BLOKOVACÍ NÁSTROJE ALPHA-ADRESA-RECEPTOR

BLOKÁTORY ADRESY

V této skupině jsou izolovány léky, které současně blokují post- (alfa-1) a pre- (alfa-2) synaptické adrenoreceptory - neselektivní alfa-blokátory a léky blokující hlavně alfa-1-blokátory - selektivní alfa-blokátory.

PENTOLAMIN (Phentolaminum; tab. 0, 025; synonymum: regitin) je derivát imidazolu, jeden z moderních syntetických alfa-adrenoblockerů. Vyznačuje se výrazným, ale relativně krátkodobým (3 - 4 hodinovým) neselektivním alfa-adreno-blokujícím účinkem.

Mechanismus účinku je způsoben tím, že blokováním alfa-1-adrenergních receptorů léčivo eliminuje zvýšený tón arterolu, křeč předpilárních sfinkterů, redukci alveolárního sfinkteru. Fentolamin navíc přímo uvolňuje hladké svalstvo cév.

V bloku alfa-2-adrenergních receptorů je eliminován inhibiční účinek katecholaminů na presynaptická sympatická vlákna, což vede ke zvýšení uvolňování mediátorů, které způsobují aktivaci beta-adrenergních receptorů na pozadí bloku alfa-adrenergních receptorů. V důsledku toho se snižuje rezistence cév, vaskulární OPS, zlepšuje se mikrocirkulace a tlak v systému plicních tepen se snižuje, zejména u pacientů s hypertenzí v malém kruhu.

Mezi nežádoucí účinky fentolaminu patří: zvýšená sekrece žaludeční šťávy, otoky nosní sliznice, zarudnutí kůže, svědění, způsobené uvolňováním histaminu, jakož i zvýšení frekvence a síly kontrakcí srdce.

Nejvíce je indikováno použití fentolaminu jako antihypertenzního léku na úlevu od hypertenzních krizí a lze jej doporučit pro zvýšení krevního tlaku spojeného s vysokým obsahem adrenalinu v krvi. To je pozorováno u feochromocytomu. Kromě úlevy od útoků GB s feochromocytomem je léčivo indikováno pro jeho diagnózu. Tato metoda rozpoznávání feochromocytomu u pacientů je založena na perverzi reakce adrenoreceptorů na adrenalin. Tito pacienti mají v krvi mnoho adrenalinu a na pozadí blokovaných alfa-adrenoreceptorů se projevuje stimulační účinek adrenalinu na cévní beta-adrenoreceptory. Se zavedením phochromocytomu fentolaminového pacienta se po 10-15 minutách sníží krevní tlak o cca 30 mm Hg. U hypertenze se nevyskytuje jiná etiologie.

Fentolamin se používá k léčbě pacientů s akutním, chronickým srdečním selháním a u dětí se srdeční vadou (insuficience mitrální a aortální chlopně) au pacientů s chronickou nespecifickou myokarditidou.

Fentolamin je předepisován pro Raynaudovu chorobu, endarteritidu, akrocyanózu a trofický vřed.

V injekční formě se léčivo používá pro poruchy periferního oběhu.

Neselektivní alfa-adrenergní blokátory také zahrnují dehydratované námelové alkaloidy:

Léky v této skupině jsou slabší, proto se používají velmi vzácně jako monopreparace, ale jsou široce používány jako součást kombinovaných antihypertenziv:

- brynerdin (reserpin + dihydroergokristin + klopamid);

- Cristepin (reserpin + dihydroergokristin + brenaldix (klopamid) atd.)

Neselektivní alfa adrenergní blokátory mají tu nevýhodu, že blokují alfa adrenoreceptory pre- a postsynaptických zakončení. Důsledkem je, že neustále se rozvíjející synaptická štěrbina NA bez působení na blokované receptory ovlivňuje srdce. Výsledkem je tachykardie, zvýšení počtu tepů. Také je možný průjem. Blokáda presynaptických alfa-2-adrenergních receptorů v cholinergních synapsech a zvýšení sekrece acetylcholinu způsobuje parasympatické účinky, které jsou realizovány sliněním, zvýšenou pohyblivostí.

Proto bylo nutné vytvořit selektivní léky, které selektivně blokují alfa-1-postsynaptické adrenoreceptory.

PRAZOIN (Prazosinum; tab. 0, 001; synonyma: mini-lis, praxiol) je derivát chinazolinu. Lék snižuje prednag

ruzku a afterload na srdce, usnadňuje práci srdce, snižuje krevní tlak. Účinek trvá asi 10 hodin. Přípravek Prazosin se používá k léčbě pacientů se stabilní formou GB a pacientů s selháním levé komory. Léčivo má mírný antihypertenzní účinek. Účinný při všech stupních hypertenze, ale poskytuje nejlepší účinek při léčbě středně závažných až závažných forem hypertenze nebo při léčbě pacientů s hypertenzí. Prazosin postrádá nevýhody spojené s neselektivitou účinku.

Vedlejší účinky: bolest hlavy, nespavost, slabost, dyspepsie (nauzea), nervozita, únava, retence tekutin.

194.48.155.252 © studopedia.ru není autorem publikovaných materiálů. Ale poskytuje možnost bezplatného použití. Existuje porušení autorských práv? Napište nám Zpětná vazba.

Zakázat adBlock!
a obnovte stránku (F5)
velmi potřebné

Adrenergní blokátory - co to je?

Adrenergní blokátory hrají důležitou roli v léčbě onemocnění srdce a cév. Jedná se o léky, které inhibují práci adrenergních receptorů, které pomáhají předcházet zúžení žilních stěn, snižují vysoký krevní tlak a normalizují srdeční rytmus.

Pro léčbu srdečních a cévních onemocnění užívaných adrenergních blokátorů

Co jsou adrenoblockery?

Adrenergní blokátory (adrenolytika) - skupina léků, které ovlivňují adrenergní impulsy v cévních stěnách a srdečních tkáních, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Jejich mechanismus účinku spočívá v tom, že blokují tyto stejné adrenoreceptory, díky nimž je dosaženo terapeutického účinku nezbytného pro srdeční patologie:

• pokles tlaku;
• rozšíření lumenu v cévách;
• snižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikace drog adrenolitikov

Receptory umístěné v cévách a hladké svaly srdce jsou rozděleny do alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti na tom, které adrenergní impulsy je třeba blokovat, se rozlišují 3 hlavní skupiny adrenolytik:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje pouze ty projevy, které vznikají v důsledku práce specifických receptorů (beta, alfa nebo alfa-beta současně).

Blokátory alfa adrenergní receptory

Alfa blokátory mohou být 3 typy:

• léky, které blokují alfa-1 receptory;
• léky ovlivňující alfa-2 pulsy;
• kombinované léky, které blokují alfa-1,2 pulsy.

Hlavní skupina alfa-blokátorů

Farmakologie skupinových léčiv (zejména alfa-1 blokátorů) - zvýšení lumen v žilách, tepnách a kapilárách.

To umožňuje:

• snížení odporu cévních stěn;
• snížit tlak;
• minimalizovat zátěž srdce a usnadnit jeho práci;
• snížit stupeň zahuštění stěn levé komory;
• normalizovat tuk;
• stabilizovat metabolismus sacharidů (zvýšená citlivost na inzulín, normální cukr v plazmě).

Tabulka "Seznam nejlepších alfa adrenergních blokátorů"

období těhotenství a kojení;

závažné poruchy v játrech;

těžké srdeční vady (aortální stenóza)

nepohodlí na hrudi vlevo;

dušnost, dušnost;

výskyt otoků paží a nohou;

snížení tlaku na kritické hodnoty

podrážděnost, zvýšená aktivita a podrážděnost;

problémy s močením (snížení množství vylučované tekutiny a frekvence nutkání)

Poruchy průtoku periferní krve (diabetická mikroangiopatie, akrocyanóza)

Patologické procesy v měkkých tkáních rukou a nohou (ulcerózní procesy v důsledku nekrózy buněk v důsledku tromboflebitidy, pokročilé aterosklerózy)

zvýšit množství potu;

neustálý pocit chladu v nohách a pažích;

horečka (zvýšení teploty);

Mezi alfa adrenergními blokátory nové generace má Tamsulosin vysokou účinnost. Používá se pro prostatitidu, protože dobře snižuje tón měkkých tkání prostaty, normalizuje tok moči a snižuje nepříjemné symptomy u benigních lézí prostaty.

Lék je tělem dobře snášen, ale mohou být i vedlejší účinky:

• zvracení, průjem;
• závratě, migrény;
• bušení srdce, bolest na hrudi;
• alergická vyrážka, rýma.

Tamsulosin se nedoporučuje používat s individuální intolerancí na složky léčiva, snížený tlak, stejně jako v případě závažných onemocnění ledvin a jater.

Beta blokátory

Farmakologie léčiv skupiny beta blokátorů spočívá v tom, že interferují se stimulací pulsů adrenalinu beta1 nebo beta1.2. Takový účinek inhibuje zvýšení kontrakcí srdce a inhibuje velkou dospělou krev a také neumožňuje ostré rozšíření průdušek průdušek.

Všechny beta adrenobloky jsou rozděleny do 2 podskupin - selektivních (kardioselektivních, antagonistů beta-1 receptorů) a neselektivních (blokujících adrenalin ve dvou směrech současně - beta-1 a beta-2 pulsy).

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Použití kardio-selektivních léčiv při léčbě srdečních patologií umožňuje dosáhnout následujícího terapeutického účinku:

• snížená srdeční frekvence (minimalizuje riziko tachykardie);
• snižuje zatížení srdce;
• frekvence záchvatů anginy pectoris je snížena, nepříjemné symptomy nemoci jsou vyhlazeny;
• zvyšuje stabilitu srdečního systému na emocionální, duševní a fyzickou zátěž.

Užívání betablokátorů pomáhá normalizovat celkový stav pacienta trpícího srdečními poruchami, stejně jako snižuje riziko hypoglykémie u diabetiků, zabraňuje ostrému bronchospasmu u astmatiků.

Neselektivní adrenergní blokátory snižují celkovou vaskulární rezistenci periferního krevního oběhu a ovlivňují tón stěn, což přispívá k:

• snížení srdeční frekvence;
• normalizace tlaku (s hypertenzí);
• snížení kontraktilní aktivity myokardu a zvýšení rezistence vůči hypoxii;
• prevence arytmií v důsledku snížení excitability v systému vedení srdce;
• vyhnout se akutnímu poškození krevního oběhu v mozku.

Alfa blokátory: populární drogy a ceny

K blokování nervových impulzů v těle jsou předepsány adrenergní blokátory. Tato farmakologická skupina může být rozdělena na alfa-blokátory a beta-blokátory. Léky jsou široce používány v kardiologii a urologii. Mají vazodilatační vlastnosti, které jsou nepostradatelné pro zdraví hypertenze.

Mechanismus působení

Adrenergní blokátory (nebo adrenolytika) jsou farmakologickou skupinou léků, které blokují nervové impulsy, které reagují na adrenalin a norepinefrin. Léky v této kategorii mají uklidňující účinek na centrální nervový systém.

Léky ve skupině „přerušují“ působení adrenoreceptorů umístěných v srdci a stěnách cév. Můžete je rozdělit na alfa a beta blokátory. Každý druh má několik poddruhů, které se liší mechanismem působení na tělo.

1. Vlastnost Vasodilator. Léčiva mají periferní účinek, po požití léků se objeví zčervenání kůže a sliznic. Mikrocirkulace krve vnitřních orgánů je obnovena, což snižuje krevní tlak (BP), ale nezvyšuje srdeční frekvenci.
2. Snížení srdeční zátěže Léky jsou indikovány pro hypertenzi, mají schopnost dilatovat cévy, aniž by způsobily tachykardii. V tomto případě se sníží zatížení srdečního svalu. Díky této důstojnosti lze léky používat ve stáří.
3. Vliv na metabolismus. Užívání léků snižuje hladinu škodlivého cholesterolu a triglyceridů, zvyšuje lipoproteiny o vysoké hustotě. Léčba léky je indikována, i když je hypertenze komplikována aterosklerózou.
4. Vliv na metabolismus sacharidů. Léčba zlepšuje příjem glukózy v těle, dochází k nárůstu citlivosti inzulínu na buněčné úrovni. Léky jsou indikovány pro diabetiky u pacientů s diabetem 1. a 2. typu.
5. Protizánětlivý účinek. To je další vlastnost lékové terapie. Léky se účinně vyrovnávají se zánětlivými procesy a eliminují symptomy onemocnění urogenitálního systému. Nejčastěji předepisované léky pro benigní hyperplazii prostaty a problémy s močením.

Alfa-2 blokátory adrenalinových receptorů mají opačný účinek: úzké cévy, zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívá. Ale úspěšně léčí impotenci u mužů.

Klasifikace alfa-blokátorů

Farmakologická skupina může být rozdělena na selektivní a neselektivní. Každý z nich má samostatný účinek, přestože patří do jedné kategorie léků. První z nich ovlivňuje alfa-1-adrenergní receptory a receptory alfa1 a alfa2-adrenergní receptory.

Selektivní

Selektivní vzhled má vliv na první skupinu receptorů (alfa-1). Léky blokují působení na receptory arteriol, aniž by narušily mechanismy zpětné vazby a neinterferovaly s uvolňováním katecholaminů.

Indikace pro použití selektivního typu:

• hypertenze (vysoký krevní tlak), komplikovaná diabetem, metabolickými chorobami;
• kardiovaskulární patologie;
• zánětlivých onemocnění prostaty, adenomu prostaty a močových potíží.

Na rozdíl od neselektivní podskupiny léčiv mají selektivní léčiva schopnost snižovat krevní tlak bez změny tepové frekvence a skoků glukózy. Příjem léků je doprovázen sebeobranou těla proti nadměrné aktivaci sympathoadrenálního systému - jedná se o snížení sekrecí norepinefrinu v nervových zakončeních.

Neselektivní

Neselektivní léčiva se obvykle používají ke zmírnění symptomů a ne k léčbě hypertenze. Pro dlouhodobou terapii nejsou zobrazeny. Přijetí neselektivních léčiv je doprovázeno blokováním adrenoreceptorů, ale se zvýšením srdeční frekvence.

Tyto léky často způsobují vedlejší účinky a mají více kontraindikací, ale jsou vysoce účinné a rychle ovlivňují problém. Mezi nejčastější nežádoucí účinky léčby patří nevolnost a zvracení.

Indikace pro užívání léčiv z neselektivní skupiny:

• onemocnění centrálního nervového systému (ateroskleróza, mrtvice);
• patologie spojené se zhoršenou periferní cirkulací;
• Raynaudova choroba;
• bolesti hlavy;
• endarteritis obliterans;
• benigní novotvary (některé typy).

Také v seznamu indikací pro léčbu neselektivních typů abstinenčního syndromu a feochromocytomu. Trvání účinku je malé ve srovnání se selektivní podskupinou. Mezi léky nejznámější patří: Nicergolin, Butyroxan, Phentolamine, Pirroksan a Tropodifen.

Indikace pro použití

Navzdory obecnému působení - blokování adrenalinu v nervových zakončeních se léky liší v návodu k použití. V seznamu indikací jsou srdeční, urologická onemocnění a metabolické poruchy.

Obecné pokyny pro použití:

• vysoký krevní tlak (hypertenze);
• prostatitidu, adenomu prostaty;
• chronické srdeční selhání s hypertrofií myokardu;
• acrocyanóza, Raynaudova choroba, diabetes mellitus a poruchy mikrocirkulace periferní krve;
• otlaky, omrzliny, tromboflebitidy a aterosklerózy, které jsou doprovázeny porušením metabolických procesů ve tkáních;
• bolest hlavy, migréna;
• některá onemocnění centrálního nervového systému;
• rehabilitace po mrtvici;
• eliminace projevů neurogenního močového měchýře;
• věkové odchylky duševního vývoje (senilní demence);
• cévní poruchy vestibulárního aparátu;
• neuropatie zrakového nervu;
• dystrofie rohovky;
• urologické poruchy (problémy s močením).

Neselektivní léčiva mají stimulační účinek, proto jsou často léky alfa-2-blokátory předepisovány pro léčbu erektilní dysfunkce. Lék pomáhá naplnit penis krví a vrací mu sexuální aktivitu.

Jak užívat léky

Návod k použití léků se liší v závislosti na konkrétním léčivu a účinné látce v přípravku. Ve většině případů jsou tablety nebo kapsle určeny k jednorázovému použití.

Před zahájením léčby si pozorně přečtěte celý návod, zjistěte přípustnou dávku a maximální denní koncentraci. Léčebný kurz trvá v průměru od 4 do 10 týdnů. Lék začne užívat snížené dávky a postupně zvyšuje koncentraci účinné látky v krvi.

V urologii

Léky z této farmakologické skupiny jsou schopny eliminovat symptomatické projevy zánětlivých onemocnění prostaty a bojovat proti příčině onemocnění. Patologická proliferace buněk narušuje močení a další onemocnění se často vyskytují na pozadí prostatitidy nebo hyperplazie.

Indikace pro léčiva v urologické praxi:

• nízká rychlost při močení;
• vysoký tlak při uzavírání močového kanálu;
• nedostatek otvoru hrdla močového měchýře.

Léčba léky pomáhá eliminovat bolest při močení, protože léčiva mají vazodilatační vlastnosti. Léky vyvolávají účinek pouze při dlouhodobé terapii léky.

Léky předepsané pro akutní nebo chronický typ prostaty, benigní hyperplazie prostaty. Terapeutický účinek lze pozorovat po 2 týdnech konstantního užívání. Je pozorován pokles tonusu hladkého svalstva a odtok moči je normalizován.

Léky používané v urologii, jejich stručný popis:

1. Terazosin. Indikováno k odstranění močových problémů. Pomáhá uvolnit hladké svaly, což snižuje bolest při cestě na záchod a pomáhá zvýšit rychlost proudění moči.
2. Doxazosin. Jeden z nejpopulárnějších a nejúčinnějších prostředků, který má pozitivní vliv na funkčnost prostaty. Léčba léky má pozitivní vliv na celou urodynamiku.
3. Alfuzosin. Snižuje tlak v močové trubici, je určen k úlevě od dysurie. Léčivo má kumulativní účinek, účinek účinné látky lze pozorovat po 1,5-2 týdnech užívání přípravku.

Léčebný režim a specifický lék předepisuje pouze ošetřující lékař. Trvání léčby závisí na diagnóze a na přítomnosti pacienta v anamnéze zhoršujících se onemocnění. Alfa-blokátory jsou nejúčinnějšími léky pro léčbu urologických patologií.

V kardiologii

V praxi kardiologie léky také pomoci s hypertenzí útoku. Doporučuje se provést testování před jmenováním stálé recepce. Je nutné zahájit léčbu malými dávkami účinné látky.

Doporučení pro použití při hypertenzi:

1. Postupné zvyšování dávky. Takovéto opatření je nezbytné, aby se zabránilo reakcím individuální intolerance na účinnou látku a aby se zvolilo nejvhodnější léčivo pro léčbu.
2. Vezměte první pilulku. Po použití první terapeutické dávky se pacientovi doporučuje, aby zůstal nehybný po dobu 2-3 hodin, aby sledoval reakci těla. Přebytek dávky je povolen pouze se souhlasem lékaře.
3. Kontrola souvisejících onemocnění. S diabetem, aterosklerózou nebo jinými chorobami musíte sledovat hladinu cukru v krvi, tepovou frekvenci.

Nezapomeňte být opatrní. Při nesprávném použití nebo při významném překročení dávky se mohou objevit vedlejší účinky.

V nejhorších případech mohou léky způsobit mrtvici nebo infarkt myokardu.

Seznam populárních drog a cen

Mezi léky ze skupiny alfa-blokátorů patří léky speciálně určené k léčbě prostatitidy nebo hyperplazie prostaty a blokátory, které snižují krevní tlak. Prohlédneme si seznam lékových alfa-blokátorů a stručný návod k použití.

Tamsulosin

Pro léčbu prostatitidy není mnoho alfa-blokátorů, ale jsou to nejúčinnější léky. Každý z nich má své vlastní charakteristiky. Tamsulosin označuje urodynamické korektory, je to selektivní léčivo.

1. Léčebný režim Maximální povolená denní dávka je 400 mg účinné látky. Minimální doba léčby je 10 dnů.
2. Formulář vydání. V prodeji najdete tabletovou formu a tobolky.
3. Vedlejší účinky Mohou se objevit nežádoucí reakce na centrální nervový systém: celková slabost, závratě, ztráta koncentrace, pomalost účinku. Krevní tlak se může snížit. Všechny symptomy jsou však pozorovány v první hodině po podání a rychle projdou.
4. Seznam kontraindikací. Nelze jej používat se sníženým krevním tlakem, abnormálními jaterními funkcemi, individuální intolerancí.

Tamsulosin má schopnost snižovat citlivost při močení, eliminovat syndrom bolesti. Lék působí na orgány močového systému, pomáhá uvolňovat hladké svaly. Balení můžete koupit za cenu 400 rublů.

Pirroxan

Lék má sedativní účinek, pozitivní vliv na kardiovaskulární systém. Pacient se po konzumaci tablet rychle zklidní. Seznam indikací je hypertenzní a diencephalic krize, abstinenční alkohol a stavy, které jsou doprovázeny zvýšeným vzrušením.

Stručný návod k použití:

1. Léčebný režim Maximální denní dávka je 180 mg. Překročení doporučené dávky může způsobit nežádoucí účinky.
2. Formulář vydání. Prodává se jako injekce (1%) a tablety.
3. Vedlejší účinky Lék může způsobit poruchy srdečního rytmu, bušení srdce (tachykardie) a hypotonickou krizi.
4. Seznam kontraindikací. Je přísně zakázáno používat pro srdeční selhání, poruchy mozkové cirkulace, aterosklerózu v těžké formě.

Pirroxan je neuvážený a sedativní účinek na centrální nervový systém. Lék je také předepsán pro duševní nemoci, které jsou doprovázeny zvýšenou agresivitou nebo úzkostí. Cena za balení (50 tablet) začíná na 1400 rublů.

Tropafen

Léčba přípravkem Tropafen pomáhá blokovat adrenalin a jeho deriváty. Léčivo má vazodilatační vlastnosti, pomáhá snižovat tlak v hypertenzní krizi. Má slabý anticholinergní účinek.

Léčivo se používá v patologiích spojených s poruchou periferní cirkulace. Vzhledem k antispasmodickému účinku je vhodné jej použít pro urologické problémy. Hlavní indikací pro použití je hypertenze.

Stručný návod k použití léku:

1. Léčebný režim Lék je indikován pro intravenózní nebo intramuskulární podání 0,5-1-2 ml 1% nebo 2% roztoku 1-3 krát denně. Trvání terapie - od 10-15 dnů nebo déle.
2. Formulář vydání. Injekční roztok v ampulích (lyofilizát) s dávkou účinné látky 1% a 2%.
3. Vedlejší účinky Negativní reakce se vyskytují velmi vzácně, pravděpodobně prudký pokles krevního tlaku. Po injekci se pacientovi doporučuje dlouhodobě si lehnout. Někdy se vyvíjí tachykardie.
4. Seznam kontraindikací. Lék není předepisován dětem, těhotným a kojícím ženám, ani pacientům s těžkými kardiovaskulárními onemocněními.

Tento lék je indikován pro rychlou akci v nouzových situacích, účinná látka se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Účinek se projeví během 5-10 minut. Stojí za to léky ze 100 rublů.

Fentolamin

Lék je primárně určen k úlevě od cévních křečí. Užívání léků pomáhá obnovit normální krevní oběh ve tkáních a snižuje krevní tlak. Seznam indikací se prakticky neliší od obecného použití alfa-blokátorů.

Průvodce rychlým startem Phentolamine:

1. Léčebný režim Doporučuje se užívat lék po jídle, pít dostatek vody. Dávkování je předepisováno individuálně v závislosti na věku pacienta. Maximální denní dávka je 200 mg, doba trvání léčby je 5 týdnů.
2. Formulář vydání. V prodeji najdete pilulky a injekční roztok.
3. Vedlejší účinky Vývoj ortostatického kolapsu (prudký pokles krevního tlaku), zarudnutí kůže v důsledku vazodilatace, tachykardie, narušení trávicího systému s přecitlivělostí na složky přípravku.
4. Seznam kontraindikací. Tento prostředek nemůžete použít k individuální intoleranci účinné látky, kardiovaskulárním onemocněním v těžké formě, hypotenzi.

Lék je schválen pro použití iv dětství. Léčba může být předepsána pacientům s diabetes mellitus, protože léčivo má tendenci zvyšovat uvolňování inzulínu do krve.

Příznaky předávkování nebo vedlejší účinky jsou častěji pozorovány při nesprávném užívání léků. Přísně dodržovat lékařské předpisy. Po užití tablet, tobolek nebo injekcí se doporučuje, aby zůstal vodorovný po dobu několika hodin. Průměrná cena za balení je 50 rublů.

Předávkování

Příznaky předávkování jsou u každého léku odlišné. Lze pozorovat reakce z centrálního nervového systému: závratě, dezorientace v prostoru, bolesti hlavy. Někdy se vyskytuje nevolnost, zvracení a další poruchy gastrointestinálního traktu.

Nejčastějším vedlejším účinkem, ke kterému dochází při překročení doporučené dávky, je hypotonická krize.

Snížení krevního tlaku je léčeno symptomatickou léčbou. V případě závažných individuálních reakcí vyhledejte lékařskou pomoc nebo volejte sanitku.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky skupiny jsou různé, závisí na účinné látce v kompozici. Existují však některé běžné negativní účinky, které mohou nastat po užívání tablet.

1. Na straně gastrointestinálního traktu: ischemická kolitida, zažívací potíže, nevolnost, zvracení, problémy s defekací, průjem.
2. Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: poruchy oběhu v pažích a nohou, srdeční selhání, bradykardie, tachykardie a další poruchy srdečního rytmu.
3. Na straně močového systému: ztráta sexuální touhy, zhoršení účinnosti, snížení průtoku krve ledvinami.
4. Na straně endokrinního systému: hypoglykémie (týká se pacientů s diabetes mellitus), hyperglykémie.
5. Na straně centrální nervové soustavy: závratě, ztráta orientace v prostoru, poruchy spánku, nespavost, rozvoj depresivního stavu, ztráta paměti a koncentrace, halucinace.

V případech individuální intolerance mohou být pozorovány alergické reakce: kožní vyrážky, bronchospasmus, kopřivka, angioedém a anafylaktický šok. Doporučuje se užívat antihistaminika, aby se provedla symptomatická léčba.

Kontraindikace

Léky mají široké spektrum účinku a pomáhají zastavit mnoho nemocí. V pediatrické praxi se však nedoporučuje používat alfa-blokátory.

V seznamu kontraindikací:

• individuální intolerance aktivní složky nebo dalších látek v kompozici;
• období těhotenství a laktace;
• dětský věk;
• selhání jater a ledvin;
• hypotenze (nízký krevní tlak);
• srdeční selhání a další onemocnění kardiovaskulárního systému v těžké formě.

Alfa-blokátory jsou léky, které mají schopnost rychle blokovat adrenalin a jeho deriváty v nervových zakončeních. Tato vlastnost pomáhá zastavit křeče, rozšířit cévy a odstranit nepříjemné symptomy urologických a srdečních onemocnění.

Video

Další informace o farmakologické skupině z videa.

Alfa blokátory

Adrenoreceptory, které jsou citlivé na katechol aminy, jsou umístěny v různých orgánech a liší se navzájem v jejich funkčnosti a citlivosti. Liší se také variabilitou reakcí, ke kterým dochází při jejich aktivaci.

Léky, které ovlivňují citlivost některých receptorů, zahrnují léky alfa blokátory. K podtypům této třídy patří neselektivní prostředky. Od roku 1980 se pro léčbu používají také selektivní léčiva.

Co jsou alfa blokátory?

Účinek, který byl získán z užívání léku specifikované skupiny léků, je již z názvu zřejmý.

Léky se doporučují odděleně od jiných léků a jako součást komplexní terapie.

Mechanismus působení

Účinek pozorovaný po podání závisí na typu blokovatelných alfa receptorů. Obvykle jsou rozděleny do dvou skupin: a1 a a2. Reakce organismu na účinky blokátorů je vhodnější zvážit v rámci tabulky.

Tabulka 1. Mechanismus účinku alfa-blokátorů, které ovlivňují adrenergní receptory al

Blokovací receptory typu a2 pomocí alfa-blokátorů se liší v odlišném výsledku, a to vede k:

• zúžení lumen krevních cév;
• zvýšení tlaku;
• uvolňování norepinefrinu;
• zvýšení motorické aktivity;
• zvýšené libido a normalizace sexuálních funkcí;
• stimuluje centrální nervový systém atd.

Mechanismus účinku alfa-blokátorů

Klasifikace

Pro léčebné účely používejte několik druhů léků. Vyznačují se selektivními nebo neselektivními účinky na receptory.

Selektivní

Tyto léky působí na receptory selektivně, zejména ovlivňují adrenergní receptory typu a1. V současné době zahrnuje klasifikace selektivních alfa-blokátorů několik podskupin, které se liší délkou jejich působení. Léky, které mají krátký účinek, zahrnují prazosin. Prodloužený účinek pozorovaný v terazosinu a doxazosinu. Kromě toho jsou uroselektivní blokátory, které ovlivňují adrenoreceptory umístěné ve svalech urogenitálního traktu, izolovány v samostatné skupině.

Neselektivní

Na rozdíl od předchozích léků působí tyto alfa blokátory bez rozdílu. Blokují periferní alfa receptory typu a1 a typ a2. Neselektivní účinek alfa-blokátorů vede k krátkodobému poklesu krevního tlaku v důsledku účinku na a1. Blokování alfa-2-adrenoreceptorů však stimuluje uvolňování norepinefrinu, což vede k vyrovnání hypotenzního účinku.

Seznam léků

Blokátory adrenoreceptorů mají širokou škálu funkcí aplikace. Přidělení finančních prostředků může být pouze specializované. Zvažte některé nástroje z této třídy v tabulce.

Tabulka 2. Seznam léčiv alfa-blokátorů, které ovlivňují receptory al a a2

Účinná látka: Prazozin

Účinná látka: Doxazosin

Účinná látka: Terazosin

Účinná látka: Doxazosin

Blokátory receptoru A1 a a2

Účinná látka: Nicergolin

Účinná látka: Proroxan

Indikace

Široká škála činností umožňuje použití třídních léků pro léčbu různých onemocnění. Nejčastěji jsou prostředky využívány v kardiologické praxi, stejně jako pro léčbu patologií urogenitálního systému.

Benigní hyperplazie prostaty

Dříve bylo onemocnění, které je benigní lézí v prostatické žláze, nazýváno adenomem prostaty. V průměru každý druhý muž, který dosáhl věku 40-45 let, trpí touto patologií.

Ke zmírnění tohoto stavu lze doporučit alfa adrenergní blokátory, které ovlivňují receptory a1. Pomáhají snižovat tón hladkých svalů prostaty a uretry, uvolňují krk močového měchýře.

Hypertenze

Pravidelně vysoký krevní tlak na 140/90 mm Hg. pilíře a více se nazývá arteriální hypertenze (hypertenze). Pro snížení tlaku odborníci v některých případech předepisují blokátory al. Alfa-adrenergní blokátory hypertonie selektivního typu pomáhají snižovat tlak bez zvýšení počtu kontrakcí srdce. Třída léky snižují pre-a post-zátěž na svalovou tkáň srdce. Výrobky mají dlouhodobý účinek - až 24 hodin.

Další kardiovaskulární onemocnění

Alfa blokátory a1 mají jiné indikace pro použití. Finanční prostředky jsou doporučovány zejména pro léčbu srdečního selhání. Léky dávají výrazný reverzní účinek u hypertrofie levé komory. Pokud jde o blokátory receptoru a2, jsou doporučeny pro poruchu erektilní funkce a impotenci.

Kontraindikace

Před použitím léků je třeba znát omezení jejich použití.

Tabulka 3. Kontraindikace pro léčbu alfa-adrenoblokery a1

A2 blokátory se nedoporučují pro poruchy krvácení, krvácení, hyperplazie prostaty, diabetes, depresivní emocionální stav, těhotenství atd. Více informací naleznete v pokynech pro konkrétní lék.

Arteriální hypertenze jako faktor rozvoje mozkové příhody

Vedlejší účinky užívání

Nejviditelnější negativní jevy způsobené přijetím a1 blokátorů zahrnují snížení krevního tlaku a ortostatický kolaps. Tyto nežádoucí účinky jsou zpravidla pozorovány po první aplikaci alfa-blokátoru (fenomén „první dávky“). Také u pacientů:

• bolesti hlavy, závratě;
• rychlá únava, ospalost, snížený výkon;
• exacerbace ischemické choroby;
• zvýšené riziko posturálních jevů atd.

Návod k použití některých tablet

Anotace k léčivům obsahuje podrobné údaje o mechanismu účinku, režimu podávání a vlastnostech použití. Níže jsou uvedeny některé aspekty uvedené v pokynech pro alfa-blokátory.

Doxazosin

Aby se zabránilo výskytu účinku "první dávky", doporučuje se lék předepsat s minimálním množstvím 0,5-1 mg. Kromě toho existuje zvláštní forma tohoto alfa-blokátoru, která má řízené uvolňování účinné látky.

Jeho použití přispívá k mírnějšímu poklesu systolického i diastolického tlaku. V tomto případě se nevyžaduje snížení dávky při prvním použití.

Kardura

Léčivo je založeno na doxazosin mesilátu, vyráběném v Německu. Alfa blokátor vede k významnému poklesu tlaku. I při dlouhodobé léčbě pacienti neprokázali žádnou toleranci k tomuto léku. Kromě hypotenzního účinku má příznivý vliv na erektilní funkci.

Prazosin

Doporučuje se zahájit farmakologickou léčbu malým množstvím - 0,5-1 mg, aby se zabránilo výraznému snížení krevního tlaku. Postupně se zvyšuje denní množství alfa-blokátorů. Maximální denní dávka je 7,5 mg. Zpravidla je lék dobře snášen.

Terazosin

To může způsobit snížení výkonu, bolesti hlavy, zhoršené vidění, tinnitus, změny srdečního rytmu, dyspeptické poruchy atd. Tento alfa adrenergní blokátor zvyšuje účinek antagonistů vápníku, ACE inhibitorů, diuretik, atd.

Setegis

Setegis - alfa blokátor, vyráběný v Maďarsku. Je analogický s předchozím lékem. Denní dávka Setegisu se volí individuálně na základě krevního tlaku konkrétního pacienta. Doporučuje se zahájit příjem s minimálním množstvím, postupně se zvyšuje mg.

Užitečné video

Z následujícího videa se můžete dozvědět užitečné informace o úloze alfa-blokátorů při léčbě hypertenze:

Alfa blokátory: typy a popis

Alfa adrenergní blokátory jsou ve skupině léků, jejichž účinek je zaměřen na snížení nervových impulzů procházejících adrenergní synapse. Jejich práce je založena na dočasném blokování alfa1 a alfa2-adrenoreceptorů.

Tyto léky nalezly široké uplatnění ve speciálním systému léčby arteriální hypertenze, který se ukázal jako velmi účinný lék. Alfa blokátory v urologii umožňují dosáhnout lepšího močení, což je ještě důležitější při onemocněních prostaty.

Klasifikace alfa blokátorů

Vzhledem ke spektru účinku jsou alfa blokátory rozděleny do dvou typů. Ty, které mohou blokovat pouze alfa1-adrenoreceptory, se nazývají selektivní. V neselektivní skupině jsou alfa1-adrenoreceptory a alfa2-adrenoreceptory. Účinný v roli antihypertenzního léku a při léčbě adenomu prostaty.

Neselektivní alfa blokátory se používají k diagnostice benigního tumoru, poruch mozkového a periferního oběhu, při léčbě migrén, hypertenzní krize a abstinenčního syndromu (tvrdé pití). Jejich vliv má krátkodobý účinek, což vylučuje možnost použití antihypertenziv jako trvalých látek.

Akční alfa blokátory

Vzhledem k tomu, že vypnutí různých typů adrenoreceptorů vede v některých aspektech ke vzniku celkových, ale odlišných účinků, uvažujeme účinky každého typu adrenergních blokátorů odděleně.

Akční alfa blokátory

Alfa-blokátory a alfa1,2-blokátory mají stejný farmakologický účinek. Ale drogy těchto skupin se liší od sebe vedlejšími účinky, které alfa1,2-adrenoblockers, zpravidla mají více, a oni se objevují častěji.

Přípravky těchto skupin tak zvyšují cévy všech orgánů, zejména sliznic, kůže, ledvin a střev. V důsledku toho se krevní oběh periferních tkání snižuje, zlepšuje se krevní oběh a celková periferní vaskulární rezistence a snižuje se krevní tlak.

Vzhledem ke snížení objemu krve a snížení periferní vaskulární rezistence je významně sníženo post- a preload na srdce, což příznivě ovlivňuje jeho stav a značně usnadňuje práci. Shrnutím všech výše uvedených skutečností můžeme konstatovat, že alfa1-blokátory a alfa1,2-blokátory mají takový účinek:

• Snižte předpětí na srdci a rozšiřujte malé žíly;
• Snižte krevní tlak, snižte zátěž srdce a celkovou periferní vaskulární rezistenci;
• Zlepšit stav pacientů, kteří trpí závažným srdečním selháním, snížit závažnost symptomů (pokles tlaku, dušnost atd.);
• Zlepšit krevní oběh v těle;
• Snižte množství lipoproteinu o nízké hustotě a celkového cholesterolu;
• Nižší tlak v plicním okruhu krevního oběhu;
• Zvýšení citlivosti těla na inzulín, díky kterému se glukóza používá efektivněji a rychleji.

Vystavení neselektivním alfa1,2-blokátorům

Léčiva v této skupině mají následující farmakologické vlastnosti:

• Mírně snižovat celkovou periferní vaskulární rezistenci a snižovat krevní tlak;
• Snižte počet tepů;
• Snižuje potřebu srdce pro kyslík a zvyšuje odolnost jeho tkání vůči hladovění kyslíkem;
• Snižte kontraktilitu myokardu;
• Snižuje tvorbu reninu v ledvinách, což také vede ke snížení krevního tlaku;
• Snižuje úroveň aktivity ložisek excitace ve vodivém srdečním systému;
• Interferují s tvorbou krevních sraženin a ulpíváním trombocytů;
• V prvních fázích léčby se zvýší tón cév, ale poté, co se sníží na normální;
• Zvýšení kontrakcí myometria;
• Zvýšit transport kyslíku z červených krvinek do buněk tkání a orgánů;
• Posílení motility gastrointestinálního traktu;
• Zlepšují tón svěrače jícnu a průdušek;
• Zpomalení výskytu aktivních forem hormonů štítné žlázy;
• Snižte detruzor měchýře.

Vzhledem k výše uvedeným účinkům neselektivní alfa1,2-blokátory snižují riziko srdečního infarktu a náhlé srdeční smrti o 25–40% u pacientů se srdečním selháním nebo ICHS.

Během CHD navíc tato skupina léků snižuje počet srdečních bolestí a mrtvice, zlepšuje toleranci emocionální, mentální a fyzické námahy. U hypertenzních onemocnění tato léčiva snižují riziko mrtvice a ischemické choroby srdeční.

U žen neselektivní alfa blokátory snižují ztrátu krve po operaci nebo při porodu, zvyšují kontraktilitu dělohy. Kromě toho se vlivem působení na tkáně periferních orgánů snižuje nitrooční tlak.

Použití alfa blokátorů v medicíně

Použití alfa blokátorů v urologii

V urologii se tradičně používá pouze 5 léčiv ze skupiny alfa adrenergních blokátorů, které umožňují odstranit akutní retenci moči nebo mít terapeutický účinek v případě adenomu prostaty, chronické prostatitidy. Zpočátku je urolog upozorňován na tamsulosin a alfuzosin vzhledem k jejich schopnosti blokovat alfa receptory vláken hladkého svalstva prostaty, močového měchýře a močové trubice mnohem účinněji než hladké svaly cév. Tato vlastnost umožňuje lékům mírně ovlivnit krevní tlak.

Někdy se doporučuje doxazosin a terazosin používaný v kardiologii. Jejich příjem vyžaduje velkou péči. První dávka může způsobit ortostatické mdloby. Musíte jasně dodržovat schůzky svého lékaře, a pokud nejsou, pak návod k použití, který je připojen k balení s lékem.

Ve velmi vzácných případech může být prazozin předepsán k normalizaci močení.

Použití alfa blokátorů v kardiologii

Kardiologie hodnotí tyto léky pro snížení rizika aterosklerózy. Tato vlastnost je zajištěna změnou množství cholesterolu a lipidového profilu v krevní plazmě. Tyto léky mají schopnost snížit krevní tlak bez zvýšení počtu kontrakcí srdce a nemají žádný vliv na množství glukózy v krvi nebo potenci. Mezi hlavní přínosy patří také malý počet vedlejších účinků, z nichž hlavní je reakce na první dávku. U lidí se závažným srdečním selháním mohou být alfa blokátory podávány v kombinaci s beta blokátory.

S ohledem na studie provedené společností KIPPAG se ukázalo, že použití prazosinu jako hlavního léku při antihypertenzní léčbě vykazuje pozitivní účinek u 50% pacientů. Stabilního účinku lze obvykle dosáhnout po 6 měsících léčby. Někdy - po měsíci. Lékaři říkají snížení účinnosti alfa blokátorů v pátý den užívání bez zvýšení dávky. Je třeba poznamenat, že použití alfa adrenergních blokátorů je někdy příčinou zpoždění tělesné tekutiny, v tomto případě paralelně předepsaných diuretik.

Seznam nejoblíbenějších léků

Dihydroergoxin a dihydroergotamin jsou ve výhodnější poloze, na rozdíl od námelových alkaloidů v důsledku úspěšných experimentů ke snížení toxicity. Umožňují dosáhnout snížení krevního tlaku blokováním vaskulárních adrenoreceptorů a inhibicí vazomotorického centra. Vstupné činí 2-3 denně.

Doporučuje se použití fentolaminu, pokud je nutné zmírnit křeč periferních cév, obnovit krevní zásobení kůže nebo svalů a snížit krevní tlak. Vynikající účinnosti dosáhli lidé, kteří trpí:

• trofické vředy končetin;
• proleženiny;
• Raynaudův syndrom;
• endarteritida.

Zastavit hypertenzní krizi a obnovit periferní krevní oběh umožňuje příjem tropafenu. Po jeho zavedení intravenózně, subkutánně nebo intramuskulárně se periferní cévy rozšíří a krevní tlak se sníží.

Pro lidi s hypertenzní krizí, kteří jsou spojeni s duševním stresem, trpí Menierovou chorobou nebo kinetózou, lékaři doporučují užívat pirroksanu. Ovlivňuje centrální a periferní adrenoreceptory, blokuje je, což umožňuje dosáhnout výrazného sedativního účinku.

Při léčbě hypertenze, alergie a alkoholismu vykazuje butyroxan vynikající účinek. Tento alfa blokátor se vyrábí ve dvou formách, které umožňují jeho aplikaci jako injekci nebo dovnitř. Počet dávek 2-4 krát denně, na základě použité formy.

Chronické nebo akutní poruchy periferního krevního oběhu a poruchy krevního oběhového systému mozku vyvolávají použití nicergolinu. Tento nástroj, který je derivátem syntetického námelového alkaloidu, vytváří myotropní účinky na cévy. Počet recepcí třikrát denně.

Mezi léčebné možnosti pro hypertenzní onemocnění je překvapivě vynikající prazosin hydrochlorid. Lékaři doporučují přidat do léčby diuretika. Práce léku je založena na postsynaptickém blokování selektivním způsobem adrenoreceptorů.

Vedlejší účinky a kontraindikace

V seznamu kontraindikací je v první řadě přítomnost chronické aterosklerózy koronárních a mozkových tepen. Neselektivní alfa blokátory se nesmějí používat se zvýšenou frekvencí kontrakcí srdce, selektivně - velmi pečlivě. Užívání léků z této skupiny je nebezpečné pro osoby se systolickým krevním tlakem nižším než 90 mm Hg. Čl. a aortální stenózy.

U některých léčiv v této skupině může být kontraindikováno těhotenství nebo kojení, těžké poškození jater nebo ledvin a bradykardie.

Mezi časté vedlejší účinky zaznamenané:

• možnost častých tepů;
• vzhled bolestí hlavy;
• nadměrné snížení krevního tlaku;
• tachykardie.

Zpoždění tělesné tekutiny může vést k otoku. Zvýšení krevních cév může vést k otoku sliznice, čímž se vytvoří pocit konstantní kongesce nosu. Použití butyroxanu nebo pirroxanu může snížit srdeční vedení. Pod vlivem prazosinu se může zvýšit frekvence močení. Předávkování dihydroergotaminem může způsobit rozvoj suché gangrény, studené kůže, bolesti svalů.

Účinek první dávky

Pod vlivem alfa blokátorů klesá krevní tlak ve vertikálním směru. Cítit se jako by se po dlouhé době ve vodorovné poloze snažil rychle vstávat. Neschopnost soustředit se, slabost a někdy omdlévat. Tento stav je charakterizován ortostatickým kolapsem, posturální hypotenzí nebo ortostatickou hypotenzí.

V důsledku užívání léku poprvé je pravděpodobná ortostatická hypotenze. Přímo omdlévání není nebezpečné, ale během pádu může člověk utrpět závažná zranění. Rizikem jsou pacienti, kteří dodržují dietu s nízkým obsahem soli nebo užívají diuretika.

Aby se zabránilo mdloby, po prvním použití alfa blokátorů se doporučuje přestat užívat diuretika.

Velikost první dávky by měla být minimální a měla by být užívána v poloze na zádech. Lékaři vám doporučují, abyste se v noci seznámili s alfa blokátory. Zvýšení dávky na požadovanou dávku by mělo být prováděno postupně během několika dnů. Pokud se během reakcí na první dávku léčivo muselo zrušit, pak se při opakovaném použití (ne dříve než po 7 dnech) neobjeví stejná dávka.