Přehled blokátorů kalciových kanálů: obecný popis, typy lékových skupin

Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech kalciových kanálů a seznam těchto léků, pro které jsou předepisovány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi, jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepisovaných blokátorů kalciových kanálů.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů (zkráceně BPC) nebo antagonisté vápníku (zkráceně AK) jsou skupinou léků, jejichž členové zabraňují vstupu vápníku do buněk vápníkovými kanály. BKK jednat podle:

1. Kardiomyocyty (buňky srdečního svalu) - snižují kontraktilitu srdce.
2. Vodivý systém srdce - pomalá tepová frekvence (HR).
3. Hladké svalové cévy - rozšiřují koronární a periferní tepny.
4. Myometrium - snižuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Vápníkové kanály jsou proteiny v buněčné membráně, které obsahují póry, které umožňují průchod vápníku. V důsledku vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolňování neurotransmiterů a hormonů. Existuje mnoho typů kalciových kanálů, ale většina CCB (kromě cilnidipinu) působí pouze na jejich pomalý L-typ. Je to právě tento typ vápníkového kanálu, který hraje hlavní roli při vnikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Existují také jiné typy vápníkových kanálů:

• P-typ - umístěn v buňkách mozečku.
• N-typ - lokalizovaný v mozku.
• R - umístěna v buňkách mozečku a dalších neuronů.
• T - umístěna v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech (kostní buňky).

BPC se nejčastěji předepisuje při léčbě arteriální hypertenze (AH) a anginy pectoris (CHD), zejména pokud jsou tato onemocnění kombinována s diabetes mellitus. AK se používá k léčbě některých arytmií, subarachnoidního krvácení, Raynaudova syndromu, prevence bolesti hlavy a prevence předčasného porodu.

Nejčastěji CCB předepisují kardiologové a terapeuti. Nezávislé užívání přípravku BPC je zakázáno z důvodu rizika závažných komplikací.

Skupiny BKK

V klinické praxi se rozlišují následující skupiny BPC:

• Dihydropyridiny (nifedipinová skupina) - působí hlavně na cévách, proto se používají k léčbě hypertenze.
• Fenylalkylaminy (skupina verapamilu) - působí na systém myokardu a srdečního vedení, proto jsou předepisovány hlavně pro léčbu anginy pectoris a arytmií.
• Benzodiazepiny (skupina diltiazemu) je meziproduktová skupina s vlastnostmi dihydropyridinů a fenylalkylaminů.

Existují 4 generace BKK:

1. 1. generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generace 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3. generace - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generace - cilnidipin.

Mechanismus působení

BPC se váží na receptory pomalých vápníkových kanálů, kterými většina vápníkových iontů vstupuje do buňky. Vápník se podílí na fungování sinusových a atrioventrikulárních uzlin (reguluje srdeční rytmus), v kontrakcích kardiomyocytů a hladkých svalů cév.

Ovlivnění těchto kanálů, BKK:

• Slabší kontrakce srdce, což snižuje potřebu kyslíku.
• Snižte cévní tonus a eliminujte jejich křeč, snižující krevní tlak (BP).
• Snižte křeč koronárních tepen, čímž se zvýší krevní zásobení myokardu.
• Pomalý tep.
• Zhoršení agregace krevních destiček.
• Působí proti tvorbě nových aterosklerotických plaků, inhibuje dělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Každý z těchto léků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají větší vliv na plavidla, jiné - na srdce.

Indikace pro použití

Lékaři předepisují blokátory kalciových kanálů k léčbě následujících onemocnění:

• AG (zvýšený krevní tlak). Příčinou dilatace cév snižuje BPC systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje hladinu krevního tlaku. Tyto léky ovlivňují především tepny a mají minimální účinek na žíly. BPC jsou zahrnuty v pěti hlavních skupinách antihypertenziv.
• Angina (bolest v srdci). BKK rozšiřuje krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, čímž snižuje zátěž na srdce, což vede ke snížení spotřeby kyslíku. CCB, které působí primárně na srdce (verapamil, diltiazem), snižují srdeční frekvenci a oslabují kontrakce srdce, což vede k poklesu jeho spotřeby kyslíku, což z nich činí účinné produkty pro anginu pectoris. CCB mohou také rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeči, což zlepšuje zásobování myokardu krví. Vzhledem k těmto účinkům je BPC - spolu s beta-blokátory - základem farmakoterapie stabilní anginy pectoris.
• Supraventrikulární arytmie. Některé CCB (verapamil, diltiazem) ovlivňují sinus a atrioventrikulární uzel, takže mohou účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutterem.
• Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikce, nejčastěji postihující ruce a nohy). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče tepen, čímž snižuje četnost a závažnost záchvatů Raynaudovy choroby. Někdy se pro tento účel používá amlodipin nebo diltiazem.
• Clusterové bolesti hlavy (opakované záchvaty velmi těžké bolesti v polovině hlavy, obvykle kolem oka). Verapamil pomáhá snižovat závažnost záchvatů.
• Relaxace svalů dělohy (tokolýza). Někdy lékaři používají nifedipin k prevenci předčasného porodu.
• Hypertrofická kardiomyopatie (onemocnění, při kterém dochází k silnému zesílení stěn srdce). Blokátory kalciových kanálů (verapamil) oslabují kontrakce srdce, takže jsou předepisovány k léčbě hypertrofické kardiomyopatie, pokud pacienti mají kontraindikace k užívání betablokátorů.
• Plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicní tepně). Pro léčbu plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
• Subarachnoidní krvácení (krvácení v prostoru kolem mozku). K prevenci vazospazmu se používá nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.

Kontraindikace

Blokátory kalciových kanálů mají své vlastní kontraindikace, které jsou jasně předepsány v návodu pro léčivo. Například:

1. Fondy ze skupiny verapamil a diltiazem jsou kontraindikovány u pacientů s bradykardií, srdeční patologií nebo systolickým srdečním selháním. Rovněž nemohou být přiřazeny pacientům, kteří již užívají betablokátory.
2. Všichni antagonisté vápníku jsou kontraindikováni u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní anginou pectoris, těžkou stenózou aorty.
3. BPC se nepoužívá u těhotných a kojících žen.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky CCL závisí na vlastnostech skupiny těchto látek:

• Účinek na myokard může způsobit hypotenzi a srdeční selhání.
• Účinek na systém vedení srdce může vést k blokádám nebo arytmiím.
• Vliv na cévy někdy způsobuje návaly horka, otok, bolesti hlavy, vyrážku.
• Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepisovanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Mezi nejznámější drogy v této skupině patří:

• Nifedipin je jedním z prvních BPC, který působí primárně na cévy. Při snižování krevního tlaku při hypertenzních krizích je nutné eliminovat příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovou chorobou. Nifedipin vzácně zhoršuje srdeční selhání, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zátěže srdce. Existují léky s dlouhodobým účinkem, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
• Nikardipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů anginy pectoris a léčbě hypertenze.
• Amlodipin a felodipin patří mezi nejčastěji předepisované BPC. Působí na cévy, nenarušuje kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, což je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je zvláště užitečné při vazospastické angině. Nežádoucí účinky jsou spojeny s dilatovanými tepnami (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dní.
• Lerkanidipin a isradipin mají podobné vlastnosti jako nifedipin, používají se pouze k léčbě arteriální hypertenze.
• Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spazmu mozkových tepen při subarachnoidním krvácení. Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože neexistuje žádný důkaz o účinnosti jeho použití pro tyto účely.

Vedlejší účinky všech dihydropyridinových CCB jsou spojeny s dilatací krevních cév (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dnů. Často se také objevují otoky nohou, které je obtížné odstranit diuretika.

Fenylalkylaminy

Blokátory kalciových kanálů z této skupiny ovlivňují hlavně myokard a systém vedení srdce, proto jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu anginy pectoris a arytmií.

Prakticky jediným BPC ze skupiny fenylalkylaminů používaných v klinické medicíně je verapamil. Tento lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vodivost v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k těmto účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Vedlejší účinky zahrnují zvýšené srdeční selhání, bradykardii, pokles krevního tlaku, zhoršení poruch vodivosti v srdci. Použití verapamilu je kontraindikováno u pacientů, kteří již užívají betablokátory.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zaujímají mezilehlou pozici mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou jak rozšiřovat krevní cévy, tak zhoršovat kontraktilitu srdce.

Příkladem benzodiazepu je diltiazem. Tento lék se nejčastěji používá pro anginu pectoris. Existuje forma s prodlouženým účinkem, která je předepsána pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být pečlivě kombinován s beta-blokátory.

Další bezpečnostní opatření při používání BPC

Jakýkoliv lék ze skupiny BPC lze použít pouze tak, jak je předepsáno lékařem. Je třeba zvážit následující body:

1. Pokud užíváte lék ze skupiny BPC, neměli byste pít grapefruitovou šťávu. Tento zákaz je způsoben tím, že zvyšuje množství léku vstupujícího do krve. V důsledku toho může dojít k náhlému poklesu krevního tlaku, což je někdy velmi nebezpečné. Grapefruitová šťáva postihuje téměř všechny blokátory kalciových kanálů, kromě amlodipinu a diltiazemu. Šťáva z pomerančů a jiných druhů ovoce může být opilá.
2. Poraďte se s lékařem dříve, než začnete užívat jakékoli léky, včetně fytoterapeutických látek, v kombinaci s antagonisty vápníku.
3. Buďte připraveni na dlouhodobé užívání BPC při léčbě hypertenze. Někteří pacienti přestanou užívat antihypertenziva samostatně, jakmile se jejich krevní tlak vrátí do normálního stavu, ale tyto akce mohou ohrozit jejich zdraví.
4. Pokud trpíte anginou pectoris a náhle přestanete užívat tyto blokátory, můžete mít bolest ve svém srdci.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů: přehled léků

Blokátory kalciových kanálů nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léky, které inhibují vstup vápenatých iontů do buněk přes vápníkové kanály.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují dovnitř a ven z buňky. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a také zajišťují kontrakci svalových vláken srdce a cévních stěn.
Antagonisté vápníku se aktivně používají při léčbě koronárních srdečních onemocnění, hypertenze a poruch srdečního rytmu.

Mechanismus působení

Tyto léky zpomalují tok vápníku do buněk. Koronární cévy se současně rozšiřují, zlepšuje se průtok krve v srdečním svalu. Výsledkem je zlepšení zásobování kyslíkem myokardem a vylučování metabolických produktů.

Snížením frekvence kontrakcí srdce a kontraktility myokardu AK redukuje potřebu srdce pro kyslík. Tyto léky zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat.
AK rozšiřuje periferní tepny, pomáhá snižovat krevní tlak.

Některé látky z této skupiny (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tyto léky snižují agregaci ("vazba") krevních destiček, což zabraňuje tvorbě krevních sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují metabolismus cholesterolu. AK chrání buňky inhibicí peroxidace lipidů a zpomalují vstup nebezpečných lysozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace v závislosti na chemické struktuře

AK v závislosti na chemické struktuře jsou rozděleny do tří skupin. V každé ze skupin se rozlišují generace I a II, lišící se od sebe v selektivitě („účelnosti“) akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

• 1. generace: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generace: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generace: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generace: altiazem.

• 1. generace: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generace: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamilu) a benzothiazepinu (diltiazem) působí na srdce i cévy. Mají antianginální, antiarytmický, hypotenzní účinek. Tyto léky snižují frekvenci stahů srdce.

Deriváty dihydropyridinu dilatují cévy, mají antihypertenzní a antianginální účinek. Nepoužívají se k léčbě arytmií. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzní onemocnění je výraznější než u prvních dvou skupin.

V současnosti široce používané deriváty generace dihydropyridinu II, zejména amlodipinu. Mají dlouhou dobu působení a jsou dobře snášeny.

Indikace pro použití

Angina Stres

Pro dlouhodobou léčbu stresové anginy pectoris se používá verapamil a diltiazem. Nejvíce jsou indikovány u mladých pacientů, s kombinací stenokardie se sinusovou bradykardií, arteriální hypertenzí, bronchiální obstrukcí, hyperlipidemií, biliární dyskinezí, tendencí k průjmům. Další indikace pro výběr těchto léků jsou obliterace aterosklerózy dolních končetin a cerebrovaskulární insuficience.

V mnoha případech vykazuje kombinovanou léčbu kombinující diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s nitráty není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu může být používána s velkou opatrností, aby se zabránilo možné závažné bradykardii, arteriální hypotenzi, zhoršenému vedení srdce a snížení kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážit použití diltiazemu u pacientů s malým fokálním infarktem myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“), pokud se nejedná o selhání oběhu a ejekční frakce přesahuje 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu („s Q vlnou“) nejsou AK zobrazeny.

Hypertenze

AK může způsobit reverzní vývoj hypertrofie levé komory, ochranu ledvin, nezpůsobuje metabolické poruchy. Proto se široce používají při léčbě hypertenze. Zvláště ukázané deriváty generace nifedipinu II (amlodipin).

Tato léčiva jsou zvláště indikována pro kombinaci arteriální hypertenze s anginou pectoris, zhoršeným metabolismem lipidů a obstrukčními onemocněními průdušek. Pomáhají zlepšit funkci ledvin u diabetické nefropatie a chronického selhání ledvin.

Lék "Nimotop" je zvláště indikován pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární insuficience. Pro narušení rytmu a hypertenze se doporučuje používat především léky ze skupiny verapamil a diltiazem.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií byly použity prostředky ze skupiny verapamil a diltiazem. Zpomalují vedení srdce a snižují automatiku sinusového uzlu. Tyto léky potlačují mechanismus opětovného vstupu do supraventrikulárních tachykardií.

AK se používají ke zmírnění a prevenci záchvatů supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snižovat frekvenci stahů srdce při fibrilaci síní. Tyto léky jsou také předepsány pro léčbu supraventrikulárních extrasystolů.

V komorových arytmiích je AK ​​neúčinná.

Vedlejší účinky

AK způsobuje expanzi cév. V důsledku toho se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, návaly obličeje, rychlý srdeční tep. V důsledku nízkého vaskulárního tónu dochází k otoku nohou, kotníků a nohou. To platí zejména pro nifedipinové léky.
AK zhoršuje schopnost myokardu snižovat (negativní inotropní účinek), zpomaluje srdeční rytmus (negativní chronotropní účinek), zpomaluje atrioventrikulární vodivost (negativní dromotropní účinek). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu.

Při užívání léků nifedipin zácpa, průjem, nevolnost, ve vzácných případech zvracení. U některých pacientů je použití verapamilu s vysokými dávkami příčinou těžké zácpy.
Vzácně se vyskytují vedlejší účinky na kůži. Ty se projevují zarudnutím, vyrážkou a svěděním, dermatitidou, vaskulitidou. V závažných případech se pravděpodobně vyvine Lyellův syndrom.

Zrušovací syndrom

Po náhlém přerušení příjmu AK se hladké svaly koronárních a periferních arterií stávají hypersenzitivními na ionty vápníku. V důsledku toho se vyvíjí křeč těchto cév. Může se projevit zvýšením záchvatů anginy pectoris, zvýšeného krevního tlaku. Abstinenční syndrom je méně častý ve skupině s verapamilem.

Kontraindikace

Vzhledem k rozdílům ve farmakologickém účinku léčiv se liší kontraindikace pro různé skupiny.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by neměly být předepisovány pro syndrom nemocných dutin, atrioventrikulární blokádu, systolickou dysfunkci levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány na úrovni systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg. Umění, stejně jako Wolff-Parkinsonův-bílý syndrom s anterográdním vedením podél další cesty.

Přípravky ze skupiny verapamilu a diltiazemu jsou relativně kontraindikovány v případě intoxikace digitalisem, těžkou sinusovou bradykardií (méně než 50 úderů za minutu) a tendencí k těžké zácpě. Nesmí se kombinovat s betablokátory, nitráty, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě hrozí prudký pokles krevního tlaku.

Blokátory kalciových kanálů

Blokátory kalciových kanálů jsou často předepisovány proti vysokému krevnímu tlaku, stejně jako řadě dalších onemocnění. Tyto léky mají jasné indikace pro použití a vyžadují povinné dodržování kontraindikací.

Drogy a jejich typy

Antagonisté vápníku nebo látky blokující vápníkové kanály (BPC) jsou velkou skupinou léčiv se stejným mechanismem účinku, ale liší se navzájem ve složení, struktuře a určitých vlastnostech (absorpce, eliminace a účinek na srdce). Dalším správným názvem skupiny jsou blokátory pomalých vápníkových kanálů.

Popsané léky patří do první linie, používají se jako antihypertenziva.

S arteriální hypertenzí tyto léky obvykle normalizují hladiny krevního tlaku, a pokud jsou neúčinné, jsou nahrazeny nebo kombinovány s jinými léky (beta-blokátory, inhibitory ACE). Je vhodnější je léčit ve stáří, za přítomnosti poruch periferního krevního oběhu, poškození ledvin, anginy pectoris. Existuje několik skupin antagonistů vápníku, zde jsou hlavní:

Nifedipine skupina - léčiva

Ionty vápníku hrají velkou roli v celém těle. Vápník je potřebný pro kosti, pomáhá je léčit zlomeninami, spolu s hořčíkem pomáhá při křečích v nohách. Prvek také řídí kontrakci srdce - je zodpovědný za normální funkci myocytů. Když je prvek nadbytečný nebo když je jeho odstranění porušeno, funkce čerpání selže a tlak se zvýší. Pomozte vyřešit problém BKK.

Lékaři nejčastěji mezi léky předepisují deriváty dihydropyridinu, které se jinak nazývají Nifedipinová skupina. Ta je první vyvinutá BPC, která pozitivně ovlivňuje cévy. Má následující účinky:

• zpomaluje pronikání vápníku do kardiomyocytů, vláken hladkých svalů tepen;
• poskytuje antianginální, hypotenzní účinek;
• snižuje tón tepen bez ovlivnění tónu žil;
• rozšiřuje lumen periferních a koronárních cév;
• snižuje potřebu kyslíku v myokardu.

Léky neovlivňují rytmy srdce, neinhibují vodivost. U pacientů se srdečním selháním, diabetes mellitus, těch, kteří jsou na hemodialýze, se lék používá pouze v nemocnici. Hlavní údaje:

• zmírnění záchvatů anginy;
• hypertenze;
• Raynaudova choroba;
• hypertenzní krize.

U stejné léčivé látky byly vyvinuty dražší léky, lišící se stupněm čištění, typem uvolnění a značkou výrobce - Nifecard, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Kaltsigard, jejich cena je 200-600 rublů. Skupina dihydropyridiny také zahrnují Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Verapamil skupina - zástupcové

Deriváty verapamilu patří do skupiny fenylalkylaminu, mají výrazný vliv na vodivost myokardu. Jejich charakteristickým rysem je účinek na sinusový uzel - kardiostimulátor, protože práce buněčných membrán v něm je způsobena přítomností vápenatých iontů.

Verapamil nepůsobí na systém ventrikulárního vedení - depolarizace závisí na iontech sodíku.

Verapamil má silný antianginální účinek - projevuje se jako výsledek přímého působení léku, stejně jako vliv na tón tepen na periferii. Lék je předepisován jako další prostředek pro kardiomyopatii, protože snižuje tón stěn myokardu.

• supraventrikulární arytmie;
• angina stabilní bez vazospazmu;
• paroxyzmální a jiné typy tachykardie;
• tachyarytmie;
• atriální flutter;
• extrasystole supraventrikulární;
• hypertenze, krizové stavy;
• hypertenze malého kruhu.

Na základě Veropamilu existuje také řada dalších léků - Isoptin (440 rublů), Tarka (760 rublů). Druhou generaci léků v této skupině představuje gallopamil a na něm založený lék nazvaný Procorum.

Diltiazem a jeho analogy

Benzodiazepiny jsou slabší než Nifedipin, ovlivňují krevní cévy, srdce. Předpokládá se, že zaujímají střední polohu mezi Verapamilem a Nifedinem, odkazují na léky třetí generace. Charakteristické rysy:

• mírné potlačení sinusového uzlu;
• mírné snížení funkce atrioventrikulárního uzlu;
• mírný pokles krevního tlaku.

Hlavním lékem ze skupiny je Diltiazem (150 rublů). Má antianginální, antihypertenzní, antiarytmické vlastnosti, snižuje kontraktilitu myokardu, snižuje srdeční frekvenci, přispívá ke zvýšení koronárního průtoku krve a snižuje potřebu kyslíku v srdci. Léčivo také přispívá ke zvýšení průtoku krve ledvinami a mozkem. Po užití léku klesá množství iontů vápníku v buňkách myokardu, což zajišťuje výše popsané účinky.

Diltiazem se vyrábí ve formě běžných tablet a činidel s prodlouženým účinkem (Diltiazem SR). Nejčastěji se předepisuje pro anginu pectoris, kombinovanou s arteriální hypertenzí, s ischemickou chorobou srdeční, Prinzmetal angina pectoris. Je nežádoucí vyrábět kombinaci léků s beta-blokátory, takže je možné zvýšit negativní účinek na vodivý systém srdce.

Skupina Zinnarizin

Tento lék a jeho analogy mají mírně odlišné indikace. Z větší části expandují cévy mozku a na srdce mají nepřímý a nevýznamný účinek.

Cinnarizine lze použít pro bolesti hlavy a migrény - odstraňuje cévní spazmus.

Mezi indikace pro léčbu Tsinnarizinem patří závratě, ztráta paměti, tinnitus, zhoršená pozornost. Lék v komplexní terapii je indikován u Menierovy choroby, labyrintitidy, nystagmu různé etiologie. Další údaje:

• mořská nemoc;
• cerebrální oběhové poruchy (chronické);
• porucha periferního oběhu;
• Raynaudova choroba;
• acrocyanóza;
• vředy na končetinách při cukrovce, křečové žíly.

Cinnarizine je také součástí léku Stugeron a v kombinaci s piracetamem - v léku Fescetam, Omaron. Druhou generaci této skupiny představuje účinná látka flunarizin, která byla základem pro tvorbu řady léčiv pro migrénu.

Moderní antagonisté vápníku

Čtvrtá generace léků obsahuje poměrně omezený seznam. Seznam léků poslední generace blokátorů kalciových kanálů je Tsilnidipin. Léčivo patří do skupiny dihydropyridinů, tedy nejrozšířenějším pro léčbu hypertenze, ischemické choroby srdeční. Léčivo má vysokou selektivitu pro pomalé vápníkové tubuly.

Tsilnidipin je slibná medicína vyvinutá japonskými vědci v roce 2000. To je nejvíce široce používané v Japonsku, v Rusku to je reprezentováno originální a různé generics. Výhody léku jsou následující:

• bezpečnost pacientů;
• vysoká účinnost proti hypertenzi;
• žádné nepříznivé účinky na tepovou frekvenci, puls;
• zlepšení vlastností stěn tepny;
• vhodnosti pro použití ve stáří.

Lék pomáhá proti stresové hypertenzi, s ranním nárůstem tlaku. Má také nefroprotektivní účinek a může být použit u pacientů s diabetem. V případě ICHS poskytuje léčivo další účinek ve formě zlepšení profilu lipidů.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

U většiny antagonistů vápníku je zakázáno pít v akutním období infarktu myokardu, pokud tyto kontraindikace nebudeme brát v úvahu, riziko srdeční smrti je značně zvýšené. Mezi zákazy léčby patří také:

• stav před infarktem, nestabilní angina;
• hypotenze;
• tachykardie - pro skupinu léčiv s nifedipinem;
• bradykardie - pro skupinu léčiv s verapamilem;
• akutní srdeční selhání;
• věk do 12-18 let v závislosti na skupině léků a specifickém léku;
• laktace, těhotenství;
• poslední fáze renální, jaterní insuficience (zákaz není relevantní pro všechny léky).

Každá látka má vedlejší účinky, nejčastěji bolest hlavy, horečku, prudký pokles tlaku. Řada pacientů má periferní edém, rozvoj tachykardie. Mnoho léků s dlouhou recepcí se projevuje zácpou, zvýšenými testy jaterních funkcí, kožní vyrážkou. Cinnarizin může zvýšit příznaky Parkinsonovy nemoci.

Proč potřebujeme blokátory kalciových kanálů

Léky, které snižují množství iontů vápníku uvnitř buněk, se nazývají blokátory vápníku (pomalé vápníkové kanály). Jsou registrovány tři generace těchto léků. Používá se k léčbě ischemického onemocnění, vysokého krevního tlaku a tachykardie, hypertrofické kardiomyopatie.

Přečtěte si v tomto článku.

Přehled blokátorů kalciových kanálů

Léky této skupiny mají odlišnou strukturu, chemické a fyzikální vlastnosti, terapeutické a vedlejší účinky, ale jsou spojeny jediným mechanismem účinku. Zahrnuje inhibici přenosu vápenatých iontů membránou.

Mezi nimi emitují léky s převládajícím účinkem na srdce, na cévy, selektivní (selektivní) a neselektivní. Často je v jednom léku blokátor v kombinaci s diuretickým činidlem.

Blokátory kalciových kanálů (CCB) se používají k léčbě v kardiologii po dobu asi 50 let, což je dáno těmito výhodami:

• klinická účinnost ischémie myokardu;
• léčba a prevence anginy pectoris, srdečního infarktu, hypertenze, arytmií;
• snížení rizika komplikací a mortality u srdečních onemocnění;
• dobrá snášenlivost a bezpečnost i dlouhých kurzů;
• nedostatek závislosti;
• žádný negativní vliv na metabolické procesy, hromadění kyseliny močové;
• mohou být použity u pacientů s astmatem, diabetem, onemocněním ledvin;
• nesnižují duševní nebo fyzickou aktivitu, účinnost;
• mají antidepresivní účinky.

Doporučujeme si přečíst článek o léčivech pro léčbu hypertenze. Z ní se dozvíte o nebezpečí vysokého tlaku, klasifikace léků na hypertenzi, použití kombinované terapie.

A více o léčbě fibrilace síní.

Mechanismus účinku léků

Hlavním farmakologickým účinkem BPC je inhibice přenosu vápenatých iontů z extracelulárního prostoru do svalových vláken srdce a cévních stěn pomocí pomalých kanálů typu L. S nedostatkem vápníku tyto buňky ztrácejí schopnost aktivně se stahovat, proto se koronární a periferní tepny uvolňují.

Kromě toho se tímto způsobem projevuje užívání drog:

• pokles spotřeby kyslíku myokardu;
• zlepšená tolerance vůči zátěži;
• nízká rezistence arteriálních cév vede ke snížení zátěže srdce;
• je aktivován průtok krve v ischemických zónách, obnoven poškozený myokard;
• je inhibován pohyb vápníku v uzlech a vláknech vodivého systému, což zpomaluje rytmus kontrakcí a aktivitu patologických ložisek excitace;
• adheze krevních destiček a produkce tromboxanu zpomaluje, zvyšuje se průtok krve;
• dochází k postupné regresi hypertrofie levé komory;
• významně se snižuje peroxidace tuků a tím i tvorba volných radikálů, které ničí buňky krevních cév a srdce.

Léky v počátečních stadiích zabraňují tvorbě plaků blokujících tepny, nedovolují koronární cévě zúžit a zastavit proliferaci hladkých svalů cévní stěny.

Použití antianginózních nebo selektivních blokátorů

Hlavními indikacemi pro použití BPC jsou tato onemocnění:

• primární a symptomatická hypertenze, včetně krize (kapky nebo tableta nifedipinu snižuje krevní tlak během 10 minut);
• zbytková angína a napětí (pro bradykardii a blokádu, hypertenze je používána Nifedipinem, a Verapamil nebo Diltiazem jsou používány ke zmírnění arytmií);
• tachykardie, blikání, flutter síní, extrasystoly jsou léčeny Verapamilem;
• akutní poruchy průtoku krve mozkem (Nimotop);
• chronická ischemie mozku, encefalopatie, kinetóza, bolest hlavy migrénového typu (Cinnarizin);
• hypertrofie myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova choroba (Corinfar, Lacipil).

Neméně účinné bylo použití antagonistů vápníku v bronchospasmu, koktání, alergiích (Cinnarizine), komplexní léčbě senilní demence, Alzheimerovy choroby a chronického alkoholismu.

Podívejte se na video o výběru léků na hypertenzi:

Kontraindikace

Pro předepisování blokátorů kalciových kanálů existují obecná omezení. Patří mezi ně:

• syndrom sinusové deprese
• nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu (riziko komplikací),
• nízký krevní tlak
• kardiogenní šok,
• akutní projevy srdečního selhání,
• těžká ledvinová nebo jaterní patologie,
• těhotenství, kojení, věk dítěte.

U pacientů se srdečním selháním jsou zvláště nebezpečné krátkodobě působící léky, jako je Nifedipin. Závažné selhání oběhu není léčeno Verapamilem nebo Diltiazemem.

Typy pomalých blokátorů kalciových kanálů

Protože skupina BPC kombinuje odlišná léčiva, bylo navrženo několik variant klasifikace. Existují tři generace léčiv:

• první je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• druhá je Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• třetí je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Podle vlivu na hlavní klinické symptomy se rozlišují následující podskupiny:

• rozšíření periferních arteriol - Nifedipin, Felodipin;
• zlepšení koronárního průtoku krve - Amlodipin, Felodipin;
• snížení kontraktility myokardu - Verapamil;
• inhibice vodivosti a automatismu - Verapamil.

V závislosti na chemické struktuře BPC se dělí:

• Skupina nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Převážně rozšiřujte periferní tepny.
• Verapamil skupina - Izoptin, Veranorm, Procorum. Působí na myokard, inhibují vedení srdečního impulsu v atriích, neovlivňují cévy.
• Skupinový diltiazem - Kardil, Klentiazem. Stejně ovlivnit srdce a krevní cévy.
• Cinnarizine skupina - Stugeron, Nomigrain. Rozšiřte hlavně mozkové cévy.

Léky třetí generace

První generace blokátorů vápníku se vyznačuje nízkou biologickou dostupností, nedostatečnou selektivitou účinku a rychlou eliminací z těla. To vyžaduje časté příjmy a poměrně vysoké dávky. Druhá generace postrádá tyto nedostatky, protože léky jsou v krvi dlouhé, jejich stravitelnost je mnohem vyšší.

Třetí generaci BKK zastupuje Lerkamen. Dobře proniká do buněčné membrány, hromadí se v ní a pomalu se vymyje. Proto i přes krátký oběh v krvi je jeho účinek dlouhodobý. Užívejte lék 1 krát denně, což vám umožní udržet konstantní účinek a je vhodný pro pacienta.

Lék má zároveň další pozitivní účinky na hemodynamiku:

• zlepšuje cirkulaci mozku,
• chrání mozkové buňky před destrukcí,
• působí jako antioxidant
• rozšiřuje tepny ledvin brání jejich zpevnění,
• má výrazný hypotenzní účinek,
• se týká kardio-nefro a cerebroprotektorů.

• bolest hlavy
• otok,
• pokles tlaku
• zčervenání obličeje
• návaly,
• zvýšená tepová frekvence
• inhibice srdečního impulsu.

Verapamil inhibuje vedení a automatismus, může způsobit blokádu a asystolii. Méně časté jsou: zácpa, zažívací potíže, vyrážka, kašel, dušnost a ospalost.

Doporučujeme přečíst článek o prevenci infarktu myokardu. Z ní se dozvíte o opatřeních primární prevence, léčbě nemocí vedoucích k infarktu a metodách sekundární prevence.

A více o léčbě aterosklerózy krčních cév.

Pomalé blokátory vápníkových kanálů účinně snižují krevní tlak, s dlouhou léčbou zabraňují hypertrofii myokardu, chrání vnitřní výstelku cév před aterosklerotickým procesem, odstraňují sodík a vodu v důsledku expanze renálních tepen. Snižují úmrtnost a četnost komplikací u srdečních onemocnění, zvyšují toleranci zátěže a nemají výrazné vedlejší účinky.

Moderní, nejnovější a nejlepší léky pro léčbu hypertenze vám umožní kontrolovat váš stav s nejmenšími následky. Jaké léky volby předepisují lékaři?

Léky na cévy je možné zvolit pouze s ošetřujícím lékařem, protože se mohou lišit ve spektru účinku, stejně jako vedlejší účinky a kontraindikace. Jaké jsou nejlepší léky pro cévní dilataci a léčbu žíly?

Antagonista kalciových kanálů Norvask, jehož použití pomáhá snížit potřebu nitroglycerinu, také pomůže s tlakem. Mezi indikace patří angina pectoris. Lék nelze omýt šťávou z granátového jablka.

U extrasystolů, fibrilace síní a tachykardie se používají léky, nové i moderní, stejně jako stará generace. Skutečná klasifikace antiarytmických léků umožňuje rychle vybrat ze skupin na základě indikací a kontraindikací

U hypertenze a anginy pectoris je předepisován přípravek Azomex, jehož užívání je u pacientů docela příznivě tolerováno. Tablety mají málo vedlejších účinků. Nejsou zde kompletní analogy, ale léky, které obsahují hlavní látku.

V léčbě hypertenze, některé léky zahrnují látku eprosartan, jehož použití pomáhá normalizovat krevní tlak. Účinek je považován za základ léku, jako je Tevet. Existují analoga s podobným účinkem.

Přiřazení blokátorů pro arytmie k úlevě od útoku, stejně jako průběžně. Beta-blokátory jsou v každém případě vybrány individuálně, samoléčba může být nebezpečná.

Užívání verapamilu bez lékařského předpisu se nedoporučuje. Je dostupný v tabletách a injekčních lahvičkách pro injekce. Jaké jsou kontraindikace? Jak aplikovat s vysokým a nízkým tlakem, arytmie?

Při angina pectoris se provádí antianginózní terapie. Vyhodnoťte kritéria jeho účinnosti na EKG, zátěžových testech, Holterově monitorování. V počátečních stadiích je předepsána léčba první linie.

Blokátory kalciových kanálů. Seznam nejnovější generace léků. Mechanismus působení, klasifikace

Heterogenní skupina léků nebo blokátorů kalciových kanálů je nejnovější generací léků, jejichž seznam je mnoho. BPC je široce používán v léčbě kardiovaskulárních onemocnění.

Úloha vápníku v těle a jeho důsledky

U lidí je vápník jedním z nejvyhledávanějších minerálů. Stojí na 5. místě mezi všemi minerálními látkami. Téměř plně se nachází v kostech. Pouze 1% je v zubech a svalech. Malá část iontů vápníku (0,1–0,3%) vstupuje do extracelulární tekutiny.

Minerál se podílí na vývoji kosterního systému, zubů. Je zodpovědný za stav nervového a svalového systému, distribuuje nervové impulsy. Ionty vápníku se také podílejí na mnoha funkcích svalového systému, resp. Regulují srdeční frekvenci.

Bez vápníku by lidské tělo bylo beztvaré.

Regulátorem vápníku je samotné tělo, zejména štítná žláza. Existují však situace, kdy se lidské tělo nedokáže vyrovnat s množstvím makroprvku, který do něj vstupuje.

Důsledky nadbytku vápníku:

• nutkání zvracet;
• ztráta chuti k jídlu;
• zažívací potíže;
• nepravidelný tep;
• renální dysfunkce;
• psycho-emocionální porucha;
• členění

Přebytek vápníku se z těla pomalu odstraňuje. Hromadí se v ledvinách, což vede k tvorbě kamenů. Přebytečný minerál se shromažďuje uvnitř cévních stěn, což začíná proces zúžení žil a tepen. Z množství vápníku ovlivňuje svaly.

Proč potřebujeme blokátory kalciových kanálů

Když se dostane do buňky, částice vápníku zvyšují metabolismus organismu, zvyšují používání kyslíku, vedou ke svalovým křečím, zvyšují nervozitu.

Co se děje pod vlivem CCL:

• relaxace arteriálních a venózních cév;
• zlepšení srdečního a mozkového oběhu;
• množství tekutiny vylučované tělem se zvyšuje;
• zpoždění procesu - lepení destiček;
• jsou obnoveny opakující se tepy;
• křeče hladkých vnitřních a vnějších svalů.

Složení BPC

Blokátory kalciových kanálů (seznam nejnovějších léčiv bude diskutován dále v článku) mají různorodé složení. Antagonisté vápníku mají jednu účinnou látku, ale řadu "pomocných" sloučenin, které jsou potřebné k vytvoření léků s úzkým nebo širokým profilem účinku.

Také vyrábět léky sestávající z několika účinných látek. V těchto formách BPC, kromě hlavní aktivní složky zahrnuje více solí kyseliny dusičné. Tyto kombinace se používají v kardiologické praxi.

Blokátory kalciových kanálů jsou dostupné v různých formách. V seznamu léků poslední generace jsou kapsle používané pod jazykem, léky na injekce a kapátka.

Klasifikace skupiny BKK

Farmakologické látky ze skupiny BBK mají rozsáhlé využití v lékařské praxi.

S pomocí BKK léčí:

• různé patologické stavy srdce;
• dyscirkulární poškození mozku;
• nerovnováha periferního oběhu.

Blokátory kalciových kanálů (seznam léků poslední generace rozdělených do několika poddruhů) jsou rozděleny podle farmakologického složení.

Existují 4 hlavní třídy drog:

1. Nezpomaluje práci srdečního svalu - dihydropyridiny.
2. Pomalé tepy - difenylalkylaminy.
3. Zvýšení průtoku krve do srdce a obnovení rytmu - benzodiazepiny.
4. Zlepšení cévního oběhu v mozku - difenylpiperazinu.

Generace BKK

V této fázi farmakologického pokroku existují 4 třídy CCL.

Tyto třídy jsou rozděleny do 1., 2. a 3. generace:

1. Nejvyšším ze všech jsou selektivní antagonisté vápníku. Pacienti je musí aplikovat každých 6 hodin.
2. Druhá generace má delší dobu trvání. Aplikují se dvakrát denně po 12 hodinách. Přípravy druhé generace mají ve srovnání s předchozí skupinou méně negativních projevů.
3. Blokátory kalciových kanálů - seznam léků poslední generace převyšuje předchůdce v síle a délce práce v těle. Jejich účinek je 24 hodin, což usnadňuje léčbu.

Mechanismus působení

BPC vykazuje svou omezující sílu, která zabraňuje vstupu vápenatých iontů do buněk hladkého svalstva. Aktivní látky rozšiřují kardiovaskulární systém, což zvyšuje rychlost proudění krve. Výsledkem je, že srdce dostává více kyslíku, vylučuje metabolické produkty.

Snížením srdeční frekvence a kontraktility srdce omezují CCB potřebu myokardu pro kyslík. Lék pomáhá srdečnímu svalu relaxovat. Povrchové cévy (tepny) jsou rozšířeny, což potlačuje příznaky hypertenze.

Jsou blokátory vápníkových kanálů, které obnovují srdeční rytmus. Léky této třídy zpomalují proces lepení krevních destiček, což zabraňuje vzniku krevních sraženin v cévách srdce. Antagonisté vápníku pomáhají shromažďovat "špatný" cholesterol a odstraňují jej z krevního oběhu, čímž zvyšují metabolismus cholesterolu v těle.

Indikace pro použití

Rozsah jmenování blokátorů kalciových kanálů je velký.

Mezi běžné patologie patří:

• hypertenze nebo vysoký krevní tlak. Jedním z primárních účinků těchto léčiv je snížení tlaku;
• angina pectoris nebo angina pectoris, jiná než akutní koronární syndrom;
• jakékoli selhání tepu;
• léze interventrikulární přepážky;
• Raynaudův syndrom, porucha periferního oběhu;
• bolesti hlavy neznámé etiologie;
• dyscirkulární a dysmetabolická patologie mozku;
• závislost na drogách a závislost na alkoholu;
• demence;
• neinfekční léze nervového systému.

Všechny BPC mají vazodilatační vlastnosti. Odlišně odlište skupinu blokátorů kalciových kanálů, které mají antihistaminové vlastnosti. Jsou předepsány pro alergické svědění. Mezi tyto léky patří cinnarizin.

Křeče cévního systému jsou spojeny se všemi výše uvedenými patologiemi. To vede k narušení krevního oběhu v těle. V důsledku toho buňky a tkáně umírají, lokální nebo globální nekróza způsobuje srdeční záchvat.

Angina Stres

Angina pectoris je onemocnění, při kterém se vyvíjí nedostatek kyslíku v srdci a v důsledku toho dystrofie myokardu. Patologie je doprovázena ostrými záchvaty bolesti v oblasti hrudníku, krku a axilární oblasti. Tento proces je řízen přebytkem vápníku, který vede k vazospazmu. Může být vyvolán jak emocemi, tak fyzickým vyčerpáním.

Všichni antagonisté vápníku zvyšují kardiovaskulární oběh, což pomáhá zabránit dalšímu napadení. Antagonisté vápníku pomáhají pacientovi vydržet emocionální a fyzickou zátěž.

Při systémové terapii musí být pacientovi předepsán Diltiazem v individuálně zvolené dávce a režimu.

S anginou pectoris, kombinovanou se srdečními arytmiemi a hypertenzí, je nutné jmenovat dihydropyridiny (corinfar, nifedipin). V mnoha případech je primárním lékem v léčbě patologie Nifedipin.

Infarkt

Infarkt myokardu je forma dystrofických změn v srdci. Příčinou patologického procesu je zúžení cév hlavního svalu těla a tím tvorba trombu.

Léky heterogenní skupiny léčiv mají relaxační účinek na mnoho orgánů a systémů, což vede k expanzi spasmodického cévního systému.

Léky snižují krevní tlak. Verapamil je jedním z nejúčinnějších a nejlevnějších léků. Při těžkém a nepředvídatelném onemocnění je nutné kombinovat tuto skupinu antagonistů vápníku s jinými antiischemickými léky.

Hypertenze

Hypertenze je chronické onemocnění, které se projevuje přetrvávající vazokonstrikcí.

Potřeba použití blokátorů kalciových kanálů je způsobena tím, že blokují přístup vápníku do krevních cév.

Terapie chronické formy patologie je celoživotní a přispívá k dosažení rovnovážného stavu:

• snížení rizika vzniku krevních sraženin;
• minimalizace pravděpodobnosti komplikací hypertenze;
• zpožděná tvorba cévního plaku;
• snížení pravděpodobnosti zesílení stěn levé komory.

Při léčbě hypertenze má smysl používat všechny 4 třídy blokátorů.

Každá skupina léků má řadu charakteristických vlastností:

1. Dihydropyridiny (nifedipin, amlodipin). Jejich působení uvolňuje stěny cév. Při velmi vysokém tlaku předepisování těchto léků rychle stabilizuje stav pacienta. Možné nežádoucí účinky - při dlouhodobém užívání se mohou zdát otok.
2. Definilalkylaminy (verapamil, halopamil). Léky v této skupině uvolňují spazmus srdce, normalizují srdeční frekvenci.
3. Benzodiazepiny (diltiazem). Snižte sílu stahů srdce a napětí srdečního svalu. Léčba diltiazemem by měla být prováděna pod přísným dohledem lékaře, protože léčivo omezuje krevní cévy, což může nepříznivě ovlivnit terapii jako celek.
4. Difenylpiperaziny. Jmenování Cinnarizina vhodné při porušení mozkové cirkulace, protože přispívá k normalizaci rychlosti proudění krve.

Porucha srdečního rytmu

Převážná většina srdečních arytmií nebo arytmií je důsledkem primární patologie nebo nemoci. Léčba kořenové příčiny pomůže řešit arytmii.

Hlavními léky v léčbě srdečního selhání jsou Finoptin a Diakordin.

1. Finoptin je třída „pomalých“ blokátorů vápníku. Účinné látky vykazují vlastnosti antiarytmického působení, expanze krevních cév a snížení tlaku. Lék snižuje spotřebu kyslíku srdečním svalem snížením srdeční frekvence a jejím vyrovnání.
2. Diakordin (diltiazem). Má výrazný antiarytmický účinek, zejména u paroxysmální tachykardie, infarkty srdeční frekvence nad 120 úderů za minutu. Funkce Diakordin - snižuje nadměrnou aktivitu srdce a snižuje počet tepů. Když k tomu dojde, svalová spasmodická svalová relaxace, která snižuje lokální reakci vaskulárního napětí.

Bezpečnostní opatření

Při užívání léků ze skupiny antagonistů vápníku musíte dodržovat bezpečnostní opatření.

1. Je nutné kombinovat antagonisty vápníku s antihypertenzivy.
2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin omezují odběr léků nositelů lipidů, peptidů a hormonů. To vede ke zvýšeným hladinám celanidu v krvi.
3. Použití grapefruitu a kyseliny acetylsalicylové v léčbě antagonistů vápníku snižuje hladinu cytochromu, který katalyzuje mnoho reakcí v těle. Počet blokátorů v krvi se zvýší.
4. Diakordin a Finaptin zvyšují účinnost léků proti cholesterolu, ale zvyšují riziko vzniku jaterní intoxikace.
5. Interakce BPC s alfa-blokátory vede k poklesu tlaku, což způsobuje závažné závratě a ztrátu vědomí.
6. Antagonisté vápníku by měli být používáni po celý život. Nelze zrušit terapii sami, změnit dávkování a provádět další úpravy léčebného režimu.
7. Předepsat skupinu léků BPC může pouze lékař. Blokátory vápníku by měly být používány pod jeho kontrolou návštěvou odborníka měsíčně.

Kontraindikace

Jako každý lék mají antagonisté vápníku vlastní kontraindikace. Jsou rozděleny na absolutní (relativní) a relativní (podmíněné).

Absolutní omezení přijímání:

• prvních 12 týdnů těhotenství;
• kojení;
• snížený tlak;
• přetížení plic;
• onemocnění plicních tepen;
• poruchy krevního oběhu v mozku v důsledku oddělení krevní sraženiny.

Relativní (podmíněné) omezení:

• Diakordin a Finoptin na konci těhotenství;
• maligní degeneraci jater;
• HR méně než 55 úderů za minutu;
• progresivní forma anginy pectoris;
• zesílení mezikomorové přepážky;
• kombinace BPC s magnezií.

Vedlejší účinky

Při použití různých skupin antagonistů vápníku se vedlejší účinky také liší.

Všechny skupiny farmakologických léků způsobují podobné komplikace:

• otok dolních končetin;
• zvýšení srdeční frekvence;
• pocit tepla;
• otok obličeje;
• amlodipin může vyvolat alergické reakce;
• některé léky naopak výrazně snižují srdeční frekvenci (diakordin).
• závratě;
• žádný pohyb střev.

Aby se zabránilo nežádoucím reakcím, je nutné zvolit dávku léku.

Zrušovací syndrom

Léčiva s antagonistou vápníku se liší v chemických vzorcích, proto mají různé projevy abstinenčního syndromu:

1. Finoptin. Ze všech blokátorů vápníku má tento lék nejdelší a kumulativní účinek na pacienta. Po zrušení finoptinu zůstává dlouhodobě ve tkáních těla a nemá abstinenční syndrom jako takový.
2. Diakordin Přerušení léčby nemá žádný vědecký důkaz o abstinenčním syndromu.
3. Corinfar Po náhlém přerušení léčby dochází k komplikacím a zhoršení stavu pacienta.
4. Cinnarizine. Dlouhodobé užívání nemá vliv na vysazení léčiva.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridin vápenaté blokátory jsou léky, které nezpomalují srdeční aktivitu.

Patří mezi ně:

Fenylalkylaminy

Vápníkové blokátory této třídy jsou rozděleny do několika generací.

Každý z nich má selektivní účinek na srdeční sval.

1. První generace je Verardard, Izoptin, Lekoptin.
2. Druhá generace - Verogalid, Verathard, Izoptin SR.
3. Třetí generace - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepiny

Tento typ antagonisty vápníku má vliv na celý kardiovaskulární systém. Snižuje srdeční frekvenci.

Benzodiazepiny jsou rozděleny do dvou generací.

1. První generace - Diakordin, Aldizem.
2. Druhá generace - Altiazem PP, Brocalcin.

Selektivní BKK

Selektivní prostředky různě selektivní. Každý přípravek ze skupiny blokátorů kalciových kanálů má tkáňovou selektivitu.

Tyto antagonisty vápníku jsou rozděleny do několika poddruhů.

Blokátory vápníku s primárními účinky na tepny a žíly: dihydropyridiny a další:

Blokátory vápníku s primárním účinkem na svaly srdce: fenylkylaminy a benzothiazepiny.