Přehled blokátorů kalciových kanálů: obecný popis, typy lékových skupin

Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech kalciových kanálů a seznam těchto léků, pro které jsou předepisovány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi, jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepisovaných blokátorů kalciových kanálů.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů (zkráceně BPC) nebo antagonisté vápníku (zkráceně AK) jsou skupinou léků, jejichž členové zabraňují vstupu vápníku do buněk vápníkovými kanály. BKK jednat podle:

1. Kardiomyocyty (buňky srdečního svalu) - snižují kontraktilitu srdce.
2. Vodivý systém srdce - pomalá tepová frekvence (HR).
3. Hladké svalové cévy - rozšiřují koronární a periferní tepny.
4. Myometrium - snižuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Vápníkové kanály jsou proteiny v buněčné membráně, které obsahují póry, které umožňují průchod vápníku. V důsledku vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolňování neurotransmiterů a hormonů. Existuje mnoho typů kalciových kanálů, ale většina CCB (kromě cilnidipinu) působí pouze na jejich pomalý L-typ. Je to právě tento typ vápníkového kanálu, který hraje hlavní roli při vnikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Existují také jiné typy vápníkových kanálů:

• P-typ - umístěn v buňkách mozečku.
• N-typ - lokalizovaný v mozku.
• R - umístěna v buňkách mozečku a dalších neuronů.
• T - umístěna v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech (kostní buňky).

BPC se nejčastěji předepisuje při léčbě arteriální hypertenze (AH) a anginy pectoris (CHD), zejména pokud jsou tato onemocnění kombinována s diabetes mellitus. AK se používá k léčbě některých arytmií, subarachnoidního krvácení, Raynaudova syndromu, prevence bolesti hlavy a prevence předčasného porodu.

Nejčastěji CCB předepisují kardiologové a terapeuti. Nezávislé užívání přípravku BPC je zakázáno z důvodu rizika závažných komplikací.

Skupiny BKK

V klinické praxi se rozlišují následující skupiny BPC:

• Dihydropyridiny (nifedipinová skupina) - působí hlavně na cévách, proto se používají k léčbě hypertenze.
• Fenylalkylaminy (skupina verapamilu) - působí na systém myokardu a srdečního vedení, proto jsou předepisovány hlavně pro léčbu anginy pectoris a arytmií.
• Benzodiazepiny (skupina diltiazemu) je meziproduktová skupina s vlastnostmi dihydropyridinů a fenylalkylaminů.

Existují 4 generace BKK:

1. 1. generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generace 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3. generace - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generace - cilnidipin.

Mechanismus působení

BPC se váží na receptory pomalých vápníkových kanálů, kterými většina vápníkových iontů vstupuje do buňky. Vápník se podílí na fungování sinusových a atrioventrikulárních uzlin (reguluje srdeční rytmus), v kontrakcích kardiomyocytů a hladkých svalů cév.

Ovlivnění těchto kanálů, BKK:

• Slabší kontrakce srdce, což snižuje potřebu kyslíku.
• Snižte cévní tonus a eliminujte jejich křeč, snižující krevní tlak (BP).
• Snižte křeč koronárních tepen, čímž se zvýší krevní zásobení myokardu.
• Pomalý tep.
• Zhoršení agregace krevních destiček.
• Působí proti tvorbě nových aterosklerotických plaků, inhibuje dělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Každý z těchto léků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají větší vliv na plavidla, jiné - na srdce.

Indikace pro použití

Lékaři předepisují blokátory kalciových kanálů k léčbě následujících onemocnění:

• AG (zvýšený krevní tlak). Příčinou dilatace cév snižuje BPC systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje hladinu krevního tlaku. Tyto léky ovlivňují především tepny a mají minimální účinek na žíly. BPC jsou zahrnuty v pěti hlavních skupinách antihypertenziv.
• Angina (bolest v srdci). BKK rozšiřuje krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, čímž snižuje zátěž na srdce, což vede ke snížení spotřeby kyslíku. CCB, které působí primárně na srdce (verapamil, diltiazem), snižují srdeční frekvenci a oslabují kontrakce srdce, což vede k poklesu jeho spotřeby kyslíku, což z nich činí účinné produkty pro anginu pectoris. CCB mohou také rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeči, což zlepšuje zásobování myokardu krví. Vzhledem k těmto účinkům je BPC - spolu s beta-blokátory - základem farmakoterapie stabilní anginy pectoris.
• Supraventrikulární arytmie. Některé CCB (verapamil, diltiazem) ovlivňují sinus a atrioventrikulární uzel, takže mohou účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutterem.
• Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikce, nejčastěji postihující ruce a nohy). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče tepen, čímž snižuje četnost a závažnost záchvatů Raynaudovy choroby. Někdy se pro tento účel používá amlodipin nebo diltiazem.
• Clusterové bolesti hlavy (opakované záchvaty velmi těžké bolesti v polovině hlavy, obvykle kolem oka). Verapamil pomáhá snižovat závažnost záchvatů.
• Relaxace svalů dělohy (tokolýza). Někdy lékaři používají nifedipin k prevenci předčasného porodu.
• Hypertrofická kardiomyopatie (onemocnění, při kterém dochází k silnému zesílení stěn srdce). Blokátory kalciových kanálů (verapamil) oslabují kontrakce srdce, takže jsou předepisovány k léčbě hypertrofické kardiomyopatie, pokud pacienti mají kontraindikace k užívání betablokátorů.
• Plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicní tepně). Pro léčbu plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
• Subarachnoidní krvácení (krvácení v prostoru kolem mozku). K prevenci vazospazmu se používá nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.

Kontraindikace

Blokátory kalciových kanálů mají své vlastní kontraindikace, které jsou jasně předepsány v návodu pro léčivo. Například:

1. Fondy ze skupiny verapamil a diltiazem jsou kontraindikovány u pacientů s bradykardií, srdeční patologií nebo systolickým srdečním selháním. Rovněž nemohou být přiřazeny pacientům, kteří již užívají betablokátory.
2. Všichni antagonisté vápníku jsou kontraindikováni u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní anginou pectoris, těžkou stenózou aorty.
3. BPC se nepoužívá u těhotných a kojících žen.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky CCL závisí na vlastnostech skupiny těchto látek:

• Účinek na myokard může způsobit hypotenzi a srdeční selhání.
• Účinek na systém vedení srdce může vést k blokádám nebo arytmiím.
• Vliv na cévy někdy způsobuje návaly horka, otok, bolesti hlavy, vyrážku.
• Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepisovanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Mezi nejznámější drogy v této skupině patří:

• Nifedipin je jedním z prvních BPC, který působí primárně na cévy. Při snižování krevního tlaku při hypertenzních krizích je nutné eliminovat příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovou chorobou. Nifedipin vzácně zhoršuje srdeční selhání, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zátěže srdce. Existují léky s dlouhodobým účinkem, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
• Nikardipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů anginy pectoris a léčbě hypertenze.
• Amlodipin a felodipin patří mezi nejčastěji předepisované BPC. Působí na cévy, nenarušuje kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, což je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je zvláště užitečné při vazospastické angině. Nežádoucí účinky jsou spojeny s dilatovanými tepnami (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dní.
• Lerkanidipin a isradipin mají podobné vlastnosti jako nifedipin, používají se pouze k léčbě arteriální hypertenze.
• Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spazmu mozkových tepen při subarachnoidním krvácení. Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože neexistuje žádný důkaz o účinnosti jeho použití pro tyto účely.

Vedlejší účinky všech dihydropyridinových CCB jsou spojeny s dilatací krevních cév (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dnů. Často se také objevují otoky nohou, které je obtížné odstranit diuretika.

Fenylalkylaminy

Blokátory kalciových kanálů z této skupiny ovlivňují hlavně myokard a systém vedení srdce, proto jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu anginy pectoris a arytmií.

Prakticky jediným BPC ze skupiny fenylalkylaminů používaných v klinické medicíně je verapamil. Tento lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vodivost v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k těmto účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Vedlejší účinky zahrnují zvýšené srdeční selhání, bradykardii, pokles krevního tlaku, zhoršení poruch vodivosti v srdci. Použití verapamilu je kontraindikováno u pacientů, kteří již užívají betablokátory.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zaujímají mezilehlou pozici mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou jak rozšiřovat krevní cévy, tak zhoršovat kontraktilitu srdce.

Příkladem benzodiazepu je diltiazem. Tento lék se nejčastěji používá pro anginu pectoris. Existuje forma s prodlouženým účinkem, která je předepsána pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být pečlivě kombinován s beta-blokátory.

Další bezpečnostní opatření při používání BPC

Jakýkoliv lék ze skupiny BPC lze použít pouze tak, jak je předepsáno lékařem. Je třeba zvážit následující body:

1. Pokud užíváte lék ze skupiny BPC, neměli byste pít grapefruitovou šťávu. Tento zákaz je způsoben tím, že zvyšuje množství léku vstupujícího do krve. V důsledku toho může dojít k náhlému poklesu krevního tlaku, což je někdy velmi nebezpečné. Grapefruitová šťáva postihuje téměř všechny blokátory kalciových kanálů, kromě amlodipinu a diltiazemu. Šťáva z pomerančů a jiných druhů ovoce může být opilá.
2. Poraďte se s lékařem dříve, než začnete užívat jakékoli léky, včetně fytoterapeutických látek, v kombinaci s antagonisty vápníku.
3. Buďte připraveni na dlouhodobé užívání BPC při léčbě hypertenze. Někteří pacienti přestanou užívat antihypertenziva samostatně, jakmile se jejich krevní tlak vrátí do normálního stavu, ale tyto akce mohou ohrozit jejich zdraví.
4. Pokud trpíte anginou pectoris a náhle přestanete užívat tyto blokátory, můžete mít bolest ve svém srdci.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů: přehled léků

Blokátory kalciových kanálů nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léky, které inhibují vstup vápenatých iontů do buněk přes vápníkové kanály.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují dovnitř a ven z buňky. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a také zajišťují kontrakci svalových vláken srdce a cévních stěn.
Antagonisté vápníku se aktivně používají při léčbě koronárních srdečních onemocnění, hypertenze a poruch srdečního rytmu.

Mechanismus působení

Tyto léky zpomalují tok vápníku do buněk. Koronární cévy se současně rozšiřují, zlepšuje se průtok krve v srdečním svalu. Výsledkem je zlepšení zásobování kyslíkem myokardem a vylučování metabolických produktů.

Snížením frekvence kontrakcí srdce a kontraktility myokardu AK redukuje potřebu srdce pro kyslík. Tyto léky zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat.
AK rozšiřuje periferní tepny, pomáhá snižovat krevní tlak.

Některé látky z této skupiny (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tyto léky snižují agregaci ("vazba") krevních destiček, což zabraňuje tvorbě krevních sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují metabolismus cholesterolu. AK chrání buňky inhibicí peroxidace lipidů a zpomalují vstup nebezpečných lysozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace v závislosti na chemické struktuře

AK v závislosti na chemické struktuře jsou rozděleny do tří skupin. V každé ze skupin se rozlišují generace I a II, lišící se od sebe v selektivitě („účelnosti“) akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

• 1. generace: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generace: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generace: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generace: altiazem.

• 1. generace: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generace: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamilu) a benzothiazepinu (diltiazem) působí na srdce i cévy. Mají antianginální, antiarytmický, hypotenzní účinek. Tyto léky snižují frekvenci stahů srdce.

Deriváty dihydropyridinu dilatují cévy, mají antihypertenzní a antianginální účinek. Nepoužívají se k léčbě arytmií. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzní onemocnění je výraznější než u prvních dvou skupin.

V současnosti široce používané deriváty generace dihydropyridinu II, zejména amlodipinu. Mají dlouhou dobu působení a jsou dobře snášeny.

Indikace pro použití

Angina Stres

Pro dlouhodobou léčbu stresové anginy pectoris se používá verapamil a diltiazem. Nejvíce jsou indikovány u mladých pacientů, s kombinací stenokardie se sinusovou bradykardií, arteriální hypertenzí, bronchiální obstrukcí, hyperlipidemií, biliární dyskinezí, tendencí k průjmům. Další indikace pro výběr těchto léků jsou obliterace aterosklerózy dolních končetin a cerebrovaskulární insuficience.

V mnoha případech vykazuje kombinovanou léčbu kombinující diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s nitráty není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu může být používána s velkou opatrností, aby se zabránilo možné závažné bradykardii, arteriální hypotenzi, zhoršenému vedení srdce a snížení kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážit použití diltiazemu u pacientů s malým fokálním infarktem myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“), pokud se nejedná o selhání oběhu a ejekční frakce přesahuje 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu („s Q vlnou“) nejsou AK zobrazeny.

Hypertenze

AK může způsobit reverzní vývoj hypertrofie levé komory, ochranu ledvin, nezpůsobuje metabolické poruchy. Proto se široce používají při léčbě hypertenze. Zvláště ukázané deriváty generace nifedipinu II (amlodipin).

Tato léčiva jsou zvláště indikována pro kombinaci arteriální hypertenze s anginou pectoris, zhoršeným metabolismem lipidů a obstrukčními onemocněními průdušek. Pomáhají zlepšit funkci ledvin u diabetické nefropatie a chronického selhání ledvin.

Lék "Nimotop" je zvláště indikován pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární insuficience. Pro narušení rytmu a hypertenze se doporučuje používat především léky ze skupiny verapamil a diltiazem.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií byly použity prostředky ze skupiny verapamil a diltiazem. Zpomalují vedení srdce a snižují automatiku sinusového uzlu. Tyto léky potlačují mechanismus opětovného vstupu do supraventrikulárních tachykardií.

AK se používají ke zmírnění a prevenci záchvatů supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snižovat frekvenci stahů srdce při fibrilaci síní. Tyto léky jsou také předepsány pro léčbu supraventrikulárních extrasystolů.

V komorových arytmiích je AK ​​neúčinná.

Vedlejší účinky

AK způsobuje expanzi cév. V důsledku toho se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, návaly obličeje, rychlý srdeční tep. V důsledku nízkého vaskulárního tónu dochází k otoku nohou, kotníků a nohou. To platí zejména pro nifedipinové léky.
AK zhoršuje schopnost myokardu snižovat (negativní inotropní účinek), zpomaluje srdeční rytmus (negativní chronotropní účinek), zpomaluje atrioventrikulární vodivost (negativní dromotropní účinek). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu.

Při užívání léků nifedipin zácpa, průjem, nevolnost, ve vzácných případech zvracení. U některých pacientů je použití verapamilu s vysokými dávkami příčinou těžké zácpy.
Vzácně se vyskytují vedlejší účinky na kůži. Ty se projevují zarudnutím, vyrážkou a svěděním, dermatitidou, vaskulitidou. V závažných případech se pravděpodobně vyvine Lyellův syndrom.

Zrušovací syndrom

Po náhlém přerušení příjmu AK se hladké svaly koronárních a periferních arterií stávají hypersenzitivními na ionty vápníku. V důsledku toho se vyvíjí křeč těchto cév. Může se projevit zvýšením záchvatů anginy pectoris, zvýšeného krevního tlaku. Abstinenční syndrom je méně častý ve skupině s verapamilem.

Kontraindikace

Vzhledem k rozdílům ve farmakologickém účinku léčiv se liší kontraindikace pro různé skupiny.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by neměly být předepisovány pro syndrom nemocných dutin, atrioventrikulární blokádu, systolickou dysfunkci levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány na úrovni systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg. Umění, stejně jako Wolff-Parkinsonův-bílý syndrom s anterográdním vedením podél další cesty.

Přípravky ze skupiny verapamilu a diltiazemu jsou relativně kontraindikovány v případě intoxikace digitalisem, těžkou sinusovou bradykardií (méně než 50 úderů za minutu) a tendencí k těžké zácpě. Nesmí se kombinovat s betablokátory, nitráty, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě hrozí prudký pokles krevního tlaku.

Blokátory kalciových kanálů

Další poměrně velkou skupinou antihypertenziv jsou blokátory kalciových kanálů (nebo antagonisté vápníku). Blokátory kalciových kanálů blokují vstup vápníku do buňky, snižují přeměnu energie související s fosfátem na mechanickou práci, a tím snižují schopnost svalových vláken (srdce nebo cév) vyvíjet mechanické napětí.

Výsledkem výše uvedeného je uvolnění svalového vlákna, které způsobuje výskyt řady jevů na úrovni orgánů. Působení blokátorů kalciových kanálů na stěnu koronárních tepen tak vede k jejich expanzi (vazodilatační účinek) a účinek na periferní tepny vede ke snížení systémového arteriálního tlaku (v důsledku expanze periferních cév).

Chemie blokátorů kalciových kanálů

Blokátory kalciových kanálů jsou různé chemické sloučeniny:

- deriváty fenylalkylaminu (mezi ně patří verapamil);

- deriváty dihydropyridinu (to zahrnuje nifedipin);

- benzodiazepinové deriváty (to zahrnuje diltiazem).

Všechny tyto léky byly získány v šedesátých letech a zachovaly si hodnotu až do současnosti (nazývají se léky první generace nebo prototypové léky).

Vlastnosti blokátorů kalciových kanálů

Experimentální a klinická data ukazují rozdíl v jejich účinku na periferní cévy a srdce. Nifedipin má tedy poněkud větší obratník k cévám, verapamil - k srdci, zatímco diltiazem stejně ovlivňuje cévy a srdce. Jednou z vlastností přípravy prototypů je krátká doba jejich působení, která vede k opakovanému používání během dne. Častý příjem blokátorů kalciových kanálů je doprovázen nestabilitou vazodilatačního účinku, nežádoucích vedlejších účinků souvisejících s dávkou. Vysoká koncentrace léků v krvi je špatně snášena a pacienti je často přestávají užívat (zejména u léčiv ze skupiny dihydropyridinů).

Nové léky blokátory kalciových kanálů

Tyto okolnosti vedly jednak k hledání příležitostí pro rozvoj dlouhodobě působících drog a jednak k hledání zásadně nových léků. V důsledku toho se objevili antagonisté vápníku generací II a III. Nové léky jsou:

- léky s pomalým uvolňováním účinné látky - retard nebo pomalá gelasa - SR (ve formě tablet nebo kapslí);

- dávkové formy s dvojfázovým uvolňováním (vzácně retardované);

- Léčebné terapeutické systémy 24 hodin (GITS - gastrointestinální rozpustný systém).

Blokátory kalciových kanálů II

Jsou uvedeny blokátory vápníkových kanálů II. Generace:

1. Podskupina IIa: prodloužené formy nifidepinu SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, méně známé nicardipin ER, nisoldipin ER. Tyto léky mohou „udržet“ krevní tlak po dobu 12–24 hodin. Hlavním požadavkem moderního antihypertenzního léku je však schopnost kontrolovat hladinu krevního tlaku po dobu 24-30 hodin jednou dávkou léku.

2. Podskupina IIb zahrnuje krátkodobě působící antagonisty vápníku: gallopamil, nimodipin, riodipin, nitrendipin, cinnarizin, flunarizin. Jedná se o léky, které selektivně (selektivně) ovlivňují určité cévní arteriální oblasti. Léky v této skupině zlepšují koronární a cerebrální průtok krve, což je zvláště důležité u starších pacientů. Hlavní účinky nimodipinu, flunarizinu a cinnarizinu jsou tedy zaměřeny na zlepšení průtoku krve mozkem. Pokud však hypertenze není doprovázena těžkým průtokem krve mozkem, je jejich použití nevhodné.

III. Blokátory kalciového kanálu

Třetí generace léčiv zahrnuje amlodipin (Norvask) a lacidipin. Hlavní rozdíly mezi těmito léky jsou nejen odlišná chemická struktura, ale také speciální farmakologické vlastnosti, zejména farmakokinetické. V režimu monoterapie jsou léky této skupiny účinné u téměř všech pacientů s arteriální hypertenzí a se zvyšujícím se věkem pacienta se zvyšuje jejich účinnost. Mohou být použity pro korekci epizodicky zvýšeného krevního tlaku, stejně jako pro hypertenzní krize a těžké formy arteriální hypertenze. Blokátory kalciových kanálů uvolňují hladké svaly krevních cév, zlepšují průtok krve ledvinami a podporují vylučování nadbytečných solí a vody z těla; některé z nich také snižují sílu kontrakcí srdce, stupeň hypertrofie levé komory, excitabilitu vazomotorického centra a také zlepšují reologické vlastnosti krve.

Při výběru antihypertenzní terapie u pacientů s chronickou bronchopulmonální patologií jsou preferovány dlouhodobě působící antagonisté vápníku dihydropyridinové a fenylalkylaminové řady. Výhodou antagonistů vápníku v tomto případě je to, že snižují hypoxický vaskulární spazmus zprostředkovaný vápníkovými ionty, syntézu histaminu, serotoninu, bradykininu ve tkáních a edému bronchiální sliznice. Antagonisté vápníku kromě toho na jedné straně snižují tlak v plicní tepně snížením pulmonální vaskulární rezistence na straně druhé periferní vazodilatací a snížením zátěže pravé komory. Je také důležité, že s mírným natriuretickým účinkem nesnižují antagonisté vápníku viskozitu sputa.

Vedlejší účinky blokátorů kalciových kanálů:

Použití některých blokátorů kalciových kanálů, zejména verapamilu, gallopamilu, diltiazemu, může být omezeno jejich účinkem na srdce. Možné porušení excitability a vodivosti myokardu, hrozba prudkého poklesu tepové frekvence a rozvoj blokád, snížení síly kontrakcí myokardu s výskytem známek srdečního selhání. Proto je nutné zvolit specifické léčivo třídy blokátorů kalciových kanálů s přihlédnutím k existujícím souvisejícím onemocněním kardiovaskulárního systému. Možné nežádoucí účinky blokátorů kalciových kanálů lze kombinovat do několika skupin:

1) spojené s nadměrným účinkem (předávkování) a charakteristické pro všechny skupiny léčiv: prudký pokles krevního tlaku, tachykardie, zarudnutí kůže, otoky dolní končetiny, bolesti hlavy, závratě, zvýšení denního objemu moči;

2) spojené s účinky na srdce (charakteristické pro verapamil a v menší míře pro diltiazem): snížení srdeční frekvence, blokování impulsů v myokardu, výskyt příznaků srdečního selhání;

3) spojené s účinky na centrální nervový systém (verapamil): letargie, inhibice reakcí, zvýšená únava, nervozita (diltiazem);

4) spojené s účinkem na zažívací systém (verapamil, vzácně - diltiazem): zácpa, snížení kyselosti žaludku, zvýšení jaterních enzymů v krvi, nevolnost, zvracení;

5) spojené s alergickými reakcemi: kožní vyrážka, ve vzácných případech - angioedém.

Proč potřebujeme blokátory kalciových kanálů

Léky, které snižují množství iontů vápníku uvnitř buněk, se nazývají blokátory vápníku (pomalé vápníkové kanály). Jsou registrovány tři generace těchto léků. Používá se k léčbě ischemického onemocnění, vysokého krevního tlaku a tachykardie, hypertrofické kardiomyopatie.

Přečtěte si v tomto článku.

Přehled blokátorů kalciových kanálů

Léky této skupiny mají odlišnou strukturu, chemické a fyzikální vlastnosti, terapeutické a vedlejší účinky, ale jsou spojeny jediným mechanismem účinku. Zahrnuje inhibici přenosu vápenatých iontů membránou.

Mezi nimi emitují léky s převládajícím účinkem na srdce, na cévy, selektivní (selektivní) a neselektivní. Často je v jednom léku blokátor v kombinaci s diuretickým činidlem.

Blokátory kalciových kanálů (CCB) se používají k léčbě v kardiologii po dobu asi 50 let, což je dáno těmito výhodami:

• klinická účinnost ischémie myokardu;
• léčba a prevence anginy pectoris, srdečního infarktu, hypertenze, arytmií;
• snížení rizika komplikací a mortality u srdečních onemocnění;
• dobrá snášenlivost a bezpečnost i dlouhých kurzů;
• nedostatek závislosti;
• žádný negativní vliv na metabolické procesy, hromadění kyseliny močové;
• mohou být použity u pacientů s astmatem, diabetem, onemocněním ledvin;
• nesnižují duševní nebo fyzickou aktivitu, účinnost;
• mají antidepresivní účinky.

Doporučujeme si přečíst článek o léčivech pro léčbu hypertenze. Z ní se dozvíte o nebezpečí vysokého tlaku, klasifikace léků na hypertenzi, použití kombinované terapie.

A více o léčbě fibrilace síní.

Mechanismus účinku léků

Hlavním farmakologickým účinkem BPC je inhibice přenosu vápenatých iontů z extracelulárního prostoru do svalových vláken srdce a cévních stěn pomocí pomalých kanálů typu L. S nedostatkem vápníku tyto buňky ztrácejí schopnost aktivně se stahovat, proto se koronární a periferní tepny uvolňují.

Kromě toho se tímto způsobem projevuje užívání drog:

• pokles spotřeby kyslíku myokardu;
• zlepšená tolerance vůči zátěži;
• nízká rezistence arteriálních cév vede ke snížení zátěže srdce;
• je aktivován průtok krve v ischemických zónách, obnoven poškozený myokard;
• je inhibován pohyb vápníku v uzlech a vláknech vodivého systému, což zpomaluje rytmus kontrakcí a aktivitu patologických ložisek excitace;
• adheze krevních destiček a produkce tromboxanu zpomaluje, zvyšuje se průtok krve;
• dochází k postupné regresi hypertrofie levé komory;
• významně se snižuje peroxidace tuků a tím i tvorba volných radikálů, které ničí buňky krevních cév a srdce.

Léky v počátečních stadiích zabraňují tvorbě plaků blokujících tepny, nedovolují koronární cévě zúžit a zastavit proliferaci hladkých svalů cévní stěny.

Použití antianginózních nebo selektivních blokátorů

Hlavními indikacemi pro použití BPC jsou tato onemocnění:

• primární a symptomatická hypertenze, včetně krize (kapky nebo tableta nifedipinu snižuje krevní tlak během 10 minut);
• zbytková angína a napětí (pro bradykardii a blokádu, hypertenze je používána Nifedipinem, a Verapamil nebo Diltiazem jsou používány ke zmírnění arytmií);
• tachykardie, blikání, flutter síní, extrasystoly jsou léčeny Verapamilem;
• akutní poruchy průtoku krve mozkem (Nimotop);
• chronická ischemie mozku, encefalopatie, kinetóza, bolest hlavy migrénového typu (Cinnarizin);
• hypertrofie myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova choroba (Corinfar, Lacipil).

Neméně účinné bylo použití antagonistů vápníku v bronchospasmu, koktání, alergiích (Cinnarizine), komplexní léčbě senilní demence, Alzheimerovy choroby a chronického alkoholismu.

Podívejte se na video o výběru léků na hypertenzi:

Kontraindikace

Pro předepisování blokátorů kalciových kanálů existují obecná omezení. Patří mezi ně:

• syndrom sinusové deprese
• nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu (riziko komplikací),
• nízký krevní tlak
• kardiogenní šok,
• akutní projevy srdečního selhání,
• těžká ledvinová nebo jaterní patologie,
• těhotenství, kojení, věk dítěte.

U pacientů se srdečním selháním jsou zvláště nebezpečné krátkodobě působící léky, jako je Nifedipin. Závažné selhání oběhu není léčeno Verapamilem nebo Diltiazemem.

Typy pomalých blokátorů kalciových kanálů

Protože skupina BPC kombinuje odlišná léčiva, bylo navrženo několik variant klasifikace. Existují tři generace léčiv:

• první je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• druhá je Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• třetí je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Podle vlivu na hlavní klinické symptomy se rozlišují následující podskupiny:

• rozšíření periferních arteriol - Nifedipin, Felodipin;
• zlepšení koronárního průtoku krve - Amlodipin, Felodipin;
• snížení kontraktility myokardu - Verapamil;
• inhibice vodivosti a automatismu - Verapamil.

V závislosti na chemické struktuře BPC se dělí:

• Skupina nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Převážně rozšiřujte periferní tepny.
• Verapamil skupina - Izoptin, Veranorm, Procorum. Působí na myokard, inhibují vedení srdečního impulsu v atriích, neovlivňují cévy.
• Skupinový diltiazem - Kardil, Klentiazem. Stejně ovlivnit srdce a krevní cévy.
• Cinnarizine skupina - Stugeron, Nomigrain. Rozšiřte hlavně mozkové cévy.

Léky třetí generace

První generace blokátorů vápníku se vyznačuje nízkou biologickou dostupností, nedostatečnou selektivitou účinku a rychlou eliminací z těla. To vyžaduje časté příjmy a poměrně vysoké dávky. Druhá generace postrádá tyto nedostatky, protože léky jsou v krvi dlouhé, jejich stravitelnost je mnohem vyšší.

Třetí generaci BKK zastupuje Lerkamen. Dobře proniká do buněčné membrány, hromadí se v ní a pomalu se vymyje. Proto i přes krátký oběh v krvi je jeho účinek dlouhodobý. Užívejte lék 1 krát denně, což vám umožní udržet konstantní účinek a je vhodný pro pacienta.

Lék má zároveň další pozitivní účinky na hemodynamiku:

• zlepšuje cirkulaci mozku,
• chrání mozkové buňky před destrukcí,
• působí jako antioxidant
• rozšiřuje tepny ledvin brání jejich zpevnění,
• má výrazný hypotenzní účinek,
• se týká kardio-nefro a cerebroprotektorů.

• bolest hlavy
• otok,
• pokles tlaku
• zčervenání obličeje
• návaly,
• zvýšená tepová frekvence
• inhibice srdečního impulsu.

Verapamil inhibuje vedení a automatismus, může způsobit blokádu a asystolii. Méně časté jsou: zácpa, zažívací potíže, vyrážka, kašel, dušnost a ospalost.

Doporučujeme přečíst článek o prevenci infarktu myokardu. Z ní se dozvíte o opatřeních primární prevence, léčbě nemocí vedoucích k infarktu a metodách sekundární prevence.

A více o léčbě aterosklerózy krčních cév.

Pomalé blokátory vápníkových kanálů účinně snižují krevní tlak, s dlouhou léčbou zabraňují hypertrofii myokardu, chrání vnitřní výstelku cév před aterosklerotickým procesem, odstraňují sodík a vodu v důsledku expanze renálních tepen. Snižují úmrtnost a četnost komplikací u srdečních onemocnění, zvyšují toleranci zátěže a nemají výrazné vedlejší účinky.

Moderní, nejnovější a nejlepší léky pro léčbu hypertenze vám umožní kontrolovat váš stav s nejmenšími následky. Jaké léky volby předepisují lékaři?

Léky na cévy je možné zvolit pouze s ošetřujícím lékařem, protože se mohou lišit ve spektru účinku, stejně jako vedlejší účinky a kontraindikace. Jaké jsou nejlepší léky pro cévní dilataci a léčbu žíly?

Antagonista kalciových kanálů Norvask, jehož použití pomáhá snížit potřebu nitroglycerinu, také pomůže s tlakem. Mezi indikace patří angina pectoris. Lék nelze omýt šťávou z granátového jablka.

U extrasystolů, fibrilace síní a tachykardie se používají léky, nové i moderní, stejně jako stará generace. Skutečná klasifikace antiarytmických léků umožňuje rychle vybrat ze skupin na základě indikací a kontraindikací

U hypertenze a anginy pectoris je předepisován přípravek Azomex, jehož užívání je u pacientů docela příznivě tolerováno. Tablety mají málo vedlejších účinků. Nejsou zde kompletní analogy, ale léky, které obsahují hlavní látku.

V léčbě hypertenze, některé léky zahrnují látku eprosartan, jehož použití pomáhá normalizovat krevní tlak. Účinek je považován za základ léku, jako je Tevet. Existují analoga s podobným účinkem.

Přiřazení blokátorů pro arytmie k úlevě od útoku, stejně jako průběžně. Beta-blokátory jsou v každém případě vybrány individuálně, samoléčba může být nebezpečná.

Užívání verapamilu bez lékařského předpisu se nedoporučuje. Je dostupný v tabletách a injekčních lahvičkách pro injekce. Jaké jsou kontraindikace? Jak aplikovat s vysokým a nízkým tlakem, arytmie?

Při angina pectoris se provádí antianginózní terapie. Vyhodnoťte kritéria jeho účinnosti na EKG, zátěžových testech, Holterově monitorování. V počátečních stadiích je předepsána léčba první linie.

Antagonisté vápníku: seznam léků, působení, indikace

"Tichý" zdravotní problém, jak se říká arteriální hypertenze, vyžaduje povinný lékařský zásah. Nejlepší mysli světa neustále hledají nové a nové léky, které regulují krevní tlak, zlepšují krevní oběh a zabraňují tak nebezpečným následkům hypertenze jako srdeční infarkt nebo mrtvice. K tomuto úkolu je přiřazeno mnoho různých skupin léčiv.

Antagonisté vápníku (AK) představují jednu z těchto skupin a mají řadu pozitivních vlastností a jsou obecně považováni za jednu z nejlepších možností antihypertenziv. Oni jsou relativně mírní, ne bohatý na vedlejší účinky, který, jestliže tam je místo, oni vypadají spíše slabý.

Kdy se vápník dostává příliš mnoho?

Specialisté nazývají léky této skupiny (antagonisté vápníku), jak se jim líbí: blokátory „pomalých“ vápníkových kanálů (BPC), blokátory příjmu vápníkových iontů, antagonisty iontů vápníku. Co s tím však má vápník společného, ​​proč by mu nemělo být dovoleno, aby se do buňky dostalo, pokud se stahuje svaly, včetně srdce, kde se tyto kanály nacházejí, proč jim je věnována tolik pozornosti a obecně - co je podstatou mechanismu účinku těchto léků?

Fyziologická aktivita je charakteristická pouze pro ionizovaný vápník (Ca ++), to znamená, že není spojen s proteiny. Svalové buňky, které jej využívají pro svou funkci (kontrakce), jsou velmi důležité pro ionty Ca, proto čím více je tento prvek v buňkách a tkáních, tím větší je síla kontrakce, kterou mají. Ale je to vždy užitečné? Nadměrná akumulace iontů vápníku vede k nadměrnému napětí svalových vláken a přetížení, takže musí být v buňce v konstantním množství, jinak budou procesy závislé na tomto prvku narušeny, ztratí periodicitu a rytmus.

vápníkové iontové přetížení kardiomyocyty

Každá buňka sama udržuje koncentraci vápníku (sodíku, draslíku) na požadované úrovni prostřednictvím kanálů umístěných ve fosfolipidové membráně, která odděluje cytoplazmu od extracelulárního prostoru. Úkolem každého kanálu je řídit průchod jedním směrem (buď uvnitř buňky nebo ven) a distribucí určitých iontů (v tomto případě vápníku) v buňce samotné nebo mimo ni. Co se týče vápníku, je třeba poznamenat jeho velmi vysokou touhu dostat se do buňky z extracelulárního prostoru jakýmkoliv způsobem. V důsledku toho musí být některé QC blokovány, aby nedovolily, aby se nadbytečné ionty vápníku pokoušely vstoupit do buňky a chránily tak svalová vlákna před nadměrným napětím (AK mechanismus účinku).

Pro normální funkci vápníkových kanálů jsou kromě Ca ++ nezbytné také katecholaminy (adrenalin a norepinefrin), které aktivují CC, nicméně, proto, společné použití antagonistů vápníkových iontů a β-blokátorů (s výjimkou léčiv náležejících do skupiny nifedipinu), protože je možné nadměrné potlačení funkce kanálu. Krevní cévy tím nejsou velmi ovlivněny, ale myokard s dvojitým účinkem může reagovat s rozvojem atrioventrikulárního bloku.

Existuje několik typů vápníkových kanálů, ale mechanismus účinku antagonistů vápníkových iontů je zaměřen pouze na pomalé QC (L-typ), které obsahují různé tkáně hladkého svalstva:

• Sinoatrial cesty;
• Atrioventrikulární cesty;
• Purkyňská vlákna;
• Myofibrily srdečního svalu;
• Hladké svaly krevních cév;
• Kosterní svaly.

Samozřejmě zde probíhají složité biochemické procesy, jejichž popis není naším úkolem. Musíme jen poznamenat, že:

Automatismus srdečního svalu je podporován vápníkem, který, když je v buňkách svalových vláken srdce, spouští mechanismus jeho redukce, proto změna hladiny vápenatých iontů bude nevyhnutelně znamenat narušení fungování srdce.

Schopnosti antagonisty vápníku

Antagonisté kalciových kanálů jsou reprezentováni různými chemickými sloučeninami, které kromě snížení krevního tlaku mají řadu dalších možností:

1. Jsou schopni regulovat rytmus srdečních kontrakcí, proto se často používají jako antiarytmické léky.
2. Je třeba poznamenat, že léčiva této farmaceutické skupiny mají pozitivní účinek na krevní oběh mozku během aterosklerotického procesu v cévách hlavy a používají se k tomuto účelu k léčbě pacientů po mrtvici.
3. Tyto léky blokují cestu ionizovaného vápníku do buněk a snižují mechanické napětí v myokardu a snižují jeho kontraktilitu. Vzhledem k antispastickému účinku na stěnách koronárních tepen se tato expanduje, což přispívá ke zvýšení krevního oběhu v srdci. Dopad na periferní arteriální cévy je snížen na snížení horního (systolického) krevního tlaku a samozřejmě periferní rezistence. V důsledku vlivu těchto léčiv se tak snižuje potřeba srdečního svalu pro kyslík a zvyšuje se zásoba myokardu živinami a především kyslíkem.
4. Antagonisté vápníku v důsledku inhibice metabolismu Ca ++ v buňkách inhibují agregaci krevních destiček, tj. Zabraňují tvorbě krevních sraženin.
5. Léčiva v této skupině mají antiaterogenní vlastnosti, snižují tlak v plicní tepně a způsobují expanzi průdušek, což umožňuje jejich použití nejen jako antihypertenziv.

Schéma: mechanismus působení a možnosti generací AK 1-2

Předci a následovníci

Léky používané k léčbě hypertenze a srdečních chorob patřících do třídy antagonistů selektivních účinků iontů vápníku jsou v klasifikaci rozděleny do tří skupin:

• První skupinu představují fenylalkylaminové deriváty, jejichž předchůdcem je verapamil. Kromě verapamilu obsahuje seznam léků léky druhé generace: anipamil, tiapamil, falipamin, jehož aplikačním místem je srdeční sval, cesty a stěny cév. Nejsou kombinovány s β-blokátory, protože myokard bude mít dvojí účinek, který je doprovázen poruchou (zpomalení) atrioventrikulární vodivosti pro pacienty, kteří mají ve svém arzenálu velký počet antihypertenziv různých farmaceutických tříd,
  měli byste znát tyto vlastnosti drog a když se snažíte tlak nějakým způsobem omezit, mějte na paměti toto.
• Skupina derivátů dihydropyridinu (druhá) pochází z nifedipinu, jehož hlavní schopnosti spočívají v vazodilatačním (vazodilatačním) účinku. Seznam léčiv druhé skupiny zahrnuje léky druhé generace (nikardipin, nitrendipin), lišící se selektivním působením na mozkové cévy nimodipin, nisoldipin preferující koronární tepny, stejně jako silné dlouhodobě působící léky, které nemají téměř žádné vedlejší účinky související s 3. generací AK: amlodipin felodipin, isradipin. Vzhledem k tomu, že zástupci dihydropyridinu ovlivňují pouze hladké svaly krevních cév, přičemž zůstávají lhostejní k práci myokardu, jsou kompatibilní s beta-blokátory a v některých případech dokonce doporučují (nifedipin).
• Třetí skupinou pomalých blokátorů kalciových kanálů je diltiazem (deriváty benzothiazepinu), který je v mezilehlé poloze mezi verapamilem a nifedipinem a v jiných klasifikacích označuje léky první skupiny.

Tabulka: seznam antagonistů vápníku registrovaných v Ruské federaci

Je zajímavé, že existuje další skupina antagonistů vápníkových iontů, která se při klasifikaci těchto látek neobjevuje a není mezi nimi započítávána. Jedná se o neselektivní AK, včetně piperazinových derivátů (cinnarizin, belredil, flunarizin atd.). Cinnarizine je považován za nejoblíbenější a nejznámější v Ruské federaci. Dlouho se prodává v lékárnách a často se používá jako vazodilatace pro bolesti hlavy, závratě, tinnitus a špatnou koordinaci pohybů způsobených křečemi krevních cév hlavy, což brání cirkulaci mozku. Léčivo prakticky nemění krevní tlak, pacienti ho milují, často si všimnou výrazného zlepšení celkového stavu, takže trvá dlouho u aterosklerózy mozkových cév, horních a dolních končetin, stejně jako po ischemické mrtvici.

Deriváty fenylalkylaminu

První skupina blokátorů kalciových kanálů - derivátů fenylalkylaminu nebo verapamil - tvoří malý seznam léků, kde samotný verapamil (isoptin, finoptin) je nejznámějším a nejčastěji užívaným lékem.

Verapamil

Lék je schopen působit nejen na cévy, ale také na srdeční sval, přičemž snižuje frekvenci kontrakcí myokardu. Verapamil snižuje krevní tlak v malých dávkách, proto se používá k potlačení vodivosti podél atrioventrikulárních drah a automatické deprese v sinusovém uzlu, to znamená, že tento mechanismus účinku léku se používá v rozporu se srdečním rytmem (supraventrikulární arytmie). V injekčních roztocích (intravenózně), lék začne působit po 5 minutách, takže je často používán ambulance.

Účinek tablet Isoptin a Finoptin začíná za dvě hodiny, proto jsou předepsány pro domácí použití u pacientů s anginou pectoris, s kombinovanými formami anginy pectoris a poruchami supraventrikulárního rytmu, ale v případě Prinzmetalovy anginy je verapamil považován za lék volby. Takové léky nejsou předepisovány samotným pacientům, je to případ lékaře, který ví, že starší lidé by měli snížit dávku verapamilu, protože jejich rychlost metabolismu v játrech je snížena. Kromě toho, lék může být použit k nápravě krevního tlaku u těhotných žen, nebo dokonce jako antiarytmické činidlo pro fetální tachykardii.

Léky druhé generace

V klinické praxi byly také aplikovány další léky skupiny verapamilu související s léky druhé generace:

1. Anipamil má silnější (ve srovnání s verapamilem) akci, která trvá asi 1,5 dne. Lék ovlivňuje hlavně srdeční sval a cévní stěny, ale atrioventrikulární vodivost neovlivňuje.
2. Falipamil selektivně působí na sinusový uzel, prakticky nemění krevní tlak, proto se používá hlavně při léčbě supraventrikulárních tachykardií, klidové anginy pectoris a napětí anginy pectoris.
3. Tiapamil je 10krát méně silný než verapamil, tkáňová selektivita pro něj také není zvláštní, ale může významně blokovat sodíkové iontové kanály, a proto se dobře doporučuje pro léčbu komorových arytmií.

Deriváty dihydroperidinu

Seznam přípravků derivátů dihydropyridinu zahrnuje: t

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Patří do aktivního systémového vazodilatátoru, který nemá prakticky žádné antiarytmické schopnosti, které jsou vlastní lékům skupiny verapamilu.

Nifedipin snižuje krevní tlak, poněkud urychluje srdeční tep (reflex), má antiagregační vlastnosti, v důsledku čehož zabraňuje zbytečné trombóze. Vzhledem k antispastickým schopnostem je lék často používán k eliminaci křečí, ke kterým dochází při odpočinkové vazospastické angině, stejně jako k profylaktickým účelům (k prevenci rozvoje útoku), když má pacient anginu.

V klinické praxi, široce používané instantní formy nifedipinu (adalat-retard, procardia XL, nifard), které začnou působit asi za půl hodiny a zůstávají účinné až 6 hodin, ale pokud jsou žvýkány, lék pomůže za 5-10 minut, nicméně, antianginózní jeho účinek nebude stále tak výrazný jako účinek nitroglycerinu. Tablety s nifedipinem s takzvaným dvoufázovým uvolňováním začínají působit po 10-15 minutách, přičemž doba trvání může být přibližně jeden den. Nifedipin tablety se někdy používají k rychlému snížení krevního tlaku (10 mg pod jazykem - účinek se projevuje od 20 minut do jedné hodiny).

Nyní v evropských klinikách je stále populárnější nifedipin dlouhodobého působení, protože má méně vedlejších účinků a může být užíván jednou denně. Jedinečný systém použití nifedipinu pro kontinuální uvolňování, který poskytuje normální koncentraci léčiva v krevní plazmě po dobu až 30 hodin, je však uznán jako nejlepší a je úspěšně používán nejen jako antihypertenzivum při léčbě hypertenze, ale také se podílí na úlevě od paroxyzmální anginy odpočinku a napětí. Je třeba poznamenat, že v takových případech se počet nežádoucích projevů sníží na polovinu, pokud porovnáme nifedipin pro kontinuální uvolňování s jinými formami tohoto léčiva.

Nikardipin (perdipin)

Vazodilatační účinek je považován za převažující, léčivo je převážně zahrnuto do terapeutických opatření v boji proti angině pectoris a arteriální hypertenzi. Kromě toho je nicardipin vhodný jako rychle působící prostředek pro zmírnění hypertonické krize.

Nisoldipin (Baymikard)

Mechanismus účinku připomíná nikardipin.

Nitrendipin (bypass)

Je strukturně velmi podobný nifedipinu, má vazodilatační účinek, neovlivňuje atrioventrikulární a sinusové uzliny a může být kombinován s beta-blokátory. Při současném užívání digoxinu může bypass zvýšit koncentraci posledního bypassu o polovinu, což by nemělo být zapomenuto, pokud je nutná kombinace těchto dvou léčiv.

Amlodipin (Norvasc)

Některé z těchto zdrojů patří do 3. generace léků, zatímco jiní říkají, že spolu s felodipinem, isradipinem, diltazemem, nimodipinem patří k antagonistům vápníku druhé generace. To však není tak důležité, protože určujícím faktorem je skutečnost, že uvedené léky působí dlouho, selektivně a dlouhodobě.

Amlodipin má vysokou tkáňovou selektivitu, ignoruje myokard, atrioventrikulární vedení a sinusový uzel a trvá až jeden a půl dne. Ve stejné řadě s amlodipinem lze často nalézt lacidipin a lerkanidipin, které se také používají k léčbě arteriální hypertenze a označují se jako blokátory příjmu vápníkových iontů po dobu 3 generací.

Felodipin (Plendil)

Má vysokou selektivitu pro krevní cévy, která je 7krát vyšší než u nifedipinu. Lék je dobře kombinován s beta-blokátory a je předepsán k léčbě koronárních srdečních onemocnění, vaskulární insuficience, hypertenze v dávce předepsané lékařem. Felodipin může zvýšit koncentraci digoxinu na 50%.

Isradipine (lomir)

Trvání antianginózního účinku je až 9 hodin, při perorálním podání se mohou vyskytnout vedlejší účinky ve formě hyperemie obličeje a otoku nohy. S cirkulačním selháním způsobeným stagnací se doporučuje podávat intravenózně (velmi pomalu!) V dávce vypočítané lékařem (0,1 mg / kg tělesné hmotnosti za 1 minutu - 1 dávka, pak 0,3 mg / kg - 2 dávka). Je zřejmé, že pacient sám nemůže provádět takovéto výpočty nebo aplikovat lék, proto se injekční roztoky tohoto léku používají pouze v nemocnici.

Nimodipin (nimotop)

Lék se rychle vstřebává, hypotenzní účinek se projeví asi za hodinu. Byl zaznamenán dobrý účinek intravenózního podání léčiva v počáteční fázi akutní poruchy mozkové cirkulace a v případě subarachnoidního krvácení. Použití nimodipinu pro léčbu mozkových katastrof je způsobeno vysokým tropismem léku do cév mozku.

Nové léky ze skupiny antagonistů vápníku

Diltiazem

Nové typy blokátorů vápníkových iontů, které mohou být také nazývány léky třetí generace, zahrnují diltiazem. Jak již bylo zmíněno, zaujímá pozici: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Je to podobné verapamilu v tom, že je také „lhostejné“ k sinusovému uzlu a atrioventrikulárnímu vedení, což potlačuje, i když v menší míře, jejich funkci. Podobně jako nifedipin snižuje diltiazem krevní tlak, ale působí jemněji.

Diltiazem je předepisován pro ischemickou chorobu srdeční, Prinzmetalovou anginu pectoris a různé typy hypertenze a snižuje pouze vysoký tlak (horní a dolní). V normálním krevním tlaku, lék zůstává lhostejný k cévám, takže se nemůžete bát nadměrného poklesu tlaku a rozvoje hypotenze. Kombinace tohoto léčiva s thiazidovými diuretiky zvyšuje hypotenzní schopnosti diltiazemu. Navzdory četným výhodám nového nástroje by však mělo být uvedeno několik kontraindikací pro jeho použití:

Bepredil

Lék beprimed má jedinečnou schopnost blokovat pomalé vápníkové a sodíkové kanály, což může v důsledku toho ovlivnit jak cévní stěnu, tak systém srdečního vedení. Stejně jako verapamil a diltiazem ovlivňuje AV uzel, v případě hypokalemie však může vést k rozvoji komorových arytmií, proto při předepisování bereditu jsou tyto vlastnosti zohledňovány a hladina hořčíku a draslíku je neustále sledována. Je třeba poznamenat, že tento lék obecně vyžaduje zvláštní péči, není kombinován s thiazidovými diuretiky, chinidinem, sotalolem, některými antidepresivy, proto pacientova iniciativa pacienta čelí různým následkům a bude naprosto nevhodná.

Foridon

Chtěl bych přidat do seznamu léků původní antianginózní lék vyrobený v Ruské federaci, zvaný foridon, který v odpovídajících dávkách může nahradit nifedipin a diltiazem.

Funkce, které je třeba mít na paměti

Antagonisté vápníku nemají tolik kontraindikací, ale přesto jsou a je třeba je zvážit:

• Nifedipin není zpravidla předepisován s nízkým počátečním tlakem, v případě slabého sinusového uzlu nebo těhotenství.
• Pokouší se ignorovat verapamil, pokud je pacientovi diagnostikována abnormalita AV vedení, syndromu nemocného sinu, těžkého srdečního selhání a samozřejmě arteriální hypotenze.

Ačkoli případy předávkování blokátory kalciových kanálů nejsou oficiálně zaznamenány, ale pokud máte podezření na podobnou skutečnost, pacientovi se podává intravenózní chlorid vápenatý. Léčiva v této skupině, stejně jako jakákoli farmakologická látka, poskytují některé vedlejší účinky:

1. Zčervenání obličeje a dekoltu.
2. Snížený krevní tlak.
3. "Návaly", jako v menopauze, těžkost a bolest v hlavě, závratě.
4. Střevní poruchy (zácpa).
5. Zvýšený puls, otok, postihující hlavně kotník a dolní končetiny - vedlejší účinek nifedipinu;
6. Použití verapamilu může vést ke snížení srdeční frekvence a atrioventrikulárního bloku.

Tabulka: AK vedlejší účinky a kontraindikace

Vzhledem k tomu, že blokátory kalciových kanálů jsou často předepisovány v kombinaci s β-blokátory a diuretiky, je nutné znát nežádoucí účinky jejich interakce: beta-blokátory potencují pokles pulsu a zhoršenou atrioventrikulární vodivost a diuretika zvyšují hypotenzní účinek AK, který je třeba mít na paměti při výběru těchto léků.