logo

Co potřebujete vědět o srdečních glykosidech

Srdeční glykosidy jsou skupinou léčiv, která se používají ke zlepšení aktivity orgánu v různých stadiích jeho selhání. Nezávislé používání těchto nástrojů může způsobit vážné narušení srdce, a proto je přísně zakázáno.

Co jsou to drogy

Jako první léky s podobným účinkem byly získány extrakty rostlin - lilie, náprstník a strofantus.

Všechny mají stejnou chemickou strukturu: obsahují necukernou část (aglykon) a glykon. Posledně uvedený je reprezentován takovými cukry jako je digitoxóza, glukóza, cymaróza, rhamnosa atd. Někdy je zbytek kyseliny octové připojen k této části.

Farmakologické vlastnosti a trvání klinického působení každého glykosidu se významně liší.

Pacienti se srdečním selháním potřebují vědět, co to je - srdeční glykosidy, jaký je jejich mechanismus účinku.

Jaké rostliny obsahují glykosidy

Zahrnují:

  1. Adonis (jaro, léto, podzim).
  2. Sparrower se rozléhá.
  3. Digitalis (červená a fialová).
  4. Oleander
  5. Konvalinka
  6. Strophanthus
  7. Euonymus.
  8. Kupena.
  9. Havraní oko.
  10. Kalanchoe.

Všechny tyto rostliny jsou jedovaté, takže jejich použití musí být velmi opatrné.

Seznam glykosidů

Níže je uveden seznam léků, které se často používají v patologii srdce:

  • Digoxin. V pravém slova smyslu je první na tomto seznamu, jak je nejčastěji jmenován. Glykosid se získává z listů digitalisu vlněného. Digoxin má dlouhodobý účinek, ale zároveň nezpůsobuje intoxikaci a málokdy poskytuje vedlejší účinky. Digoxin je dostupný jako pilulka nebo injekční roztok.
  • Strofantin. Léčí léky rychlé akce. Téměř se v těle nehromadí. V průběhu dne se zcela vylučuje z těla. Používá se injekčně.
  • Digitoxin se používá méně často. To je vysvětleno tím, že má určitý kumulativní účinek, proto je obtížné zvolit správnou dávku léku. Používá se ve formě tablet, injekcí nebo čípků.
  • Celanide je dostupný ve formě tablet a kapalin pro injekce.
  • Korglikon se vyrábí pouze pro intravenózní podání.
  • Medilazid se používá ve formě tablet.

Klasifikace fondů této skupiny

Všechny uvažované názvy léčiv ze seznamu mají následující klasifikaci:

  1. Prodloužená akce. Aktivita začíná až po 8 hodinách a trvá až 10 dní. Po intravenózní injekci tohoto léku začíná jeho účinek teprve po půl hodině a trvá až 16 hodin, přičemž tyto vlastnosti má digitoxin.
  2. Střední doba trvání. Po vstupu léku do těla se aktivuje pouze po 6 hodinách a pracuje další 2 nebo 3 dny. Při intravenózním podání začíná účinek po asi 10 minutách a trvá až 3 hodiny Tyto účinky jsou pozorovány při použití léčiva Digoxin.
  3. Rychlá akce. Tyto léky se používají pro nouzovou péči. Podávají se pouze intravenózně. Účinek je pozorován po několika minutách a trvá až jeden den. Tyto vlastnosti mají lék Strofantin.

Farmakologický účinek

Práce této skupiny drog se zaměřila na:

  • zvýšené kontrakce srdce;
  • pokles systoly v čase v důsledku odpovídajícího účinku na srdce;
  • zvýšení množství vyloučené moči;
  • zvýšení doby trvání diastoly;
  • pomalá tepová frekvence;
  • zvýšení objemu krve přicházejícího do komor;
  • snížení citlivosti vodivého systému.

Ačkoliv mechanismus působení glykosidů má obecně podobné vlastnosti, jeho jednotlivé aspekty mají určité zvláštnosti. Takže léky způsobují, že myokard zvyšuje sílu a tepovou frekvenci bez zvýšení spotřeby kyslíku. To znamená, že tělo dělá více práce, ale utratí na něm méně energie. Tak se objevuje kardiotonický účinek léčiv.

Glykosidy působí na nemocné srdce i na zdravé. Léky významně zvyšují rychlost a plnost systoly. V nízkých dávkách snižují a ve vyšších dávkách zvyšují stupeň síňového automatismu. Tyto nuance musí být vzaty v úvahu při předepisování glykosidů a jejich užívání.

Vlastnosti působení léků v různých patologiích srdce

Existují určité rozdíly v účincích léků v závislosti na patologiích a stavech:

  • s inotropními účinky se systola zvyšuje;
  • s chronotropním účinkem, srdeční frekvence klesá;
  • se zvýšenou excitabilitou srdečního svalu se tento indikátor jeho srdce snižuje;
  • užívání léčiv uvažované skupiny vede k utlačování systému vedení;
  • léky zvyšují průtok krve;
  • snížení venózního tlaku;
  • normalizuje práci vnitřních orgánů.

Užívání drog má následující účinky:

  1. Pozitivní inotropní. To je způsobeno zvýšením iontů vápníku ve svalových buňkách.
  2. Negativní chronotropní. Léky excitují nerv vagus a baroreceptory.
  3. Negativní dromotropní. To znamená, že průchod pulzů přes atrioventrikulární spojení je blokován.
  4. Pozitivní barotropní. To je nežádoucí účinek, protože vede k arytmiím. To se projevuje porušením dávkování.

Indikace pro přijetí

Přípravky tohoto typu mají následující označení:

  1. Fibrilace síní. S tímto onemocněním jsou srdeční glykosidy léky volby, protože účinně snižují frekvenci stahů srdce a zvyšují sílu srdečního svalu.
  2. Decompensated fáze srdečního selhání.
  3. Chronicky zvýšená tepová frekvence.
  4. Atriální flutter.
  5. Tachykardie supraventrikulárního typu.

Různé případy podávání glykosidů

Lék Digitoxin, odvozený od digitalis purpurovoy, má trvalý účinek. Doporučuje se jmenovat při chronickém srdečním selhání. Dále je indikována dlouhodobá léčba tímto činidlem.

Léky odvozené od adonis (Adonizid a další) mají průměrné trvání účinku. Jsou předepsány pro zvýšenou nervovou vzrušivost a neurózu.

Prostředky rychlého působení (jako je Strofantin) jsou špatně absorbovány z gastrointestinálního traktu. Používají se při akutním srdečním selhání s dekompenzovanými malformacemi, infarktem. Lilie z tinktury v údolí stimuluje činnost srdce a zklidňuje nervový systém.

Pravidla přijímání

Jsou povoleny pouze dobře stravitelné léky, jako je Digoxin, Digitoxin. Měli byste být obzvláště opatrní, když ji vezmete vnitřně, protože dráždí žaludek.

Lékař předepíše pilulky hodinu po jídle. Strofantin a Konvallyatoksin se podávají intravenózně z důvodu jejich špatné absorbovatelnosti.

Při srdečním selhání, s výhodou intravenózním podávání léčiva. Před podáním přípravku musí být přípravek rozpuštěn v 10 nebo 20 ml roztoku chloridu sodného.

Někdy lékaři doporučují míchat lék s roztokem glukózy (5%). Při intravenózním podání nezředěného léčiva lze dosáhnout rychlého účinku, ale zároveň je vysoká pravděpodobnost vzniku příznaků předávkování a otravy.

Vzhledem k tomu, že jednotlivé glykosidy mají kumulativní účinky, lékař vybere takové dávky, při nichž se zjistí maximální účinek a zároveň se sníží riziko nežádoucích účinků. Jedná se o tzv. Střední plnou dávku. Je to:

  • pro přípravky digitalis - 2 mg;
  • pro glykosidy řady strofantinů - 0,6-0,7 mg;
  • pro digitoxin - 2 mg.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro použití jsou tato onemocnění:

  • atrioventrikulární blok (druhý a třetí stupeň patologie);
  • alergie;
  • intoxikace glykosidy;
  • bradykardie.

Relativní kontraindikace pro použití:

  • atrioventrikulární blok prvního stupně;
  • slabost sinusového uzlu;
  • nízkofrekvenční fibrilace síní;
  • akutní infarkt myokardu;
  • snížení hladiny draslíku a vápníku v krvi;
  • plicní a srdeční selhání.

Léky se nedoporučují jmenovat za těchto podmínek:

  • myokardiální amyloidóza;
  • aortální insuficience;
  • hypertyreóza;
  • kardiomyopatie různých genezí;
  • anémie jakéhokoliv typu;
  • perikarditidy.

Jakékoliv léky tohoto typu jsou potenciálně nebezpečné léky, takže jsou předepisovány s maximální opatrností.

Vedlejší účinky a předávkování

Pacienti užívající srdeční glykosidy musí být obzvláště opatrní, protože i jediné porušení dávky nebo režimu může způsobit těžkou otravu. Totéž platí pro případy vedlejších účinků.

Mezi nejčastější léčby glykosidy patří:

  • bolest v hlavě;
  • zvětšení prsou u mužů;
  • porušení rytmu kontrakcí srdečního svalu;
  • ztráta chuti k jídlu;
  • nekróza různých částí střeva;
  • poruchy spánku;
  • narušení vědomí;
  • halucinace;
  • nosní krvácení;
  • snížení zrakové ostrosti a sluchu;
  • průjem;
  • deprese

Předávkování

Při nesprávném použití se u pacienta mohou vyskytnout příznaky předávkování:

  • arytmie různého stupně závažnosti až do vývoje fibrilace;
  • dyspeptické jevy a nevolnost a zvracení vyskytující se na jejich pozadí;
  • změny kardiogramu;
  • porušení atrioventrikulárního spojení, dokud není srdeční zástava kompletní.

Při vstřikování glykosidů je nutné injikovat léky pomalu. Takže se můžete vyhnout předávkování.

Léčba otravy

Když vysoké dávky vstoupí do krevního oběhu, musíte okamžitě přijmout aktivní uhlí a opláchnout žaludek. Je nutné zavolat nouzovou ambulanci.

V klinickém stadiu léčby byla použita antidota:

  • přípravky draslíku (orotát draselný, panangin, chlorid draselný) k rychlé kompenzaci nedostatku iontů tohoto kovu v myokardu;
  • antagonisty glykosidů (Unithiol a Difenin);
  • citrátové soli;
  • antiarytmické léky (Anaprilin, Difenin a další).

Atropin je předepisován velmi opatrně, protože je přísně kontraindikován v případě arytmií.

Je zakázáno jmenovat adrenomimetika (zejména adrenalin). Jsou schopny způsobit fibrilaci, která ohrožuje rychlou smrt pacienta.

Glykosidy jsou tedy léky, které jsou předepisovány pro různé typy kardiovaskulárních onemocnění. Aplikují se striktně v předepsaných dávkách a pouze v případech, které stanoví lékař. Samoléčba těchto účinných léků je velmi nebezpečná.

Glykosidy, co to je

GLYCOSIDY (heterosidy) jsou široce distribuovány v přírodě, zejména ve světě rostlin, v molekulách, ve kterých jsou cukerné zbytky (glykosylové zbytky) spojeny přes atom kyslíku, síry nebo dusíku s molekulou látky, která není cukrem a nazývá se aglykon. Rozlišují se tedy O- (I), S- (II) a N- (III) glykosidy. Termín "C-glykosidy" se týká sloučenin, ve kterých je glykosylový zbytek vázán přímo na atom aglykonu (IV):

Patří mnoho léčivých látek, včetně selektivního účinku na srdeční sval. O- a N-glykosidy mají největší hodnotu a distribuci v přírodě.

Jsou rozděleny na pyranosidy a furanosidy v závislosti na přítomnosti šestičlenného nebo pětičlenného kruhu v cukerném zbytku (viz Monosacharidy), stejně jako alfa glykosidy a beta glykosidy v závislosti na konfiguraci alfa a beta atomu C vázaného prostřednictvím kyslík s aglykonovou částí molekuly.

Obsah

O-glykosidy

O-glykosidy mohou být považovány za deriváty cukrů v hemiacetálovém hydroxylu, jehož atom vodíku je nahrazen alifatickým, karbocyklickým nebo heterocyklickým zbytkem. Ačkoli v mnoha O-glykosidech, glykonovou částí molekuly jsou zbytky jednoduchých cukrů, ale mohou to být také zbytky oligosacharidů (di-, tri-, atd., Sacharidy). Přirozeně se vyskytující O-glykosidy jsou ve většině případů beta-glykosidy. Konečně, v závislosti na povaze cukerné složky, se rozlišují pentosidy (O-glykosidy pentóz), například xylosidy (O-glykosidy xyloz), arabinosidy (O-glykosidy arabinózy) atd.; hexosidy (O-glykosidy hexóz), například glukosidy (deriváty glukózy), galaktosidy (deriváty galaktosy), fruktozidy a také biosidy (O-glykosidy bios-disacharidů), například maltozid, laktosidy atd. Podle typu glykosidů, které jsou postaveny oligosacharidy (viz) a vyšší polysacharidy (viz).

O povaze aglykonu jsou O-glykosidy rozděleny do několika skupin, včetně cerebrosidů (viz) - sfingosinových galaktosidů; steroidní O-glykosidy, například srdeční glykosidy (viz), saponiny (viz), atd.; O-glykosidy obsahující dusík, například amygdalin, indican; glykoalkaloidy, sloučeniny, ve kterých je cukerná složka spojena O-glykosidickou vazbou s alkaloidním zbytkem (solanin, demissin) atd.

O-glykosidy mohou být získány synteticky nebo izolovány z přírodních zdrojů. Alkylglykosidy se tedy získají interakcí cukru s nadbytkem alkoholu v přítomnosti katalyticky působících suchých chlorovodíků nebo enzymů alfa- a beta-glukosidázy. Mnoho přírodních O-glykosidů komplexní struktury (flavonové glykosidy, steroidní glykosidy atd.) Je ekonomicky výhodné být izolován z přírodních zdrojů. Biosyntéza O-glykosidů v rostlinách probíhá převážně přenosem glykosylového zbytku z nukleosidového difosfátového cukru na fenol nebo alkohol, například uridindifosfát glukóza + hydrochinon -> uridin fosfát + hydrochinon beta D-glukosid (arbutin).

O-glykosidy jsou pevné krystalické látky, nejčastěji s různou specifickou chutí. Drtivá většina O-glykosidů není hydrolyzována alkalií; Výjimku tvoří pouze někteří G., jejichž aglykony jsou fenoly, enoly a alkoholy obsahující záporně nabité skupiny v poloze β (například CO; NO2). O-glykosidy obvykle nemají redukční schopnost, s výjimkou G., které jsou citlivé na alkálie, stejně jako sloučeniny G., jejichž aglykony mají samy o sobě redukční vlastnosti.

G. hydrolyzuje na-tami a furanosidy hydrolyzují mnohokrát rychleji pyranosidy. Povaha aglykonu, stejně jako konfigurace všech asymetrických atomů cukerného zbytku, ovlivňují rychlost hydrolýzy, alfa a beta glykosidy jsou hydrolyzovány specifickými enzymy - alfa a beta glukosidasami (viz glukosidáza).

Mnoho O-glykosidů se používá v medicíně jako cenné léky (viz níže); někteří mají toxikol. (saponiny, solanin) nebo jako vitaminy (rutin - vitamin P).

S-glykosidy

S-glykosidy (thioglykosidy) jsou deriváty cyklických forem I-thiosacharidů, v merkaptoskupině (-SH), jejíž atom vodíku je nahrazen radikálem.

S-glykosidy mohou být získány interakcí glykosylbromidových acetátů s thiofenoly v přítomnosti alkálie, s následným zmýdelněním acetylových skupin výsledného S-glykosidového acetylového derivátu. S-Glykosidy jsou velmi odolné vůči kyselé hydrolýze, ale Silné alkálie je rozkládají za vzniku thiosacharidů.

Nejdůležitější přírodní S-glykosid je G. černá hořčice - sinigrin, který je štěpen enzymem thioglukosidáza (myrosináza, sinigrináza; KF 3.2.3.1) s tvorbou allyl hořčičného oleje; známá sv. 40 přírodních S-glykosidů v blízkosti sinigrinu.

N-glykosidy

N-glykosidy (sekundární nebo terciární glykosylaminy) jsou považovány za deriváty glykosiminu (primární glykosylamin); vznikají jako výsledek substituce jednoho nebo dvou atomů vodíku v aminoskupině zbytky sloučenin alifatických nebo heterocyklických řad.

Podobně jako O-glykosidy mohou být N-glykosidy vytvořeny jako pyranosidy nebo furanosidy a mají formu alfa (I) a beta (II). Na rozdíl od O-glykosidů, N-glykosidy v p-pax mohou být částečně ve formě acyklických tautomerních forem (jako jsou Schiffovy báze), které jsou meziprodukty (III):

Krystalické N-glykosidy byly poprvé získány interakcí anilinu a cukrů, mnoho N-glykosidů bylo získáno přímou interakcí cukru a aminu za studena nebo zahřátím v alkoholu, alkoholu, vodě nebo vodném médiu, v nepřítomnosti nebo v přítomnosti katalyzátorů - kyseliny octové nebo soli., chlorid amonný, atd.

Vlastnosti N-glykosidů závisí do značné míry na povaze aglykoonů. Alkyl- a aryl-N-glykosidy (například purin a pyrimidin-N-glykosidy) jsou odolné vůči působení -t a zásad.

Na N-glykosidy patří výhradně důležité v metabolismu produkty štěpení nukleové k-m a nukleoproteinu (nukleotidy a nukleosidy), některé důležité koenzymy (viz.), Adenosintrifosfát (cm.), Uridin-trifosfát, nikotinamid adenin dinukleotid, nikotinimidadenindinukleotidfosfat (NAD a HADF) některá antibiotika atd.

N-glykosidy sulfonamidových přípravků byly uměle syntetizovány: glukostreptocid, sulfidin-N-glukosid, norsulfazolový glukosid, které se liší od počátečních aglykonů mnohem větší rozpustností, nižší toxicitou a někdy modifikovanou povahou účinku.

N-glykosidy alifatických aminů s dlouhým řetězcem (dodecyl a oktadecylaminy) se používají v textilním průmyslu.

N-glykosidy některých aromatických aminů byly navrženy jako gumové antioxidanty.

C-glykosidy

C-glykosidy se vyskytují v přírodě (bergenin, pseudouritin) a lze je získat synteticky; liší se od všech ostatních skupin G. neschopnost hydrolýzy.

Léčivé glykosidy

Léčivé glykosidy nejsou jedinou farmaceutickou skupinou, skupinou: spektrum jejich působení je velmi široké, což je způsobeno strukturou jak aglykonu, tak glykonové části jejich molekuly. Glykonická část zvyšuje a urychluje působení aglykonu, zvyšuje jeho rozpustnost, podporuje jeho lepší pronikání do buněk v těle, dává stabilitu molekule G. a určuje odpovídající znak účinku.

Z rozsáhlé třídy O-glykosidů jsou nejdůležitější steroidy G. a především deriváty cyklopentaperhydrofenanthrenu, patřící do skupiny srdečních glykosidů (viz). Jiné steroidy G. se používají k léčbě aterosklerózy (diosponin, atd.), Venózních onemocnění (ascine, esflazid, atd.). Byly získány preparáty protizánětlivých, hormonálních, neurotrofních, tonických a gonadotropních účinků (aralosidy, ABC-saparal, panaxosidy z kořene ženšenu atd.). Mezi O-glykosidy by měly být také zaznamenány léky projímavé a diuretické, stejně jako bioflavonoidy (viz).

G. kumariny a chromony (esculin, kellozide) se používají k léčbě některých vaskulárních onemocnění.

Řada léčiv G. má antimikrobiální, antivirový a cytopatický účinek. Některá antibiotika odvozená od Streptoces (viz Streptomycin) a další zdroje, amygdalin, atd., Jsou takové G. Existují důkazy, že syntetické N-glykosidy, které mají ribózu a deoxyribózu jako součást glykonické části nebo její kompozice léčivé účinky a jsou používány jako stimulanty metabolismu, imunosupresiva (viz imunosupresivní látky), chemoterapeutika atd.

S- a C-glykosidy jsou obsaženy v řadě rostlin (hořčice, černohorský, hloh, atd.). Mnoho léčiv G. má hořkou chuť, takže rostliny, které je obsahují (centaury, pelyněk, atd.), Se používají jako hořké (viz).

Lék G. ve většině případů jsou účinné léky a používají se v malých dávkách.

Glykosidy ve forenzní praxi

Identifikace G. má při náhodných otravách velký význam.

Nejvíce toxické jsou nejčastěji srdeční G. Intoxikace se může rozvinout i při použití terapeutických dávek. Když je dvůr. zvláštní význam má stanovení otrav G., klín, obrazy: těžká slabost, křeče, kóma, bradykardie; poruchy vedení a výskyt srdečního vzrušení, které může způsobit komorové tachyarytmie. Úplné zastavení srdeční aktivity může nastat zejména v diastolickém stádiu. Při G. je možno pozorovat dysfunkci c. n c. a šel. a oligurie. Při zkoumání mrtvých těl specifické změny orgánů nenajdou, jejich určité množství je někdy zaznamenáno.

Pro důkaz otravy G. jsou údaje soudu velmi důležité. studie kadaverózního materiálu, stejně jako reziduí léčiv, které údajně sloužily jako příčina smrti

G. z lidského těla je alokována převážně žlučí a částečně močí. Pro soud. Zvláště důležité je vyšetření žlučníku a žlučníku, stejně jako oblasti jater sousedící se žlučníkem a tkáněmi z místa injekce.

G. perzistence v kadaverózním materiálu po dobu 1 roku se dosahuje konzervací ethanolem, který musí být prováděn bezprostředně po odebrání předmětů studie.

Forenzní schéma Definice G. zahrnuje několik hlavních stupňů: extrakci kadaverického materiálu 70% ethanolem při pH 7,0; srážení v proteinovém extraktu; čištění extrakcí tetrachlormethanem; extrakci oleandrinu a lanatosidů směsí chloroform-alkohol 9: 1 (t, protože strofantin je silně hydrofilní sloučenina, není za těchto podmínek extrahován); čištění extrahované frakce oleandrinu a lanatozidovu z příbuzných látek alkalickými látkami; kvalitativní a kvantitativní stanovení atd.; extrakce směsi strofantin-alkohol-chloroform (8: 2); srážení strofantinu z vodné fáze síranem amonným při plném nasycení, rozpouštění sraženiny, opakované srážení a extrakce strofantinu s následným kvalitativním a kvantitativním stanovením.

Kvalitativní detekce strofantinu produkovaného papírovou chromatografií, oleandrinem a lanatozidovem - chromatografií na tenké vrstvě (viz). Skvrny strofantinu se specificky projevují kyselinou 3,5-dinitrobenzoovou, meta-dinitrobenzenem a 2,4-dinitrodifenylsulfonem; Oleandrin se projevuje kromě výše uvedených činidel koncentrovaná kyselina sírová, obsahující stopy železa.

Kvantitativní stanovení gelů v eluátech se provádí hlavně fotokolorimetrií natřených p-vodních příkopů po reakci s 2,4-dinitrodifenylsulfonem v alkalickém prostředí.

Popsané schéma studie umožňuje otevřít 30–50 μg G. na 100 g hmotnosti vlhké tkáně.


Bibliografie: LM Vlasenko K problematice systematického forenzního chemického stanovení srdečních glykosidů v knize: Vopr. soud med., ed. V. I. Prozorovského, s. 233, M., 1971; Sledujte zde. E. a S LutskyM. K. Cardiac glycosides, M., 1973; Kochetkov NK a další Chemistry of carbohydrates, M., 1967; Savitsky H. N. Farmakodynamika srdečních glykosidů. L., 1974, bibliogr. Stepanenko B.N. Sacharidy, Pokroky ve studiu struktury a metabolismu, M., 1968.

B. N. Stepanenko; Ya. I. Khadzhay (lék.), A. F. Rubtsov (soud.).

Srdeční glykosidy - drogy, jména

Článek se bude zabývat zdravotnickými prostředky používanými při srdečním selhání. A o správném použití a dávkování, indikacích a kontraindikacích.

Srdeční glykosidy - popis, složení

Srdeční glykosidy jsou skupinou léčiv, která se používají k léčbě snížení kontraktility srdečního svalu z různých důvodů. Jsou přítomny v některých rostlinách, mají kardiotonickou aktivitu. Při velkých dávkách mohou působit jako jed do srdce.

Skládají se z:

Aglykon není sladká část obsahující steroidní jádro a nenasycený laktonový kruh. Poskytuje kardiotonické působení glykosidů. Aglykon je nejdůležitější součástí glykosidů, protože léčebný účinek závisí na nich.

Glykon je část obsahující cukr, která působí na absorpci glykosidů, jejich rozpustnost, schopnost kombinovat se s krevními a tkáňovými proteiny.

Aby byly glykosidy aktivní, je nutná přítomnost laktonového kruhu, jakož i steroidního jádra. Cukr ovlivňuje absorpci, metabolismus, poločas léku.

Přečtěte si o jiných lécích na srdce.

Produkce srdečních glykosidů

Pro získání glykosidů se používá ethanol a methanol, po jejichž přijetí nedochází k hydrolýze srdečních glykosidů.

Experimenty se provádějí s jednotlivými látkami nebo čištěným odstraněním z rostlinných materiálů:

  • Sacharidová část molekuly;
  • Jádro steroidu;
  • Laktonový nenasycený kruh.

Mimo laboratoř můžete provádět experiment s papírem s pikrátem. Květina je v něm zabalená a pak stisknuta něčím těžkým. Pokud se papír změní na červenou, znamená to, že jsou přítomny srdeční glykosidy.

Farmakologické vlastnosti

  1. Zvýšená tepová frekvence;
  2. Snížení trvání systoly v důsledku přímého účinku na srdce;
  3. Zvýšená diuréza;
  4. Zvýšení diastoly, zpomalení srdečního rytmu, zlepšení průtoku krve do komor;
  5. Snížení citlivosti systému srdečního vedení.

Mechanismus působení

  • Mechanismus působení je stejný jako pro všechny, ale některé strany mají svá specifika. Účinek léků na myokard je kombinován s jejich hlavní schopností zvýšit sílu a rychlost kontrakcí srdce bez významného vynakládání kyslíku myokardem. Po užití léku, tělo, vykonávající stejnou práci, vynakládá méně energie.
  • Glykosidy působí na nemocné srdce i na zdravé. V některých okamžicích je možné pozorovat jejich účinek na lidi se zcela zdravým srdcem. Když se léčivo podává pacientům se sníženou srdeční kontraktilitou, zvyšuje se objem srdce, jak mrtvice, tak minuta.
  • Rychlost a úplnost systoly se navzdory počáteční diastolické délce vláken myokardu zvyšuje, což je nepochybně hlavním důsledkem pozitivního inotropního působení srdečních glykosidů. V malých dávkách tyto léky snižují a v toxických dávkách zvyšují síňový automatismus.

Jak léky pracují na hlavních funkcích srdce:

  • Při inotropním působení dochází ke zvýšení systoly;
  • S chronotropní činností - snížení rytmu srdečních kontrakcí;
  • Když se snižuje excitabilita myokardu - úzkost se snižuje;
  • Při vedení impulzů podél systému srdečního vedení je systém srdečního vedení potlačován;
  • S pomalou cirkulací se zvyšuje;
  • S nárůstem venózního tlaku - klesá;
  • Při porušení funkcí vnitřních orgánů je vše normalizováno.

PŘEZKUM NAŠEHO ČTENE!

Nedávno jsem četl článek, který vypráví o FitofLife pro léčbu srdečních onemocnění. S tímto čajem můžete FOREVER léčit arytmii, srdeční selhání, aterosklerózu, ischemickou chorobu srdeční, infarkt myokardu a mnoho dalších srdečních onemocnění a cév doma. Nebyl jsem zvyklý věřit žádné informace, ale rozhodl jsem se zkontrolovat a objednat si tašku.
Změny jsem si všiml o týden později: neustálá bolest a brnění v mém srdci, které mě mučilo předtím, než ustoupilo, a po 2 týdnech úplně zmizely. Zkuste a vy, a pokud má někdo zájem, pak odkaz na článek níže. Čtěte více »

Vliv léků

Účinek léků na tělo se vyznačuje tím, že se mění všechny základní funkce těla.

Všechny účinky způsobené léky na myokard jsou rozděleny na:

  1. Inotropní pozitivní účinek, který způsobuje zvýšení koncentrace iontové formy vápníku ve svalových buňkách.
  2. Chronotropní negativní působení spojené s excitací baroreceptorů a nervu vagus.
  3. Dromotropní negativní účinky jsou výsledkem pomalejšího vedení impulzů podél atrioventrikulárního spojení.
  4. Barotropní pozitivní účinek je nežádoucí. Vede k rozvoji komorových arytmií a obvykle se vyskytuje při vývoji předávkování.

Klasifikace glykosidů

Poté, co jsou srdeční glykosidy absorbovány a vstupují do krve, jsou uloženy v tkáních a myokardu. Trvání účinku léků přímo závisí na tom, jak silná je vazba na proteiny, stejně jako na rychlosti biotransformace a její eliminaci. Právě tato kritéria určují, jak dobře je léčivo schopno akumulovat glykosidy.

Léky s dlouhodobým účinkem mají silnou vazbu s proteiny, stejně jako vyšší kumulativní stupeň. Kumulace je akumulace aktivní biologické látky, glykosidů.

Léky jsou rozděleny do tří skupin:

  1. Dlouhé jednání. Při užívání léku začíná jeho účinek po 8-12 hodinách a prodlužuje se na 10 dní. Po intravenózní injekci se účinek začne po půl hodině a možná i po hodině a půl a trvá až 4-8 hodin, konečný efekt se projeví po 4-8 hodinách, což zahrnuje digitalis purpurovou. Například digitoxin.
  2. Průměrná doba trvání akce. Po vstupu léčiva do těla se projeví po 5 nebo 6 hodinách a trvá 2-3 dny a po intravenózní injekci se účinek projeví po 15-30 minutách a trvá až 2-3 hodiny. Tato skupina zahrnuje glykosidy digitalis woolly. Například digoxin. Rovněž jsou pozorovány stejné vlastnosti v rezavém a liščí glykosidu.
  3. Rychlá a krátká akce. Můžete charakterizovat drogy jako první pomoc. Tyto glykosidy se podávají výhradně intravenózní injekcí. Účinek léku se projeví až po 7-10 minutách a trvá přibližně jeden den. Patří mezi ně glykosidy strofantu a konvalinek. Například, strophanthin.

Srdeční glykosidy - seznam léků

  • Digoxin. Aplikujte orálně nebo intravenózně;
  • Digitoxin. Použijte pilulky nebo svíčky;
  • Celanidy Ve formě tablet nebo injekcí;
  • Strofantin K. Přijímán intravenózní injekcí;
  • Korglikon. Intravenózní injekce;
  • Medilazide. Vezměte si pilulku.

Pro intravenózní injekce by měl být lék podáván nízkou rychlostí, aby se zabránilo vedlejším účinkům.

Další známý lék - strofanthin. Patří k nouzové první pomoci, vzhledem k tomu, že je rychlá. A neusadí se v těle, ale vylučuje se po jednom dni. Jeho maximální účinek je pozorován po 15 minutách.

Digotoxin je také dobře známým lékem. Ale používají to mnohem méně často. Protože se v těle hromadí hodně. Proto je velmi obtížné najít optimální dávku léku pro pacienta.

Indikace pro použití

Užívání drog je předepsáno pro:

  1. Srdeční selhání, které má za následek zhoršenou kontraktilitu středního svalu srdce;
  2. Snížení srdeční frekvence během blikání síní;
  3. Těžká srdeční arytmie

Před použitím léku musíte jasně pochopit etiologii arytmie. Pravidla podávání a typ léků závisí na svědectví pacienta.

Při chronickém srdečním selhání, léky ve dvou fázích:

  1. Sateful stage. V této fázi se léky používají orálně, tj. Léky v tabletách, stejně jako injekce a inhalace. Kompenzují srdeční aktivitu;
  2. Podpůrná fáze. Fáze může trvat velmi dlouho. Léky se užívají pouze ústně a pomáhají udržovat kompenzaci srdečního selhání.

Kontraindikace

V některých případech tyto léky nelze užívat vůbec:

  • S alergickými projevy;
  • Se sinusovou bradykardií;
  • Když blokuje 2 a 3 stupně;
  • S intoxikací drogami.

Existuje také řada obecných kontraindikací:

  • Angina pectoris;
  • Infarkt;
  • Blokáda 1 stupně;
  • Anémie;
  • Aortální insuficience;
  • Porušení metabolismu proteinů myokarditidy;
  • Goiter štítné žlázy;
  • Kardiomyopatie;
  • Kardioskleróza;
  • Endokarditida.

Pokud se objeví příznaky předávkování, doporučuje se okamžité ukončení léčby tímto lékem. Vzhledem k tomu, tyto léky mají velmi silný vliv na tělo, je třeba použít s velkou opatrností. V důsledku kumulace může dlouhodobé užívání způsobit intoxikaci.

Vedlejší účinky, léková toxicita

Neužívejte léky ve velkých dávkách. To může vést k následujícím vedlejším účinkům:

  • Nevolnost, zvracení;
  • Špatný zrak;
  • Odmítnutí jíst;
  • Rozrušená stolička;
  • Bolesti hlavy;
  • Nespavost;
  • Depresivní stav;
  • Krvácení;
  • Zmatek;
  • Nekróza střeva;
  • Vize.

Toxicita

Předávkování srdečními glykosidy může vést k rychlé bradykardii, pozastavení atrioventrikulárního vedení. Toxická dávka může způsobit zástavu srdce. Musíte být velmi opatrní při užívání léků. Současně nemůžete užívat draslík a vápník, protože je možná toxicita těla.

Bezpečnostní opatření pro použití

  1. Při intravenózních injekcích není možné spěchat, jinak je možný vývoj bradyarytmií, ventrikulární tachykardie, AV blokády a dokonce i srdeční zástavy. A můžete také rozdělit zavedení léku do dvou nebo tří fází. Můžete zadat dvě dávky intravenózně a jednu intramuskulárně. Je však třeba připomenout, že intramuskulární podání je méně účinné než intravenózní podání.
  2. Pokud jsou v léčbě předepsány různé přípravky s kardioglykosidy, je třeba mezi nimi provést přestávku 5 až 24 dnů. Léčba by měla být prováděna pod stálým dohledem elektrokardiogramu.
  3. Pokud používáte jiné léky, musíte nejprve zkontrolovat pokyny srdečních glykosidů, protože jejich kombinace s některými léky je přísně zakázána. Možné jsou i život ohrožující účinky.

Rostliny obsahující glykosidy

Glykosidy samotné jsou produkovány rostlinami. Glykosidy lze nalézt téměř ve všech rostlinách. Samostatným druhem jsou léčivé rostliny a suroviny obsahující srdeční glykosidy.

Tyto rostliny zahrnují:

  • Fialový náprstník. Ne vytrvalá rostlina, žije asi dva roky. Roste v západní Evropě a je rozvedená dekorativně. Používá se při léčbě snížení kontraktility srdce. Tam jsou také vlněné náprstník, rez. Ve všech jsou přítomny srdeční glykosidy. Mají vysoký stupeň kumulace. Digitoxin a kordioitum jsou vyráběny z purpurové. Na vlněný náprstník - digoxin, celanid, acetyldigitoxin.
  • Velký květovaný náprstník. Tato rostlina má vysoký kmen, stejně jako malý oddenek. Tvar květiny připomíná náprstek. Tato květina je dlouhá játra.
  • Květen konvalinek - rostlina dlouho-játra. Má krátký stonek, velké listy a uvnitř je červené ovoce. Ve všech částech rostliny jsou různé glykosidy.
  • Jarní Adonis. Také rostlina dlouho-játra. Má velké zlaté květy. Roste ve stepi, na kopcích, na okrajích lesa, více na půdě bohaté na vápno. K dispozici je také letní a podzimní adonis. Všechny tyto rostliny obsahují srdeční glykosidy. Přípravky akné působí jako sedativa a diuretika.
  • Oleander Pěstované dekorativní. Je to keř nebo strom s velkými červenými květy. Glykosidy se nacházejí v kůře, v listech a v květinách. Z této rostliny se vyrábí pouze jeden lék nazývaný neriolin.

Glykosidy, obecná charakteristika

Glykosidy jsou přírodní uhlovodíkové látky organické povahy, převážně rostlinného původu. Složení glykosidové molekuly zahrnuje cukr a necukernou část - aglykon nebo genin. Předpona Řeka “a” znamená negaci, aglycone v překladu znamená “non-cukr”. Aglykon a cukr jsou propojeny vazbou podobnou esteru, takže glykosidová molekula se snadno rozštěpí v přítomnosti vody pod vlivem enzymů (enzymů) obsažených v těchto rostlinách. Vzorec glykosidu může být reprezentován následujícím způsobem:

Spojení mezi zbytkem cukru (glykosyl) a geninem (R) se provádí buď kyslíkem (O-glykosidy) nebo dusíkem (N-glykosidy) nebo sírou (thioglykosidy) nebo uhlíkem (C-glykosidy).

Charakteristika cukrů.

Složky cukru, které jsou součástí glykosidů, patří převážně k monosacharidům. Nejběžnější glukóza, ramnóza, galaktóza atd. Někdy glykosidy obsahují několik monosacharidů. V tomto případě se postupně odštěpují enzymatickou hydrolýzou glykosidu. Některé glykosidy (srdeční glykosidy) obsahují specifické cukry, které se nenacházejí nikde jinde, jako je například cymaróza. Počet molekul cukru, glykosidy jsou rozděleny do monosides, biosides, triosides. Glykosidy obsahující 4 nebo více molekul cukru jsou méně běžné. První nalezený cukr byl glukóza, tak sloučeniny byly nazývány glukosides. Po objevu jiných cukrů byl založen název skupiny "glykosidy".

Charakteristika aglykonu.

Glykosidové aglykony jsou velmi rozmanité. Patří k různým třídám organických sloučenin: alkoholům, aldehydům, kyselinám, fenolům, derivátům antracenu, cyklopentanopergidrofenantrenům atd. Terapeutický účinek glykosidů na tělo je způsoben především jejich aglykony. Přítomnost cukru přispívá k rozpuštění, zvýšení a zrychlení jejich působení.

Klasifikace.

V roce 1890 E. I. Shatsky navrhl klasifikaci glykosidů. V současné době, v závislosti na chemické struktuře aglykonu, jsou všechny glykosidy rozděleny do dvou skupin: homoglykosidy a heteroglykosidy.

Homoglykosidy (polysacharidy) - cukerná část a aglykon patří do stejné třídy sloučenin, tj. Polysacharidů (škrob, celulóza nebo celulóza, hlen, gumy, pektické látky).

Polysacharidy obsahují pouze uhlohydrátové zbytky, a proto se nazývají homoglykosidy. Althaea officinalis, jitrocel velký, lněný obyčejný, atd.

Heteroglykosidy jsou glykosidy obsahující různé molekuly aglykonů v molekule. Jsou rozděleny do následujících skupin:

1. Rostliny a suroviny obsahující monoterpenové glykosidy. Třílisté hodinky, pampelišky léčivé, deštník centaury;

2. Rostliny a suroviny obsahující kardenolidy a boufadienolidy (srdeční glykosidy). Digitalis (purpurový, velkokvětý, vlněný, atd.), Stanbant Combe, jarní adonis, konvalinka v květnu, řídká žloutenka, čemeřice červenavá;

3. Rostliny a suroviny obsahující triterpenové glykosidy (saponiny). Lékořice (nahá, Ural), cyanóza, ženšen, Mandžuská arálie, jarní prvosenka;

4. Rostliny a suroviny obsahující steroidní glykosidy (saponiny). Dioscorea (kavkazský a Nippon), vysoký echinopanax (zamaniha);

5. Rostliny a suroviny obsahující fenolové sloučeniny a jejich glykosidy (jednoduché fenoly a jejich glykosidy). Mužské kapradí, medvědice, brusinky, Rhodiola rosea, trikolory a fialové;

6. Rostliny a suroviny obsahující deriváty antracenu. Cassia (zlatonosá a úzkolistá), aloe, zhosterské projímadlo, jelenovitý rakytník, rebarbora Tangut, šťovík koní, třezalka svatá, umírající šílenec;

7. Rostliny a suroviny obsahující flavonoidy. Hawthorn (různé druhy), srdčitka, japonská Sophora, písečná nesmrtelnost, tyran, horolezec (pepř, ledvina, pták), polní lovec, bajkalská lebka, přeslička, bažina tusyany, trojité rozdělení;

8. Rostliny a suroviny, které obsahují kumariny a furanochromony: Ammi velký, zubní pasta Ammi, Parsnip, Dill, Psoraleum, Benchwort, Gormar (Rus, Morisona, Mining);

9. Rostliny a suroviny obsahující taniny (taniny). Koželužny, sumac opalovací, silnostěnné dubové listy, obyčejný dub, serpentin, lékovka, erectagus, vztyčený, třešeň ptačí, borůvka, olše (šedá a lepkavá);

10. Rostliny a suroviny obsahující thioglykosidy. Hořčice (sarepta a černá);

11. Rostliny a suroviny obsahující nitrilglykosidy. Hořká mandle;

12. Rostliny a suroviny obsahující glykoalkaloidy. Jedná se o přírodní sloučeniny, které kombinují vlastnosti alkaloidů a steroidních saponinů, jako jsou například solasadiny. Obsahuje trávník. Používá se při výrobě hormonálních léků;

13. Rostliny a suroviny obsahující různé glykosidy.

Fyzikální a chemické vlastnosti.

Glykosidy jsou bezbarvé nebo barevné krystalické látky, některé flavonoidy a anthracenové glykosidy, snadno rozpustné ve vodě, obtížnější v alkoholu, téměř nerozpustné v etheru, některé z nich jsou dobře rozpustné v chloroformu a dichlorethanu. Aglykony se nerozpouštějí ve vodě, ale jsou rozpustné v organických rozpouštědlech. Má hořkou chuť (s výjimkou rutiny). S nárůstem řetězce sacharidových složek se zvyšuje rozpustnost glykosidů ve vodě. S nárůstem molekulové hmotnosti aglykonu se snižuje rozpustnost glykosidu. Všechny přírodní glykosidy mají optickou aktivitu, mají určitý bod tání. Glykosidy mají vysokou reaktivitu: enzymatickou a kyselou hydrolýzu. Taniny jsou hydrolyzovány zásadami. Na rozdíl od alkaloidů nemají glykosidy žádné běžné reakce.

Autenticita.

Instalován povahou aglykonu a cukru. Reakce na aglykony závisí na přítomnosti funkčních skupin v jejich molekulách. Například glykosidy obsahující fenol jako aglykon nebo sloučenina s fenolickým hydroxylem poskytují barvení chloridem železitým. Některé glykosidy poskytují charakteristické zbarvení kyselinou sírovou: například strofantin je zbarven zeleně, amygdalin je purpurově červený, jiné tvoří sraženinu s taninem; glykosidy digitalis, adonis, konvalinek po hydrolýze obnovují Fehlingovu tekutinu.

Sekrece glykosidů.

Vzhledem k nestabilitě a obtížnosti vylučování glykosidů se tyto látky používají jen zřídka ve své čisté formě. Kardiotonické glykosidy (digitoxin) jsou častěji izolovány. Použití surovin pro přípravu vodních nálevů, odvarů, novogalenovyh drog. Vzhledem k nestabilitě glykosidů se při výrobě léčiv obsahujících glykosidy zamezuje jejich kombinaci s kyselinami, zásadami, taniny a solemi těžkých kovů (nekompatibilita).

Kvantitativní stanovení.

Stanovuje se různými metodami: spektrofotometrií, fotokolorimetrií atd. Glykosidy kardiotonického působení jsou určeny metodou biologické normalizace.

Šíření.

Glykosidy ve světě rostlin jsou široce distribuovány. Mezi jednoděložnými rostlinami jsou zvláště bohaté aroidní rodiny. Nejčastěji se glykosidy nacházejí v dvouděložkách v rodinách lilie, norichniků, luštěnin, blatouchů, kutrovye, asrovyh, pohanky, rosotsvetnyh, krushinovye. Glykosidy lze nalézt ve všech rostlinných orgánech. Ve stejné rostlině se hromadí v různých orgánech, například v konvalinek v květnu, jsou obsaženy v listech, květinách a trávě. Někdy se glykosidy mohou hromadit v jednom orgánu, který se liší chemickou strukturou a fyziologickým účinkem; například kardiotonické glykosidy a steroidní saponiny se nacházejí v listech digitalis purpurea. V přítomnosti saponinů se zvyšuje aktivita glykosidů. Obsah glykosidů v rostlinách se pohybuje od 0,01 do 60-70%. V rostlinách se glykosidy nacházejí v buněčné mízě v rozpuštěném stavu, mnoho z nich vykazuje fluorescenci, která umožňuje detekci lokalizace flavonoidů a antraglykosidů za použití fluorescenčního mikroskopu.

Úloha glykosidů.

Glykosidy hrají důležitou roli v životně důležité činnosti rostlinného organismu:

1) Podílet se na redox reakcích v rostlinné buňce;

2) Jsou nositeli cukru;

3) Mnoho skupin chemikálií v období intenzivního růstu a vývoje rostlin je ve formě glykosidů;

4) Ve většině případů je biologický význam glykosidů zajištěn strukturou aglykonu.

Faktory ovlivňující akumulaci glykosidů.

Hlavní jsou následující:

1) Individuální variabilita. Rostliny stejného rodu, ale různé druhy, rostoucí za stejných podmínek, mohou obsahovat různá množství glykosidů. Například semena hořkých mandlí obsahují amygdalinový glykosid v rozmezí 0,018 až 0,344, zatímco v semenech sladkých mandlí chybí amygdalin;

2) Věk rostliny. Listy mladých rostlin obsahují více glykosidů. V prvním roce listy digitalis purpurea obsahují více glykosidů než ve druhém;

3) Fáze vegetačního období. V náprstníku grandiflora, nejvyšší obsah glycosides v listech je známý před kvetením, a to žloutenky - během kvetení;

4) Denní čas. Maximální obsah v poledních hodinách;

5) Podmínky prostředí (světlo, vlhkost, půda atd.). Na osvětleném otevřeném prostoru, hnojené půdě je obsah glykosidů větší než v oblačném počasí a ve stínu.

Příprava surovin (sběr, sušení, balení, skladování).

V závislosti na rostlinném orgánu se surovina získává ve fázi maximálního hromadění glykosidů. Listy medvědice a brusinky jsou sklizeny dvakrát za sezónu; na jaře, před kvetením rostlin a na podzim - během fruktifikace až do září - října. Listy vodního trojlístku - po odkvětu, trávy ze série tří sekcí - v počáteční fázi. Při sklizni pozorujte ochranná opatření, střídající se sběrná místa mezi správními obvody, přičemž část dobře rozvinutých rostlin zanechává houštiny. Při sbírání květenství by bylinky neměly poškozovat podzemní orgány, jsou shromažďovány po výsadbě rostlin a semen usínají místo kořenů (kromě lékořice, ve které se BAS akumuluje ve fázi kvetení). Suroviny obsahující glykosidy by měly být shromažďovány v suchém, slunečném počasí, nejlépe odpoledne. Shromážděné suroviny by neměly být dlouhodobě uchovávány v kontejnerech (samy se zahřívají a v přítomnosti tepla a vlhkosti se aktivují enzymy). Sušení by mělo být rychlé, nejlépe umělé při teplotě 55-60 ° C nebo v podkroví pod železnou nebo břidlicovou střechou, je třeba položit surovinu v tenké vrstvě, míchat. Pomalé sušení způsobuje postupné štěpení glykosidů (srdeční glykosidy).

Skladujte suroviny v dobře zabalených nádobách, v suchých, dobře větraných skladech, na stojanech.

Při sběru, sušení, balení a skladování surovin by měla být vlastnost glykosidů považována za snadno podléhající hydrolýze působením enzymů, a proto je nutné přísně dodržovat pravidla pro každý druh surovin uvedený v pokynech pro sklizeň.

Způsoby použití surovin.

Suroviny používané pro přípravu různých léčiv:

1) Z oddělení volně prodejných lékáren, medonosných listů, lískových oříšků, přeslička trávy, třezalky jabloňové, plodů Zhoster, třešní, borůvek, podzemních serpentinových orgánů, potentily, hřibů, lněných semen atd. Se dávají lidem k domácím nálevům a odvarům;

2) Produkce nálevů a odvarů se provádí v lékárnách podle receptů lékařů (infuze jarních adonis);

3) Ve farmaceutických továrnách, tinkturách, koncentrátech, extraktech se připravují tablety (tinktura z mateřského mléka, mátový tekutý extrakt, tablety Adonisbrom, koncentrát - listy fialového náprstníku);

4) Celkové chemické přípravky se připravují v chemicko-farmaceutických továrnách, uvolňují se jednotlivé glykosidy (digitoxin, matka a nevlastní granulát, imortelle). Poplatky (diaforetické, diuretické, žaludeční); brikety (tráva Hypericum, matka, přeslička, atd.).

Jaké léky "srdeční glykosidy" (názvy léků)

Srdeční glykosidy jsou klasifikovány jako léčivé látky, které se liší svým selektivním kardiotonickým účinkem. Pojďme objasnit tuto definici a dozvědět se více o srdečních glykosidech, o tom, co to je, o čem jsou a co obsahují. Jsou přítomny v nejméně čtyřiceti pěti různých rostlinách, které patří do devíti rodin (lilie, fazole, kutrovye, atd.)

Několik druhů obojživelníků má určité množství této látky v dermálním jedu. Jsou také získány uměle, v podstatě všechny srdeční glykosidy jmen léčiv, do kterých jsou zahrnuty, jsou methylazid a acetyl digitoxin. Známé a nejčastěji užívané léky na léčbu srdečních glykosidů, ve kterých byly rozšířeny, jsou:

strofantin K,

  • digoxin,
  • tinktura konvalinek,
  • Adonis,
  • stejně jako mnoho dalších. Jaká je chemická struktura molekul srdečního glykosidu?

    Složení molekul, ze kterých se tvoří srdeční glykosidy, zahrnuje glykony a aglykony, geniny. Struktura aglykonů je taková, že jejich laktonový kruh ovlivňuje srdce. Jejich složení, struktura a určují vlastnosti procesu absorpce, vazby v krvi se všemi druhy bílkovin.

    Glykony v molekulách, to jsou cyklické cukry, se to děje v přirozeně se vyskytující fruktóze nebo glukóze D, stejně jako v monosacharidech. Odolnost vůči glykoidům vůči kyselinám a zásadám, jejich aktivita a toxicita závisí na rozpustnosti glykosů. Někdy může dojít k otravě srdečními glykosidy, intoxikaci myokardu.

    Činnost látky

    Prakticky žádné srdeční glykosidy, názvy léků uvedených výše a zde neuvedené, způsobují inotropní účinek, zvyšují kontrakci srdce, snižují vodivost, činí srdeční rytmus vzácnějším, ovlivňují myokard.

    Aplikované ve velkých dávkách, léky na srdeční glykosidy působí takto: zvyšují excitabilitu a do značné míry i systém srdečního svalu, téměř kterýkoliv z jeho prvků. Pozitivní účinek je vyjádřen pouze tehdy, když má člověk srdeční selhání. Pokud je člověk zdravý, účinek léků lze vysledovat provedením speciálních hemodynamických studií.

    Léčivé přípravky snižují tlak, zlepšují krevní oběh, dodávají myokard, zvyšuje se síla kontrakcí srdce, ale spotřeba kyslíku zůstává na stejné úrovni, protože se snižuje objem svalových svalů srdce a snižuje se napětí, které vyvolává. Droga se dostává do srdce příznivější úrovně práce, úspory energie. To je zcela jasně vysvětleno, odpověď na otázku je dána - srdeční glykosidy, co je to látka, jak to funguje.

    Takový účinek je možný díky schopnosti léků zvyšovat množství iontů vápníku v kardiomyocytech, působit na zlepšení tvorby vápníku spolu s tropinem. To způsobuje usnadnění interakce myosinu, aktinu a díky tomu se zvyšuje kontraktilita myofbrillu. Stává se to a otrava srdečními glykosidy, některými jeho léky.

    Negativní, škodlivý účinek způsobuje nástup neúplného nástupu a v průběhu času úplný atrioventrikulární blok. U některých pacientů s poruchou, jako je ischemická choroba srdeční, může začít angina pectoris.

    Použití v lékařství

    Hlavním cílem tohoto roku je boj proti srdečnímu selhání. No pomáhají, pokud je způsobeno přetížením těla, srdce, například s výskytem arteriální hypertenze, kardiosklerózy.

    Relativně slabý účinek, ale stále užívá drogy od tohoto roku, s myokarditidou, plicním srdcem a v dalších případech. Často se doporučuje pro profylaxi. Jsou velmi užitečné při léčbě atriálního flutteru. Pokud má osoba fibrilaci síní, léky eliminují nedostatečný srdeční tep, snižují počet a četnost komorových kontrakcí.

    Léčivo obsahující cg je předepsáno, v závislosti na jejich farmakokinetice, často užívající Korglikon intravenózně, když poskytuje nouzovou péči v případě akutního deficitu. Děti mohou předepisovat méně kumulativních léků, jako je kastrofantin, digoxin.

    V žádném případě nelze předepsat léky obsahující tento rok, pokud došlo k otravě jedním z léků v této skupině, se stenózou. Aby nedošlo k rozvoji příčné blokády, a kompletní, s existující atrioventrikulární blokády, lék se také nedoporučuje. Často se nedoporučuje kojící a těhotné cg, protože snadno přechází placentární bariérou a vstupuje do mléka.

    Úroveň toxicity

    Toxické účinky sg jsou srdečního a mimokardiálního typu. Srdeční manifestace otravy je způsobena účinky léků na myokard, látka obvykle způsobuje ventrikulární fibrilaci v důsledku snížení svalového odpočinku.

    Lék může mít špatný vliv na osobu, která provokuje atrioventrikulární blok, tachykardii, některé typy arytmií a způsobuje další vedlejší účinky.

    Extrakardiální příznaky negativních účinků léků sg jsou neurologické a často střevní poruchy, zvracení a bolestivé pocity v žaludku. Zraková ostrost může také spadnout a objeví se špatné vnímání barev. S prodlouženým užíváním těchto léků v letošním roce. někdy se může objevit gynekomastie, podráždění kůže.