Nitroglycerin

Nitroglycerin patří do skupiny nitrátů a používá se k léčbě koronárních srdečních onemocnění a jeho komplikací. Užívání tohoto léku by mělo být pečlivě seznámeno s vedlejšími účinky nitroglycerinu, jeho kontraindikacemi a příznaky předávkování.

Hlavní farmakologické účinky nitroglycerinu:

1. Antianginální
2. Vazodilatace.
3. Koronární dilatace.

Nitroglycerin je nepostradatelný u pacientů s různými formami ischemické choroby srdeční, protože je schopen krátkodobě snížit krevní tlak, rozšířit koronární tepny srdce a zmírnit bolest při angině pectoris a jiných ischemických onemocněních.

Vedlejší účinky léku

Vedlejší účinky nitroglycerinu se mohou vyvinout po dlouhodobém léčení, stejně jako během krátké doby léčby:

Kardiovaskulární systém:

Nervový systém:

Respirační systém:

Gastrointestinální trakt:

Vizuální orgány:

Alergické projevy:

Krevní systém:

Kůže, sliznice:

Ostatní:

Navzdory skutečnosti, že vedlejší účinky nitroglycerinu často doprovázejí léčbu tímto léčivem, jsou stále volitelným prostředkem při léčbě koronárních srdečních onemocnění.

Kontraindikace

Existuje celá řada situací, které zcela vylučují použití nitroglycerinu:

1. Individuální nesnášenlivost.
2. Hladina systolického krevního tlaku je nižší než 90 mm Hg. Čl. Použití při nízkém tlaku ohrožuje rozvoj těžké bradykardie a anginy pectoris.
3. Chronická obstrukční kardiomyopatie.
4. Stenóza aortální chlopně nebo subaortální stenóza v těžké formě.
5. Mitrální stenóza.
6. Konstrikční perikarditida.
7. Tamponáda srdce.
8. Ztráta velkých objemů tělních tekutin.
9. Traumatické poranění mozku.
10. Všechny stavy, které jsou doprovázeny zvýšeným intrakraniálním tlakem.
11. Šok
12. Sbalit.
13. Infarkt, který je doprovázen nízkým diastolickým tlakem v levé komoře a / nebo těžkou hypotenzí.
14. Plicní edém toxického původu.
15. Srdeční frekvence pod 50 úderů za minutu.
16. Zvýšený tlak v plicních tepnách primárního původu.
17. Ischémie mozkových cév, krvácení.
18. Glaukom s uzavřeným úhlem.
19. Infarkt pravé komory.
20. Intolerance laktózy.
21. Nedostatek laktázy.
22. Fenylketonurie.
23. Těžká anémie.
24. Kombinované inhibitory fosfodiesterázy-5.

Jakákoliv z výše uvedených patologií je kontraindikací pro příjem nitroglycerinu.

Kontraindikace těhotných žen

Použití nitroglycerinu u těhotných žen je možné pouze po vyhodnocení poměru přínosu a rizika.
Kojení je kontraindikací léčiva.

Kontraindikace pro děti

Nitroglycerin je kontraindikován u dětí do 18 let.

V případě předávkování

Předávkování Nitroglycerin je doprovázen rozvojem následujících patologických reakcí:

1. Hypotenze pod 90 mmHg. Čl. s rozvojem ortostatického kolapsu.
2. Reflexní tachykardie.
3. Ztráta vědomí
4. Těžká bolest hlavy.
5. Astenický syndrom.
6. Závratě.
7. Ospalost.
8. Teplo
9. Hypertermie.
10. Zvýšený intrakraniální tlak.
11. Dyspeptické poruchy.
12. Poruchy, rychlé dýchání s rozvojem cyanózy, kolapsem, methemoglobinemií jsou příznaky těžké otravy.

Pro odstranění intoxikace nitroglycerinem je nutné provést následující opatření:

1. 1. Umístěte pacienta do vodorovné polohy. V tomto případě by se dolní končetiny měly zvedat nad úroveň hlavy.
   2. Výplach žaludku.
   3. Použití roztoků nahrazujících plazmu.
   4. Intravenózní injekce agonistů alfa adrenergních receptorů.
   5. Užívání kyseliny askorbové nebo sodné soli k odstranění methemoglobinemie.
   6. Oxygenoterapie.
   7. Krevní transfúze
   8. Urgentní hemodialýza.
   9. Sledování hladiny methemoglobinu v krvi.

Je to důležité! V případě předávkování nitroglycerinem je přísně zakázáno užívání epinefrinu jako kardiotonické drogy, protože to může vést k rozvoji stavu šoku.

Nitroglycerin: vlastnosti, indikace a kontraindikace, jak aplikovat v různých formách a případech

Nitroglycerin lze právem považovat za jeden z nejběžnějších způsobů anginy pectoris, který byl úspěšně užíván po mnoho desetiletí, a lékaři po celém světě ji stále předepisují širokému spektru pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

Nitroglycerin má velmi rychlý účinek, proto je nepostradatelný v případě náhlých záchvatů anginy pectoris. Roztahuje cévy, včetně koronární, a eliminuje bolest. Tato čistící látka se v čisté formě nepoužívá kvůli nebezpečí výbuchu.

Nitroglycerin byl objeven před 170 lety, ale v té době nebyl použit pro léčebné účely. Tam byl návrh používat to jako homeopatický lék na migrénu kvůli krátkodobým bolestem hlavy po užívání drogy, ale tento nápad se nerozšířil.

Interestingly, Alfred Nobel sám stal se zaujatý novou substancí a dokonce patentoval jeho vlastní metodu výroby výbušnin od toho, najít správnou léčbu s ním. Jako výsledek, průmyslová výroba nitroglycerin jako výbušná byla odstartována, ale Nobel sám odolával jeho anti-akce srdce, ačkoli on trpěl bolestí srdce.

Až po téměř třiceti letech se díky úsilí praktického lékaře W. Merrella používal jako lék nitroglycerin. Merrell nejenže sledoval rysy své akce a shrnul je ve svém článku, ale také určil optimální dávkování rozpuštěním alkoholového roztoku léku v běžné vodě. O rok později se objevila pevná forma nitroglycerinu - lék byl smíchán s čokoládou, což mu poskytlo vynikající stravitelnost.

Od počátku minulého století byl nitroglycerin jako lék vyráběn v průmyslovém měřítku, díky němuž pacienti s anginou pectoris obdrželi vynikající lék na léčení srdečních bolestí.

Nitroglycerin je považován za organický dusičnan, takže by bylo hloupé popřít možnost jeho negativních a dokonce toxických účinků ve velkých dávkách. Vliv intoxikace a závislosti se projevil u pracovníků ve farmakologickém průmyslu. To vedlo vědce k dalšímu výzkumu, protože bylo nutné přesně určit, jak látka působí v těle, jaké jsou její vedlejší účinky a jak ji správně aplikovat.

Koncem dvacátého století byl objeven mechanismus působení nitroglycerinu - vědci zjistili, že vazodilatační účinek léčiva je vázán na oxid dusnatý. Pro stanovení mechanismu působení nitroglycerinu obdrželi vědci Nobelovu cenu.

Již více než 150 let od objevení nitroglycerin neztratil svůj význam. Naopak zůstává jedním z hlavních prostředků zastavení epizod anginy pectoris v důsledku rychlého působení a prokázané vysoké účinnosti.

Farmakologické vlastnosti nitroglycerinu

Pacienti trpící různými srdečními patologiemi vědí, že nitroglycerin pomáhá rychle a účinně zmírnit bolest srdce, zmírnit anginu pectoris, zlepšit stav po infarktu myokardu, takže je obvykle předepisován pro anginu pectoris, bez ohledu na její typ.

Nitroglycerin je povinen svou schopností expandovat krevní cévy na svůj dusík, který je uvolňován a kombinován s kyslíkem a je přeměňován na NO - oxid dusnatý, což je sloučenina, která normálně podporuje relaxaci cévních stěn v důsledku aktivace guanylátcyklázy.

Zvýšení obsahu guanylátcyklázy způsobuje uvolnění svalových vláken v cévních stěnách, odstranění jejich křečí, jakož i uvolnění svalů průdušek, trávicího ústrojí, močovodů, žlučových cest.

Expanze periferních žilních cév intravenózním nitroglycerinem snižuje krevní tlak na srdce. Snížený průtok krve dutými žilami způsobuje pokles tlaku v pravém srdci a plicním oběhu, proto je plicní edém považován za jednu z indikací nitroglycerinu.

V podmínkách snížené zátěže srdce, poklesu jeho naplnění krví a tlakem v komorách se snižuje potřeba srdečního svalu pro kyslík, čímž se dosahuje analgetického účinku u anginy pectoris.

Vasodilatační účinek nitroglycerinu mu umožňuje zastavit bolest v srdci, ale jsou s ním spojeny vedlejší účinky. Například dilatace (expanze) cév mozku způsobuje bolesti hlavy, závratě a dokonce ztrátu vědomí po užití léku.

Při dlouhodobém používání prodloužených forem nitroglycerinu je možná tvorba lékové rezistence a v důsledku toho snížení účinnosti léčiva. Aby se tomu zabránilo, odborníci doporučují užívat přestávky po dobu 8-12 hodin mezi užíváním léku.

Rychlost účinku nitroglycerinu závisí na formě, ve které je pacient používá. Při užívání léku pod jazykem je anestetický účinek patrný po minutě a půl a trvá až 5 hodin. Činnost masti je o něco později - po 15 minutách, maximálně hodinu od okamžiku přijetí, akce trvá 3-4 hodiny.

Existují speciální omítky s nitroglycerinem, které jsou fixovány na kůži a poskytují postupný účinek léku po dlouhou dobu. Během dne se asi jedna pětina nitroglycerinu vstřebává do krve z takové náplasti. Množství léčiva získané z náplasti závisí na jeho oblasti.

Předpokládá se, že nitroglycerin vstupuje do krevního oběhu nejrychleji přes sliznice a kůži, stejně jako intravenózní cestou, požití biologickou dostupností je podstatně nižší než transdermální a bukální formy léku, protože většina z nich prochází játry a je zde zničena.

Sublingvální způsob podávání nitroglycerinu je považován za atraktivní - pod jazykem, kdy je celá dávka léčiva absorbována přímo do krevního oběhu a během pěti minut v krvi se jeho množství stává maximálním. Metabolismus nitroglycerinu probíhá v játrech, kde se rozpadá na konečné produkty vylučované ledvinami.

Indikace a kontraindikace pro jmenování nitroglycerinu

Nitroglycerin je používán velmi široce. Téměř každý starší pacient, který trpí recidivujícími srdečními bolestmi, má tablety nebo sprej tohoto léku s sebou, což může být užíváno, jakmile je pociťován útok. Účinek přichází velmi rychle, bolest je odstraněna, práce srdce se zlepšuje. Hlavním důvodem použití nitroglycerinu je ischemická choroba srdeční. Lék se používá pro:

• Paroxyzmální angina pectoris (bolest v srdci) a prevence;
• Využití v období po infarktu.

Intravenózní nitroglycerin je nutný v případě:

1. Akutní infarkt myokardu;
2. Angina rezistentní na jiné typy léčby;
3. Postinfarkt a nestabilní angina pectoris;
4. Akutní selhání levé komory s plicním edémem;
5. Kontrolovaná hypotenze, která je stanovena během chirurgických zákroků ke snížení ztráty krve;
6. Trombóza centrální sítnicové tepny.

Kromě srdeční patologie mohou být indikacemi pro použití nitroglycerinu akutní pankreatitida, záchvaty biliární koliky, dyskineze jícnu a střev a poruchy pohyblivosti žlučníku.

K dispozici jsou také kontraindikace užívání nitroglycerinu. Mezi nimi jsou:

• Individuální nesnášenlivost;
• Současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy (sildenafil);
• Těžká hypotenze;
• Intolerance laktózy, galaktosa způsobená dědičnými příčinami;
• Srdce hemotampathic;
• Adhezivní perikarditida.

Nitroglycerin přidělte s opatrností:

1. Pacienti s mozkovým krvácením, zvýšeným intrakraniálním a intraokulárním tlakem;
2. Při městnavém srdečním selhání, kdy je tlak v levé komoře velmi nízký;
3. S anémií;
4. Hypertyreóza;
5. Patologie jater a ledvin;
6. Valvulární vady srdce;
7. Tendence k hypotenzi.

Je lepší upustit od užívání nitroglycerinu těhotným ženám a kojícím matkám. Bezpečnost jeho jmenování pro děti a mladistvé nebyla stanovena, takže nitroglycerin se obvykle nepoužívá do 18. výročí.

Uvedené kontraindikace se týkají všech dávkových forem nitroglycerinu. Prodloužené léky jsou navíc kontraindikovány pro osoby se zvýšenou střevní peristaltikou a žaludkem a sníženou absorpcí a nitroglycerol je zakázán pro traumatické poranění mozku, těžkou aterosklerózu, šok, peritoneální hematopoetický a perikardiální toxický plicní edém.

Pokyny pro použití nitroglycerinu nesou velké množství informací týkajících se nejen mechanismu účinku, ale také možných nežádoucích účinků, komplikací během léčby, lékových interakcí, o kterých by měl být pacient informován, takže po užití tohoto léku je lepší si okamžitě přečíst pokyny a řídit se doporučeními svého lékaře. lékaře.

Při předávkování lékem se příznaky objevují na části nervového systému: pacient je rozrušený, dezorientovaný, může být zpomalen, ve vzácných případech dochází k psychóze. Závažná intoxikace nitroglycerinem je doprovázena kolapsem, cyanózou kůže, respiračními poruchami, v krvi se objevuje methemoglobin, což vyvolává hypoxii.

Pravděpodobnost takových účinků určuje potřebu jasného dodržování předepsaného dávkování a režimu užívání nitroglycerinu. Velmi vzácné, ale stále nevylučované, alergické reakce a lokální negativní projevy - svědění, pálení, zarudnutí kůže, dermatitida.

Pokud se při intravenózních infuzích vyvinuly nežádoucí účinky, okamžitě se zastaví. V případě aplikace kožních prostředků by měly být odstraněny (masti, náplasti). Vzhledem k expanzi mozkových cév a možnému mdloby pacienta jsou umístěny zvednuté nohy a mírně snížená hlava. Normálně je normální krevní tlak obnoven během 15–20 minut.

S methemoglobinemií způsobenou předávkováním nitroglycerinem, indikací kyseliny askorbové a kyslíkem je pro tento případ nutná hemodialýza při akutním selhání ledvin. Ve vzácných případech jsou lékaři nuceni uchýlit se k transfuzi krve.

Dávkové formy a rysy přijímání nitroglycerinu

Nitroglycerin může být podáván intravenózně nebo ve formě tablet, sprejů, náplastí. Pro intravenózní podání roztoku léčiva. Zavedení léků přes kůži nebo sliznici dásní je považováno za velmi účinné. K tomu použijte kapky, pilulky, spreje, které se berou pod jazyk.

Užívejte nitroglycerin okamžitě, jakmile se objeví bolest, nebo dokonce za účelem prevence, jestliže pacient musí vykonávat nebo provádět činnosti, které vyvolávají bolest srdce. V prvním případě může být počet tablet až tři, ve druhém obvykle stačí jeden a jediný. Nástup účinku je posuzován redukcí a vymizením bolesti, kontrola krevního tlaku a pulsu je povinná.

Moderní farmakologický trh nabízí široký výběr forem i názvů léčiv obsahujících dusičnany. Analogy obvyklých nitroglycerinových tablet - nitrocardin, nitrocor, nitráty s prodlouženým účinkem - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Běžný aerosol obsahující nitroglycerin je nitromint, sprej se nazývá nitrospray, destičky pro bukální použití jsou trinitrolong, náplasti jsou depozit 10 a nitroperuten TTS.

Pro absorpci léku přes cévy kůže je předepsána speciální náplast nasáklá nitroglycerinem. Tablety mohou být sublingvální, působí velmi rychle, ale jsou také vyráběny s prodlouženými formami určenými pro dlouhodobý účinek.

Dávkování, dávková forma a režim jsou určeny patologií, pro léčbu které kardiolog předepisuje nitroglycerin - angina pectoris, infarkt myokardu, hypertenzní krize atd.

užívat nitroglycerin pod jazykem

Při záchvatu bolesti srdce si vezměte tabletu nebo tobolku nitroglycerinu pod jazyk, dokud se nerozpustí, průměrná dávka pro bolestivý záchvat je 0,5-1 miligramů. Pokud první tableta nefungovala, doporučuje se, aby druhá tableta nebyla užívána dříve než půl hodiny. Pokud bolest uběhla a pilulka ještě nevyřešila, může a musí být odstraněna z ústní dutiny.

U většiny pacientů se bolest zmírní během několika prvních minut po užití nitroglycerinu, ale pokud je po 5 minutách srdce stále bolestivé, můžete přidat půl miligramu léku. Maximální počet tablet na jeden záchvat je až tři. Pokud nepracovali, musíte okamžitě zavolat záchrannému týmu, protože bolest může mluvit o infarktu myokardu.

V případech častých rekurentních epizod anginy pectoris je výhodnější předepsat prodloužené formy nitroglycerinu, ale pokud se v této souvislosti vyvíjí akutní záchvat, musí pacient pod jazykem užívat nitroglycerin.

Pro profylaktické účely jsou nitráty předepisovány ve formě dlouhodobě působících tablet (prodloužených). Jsou přijímány vnitřně vodou, před jídlem. Dávka nitroglycerinu je 2,9 mg, v jedné dávce se užívají až dvě tablety, četnost užívání je 3-4krát denně. V případě těžké patologie může být dávka léčiva zvýšena na 5,2 mg.

Prodloužené nitráty působí pomaleji, většina z nich je inaktivována v játrech, proto je účinnost nižší než účinnost "sublingválních" léčiv. Při pravidelném používání maximálního počtu tablet na recepci by neměly být více než dvě.

Filmy nebo kapky, které pronikají sliznicí ústní dutiny, jsou mnohem účinnější. Kapky jsou pohřbeny pod jazykem, film je přilepen k žvýkačce. Tyto léky jsou indikovány jak pro eliminaci bolestivých záchvatů, tak pro prevenci anginy pectoris (například během cvičení).

Nitroglycerinové transdermální náplasti poskytují jednotný a dlouhodobý tok léčiva do krevního oběhu kůží. Jsou indikovány pro pacienty s chronickým selháním oběhu, po infarktu myokardu. Doporučuje se zahájit léčbu v nemocnici a po dosažení maximální účinné dávky je pacient poslán domů.

Kromě náplastí, pronikání léku přes kůži je dosaženo aplikováním masti, která je aplikována na část těla, která je zbavená vlasů a možnost tření oděvem.

nitroglycerinový sprej

Sprej a aerosoly jsou populární a vhodné formy použití nitroglycerinu. Používají se pro ataky bolesti v srdci, stejně jako pro zahájení nebo rozvoj plicního edému. V sezení musí pacient na dávkovači lahví udělat 1-2 cvaknutí a zadržet dech. Po vstupu léku do ústní dutiny se účinek projeví během několika minut.

Maximální dávka spreje nebo aerosolu při bolestivém záchvatu je 3 lisy, s plicním edémem až čtyři. Pro prevenci záchvatu bolesti před cvičením může pacient vzít jednu dávku léku.

Intravenózní nitroglycerin je indikován pro infarkt myokardu a jiné těžké formy koronárních srdečních onemocnění. Je důležité pečlivě vypočítat rychlost podávání léku, jinak se nežádoucím účinkům nelze vyhnout. V případě použití speciálního dávkovače je možné použít i neředěný nitroglycerin, protože přístroj sám vypočítá, v jakých intervalech a v jakém množství by měl být pacientovi podáván. Při použití běžného kapátka lékař vypočítá počet kapek za jednotku času.

Léčba intravenózní infuzí může být prováděna po dobu 2-3 dnů, není-li to nutné, není dovoleno opětovné zavedení nitroglycerinu. V úvodním procesu bude lékař nutně kontrolovat hladinu krevního tlaku, aby zabránil těžké hypotenzi.

Nitroglycerin se často užívá nejen k záchvatům anginy pectoris, ale také při vysokém tlaku v kombinaci s jinými antihypertenzivy. To je zvláště oprávněné v případě bolesti na hrudi a dušnosti na pozadí hypertonické krize. Dávka léku je stejná jako u anginy - až tři tablety s intervalem 5-10 minut. Pokud bolest nezmizí, tlak je stále vysoký, musíte okamžitě zavolat záchranný tým.

Bezpečnostní opatření

Pacient, kterému je zobrazen nitroglycerin, podrobně informuje ošetřujícího lékaře o všech lécích, které užívá, aby se vyhnul nežádoucím interakcím. Současný příjem nitroglycerinu a dalších vazodilatancií, pilulek na tlak, diuretika, některých skupin antidepresiv, antiarytmik, beta-blokátorů zvyšuje hypotenzní účinek nitroglycerinu.

Nitroglycerin a alkohol jsou také neslučitelné z důvodu rizika těžké hypotenze, proto by použití jakýchkoli nápojů obsahujících alkohol mělo být kategoricky odmítnuto, zejména proto, že problémy se srdcem, které slouží jako indikace pro užívání nitroglycerinu, jsou špatně kombinovány s užíváním alkoholu.

Horké místnosti a vysoké teploty okolí přispívají k expanzi periferních cév, takže užívání nitroglycerinu v takových podmínkách může být doprovázeno hypotenzí.

Nitroglycerinové tablety nemusí být žvýkány, protože náhlé proniknutí celé dávky do krevního oběhu může vyvolat silnou bolest hlavy. Aby se zabránilo tomuto efektu, můžete užívat současně validol, menthol pod jazykem.

Pacienti s akutní srdeční patologií obvykle potřebují heparin. V tomto případě stojí za to připomenout, že nitroglycerin snižuje účinek heparinu na ředění krve, takže pokud je lékař nucen předepsat je současně, bude přísně kontrolovat ukazatele hemostázy.

Přípravky nitroglycerinu ve formě bukálních destiček by neměly být používány v případě stomatitidy, parodontitidy, přítomnosti odnímatelných protéz, protože tyto okolnosti komplikují absorpci účinné látky.

Nekontrolované, dlouhodobé užívání dusičnanů bez přerušení vytváří předpoklady pro tvorbu rezistence na léčiva. To je zvláště pravděpodobné, když používáte náplast nebo mast, když je lék ve skutečnosti neustále přítomen v krvi. Léková rezistence činí léčbu neúčinnou, což vyžaduje zvýšení dávky léku. Aby se předešlo takovým negativním okamžikům, lékaři doporučují každý den přestávky - např. Odstranit náplast.

Je třeba ještě jednou připomenout, že specialista by měl jmenovat nitroglycerin v jakékoliv formě, může být užíván samostatně pouze v případě, že je prokázána přesná diagnóza a příčina bolesti na hrudi, a kardiolog nebo terapeut již předepsal konkrétní dávku a dávkovou formu. Kromě toho je každý pacient upozorněn na maximální množství léku v době, kdy, pokud není žádný účinek, měli byste okamžitě zavolat lékaře.

Nitroglycerin (nitroglycerin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Nitroglycerin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Nitroglycerin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Nitroglycerin

Bezbarvá olejovitá kapalina. Je špatně rozpustný ve vodě, je dobrý v alkoholu, etheru a chloroformu.

Farmakologie

Zvyšuje obsah volných radikálů oxidu dusnatého (NO), který aktivuje guanylátcyklázu a zvyšuje obsah cGMP (kontroluje defosforylaci lehkých řetězců myosinu) ve vaskulárních buňkách hladkého svalstva. Rozšiřuje převážně venózní cévy, způsobuje ukládání krve v žilním systému a redukuje venózní návrat krve do srdce (preload) a konečné diastolické vyplnění levé komory. Systémová arteriální vazodilatace (rozšiřuje hlavně velké tepny) je doprovázena poklesem OPSS a krevním tlakem, tj. následné zatížení Snížení pre- a afterloadu na srdci vede ke snížení spotřeby kyslíku myokardu; snižuje zvýšený centrální venózní tlak a klínový tlak v plicních kapilárách; mírně zvyšuje srdeční frekvenci (reflexní tachykardie v reakci na pokles systémového krevního tlaku a objemu cév, výraznější ve vzpřímené poloze těla), oslabuje rezistenci koronárních tepen a zlepšuje průtok krve srdce (s výjimkou případů nadměrného snížení systémového krevního tlaku nebo významného zvýšení srdeční frekvence při zhoršení koronárního průtoku krve ).

Rozšiřuje velké epikardiální oblasti koronárních tepen, podporuje zvýšení tlakového gradientu v místě aterosklerotické stenózy koronární cévy, zajišťuje perfuzi i v případě subtotální stenózy, včetně kolaterálů, včetně snížením odolnosti proti průtoku krve. Distribuuje koronární průtok krve ve prospěch ischemických oblastí, zejména subendokardiálních oblastí. Když ischemická hypokineze jednotlivých sekcí myokardu pomáhá obnovit lokální kontraktilitu. Eliminuje patologickou ztuhlost myokardu a zabraňuje rozvoji fatálních arytmií při infarktu myokardu. Slabá postinfarktová remodelace levé komory. Účinně inhibuje agregaci krevních destiček a jejich adhezi k vaskulárnímu endotelu. Zvyšuje práh ischémie myokardu.

U pacientů se srdečním selháním a anginou pectoris zvyšuje srdeční výdej, toleranci zátěže, snižuje závažnost a četnost záchvatů. Významně snižuje objem mitrální regurgitace. Má centrální inhibiční účinek na sympatický vaskulární tón, který inhibuje vaskulární složku tvorby syndromu bolesti. Normalizuje metabolismus elektrolytů a energetické procesy - poměr oxidovaných a redukovaných forem nikotinamidových koenzymů, aktivita NAD-dependentních dehydrogenáz. Přispívá k uvolňování katecholaminů v mozku a srdci, má nepřímý sympatomimetický účinek na myokard, mění konformaci komplexu troponin-tropomyosin. Podporuje přenos hemoglobinu na methemoglobin a může narušit transport kyslíku. Způsobuje expanzi meningeálních cév, která je často doprovázena výskytem bolesti hlavy. Uvolňuje hladké svaly průdušek, žlučových cest, jícnu, žaludku, střev, močových cest.

Rychle a poměrně plně vstřebává z povrchu sliznic a kůží. Po požití je z velké části zničena v játrech (efekt „prvního průchodu“) a poté biotransformována do formy NO v buňkách hladkého svalstva. Pokud jde o sublingvální, subbukkalnogo a / nebo použití "primární" degradace jater je vyloučeno (okamžitě vstupuje do systémové cirkulace). Primární metabolity jsou di- a mononitráty, finální - glycerin. S podjazykovým příjmem_max hlavní metabolity (0,2–0,3 ng / ml) dosáhly 120–150 s, T_1/2 nitroglycerin 1-4,4 min, metabolity - 7 min. Distribuční objem je 3 l / kg, clearance je 0,3–1,0 l / kg / min. Při podání jako aerosol do ústní dutiny C_max metabolitů (14,6 ng / ml) je dosaženo po 5,3 minutách, relativní biologická dostupnost - 76%, T_1/2 - 20 min. Při podání 6,4 mg C_max metabolitů (0,1–0,2 ng / ml) je dosaženo za 20–60 minut. Relativní biologická dostupnost 10–15%. T_1/2 metabolitů je 4 hodiny, se zavedením T_1/2 - 1–3 min, celkový clearance - 30–78 l / min, při srdečním selhání se tyto hodnoty snižují na 12 s - 1,9 min a 3,6–13,8 l / min. V plazmě se váže na proteiny (60%). Metabolity se vylučují hlavně ledvinami, část se vylučuje plicemi vydechovaným vzduchem.

Při použití sublingválních a bukálních forem je záchvat anginy po 1,5 minutě zastaven a hemodynamické a antiischemické účinky přetrvávají po dobu až 30 minut a 5 hodin. Po užití malých dávek (2,5 mg) trvá hemodynamický účinek až 0,5 hodiny, velký (forte) - až 5–6 hodin (při těchto dávkách se hemodynamický účinek objeví po 2–5 minutách a antianginální účinek po 20–45 minutách). Aplikace masti zajišťuje rozvoj antianginózního působení v 15–60 minutách a 3-4 hodinách trvání. Účinek transdermálních forem nastává v rozmezí 0,5–3 hodin a trvá až 8–10 hodin.

Použití látky Nitroglycerin

IHD: angina pectoris (léčba, profylaxe), vazospastická stenokardie (výtisky), nestabilní stenokardie, křeče koronárních tepen během koronární angiografie, akutní koronární syndrom, akutní infarkt myokardu, akutní insuficience levé komory (srdeční astma, astma, systomie) srdeční selhání, kontrolovaná arteriální hypotenze během chirurgických zákroků, prevence hypertenzních reakcí během endotracheální intubace, řezy ozhi, sternotomie, okluze centrální retinální arterie, dyskineze jícnu, funkční holetsistopatii, akutní pankreatitida, žlučníkový kolika, spastické tlusté střevo dyskineze.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, výrazná hypotenze, kolaps, infarkt myokardu s nízkým diastolickým tlakem v levé komoře a / nebo těžká hypotenze (SBP pod 90 mm Hg) nebo kolaps, infarkt pravé komory, bradykardie nižší než 50 úderů / min, primární plicní hypertenze, mozkové krvácení, poranění hlavy, zvýšený intrakraniální tlak, ischemie mozku, srdeční tamponáda, toxický plicní edém, značná aortální stenóza, stavy doprovázené snížením end-diastolického tlaku vlevo komory (izolovaná mitrální stenóza, konstrikční perikarditida), glaukom s uzavřeným úhlem, těhotenství, kojení.

Omezení použití

Anémie, hypertrofická kardiomyopatie (idiopatická hypertrofická subaortální stenóza), pokročilý věk, závažná dysfunkce jater a ledvin, hypertyreóza.

Použití v průběhu březosti a laktace

Použití během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko pro plod.

Kategorie působení FDA na plod t

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Vedlejší účinky látky Nitroglycerin

Na straně nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, bolesti hlavy, slabost, motorický neklid, psychotické reakce, rozmazané vidění, exacerbace glaukomu.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (tvorba krve, hemostáza): návaly obličeje, palpitace, hypotenze, vč. ortostatický, kolaps, methemoglobinemie.

Na straně zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem,

Na části kůže: cyanóza, návaly horka.

Alergické reakce: svědění a pálení, alergická kontaktní dermatitida (při použití transdermálních forem).

Jiné: hypothermie, pocit tepla, paradoxní účinky - záchvat anginy pectoris, ischémie až do vývoje infarktu myokardu a náhlé smrti; rozvoj tolerance.

Interakce

Salicyláty zvyšují plazmatické hladiny nitroglycerinu, barbituráty urychlují metabolismus. Nitroglycerin snižuje tlakový účinek adrenermimetik, antikoagulační účinek heparinu (s úvodem). Antihypertenziva, antiadrenergní léčiva, vazodilatátory, sildenafil citrát, antagonisté vápníku, tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO, ethanol, chinidin a novocainamid zvyšují hypotenzní a systémové vazodilatační účinky. Metionin, N-acetylcystein, ACE inhibitory a salicyláty zvyšují antianginózní aktivitu. Unithiol obnovuje sníženou citlivost na nitroglycerin. Dihydroergotamin, m-cholinolytika, alfa adrenergní mimetika, histamin, pituitrin, kortikosteroidy, CNS stimulanty a vegetativní ganglia, včelí jedy a hadi, nadměrné ozáření snižuje vazodilatační a antianginózní účinky.

Předávkování

Symptomy: bolest hlavy, závratě, pocit silného tlaku v hlavě, neobvyklá únava nebo slabost, mdloby, pocit horka nebo zimnice, zvýšené pocení, palpitace, nevolnost a zvracení, cyanóza rtů, nehty nebo dlaně, dušnost, hypotenze, slabý puls, zvýšený tlak tělesná teplota, zvýšený intrakraniální tlak (cerebrální symptomy až do vzniku záchvatů a kómy), methemoglobinemie.

Léčba: pacient je umístěn v horizontální poloze (nohy jsou zvednuty nad hlavu, aby se zvýšil návrat žil do srdce), výplach žaludku (pokud uplynul krátký čas od požití), náhražky plazmy, intravenózní agonisté alfa adrenoreceptorů (fenylefrin). Zavedení epinefrinu jako kardiotonické látky by mělo být vyloučeno z důvodu možnosti zvýšení reakce podobné šoku. K odstranění methemoglobinemie se pod tlakem používá kyslík nebo 1% roztok methylthioniniumchloridu (methylenová modř) v dávce 1-2 mg / kg, iv. Doporučuje se sledování koncentrace hemoglobinu v krvi.

Způsob podání

In / in, sublingvální, transdermální, vnitřní, subbukalno.

Preventivní látky Nitroglycerin

V akutním období infarktu myokardu as rozvojem akutního srdečního selhání je předepsán pod přísnou hemodynamickou kontrolou. Používá se s opatrností při aortální a mitrální stenóze u pacientů s hypovolémií a sníženým BAP (méně než 90 mm Hg). U hypertrofické kardiomyopatie může způsobit častější a / nebo zhoršení anginózních záchvatů. Při dlouhodobém nekontrolovaném příjmu nitroglycerinu zvyšuje jmenování vysokých dávek pacientům s jaterní insuficiencí a dětem riziko methemoglobinemie, které se projevuje cyanózou a výskytem hnědého odstínu krve. V případech methemoglobinemie musí být léčivo naléhavě zrušeno a mělo by být zavedeno antidotum methylthioniniumchlorid (methylenová modř). Pokud je to nutné, je nutné další použití dusičnanů pro kontrolu obsahu methemoglobinu v krvi nebo nahrazení dusičnanů sydnoniminem.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, je třeba dbát zvýšené opatrnosti při užívání léků s výraznými hypotenzními a vazodilatačními vlastnostmi; užívání léku na pozadí konzumace alkoholu v místnostech s vysokými okolními teplotami (vana, sauna, horká sprcha), stejně jako užívání několika tablet současně nebo postupně v krátké době při první dávce se nedoporučuje.

Nemůžete žvýkat tablety a kapsle, abyste zastavili záchvat anginy pectoris, protože nadměrné množství léčiva ze zničených mikrokapslí ústní sliznicí může vstoupit do systémové cirkulace. Když se v oblasti hlavy vyskytnou bolesti hlavy a jiné nepříjemné pocity, zlepšení se dosáhne předepsáním subkutánně kapek validolu nebo mentolu. Často jsou pouze první dávky špatně snášeny, pak vedlejší účinky ustupují.

Při současném použití s ​​heparinem je nutné zvýšit dávku heparinu a přísně kontrolovat částečně aktivovaný tromboplastinový čas. U starších pacientů se používá s opatrností. Pacientům s afinní stomatitidou, gingivitidou, periodontálními chorobami a kořenovým systémem zubů, odnímatelným horním protézám, se nedoporučuje přidávat bukální formy.

Nekontrolovaný příjem může vést k rozvoji tolerance, vyjádřený snížením trvání a závažnosti účinku při pravidelném užívání nebo potřebou zvýšit dávku pro dosažení stejného účinku. Při pravidelném používání prodloužených forem nitroglycerinu, zejména náplastí a mastí, je lék téměř vždy přítomen v krvi, takže se významně zvyšuje riziko vzniku tolerance. Aby se zabránilo vzniku rezistence, je během dne nutné přerušované podávání nebo současné podávání antagonistů vápníku, ACE inhibitorů nebo diuretik. Doporučuje se, aby se transdermální formy nitroglycerinu odstraňovaly z těla v noci, čímž se ponechá období bez působení léku. Mělo by se vyvarovat rozvoje abstinenčního syndromu spojeného s prudkým ukončením nitroglycerinu v těle a projeveným náhlým vývojem mrtvice.

S / v zavedení možného vývoje tachyfylaxe, která vyžaduje změnu dávkování směrem nahoru. Stupeň tolerance může být posuzován dynamikou tlaku v pravé síni. Aproximace indexu tolerance na 25% vyžaduje zastavení roztoku. Vývoj tolerance při intravenózním podání může být simulován snížením obsahu nitroglycerinu v roztoku v důsledku porušení aplikační techniky, destrukce nitroglycerinu, když je přímo vystaven světlu nebo jeho absorpce na stěnách plastového infuzního systému (20–80% při použití polyvinylchloridu, polystyren-butadien, propionátových systémů celulóza, latex nebo polyuretan). Doporučuje se používat systémy z chemicky čistého skla, polyethylenu, nylonu, teflonu, silikonu. Nedoporučuje se používat příliš dlouhá hydraulická vedení. Při zavádění nitroglycerinu je třeba vzít v úvahu, že po ukončení infuze a převedení pacienta na tablety (i dlouhodobě působící) nitráty se může vyskytnout abstinenční syndrom nebo nedostatečná dávka, se zvýšením četnosti komplikací v akutním období infarktu myokardu - zvýšení záchvatů anginy pectoris, zvýšení nárůstu angiotenzinu příznaky selhání oběhu, recidivy infarktu myokardu, vzniku akutního srdečního aneuryzmatu, zvýšení četnosti ruptur myokardu.