Vedlejší účinky statinů: možnosti a prevence jejich rozvoje

Statiny jsou jednou z nejpopulárnějších a často předepisovaných skupin léčiv pro korekci hladiny lipidů v krvi. Zpravidla může racionální užívání léků v souladu s indikacemi a kontraindikacemi zabránit rozvoji vedlejších účinků.

U některých lidí, pokud porušíte pravidla pro užívání léku, se však mohou objevit nežádoucí účinky, od dyspeptických poruch, jako je nevolnost a zvracení, až po závažné situace spojené s významným zvýšením hladiny glukózy v krvi nebo demence. Vedlejší účinky statinů by měly být rozpoznány co nejdříve a měly by být upraveny přerušením léčby nebo změnou dávky.

Se statiny mohou být různé vedlejší účinky.

O statinech

Účinek statinů na lidský organismus se zvýšenými hladinami cholesterolu a dalších lipidů v krvi je spojen se schopností těchto léčiv blokovat enzym nazývaný HMG-CoA reduktáza. Tento enzym se podílí na tvorbě cholesterolu v jaterních buňkách a jeho blokování snižuje hladinu cholesterolu v krevní plazmě.

Statiny jsou vysoce účinné léky pro kontrolu cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou v lidské krvi.

Statiny jsou předávány pacientům s určitými indikacemi pro použití těchto látek:

1. Prevence infarktu myokardu u pacientů s anginou pectoris a zhoršenou obstrukcí koronárních tepen v důsledku rozvoje aterosklerotického procesu v nich.
2. Prevence ischemické cévní mozkové příhody spojené s poruchou krevního zásobení mozku. S rizikem hemoragické cévní mozkové příhody k jmenování této skupiny léčiv je třeba léčit s velkou opatrností.
3. Statiny jsou ukázány pacientům, kteří již trpěli infarktem myokardu. Existují silné vědecké důkazy, že užívání léků po této události významně ovlivňuje délku života a snižuje riziko relapsu.
4. V těžké ateroskleróze jakéhokoliv místa mají inhibitory syntézy cholesterolu enzymu také pozitivní vliv na lidské tělo.

Statiny jsou účinné léky používané k normalizaci hladiny cholesterolu.

Dále je důležité specifikovat rizikové faktory pro rozvoj komplikací ze statinové terapie:

• Pacient je starší 65 let.
• Současné užívání několika léků pro hypercholesterolemii.
• Přítomnost chronické patologie jater a / nebo ledvin.
• Pití alkoholu.

Pokud má pacient tyto faktory, měli by být statiny předepsány s velkou pečlivostí, a to zavedením stálé lékařské kontroly funkcí hlavních tělesných systémů.

Předpis inhibitorů tvorby cholesterolu je indikován pro všechny pacienty, u nichž je vysoké riziko vzniku ischemického poškození srdce, mozku a dalších orgánů, navzdory možnému vývoji vedlejších účinků léčiv.

Vedlejší účinky léků

Vedlejší účinky statinů mohou být rozděleny do několika hlavních symptomů, zpravidla při nedodržení indikací nebo kontraindikací jejich použití nebo nedodržení doporučených dávek účinné látky během použití.

Hlavní vedlejší účinky jsou následující:

1. Bolestní syndrom s lokalizací v kloubech a svalech. Vyskytuje se nejčastěji a může mít různé stupně závažnosti - od mírného pocitu nepohodlí po těžké bolesti, které omezují pohyblivost. Pacienti mohou dokonce přestat chodit, což významně snižuje celkovou úroveň kvality života.
2. Zničení svalových vláken nebo rabdomyolýza. Tato situace vede k dalšímu poškození ledvin produkty rozpadu svalů. Pacient má akutní bolest zad a příznaky akutního selhání ledvin s prudkým poklesem objemu moči nebo jeho úplnou nepřítomností. Rabdomyolýza je extrémně vzácná, ale je považována za nejtěžší komplikaci léčby statiny.
3. Porucha funkce jater se zvýšením hladiny enzymů specifických pro ni (AlAT, AsAT, atd.). Úroveň zvýšení se může pohybovat od minima po kritické hodnoty.
4. Dyspeptické poruchy s dysfunkcí orgánů trávicího systému ve formě nevolnosti, zvracení, nadýmání a poruch stolice. Je to poměrně vzácné a vyskytuje se v rozporu s kontraindikací statinů. Symptomy jsou zpravidla pozorovány u pacientů a před užíváním léků, nicméně tyto příčiny způsobují jejich exacerbaci.
5. Hyperglykémie, charakterizovaná zvýšenými hladinami glukózy v krvi a rozvojem inzulínové necitlivosti na tělesné tkáně. Nejčastěji je tento vedlejší účinek pozorován u lidí s predispozicí k rozvoji diabetes mellitus, včetně pacientů s metabolickým syndromem.
6. Kognitivní poruchy ve formě snížené úrovně myšlení, poškození paměti atd. Tyto komplikace z léčby jsou však extrémně vzácné, takže je obtížné je identifikovat.

Statiny významně snižují počáteční koncentraci cholesterolu během prvního měsíce.

Vedlejší účinky užívání statinů by měly být identifikovány co nejdříve. Proto by měl každý pacient, s výskytem nepříjemných pocitů nebo nových příznaků, okamžitě kontaktovat svého lékaře k vyšetření. Pokud je příčinou nepříjemných příznaků - statiny, pak je třeba upravit jejich dávku nebo odmítnout jejich použití.

Nežádoucí účinky jednotlivých statistik

Rizika nežádoucích účinků a jejich četnost se mohou lišit v závislosti na účelu konkrétního typu statinu, což je důležité zvážit při použití u pacientů.

Nežádoucím lékovým reakcím léků lze zabránit kvalitativnějším přístupem k výběru konkrétního léčiva pro pacienta.

V zásadě je možnost vývoje nežádoucích lékových reakcí při užívání léků snižujících lipidy určována třídou statinů, která je cennější.

Statiny snižují hladinu cholesterolu

• Statiny první generace, mezi které patří Simvastatin, Lovastatin a další, patří k nejstarším lékům. Dlouhodobé zkušenosti s jejich použitím v klinické praxi ukázaly, že účinnost těchto léků je omezená a hladina cholesterolu v krvi je nízká. Kromě toho jsou to právě léky této generace, které nejčastěji způsobují vedlejší účinky, včetně nejzávažnějších (rabdomyolýza, porucha funkce jater).
• Přípravky druhé generace, jejichž hlavním zástupcem je Fluvastatin, mají delší účinek a mohou významně snížit hladinu cholesterolu v krvi pacienta. Atorvastatin, nejčastěji předepisovaný lék ze skupiny statinů, je lék třetí generace. Ovlivňuje nejen hladinu cholesterolu, ale také snižuje množství lipoproteinů s nízkou hustotou a zvyšuje hladinu lipoproteinu s vysokou hustotou v krvi. Nejbezpečněji se liší a je schopen vyvolat nežádoucí reakce pouze v případě vážného porušení dávkovacího režimu nebo při použití kontraindikací.
• Statiny čtvrté generace (Rosuvastatin a další) mají vysokou úroveň bezpečnosti, nicméně se vyznačují tím, že jsou schopny vyvolat hyperglykémii a diabetes typu 2, jakož i selhání ledvin. To omezuje jejich použití u pacientů z příslušných rizikových skupin.

Volba specifického léčivého přípravku by měla být založena na individuálních vlastnostech pacienta a měla by být vždy založena na zásadách medicíny založené na důkazech.

Jak snížit pravděpodobnost vedlejších účinků léčby?

Je možné zabránit rozvoji vedlejších účinků při použití inhibitorů tvorby cholesterolu.

Koenzym Q10 zlepšuje průtok krve a posiluje cévy.

K tomu doporučující lékaři doporučují několik základních způsobů:

• Využití koenzymu Q10, který se podílí na energetickém metabolismu buněk a zlepšuje jejich fungování v celém těle.
• Je důležité rozlišovat nežádoucí účinky léčby od symptomů samotného onemocnění, průvodních onemocnění nebo změn souvisejících s věkem v těle. Například změna obsahu jaterních enzymů v krvi může být spojena s rozvojem jakékoli formy hepatitidy, a nikoli s použitím statinů. Totéž platí pro ztrátu paměti - drogy jsou často používány u starších pacientů, kteří sami vyvinuli senilní demenci.
• Při použití různých léků by pacient a ošetřující lékař měli věnovat zvláštní pozornost jejich interakci. Proto by měl pacient během lékařského příjmu informovat o všech užívaných lécích. Riziko komplikací léčby statiny se zvyšuje jejich současným podáváním s léky pro léčbu srdečních arytmií, vysokého krevního tlaku, řady antibakteriálních a antifungálních látek, antidepresiv, imunomodulátorů atd.

Tato doporučení by měla být použita v každém případě podávání statinu, protože pomáhají snižovat riziko vzniku negativních účinků léčby.

Statiny, stejně jako jiné léky, mají své specifické indikace. Skutečnost jejich přítomnosti by však neměla vést k odmítnutí jejich použití v klinické praxi z důvodu dobré rovnováhy mezi účinností a bezpečností. Ošetřující lékař by si měl zvolit nejlepší lék po provedení plnohodnotného lékařského vyšetření pacienta a pomocí pomocných laboratorních a instrumentálních metod.

Které statiny jsou pro játra nejbezpečnější a jak ovlivňují orgán?

Pro léčbu poruch metabolismu lipidů předepisují léky různých skupin. Ale základními prostředky při léčbě onemocnění spojených se zvýšeným cholesterolem v krvi jsou statiny. Některé z nich se používají v patologii jater. Tyto lékařské nástroje jsou poměrně účinné, ale jejich dlouhodobé užívání může poškodit trávicí žlázu a tělo jako celek. Proto je důležité vědět, jak se chovají a které z nich jsou pro játra nejbezpečnější.

Specifické působení léčiv

Statiny jsou skupinou léků, které inhibují syntézu enzymů v játrech, která je zodpovědná za tvorbu cholesterolu. Činnost účinných látek těchto fondů je také zaměřena na: t

• snížení zánětu v cévách, riziko aterosklerózy;
• normalizace tónu žil a tepen;
• prevence infarktu myokardu;
• snížení pravděpodobnosti ischemické mrtvice;
• urychlení regeneračního procesu v období poinfarktové rehabilitace.

Mechanismus působení statinů

V závislosti na složení, způsobu výroby a účinku jsou všechny statiny rozděleny do 4 skupin: první, druhá, třetí a čtvrtá generace. O tom, který z nich se vezme, rozhodne lékař individuálně.

Příjem statinů se doporučuje v případě výskytu těchto indikací:

• hypercholesterolemie (s neúčinností diety);
• ischemická choroba srdce;
• obezita;
• diabetes;
• angina pectoris;
• utrpěl srdeční záchvat, mrtvici;
• vysoké riziko patologie srdce a cév.

Navzdory vlastnostem není užívání drog v této skupině vždy předepsáno: existují faktory, které vylučují možnost jejich použití při léčbě a prevenci onemocnění kardiovaskulárního systému. Patří mezi ně:

• individuální nesnášenlivost vůči látkám, které jsou součástí statinů;
• období kojení;
• hepatitida;
• cirhóza;
• užívání hormonální antikoncepce;
• onemocnění pohybového aparátu;
• dysfunkce štítné žlázy.

Léčba statiny je kontraindikována během těhotenství. Výjimky jsou možné v případech, kdy je pravděpodobnost zlepšení pohody nastávající matky mnohem vyšší než riziko vývojových abnormalit u plodu.

Možné nežádoucí účinky

Statiny jsou účinné léky. Zpravidla jsou užívány po dlouhou dobu. Proto se někdy na pozadí terapie těmito léky objevují vedlejší účinky. Zvažte ty hlavní.

Bolest svalů, kloubů

Bolest ve svalech může být narušena večer, po aktivním pracovním dni. Výskyt myalgie přímo souvisí se schopností statinů zničit svalové buňky - myocyty. Místo nich se objeví zánět. To vede ke zvýšené produkci kyseliny mléčné a dalšímu podráždění nervových zakončení.

Vedlejší účinky statinů

Při užívání statinů je nejčastěji postižena svalová tkáň dolních končetin. Tento vedlejší účinek se však projevuje pouze u 0,4% pacientů a je dočasný. Po ukončení léčby léky se buňky obnoví a veškerá bolest zmizí.

Ve vzácných případech se rhabdomyolýza vyvíjí - syndrom charakterizovaný smrtí části svalových vláken, výskyt akutního selhání ledvin v důsledku uvolňování produktů rozkladu v krvi.

Někdy pacienti mají komplikace z kloubů. Snížením cholesterolu snižují statiny také množství intraartikulární tekutiny a mění její vlastnosti. Výsledkem je artritida a artróza. Pokud se čas nekoná, může dojít ke kontrakci kloubů - splynutí jeho hlavních prvků. Hrozí ztráta pohyblivosti v končetinách.

Poruchy zažívacího traktu

Tyto účinky se vyskytují u 2-3% pacientů užívajících statiny. Může rušit:

• nevolnost;
• časté říhání;
• zvracení;
• nepohodlí, bolest v žaludku, střeva;
• zvýšená nebo naopak snížená chuť k jídlu.

Výskyt všech těchto příznaků indikuje zvýšenou citlivost na statiny a je důvodem pro korekci jejich dávky nebo náhrady jinými zdravotnickými prostředky, které mají podobný princip účinku.

Dobrý a špatný cholesterol

V tomto těle se produkuje až 80% „škodlivého“ cholesterolu. Statiny inhibují jeho syntézu, ale některé z nich ničí jaterní buňky. To vede ke zhoršení těla, vzniku komplikací na pozadí existujících patologií.

Tyto nežádoucí účinky nejsou pozorovány u všech pacientů. Pro posouzení negativního vlivu léčiv na hepatocyty jsou pravidelně prováděny testy jaterních funkcí, studie ukazatelů obecné a biochemické analýzy krve.

Porušení nervového a cévního systému

Dlouhodobé užívání statinů může způsobit tyto příznaky:

Všechny tyto nežádoucí účinky se ne vždy objevují: podle studií jsou pouze 2% pacientů léčených statiny narušeny v nervovém systému.

Statiny pomáhají předcházet vzniku patologií kardiovaskulárního systému. V některých případech však způsobují v její práci rušení. Negativní důsledky užívání léků snižujících hladinu cholesterolu mohou být:

• bušení srdce;
• nízký nebo vysoký (vzácně) krevní tlak;
• migrénu;
• arytmie

V prvním týdnu užívání statinů může dojít ke zvýšení příznaků anginy pectoris, ale časem se stav pacienta vrátí do normálu.

Další účinky

Kožní reakce jsou vzácné, ale někdy se vyskytují:

Kontraindikace pro jmenování statinů

Dlouhodobá léčba statiny může negativně ovlivnit stav dýchacího ústrojí. Na pozadí jejich příjmu je možné:

• snížení imunitní ochrany a infekčních onemocnění nosohltanu;
• obtíže s dýcháním;
• výskyt krvácení z nosu;

Existuje také vysoká pravděpodobnost, že se již existující infekce rozšíří do dolních dýchacích cest (v plicích). Hrozí rozvoj bronchitidy a pneumonie. Důsledky léčby léky této skupiny mohou být také: anafylaktický šok, Stephen-Jonesův syndrom. Tyto závažné reakce jsou však velmi vzácné, pravděpodobnost jejich výskytu je minimální.

Aplikace na NZhBP

Mezi léky snižujícími hladiny lipidů používané k nápravě hladin cholesterolu v kardiovaskulárních onemocněních jsou statiny považovány za léky volby. Po mnoho let však zůstává otázkou možnosti a efektivnosti jejich použití v nealkoholických mastných patologiích jater. Pro posouzení přínosů a škod na drogách v této skupině byla provedena více než jedna studie.

Bylo zjištěno, že použití statinů pro léčbu onemocnění jater, jako je mastná hepatóza a steatohepatitida, je nejen možné, ale nezbytné a bezpečné.

Po jejich použití dochází ke snížení celkového cholesterolu, lipoproteinu s nízkou hustotou a enzymů jater. Protože však podávání léků této skupiny může zničit hepatocyty, před jejich předepsáním musí lékaři nutně porovnat terapeutický účinek a riziko hepatotoxicity, studovat pozitivní vliv statinů na procesy probíhající v těle.

Základní drogy

Pacientům s touto diagnózou mohou být předepsány léky z různých skupin. Ze statinů jsou nejbezpečnější a nejúčinnější:

Atorvastatin. U onemocnění, která se vyvinula v důsledku poruch metabolismu lipidů, se doporučuje nejčastěji. Dávka léčiva je od 40 do 80 mg. To zajišťuje jeho bezpečné použití a schopnost upravit dávku v závislosti na závažnosti patologických stavů. Podle výzkumu může tato hypolipidemická látka snížit pravděpodobnost mozkové mrtvice dvakrát.

Rosuvastatin je statin syntetického původu. Má výraznou hydrofilitu (nemá tedy škodlivý vliv na játra), inhibuje tvorbu lipoproteinů s nízkou hustotou (jsou „klíčovým článkem“ při syntéze cholesterolu). Tento lék neovlivňuje svalovou tkáň. Chybí riziko záchvatů a nekrózy svalů během jejich příjmu.

Bezpečnostní studie Rosuvastatinu

Ve srovnání s jinými prostředky ze skupiny statinů je Rosuvastin účinnější: snižuje hladinu LDL a zvyšuje počet HDL cholesterolu o 40 a 10%. Proto je pro léčbu mastných jaterních onemocnění, kardiovaskulárních onemocnění dostačující vzít v dávce 40 mg.

Účinek léčby tímto statinem se projeví po prvním týdnu užívání. Po 14 dnech je účinnost přípravku Rosuvastin 90-95%. Při pravidelném užívání po měsíci můžete dosáhnout nejlepšího výsledku léčby.

Simvastin - statin první generace. Předepisuje se při vysokém riziku aterosklerózy. Po jeho užití se zlepšuje poměr lipidů, které jsou zodpovědné za produkci (využití) cholesterolu, snižuje se pravděpodobnost výskytu krevních sraženin v tepnách a výskyt onemocnění kardiovaskulárního systému v období po infarktu a pooperačním období u diabetiků.

Při dlouhodobém užívání léku mají často nežádoucí účinky. Užívání přípravku bez předchozí konzultace s lékařem se proto nedoporučuje.

Anatoly, hepatolog, Moskva: „Pro nealkoholické mastné onemocnění, doprovázené metabolismem lipidů, by měly být použity statiny. Ale složitost takové terapie spočívá ve výběru správné dávky. Čím vyšší je, tím větší je riziko nežádoucích účinků.

Především je nutné analyzovat práci jater a zjistit, co je příčinou neustále se zvyšujícího ALT. Se skrytým aktivním procesem v těle, dlouhodobým užíváním jakýchkoli léků nebo stavem hypotyreózy se může rozvinout i mastná hepatóza. “

Jak podpořit tělo?

Pro prevenci poškození jater je dodatečně stanoveno udržení jeho práce po dobu užívání statinů:

Oprava diety. Dieta pro mastnou hepatózu zahrnuje jíst vařené, pečené nebo dušené jídlo. Vzhledem k tomu, že tělo potřebuje pro buněčnou strukturu cholesterol, je důležité ho nevylučovat, nýbrž omezit používání některých potravin a jídel. Doporučuje se jíst méně:

• pečeně;
• mastné;
• uzené maso;
• pikantní, příliš slaná a kořeněná jídla;
• Nakládané konzervy;
• silný čaj, káva a kakao;
• čerstvý chléb, pečivo z listového a sladkého těsta.

Hepatoprotektory pro játra. Mohou zahrnovat:

• esenciální fosfolipidy (Essentiale, Phosphogliv) - stimulují regeneraci tkání orgánu;
• rostlinné složky (Gepabene, Silibinin). Tyto léky pomáhají odstraňovat metabolické produkty a toxiny z těla;
• kyselina ursodeoxycholová (Ursosan, Ursofalk). Prostředky této skupiny zředí žluč a zlepšit jeho odtok, posílit membránu jaterních buněk.

Hepatoprotektory pomáhají nejen předcházet destrukci jaterní tkáně, ale také urychlují její regeneraci po užití statinů, zvyšují účinnost hlavní léčby.

Mám brát léky?

Navzdory možným negativním účinkům statinů na játra jsou potřeba jejich použití a účinnost u nealkoholických mastných onemocnění. Dáváme klinický případ.

73-letá pacientka byla přijata na jednotku intenzivní péče a jednotku intenzivní péče se stížnostmi na:

• vysoký krevní tlak;
• bolest hlavy;
• záchvaty astmatu v noci;
• pocit těžkosti v hrudi;
• otok dolních končetin;
• únava.

Ve věku 35 let začal pacient přibývat na váze, v 65 letech podstoupil laparoskopickou holitsystektomii. Lékaři se už neříkají. Žena nekouří, ale vede sedavý způsob života. Matka a otec zemřeli ve věku 67 let a 69 let: žena trpěla hypertenzí a mužem - diabetem 2. typu.

Po přijetí byl celkový stav pacienta těžký. Po vyšetření se ukázalo, že má koronární srdeční onemocnění, cukrovku, abdominální obezitu, aortální aterosklerózu a závažnou tukovou infiltraci jater.

• dieta;
• užívání léků snižujících krevní tlak;
• prodloužených mononitrátů.

Navíc, s ohledem na přítomnost dyslipidémie u pacienta, byly příznaky nealkoholické steatohepatitidy navíc přičítány kombinované terapii snižující lipidy (užívající Simvastatin a kyselinu ursodeoxycholovou - Ursosan).

Během léčby se zlepšil zdravotní stav pacienta: bolest na hrudi a ztráta dechu, zvýšená odolnost vůči fyzické námaze, snížené otoky nohou a nohou a zvýšená pracovní kapacita. Žena byla propuštěna z nemocnice s doporučeními pokračovat v léčbě a podstoupit pravidelná vyšetření.

Výsledky výzkumu po 3 měsících: nové symptomy - žádný, metabolismus lipidů - mírně zlepšené, recidivy záchvatů anginy pectoris nebyly pozorovány.

Zvýšení dávky statinu. Hladina jaterních enzymů (AST a ALT) byla neustále sledována.

Po 3 měsících byl pacient znovu vyšetřen, během něhož bylo zjištěno významné zlepšení krevních parametrů. Kromě toho žena ztratila váhu, zbavila se periferního edému a bolesti v nohách při chůzi.

Toto klinické vyšetření potvrzuje potřebu předepisovat statiny v léčbě nealkoholického tukového onemocnění jater, v kombinaci s dalšími patologiemi. Aplikování léků snižujících lipidy v rámci komplexní terapie metabolických poruch může být i ve stáří.

Statiny jsou jedním z nejúčinnějších léčiv používaných při léčbě nealkoholických mastných jaterních onemocnění, kardiovaskulárních onemocnění. Pomáhají snižovat pravděpodobnost komplikací na pozadí existujících patologií a obecně zvyšují kvalitu života.

Ale kromě výhod může jejich použití poškodit tělo. Proto není možné užívat drogy této skupiny na vlastní pěst: pouze lékař je schopen si vybrat správné, bezpečné pro játra, dávkování léků.

Statiny: jak jednat, indikace a kontraindikace, přehled léků, co nahradit

Cholesterol nebo cholesterol je látka, která plní důležité funkce v lidském těle. Patří mezi ně:

• Účast jako stavební materiál v životě prakticky všech buněk v těle, protože molekuly cholesterolu jsou zahrnuty v buněčné membráně a dávají jí sílu, pružnost a "tekutost",
• Účast na procesu trávení a tvorbě žlučových kyselin nezbytných pro rozklad a vstřebávání tuků v gastrointestinálním traktu,
• Účast na tvorbě hormonů v těle - steroidní hormony nadledvinek a pohlavních hormonů.

Obsah cholesterolu v těle se skládá ze dvou složek - jeho syntézy (tvorby) v jaterních buňkách (80%) a externě dodávaných potravin (20%). Vaječný žloutek, mléčné výrobky, maso, játra a ledviny drůbeže a zvířat jsou bohaté na cholesterol.

Přebytek cholesterolu v krvi vede k tomu, že jeho další molekuly mohou být uloženy na stěnách cév (hlavně tepen). Jsou vytvořeny aterosklerotické plaky, které brání proudění krve tepnami a někdy spolu s krevními sraženinami, které jsou k nim připojeny, zcela blokují lumen cévy, což přispívá k rozvoji srdečního infarktu a mrtvice.

Míra celkového cholesterolu v krvi dospělého by neměla být vyšší než 5,0 mmol / l, u pacientů s koronárním onemocněním srdce ne více než 4,5 mmol / l, au pacientů s infarktem myokardu ne více než 4,0 mmol / l.

Co jsou statiny a jak fungují?

V případech, kdy má pacient zvýšené riziko infarktu myokardu způsobeného aterosklerózou a poruchami metabolismu cholesterolu, vykazuje dlouhodobé užívání léků snižujících lipidy.

Statiny jsou léky snižujícími lipidy (snižující lipidy), jejichž mechanismem účinku je inhibice enzymu, který podporuje tvorbu cholesterolu. Práce na principu "žádný enzym - žádný cholesterol." Navíc díky zprostředkovaným mechanismům přispívají ke zlepšení poškozené vnitřní vrstvy krevních cév ve stadiu, kdy je ateroskleróza stále nemožné diagnostikovat, ale ukládání cholesterolu na stěnách již začíná - v rané fázi aterosklerózy. Také příznivě ovlivňují reologické vlastnosti krve, snižují viskozitu, která je důležitým faktorem zabraňujícím tvorbě krevních sraženin a jejich navazování na plaky.

Nejúčinnějšími v současné době uznávanými statiny jsou nejnovější generace obsahující jako účinnou látku atorvastatin, cerivastatin, rosuvastatin a pitavastatin. Poslední generace léků nejen snižuje hladinu "špatného" cholesterolu, ale také zvyšuje obsah "dobrého" v krvi. To jsou dnes nejlepší statiny a jejich použití se vyvíjí již během prvního měsíce nepřetržitého podávání. Statiny jsou předepsány jednou denně v noci, je možné je kombinovat ve stejné tabletě s jinými kardiologickými léky.

Nezávislé užívání statinů bez konzultace s lékařem je nepřijatelné, protože je nutné stanovit hladinu cholesterolu v krvi před užitím léku. Navíc, pokud je hladina cholesterolu nižší než 6,5 mmol / l, měli byste se do šesti měsíců pokusit ji snížit dietou, zdravým životním stylem a pouze v případě, že tato opatření selžou, rozhodne lékař o jmenování statinů.

Z návodu k použití statinů lze zdůraznit hlavní body:

Indikace pro předepisování statinů

Hlavní indikací je hypercholesterolémie (vysoký cholesterol) s neúčinností neléčebných metod a familiární (dědičná) hypercholesterolemie s neúčinností diety.

aktivní progresi aterosklerózy a vysoké riziko vaskulární blokády - hlavní indikace pro použití statinů

Jmenování statinů je povinné pro osoby s hypercholesterolemií spojenou s následujícími chorobami, protože jejich použití v kombinaci s jinými léky předepsanými lékařem spolehlivě snižuje riziko náhlé smrti srdce:

• Osoby starší 40 let s vysokým rizikem kardiovaskulárních onemocnění,
• Koronární srdeční onemocnění, angina pectoris,
• Infarkt myokardu,
• Operace bypassu koronárních tepen nebo umístění stentu pro ischémii myokardu,
• Zdvih
• Obezita
• Diabetes mellitus
• Případy náhlé srdeční smrti u blízkých příbuzných mladších 50 let.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují abnormální jaterní funkce (hepatitida, cirhóza) v aktivním stádiu, alergické reakce během předchozího užívání léků. Statiny by neměly užívat těhotné a kojící ženy nebo ženy v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce. Statiny neovlivňují jiné typy metabolismu (bílkoviny, sacharidy, metabolismus purinu), takže mohou být použity u pacientů s diabetes mellitus, dnou a dalšími průvodními onemocněními.

Vedlejší účinky

Méně než 1% pacientů užívajících statiny po dlouhou dobu a průběžně se vyvíjí malátnost, poruchy spánku, svalová slabost, ztráta sluchu, ztráta chuti, rychlý srdeční tep, prudký pokles a zvýšení krevního tlaku, snížení hladin krevních destiček, krvácení z nosu, pálení žáhy, bolest břicha, nevolnost, nestabilní stolice, časté močení, snížená účinnost, bolest svalů a kloubů, rabdomyolýza (destrukce svalové tkáně), zvýšené pocení, alergické reakce.

Více než 1% pacientů pociťuje závratě, nevolnost, bolest srdce, suchý kašel, kongesci nosu, periferní edém, zvýšenou citlivost kůže na sluneční světlo, kožní reakce jako svědění, zarudnutí, ekzém.

Lze statiny kombinovat s jinými léky?

Podle doporučení WHO a American Heart Association jsou statiny povinným lékem při léčbě koronárních srdečních onemocnění s vysokým rizikem vzniku komplikací a infarktu myokardu. Samotné předepisování léků snižujících hladinu cholesterolu není dostačující, proto jsou základní léčiva obsažena v léčebných standardech - beta-blokátory (bisoprolol, atenolol, metoprolol atd.), Protidestičková léčiva (aspirin, aspirin, kardio, aspikor, trombotická Ass, atd.), Inhibitory ACE ( enalapril, perindopril, quadripril atd.) a statiny. Bylo provedeno mnoho studií, které dokazují, že užívání těchto léčiv v komplexu je bezpečné. Navíc při kombinaci např. Pravastatinu a aspirinu v jedné tabletě je riziko infarktu myokardu (7,6%) významně sníženo ve srovnání s užíváním léků samostatně (téměř 9% a 11% při užívání pravastatinu a aspirinu).

Pokud by tedy předcházející statiny byly předepsány na noc, to znamená v době, kdy se užívají jiné drogy, nyní světová lékařská komunita dospěla k závěru, že užívání kombinovaných léků v jedné pilulce je vhodnější. Z těchto kombinací jsou testovány léky zvané polypil, ale jejich hmotnostní použití je stále omezené. Již úspěšně užívané léky s kombinací atorvastatinu a amlodipinu - kadetu, duplexeru.

S vysokou hladinou cholesterolu (více než 7,4 mmol / l) je možné společné užívání statinů s léky na jeho snížení z jiné skupiny - fibrátů. Tato schůzka by měla být prováděna pouze lékařem, který pečlivě vyhodnocuje rizika vedlejších účinků.

Nemůžete kombinovat užívání statinů s grapefruitovou šťávou, protože obsahuje látky, které zpomalují metabolismus statinů v těle a zvyšují jejich koncentraci v krvi, která je plná vývoje nežádoucích toxických reakcí.

Také byste neměli užívat takové léky s alkoholem, antibiotiky, zejména klarithromycinem a erythromycinem, protože to může mít toxický účinek na játra. Antibiotika jiných skupin v kombinaci s léky ke snížení cholesterolu jsou bezpečná. Pro posouzení funkce jater je nutné provádět biochemické vyšetření krve každé tři měsíce a stanovit hladinu jaterních enzymů (AlAT, AST).

Škoda a prospěch Výhody a nevýhody

Každý pacient při užívání léků předepsaných lékařem si myslí o správnosti receptů. Užívání statinů není výjimkou, a to zejména proto, že můžete často slyšet o nebezpečích těchto léků. Tento názor může být rozptýlen, stejně jako v posledních letech byly vyvinuty novější léky, které jsou výhodnější než škodlivé.

Výhody užívání statinů

1. Snížení úmrtnosti na kardiální příčiny o 40% během prvních pěti let;
2. Snížení rizika mrtvice a srdečního infarktu o 30%;
3. Účinnost - snižování hladiny cholesterolu při stálém používání 45 - 55% původní vysoké úrovně. Posoudit účinnost pacienta by měl každý měsíc podstoupit krevní test na cholesterol;
4. Bezpečnost statinů nejnovější generace v terapeutických dávkách nemá významný toxický účinek na tělo pacienta a riziko nežádoucích účinků je extrémně nízké. Řada studií, které dlouhodobě sledují pacienty, kteří dlouhodobě užívají statiny, prokázalo, že jejich užívání může vyvolat rozvoj diabetu 2. typu, rakoviny jater, šedého zákalu a mentálního postižení. Bylo však vyvráceno a bylo prokázáno, že se tato onemocnění vyvíjejí v důsledku jiných faktorů. Pozorování v Dánsku u pacientů s existujícím diabetes mellitus typu 2 navíc od roku 1996 ukázala, že riziko vzniku komplikací diabetu, jako je diabetická polyneuropatie, retinopatie je sníženo o 34% a 40%;
5. Velký počet analogů s jednou účinnou látkou v různých cenových kategoriích, což pomáhá při výběru léku, s ohledem na finanční možnosti pacienta.

Nedostatek statinu

• Vysoká cena některých originálních léků (Crestor, Rosucard, Lescolian Forte). Naštěstí je tato nevýhoda snadno eliminována nahrazením léku stejnou účinnou látkou levnějším protějškem.

Tyto výhody a nesrovnatelné přínosy by samozřejmě měl vzít v úvahu pacient, který má indikace k přijetí, pokud pochybuje, zda je bezpečné užívat statiny a pečlivě zvážit klady a zápory.

Přehled léků

Seznam léků nejčastěji předepisovaných pacientům je uveden v tabulce:

I přes tak velké rozdíly v ceně statinů jsou levnější analogy v žádném případě horší než drahé léky. Proto, pokud pacient nemůže dostat původní lék, to je docela možné nahradit na lékařský předpis s podobným a cenově dostupnější.

Video: statiny v programu "Zdraví"

Je možné snížit hladinu cholesterolu bez tablet?

Při léčbě aterosklerózy jako projevu nadměrného "špatného" cholesterolu v těle by první lékař měl mít doporučení pro korekci životního stylu, protože pokud hladina cholesterolu není příliš vysoká (5,0 - 6,5 mmol / l) a riziko srdečních komplikací je poměrně nízké, můžete zkusit normalizovat prostřednictvím těchto činností:

• Správná výživa, organizace způsobu stravování s výjimkou mastných, smažených potravin. Přednost se dává pokrmům v páře, vařené, dušené formě. Spotřeba vajec (žloutků), masa tukových odrůd, vedlejších produktů (játra a ledviny), mléčných výrobků je omezená. Je důležité, aby tyto produkty nebyly vyloučeny, ale aby byly používány s mírou v souladu se zásadami správné výživy, protože tělo potřebuje cholesterol jako stavební materiál mozku, jater, krevních buněk a dalších orgánů a tkání. Proto nestojí za to, abychom nespotřebovali výrobky s obsahem.
• Přiměřený stav pohybové aktivity kardiovaskulárního systému (chůze, gymnastika, aktivita na čerstvém vzduchu atd.).
• Odmítání špatných návyků, jak vědci prokázali, že zneužívání alkoholu a kouření zvyšují hladinu cholesterolu v krvi.

Některé potraviny obsahují tzv. Přírodní statiny. Mezi těmito produkty jsou nejvíce studovány česnek a kurkuma. Přípravky z rybího tuku obsahují omega 3 mastné kyseliny, které pomáhají normalizovat metabolismus cholesterolu v těle. Můžete si vzít rybí olej koupil v lékárně, a můžete vařit rybí pokrmy (pstruh, losos, losos, atd.) Několikrát týdně. Spotřeba v dostatečném množství rostlinné vlákniny, která se nachází v jablek, mrkve, obilovin (ovesné vločky, ječmen) a luštěnin, je vítána.

Při absenci účinku jiných než lékových metod lékař předepíše jeden z léků snižujících hladinu lipidů.

Na závěr bych rád poznamenal, že navzdory strachu pacientů a představě o nebezpečích statinů je jejich účel plně zdůvodněn v případě pokročilé aterosklerózy s onemocněním koronárních tepen, protože tyto léky skutečně prodlužují život. Pokud máte zvýšenou hladinu cholesterolu v krvi bez počátečních příznaků poškození cév, pak byste měli jíst správně, aktivně se pohybovat, vést zdravý životní styl a pak v budoucnu nebudete muset přemýšlet o tom, zda potřebujete užívat statiny.

Kontraindikace, vedlejší účinky statinů

Statiny jsou skupinou léků předávaných lidem s vysokým cholesterolem, lipoproteinem s nízkou hustotou lipoproteinu LDL, aby se zabránilo progresi aterosklerózy. Užívání léků pomáhá předcházet závažným a někdy i smrtelným komplikacím - infarktu myokardu, mrtvici, ischémii. Vedlejší účinky užívání statinů jsou hlavním důvodem, proč jsou léky předepisovány pouze pro přísné indikace.

Mechanismus působení

Statiny blokují syntézu cholesterolu v játrech. Molekula léčiva nahrazuje enzym HMG-CoA reduktázu při tvorbě prekurzoru sterolu, čímž zastavuje tvorbu kyseliny mevalonové. Bez ní, proces syntézy cholesterolu nepracuje dále, což vede ke snížení koncentrace sterolu. Známe-li mechanismus účinku, je jasné, proč je oficiálním názvem statinů inhibitor HMG-CoA reduktázy.

Cholesterol je důležitou složkou, kterou člověk potřebuje k tvorbě buněčných membrán, určitých hormonů a vitamínu D. Za podmínek nedostatku tělo používá záložní metody k produkci sterolu. Za tímto účelem se štěpí lipoproteiny s nízkou hustotou obsahující cholesterol, stimuluje vylučování látek z aterosklerotických plaků, tkání. Při užívání statinů se zvyšuje koncentrace lipoproteinu s vysokou hustotou HDL, snižuje se hladina triglyceridů.

Změny krevního cholesterolu, lipoproteinů, neutrálních tuků hrají důležitou roli při inhibici rozvoje aterosklerózy. Pro tvorbu cholesterolových plaků je zapotřebí substrát, jehož množství je sníženo. Výkonné statiny mohou snížit velikost ložisek v důsledku aktivní eliminace cholesterolu z nich.

Všechny inhibitory HMG-CoA reduktázy snižují riziko infarktu myokardu, mrtvice. Pozitivní účinek je vysvětlen schopností léků obnovit normální krevní zásobování orgánů, pozitivně ovlivnit stav cévních stěn, snížit viskozitu krve.

Zvláštností všech statinů je pomalé zvyšování síly akce. První efekt je patrný po týdnu, ale dosažení maxima trvá 4-6 týdnů. Po této době hladina cholesterolu, LDL dosahuje svého minima, je udržována po celou dobu trvání. Významnějšího snížení je dosaženo zvýšením dávky, jmenováním dalších léků.

Léky se z těla vylučují játry a v menším měřítku ledvinami. S onemocněním těchto orgánů se lék hromadí v těle, což zvyšuje riziko vedlejších účinků. Proto seznam kontraindikací mnoha statinů obsahuje závažná onemocnění jater a ledvin.

Funkce aplikace

Většina cholesterolových statinů je ve formě tablet, vzácně v kapslích. Všechny inhibitory HMG-CoA reduktázy se užívají 1krát denně, promyjí se velkým množstvím vody. Způsob každého léku má své vlastní vlastnosti. Lovastatin tableta je opilý při večeři, zbytek léků může být přijata před, po nebo během jídla.

Večer by měly být užívány statiny s krátkou dobou vylučování z těla (simvastatin, fluvastatin). V noci, játra syntetizuje maximální množství cholesterolu, který dovolí drogu zastavit více reakcí. Pitavastatin se doporučuje užívat před spaním, ale toto je volitelný požadavek. Atorvastatin, rosuvastatin se jeví pomaleji. Proto není jejich příjem vázán na denní dobu. Je však důležité dodržovat určité schéma: vezměte si jej pouze ráno, pouze odpoledne nebo jen večer.

Většina statinů musí být zcela spolknuta. To se nevztahuje na cholesterol pilulky, které mají speciální zářezy pro usnadnění rozdělení.

Aby se minimalizovaly vedlejší účinky, dávka statinu se postupně zvyšuje. Před zahájením léčby pilulky pacient provede krevní test na cholesterol, LDL, HDL, triglyceridy. Na základě získaných hodnot, přítomnosti rizikových faktorů pro rozvoj komplikací, nemocí a některých dalších bodů, určí lékař počáteční dávku léku.

Vyhodnocení účinnosti statinu se provádí za 2-4 týdny (v závislosti na léčivu). K tomu pacient znovu provede krevní test na cholesterol, lipoproteiny, neutrální tuky. Pokud indikátory nedosáhnou cílové hodnoty, zvyšte dávku.

Každý lék má maximální denní dávku. Závažné vedlejší účinky se často vyvíjejí na pozadí užívání hraniční dávky léčiva. Maximální denní dávka statinů:

• lovastatin, simvastatin, fluvastatin, atorvastatin - 80 mg;
• pravastatin, rosuvastatin - 40 mg;
• pitavastatin - 4 mg.

Rozdíl mezi pravděpodobností nežádoucích účinků při užívání obvyklých a maximálních dávek rosuvastatinu je tak velký, že instrukce obsahuje seznam kontraindikací odděleně pro 5-20 mg, zvlášť pro 40 mg.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky statinů cholesterolu zahrnují jak mírné onemocnění, tak závažné patologie. Časté nežádoucí účinky jsou naštěstí obvykle frivolní, dočasné. Nejběžnější jsou:

• rýma, faryngitida;
• bolest hlavy;
• slabost;
• obecná malátnost;
• zácpa, nadýmání, při užívání některých léků - průjem;
• bolesti svalů, kloubů;
• zvýšená hladina cukru v krvi, což zvyšuje riziko diabetu u lidí s predispozicí;
• alergií.

Méně časté vedlejší účinky léků proti cholesterolu zahrnují:

• ztráta chuti k jídlu, hmotnost;
• nespavost;
• noční můry;
• závratě;
• poškození paměti;
• periferní neuropatie;
• mlhavé vidění;
• tinnitus;
• hepatitida;
• pankreatitida;
• červená, svědivá vyrážka;
• akné;
• nedostatek energie;
• rychlá svalová únava.

Vzácné komplikace, jejichž přítomnost může být kontraindikací pro jmenování statinů v budoucnosti:

• rabdomyolýzu;
• žloutenka;
• angioedém;
• rozdělené vidění;
• selhání ledvin.

Mechanismus vzniku nežádoucích účinků není znám. Existuje 7 hlavních teorií, ale žádný z nich nebyl prokázán. Riziko používání statinů pro cholesterol je, že komplikace, které významně zhoršují kvalitu života, se nevyvíjejí okamžitě. Často trpí ti, kteří užívají lék po dlouhou dobu. Lékaři se však domnívají, že přínosy užívání statinů převažují nad škodami, pokud má osoba indikace pro zamýšlené použití, nemá žádné kontraindikace.

Kontraindikace

Aby se zabránilo vedlejším účinkům statinů, neměly by být léky předávány lidem s:

• nesnášenlivost na jakoukoliv složku léčiva, včetně laktózy;
• myopatie;
• akutní onemocnění jater, ledvin;
• těhotenství, včetně plánovaného;
• kojení.

Maximální dávka rosuvastatinu obsahuje další seznam kontraindikací:

• lidé mongolské rasy;
• mírné selhání ledvin;
• alkoholismus.

Vedlejší účinky užívání statinů na dětská těla se u všech léků nesledují. Většina z nich nesmí používat nezletilé.

Při předepisování léků vedle statinů je nutné zkontrolovat, zda je jejich příjem povolen. Zvláště mnoho farmakologických kontraindikací má simvastatin, lovastatin, pravastatin, fluvastatin.

Sklon k rozvoji nežádoucích účinků

Vedlejší účinky statinu u některých lidí se vyvíjejí častěji než jiné. Mezi rizikové faktory patří:

• alkoholismus;
• onemocnění jater, ledvin, a to i v minulosti;
• nedostatečnost štítné žlázy;
• vysoká fyzická aktivita;
• nesnášenlivost vůči jiným statinům;
• současné podávání několika léků ke snížení cholesterolu;
• genetická predispozice k svalovým onemocněním;
• stáří (nad 65 let);
• těžká hypotenze;
• ženské pohlaví;
• nízký index tělesné hmotnosti.

Aby se předešlo vedlejším účinkům u lidí, kteří jsou na ně předurčeni, léčba začíná nejnižšími možnými dávkami. U těchto pacientů je obvykle snížena maximální dávka cholesterolu. V průběhu celého kurzu je nutné sledovat zdravotní stav pacientů, pravidelně provádět krevní testy.

Jak změkčit vedlejší účinky statinů

Lidé, kteří užívají inhibitory HMG-CoA reduktázy přinášejí výrazné potíže, doporučuje se, abyste se se svým lékařem poradili, jak zmírnit nežádoucí reakce. Vedlejší účinky statinů mohou být zmírněny několika způsoby:

• "Léčivé svátky". Někdy se příznaky nemoci nebo změny související s věkem mýlí s komplikacemi při užívání léků snižujících hladinu cholesterolu. Během přestávky sledujte změny v pohody. Pokud příznaky přetrvávají, má smysl hledat příčinu, léčit základní onemocnění.
• Změna statinu. Nemusíte být vhodní pro určený inhibitor HMG-CoA reduktázy nebo potřebujete lék s nižší závažností specifického vedlejšího účinku. Například maximální dávky simvastatinu mají výraznější myotoxický účinek než jiné statiny.
• Snižte dávkování. Snížení dávky může významně zlepšit pohodu. Bohužel, hladina cholesterolu může vzrůst.
• Snížení fyzické aktivity. Pravděpodobnost vývoje, závažnost myopatie se zvyšuje, pokud se člověk užívající statiny aktivně podílí na sportu. Asi 25% sportovců zažívá svalovou slabost, bolest, křeče. Snažte se snížit intenzitu fyzické námahy a pozorovat změny v pohody.
• Další léčiva snižující lipidy. I když jsou statiny považovány za nejlepší léčiva pro snížení hladiny cholesterolu, LDL, s výraznými nežádoucími reakcemi, má smysl je zkusit zkombinovat s jinými léky. Někdy kvůli interakci léků může snížit dávkování statinů, ale udržet účinek.
• Koenzym Q10 (ubichinon) Doplňky. Podle jedné verze je většina komplikací od užívání statinů vysvětlena jejich schopností blokovat syntézu koenzymu Q10 - látky, kterou buňka potřebuje pro energii. Tato teorie není zcela potvrzena. Ale protože užívání doplňků nepoškozuje a někdy je prospěšné, můžete to zkusit.

Všechny tyto metody musí být dohodnuty s lékařem. Nezávislá změna taktiky při léčbě vysokého cholesterolu je nebezpečná s vážnými komplikacemi.

Pokud se nemůžete zbavit vedlejších účinků úplně nebo snížit negativní reakce na přijatelnou úroveň, měli byste se svým lékařem projednat možnost zrušení statinů. Před tím musíte zvážit klady a zápory. Někdy je nutné trpět lehkými onemocněními, ale chránit se před mrtvicí nebo infarktem.

Literatura

1. Jill Seladi-Schulman. Jak mohu bezpečně vystoupit ze statinů? 2017
2. Alyson Lozicki, PharmD. Poznejte fakta: Proč si někteří lidé myslí, že Statiny jsou pro vás špatné, 2017
3. Satish Ramkumar, Ajay Raghunath, Sudhakshini Raghunath. Terapie Statinem: Přehled bezpečnosti a potenciálních nežádoucích účinků, 2016

Materiál připravený autory projektu
podle redakční politiky webu.