Přehled blokátorů kalciových kanálů: obecný popis, typy lékových skupin

Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech kalciových kanálů a seznam těchto léků, pro které jsou předepisovány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi, jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepisovaných blokátorů kalciových kanálů.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů (zkráceně BPC) nebo antagonisté vápníku (zkráceně AK) jsou skupinou léků, jejichž členové zabraňují vstupu vápníku do buněk vápníkovými kanály. BKK jednat podle:

1. Kardiomyocyty (buňky srdečního svalu) - snižují kontraktilitu srdce.
2. Vodivý systém srdce - pomalá tepová frekvence (HR).
3. Hladké svalové cévy - rozšiřují koronární a periferní tepny.
4. Myometrium - snižuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Vápníkové kanály jsou proteiny v buněčné membráně, které obsahují póry, které umožňují průchod vápníku. V důsledku vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolňování neurotransmiterů a hormonů. Existuje mnoho typů kalciových kanálů, ale většina CCB (kromě cilnidipinu) působí pouze na jejich pomalý L-typ. Je to právě tento typ vápníkového kanálu, který hraje hlavní roli při vnikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Existují také jiné typy vápníkových kanálů:

• P-typ - umístěn v buňkách mozečku.
• N-typ - lokalizovaný v mozku.
• R - umístěna v buňkách mozečku a dalších neuronů.
• T - umístěna v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech (kostní buňky).

BPC se nejčastěji předepisuje při léčbě arteriální hypertenze (AH) a anginy pectoris (CHD), zejména pokud jsou tato onemocnění kombinována s diabetes mellitus. AK se používá k léčbě některých arytmií, subarachnoidního krvácení, Raynaudova syndromu, prevence bolesti hlavy a prevence předčasného porodu.

Nejčastěji CCB předepisují kardiologové a terapeuti. Nezávislé užívání přípravku BPC je zakázáno z důvodu rizika závažných komplikací.

Skupiny BKK

V klinické praxi se rozlišují následující skupiny BPC:

• Dihydropyridiny (nifedipinová skupina) - působí hlavně na cévách, proto se používají k léčbě hypertenze.
• Fenylalkylaminy (skupina verapamilu) - působí na systém myokardu a srdečního vedení, proto jsou předepisovány hlavně pro léčbu anginy pectoris a arytmií.
• Benzodiazepiny (skupina diltiazemu) je meziproduktová skupina s vlastnostmi dihydropyridinů a fenylalkylaminů.

Existují 4 generace BKK:

1. 1. generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generace 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3. generace - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generace - cilnidipin.

Mechanismus působení

BPC se váží na receptory pomalých vápníkových kanálů, kterými většina vápníkových iontů vstupuje do buňky. Vápník se podílí na fungování sinusových a atrioventrikulárních uzlin (reguluje srdeční rytmus), v kontrakcích kardiomyocytů a hladkých svalů cév.

Ovlivnění těchto kanálů, BKK:

• Slabší kontrakce srdce, což snižuje potřebu kyslíku.
• Snižte cévní tonus a eliminujte jejich křeč, snižující krevní tlak (BP).
• Snižte křeč koronárních tepen, čímž se zvýší krevní zásobení myokardu.
• Pomalý tep.
• Zhoršení agregace krevních destiček.
• Působí proti tvorbě nových aterosklerotických plaků, inhibuje dělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Každý z těchto léků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají větší vliv na plavidla, jiné - na srdce.

Indikace pro použití

Lékaři předepisují blokátory kalciových kanálů k léčbě následujících onemocnění:

• AG (zvýšený krevní tlak). Příčinou dilatace cév snižuje BPC systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje hladinu krevního tlaku. Tyto léky ovlivňují především tepny a mají minimální účinek na žíly. BPC jsou zahrnuty v pěti hlavních skupinách antihypertenziv.
• Angina (bolest v srdci). BKK rozšiřuje krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, čímž snižuje zátěž na srdce, což vede ke snížení spotřeby kyslíku. CCB, které působí primárně na srdce (verapamil, diltiazem), snižují srdeční frekvenci a oslabují kontrakce srdce, což vede k poklesu jeho spotřeby kyslíku, což z nich činí účinné produkty pro anginu pectoris. CCB mohou také rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeči, což zlepšuje zásobování myokardu krví. Vzhledem k těmto účinkům je BPC - spolu s beta-blokátory - základem farmakoterapie stabilní anginy pectoris.
• Supraventrikulární arytmie. Některé CCB (verapamil, diltiazem) ovlivňují sinus a atrioventrikulární uzel, takže mohou účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutterem.
• Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikce, nejčastěji postihující ruce a nohy). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče tepen, čímž snižuje četnost a závažnost záchvatů Raynaudovy choroby. Někdy se pro tento účel používá amlodipin nebo diltiazem.
• Clusterové bolesti hlavy (opakované záchvaty velmi těžké bolesti v polovině hlavy, obvykle kolem oka). Verapamil pomáhá snižovat závažnost záchvatů.
• Relaxace svalů dělohy (tokolýza). Někdy lékaři používají nifedipin k prevenci předčasného porodu.
• Hypertrofická kardiomyopatie (onemocnění, při kterém dochází k silnému zesílení stěn srdce). Blokátory kalciových kanálů (verapamil) oslabují kontrakce srdce, takže jsou předepisovány k léčbě hypertrofické kardiomyopatie, pokud pacienti mají kontraindikace k užívání betablokátorů.
• Plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicní tepně). Pro léčbu plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
• Subarachnoidní krvácení (krvácení v prostoru kolem mozku). K prevenci vazospazmu se používá nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.

Kontraindikace

Blokátory kalciových kanálů mají své vlastní kontraindikace, které jsou jasně předepsány v návodu pro léčivo. Například:

1. Fondy ze skupiny verapamil a diltiazem jsou kontraindikovány u pacientů s bradykardií, srdeční patologií nebo systolickým srdečním selháním. Rovněž nemohou být přiřazeny pacientům, kteří již užívají betablokátory.
2. Všichni antagonisté vápníku jsou kontraindikováni u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní anginou pectoris, těžkou stenózou aorty.
3. BPC se nepoužívá u těhotných a kojících žen.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky CCL závisí na vlastnostech skupiny těchto látek:

• Účinek na myokard může způsobit hypotenzi a srdeční selhání.
• Účinek na systém vedení srdce může vést k blokádám nebo arytmiím.
• Vliv na cévy někdy způsobuje návaly horka, otok, bolesti hlavy, vyrážku.
• Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepisovanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Mezi nejznámější drogy v této skupině patří:

• Nifedipin je jedním z prvních BPC, který působí primárně na cévy. Při snižování krevního tlaku při hypertenzních krizích je nutné eliminovat příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovou chorobou. Nifedipin vzácně zhoršuje srdeční selhání, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zátěže srdce. Existují léky s dlouhodobým účinkem, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
• Nikardipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů anginy pectoris a léčbě hypertenze.
• Amlodipin a felodipin patří mezi nejčastěji předepisované BPC. Působí na cévy, nenarušuje kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, což je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je zvláště užitečné při vazospastické angině. Nežádoucí účinky jsou spojeny s dilatovanými tepnami (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dní.
• Lerkanidipin a isradipin mají podobné vlastnosti jako nifedipin, používají se pouze k léčbě arteriální hypertenze.
• Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spazmu mozkových tepen při subarachnoidním krvácení. Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože neexistuje žádný důkaz o účinnosti jeho použití pro tyto účely.

Vedlejší účinky všech dihydropyridinových CCB jsou spojeny s dilatací krevních cév (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dnů. Často se také objevují otoky nohou, které je obtížné odstranit diuretika.

Fenylalkylaminy

Blokátory kalciových kanálů z této skupiny ovlivňují hlavně myokard a systém vedení srdce, proto jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu anginy pectoris a arytmií.

Prakticky jediným BPC ze skupiny fenylalkylaminů používaných v klinické medicíně je verapamil. Tento lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vodivost v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k těmto účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Vedlejší účinky zahrnují zvýšené srdeční selhání, bradykardii, pokles krevního tlaku, zhoršení poruch vodivosti v srdci. Použití verapamilu je kontraindikováno u pacientů, kteří již užívají betablokátory.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zaujímají mezilehlou pozici mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou jak rozšiřovat krevní cévy, tak zhoršovat kontraktilitu srdce.

Příkladem benzodiazepu je diltiazem. Tento lék se nejčastěji používá pro anginu pectoris. Existuje forma s prodlouženým účinkem, která je předepsána pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být pečlivě kombinován s beta-blokátory.

Další bezpečnostní opatření při používání BPC

Jakýkoliv lék ze skupiny BPC lze použít pouze tak, jak je předepsáno lékařem. Je třeba zvážit následující body:

1. Pokud užíváte lék ze skupiny BPC, neměli byste pít grapefruitovou šťávu. Tento zákaz je způsoben tím, že zvyšuje množství léku vstupujícího do krve. V důsledku toho může dojít k náhlému poklesu krevního tlaku, což je někdy velmi nebezpečné. Grapefruitová šťáva postihuje téměř všechny blokátory kalciových kanálů, kromě amlodipinu a diltiazemu. Šťáva z pomerančů a jiných druhů ovoce může být opilá.
2. Poraďte se s lékařem dříve, než začnete užívat jakékoli léky, včetně fytoterapeutických látek, v kombinaci s antagonisty vápníku.
3. Buďte připraveni na dlouhodobé užívání BPC při léčbě hypertenze. Někteří pacienti přestanou užívat antihypertenziva samostatně, jakmile se jejich krevní tlak vrátí do normálního stavu, ale tyto akce mohou ohrozit jejich zdraví.
4. Pokud trpíte anginou pectoris a náhle přestanete užívat tyto blokátory, můžete mít bolest ve svém srdci.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů pro anginu pectoris

S. Yu, Shrygol, Dr. med. věd, profesor
Národní univerzita lékárny, Charkov

Bloky kalciových kanálů (BPC) nebo antagonisté vápníku jsou široce používány v moderní medicíně. Tyto léky mají tendenci se vázat v buněčných membránách s L-závislými („pomalými“) vápníkovými kanály, kterými vápníkové ionty vstupují do intracelulárního prostoru. Tyto kanály jsou umístěny v srdečním svalu, v systému srdečního vedení, v hladkých svalech cévní stěny, což je důvodem převládajícího použití CCB v kardiologii. Kromě toho se "hladké" vápníkové kanály nacházejí v hladkých svalech průdušek, gastrointestinálním traktu, močových cestách, děloze a destičkách [13].

Vstupem do buňky aktivují ionty vápníku metabolické procesy, zvyšují spotřebu kyslíku, způsobují svalovou kontrakci, zvyšují excitabilitu a vodivost. BKK tyto procesy utlačuje. Uvádíme nejdůležitější farmakologické účinky těchto léčiv v oblasti kardiohemodynamiky:

• relaxace vaskulárního hladkého svalstva, což vede ke snížení krevního tlaku, snížení post-a preloadu na srdci, zlepšení koronárního a cerebrálního průtoku krve, mikrocirkulace, snížení tlaku v plicním oběhu; hypotenzní a antianginální působení BPC je s tím spojeno;
• snížení kontraktility myokardu, což přispívá ke snížení krevního tlaku a snížení potřeby kyslíku pro srdce; tyto účinky jsou také nezbytné pro antihypertenzní a antianginální účinky;
• diuretický účinek v důsledku inhibice reabsorpce sodíku (podílí se na snížení krevního tlaku);
• svalová relaxace vnitřních orgánů (antispasmodický účinek);
• zpomalení automatismu buněk sinusových uzlin, inhibice ektopických ložisek v atriích, snížení rychlosti impulzů v atrioventrikulárním uzlu (antiarytmický efekt);
• inhibice agregace krevních destiček a zlepšení reologických vlastností krve, což je důležité pro léčbu Raynaudovy choroby nebo syndromu.

Hlavní skupiny blokátorů kalciových kanálů

Různé BPC tyto vlastnosti jsou vyjádřeny odlišně. Uvažované fondy jsou rozděleny do 4 hlavních skupin s mírně odlišnými hemodynamickými účinky. V rámci těchto skupin jsou přiděleny léky I a II. Ty mají delší dobu působení (nejsou užívány 3 × 4 krát denně, jako I generační léky, ale pouze 1 x 2 krát), působí na různé orgány specifičtěji a dávají méně vedlejších účinků.

Deriváty dihydropyridinu (nifedipinová skupina)

V těchto léčivech, jejichž názvosloví je uvedeno v tabulce 1, převažuje vliv na vaskulární hladký sval, mají menší účinek na systém vedení srdce a kontraktilitu myokardu; Nimodipin (nimotop) se vyznačuje tím, že má převážně expandující účinek na mozkové cévy a používá se pro poruchy mozkové cirkulace.

Tabulka 1. Blokátory kalciových kanálů? deriváty dihydropyridinu

Nedávno vytvořené léky dlouhodobě působící nifedipin? nifedipin retard a nifedipin gits (kontinuální).

Deriváty fenylalkylaminu (skupina verapamilu)

V přípravcích této skupiny (tabulka 2) je účinek na systém vedení srdce, konkrétně na sinusový uzel, kde depolarizace buněčných membrán závisí na vstupu iontů vápníku, a na atrioventrikulárním uzlu, ve kterém je vstupní ion důležitý pro rozvoj akčního potenciálu, je silně vyjádřen. vápníku a sodíku. Mají téměř žádný vliv na vodivý systém komor, kde je depolarizace způsobena vstupem sodíkových iontů. CCL této skupiny jasně snižuje kontraktilitu myokardu a jejich účinek na cévy je mnohem méně výrazný.

Tabulka 2. Blokátory kalciových kanálů ?? deriváty fenylalkylaminu

Kromě toho, že lék je také vytvořen verapamil pomalu působící? verapamil sr.

Deriváty benzothiazepinu (skupina diltiazem)

Tyto léky (tabulka 3) mají přibližně stejný účinek na srdce a na cévy, ale jsou poněkud slabší než skupina nifedipinu.

Tabulka 3. Blokátory kalciových kanálů? benzothiazepinové deriváty

Je lék diltiazem zpožděn? diltiazem sr.

Deriváty difenylpiperazinu (cinnarizinová skupina)

V terapeutických dávkách mají léky této skupiny (tabulka 4) expandující účinek hlavně na mozkové cévy, a proto se používají hlavně pro poruchy mozkové cirkulace, migrény a vestibulárních poruch. Účinek uvažovaných CCB na cévy jiných pánví, stejně jako na srdce, je zanedbatelný a nemá významný klinický význam.

Tabulka 4. Blokátory kalciových kanálů? deriváty difenylpiperazinu

Zdůrazněme farmakologické vlastnosti BPC, které určují jejich výhody ve srovnání s jinými skupinami léčiv kardiovaskulárního profilu účinku [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK je metabolicky neutrální? jsou zbaveny nežádoucích účinků na metabolismus sacharidů, lipidů, kyseliny močové, které tyto léky odlišují od β-blokátorů, thiazidových diuretik;
• zlepšují vylučovací funkci ledvin a při diabetické nefropatii významně snižují proteinurii (zejména verapamil, diltiazem);
• nezvyšují tón průdušek (na rozdíl od beta-blokátorů), mohou být zvláště doporučeny pro kombinaci arteriální hypertenze s broncho-obstrukčními chorobami;
• nesnižují duševní, fyzickou a sexuální aktivitu pacientů;
• nezpůsobují mentální depresi, jako je například reserpin a klonidin, ale naopak mají antidepresivní účinek;
• snížení hypertrofie levé komory (pouze léky II generace skupin dihydropyridinu, fenylalkylaminu, benzothiazepinu);
• starší pacienti dobře snášeni;
• zlepšit kvalitu života pacientů.

Indikace pro použití BKK

Hypertenze a symptomatická hypertenze. Nifedipin se doporučuje u hypertenzních krizí (1 tableta pod jazykem, lze žvýkat); obvykle krevní tlak za 10 minut je snížen o 10? 12% a po půl hodině ?? o 20%.

Angina námahy, Prinzmetalova stenokardie. Pokud je angina pectoris kombinována s bradykardií, atrioventrikulárním blokem, výraznou arteriální hypertenzí, je vhodnější podávat nifedipin, zejména dlouhodobě působící léčiva. Pokud je angina pectoris doprovázena poruchami supraventrikulárního rytmu, tachykardií, pak má smysl dávat přednost BPC ze skupiny verapamil (primárně procorum) nebo diltiazem.

Supraventrikulární (sinusová) tachykardie, extrasystola, flutter síní a fibrilace síní (v těchto případech jsou preferovány léky ze skupiny verapamilu).

Akutní poruchy mozkové cirkulace (zvláště jsou indikovány deriváty dihydropyridinu; nimotop je lékem volby pro subarachnoidní krvácení). Nezáleží jen na vasodilatačním účinku a zlepšení hemodynamiky mozku. CCB pronikají dobře do mozkové tkáně a omezení vstupu vápenatých iontů do nervových buněk vede ke skutečnosti, že během akutní cerebrální ischemie jsou blokovány vápníkově závislé mechanismy neuronové smrti (tzv. Apoptóza). To je projev neuroprotektivního účinku CCL.

Kromě toho indikace zahrnují chronickou cerebrovaskulární insuficienci, dyscirkulační encefalopatii, vestibulární poruchy, kinetózu v dopravě a migrénu. Pro tato onemocnění se používají cinnarizin, flunarizin.

Hypertrofická kardiomyopatie (v souvislosti se schopností způsobovat regresi hypertrofie levé komory, se používají léky druhé generace, zejména ze skupiny dihydropyridin, stejně jako gallopamil).

Raynaudova choroba a syndrom (primárně deriváty dihydropyridinu).

Přípravky verapamilních a diltiazemových skupin mají díky výraznému antiarytmickému účinku smysl v kombinaci s paroxysmální supraventrikulární tachykardií, chronickou fibrilací síní s arteriální hypertenzí.

Rozsah BPC není omezen na kardiologii a angioneurologii. Existují i ​​další, více „úzké“ a méně známé indikace pro jmenování těchto léků. Patří mezi ně prevence studeného bronchospasmu, stejně jako léčba koktavosti, protože tyto léky eliminují spastickou kontrakci membrány. Cinnarizine (stugeron) má antihistaminikum a může být použit pro okamžité alergické reakce? svědění, kopřivka. Je třeba poznamenat, že v posledních letech se BPC v souvislosti s jejich neuroprotektivními a psychotropními vlastnostmi používá při komplexní léčbě Alzheimerovy choroby, Huntingtonovy chorea, senilní demence a alkoholismu.

Farmakokinetika a související rysy jmenování jednotlivých léků

BPC lze podávat orálně, sublingválně a parenterálně. Téměř všechny BPC jsou dobře (více než 90%) a rychle vstřebávají z gastrointestinálního traktu, ale když poprvé projdou játry, jsou zničeny, jedná se o tzv. Presystemickou eliminaci. Biologická dostupnost hlavní části drog? přibližně 35%, takže se zavedením dávky per os by mělo být 4 - 5krát vyšší než při parenterálním podání. Nad těmito hodnotami je ukazatel pro nifedipin (asi 65%), nitrepin, bypass (nitrendipin) ?? asi 70%, norvaska (amlodipin) ?? až 90% [3].

Farmakologicky aktivní jsou pouze metabolity verapamilu a diltiazemu, zbývající CCL jsou zničeny tvorbou neaktivních produktů. Tyto dva léky by neměly být předepisovány v případech selhání ledvin, protože jsou více vylučovány ledvinami než jiné CCB a existuje riziko kumulace a předávkování s poškozením ledvin. S onemocněním jater by měla být snížena dávka jakéhokoli CCB.

Zvažte způsob použití BPC u hypertenze.

Nifedipin se podává perorálně 5 x 10 mg 3 x 4krát denně (aby se zmírnila hypertenzní krize 5 mg 10 mg pod jazykem); krátkodobě působící nifedipin s hypertenzí a chronickou ischemickou chorobou srdeční by neměl být používán po dlouhou dobu v denní dávce vyšší než 40 mg [8];

Nifedipine retard (Corinfar retard) ?? po 10 - 20 mg 2x denně po jídle;

Nifedipine gits (nepřetržitá akce) ?? na 60? 90 mg 1 krát denně;

Isradipin ?? 2,5 mg 2x denně, pokud 4 týdny nedostane jasný účinek? dávka se zvyšuje na 5 mg dvakrát denně, je možné zvýšení jednorázové dávky na 10 mg. Sublingvální užívání léku (1 tableta) se doporučuje pro zastavení hypertonické krize [4];

Felodipin? při dávce 2,5 až 10 mg 1krát denně (ústy, celé, nerozdrtujte ani žvýkejte tablety, nepijte vodu), dávka se postupně zvyšuje;

Amlodipin? na 2,5? 10 mg jednou denně (postupně zvyšujte dávku, maximální dávka je 10 mg denně);

Lacidipin ?? na 2? 4 mg 1 krát denně, nejlépe ráno (začněte s 2 mg, po 3 - 4 týdnech s nedostatečným účinkem, zvyšte dávku na 4? 6 mg), můžete užívat lék na dobu neurčitou;

Nizoldipin ?? počáteční dávka 5 x 10 mg 2x denně, v případě potřeby po 3 - 4 týdnech může být dávka zvýšena na 20 mg 2x denně; s jídlem, ráno a večer, bez žvýkání, vymačkané vody;

Nitrendipin? 10 mg 2x denně (ráno a večer) nebo 20 mg 1krát ráno, s nedostatečným účinkem, dávka se zvyšuje na 40 mg denně v 1 x 2 dávkách, po 2 4 4 měsících léčby můžete postupně snižovat dávku až 10 mg jednou denně;

Verapamil ?? 40? 80 mg 3? 4 krát denně, pak, s nedostatečným účinkem, 80? 120 mg 3? 4 krát denně během nebo bezprostředně po jídle s vodou, léčba může trvat až 6? 8 měsíců; při porušení funkce jater by denní dávka neměla překročit 120 mg; pro zmírnění hypertonické krize, můžete vstoupit lék (5? 10 mg) intravenózně pomalu pod kontrolou krevního tlaku, srdeční frekvence, EKG;

Verapamil SR ?? 120 mg 2x denně nebo 240 mg 1krát denně;

Gallopamil ?? 50 mg 2x denně (během nebo bezprostředně po jídle), maximální denní dávka? 200 mg;

Diltiazem ?? na 60 - 90 mg 3x denně, před jídlem, bez žvýkání tablet, pitné vody; maximální denní dávka? 360 mg (90 mg čtyřikrát);

Diltiazem SR ?? na 120 - 180 mg 1 x 2 x denně.

Kritéria účinnosti a bezpečnosti používání BPC

Kritéria klinického výkonu jsou normalizace krevního tlaku (je-li to možné, je žádoucí provádět denní monitorování), snížení záchvatů anginy pectoris, zvýšení zátěžové tolerance.

Na EKG je výhodná normalizace T vlny, zejména ve standardním vedení. Při tvorbě léků II v dynamice léčby arteriální hypertenze mohou být detekovány známky poklesu hypertrofie levé komory. Bezpečnostním kritériem pro použití CCL je zvýšení intervalu PQ o ne více než 25% počáteční hodnoty (větší zvýšení intervalu PQ indikuje významnou inhibici atrioventrikulární vodivosti). Elektrokardiografická kontrola je zvláště důležitá při jmenování BPC ze skupiny verapamilu, protože tyto léky mají vliv především na srdce.

Vedlejší účinky

U skupiny nifedipinu je vedlejší účinek způsoben především periferní vazodilatací a ve skupině s verapamilem převažují vedlejší účinky v důsledku účinku na srdce. Patří mezi ně:

• bolesti hlavy, závratě; zarudnutí obličeje, pocit tepla ("návaly horka"), zejména na začátku léčby, prudký pokles krevního tlaku. Přílivy obvykle způsobují nifedipin;
• otoky nohou v nohou a kotníky, ruce v loktech;
• bradykardie (zejména v reakci na verapamil);
• reflexní tachykardie v odezvě na pokles cévního tonusu (zejména u nifedipinu). Léky skupiny II generace dihydropyridinů, které mají dlouhodobý účinek (zejména Norvasc, Lacipil), nezpůsobují tachykardii;
• zácpa (často dává verapamil); zřídka ?? zvýšená aktivita transamináz v krevním řečišti, žloutenka, snížení močení. Kožní vyrážka.

Příležitostně mohou CCB způsobit rozvoj nebo zlepšení stávajícího parkinsonismu (zejména v tomto ohledu, cinnarizinové skupiny), srdečního selhání (zejména při předávkování nebo iracionálních kombinacích s jinými léky).

Interakce BPC s léky jiných skupin

Iracionální a nebezpečné kombinace

Není možné kombinovat BPC s chinidinem, prokainamidem a srdečními glykosidy (především se jedná o skupinu verapamilu a diltiazemu), protože srdeční frekvence prudce klesá, zvyšuje se riziko atrioventrikulárního blokády.

Nekombinujte verapamil nebo diltiazem s beta-blokátory (propranolol, pindolol, oxprenolol, atd.), Zvláště pokud je podáván intravenózně, protože je možná ostrá deprese funkce srdce. Jiné BPC, zejména léky ze skupiny nifedipinu, mohou být při perorálním podání kombinovány s beta-blokátory v malých dávkách.

Verapamil zvyšuje toxický účinek karbamazepinu (finlepsinu) na centrální nervový systém.

Vzhledem ke zrychlení destrukce v játrech se účinek BPC snižuje při současném podávání fenobarbitalu, rifampicinu.

Koncentrace volné frakce různých BPC v krvi se zvyšuje v kombinaci s NSAIDs (indometacin, kyselina acetylsalicylová, butadion, brufen, atd.), Sulfa-léky (sulfadimezin, norsulfazol, sulfalen, biseptol, atd.), Diazepam. Tato farmakokinetická interakce může vést ke zvýšení nežádoucích účinků CCA. Během léčby BPC by se neměl konzumovat alkohol.

Racionální kombinace

CCLs jsou dobře kombinovány s diuretiky, apressinem, inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu, blokátory angiotensinového receptoru. Můžete je kombinovat s nitráty, zejména verapamilem. Plně kompatibilní BPC s antidiabetiky.

Kontraindikace

Závažná bradykardie (pro skupinu verapamilu) nebo tachykardie (pro skupinu nifedipin), syndrom nemocného sinu (u všech léčiv).

Nestabilní angina pectoris, akutní infarkt myokardu (zvýšení mortality!) [8], kardiogenní šok. Nejnebezpečnější krátkodobě působící nifedipinové léky, které jsou v současné době omezené v souvislosti s akumulací údajů o nežádoucích účincích na stav pacientů s anginou pectoris, hypertenzí, srdečním selháním.

Atrioventrikulární blok (primárně pro verapamilovou skupinu), Wolff-Parkinsonův-bílý syndrom.

Chronické srdeční selhání IIB-III Čl. Tato kontraindikace je zvláště důležitá pro skupiny verapamilu a diltiazemu, z nichž se liší léčiva skupiny nifedipin. Posledně uvedené, vzhledem k nejvýraznějším vazodilatačním účinkům, významnému poklesu po zátěži, uvolnění myokardu hemodynamicky, ale krátkodobě působícím lékům nifedipin, by podle výše uvedeného rozhodnutí Vědecké rady Výzkumného ústavu kardiologie neměly být použity pro srdeční selhání.

Akutní srdeční selhání, výrazná porucha funkce jater a ledvin.

Parkinsonismus (zejména pro cinnarizinovou skupinu).

Těhotenství, kojení, dětství (u dětí, pokud existují indikace spojené především se srdečními arytmiemi, lze použít verapamil).

Individuální přecitlivělost na léky.

Farmakoekonomické aspekty použití BPC

Ve studii [6] provedené na Volgogradské lékařské univerzitě pro 229 pacientů s hypertenzí byla stanovena souvislost mezi náklady na léčbu a procentním snížením systolického a diastolického krevního tlaku po dobu 9 generací BKK I. Léky byly předepisovány po dobu nejméně 4 týdnů s monitorováním krevního tlaku, poměr "cena / účinnost" byl určen vydělením nákladů na léčivo procentem dosaženého snížení krevního tlaku. Tato studie je zajímavá, protože existují značné rozdíly mezi podobnými výrobky vyráběnými různými společnostmi s různými obchodními názvy. Ukázalo se, že nejvýhodnější poměr snížení nákladů a procentuálního snížení jak systolického, tak diastolického tlaku u fenyhydinu (0,59 pro systolický tlak a 0,52 pro diastolický tlak) a kordaflexu (1,89 a 1,01) a diltiazem má nejvíce vysoká hodnota tohoto ukazatele? 22,81 pro systolický tlak a 9,04 ?? pro diastolický.

V důsledku toho podávání fenigidinu a kordaflexu umožnilo poskytnout monoterapii arteriální hypertenze antagonisty vápníku první generace s nejnižšími náklady. Jak je však uvedeno výše, vzhledem k nepříznivým účinkům těchto CCA se systematickým použitím ve vysokých dávkách jsou postupně nahrazovány léky druhé generace, jejichž použití je v moderní farmakoterapii nejvýhodnější.

Dosud takové výpočty neexistují a umožňují porovnávat s ostatními léky druhé generace. Nicméně, jak bylo zjištěno v mnoha klinických pozorováních, působí selektivněji, na rozdíl od první generace CCL, způsobují regresi hypertrofie levé komory, jsou pacienty lépe snášeny a mohou být podávány jednou denně. Zvláště charakterizované dlouhodobým účinkem, vhodným pro pacienta, amlodipinem, který má také největší biologickou dostupnost (viz výše). Kvůli vzácnějšímu předpisu, který nakonec pomáhá snížit náklady na léčbu a vyšší klinickou účinnost, méně vedlejších účinků a komplikací, mohou být léky druhé generace považovány za nejvhodnější pro použití v kardiologické praxi dnes.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. a další Farmakoterapie se základy klinické farmakologie, Ed. V. I. Petrová. Volgograd, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinická farmakologie: Ve dvou objemech: Trans. z angličtiny ?? M.: Medicína, 1993.
3. Mikhailov I. B. Klinická farmakologie. Petrohrad: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V. Kombinované použití isradipinu s agonisty receptorů 2-adreno a 1-imidazolinu při zastavení hypertonických krizí: Autor. dis. Cand. medu Vědy. Rostov na Donu, 1999. ?? 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racionální farmakoterapie arteriální hypertenze // Russian Medical Journal. 2001. ?? V. 9, č. 15. ?? S. 615 621.
6. Petrov V.I, Nedogoda S.V., Sabanov A.V. a další.. Použití antagonistů vápníku u pacientů s esenciální hypertenzí: cena a efektivita jejich použití // Problémy standardizace ve zdravotnictví: Vědecký a praktický recenzovaný časopis. 2001. ?? № 4. ?? Str. 128.
7. Registr léků Ruska: Roční sbírka. M.: Remako, 1997? 2002.
8. Moderní pojetí použití antagonistů vápníku v kardiologii. Rozhodnutí Vědecké rady Kardiologického ústavu. A. Myasnikova kardiologického vědeckého centra Ruské akademie lékařských věd // Ter. archiv. 1996. ?? V. 68, č. 9. ?? 18: 19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., et al., Referenční kniha o klinické farmakologii a farmakoterapii / Ed. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. Kyjev: Zdravý já, 1987. ?? 736 s.

Proč potřebujeme blokátory kalciových kanálů

Léky, které snižují množství iontů vápníku uvnitř buněk, se nazývají blokátory vápníku (pomalé vápníkové kanály). Jsou registrovány tři generace těchto léků. Používá se k léčbě ischemického onemocnění, vysokého krevního tlaku a tachykardie, hypertrofické kardiomyopatie.

Přečtěte si v tomto článku.

Přehled blokátorů kalciových kanálů

Léky této skupiny mají odlišnou strukturu, chemické a fyzikální vlastnosti, terapeutické a vedlejší účinky, ale jsou spojeny jediným mechanismem účinku. Zahrnuje inhibici přenosu vápenatých iontů membránou.

Mezi nimi emitují léky s převládajícím účinkem na srdce, na cévy, selektivní (selektivní) a neselektivní. Často je v jednom léku blokátor v kombinaci s diuretickým činidlem.

Blokátory kalciových kanálů (CCB) se používají k léčbě v kardiologii po dobu asi 50 let, což je dáno těmito výhodami:

• klinická účinnost ischémie myokardu;
• léčba a prevence anginy pectoris, srdečního infarktu, hypertenze, arytmií;
• snížení rizika komplikací a mortality u srdečních onemocnění;
• dobrá snášenlivost a bezpečnost i dlouhých kurzů;
• nedostatek závislosti;
• žádný negativní vliv na metabolické procesy, hromadění kyseliny močové;
• mohou být použity u pacientů s astmatem, diabetem, onemocněním ledvin;
• nesnižují duševní nebo fyzickou aktivitu, účinnost;
• mají antidepresivní účinky.

Doporučujeme si přečíst článek o léčivech pro léčbu hypertenze. Z ní se dozvíte o nebezpečí vysokého tlaku, klasifikace léků na hypertenzi, použití kombinované terapie.

A více o léčbě fibrilace síní.

Mechanismus účinku léků

Hlavním farmakologickým účinkem BPC je inhibice přenosu vápenatých iontů z extracelulárního prostoru do svalových vláken srdce a cévních stěn pomocí pomalých kanálů typu L. S nedostatkem vápníku tyto buňky ztrácejí schopnost aktivně se stahovat, proto se koronární a periferní tepny uvolňují.

Kromě toho se tímto způsobem projevuje užívání drog:

• pokles spotřeby kyslíku myokardu;
• zlepšená tolerance vůči zátěži;
• nízká rezistence arteriálních cév vede ke snížení zátěže srdce;
• je aktivován průtok krve v ischemických zónách, obnoven poškozený myokard;
• je inhibován pohyb vápníku v uzlech a vláknech vodivého systému, což zpomaluje rytmus kontrakcí a aktivitu patologických ložisek excitace;
• adheze krevních destiček a produkce tromboxanu zpomaluje, zvyšuje se průtok krve;
• dochází k postupné regresi hypertrofie levé komory;
• významně se snižuje peroxidace tuků a tím i tvorba volných radikálů, které ničí buňky krevních cév a srdce.

Léky v počátečních stadiích zabraňují tvorbě plaků blokujících tepny, nedovolují koronární cévě zúžit a zastavit proliferaci hladkých svalů cévní stěny.

Použití antianginózních nebo selektivních blokátorů

Hlavními indikacemi pro použití BPC jsou tato onemocnění:

• primární a symptomatická hypertenze, včetně krize (kapky nebo tableta nifedipinu snižuje krevní tlak během 10 minut);
• zbytková angína a napětí (pro bradykardii a blokádu, hypertenze je používána Nifedipinem, a Verapamil nebo Diltiazem jsou používány ke zmírnění arytmií);
• tachykardie, blikání, flutter síní, extrasystoly jsou léčeny Verapamilem;
• akutní poruchy průtoku krve mozkem (Nimotop);
• chronická ischemie mozku, encefalopatie, kinetóza, bolest hlavy migrénového typu (Cinnarizin);
• hypertrofie myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova choroba (Corinfar, Lacipil).

Neméně účinné bylo použití antagonistů vápníku v bronchospasmu, koktání, alergiích (Cinnarizine), komplexní léčbě senilní demence, Alzheimerovy choroby a chronického alkoholismu.

Podívejte se na video o výběru léků na hypertenzi:

Kontraindikace

Pro předepisování blokátorů kalciových kanálů existují obecná omezení. Patří mezi ně:

• syndrom sinusové deprese
• nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu (riziko komplikací),
• nízký krevní tlak
• kardiogenní šok,
• akutní projevy srdečního selhání,
• těžká ledvinová nebo jaterní patologie,
• těhotenství, kojení, věk dítěte.

U pacientů se srdečním selháním jsou zvláště nebezpečné krátkodobě působící léky, jako je Nifedipin. Závažné selhání oběhu není léčeno Verapamilem nebo Diltiazemem.

Typy pomalých blokátorů kalciových kanálů

Protože skupina BPC kombinuje odlišná léčiva, bylo navrženo několik variant klasifikace. Existují tři generace léčiv:

• první je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• druhá je Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• třetí je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Podle vlivu na hlavní klinické symptomy se rozlišují následující podskupiny:

• rozšíření periferních arteriol - Nifedipin, Felodipin;
• zlepšení koronárního průtoku krve - Amlodipin, Felodipin;
• snížení kontraktility myokardu - Verapamil;
• inhibice vodivosti a automatismu - Verapamil.

V závislosti na chemické struktuře BPC se dělí:

• Skupina nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Převážně rozšiřujte periferní tepny.
• Verapamil skupina - Izoptin, Veranorm, Procorum. Působí na myokard, inhibují vedení srdečního impulsu v atriích, neovlivňují cévy.
• Skupinový diltiazem - Kardil, Klentiazem. Stejně ovlivnit srdce a krevní cévy.
• Cinnarizine skupina - Stugeron, Nomigrain. Rozšiřte hlavně mozkové cévy.

Léky třetí generace

První generace blokátorů vápníku se vyznačuje nízkou biologickou dostupností, nedostatečnou selektivitou účinku a rychlou eliminací z těla. To vyžaduje časté příjmy a poměrně vysoké dávky. Druhá generace postrádá tyto nedostatky, protože léky jsou v krvi dlouhé, jejich stravitelnost je mnohem vyšší.

Třetí generaci BKK zastupuje Lerkamen. Dobře proniká do buněčné membrány, hromadí se v ní a pomalu se vymyje. Proto i přes krátký oběh v krvi je jeho účinek dlouhodobý. Užívejte lék 1 krát denně, což vám umožní udržet konstantní účinek a je vhodný pro pacienta.

Lék má zároveň další pozitivní účinky na hemodynamiku:

• zlepšuje cirkulaci mozku,
• chrání mozkové buňky před destrukcí,
• působí jako antioxidant
• rozšiřuje tepny ledvin brání jejich zpevnění,
• má výrazný hypotenzní účinek,
• se týká kardio-nefro a cerebroprotektorů.

• bolest hlavy
• otok,
• pokles tlaku
• zčervenání obličeje
• návaly,
• zvýšená tepová frekvence
• inhibice srdečního impulsu.

Verapamil inhibuje vedení a automatismus, může způsobit blokádu a asystolii. Méně časté jsou: zácpa, zažívací potíže, vyrážka, kašel, dušnost a ospalost.

Doporučujeme přečíst článek o prevenci infarktu myokardu. Z ní se dozvíte o opatřeních primární prevence, léčbě nemocí vedoucích k infarktu a metodách sekundární prevence.

A více o léčbě aterosklerózy krčních cév.

Pomalé blokátory vápníkových kanálů účinně snižují krevní tlak, s dlouhou léčbou zabraňují hypertrofii myokardu, chrání vnitřní výstelku cév před aterosklerotickým procesem, odstraňují sodík a vodu v důsledku expanze renálních tepen. Snižují úmrtnost a četnost komplikací u srdečních onemocnění, zvyšují toleranci zátěže a nemají výrazné vedlejší účinky.

Moderní, nejnovější a nejlepší léky pro léčbu hypertenze vám umožní kontrolovat váš stav s nejmenšími následky. Jaké léky volby předepisují lékaři?

Léky na cévy je možné zvolit pouze s ošetřujícím lékařem, protože se mohou lišit ve spektru účinku, stejně jako vedlejší účinky a kontraindikace. Jaké jsou nejlepší léky pro cévní dilataci a léčbu žíly?

Antagonista kalciových kanálů Norvask, jehož použití pomáhá snížit potřebu nitroglycerinu, také pomůže s tlakem. Mezi indikace patří angina pectoris. Lék nelze omýt šťávou z granátového jablka.

U extrasystolů, fibrilace síní a tachykardie se používají léky, nové i moderní, stejně jako stará generace. Skutečná klasifikace antiarytmických léků umožňuje rychle vybrat ze skupin na základě indikací a kontraindikací

U hypertenze a anginy pectoris je předepisován přípravek Azomex, jehož užívání je u pacientů docela příznivě tolerováno. Tablety mají málo vedlejších účinků. Nejsou zde kompletní analogy, ale léky, které obsahují hlavní látku.

V léčbě hypertenze, některé léky zahrnují látku eprosartan, jehož použití pomáhá normalizovat krevní tlak. Účinek je považován za základ léku, jako je Tevet. Existují analoga s podobným účinkem.

Přiřazení blokátorů pro arytmie k úlevě od útoku, stejně jako průběžně. Beta-blokátory jsou v každém případě vybrány individuálně, samoléčba může být nebezpečná.

Užívání verapamilu bez lékařského předpisu se nedoporučuje. Je dostupný v tabletách a injekčních lahvičkách pro injekce. Jaké jsou kontraindikace? Jak aplikovat s vysokým a nízkým tlakem, arytmie?

Při angina pectoris se provádí antianginózní terapie. Vyhodnoťte kritéria jeho účinnosti na EKG, zátěžových testech, Holterově monitorování. V počátečních stadiích je předepsána léčba první linie.

Blokátory kalciových kanálů: přehled léků

Blokátory kalciových kanálů nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léky, které inhibují vstup vápenatých iontů do buněk přes vápníkové kanály.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují dovnitř a ven z buňky. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a také zajišťují kontrakci svalových vláken srdce a cévních stěn.
Antagonisté vápníku se aktivně používají při léčbě koronárních srdečních onemocnění, hypertenze a poruch srdečního rytmu.

Mechanismus působení

Tyto léky zpomalují tok vápníku do buněk. Koronární cévy se současně rozšiřují, zlepšuje se průtok krve v srdečním svalu. Výsledkem je zlepšení zásobování kyslíkem myokardem a vylučování metabolických produktů.

Snížením frekvence kontrakcí srdce a kontraktility myokardu AK redukuje potřebu srdce pro kyslík. Tyto léky zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat.
AK rozšiřuje periferní tepny, pomáhá snižovat krevní tlak.

Některé látky z této skupiny (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tyto léky snižují agregaci ("vazba") krevních destiček, což zabraňuje tvorbě krevních sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují metabolismus cholesterolu. AK chrání buňky inhibicí peroxidace lipidů a zpomalují vstup nebezpečných lysozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace v závislosti na chemické struktuře

AK v závislosti na chemické struktuře jsou rozděleny do tří skupin. V každé ze skupin se rozlišují generace I a II, lišící se od sebe v selektivitě („účelnosti“) akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

• 1. generace: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generace: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generace: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generace: altiazem.

• 1. generace: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generace: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamilu) a benzothiazepinu (diltiazem) působí na srdce i cévy. Mají antianginální, antiarytmický, hypotenzní účinek. Tyto léky snižují frekvenci stahů srdce.

Deriváty dihydropyridinu dilatují cévy, mají antihypertenzní a antianginální účinek. Nepoužívají se k léčbě arytmií. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzní onemocnění je výraznější než u prvních dvou skupin.

V současnosti široce používané deriváty generace dihydropyridinu II, zejména amlodipinu. Mají dlouhou dobu působení a jsou dobře snášeny.

Indikace pro použití

Angina Stres

Pro dlouhodobou léčbu stresové anginy pectoris se používá verapamil a diltiazem. Nejvíce jsou indikovány u mladých pacientů, s kombinací stenokardie se sinusovou bradykardií, arteriální hypertenzí, bronchiální obstrukcí, hyperlipidemií, biliární dyskinezí, tendencí k průjmům. Další indikace pro výběr těchto léků jsou obliterace aterosklerózy dolních končetin a cerebrovaskulární insuficience.

V mnoha případech vykazuje kombinovanou léčbu kombinující diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s nitráty není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu může být používána s velkou opatrností, aby se zabránilo možné závažné bradykardii, arteriální hypotenzi, zhoršenému vedení srdce a snížení kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážit použití diltiazemu u pacientů s malým fokálním infarktem myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“), pokud se nejedná o selhání oběhu a ejekční frakce přesahuje 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu („s Q vlnou“) nejsou AK zobrazeny.

Hypertenze

AK může způsobit reverzní vývoj hypertrofie levé komory, ochranu ledvin, nezpůsobuje metabolické poruchy. Proto se široce používají při léčbě hypertenze. Zvláště ukázané deriváty generace nifedipinu II (amlodipin).

Tato léčiva jsou zvláště indikována pro kombinaci arteriální hypertenze s anginou pectoris, zhoršeným metabolismem lipidů a obstrukčními onemocněními průdušek. Pomáhají zlepšit funkci ledvin u diabetické nefropatie a chronického selhání ledvin.

Lék "Nimotop" je zvláště indikován pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární insuficience. Pro narušení rytmu a hypertenze se doporučuje používat především léky ze skupiny verapamil a diltiazem.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií byly použity prostředky ze skupiny verapamil a diltiazem. Zpomalují vedení srdce a snižují automatiku sinusového uzlu. Tyto léky potlačují mechanismus opětovného vstupu do supraventrikulárních tachykardií.

AK se používají ke zmírnění a prevenci záchvatů supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snižovat frekvenci stahů srdce při fibrilaci síní. Tyto léky jsou také předepsány pro léčbu supraventrikulárních extrasystolů.

V komorových arytmiích je AK ​​neúčinná.

Vedlejší účinky

AK způsobuje expanzi cév. V důsledku toho se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, návaly obličeje, rychlý srdeční tep. V důsledku nízkého vaskulárního tónu dochází k otoku nohou, kotníků a nohou. To platí zejména pro nifedipinové léky.
AK zhoršuje schopnost myokardu snižovat (negativní inotropní účinek), zpomaluje srdeční rytmus (negativní chronotropní účinek), zpomaluje atrioventrikulární vodivost (negativní dromotropní účinek). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu.

Při užívání léků nifedipin zácpa, průjem, nevolnost, ve vzácných případech zvracení. U některých pacientů je použití verapamilu s vysokými dávkami příčinou těžké zácpy.
Vzácně se vyskytují vedlejší účinky na kůži. Ty se projevují zarudnutím, vyrážkou a svěděním, dermatitidou, vaskulitidou. V závažných případech se pravděpodobně vyvine Lyellův syndrom.

Zrušovací syndrom

Po náhlém přerušení příjmu AK se hladké svaly koronárních a periferních arterií stávají hypersenzitivními na ionty vápníku. V důsledku toho se vyvíjí křeč těchto cév. Může se projevit zvýšením záchvatů anginy pectoris, zvýšeného krevního tlaku. Abstinenční syndrom je méně častý ve skupině s verapamilem.

Kontraindikace

Vzhledem k rozdílům ve farmakologickém účinku léčiv se liší kontraindikace pro různé skupiny.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by neměly být předepisovány pro syndrom nemocných dutin, atrioventrikulární blokádu, systolickou dysfunkci levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány na úrovni systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg. Umění, stejně jako Wolff-Parkinsonův-bílý syndrom s anterográdním vedením podél další cesty.

Přípravky ze skupiny verapamilu a diltiazemu jsou relativně kontraindikovány v případě intoxikace digitalisem, těžkou sinusovou bradykardií (méně než 50 úderů za minutu) a tendencí k těžké zácpě. Nesmí se kombinovat s betablokátory, nitráty, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě hrozí prudký pokles krevního tlaku.