NITROGLYCERIN (účinná látka)

NITROGLYCERIN (Nitroglycerin). Farmakologický účinek. Periferní vazodilatátor s převažujícím účinkem na žilní cévy. Antianginální činidlo. Mechanismus účinku je spojen s uvolňováním účinné látky oxid dusnatý v hladkých svalech cév. Oxid dusnatý způsobuje aktivaci guanylátcyklázy a zvyšuje hladinu cGMP, což nakonec vede k relaxaci hladkého svalstva. Pod vlivem nitroglycerinu, arteriol a prepillary svěrači relaxovat v menší míře než velké tepny a žíly. To je částečně způsobeno reflexními reakcemi, stejně jako méně intenzivní tvorbou oxidu dusnatého z molekul účinné látky ve stěnách arteriol. Působení nitroglycerinu je spojeno především se snížením spotřeby kyslíku myokardu v důsledku snížení preloadu (dilatace periferních žil a snížení průtoku krve do pravé síně) a následného vyšetření (snížení OPS). Podporuje redistribuci koronárního průtoku krve v ischemických subendokardiálních oblastech myokardu. Zvyšuje toleranci zátěže u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Při srdečním selhání podporuje vylučování myokardu, zejména v důsledku snížení preloadu. Snižuje tlak v plicním oběhu.

Farmakokinetika. Po požití se vstřebává z gastrointestinálního traktu, podléhá účinku "první pasáže". Při sublinguálním použití tento účinek chybí a terapeutická plazmatická koncentrace je dosažena během několika minut. Metabolizován v játrech za účasti nitrátové reduktázy. Z metabolitů nitroglycerinu mohou deriváty dinitro způsobit výraznou vazodilataci; je možné, že určují terapeutický účinek nitroglycerinu při perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 60%. Poločas po perorálním podání je 4 hodiny, při sublingválním podání 20 minut, po intravenózním podání 1-4 minuty. Vylučuje se převážně ledvinami.

Indikace. Pro sublingvální a bukální aplikaci: úleva a prevence mrtvice; jako prostředek nouzové péče při akutním infarktu myokardu a akutním selhání levé komory v přednemocniční fázi. Pro orální podání: úleva a prevence mrtvice, rehabilitační léčba po infarktu myokardu. Pro iv podání: akutní infarkt myokardu, vč. komplikované akutním selháním levé komory; nestabilní angina; plicní edém. Pro kožní aplikaci: prevence mrtvice.

Dávkovací režim. Aplikujte sublingválně, bukálně, uvnitř, dermálně, nebo kapejte. Dávkovací a léčebný režim nastavený individuálně v závislosti na důkazech, specifické klinické situaci, použité dávkové formě.

Vedlejší účinky Na straně kardiovaskulárního systému: závratě, bolesti hlavy, tachykardie, hyperémie kůže, pocit tepla, arteriální hypotenze; vzácně (zejména předávkování) - kolaps, cyanóza.
Na straně trávicího systému: možná nevolnost, zvracení.
CNS: vzácně (zejména předávkování) - úzkost, psychotické reakce.
Alergické reakce: vzácně - kožní vyrážka, svědění.
Lokální reakce: možné mírné svědění, pálení, zarudnutí kůže.
Jiné: methemoglobinemie.

Kontraindikace. Šok, kolaps, hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg, diastolický krevní tlak nižší než 60 mm Hg), akutní infarkt myokardu s těžkou arteriální hypotenze, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatie, konstriktivní perikarditidy, srdeční tamponády, toxický edém plic, zvýšený intrakraniální tlak (včetně hemoragické mrtvice, po nedávném poranění hlavy), glaukom s uzavřeným úhlem s vysokým nitroočním tlakem. Přecitlivělost na nitráty.

Použití nitroglycerinu během těhotenství a kojení je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod nebo dítě.

Zvláštní pokyny. Používá se s opatrností u pacientů s těžkou mozkovou aterosklerózou, s poruchou mozkové cirkulace, se sklonem k ortostatické hypotenzi, s těžkou anémií, u starších pacientů, stejně jako s hypovolémií a výraznou poruchou funkce jater a funkcí ledvin (pro parenterální použití). Při dlouhodobém užívání se může vyvinout tolerance vůči působení dusičnanů. Aby se předešlo vzniku tolerance, doporučuje se, aby během každého 24hodinového cyklu bylo pozorováno 10–12hodinové přerušení užívání. Pokud se během kožního podání nitroglycerinu objeví kožní záchvat anginy pectoris, měl by být zastaven užíváním nitroglycerinu pod jazykem. Během doby léčby, aby se zabránilo použití alkoholu.
Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy. Nitroglycerin může snížit rychlost psychomotorických reakcí, což je třeba vzít v úvahu při řízení vozidel nebo při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností. Nitroglycerin ve formě tablet, tobolek, náplastí a injekčního roztoku je uveden v seznamu Vital a Essential Drugs.

Interakce s léky. Při současném použití s ​​jinými vazodilatačními látkami, inhibitory ACE, blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, diuretiky, tricyklickými antidepresivy, inhibitory MAO, ethanolem a léky obsahujícími ethanol, zvyšuje hypotenzní účinek nitroglycerinu; s beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů - zvýšeným antianginózním účinkem; s dihydroergotaminem je možné zvýšit jeho koncentraci v plazmě. Použití nitroglycerinu proti působení chinidinu nebo prokainamidu může způsobit ortostatický kolaps. Na pozadí intravenózního nitroglycerinu může být snížen antikoagulační účinek heparinu.

Nitroglycerinové přípravky

V roce 1846 italský chemik Sobrero syntetizoval nitroglycerin jako výbušninu. Od roku 1879 se nitroglycerinové léky používají k úlevě od anginy pectoris.

Nitroglycerin (nitroglycerin; glyceryltrinitrát) je bezbarvá hustá kapalina se silnými výbušnými vlastnostmi. Nitroglycerinové přípravky používané v lékařské praxi nejsou výbušné.

Nitroglycerin je dobře absorbován přes sliznici ústní dutiny, gastrointestinální trakt; proniká nedotčenou kůží.

Nitroglycerinové přípravky jsou vysoce účinné ve všech formách anginy pectoris.

Pro úlevu od sublingválního použití anginy pectoris:

1) kapsle s 1% roztokem nitroglycerinu v oleji (obsahují 0,0005 nebo 0,001 g nitroglycerinu);

2) tablety nitroglycerinu po 0,0005 g;

3) dávkovaný sprej (jedna dávka - 0,0004 g nitroglycerinu);

4) 1% alkoholový roztok nitroglycerinu (1-2 kapky na kus cukru).

Nitroglycerin je rychle absorbován ústní sliznicí a má resorpční účinek, který se vyvíjí během 1-2 minut a trvá přibližně 30 minut.

Při perorálním podání jsou tato léčiva neúčinná, protože biologická dostupnost nitroglycerinu je extrémně nízká (asi 2%).

Nitroglycerinové přípravky pro úlevu od anginy pectoris by měly být užívány v sedě (ve stoje, nitroglycerin může způsobit závratě, ortostatickou hypotenzi; v poloze vleže jsou léky méně účinné).

Pro prevenci mrtvice se používají tablety s vyšším obsahem nitroglycerinu, zejména tablety Sustac-forte, Nitrong (obsahují 0,0064 a 0,0065 g nitroglycerinu), atd. Tyto tablety se podávají orálně; z tablet se postupně uvolňuje nitroglycerin; účinek nitroglycerinu začíná po 10 minutách a trvá v průměru 6 hodin.

Kromě toho se používá transdermální terapeutický systém (TTC) s nitroglycerinem - speciální náplastí různé oblasti, která je přilepena na zdravou oblast kůže (obvykle v oblasti srdce); 1 cm2 náplasti uvolní denně 0,0005 g nitroglycerinu, který se absorbuje kůží a začíná působit v průměru po 30 minutách. Po 8–12 hodinách přestává působit nitroglycerin, jak se vyvíjí; omítka se odstraní. Použití nové náplasti je možné po 12 hodinách.

Méně běžně používaná dávka 2% nitroglycerinové masti, která se aplikuje na zdravý povrch kůže. Působení nitroglycerinu začíná po 30–40 minutách a trvá 4–6 hodin.

Pro úlevu a profylaxi anginy pectoris se používají polymerní desky obsahující 0,001 nebo 0,002 g nitroglycerinu (zejména přípravku Trinitrolong).

Pacient drží takovou destičku na žvýkačce; akce začíná po 2 minutách a trvá asi 4 hodiny.

Pro intravenózní kapání uvolňují roztoky nitroglycerinu v ampulích. Intravenózní nitroglycerin je podáván pro těžké mrtvice, akutní infarkt myokardu, akutní srdeční selhání, plicní edém.

Mechanismus působení. Nitroglycerin - myotropní spasmolytický účinek. Uvolňuje hladké svaly krevních cév, průdušek, střev, žlučových cest, močovodů.

Antianginální účinek nitroglycerinu je dán jeho vazodilatačními vlastnostmi. Nitroglycerin rozšiřuje venózní cévy a v menší míře i arteriální cévy (věří, že aktivita enzymů je vyšší u žilních cév, v jejichž důsledku se NO uvolňuje z nitroglycerinu).

Vazodilatační účinek nitroglycerinu je dán tím, že během metabolismu nitroglycerinu pod vlivem thiolových enzymů se uvolňuje oxid dusnatý (NO), identický s endotheliálním relaxantním faktorem. NO interaguje s thiolovými sloučeninami (zejména s glutathionem) a tvoří nitrosothioly, které zřejmě hrají roli depotního oxidu dusnatého (NO existuje ve volném stavu po dobu 1-2 sekund).

NO stimuluje guanylátcyklázu; Vzniká cGMP, který aktivuje protein kinázu G. Proteinová kináza G podporuje fosfolambanovou fosforylaci (protein v sarkoplazmatické retikulární membráně). Současně se sníží aktivita fosfolambanu a sníží se jeho inhibiční účinek na Ca2 + -ATPázu sarkoplazmatické retikulární membrány. Ca2 + -ATPáza podporuje přenos iontů Ca2 + z cytoplazmy do sarkoplazmatického retikula; hladina Ca2 + v cytoplazmě je snížena. Když koncentrace Ca2 + klesá v cytoplazmě vaskulárních hladkých svalů, uvolňují se, cévy expandují, protože se snižuje stimulační účinek kalmodulinového komplexu Ca2 + na kinázu lehkých řetězců myosinu (Obr. 55).

Navíc cGMP aktivuje K + kanály, což vede k hyperpolarizaci buněčné membrány, interferuje s otevřením potenciálně závislých Ca2 + kanálů a redukci vláken hladkého svalstva.

Obr. 55. Mechanismus vazodilatačního působení nitroglycerinu.

Antianginální účinek nitroglycerinu je vysvětlen následujícím způsobem (Obr. 56):

1) Nitroglycerin rozšiřuje venózní cévy a snižuje venózní tlak - snižuje se přítok žilní krve do srdce (snižuje se preload na srdce). Výsledkem je snížení práce srdce a jeho potřeba kyslíku. Vzhledem k tomu, že pokles krevního zásobení komor srdce snižuje napětí jeho stěn, snižuje se extravazální komprese koronárních cév a zlepšuje se koronární průtok krve.

2) Nitroglycerin rozšiřuje arteriální cévy, snižuje celkovou periferní rezistenci arteriálních cév a krevní tlak - snižuje se pooperační zátěž srdce, srdeční výdej, práce srdce a jeho potřeba kyslíku. Snížení krevního tlaku je do jisté míry užitečné, protože v tomto případě se snižuje průtok krve do koronárních cév.

3) Nitroglycerin rozšiřuje velké koronární cévy a zlepšuje kolaterální oběh (zvyšuje přísun kyslíku). Zejména se roztahují kolaterální cévy, které spojují velké subepikardiální tepny s tepnami subendokardu (zlepšení krevního zásobení subendokardu).

Obr. 56. Mechanismus antianginózního působení nitroglycerinu.

Celkový koronární průtok krve (90% je určen lumenem malých koronárních cév), s malou změnou. K dispozici je redistribuce koronární krve ve prospěch ischemického místa. Na rozdíl od nitroprusidu sodného nitroglycerin nezpůsobuje loupežný syndrom.

Kromě stenokardie se používá nitroglycerin (podávaný intravenózně) při akutním infarktu myokardu, akutním selhání levé komory, kardiogenním plicním edému. Při srdečním selhání nitroglycerin, snižující nadměrné zatížení srdce, zvyšuje objem mrtvice srdce.

Vedlejší účinky nitroglycerinu jsou spojeny s jeho vazodilatačním účinkem. S jeho příjmem pod jazykem je tedy možné:

- hyperémie obličeje, krku, pocitu tepla;

- pulzující bolest hlavy, někdy velmi silná (expanze a pulsace mozkových cév);

- snížení krevního tlaku; mohou být doprovázeny tachykardií, závratí, tinnitem; možná ortostatická hypotenze;

- pocení, úzkost, nevolnost.

Při předávkování nitroglycerinem je možný vaskulární kolaps (prudký pokles krevního tlaku) a synkopa, zvýšený intrakraniální tlak, methemoglobinémie. Nitroglycerin by neměl být používán se zvýšeným intrakraniálním tlakem.

Se systematickým použitím nitroglycerinu se rychle vyvíjí závislost; v první řadě se snižují vedlejší účinky, zejména bolest hlavy.

Závislost (tolerance) na nitroglycerinu vysvětluje:

1) dočasná deplece glutathionu a dalších sloučenin cysteinu, které se podílejí na uvolňování NO z molekul nitroglycerinu (snížení tolerance se jmenováním a-acetylcysteinu);

2) vytvoření superoxidového aniontu (O₂ · -), která interaguje s NO za vzniku peroxynitritového aniontu (ONOO -).

Nemůžete náhle přestat užívat nitroglycerin - může se vyvinout výrazný abstinenční syndrom: anginační záchvaty zesílí, infarkt myokardu je možný.

194.48.155.252 © studopedia.ru není autorem publikovaných materiálů. Ale poskytuje možnost bezplatného použití. Existuje porušení autorských práv? Napište nám Zpětná vazba.

Zakázat adBlock!
a obnovte stránku (F5)
velmi potřebné

Nitroglycerin (nitroglycerin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Nitroglycerin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Nitroglycerin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Nitroglycerin

Bezbarvá olejovitá kapalina. Je špatně rozpustný ve vodě, je dobrý v alkoholu, etheru a chloroformu.

Farmakologie

Zvyšuje obsah volných radikálů oxidu dusnatého (NO), který aktivuje guanylátcyklázu a zvyšuje obsah cGMP (kontroluje defosforylaci lehkých řetězců myosinu) ve vaskulárních buňkách hladkého svalstva. Rozšiřuje převážně venózní cévy, způsobuje ukládání krve v žilním systému a redukuje venózní návrat krve do srdce (preload) a konečné diastolické vyplnění levé komory. Systémová arteriální vazodilatace (rozšiřuje hlavně velké tepny) je doprovázena poklesem OPSS a krevním tlakem, tj. následné zatížení Snížení pre- a afterloadu na srdci vede ke snížení spotřeby kyslíku myokardu; snižuje zvýšený centrální venózní tlak a klínový tlak v plicních kapilárách; mírně zvyšuje srdeční frekvenci (reflexní tachykardie v reakci na pokles systémového krevního tlaku a objemu cév, výraznější ve vzpřímené poloze těla), oslabuje rezistenci koronárních tepen a zlepšuje průtok krve srdce (s výjimkou případů nadměrného snížení systémového krevního tlaku nebo významného zvýšení srdeční frekvence při zhoršení koronárního průtoku krve ).

Rozšiřuje velké epikardiální oblasti koronárních tepen, podporuje zvýšení tlakového gradientu v místě aterosklerotické stenózy koronární cévy, zajišťuje perfuzi i v případě subtotální stenózy, včetně kolaterálů, včetně snížením odolnosti proti průtoku krve. Distribuuje koronární průtok krve ve prospěch ischemických oblastí, zejména subendokardiálních oblastí. Když ischemická hypokineze jednotlivých sekcí myokardu pomáhá obnovit lokální kontraktilitu. Eliminuje patologickou ztuhlost myokardu a zabraňuje rozvoji fatálních arytmií při infarktu myokardu. Slabá postinfarktová remodelace levé komory. Účinně inhibuje agregaci krevních destiček a jejich adhezi k vaskulárnímu endotelu. Zvyšuje práh ischémie myokardu.

U pacientů se srdečním selháním a anginou pectoris zvyšuje srdeční výdej, toleranci zátěže, snižuje závažnost a četnost záchvatů. Významně snižuje objem mitrální regurgitace. Má centrální inhibiční účinek na sympatický vaskulární tón, který inhibuje vaskulární složku tvorby syndromu bolesti. Normalizuje metabolismus elektrolytů a energetické procesy - poměr oxidovaných a redukovaných forem nikotinamidových koenzymů, aktivita NAD-dependentních dehydrogenáz. Přispívá k uvolňování katecholaminů v mozku a srdci, má nepřímý sympatomimetický účinek na myokard, mění konformaci komplexu troponin-tropomyosin. Podporuje přenos hemoglobinu na methemoglobin a může narušit transport kyslíku. Způsobuje expanzi meningeálních cév, která je často doprovázena výskytem bolesti hlavy. Uvolňuje hladké svaly průdušek, žlučových cest, jícnu, žaludku, střev, močových cest.

Rychle a poměrně plně vstřebává z povrchu sliznic a kůží. Po požití je z velké části zničena v játrech (efekt „prvního průchodu“) a poté biotransformována do formy NO v buňkách hladkého svalstva. Pokud jde o sublingvální, subbukkalnogo a / nebo použití "primární" degradace jater je vyloučeno (okamžitě vstupuje do systémové cirkulace). Primární metabolity jsou di- a mononitráty, finální - glycerin. S podjazykovým příjmem_max hlavní metabolity (0,2–0,3 ng / ml) dosáhly 120–150 s, T_1/2 nitroglycerin 1-4,4 min, metabolity - 7 min. Distribuční objem je 3 l / kg, clearance je 0,3–1,0 l / kg / min. Při podání jako aerosol do ústní dutiny C_max metabolitů (14,6 ng / ml) je dosaženo po 5,3 minutách, relativní biologická dostupnost - 76%, T_1/2 - 20 min. Při podání 6,4 mg C_max metabolitů (0,1–0,2 ng / ml) je dosaženo za 20–60 minut. Relativní biologická dostupnost 10–15%. T_1/2 metabolitů je 4 hodiny, se zavedením T_1/2 - 1–3 min, celkový clearance - 30–78 l / min, při srdečním selhání se tyto hodnoty snižují na 12 s - 1,9 min a 3,6–13,8 l / min. V plazmě se váže na proteiny (60%). Metabolity se vylučují hlavně ledvinami, část se vylučuje plicemi vydechovaným vzduchem.

Při použití sublingválních a bukálních forem je záchvat anginy po 1,5 minutě zastaven a hemodynamické a antiischemické účinky přetrvávají po dobu až 30 minut a 5 hodin. Po užití malých dávek (2,5 mg) trvá hemodynamický účinek až 0,5 hodiny, velký (forte) - až 5–6 hodin (při těchto dávkách se hemodynamický účinek objeví po 2–5 minutách a antianginální účinek po 20–45 minutách). Aplikace masti zajišťuje rozvoj antianginózního působení v 15–60 minutách a 3-4 hodinách trvání. Účinek transdermálních forem nastává v rozmezí 0,5–3 hodin a trvá až 8–10 hodin.

Použití látky Nitroglycerin

IHD: angina pectoris (léčba, profylaxe), vazospastická stenokardie (výtisky), nestabilní stenokardie, křeče koronárních tepen během koronární angiografie, akutní koronární syndrom, akutní infarkt myokardu, akutní insuficience levé komory (srdeční astma, astma, systomie) srdeční selhání, kontrolovaná arteriální hypotenze během chirurgických zákroků, prevence hypertenzních reakcí během endotracheální intubace, řezy ozhi, sternotomie, okluze centrální retinální arterie, dyskineze jícnu, funkční holetsistopatii, akutní pankreatitida, žlučníkový kolika, spastické tlusté střevo dyskineze.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, výrazná hypotenze, kolaps, infarkt myokardu s nízkým diastolickým tlakem v levé komoře a / nebo těžká hypotenze (SBP pod 90 mm Hg) nebo kolaps, infarkt pravé komory, bradykardie nižší než 50 úderů / min, primární plicní hypertenze, mozkové krvácení, poranění hlavy, zvýšený intrakraniální tlak, ischemie mozku, srdeční tamponáda, toxický plicní edém, značná aortální stenóza, stavy doprovázené snížením end-diastolického tlaku vlevo komory (izolovaná mitrální stenóza, konstrikční perikarditida), glaukom s uzavřeným úhlem, těhotenství, kojení.

Omezení použití

Anémie, hypertrofická kardiomyopatie (idiopatická hypertrofická subaortální stenóza), pokročilý věk, závažná dysfunkce jater a ledvin, hypertyreóza.

Použití v průběhu březosti a laktace

Použití během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko pro plod.

Kategorie působení FDA na plod t

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Vedlejší účinky látky Nitroglycerin

Na straně nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, bolesti hlavy, slabost, motorický neklid, psychotické reakce, rozmazané vidění, exacerbace glaukomu.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (tvorba krve, hemostáza): návaly obličeje, palpitace, hypotenze, vč. ortostatický, kolaps, methemoglobinemie.

Na straně zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem,

Na části kůže: cyanóza, návaly horka.

Alergické reakce: svědění a pálení, alergická kontaktní dermatitida (při použití transdermálních forem).

Jiné: hypothermie, pocit tepla, paradoxní účinky - záchvat anginy pectoris, ischémie až do vývoje infarktu myokardu a náhlé smrti; rozvoj tolerance.

Interakce

Salicyláty zvyšují plazmatické hladiny nitroglycerinu, barbituráty urychlují metabolismus. Nitroglycerin snižuje tlakový účinek adrenermimetik, antikoagulační účinek heparinu (s úvodem). Antihypertenziva, antiadrenergní léčiva, vazodilatátory, sildenafil citrát, antagonisté vápníku, tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO, ethanol, chinidin a novocainamid zvyšují hypotenzní a systémové vazodilatační účinky. Metionin, N-acetylcystein, ACE inhibitory a salicyláty zvyšují antianginózní aktivitu. Unithiol obnovuje sníženou citlivost na nitroglycerin. Dihydroergotamin, m-cholinolytika, alfa adrenergní mimetika, histamin, pituitrin, kortikosteroidy, CNS stimulanty a vegetativní ganglia, včelí jedy a hadi, nadměrné ozáření snižuje vazodilatační a antianginózní účinky.

Předávkování

Symptomy: bolest hlavy, závratě, pocit silného tlaku v hlavě, neobvyklá únava nebo slabost, mdloby, pocit horka nebo zimnice, zvýšené pocení, palpitace, nevolnost a zvracení, cyanóza rtů, nehty nebo dlaně, dušnost, hypotenze, slabý puls, zvýšený tlak tělesná teplota, zvýšený intrakraniální tlak (cerebrální symptomy až do vzniku záchvatů a kómy), methemoglobinemie.

Léčba: pacient je umístěn v horizontální poloze (nohy jsou zvednuty nad hlavu, aby se zvýšil návrat žil do srdce), výplach žaludku (pokud uplynul krátký čas od požití), náhražky plazmy, intravenózní agonisté alfa adrenoreceptorů (fenylefrin). Zavedení epinefrinu jako kardiotonické látky by mělo být vyloučeno z důvodu možnosti zvýšení reakce podobné šoku. K odstranění methemoglobinemie se pod tlakem používá kyslík nebo 1% roztok methylthioniniumchloridu (methylenová modř) v dávce 1-2 mg / kg, iv. Doporučuje se sledování koncentrace hemoglobinu v krvi.

Způsob podání

In / in, sublingvální, transdermální, vnitřní, subbukalno.

Preventivní látky Nitroglycerin

V akutním období infarktu myokardu as rozvojem akutního srdečního selhání je předepsán pod přísnou hemodynamickou kontrolou. Používá se s opatrností při aortální a mitrální stenóze u pacientů s hypovolémií a sníženým BAP (méně než 90 mm Hg). U hypertrofické kardiomyopatie může způsobit častější a / nebo zhoršení anginózních záchvatů. Při dlouhodobém nekontrolovaném příjmu nitroglycerinu zvyšuje jmenování vysokých dávek pacientům s jaterní insuficiencí a dětem riziko methemoglobinemie, které se projevuje cyanózou a výskytem hnědého odstínu krve. V případech methemoglobinemie musí být léčivo naléhavě zrušeno a mělo by být zavedeno antidotum methylthioniniumchlorid (methylenová modř). Pokud je to nutné, je nutné další použití dusičnanů pro kontrolu obsahu methemoglobinu v krvi nebo nahrazení dusičnanů sydnoniminem.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, je třeba dbát zvýšené opatrnosti při užívání léků s výraznými hypotenzními a vazodilatačními vlastnostmi; užívání léku na pozadí konzumace alkoholu v místnostech s vysokými okolními teplotami (vana, sauna, horká sprcha), stejně jako užívání několika tablet současně nebo postupně v krátké době při první dávce se nedoporučuje.

Nemůžete žvýkat tablety a kapsle, abyste zastavili záchvat anginy pectoris, protože nadměrné množství léčiva ze zničených mikrokapslí ústní sliznicí může vstoupit do systémové cirkulace. Když se v oblasti hlavy vyskytnou bolesti hlavy a jiné nepříjemné pocity, zlepšení se dosáhne předepsáním subkutánně kapek validolu nebo mentolu. Často jsou pouze první dávky špatně snášeny, pak vedlejší účinky ustupují.

Při současném použití s ​​heparinem je nutné zvýšit dávku heparinu a přísně kontrolovat částečně aktivovaný tromboplastinový čas. U starších pacientů se používá s opatrností. Pacientům s afinní stomatitidou, gingivitidou, periodontálními chorobami a kořenovým systémem zubů, odnímatelným horním protézám, se nedoporučuje přidávat bukální formy.

Nekontrolovaný příjem může vést k rozvoji tolerance, vyjádřený snížením trvání a závažnosti účinku při pravidelném užívání nebo potřebou zvýšit dávku pro dosažení stejného účinku. Při pravidelném používání prodloužených forem nitroglycerinu, zejména náplastí a mastí, je lék téměř vždy přítomen v krvi, takže se významně zvyšuje riziko vzniku tolerance. Aby se zabránilo vzniku rezistence, je během dne nutné přerušované podávání nebo současné podávání antagonistů vápníku, ACE inhibitorů nebo diuretik. Doporučuje se, aby se transdermální formy nitroglycerinu odstraňovaly z těla v noci, čímž se ponechá období bez působení léku. Mělo by se vyvarovat rozvoje abstinenčního syndromu spojeného s prudkým ukončením nitroglycerinu v těle a projeveným náhlým vývojem mrtvice.

S / v zavedení možného vývoje tachyfylaxe, která vyžaduje změnu dávkování směrem nahoru. Stupeň tolerance může být posuzován dynamikou tlaku v pravé síni. Aproximace indexu tolerance na 25% vyžaduje zastavení roztoku. Vývoj tolerance při intravenózním podání může být simulován snížením obsahu nitroglycerinu v roztoku v důsledku porušení aplikační techniky, destrukce nitroglycerinu, když je přímo vystaven světlu nebo jeho absorpce na stěnách plastového infuzního systému (20–80% při použití polyvinylchloridu, polystyren-butadien, propionátových systémů celulóza, latex nebo polyuretan). Doporučuje se používat systémy z chemicky čistého skla, polyethylenu, nylonu, teflonu, silikonu. Nedoporučuje se používat příliš dlouhá hydraulická vedení. Při zavádění nitroglycerinu je třeba vzít v úvahu, že po ukončení infuze a převedení pacienta na tablety (i dlouhodobě působící) nitráty se může vyskytnout abstinenční syndrom nebo nedostatečná dávka, se zvýšením četnosti komplikací v akutním období infarktu myokardu - zvýšení záchvatů anginy pectoris, zvýšení nárůstu angiotenzinu příznaky selhání oběhu, recidivy infarktu myokardu, vzniku akutního srdečního aneuryzmatu, zvýšení četnosti ruptur myokardu.

Mechanismus účinku nitroglycerinu

Tablety 0,0005 N.40 Kapsle 0,0005 N.20

Pod jazykem 1 tableta (kapsle) během útoku (kapsle může být rozdrcena zuby)

1% roztok ampule 1 ml

Obsah 1 ampule se rozpustí ve 100 ml isotonického p-ra. Injektujte / odkapávejte rychlostí 5-200 ug za minutu. pod kontrolou krevního tlaku

Tablety 0,002 a 0,004

Pod jazykem a 1 tableta s útokem

Uvnitř 1 tableta 3x denně

Sustak (nitrong, nitromak)

Tablety obsahující nitroglycerin

0,0026 (2,6 mg) N.25,50

Uvnitř 1 tableta 2-3 krát denně před jídlem (nežvýkejte)

0,0064 (6,4 mg) N,25, 50

Nitrosorbid (isosorbid dinitrát)

Tablety 0,01 a 0,02

1-2 tablety 3-4 krát denně před jídlem

Isosorbidmononitrát (Monosan)

Tablety 0,02 a 0,04

Ampule o 1% roztoku na 1 ml (0,01)

Uvnitř 1 tableta 2-3 krát denně

Intravenózně, 0,01-0,02 denně, pomalu nebo po kapkách, rychlostí 5-15 mg / kg za minutu

Tablety 0,03 a 0,06

1 tableta 4krát denně před jídlem

AH je chronické onemocnění, jehož hlavním projevem je zvýšený krevní tlak, rovný nebo vyšší než 140/90 mm Hg. Čl. AH, u které je zvýšení krevního tlaku způsobeno známými nebo eliminovatelnými příčinami, je považováno za sekundární nebo symptomatickou hypertenzi.

Nitroglycerin

Popis k 22.10.2015

• Latinský název: Nitroglycerin
• ATC kód: C01DA02
• Účinná látka: Nitroglycerin (Nitroglycerin)
• Výrobce: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed. I.I. Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusko), Experimentální závod GNTsLS LLC, Microchem NPF (Ukrajina)

Složení

Nitroglycerinové sublingvální tablety obsahují aktivní složku nitroglycerin a další složky: laktózu, krospovidon CL, makrogol 6000, povidon 25.

Roztok Nitroglycerin obsahuje účinnou látku nitroglycerin a další složky: dihydrogenfosforečnan draselný, chlorid sodný, dextrózu, vodu na injekci.

Sprej Nitroglycerin v kompozici obsahuje aktivní složku nitroglycerin a také jako další složka je ethanol 95%.

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet, které se užívají sublingválně. Tablety jsou bílé nebo bílé s nažloutlou odstínovou barvou. Tableta může být na povrchu hrubá. Obsahuje v plastových obalech nebo v blistrech. V balení od 10 do 100 kusů.

Připraví se také roztok nitroglycerinu 1% v 5 ml ampulích a 1% roztok nitroglycerinu v oleji v kapslích.

Sublinguální nitroglycerinový sprej - čirá kapalina bez barvy, obsažená v lahvičkách po 10 ml, sada obsahuje také mechanické dávkovací čerpadlo.

Existují také další formy uvolňování léčiv - sublingvální kapky, koncentrát pro přípravu roztoku pro zavedení látky nitroglycerin in / in, film na žvýkačce.

Farmakologický účinek

Nitroglycerin je organická sloučenina obsahující dusík, která má hlavně venodilatační účinek.

Vzorec nitroglycerinu: C3H5N3O9.

Farmakologická skupina léčiva: nitráty a látky podobné dusičnanům.

Reakce získávání látky nitroglycerin je popsána v učebnicích o chemii. Nitroglycerin je výbušná látka, ale její přípravek obsahuje velmi nízké koncentrace.

Látka působí v důsledku uvolňování oxidu dusnatého z molekuly, což je přirozený relaxační endotheliální faktor. Mechanismus účinku nitroglycerinu je následující: pod vlivem oxidu dusnatého uvnitř buněk se zvyšuje koncentrace cyklické guanosinmonofosfatázy a v důsledku toho vzniká bariéra pro vstup iontů vápníku do buněk hladkého svalstva. V tomto případě se buňky hladkého svalstva uvolňují, cévy se rozšiřují, což snižuje návrat žil do srdce a odpor velké cirkulace, tj. Preload a afterload. V důsledku toho klesá spotřeba kyslíku myokardu.

Vzhledem k expanzi koronárních cév je aktivován koronární průtok krve, který je distribuován v oblastech, kde dochází ke snížení krevního oběhu. To pomáhá zlepšit dodávání kyslíku do myokardu.

Po poklesu návratu žil se snižuje plnicí tlak, zlepšuje se průtok krve v subendokardiálních vrstvách, snižuje se tlak v plicním oběhu a snižuje se regrese příznaků u pacientů s plicním edémem.

Wikipedia ukazuje, že nitroglycerin má centrální inhibiční účinek na sympatický vaskulární tón, zatímco inhibuje vaskulární složku tvorby bolesti. Pod vlivem nitroglycerinu se uvolňují buňky hladkého svalstva průdušek, žlučníku, močových cest, jícnu, žlučových cest a střev.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Při aplikaci sublingválně působí nitroglycerin 1-1,5 minuty po aplikaci. Účinek trvá asi třicet minut. Z povrchu sliznice se rychle a úplně vstřebává. Okamžitě vstoupí do systémového oběhu. Pokud je přípravek použit v dávce 0,5 mg, jeho biologická dostupnost je 100% a maximální plazmatická koncentrace je zaznamenána po 5 minutách. Distribuční objem je velmi velký. S plazmatickými proteiny až do 60% vazby.

Při příjmu spreje se rychle a úplně vstřebává. Maximální plazmatická koncentrace je zaznamenána po 4 minutách. Metabolismus je rychlý, za účasti dusičnanové reduktázy. V tomto případě se tvoří di- a mononitráty, finálním metabolitem je glycerol. Vylučuje se ledvinami. V nezměněné formě vyjde méně než 1% přijaté dávky. Poločas vylučování sublingválně je 2,5-4,4 minut.

Nitroglycerin se hromadí ve stěnách cév a silně se váže na červené krvinky.

Indikace pro použití Nitroglycerin

Existují následující indikace pro použití nitroglycerinu:

• za účelem odstranění angina útoků;
• s biliární dyskinezí;
• s retinální embolií;
• v případě insuficience levé komory (příjem je indikován pro infarkt myokardu).

Kontraindikace

Nepoužívejte lék lidem, kteří zaznamenali následující onemocnění a stavy těla:

• vysoká citlivost vůči nitrátům;
• srdeční tamponáda;
• kraniální hypertenze;
• konstriktivní perikarditida (pokud dojde ke snížení plnicího tlaku levé komory);
• nekontrolovaná hypovolemie;
• izolovanou mitrální stenózu;
• srdeční selhání (při sníženém nebo normálním tlaku v plicní tepně);
• hemoragické mrtvice;
• kolaps;
• subarachnoidní krvácení;
• nedávný úraz hlavy;
• edém plicní toxický;
• idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
• glaukom (uzavření úhlu) s vysokým nitroočním tlakem;
• hypertyreóza;
• těžká anémie;
• věk pacienta do 18 let;
• šok;
• porušení mozkové cirkulace;
• hypotenze;
• při užívání léku Sildenafil (Viagra);
• těhotenství a přirozené krmení.

Před užitím léku v tabletách nebo v jiných formách je třeba poznamenat, že pacienti s těžkou renální insuficiencí a těžkou jaterní nedostatečností Nitroglycerin pro srdce jsou předepisováni s opatrností.

Vedlejší účinky

V průběhu používání nitroglycerinu se u pacientů často vyvíjí přechodná bolest hlavy, může se objevit pocit závratě, někdy se snižuje krevní tlak (tento příznak se nejčastěji vyvíjí, pokud je člověk ve svislé poloze).

Pokud dojde k předávkování tabletami a jinými formami léku, může se u pacienta vyvinout ortostatický kolaps s tímto stavem, kdy krevní tlak pacienta prudce klesne, když se osoba změní z horizontální polohy na vertikální.

Je tedy třeba mít na paměti, že takový lék může vyvolat následující vedlejší účinky:

• Nervový systém, smyslové orgány: bolesti hlavy, bolesti hlavy, závratě, pocit slabosti, motorický neklid, rozmazané vidění, psychotické projevy, exacerbace glaukomu.
• Srdce a cévy systém tvorby krve: pocit návaly horka na obličej, hypotenze, bušení srdce, methemoglobinemie, kolaps.
• Trávicí systém: zvracení, nevolnost, průjem, sucho v ústech.
• Kůže: hyperémie kůže, cyanóza.
• Alergie: pocit pálení, svědění, kontaktní dermatitida (pokud se používají transdermální formy).
• Další projevy: hypotermie, pocit tepla, vývoj paradoxních účinků - ischemie, atak anginy pectoris, možný rozvoj infarktu myokardu s náhlou smrtí.

Návod k použití nitroglycerinu (metoda a dávkování)

V moderní medicíně se ve vzácných případech používá alkoholový roztok nitroglycerinu sublingválního. Roztok se aplikuje pod jazyk - 2-3 kapky nebo kapky na kus cukru.

Nitroglycerinové tablety, návod k použití

Aplikujte tablety sublingválně - udržujte pod jazykem až do úplné resorpce, zatímco nemůžete polykat pilulku. Vezměte pilulku ihned po rozvoji bolesti, na 0,5-1 mg na příjem. Pacienti se stabilní anginou pectoris často zaznamenávají nástup účinku po použití menších dávek (1 / 2-1 / 3 tabl.). Proto, pokud bolest rychle prošla, nemůžete rozpustit zbytek pilulky. Po resorpci tablety se tento účinek zpravidla projeví v 0,5-2 minutách, u některých pacientů dochází ke zlepšení stavu po dobu 3-4 minut.

Pokud antianginózní účinek chybí během prvních 5 minut, má se užít 0,5 mg. Pokud ani po užití dvou tablet není žádný účinek, okamžitě vyhledejte lékaře. Po sublingválním podání pokračuje účinek nitroglycerinu po dobu 45 minut.

Ve vzácných případech se může vyvinout tolerance nitroglycerinu (jeho sublingvální formy), kdy se pacient postupně zvyšuje v dávce na 2-3 tablety.

Sprej Nitroglycerin, návod k použití

Použití spreje k prevenci záchvatu anginy pectoris zahrnuje použití 1-2 dávek pod jazykem. Chcete-li získat jednu dávku, musíte stisknout dávkovací ventil. Nepoužívejte více než 3 dávky po dobu 15 minut. Pokud se u pacienta vyvinul akutní selhání levé komory, lze aplikovat 4 nebo více dávek po krátkou dobu.

Je důležité kontrolovat účinnost léčby, upravit dávku av případě dlouhodobého užívání ji nahradit léky z jiných skupin.

Předávkování

V případě předávkování lékem se u pacienta může vyvinout bolest hlavy, snižuje se i krevní tlak, dochází k reflexní tachykardii, ortostatické hypotenzi, závratím, zvracení a průjmům, návalům obličeje, astenii, pocitu horka a velmi ospalému.

Je třeba mít na paměti, že užívání velmi vysokých dávek léku (tj. Více než 20 mg / kg) může vést k cyanóze, methemoglobinemii, tachypnoe, dušnosti, ortostatickému kolapsu. V případě závažného předávkování je možná i smrt. Smrť s předávkováním nitroglycerinem může nastat, pokud pacient, který užil předávkování léky, není okamžitě léčen. V tomto případě se během několika hodin může objevit kóma a později smrt.

Pokud došlo k mírnému předávkování, musíte převést osobu do polohy ležící na lži, aby byla zvýšena jeho noha. Pokud je zaznamenáno závažné předávkování, je prováděno používání obecných metod léčby šoku a intoxikace těla. Zejména vyplňují objem cirkulující krve, norepinefrin, předepisuje dopamin. Epineprin je kontraindikován.

Pokud se u pacienta vyvíjí methemoglobinemie, praktikuje se vitamin C ve formě sodné soli, užívaný perorálně nebo intravenózně. Předepisuje se hemodialýza, kyslíková terapie, krevní transfúze.

Je třeba také poznamenat, že při užívání přípravku Nitroglycerin po alkoholu se zvyšuje riziko závažných následků. Letální dávka nitroglycerinu a alkoholu nebyla stanovena, ale s takovou kombinací v jakýchkoli dávkách se prudce zvyšuje riziko vážných následků.

Interakce

Lék může interagovat s jinými léky, z nichž by měl být nitroglycerin pečlivě podáván s těmito kombinacemi:

• Současně s užíváním salicylátů se zvyšuje hladina nitroglycerinu v plazmě.
• Současně s barbituráty se aktivuje metabolismus nitroglycerinu. Pokud se nitroglycerin užívá současně s adrenomimetiky, jejich tlak se sníží.
• Nitroglycerin snižuje antikoagulační účinek heparinu (při intravenózním podání).
• Hypotenzní a systémový vazodilatační účinek nitroglycerinu je zvýšen při užívání antiadrenergních, antihypertenzních léčiv, stejně jako citrátu sildenafilu, vasodilatátorů, tricyklických antidepresiv, antagonistů vápníku, inhibitorů MAO, chinidinu, ethanolu, Novocainamidu.
• Antianginální aktivita nitroglycerinu se zvyšuje při užívání N-acetylcysteinu, methioninu, ACE inhibitorů, salicylátů.
• Pokud dostáváte Unitiolaviruet, snížená citlivost na nitroglycerin.
• Antianginální a vazodilatační účinek je snížen při užívání Dihydroergotaminu, alfa-adrenomimetikov, m-cholinolytik, Pituitrinu, Histaminu, stimulantů CNS, kortikosteroidů, vegetativních ganglií, včelích jedů a hadů.

Podmínky prodeje

K nákupu léku je nutný předpis; lékař píše předpis v latině.

Podmínky skladování

Je nutné chránit před vlhkostí, skladovat při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti nitroglycerinu je 2 roky.

Zvláštní pokyny

Musíte zajistit, aby roztok nitroglycerinu nespadl na kůži, protože se může vstřebat a vést k rozvoji bolesti hlavy.

Je třeba vzít v úvahu nejen to, na co jsou pilulky používány, ale také jejich vedlejší účinky. Zejména je třeba mít na paměti, že když jsou užívány, krevní tlak se může prudce snížit a mohou se objevit závratě. Tyto příznaky jsou nejvýraznější při pití alkoholu, během horkého období a během cvičení.

V průběhu času může být pacient závislý na léku, takže budete možná muset dávku zvýšit. Pokud se při užívání léku vyvine bolest hlavy, lze tento příznak snížit snížením dávky léku nebo současným užíváním přípravku Validol.

Při přijímání může reakce zpomalit, takže v této době byste neměli řídit vozidla a pracovat s přesným a nebezpečným strojním zařízením.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, neberte lék současně s léky, které mají hypotenzní a vazodilatační účinek.

Aby se zmírnil záchvat anginy pectoris, člověk by neměl žvýkat pilulku, aby se zabránilo tomu, že by se do krevního oběhu dostalo nadměrné množství účinné látky.

Synonyma

Angiolingvale, nitroglycerol, anginin, angibid, angózovaný, glyceryltrinitrát, angorin, nitrangin, myoglycerin, nitrokardiol, nitromint, nitroglin, nitrostat, nitrocell, trinitrogliierol, trinitrin, trinitrol.

Analogy

Analogy léku jsou léky Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbid, Nitromint aerosol, atd. Před výměnou léku byste se měli vždy poradit se svým lékařem.

Pro děti

Použití nitroglycerinu pro léčbu dětí není prováděno.

S alkoholem

Nesmíte užívat alkohol současně s nitroglycerinem, protože zvyšuje riziko závažných nežádoucích účinků.

Během těhotenství a kojení

Kontraindikováno během těhotenství a přirozeného krmení. Možný příjem pouze ze zdravotních důvodů.

Recenze

Recenze ukazují, že tato droga se často stává skutečným „záchranářem“ pro lidi trpící angínou. Zvláště často ji používají starší pacienti. Působí velmi rychle, zmírňuje záchvaty. Nicméně, mnoho pacientů si všimne, že při užívání léku se vedlejší účinky často vyvíjejí, nejčastěji - těžká bolest hlavy, závratě.

Cena Nitroglycerin, kde koupit

Cena tablet Nitroglycerinu v průměru 40 - 60 rublů za 40 ks.

Cena spreje 10 ml je asi 100 rublů. Léky můžete koupit v každé lékárně.

Nitráty (nitroglycerin)

Mechanismus působení dusičnanů

Dusičnany interagují s SH-skupinami buněk hladkého svalstva cévní stěny, což vede k uvolňování oxidu dusnatého (NO), což je silný faktor uvolňující endotheliál. Oxid dusnatý způsobuje aktivaci guanylátcyklázy, což vede ke zvýšení cGMP v buňkách hladkého svalstva a následně ke snížení obsahu vápenatých iontů v buňce, a tím i vasodilataci, zlepšené mikrocirkulaci.

Nitrátové léky - molsidimin (Korvaton, Sidnarm) - patří do skupiny sydnoniminů. Je to neaktivní látka, která je po biotransformaci v játrech metabolizována na látku, která uvolňuje NO. Proto se vazodilatační účinek molsidiminu provádí bez účasti SH-skupin, takže se na něj nevzniká tolerance. Molsidimin inhibuje tvorbu thromboxanu A2, adhezi a agregaci krevních destiček, stimuluje tvorbu prostacyklinu I2, který působí jako vazodilatátor a disaggregant.

Hlavní mechanismy antianginózního působení vazodilatátorů:

• Rozšiřováním žil nitráty snižují předpětí na srdci a snižují konečný diastolický tlak a objem mrtvice srdce.
• Dilatace arteriol vede ke snížení zátěže srdce a zvýšení srdečního výdeje při současném snížení spotřeby kyslíku v myokardu.
• Koronarolytický účinek přispívá k redistribuci krevního zásobení ve směru ischemického dělení myokardu, zejména subendokardiálního rozdělení.
• Fibrinolytický účinek je realizován uvolněním aktivátoru plasminogenu z cévní stěny.
• Disaggregantní a vazodilatační účinek je způsoben uvolněním prostacyklinu I2 nitráty.
• Nitráty vykazují spasmolytický účinek na svaly vnitřních orgánů.

Lék, způsob použití

Jednorázová dávka, mg

Nástup účinku, min

Doba účinku

Nitroglycerin

Tablety pod jazykem

Ústa Spray

2% mast (krém)

Sádra (disk) kožní

Isosorbit-dinitrát

Tablety pod jazykem

Ústa Spray

10% mast na kůži

Aerosol na kůži

Isosorbid-5-mononitrát

Molsidomin

Farmakokinetika nitrátů

Nitroglycerin a isosorbid dinitrát, pokud se používají sublingválně absorbované rychle a úplně. Intenzivní metabolismus nitrátů se vyskytuje ve střevní stěně a játrech během první pasáže, proto je biologická dostupnost léčiv pro perorální podání malá. Aktivní metabolit isosorbitu-5-mononitrátu a molsidominu se podává perorálně.

Vylučování metabolitů nitroglycerinu probíhá převážně ledvinami. Část metabolitů vylučovaných plícemi s vydechovaným. U pacientů s anémií as těžkou hypoxií může být metabolismus nitroglycerinu zpomalen v důsledku interakce s obnoveným hemoglobinem.

Hlavní ukazatele farmakokinetiky žilních vazodilatátorů:

INN

Biologická dostupnost,%

Účinek prvního průchodu

Komunikace s proteiny,%

T1 / 2

Způsoby podávání

Metabolismus

Nitroglycerin sublingvální, uvnitř, transdermální mast

Játra, střevní stěna

Izosorbid dinitrát sublingválně, uvnitř

Indikace a dávkování dusičnanů

Aby se zmírnil atak anginy pectoris, používají se sublingvální formy dusičnanů. Sublingvální nitroglycerin (0,5 mg) se používá od 1 do 3 tablet pod jazykem po dobu 15 minut. Ve formě 1% roztoku alkoholu (4 kapky na cukr) pod jazykem Votchala kapky s mentolem, ethylmorfinem, ve formě aerosolového nitromintu (0,2 mg nitroglycerinu na dech). Maximální dávka - až 20-25 tablet denně. Pokud postupné podání tabulky 3 s nitroglycerinem (nebo 3 dávkami aerosolu izosorbidu dinitrátu pro sublingvální podání) nezmírnilo napadení po dobu 15–20 minut, okamžitě vyhledejte lékaře, abyste vyloučili infarkt myokardu. Pokud se nitráty používají při okolních teplotách nad 24-26 ° C, zvyšují se všechny farmakologické účinky. Nitroglycerin se používá intravenózně při akutním koronárním odkapávacím syndromu ve formě 1% roztoku (2 ml) rozpuštěného ve 200 ml isotonického roztoku NaCl.

Aby se zabránilo záchvatu anginy pectoris, nitroglycerin se užívá 5-10 minut před cvičením. Nitrolongové destičky (1, 2 a 4 mg nitroglycerinu) se používají transbucally (přičemž určité léky se umístí mezi horní ret a gumu nebo do úst až do úplné resorpce). Transdermální (kožní) formy nitroglycerinu existují jako 2% roztok nitroglycerinové masti a náplastí (nitroderm, nitro disk, transderm-nitro atd.). Prodloužené formy nitroglycerinu (depotní tablety - sustak-forte, nitrong-forte).

Formy isosorbid dinitrátu:

• tablety uvnitř 10, 20 a 40 mg (isoket, cardiket, isosorbid, nitrosorbid);
• tablety s prodlouženým účinkem isoket retard (40-60 mg), srdeční retard (20, 40, 60 mg), které se užívají 1-2krát denně;
• bukální forma (tablety používané v ústech - za lícem) - dinitrosorbilong (40 mg nitroglycerinu);
• sublingvální aerosol (farmakologický termín znamená odebrání určitého léku umístěním pod jazyk) - sprej isoket, sprej isomac; intravenózně (kapání) - isoket 10 ml (10 mg na ampulku).

Formy uvolňování isosorbidmononitrátu: t

• tablety - monomak, monosid, isomonát (20-40 mg);
• tobolky retard - olikard-retard (40, 50, 60 mg), efoks (60 mg).

Dusičnany lze užívat pro srdeční selhání, hypertenzi v plicním oběhu, jaterní a renální koliku.

Vedlejší účinky dusičnanů

Dusičnany mají mnoho vedlejších účinků. Většinou jsou vysvětleny zvýšením krevního zásobení mozku a dutin dutin - žloutenka, tinnitus, nevolnost, zvracení, hypotenze; univerzální vasodilatace - ortostatický kolaps, reflexní tachykardie (zvýšení srdeční frekvence o více než 10-15 úderů / min od základní hodnoty), která je způsobena aktivací sympatického nervového systému a může zvýšit potřebu myokardu pro kyslík; metglobinemie jako důsledek transformací oxidu dusnatého a spojení s hemoglobinem; akutní glaukom, kontaktní dermatitida, abstinenční syndrom.

Bolesti hlavy (dusičnany) se vyskytují na začátku léčby v důsledku expanze mozkových cév. V případě těžké bolesti hlavy, nevolnosti, zvracení, závratě, individuální intolerance na nitráty by mělo být zváženo. Pokud je nitrát špatně snášen, může být podáván molsidimin.

U všech dávkových forem nitrátů, zejména náplastí, se může vyvinout reverzní zkřížená tolerance spojená s deplecí sulfhydrylových skupin hladkých svalů cév. Pro úplné odstranění tolerance na dusičnany musíte nitráty zrušit po dobu 3-10 dnů. Existuje několik způsobů, jak zabránit rozvoji tolerance na dusičnany: poskytnout přestávku v jejich příjmu po dobu 8-12 hodin, střídavě přijímat nitráty a jiné antianginální mediátory během dne pomocí tzv. Korektorů v kombinaci s dusičnany (dárci S-skupin - acetylcystein, kaptopril).

Kontraindikace pro použití dusičnanů

Interakce s léky

Atropin, fenobarbital, pituitrin, mukolytika významně snižují účinek nitroglycerinu. Alkohol, tricyklická antidepresiva, chinidin, prokainamid, antihypertenziva zvyšují hypotenzní účinek nitrátů.

Účinnost nitrátů je oslabena histaminem, acetylcholinem, norepinefrinem.

U ischemické choroby srdeční se nitráty a molsidomin používají v komplexní terapii β-adrenergními blokátory, blokátory kalciových kanálů, protože to eliminuje a snižuje reflexní tachykardii a potencuje antianginózní účinek.

Není vhodné kombinovat krátkodobě působící nifedipin s nitráty vzhledem k vysoké pravděpodobnosti nadměrného snížení krevního tlaku a provokaci reflexní tachykardie. Kyselina acetylsalicylová vede ke zvýšení hladiny nitroglycerinu v krvi a zvýšení jeho účinku. Nitroglycerin může oslabit účinek heparinu, který se podává intravenózně, což vyžaduje úpravu dávky.