradykardii,
• AV blokáda
• výrazná kardioskleróza,
• angina pectoris,
• infarkt myokardu,
• endokarditida,
• myokarditida,
• ERW syndrom
• hypertrofická kardiomyopatie,
• defekty ventilů,
• tamponádu srdce.

Absolutní kontraindikace je také intoxikace srdečními glykosidy.

Příznaky předávkování srdečních glykosidů

První příznaky předávkování glykosidy jsou poruchy gastrointestinálního traktu (bolest, zvracení, nevolnost), poté následují srdeční příznaky (bradyarytmie, tachyarytmie, změny AV vedení, bolest na hrudi).

V závažných případech předávkování je zhoršeno vidění, může dojít ke změnám ve vnímání barev, zhoršenému vnímání velikosti objektů (makro a mikropsie).

Porucha funkce ledvin se projevuje snížením nebo absencí diurézy. Stále možná vyslovoval nervové vzrušení a halucinace.

Dále se doporučuje zavedení preparátů vitamínu K. To je dáno tím, že SG významně snižuje obsah K v myokardu. Použití glykosidových antagonistů pro působení na transportní ATPázy, léčiva unithiolu a difeninu, je vysoce účinné.

Aby se snížila koncentrace iontů Ca v srdečním svalu, používají se látky vázající Ca.

K odstranění arytmií se doporučuje použití lidokainu, propranololu atd.

Nejčastěji užívané léky

Digoxin

• mají výrazný účinek na srdeční systolu a diastolu,
• inhibovat atrioventrikulární vodivost,
• snížit srdeční frekvenci,
• prodloužit dobu efektivního lomu,
• normalizovat práci ledvin a srdce,
• mají močopudný účinek.

Na rozdíl od digitoxinu se rychleji využívá z těla a v menší míře se hromadí.

Digoxin je vylučován ledvinami spolu s močí.

Tento srdeční glykosid lze použít pro:

• kongestivní CH,
• blikání síní a flutter,
• supraventrikulární paroxyzmální tachykardie.

Léčivo může být použito při přípravě pacientů s těžkými patologiemi srdce pro porod nebo operaci.

Kontraindikace ke jmenování digoxinu jsou:

• intoxikace srdečními glykosidy,
• pomalý tep
• blokády
• mitrální a aortální stenóza,
• pacient má nestabilní anginu,
• IM,
• ERW syndrom
• srdeční tamponáda a komorová tachykardie.

Při použití je nutné stálé monitorování rovnováhy elektrolytu. Snížené hladiny hořčíku a draslíku přispívají k výskytu intoxikace.

Při použití digoxinu ve formě tablet byste měli dodržovat dietu s omezením pektinu a dávat přednost snadno stravitelným produktům.

Během léčby tímto srdečním glykosidem je kontraindikováno:

• Ca administrace,
• sympatomimetika,
• thiazidová diuretika,
• barbituráty
• chinidin.

Dávkování digoxinu

Po dosažení očekávaného terapeutického účinku se příjem srdečního glykosidu sníží na udržovací dávky od 0,125 do 0,5 miligramů denně.

Injekčně se dospělým podá srdeční glykosid v dávce 0,25-0,5 miligramů na deset mililitrů isotonického chloridu sodného. Digoxin se podává pomalu. První den je možné v budoucnu znovu podávat lék jednou denně po dobu 4-5 dnů s dalším přechodem na užívání tabletové formy.

V případě potřeby se kapka 0,25-0,5 mg (od 1 do 2 mililitrů 0,025% roztoku) zředí sto mililitry isotonického chloridu sodného a 5% glukózy.

Digitoxin

Srdeční glykosid má silný kardiotonický účinek (zvyšuje sílu kontrakcí myokardu) a snižuje srdeční frekvenci, ale má výraznější kumulaci než digoxin.

Digitoxin se také pomalu vylučuje z těla v důsledku konstantní cirkulace jater a střeva (nemetabolizovatelná část digitoxinu, po eliminaci játry, je reabsorbována ve střevě).

Digoxin se zcela vylučuje z těla pouze močí, po tvorbě metabolitů.

Indikace pro použití srdečního glykosidu jsou:

• CHF,
• tachysystolická fibrilace síní
• Nízké emise CH
• sinusová paroxyzmální tachykardie,
• Och,
• atriální flutter.

Kontraindikace pro použití Digoxinu jsou: t

• pacient má hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii,
• ERW syndrom
• atrioventrikulární blok,
• ventrikulární tachykardie nebo fibrilace,
• stenóza chlopně,
• onemocnění štítné žlázy,
• nerovnováha elektrolytů,
• myokarditida,
• IM

Dávkování digitoxinu

Ihned po dosažení očekávaného terapeutického účinku je nutné dávku snížit na udržovací dávku. Zpravidla se pohybuje od 0,05 do 0,1 miligramu jednou nebo dvakrát denně. Také lék může být použit během 1-2 dnů.

U pacientů s poruchami gastrointestinálního traktu může být sr-in použit ve formě rektálních čípků.

Strofantin

Srdeční glykosid, který zvyšuje sílu stahů srdce, zpomaluje srdeční frekvenci a inhibuje atrioventrikulární vodivost.

Léčivo přispívá k významnému snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu, normalizuje stupeň komorového vyprazdňování a přispívá ke zvýšení mrtvice a minutového objemu.

Indikace pro drogu jsou OSN a CHF, supraventrikulární tachykardie, přítomnost tachysystolické fibrilace síní.

Lék je kontraindikován v:

• předávkování glykosidy,
• žaludeční tachykardie,
• atrioventrikulární blok,
• nerovnováha elektrolytů,
• aneuryzma aorty,
• ERW syndrom
• stenóza,
• hypertrofická obstrukční kardiomyopatie.

Dávkování strofantinu

Při provádění digitalizace průměrné sazby se ukazuje zavedení 0,25 miligramu dvakrát denně.

Strofantin může být také podáván v dávce od 0,1 do 0,15 miligramů s intervaly mezi injekcemi 30 až 120 minut.

Při přechodu na udržovací dávky se srdeční glykosid podává v dávce až 0,25 miligramů.

Korglikon

Podle mechanismu kardiotonických účinků a účinků, viz např. Strofantin. Na rozdíl od strofantinu má Korglikon delší akci.

Glykosid lze použít pro:

• OCH a CHF,
• dekompenzace srdeční aktivity
• tachysystolická fibrilace síní,
• paroxysmální ataky tachykardie,
• závažná vegetativní neuróza (v tomto případě je corglycon kombinován se sedativy).

Kontraindikace ke jmenování srdečního glykosidu jsou:

• myokarditida,
• endokarditida,
• IM,
• těžké formy kardiosklerózy,
• pacient má nestabilní anginu,
• ERW syndrom
• komorová tachykardie,
• srdeční tamponáda.

Dospělí se zpravidla injikují od 0,5 do 1 ml najednou.

Srdeční glykosidy - drogy, jména

Článek se bude zabývat zdravotnickými prostředky používanými při srdečním selhání. A o správném použití a dávkování, indikacích a kontraindikacích.

Srdeční glykosidy - popis, složení

Srdeční glykosidy jsou skupinou léčiv, která se používají k léčbě snížení kontraktility srdečního svalu z různých důvodů. Jsou přítomny v některých rostlinách, mají kardiotonickou aktivitu. Při velkých dávkách mohou působit jako jed do srdce.

Skládají se z:

Aglykon není sladká část obsahující steroidní jádro a nenasycený laktonový kruh. Poskytuje kardiotonické působení glykosidů. Aglykon je nejdůležitější součástí glykosidů, protože léčebný účinek závisí na nich.

Glykon je část obsahující cukr, která působí na absorpci glykosidů, jejich rozpustnost, schopnost kombinovat se s krevními a tkáňovými proteiny.

Aby byly glykosidy aktivní, je nutná přítomnost laktonového kruhu, jakož i steroidního jádra. Cukr ovlivňuje absorpci, metabolismus, poločas léku.

Přečtěte si o jiných lécích na srdce.

Produkce srdečních glykosidů

Pro získání glykosidů se používá ethanol a methanol, po jejichž přijetí nedochází k hydrolýze srdečních glykosidů.

Experimenty se provádějí s jednotlivými látkami nebo čištěným odstraněním z rostlinných materiálů:

• Sacharidová část molekuly;
• Jádro steroidu;
• Laktonový nenasycený kruh.

Mimo laboratoř můžete provádět experiment s papírem s pikrátem. Květina je v něm zabalená a pak stisknuta něčím těžkým. Pokud se papír změní na červenou, znamená to, že jsou přítomny srdeční glykosidy.

Farmakologické vlastnosti

1. Zvýšená tepová frekvence;
2. Snížení trvání systoly v důsledku přímého účinku na srdce;
3. Zvýšená diuréza;
4. Zvýšení diastoly, zpomalení srdečního rytmu, zlepšení průtoku krve do komor;
5. Snížení citlivosti systému srdečního vedení.

Mechanismus působení

• Mechanismus působení je stejný jako pro všechny, ale některé strany mají svá specifika. Účinek léků na myokard je kombinován s jejich hlavní schopností zvýšit sílu a rychlost kontrakcí srdce bez významného vynakládání kyslíku myokardem. Po užití léku, tělo, vykonávající stejnou práci, vynakládá méně energie.
• Glykosidy působí na nemocné srdce i na zdravé. V některých okamžicích je možné pozorovat jejich účinek na lidi se zcela zdravým srdcem. Když se léčivo podává pacientům se sníženou srdeční kontraktilitou, zvyšuje se objem srdce, jak mrtvice, tak minuta.
• Rychlost a úplnost systoly se navzdory počáteční diastolické délce vláken myokardu zvyšuje, což je nepochybně hlavním důsledkem pozitivního inotropního působení srdečních glykosidů. V malých dávkách tyto léky snižují a v toxických dávkách zvyšují síňový automatismus.

Jak léky pracují na hlavních funkcích srdce:

• Při inotropním působení dochází ke zvýšení systoly;
• S chronotropní činností - snížení rytmu srdečních kontrakcí;
• Když se snižuje excitabilita myokardu - úzkost se snižuje;
• Při vedení impulzů podél systému srdečního vedení je systém srdečního vedení potlačován;
• S pomalou cirkulací se zvyšuje;
• S nárůstem venózního tlaku - klesá;
• Při porušení funkcí vnitřních orgánů je vše normalizováno.

PŘEZKUM NAŠEHO ČTENE!

Nedávno jsem četl článek, který vypráví o FitofLife pro léčbu srdečních onemocnění. S tímto čajem můžete FOREVER léčit arytmii, srdeční selhání, aterosklerózu, ischemickou chorobu srdeční, infarkt myokardu a mnoho dalších srdečních onemocnění a cév doma. Nebyl jsem zvyklý věřit žádné informace, ale rozhodl jsem se zkontrolovat a objednat si tašku.
Změny jsem si všiml o týden později: neustálá bolest a brnění v mém srdci, které mě mučilo předtím, než ustoupilo, a po 2 týdnech úplně zmizely. Zkuste a vy, a pokud má někdo zájem, pak odkaz na článek níže. Čtěte více »

Vliv léků

Účinek léků na tělo se vyznačuje tím, že se mění všechny základní funkce těla.

Všechny účinky způsobené léky na myokard jsou rozděleny na:

1. Inotropní pozitivní účinek, který způsobuje zvýšení koncentrace iontové formy vápníku ve svalových buňkách.
2. Chronotropní negativní působení spojené s excitací baroreceptorů a nervu vagus.
3. Dromotropní negativní účinky jsou výsledkem pomalejšího vedení impulzů podél atrioventrikulárního spojení.
4. Barotropní pozitivní účinek je nežádoucí. Vede k rozvoji komorových arytmií a obvykle se vyskytuje při vývoji předávkování.

Klasifikace glykosidů

Poté, co jsou srdeční glykosidy absorbovány a vstupují do krve, jsou uloženy v tkáních a myokardu. Trvání účinku léků přímo závisí na tom, jak silná je vazba na proteiny, stejně jako na rychlosti biotransformace a její eliminaci. Právě tato kritéria určují, jak dobře je léčivo schopno akumulovat glykosidy.

Léky s dlouhodobým účinkem mají silnou vazbu s proteiny, stejně jako vyšší kumulativní stupeň. Kumulace je akumulace aktivní biologické látky, glykosidů.

Léky jsou rozděleny do tří skupin:

1. Dlouhé jednání. Při užívání léku začíná jeho účinek po 8-12 hodinách a prodlužuje se na 10 dní. Po intravenózní injekci se účinek začne po půl hodině a možná i po hodině a půl a trvá až 4-8 hodin, konečný efekt se projeví po 4-8 hodinách, což zahrnuje digitalis purpurovou. Například digitoxin.
2. Průměrná doba trvání akce. Po vstupu léčiva do těla se projeví po 5 nebo 6 hodinách a trvá 2-3 dny a po intravenózní injekci se účinek projeví po 15-30 minutách a trvá až 2-3 hodiny. Tato skupina zahrnuje glykosidy digitalis woolly. Například digoxin. Rovněž jsou pozorovány stejné vlastnosti v rezavém a liščí glykosidu.
3. Rychlá a krátká akce. Můžete charakterizovat drogy jako první pomoc. Tyto glykosidy se podávají výhradně intravenózní injekcí. Účinek léku se projeví až po 7-10 minutách a trvá přibližně jeden den. Patří mezi ně glykosidy strofantu a konvalinek. Například, strophanthin.

Srdeční glykosidy - seznam léků

• Digoxin. Aplikujte orálně nebo intravenózně;
• Digitoxin. Použijte pilulky nebo svíčky;
• Celanidy Ve formě tablet nebo injekcí;
• Strofantin K. Přijímán intravenózní injekcí;
• Korglikon. Intravenózní injekce;
• Medilazide. Vezměte si pilulku.

Pro intravenózní injekce by měl být lék podáván nízkou rychlostí, aby se zabránilo vedlejším účinkům.

Další známý lék - strofanthin. Patří k nouzové první pomoci, vzhledem k tomu, že je rychlá. A neusadí se v těle, ale vylučuje se po jednom dni. Jeho maximální účinek je pozorován po 15 minutách.

Digotoxin je také dobře známým lékem. Ale používají to mnohem méně často. Protože se v těle hromadí hodně. Proto je velmi obtížné najít optimální dávku léku pro pacienta.

Indikace pro použití

Užívání drog je předepsáno pro:

1. Srdeční selhání, které má za následek zhoršenou kontraktilitu středního svalu srdce;
2. Snížení srdeční frekvence během blikání síní;
3. Těžká srdeční arytmie

Před použitím léku musíte jasně pochopit etiologii arytmie. Pravidla podávání a typ léků závisí na svědectví pacienta.

Při chronickém srdečním selhání, léky ve dvou fázích:

1. Sateful stage. V této fázi se léky používají orálně, tj. Léky v tabletách, stejně jako injekce a inhalace. Kompenzují srdeční aktivitu;
2. Podpůrná fáze. Fáze může trvat velmi dlouho. Léky se užívají pouze ústně a pomáhají udržovat kompenzaci srdečního selhání.

Kontraindikace

V některých případech tyto léky nelze užívat vůbec:

• S alergickými projevy;
• Se sinusovou bradykardií;
• Když blokuje 2 a 3 stupně;
• S intoxikací drogami.

Existuje také řada obecných kontraindikací:

• Angina pectoris;
• Infarkt;
• Blokáda 1 stupně;
• Anémie;
• Aortální insuficience;
• Porušení metabolismu proteinů myokarditidy;
• Goiter štítné žlázy;
• Kardiomyopatie;
• Kardioskleróza;
• Endokarditida.

Pokud se objeví příznaky předávkování, doporučuje se okamžité ukončení léčby tímto lékem. Vzhledem k tomu, tyto léky mají velmi silný vliv na tělo, je třeba použít s velkou opatrností. V důsledku kumulace může dlouhodobé užívání způsobit intoxikaci.

Vedlejší účinky, léková toxicita

Neužívejte léky ve velkých dávkách. To může vést k následujícím vedlejším účinkům:

• Nevolnost, zvracení;
• Špatný zrak;
• Odmítnutí jíst;
• Rozrušená stolička;
• Bolesti hlavy;
• Nespavost;
• Depresivní stav;
• Krvácení;
• Zmatek;
• Nekróza střeva;
• Vize.

Toxicita

Předávkování srdečními glykosidy může vést k rychlé bradykardii, pozastavení atrioventrikulárního vedení. Toxická dávka může způsobit zástavu srdce. Musíte být velmi opatrní při užívání léků. Současně nemůžete užívat draslík a vápník, protože je možná toxicita těla.

Bezpečnostní opatření pro použití

1. Při intravenózních injekcích není možné spěchat, jinak je možný vývoj bradyarytmií, ventrikulární tachykardie, AV blokády a dokonce i srdeční zástavy. A můžete také rozdělit zavedení léku do dvou nebo tří fází. Můžete zadat dvě dávky intravenózně a jednu intramuskulárně. Je však třeba připomenout, že intramuskulární podání je méně účinné než intravenózní podání.
2. Pokud jsou v léčbě předepsány různé přípravky s kardioglykosidy, je třeba mezi nimi provést přestávku 5 až 24 dnů. Léčba by měla být prováděna pod stálým dohledem elektrokardiogramu.
3. Pokud používáte jiné léky, musíte nejprve zkontrolovat pokyny srdečních glykosidů, protože jejich kombinace s některými léky je přísně zakázána. Možné jsou i život ohrožující účinky.

Rostliny obsahující glykosidy

Glykosidy samotné jsou produkovány rostlinami. Glykosidy lze nalézt téměř ve všech rostlinách. Samostatným druhem jsou léčivé rostliny a suroviny obsahující srdeční glykosidy.

Tyto rostliny zahrnují:

• Fialový náprstník. Ne vytrvalá rostlina, žije asi dva roky. Roste v západní Evropě a je rozvedená dekorativně. Používá se při léčbě snížení kontraktility srdce. Tam jsou také vlněné náprstník, rez. Ve všech jsou přítomny srdeční glykosidy. Mají vysoký stupeň kumulace. Digitoxin a kordioitum jsou vyráběny z purpurové. Na vlněný náprstník - digoxin, celanid, acetyldigitoxin.
• Velký květovaný náprstník. Tato rostlina má vysoký kmen, stejně jako malý oddenek. Tvar květiny připomíná náprstek. Tato květina je dlouhá játra.
• Květen konvalinek - rostlina dlouho-játra. Má krátký stonek, velké listy a uvnitř je červené ovoce. Ve všech částech rostliny jsou různé glykosidy.
• Jarní Adonis. Také rostlina dlouho-játra. Má velké zlaté květy. Roste ve stepi, na kopcích, na okrajích lesa, více na půdě bohaté na vápno. K dispozici je také letní a podzimní adonis. Všechny tyto rostliny obsahují srdeční glykosidy. Přípravky akné působí jako sedativa a diuretika.
• Oleander Pěstované dekorativní. Je to keř nebo strom s velkými červenými květy. Glykosidy se nacházejí v kůře, v listech a v květinách. Z této rostliny se vyrábí pouze jeden lék nazývaný neriolin.

Co potřebujete vědět o srdečních glykosidech

Srdeční glykosidy jsou skupinou léčiv, která se používají ke zlepšení aktivity orgánu v různých stadiích jeho selhání. Nezávislé používání těchto nástrojů může způsobit vážné narušení srdce, a proto je přísně zakázáno.

Co jsou to drogy

Jako první léky s podobným účinkem byly získány extrakty rostlin - lilie, náprstník a strofantus.

Všechny mají stejnou chemickou strukturu: obsahují necukernou část (aglykon) a glykon. Posledně uvedený je reprezentován takovými cukry jako je digitoxóza, glukóza, cymaróza, rhamnosa atd. Někdy je zbytek kyseliny octové připojen k této části.

Farmakologické vlastnosti a trvání klinického působení každého glykosidu se významně liší.

Pacienti se srdečním selháním potřebují vědět, co to je - srdeční glykosidy, jaký je jejich mechanismus účinku.

Jaké rostliny obsahují glykosidy

Zahrnují:

1. Adonis (jaro, léto, podzim).
2. Sparrower se rozléhá.
3. Digitalis (červená a fialová).
4. Oleander
5. Konvalinka
6. Strophanthus
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Havraní oko.
10. Kalanchoe.

Všechny tyto rostliny jsou jedovaté, takže jejich použití musí být velmi opatrné.

Seznam glykosidů

Níže je uveden seznam léků, které se často používají v patologii srdce:

• Digoxin. V pravém slova smyslu je první na tomto seznamu, jak je nejčastěji jmenován. Glykosid se získává z listů digitalisu vlněného. Digoxin má dlouhodobý účinek, ale zároveň nezpůsobuje intoxikaci a málokdy poskytuje vedlejší účinky. Digoxin je dostupný jako pilulka nebo injekční roztok.
• Strofantin. Léčí léky rychlé akce. Téměř se v těle nehromadí. V průběhu dne se zcela vylučuje z těla. Používá se injekčně.
• Digitoxin se používá méně často. To je vysvětleno tím, že má určitý kumulativní účinek, proto je obtížné zvolit správnou dávku léku. Používá se ve formě tablet, injekcí nebo čípků.
• Celanide je dostupný ve formě tablet a kapalin pro injekce.
• Korglikon se vyrábí pouze pro intravenózní podání.
• Medilazid se používá ve formě tablet.

Klasifikace fondů této skupiny

Všechny uvažované názvy léčiv ze seznamu mají následující klasifikaci:

1. Prodloužená akce. Aktivita začíná až po 8 hodinách a trvá až 10 dní. Po intravenózní injekci tohoto léku začíná jeho účinek teprve po půl hodině a trvá až 16 hodin, přičemž tyto vlastnosti má digitoxin.
2. Střední doba trvání. Po vstupu léku do těla se aktivuje pouze po 6 hodinách a pracuje další 2 nebo 3 dny. Při intravenózním podání začíná účinek po asi 10 minutách a trvá až 3 hodiny Tyto účinky jsou pozorovány při použití léčiva Digoxin.
3. Rychlá akce. Tyto léky se používají pro nouzovou péči. Podávají se pouze intravenózně. Účinek je pozorován po několika minutách a trvá až jeden den. Tyto vlastnosti mají lék Strofantin.

Farmakologický účinek

Práce této skupiny drog se zaměřila na:

• zvýšené kontrakce srdce;
• pokles systoly v čase v důsledku odpovídajícího účinku na srdce;
• zvýšení množství vyloučené moči;
• zvýšení doby trvání diastoly;
• pomalá tepová frekvence;
• zvýšení objemu krve přicházejícího do komor;
• snížení citlivosti vodivého systému.

Ačkoliv mechanismus působení glykosidů má obecně podobné vlastnosti, jeho jednotlivé aspekty mají určité zvláštnosti. Takže léky způsobují, že myokard zvyšuje sílu a tepovou frekvenci bez zvýšení spotřeby kyslíku. To znamená, že tělo dělá více práce, ale utratí na něm méně energie. Tak se objevuje kardiotonický účinek léčiv.

Glykosidy působí na nemocné srdce i na zdravé. Léky významně zvyšují rychlost a plnost systoly. V nízkých dávkách snižují a ve vyšších dávkách zvyšují stupeň síňového automatismu. Tyto nuance musí být vzaty v úvahu při předepisování glykosidů a jejich užívání.

Vlastnosti působení léků v různých patologiích srdce

Existují určité rozdíly v účincích léků v závislosti na patologiích a stavech:

• s inotropními účinky se systola zvyšuje;
• s chronotropním účinkem, srdeční frekvence klesá;
• se zvýšenou excitabilitou srdečního svalu se tento indikátor jeho srdce snižuje;
• užívání léčiv uvažované skupiny vede k utlačování systému vedení;
• léky zvyšují průtok krve;
• snížení venózního tlaku;
• normalizuje práci vnitřních orgánů.

Užívání drog má následující účinky:

1. Pozitivní inotropní. To je způsobeno zvýšením iontů vápníku ve svalových buňkách.
2. Negativní chronotropní. Léky excitují nerv vagus a baroreceptory.
3. Negativní dromotropní. To znamená, že průchod pulzů přes atrioventrikulární spojení je blokován.
4. Pozitivní barotropní. To je nežádoucí účinek, protože vede k arytmiím. To se projevuje porušením dávkování.

Indikace pro přijetí

Přípravky tohoto typu mají následující označení:

1. Fibrilace síní. S tímto onemocněním jsou srdeční glykosidy léky volby, protože účinně snižují frekvenci stahů srdce a zvyšují sílu srdečního svalu.
2. Decompensated fáze srdečního selhání.
3. Chronicky zvýšená tepová frekvence.
4. Atriální flutter.
5. Tachykardie supraventrikulárního typu.

Různé případy podávání glykosidů

Lék Digitoxin, odvozený od digitalis purpurovoy, má trvalý účinek. Doporučuje se jmenovat při chronickém srdečním selhání. Dále je indikována dlouhodobá léčba tímto činidlem.

Léky odvozené od adonis (Adonizid a další) mají průměrné trvání účinku. Jsou předepsány pro zvýšenou nervovou vzrušivost a neurózu.

Prostředky rychlého působení (jako je Strofantin) jsou špatně absorbovány z gastrointestinálního traktu. Používají se při akutním srdečním selhání s dekompenzovanými malformacemi, infarktem. Lilie z tinktury v údolí stimuluje činnost srdce a zklidňuje nervový systém.

Pravidla přijímání

Jsou povoleny pouze dobře stravitelné léky, jako je Digoxin, Digitoxin. Měli byste být obzvláště opatrní, když ji vezmete vnitřně, protože dráždí žaludek.

Lékař předepíše pilulky hodinu po jídle. Strofantin a Konvallyatoksin se podávají intravenózně z důvodu jejich špatné absorbovatelnosti.

Při srdečním selhání, s výhodou intravenózním podávání léčiva. Před podáním přípravku musí být přípravek rozpuštěn v 10 nebo 20 ml roztoku chloridu sodného.

Někdy lékaři doporučují míchat lék s roztokem glukózy (5%). Při intravenózním podání nezředěného léčiva lze dosáhnout rychlého účinku, ale zároveň je vysoká pravděpodobnost vzniku příznaků předávkování a otravy.

Vzhledem k tomu, že jednotlivé glykosidy mají kumulativní účinky, lékař vybere takové dávky, při nichž se zjistí maximální účinek a zároveň se sníží riziko nežádoucích účinků. Jedná se o tzv. Střední plnou dávku. Je to:

• pro přípravky digitalis - 2 mg;
• pro glykosidy řady strofantinů - 0,6-0,7 mg;
• pro digitoxin - 2 mg.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro použití jsou tato onemocnění:

• atrioventrikulární blok (druhý a třetí stupeň patologie);
• alergie;
• intoxikace glykosidy;
• bradykardie.

Relativní kontraindikace pro použití:

• atrioventrikulární blok prvního stupně;
• slabost sinusového uzlu;
• nízkofrekvenční fibrilace síní;
• akutní infarkt myokardu;
• snížení hladiny draslíku a vápníku v krvi;
• plicní a srdeční selhání.

Léky se nedoporučují jmenovat za těchto podmínek:

• myokardiální amyloidóza;
• aortální insuficience;
• hypertyreóza;
• kardiomyopatie různých genezí;
• anémie jakéhokoliv typu;
• perikarditidy.

Jakékoliv léky tohoto typu jsou potenciálně nebezpečné léky, takže jsou předepisovány s maximální opatrností.

Vedlejší účinky a předávkování

Pacienti užívající srdeční glykosidy musí být obzvláště opatrní, protože i jediné porušení dávky nebo režimu může způsobit těžkou otravu. Totéž platí pro případy vedlejších účinků.

Mezi nejčastější léčby glykosidy patří:

• bolest v hlavě;
• zvětšení prsou u mužů;
• porušení rytmu kontrakcí srdečního svalu;
• ztráta chuti k jídlu;
• nekróza různých částí střeva;
• poruchy spánku;
• narušení vědomí;
• halucinace;
• nosní krvácení;
• snížení zrakové ostrosti a sluchu;
• průjem;
• deprese

Předávkování

Při nesprávném použití se u pacienta mohou vyskytnout příznaky předávkování:

• arytmie různého stupně závažnosti až do vývoje fibrilace;
• dyspeptické jevy a nevolnost a zvracení vyskytující se na jejich pozadí;
• změny kardiogramu;
• porušení atrioventrikulárního spojení, dokud není srdeční zástava kompletní.

Při vstřikování glykosidů je nutné injikovat léky pomalu. Takže se můžete vyhnout předávkování.

Léčba otravy

Když vysoké dávky vstoupí do krevního oběhu, musíte okamžitě přijmout aktivní uhlí a opláchnout žaludek. Je nutné zavolat nouzovou ambulanci.

V klinickém stadiu léčby byla použita antidota:

• přípravky draslíku (orotát draselný, panangin, chlorid draselný) k rychlé kompenzaci nedostatku iontů tohoto kovu v myokardu;
• antagonisty glykosidů (Unithiol a Difenin);
• citrátové soli;
• antiarytmické léky (Anaprilin, Difenin a další).

Atropin je předepisován velmi opatrně, protože je přísně kontraindikován v případě arytmií.

Je zakázáno jmenovat adrenomimetika (zejména adrenalin). Jsou schopny způsobit fibrilaci, která ohrožuje rychlou smrt pacienta.

Glykosidy jsou tedy léky, které jsou předepisovány pro různé typy kardiovaskulárních onemocnění. Aplikují se striktně v předepsaných dávkách a pouze v případech, které stanoví lékař. Samoléčba těchto účinných léků je velmi nebezpečná.