Přehled srdečních glykosidů: indikace, jak fungují, klady a zápory

Z tohoto článku se naučíte: jak působí srdeční glykosidy, co jsou, kterým jsou předepsány. Způsobují nežádoucí účinky a léky těchto skupin se liší délkou trvání účinku. Klasifikace trvání účinku: s účinky, co může být nebezpečné, zda existují kontraindikace.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

Glykosidy jsou léky předepsané pacientům se srdečním selháním levé komory. Stimulují srdeční sval a zabraňují arytmiím.

Tyto léky se používají pouze pod dohledem kardiologa nebo arytmologa. Samoléčba nebo nedodržení doporučení lékaře ohledně dávkování může vést k závažným následkům až po zástavu srdce.

Korglikon - jeden ze zástupců srdečních glykosidů

Indikace pro použití

Přípravky jsou předepisovány pacientům s:

• chronické srdeční selhání typu levé komory;
• akutní srdeční selhání s dysfunkcí levé komory;
• atriální arytmie (atriální flutter nebo fibrilace síní) vznikající na pozadí chronického srdečního selhání.

Mechanismus účinku glykosidů

Hlavní účinek těchto chemických sloučenin je zaměřen na svalové buňky srdce.

Klinicky se tyto účinky na srdce projevují následovně:

• Síla systoly (kontrakce srdce) se zvyšuje. Z tohoto důvodu srdce vnáší do aorty více krve a všechny orgány jsou lépe zásobovány krví.
• Prodlužuje se doba diastoly (relaxace srdečního svalu). Díky tomu má srdeční sval příležitost relaxovat déle.
• Zvyšuje se systolický krevní tlak (vzhledem k tomu, že se srdce silněji stahuje).
• Tep se zpomaluje. To je důležité zejména u pacientů s tachykardií.
• Průtok krve se zrychluje.
• Venózní tlak se snižuje.
• Příznaky srdečního selhání (edém, akrocyanóza, zkrácení dechu) procházejí.

Glykosidy působí na systém srdečního vedení: snižují rychlost impulsu prostřednictvím atrioventrikulárního uzlu

V menší míře mají srdeční glykosidy vliv na jiné orgány. Mezi mimokardiální účinky těchto léků lze rozlišit sedativní (sedativní) a diuretikum. Tyto akce však nejsou tak silně vyjádřeny jako účinky na srdce. Srdeční účinky glykosidů mohou být zaznamenány na EKG.

Po užití těchto léků se kardiogram mění následovně:

1. Komplex QRS je zúžen.
2. R-R interval se zvyšuje.
3. Interval P - P se zvyšuje.
4. Segment S - T se zužuje.
5. Interval Q - T je zkrácen.

Pokud se podrobujete vyšetření, budete muset tyto léky zrušit, aby se eliminoval jejich vliv na výsledky EKG.

Klasifikace srdečních glykosidů

Mezi srdečními glykosidy existují léky, které se liší léčivými vlastnostmi a trváním účinku.

Klasifikace glykosidů podle terapeutických vlastností:

Proto jsou předepisovány pouze v injekcích.

Jsou odvozeny ledvinami.

Vylučuje se játry a ledvinami.

Lze podávat ve formě tablet a injekcí.

Dlouho se vylučuje z těla.

Proces eliminace zahrnuje játra a ledviny.

Přiřaďte je k pilulkám.

Léky těchto skupin se také liší délkou trvání účinku. Klasifikace podle délky trvání akce: t

Při užívání ve formě tablet se účinek projeví za 1-2 hodiny. Maximální efekt se dosahuje za 4-6 hodin. Celková doba působení je 24–36 hodin.

Intoxikace

V těle se mohou hromadit srdeční glykosidy. Lékaři to berou v úvahu při předepisování léku - s každou další dávkou může být dávka snížena.

Nesprávné užívání léku, vlastní léčba nebo abnormální funkce jater a / nebo akumulace léku v těle v ledvinách mohou způsobit intoxikaci. Hlavním nebezpečím v případě otravy těmito léky jsou arytmie.

Srdeční příznaky otravy glykosidy:

Také během intoxikace se objeví mimokardiální symptomy:

1. Na straně gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, bolest žaludku.
2. Na straně centrální nervové soustavy: slabost, závratě, apatie, poruchy vnímání barev (nejčastěji xantopsie - člověk vidí vše ve žlutých tónech), méně často halucinace.

Léčba intoxikace by měla být prováděna v rané fázi, protože těžká fáze je nebezpečná ventrikulární flutter, který může být fatální. Terapie je:

• zrušení dalšího užívání drog;
• čištění těla aktivním uhlím, karbolem a podobnými produkty;
• zavedení specifických antidot na glykosidy (Unithiol, Difenina);
• odstranění arytmií lidokainem, amiodaronem nebo fenytoinem;
• podávání draslíkových přípravků (Panangin, chlorid draselný) za účelem kompenzace jeho nedostatku a snížení citlivosti na glykosidy.

Vedlejší účinky

Nejčastěji se vyskytují s hromaděním léku v těle nebo s jedním předávkováním. Tyto vedlejší účinky jsou popsány v předchozí části.

Někdy se však vedlejší účinky vyskytují při správném užívání léku. To se stává jen zřídka.

Nepříznivé účinky:

Při dlouhodobém užívání - gynekomastie.

Jakékoliv nežádoucí účinky ihned oznamte svému lékaři, protože mohou znamenat otravu těmito léky.

Vzhledem k širokému spektru vedlejších účinků centrálního nervového systému během léčby glykosidy je lepší řídit auto, stejně jako opustit další aktivity, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti.

Kontraindikace

U některých onemocnění nejsou předepsány srdeční glykosidy, protože mohou způsobit nežádoucí účinky.

53. Klasifikace srdečních glykosidů. Dlouhodobě působící glykosidy

53. Klasifikace srdečních glykosidů. Dlouhodobě působící glykosidy

Srdeční glykosidy jsou rozděleny do tří skupin.

1. Glykosidy s dlouhodobým účinkem, jejichž zavedení má maximální účinek při požití během 8-12 hodin a trvá až 10 dní nebo déle. Při intravenózním podání dochází k účinku během 30–90 minut, maximální účinek se projeví po 4–8 hodinách Tato skupina zahrnuje purpurové digitalisové (digitoxinové atd.) Glykosidy, které mají výraznou kumulaci.

2. Glykosidy s průměrným trváním účinku, jejichž zavedení se projeví maximálně po 5-6 hodinách a trvá 2–3 dny. Při intravenózním podání dochází k účinku v rozmezí 15–30 minut, maximálně za 2–3 h. Tato skupina zahrnuje glykosidy (digoxin, celagid, atd.) S nízkou kumulací. Glykosidy z náprstníku rezavé a adonis mají takovou vlastnost.

3. Glykosidy rychlé a krátké akce - nouzové léky. Zadejte pouze intravenózně, účinek se projeví za 7-10 minut. Maximální účinek se projevuje za 1–1,5 hodiny a trvá až 12–24 hodin.Tato skupina zahrnuje strofantové a konvalinkové glykosidy, které prakticky nemají kumulativní vlastnosti. Léčba srdečními glykosidy začíná velkými dávkami předepsanými po dobu 3–6 dnů (saturační fáze), dokud není dosaženo jasného terapeutického účinku - snížení stagnace, odstranění edému, dušnost a zlepšení celkového stavu. Poté se dávka sníží a předepsají se udržovací dávky (udržovací fáze), které poskytují účinnou a bezpečnou léčbu s ohledem na individuální vlastnosti pacienta. V případě předávkování srdečními glykosidy jsou předepsány draslíkové přípravky - panangin, asparkam.

Dlouho působící glykosidy. Digitoxin (Digitoxin).

Glykosid pochází z různých druhů digitalis (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Etc.). Má silný kardiotonický účinek, zvyšuje sílu kontrakce srdečního svalu, snižuje srdeční frekvenci, má výrazné kumulativní vlastnosti, rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Použití: chronické srdeční selhání s poruchou krevního oběhu II a III.

Dávkování: předepsáno ústy v dávce 0,1 mg a na pektum 0,15 mg 1-2krát denně. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Vedlejší účinky a kontraindikace: stejné jako u jiných léků digitalis.

Forma produktu: tablety 0,0001 g č. 10, rektální čípky 0,00015 g č. 10.

Extrakt ze suchých listů digitalis purpurovoy obsahující komplexní glykosidy.

Vedlejší účinky: s předávkováním brady-dardie - nevolnost, extrasystole.

Kontraindikace: akutní endokarditida používaná opatrně při čerstvém infarktu myokardu, poruchách rytmu.

Forma produktu: tablety 0,8 mg číslo 10, čípky 0,0012 číslo 10.

FARMA / 7. KARLY GLYCOSIDY Přednášky

Jedná se o drogy, jejichž hlavní účinek se projevuje v srdci s nedostatečnou funkční schopností.

Zdroje jejich přijetí jsou:

z rostliny strophanthus (strophanthin)

digitalis (digitoxin, digoxin, celanid)

Chemická struktura má dvě části:

Aglycone - hlavní složka

glykon - cukerný zbytek.

Všechny glykosidy mají stejný aglykon, chemická struktura je založena na polycyklické skupině cyklopentanperhydrofenanthrenu, obsahuje laktonovou skupinu, která určuje specifické účinky srdečních glykosidů.

Glykon je cukerná část molekuly připojené k aglykonu, určuje rozdíl v glykosidech: v digitoxinu se skládá ze 3 molekul digitoxy, ve strofantinu - z glukózy atd.

Farmakokinetika - je určena primárně mírou polarity molekul a závisí na počtu OH- (hydroxylových skupin) v aglykonu. Na základě toho existují tři skupiny srdečních glykosidů:

Skupina 1 - POLAR HEART GLYCOSIDES - 4-6 OH skupiny jsou v disociovaném stavu (strofantin, Korglikon). Jejich hlavní vlastnosti jsou:

dobře rozpustný ve vodě, ale špatný v tucích

špatně vstřebává v gastrointestinálním traktu, biologická dostupnost přibližně 3-5%, proto se nepodává perorálně

špatně vázaný na proteiny, aktivní frakce má rychle léčivý účinek

vylučuje ledvinami

2. skupina - NON-POLAR HEART GLYCOSIDES - jsou v nedisociovaném stavu (digitoxin, methyldigitoxin), mají následující vlastnosti:

špatně rozpustné ve vodě, dobré v tucích

dobře vstřebává v zažívacím traktu, biologická dostupnost přibližně 100%

v krvi je až 90% vázáno na proteiny (albumin), to znamená, že existuje mnoho neaktivních frakcí, pomalé působení

většina z nich je metabolizována v játrech a vylučována ledvinami ve formě neaktivních metabolitů

účast v cirkulaci jater a střev až 25%, což zajišťuje dlouhodobý pobyt léku v těle

v ústech v tabletkách.

Skupina 3 - RELATIVELY POLAR HEART GLYCOSIDY - mají některé OH skupiny, které jim dávají určitou polaritu (digoxin, celanid), lze pozorovat následující vlastnosti:

biologická dostupnost přibližně 40-50%

dobře rozpustit ve vodě a tucích

přibližně 7 - 8% se účastní cirkulace jaterního střeva

v tabletách a ampulích

Tablety jsou předepisovány podle schématu nasycení (digitalizace), při jejich použití jsou 2 periody: období digitalizace, doba udržovacích dávek. Pro tyto léky je důležité použít pojem "koeficient eliminace CE" - to je množství léčiva, které je metabolizováno a vylučováno z těla během 24 hodin.

Čím vyšší je eliminační kvóta, tím nižší je riziko kumulace (hromadění) léčiva v těle, což je důsledkem cirkulace jater a střev.

V strofantinu KE = 40-50% (bez kumulace), digitoxin (KE = 7%) - zde, při opětovném jmenování, dochází ke kumulaci a může být nebezpečí intoxikace.

Dávka nasycení je dávka kardioglykosidového přípravku, při které se dosahuje terapeutického účinku na tělo a není toxický účinek.

Srdeční glykosidy mají podobný účinek na tělo, hlavní účinky jsou realizovány v srdci:

kardiotonický efekt (pozitivní inotropní) - zvyšuje se síla kontrakcí srdce, zvyšuje se systolický tlak

negativní chronotropní účinek - zpomaluje srdeční frekvenci, bradykardii

negativní dromotropní účinek - inhibice vedení myokardu

toxický účinek v případě předávkování (pozitivní účinek lázně) - zvyšuje excitabilitu myokardu.

Zvažte vliv srdečních glykosidů na kardiomyocyty:

zvýšení tepové frekvence bez zvýšení spotřeby kyslíku myokardu

pozitivní účinek na myosin ATP-azu, zlepšená redukce energie

práce Na-Ca-oinoobmennik, která odstraňuje ionty vápníku výměnou za ionty sodíku, je inhibována

Aktivita Na-K-ATPázy klesá v terapeutických dávkách o 5-7%

tedy KLINICKÉ účinky glykosidů:

zvyšuje se srdeční výstup

rychlost proudění se zvyšuje

lepší prokrvení vnitřních orgánů

Symptomy srdečního selhání jsou sníženy (klesá venózní tlak, edém, zmizí akrocyanóza).

n H-XP depresor

Vliv na buňky vodivého systému:

přímá inhibice ATPázy sodíku a draslíku

brzdění nové impulsní vlny

reflexní excitace středu vagusu (bradykardie a pokles vodivosti).

Klinicky se to projevuje antiarytmickým efektem, myogenní dilatací, uhasením heterotopických excitačních ložisek, které generují další excitaci. Terapeutická hodnota - se supraventrikulárními arytmiemi.

Při předávkování dochází k nežádoucím vedlejším účinkům. Důvodem je snížení klidového potenciálu v buňkách vodivého systému v důsledku inhibice aktivity více než 10% ATPázy sodíku a draslíku. To zvyšuje excitabilitu myokardu, což je klinicky prokázané heterotopické ohnisko excitace. V komorách generuje extrasystoly, zvyšuje excitabilitu sinusového uzlu a je mimo kontrolu vagu, vznikají arytmie srdce.

EXTRACARDNÍ ÚČINKY SRDCE

sedativní účinek - rostlinné přípravky srdečních glykosidů mohou být použity k léčbě neuróz:

infuze jarní adonis byliny

Bekhterevova medicína (adonis spring, bromid sodný, kodein)

diuretický účinek - v důsledku zvýšené diurézy; inhibuje se reabsorpce sodíku v proximálních tubulech ledvin, inhibuje se ATPáza sodíku a draslíku v membránách renálních tubulárních buněk, edém se snižuje.

KLASIFIKACE srdečních glykosidů podle trvání účinku.

PŘÍPRAVY PRO RYCHLÉ AKCE:

při intravenózním podání, maximální účinek po 0,5-2 hodinách, latentní doba 5-10 minut, doba trvání účinku je 8-12 hodin.

DRUHY STŘEDNÍHO TRVÁNÍ (relativní polarita):

aplikuje se jak uvnitř, tak intravenózně:

intravenózní - maximální účinek po 2-5 hodinách, latentní období 5-30 minut, trvání účinku 10-12 hodin

uvnitř - maximální účinek po 4-6 hodinách, latentní období 1-2 hodiny, doba trvání 24-36 hodin.

PŘÍPRAVKY PRO DLOUHODOBÉ AKCE (nepolární glykosidy):

Pouze uvnitř - maximální účinek po 6-12 hodinách, latentní doba 2-3 hodiny, doba trvání účinku je 2-3 dny.

INDIKACE pro použití srdečních glykosidů:

akutní srdeční selhání (strofantin, Korglikon - intravenózně naředěný ve fyzickém roztoku nebo 5% glukóza, injikováno velmi pomalu)

chronické srdeční selhání způsobené systolickou dysfunkcí levé komory (zde jsou glykosidy středně a dlouhodobě působící, digoxin je nejméně nebezpečný)

arytmie u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Vliv srdečních glykosidů na EKG.

zvýšená tepová frekvence - to odráží pokles QRS (kardiotonické působení)

bradykardie - zvýšení intervalu R-R

retardace vodivosti - růst P-Q intervalu ve věkovém rozmezí

snížení T vlny nebo její „perverze“, tj. vyrovnání, vyhlazení koronárního T, přibližující se normě.

INTOXIKACE KARDIAC GLYCOSIDŮ.

Důvodem je akumulace srdečních glykosidů s opakovaným použitím (kumulace), léky střední a dlouhé doby trvání (digitoxin, methylcystein) jsou v tomto ohledu nejnebezpečnější.

Základem klinického obrazu je zvýšení excitability myokardu.

Při terapeutických dávkách je inhibováno 5-7% ATP-ase sodíku a draslíku kardiomyocytových membrán. Při inhibici více než 10% dochází k toxickému účinku, snižuje se koncentrace draslíku, snižuje se únik K + na vnějším povrchu membrány, dochází k heterotopickým ložiskům excitace v myokardu, inhibice AV uzlu vede k atrioventrikulární blokádě.

Podmíněně můžete zvolit 2 stadia otravy srdečními glykosidy:

časné stádium - komorové předčasné porážky z heterotopických ložisek excitace, zpomalení AV vedení, těžká bradykardie (srdeční frekvence menší než 60 za minutu - indikátor předávkování)

těžké stadium - tyto příznaky jsou uvedeny zde:

exacerbace srdečních arytmií (bi- a trigeminie)

výskyt ektopických ložisek v různých místech (polytopické extrasystoly)

blikání a flutter komor a flutter (srdeční zástava v diastole)

změna bradykardie pro tachykardii

zabránit absorpci - aktivní uhlí, karbol, cholestyramin

Funkční antagonisté nebo protilátky (v molekule Na + K + -ATP-ase, aktivní místo pro vazbu sodíku je na vnitřním povrchu membrány, pro draslík - z vnějšku), proto k aktivaci tohoto proteinu je třeba předepsat preparáty chloridu draselného-draselného, panangin (asparkam). Antidote - unithiol 5% intravenózně, Trilon B (EDTA) ve vodném roztoku se dobře váže na vápník. DIGIBID je specifické antidotum, léčivo, které tvoří ve vodě rozpustné sloučeniny v krvi s jedem a vylučuje se močí. Je to purifikovaný fragment Fab-protilátky získaný digoxinovou imunizací.

Symptomatická terapie - boj proti arytmiím:

2.2.1. Srdeční glykosidy

Srdeční glykosidy jsou komplexní sloučeniny prostého dusíku rostlinného původu s kardiotonickou aktivitou. Dlouho se používají v tradiční medicíně jako dekongestanty. Před více než 200 lety bylo zjištěno, že selektivně ovlivňují srdce, zvyšují jeho aktivitu, normalizují krevní oběh, což je důvod, proč je poskytován dekongestantní účinek.

Srdeční glykosidy se nacházejí v mnoha rostlinách: náprstník, jaro adonis, květen lilie, žlutý, atd., Roste v Rusku, stejně jako ve strofantu, který je domovem Afriky.

Ve struktuře srdečních glykosidů mohou být rozlišeny dvě části: cukr (glykon) a non-cukr (aglykon nebo genin). Aglykon v jeho struktuře obsahuje steroidní (cyklopentapergidrofenantenové) jádro s pětičlenným nebo šestičlenným nenasyceným laktonovým kruhem. Kardiotonický účinek srdečních glykosidů je způsoben aglykonem. Cukrová část ovlivňuje farmakokinetiku (stupeň rozpustnosti srdečních glykosidů, jejich absorpce, membránová penetrace, schopnost vázat se na krevní bílkoviny a tkáně).

Farmakokinetické parametry srdečních glykosidů různých rostlin se významně liší. Vzhledem k lipofilnosti jsou digitalisové glykosidy téměř kompletně absorbovány z gastrointestinálního traktu (75-95%), zatímco strofantové glykosidy s hydrofilitou jsou absorbovány pouze o 2-10% (zbytek je zničen), což naznačuje parenterální způsob podání. V krvi a tkáních se glykosidy vážou na proteiny: je třeba poznamenat silné spojení mezi digitalisovými glykosidy, což nakonec vede k dlouhé době latence a schopnosti kumulace. Během první klepání se tedy uvolní pouze 7% dávky podávaného digitoxinu. Inaktivace srdečních glykosidů se provádí v játrech enzymatickou hydrolýzou, po které může být aglykon s žlučem uvolněn do střevního lumenu a reabsorbován; Tento proces je zvláště charakteristický pro aglykonový náprstník. Většina glykosidů se vylučuje ledvinami a gastrointestinálním traktem. Rychlost vylučování závisí na délce fixace v tkáních. Pevně ​​fixovaný ve tkáních, a proto má vysoký stupeň kumulace - digitoxin; glykosidy, které netvoří silné komplexy s proteiny, jsou krátkodobě působící a málo kumulativní - strofantin a korglikon. Digoxin a celanid jsou meziprodukty.

Srdeční glykosidy jsou hlavní skupinou léčiv používaných k léčbě akutního a chronického srdečního selhání, při kterých oslabení kontraktility myokardu vede k dekompenzaci srdeční aktivity. Srdce začne vynakládat více energie a kyslíku k provedení nezbytné práce (účinnost klesá), iontová rovnováha je narušena, metabolismus bílkovin a lipidů je vyčerpán, zdroje srdce jsou vyčerpány. Kapky objemu cév, po nichž následuje zhoršení krevního oběhu, což má za následek zvýšený venózní tlak, vznik venózní kongesce, vzrůst hypoxie, což přispívá ke zvýšení srdeční frekvence (tachykardie), kapilární průtok krve se zpomaluje, dochází k otoku, snižuje se diuréza, cyanóza a dýchavičnost.

Farmakodynamické účinky srdečních glykosidů jsou způsobeny jejich účinkem na kardiovaskulární, nervový systém, ledviny a další orgány.

Mechanismus kardiotonického působení je spojen s účinkem srdečních glykosidů na metabolické procesy v myokardu. Interagují se sulfhydrylovými skupinami transportních Na +, K + -ATPáz z membrány kardiomyocytů, což snižuje aktivitu enzymu. Iontová rovnováha v myokardu se mění: intracelulární obsah draslíkových iontů se snižuje a zvyšuje se koncentrace iontů sodíku v myofibrilech. To přispívá ke zvýšení obsahu volných iontů vápníku v myokardu v důsledku jejich uvolnění ze sarkoplazmatického retikula a zvýšení výměny iontů sodíku s extracelulárními ionty vápníku. Zvýšení obsahu volných iontů vápníku v myofibrilech přispívá k tvorbě kontraktilního proteinu (actomyosin), který je nezbytný pro kontrakci srdce. Srdeční glykosidy normalizují metabolické procesy a energetický metabolismus v srdečním svalu, zvyšují konjugaci oxidační fosforylace. Výsledkem je, že se systola významně zvyšuje.

Posílení systoly vede k nárůstu objemu mrtvice, z krevní dutiny do aorty se vylučuje více krve, zvyšuje se krevní tlak, tlak a baroreceptory jsou podrážděné, střed nervu vagus je reflexně stimulován a rytmus srdeční aktivity se zpomaluje. Důležitou vlastností srdečních glykosidů je jejich schopnost prodloužit diastolu - prodlužuje se, což vytváří podmínky pro odpočinek a výživu myokardu, obnovu spotřeby energie.

Srdeční glykosidy mohou inhibovat vedení impulsů podél systému srdečního vedení, v důsledku čehož se prodlužuje interval mezi kontrakcemi atrií a komor. Eliminací reflexní tachykardie v důsledku nedostatečného krevního oběhu (Weinbridgeův reflex) přispívají srdeční glykosidy také k prodloužení diastoly. Ve velkých dávkách glykosidy zvyšují automatizaci srdce, mohou způsobovat tvorbu heterotopických ložisek excitace a arytmií. Srdeční glykosidy normalizují hemodynamické indexy charakterizující srdeční selhání, čímž eliminují kongesci: tachykardie mizí, dušnost, snižuje cyanózu, edém je odstraněn. vzrůstá diuréza.

Některé srdeční glykosidy mají sedativní účinek na centrální nervový systém (adonis, konvalinka). Diuretický účinek srdečních glykosidů je způsoben především zlepšením činnosti srdce, ale je také důležitý jejich přímý stimulační účinek na funkci ledvin.

Hlavními indikacemi pro jmenování srdečních glykosidů jsou akutní a chronické srdeční selhání, fibrilace síní a flutter, paroxyzmální tachykardie. Absolutní kontraindikace je glykosidová intoxikace.

Při dlouhodobém podávání glykosidů je možné předávkování (vzhledem k pomalému vylučování a schopnosti kumulace). doprovázeny následujícími příznaky. Na straně gastrointestinálního traktu - bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení: srdeční příznaky - bradykardie, tachyarytmie, porucha atrioventrikulárního vedení; bolest srdce; v závažných případech - porucha funkce vizuálního analyzátoru (porucha barevného vidění - xantopsie, makropsie, mikropsie). Diuréza se snižuje, funkce nervového systému jsou narušeny (vzrušení, halucinace atd.). Léčba intoxikace začíná zrušením glykosidu. Předepisují se přípravky draslíku (chlorid draselný, panangin, orotát draselný), protože glykosidy snižují obsah draslíkových iontů v srdečním svalu. Jako antagonisté srdečních glykosidů na účinek na transport ATPázy v komplexní terapii s použitím unithiolu a difeninu. Protože srdeční glykosidy zvyšují množství iontů vápníku v myokardu, je možné předepisovat léky, které váží tyto ionty: dvojsodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové nebo citráty. K odstranění arytmií, které se vyskytují, se používá lidokain, difenin, propranolol a další antiarytmická léčiva.

V lékařské praxi se používají různé přípravky z rostlin obsahujících srdeční glykosidy: galenické, negalenické, ale nejrozšířenější - chemicky čisté glykosidy, pro které není potřeba biologická standardizace. Srdeční glykosidy odvozené z různých rostlin se liší ve farmakodynamice a farmakokinetice (absorpce, schopnost vázat se na plazmatické a myokardiální proteiny, rychlost neutralizace a eliminace z těla).

Jeden z hlavních glykosidů digitalis (purpurový) je digitoxin. Jeho účinek začíná za 2-3 hodiny, maximální účinek je dosažen za 8-12 hodin a trvá až 2-3 týdny. Při opakovaném použití je digitoxin schopen akumulace (kumulace). Z vlněné náprstky je vybrán glykosid digoxin, který působí rychleji a méně dlouhodobě (až 2-4 dny), v menší míře se hromadí v těle ve srovnání s digitoxinem. Ještě rychlejší a kratší je účinek celanidu (izolanidu, také odvozeného z vlněné náprstky. Vzhledem k tomu, že přípravky na náprstky jsou poměrně pomalé, ale dlouhé, doporučuje se použít je k léčbě chronického srdečního selhání, stejně jako u srdečních arytmií. Celanid, vzhledem k jeho farmakokinetice, může být předepsán pro akutní léčbu. nitrožilně.

Jarní adonisové přípravky (adonizid) se rozpouštějí v lipidech a ve vodě, nejsou zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu, mají menší aktivitu, působí rychleji (za 2-4 hodiny) a kratší (1-2 dny), v menší míře vázat na krevní proteiny. Vzhledem k výraznému sedativnímu účinku jsou přípravky adonis předepisovány pro neurózy, zvýšenou excitabilitu (Bechterewova směs).

Přípravky strofantanu jsou velmi rozpustné ve vodě, špatně absorbované z gastrointestinálního traktu, proto je jejich požití slabým, nespolehlivým účinkem. Nejsou silně vázány na plazmatické proteiny a koncentrace volných glykosidů v krvi je velmi vysoká. Při parenterálním podání působí rychle a mocně, nezůstávají v těle. Glykosid strofantinu strophanthus se obvykle podává intravenózně (případně subkutánně a intramuskulárně). Účinek je pozorován po 5-10 minutách, doba trvání účinku je až 2 dny. Strofanthin se používá při akutním srdečním selhání, ke kterému dochází při dekompenzovaných srdečních vadách, infarktu myokardu, infekcích, intoxikaci atd.

Farmakodynamika a farmakokinetika konvalinek se blíží přípravkům strofantu. Korglikon obsahuje množství glykoidů z konvalinek, používá se intravenózně pro akutní srdeční selhání (jako strofantin). Bylinná medicína - tinktura konvalinek při perorálním podání má slabý stimulační účinek na srdce a zklidnění centrálního nervového systému, může zvýšit aktivitu a toxicitu srdečních glykosidů.

Jmenován uvnitř nebo intravenózně (jet nebo drip).

K dispozici v tabletách po 0,00025 g, v 1 ml ampulích s 0,025% roztokem.

Podává se intravenózně (v isotonickém roztoku chloridu sodného) a intramuskulárně.

K dispozici v 1 ml ampulích s 0,025% roztokem.

K dispozici v 1 ml ampulích s 0,06% roztokem.

Co potřebujete vědět o srdečních glykosidech

Srdeční glykosidy jsou skupinou léčiv, která se používají ke zlepšení aktivity orgánu v různých stadiích jeho selhání. Nezávislé používání těchto nástrojů může způsobit vážné narušení srdce, a proto je přísně zakázáno.

Co jsou to drogy

Jako první léky s podobným účinkem byly získány extrakty rostlin - lilie, náprstník a strofantus.

Všechny mají stejnou chemickou strukturu: obsahují necukernou část (aglykon) a glykon. Posledně uvedený je reprezentován takovými cukry jako je digitoxóza, glukóza, cymaróza, rhamnosa atd. Někdy je zbytek kyseliny octové připojen k této části.

Farmakologické vlastnosti a trvání klinického působení každého glykosidu se významně liší.

Pacienti se srdečním selháním potřebují vědět, co to je - srdeční glykosidy, jaký je jejich mechanismus účinku.

Jaké rostliny obsahují glykosidy

Zahrnují:

1. Adonis (jaro, léto, podzim).
2. Sparrower se rozléhá.
3. Digitalis (červená a fialová).
4. Oleander
5. Konvalinka
6. Strophanthus
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Havraní oko.
10. Kalanchoe.

Všechny tyto rostliny jsou jedovaté, takže jejich použití musí být velmi opatrné.

Seznam glykosidů

Níže je uveden seznam léků, které se často používají v patologii srdce:

• Digoxin. V pravém slova smyslu je první na tomto seznamu, jak je nejčastěji jmenován. Glykosid se získává z listů digitalisu vlněného. Digoxin má dlouhodobý účinek, ale zároveň nezpůsobuje intoxikaci a málokdy poskytuje vedlejší účinky. Digoxin je dostupný jako pilulka nebo injekční roztok.
• Strofantin. Léčí léky rychlé akce. Téměř se v těle nehromadí. V průběhu dne se zcela vylučuje z těla. Používá se injekčně.
• Digitoxin se používá méně často. To je vysvětleno tím, že má určitý kumulativní účinek, proto je obtížné zvolit správnou dávku léku. Používá se ve formě tablet, injekcí nebo čípků.
• Celanide je dostupný ve formě tablet a kapalin pro injekce.
• Korglikon se vyrábí pouze pro intravenózní podání.
• Medilazid se používá ve formě tablet.

Klasifikace fondů této skupiny

Všechny uvažované názvy léčiv ze seznamu mají následující klasifikaci:

1. Prodloužená akce. Aktivita začíná až po 8 hodinách a trvá až 10 dní. Po intravenózní injekci tohoto léku začíná jeho účinek teprve po půl hodině a trvá až 16 hodin, přičemž tyto vlastnosti má digitoxin.
2. Střední doba trvání. Po vstupu léku do těla se aktivuje pouze po 6 hodinách a pracuje další 2 nebo 3 dny. Při intravenózním podání začíná účinek po asi 10 minutách a trvá až 3 hodiny Tyto účinky jsou pozorovány při použití léčiva Digoxin.
3. Rychlá akce. Tyto léky se používají pro nouzovou péči. Podávají se pouze intravenózně. Účinek je pozorován po několika minutách a trvá až jeden den. Tyto vlastnosti mají lék Strofantin.

Farmakologický účinek

Práce této skupiny drog se zaměřila na:

• zvýšené kontrakce srdce;
• pokles systoly v čase v důsledku odpovídajícího účinku na srdce;
• zvýšení množství vyloučené moči;
• zvýšení doby trvání diastoly;
• pomalá tepová frekvence;
• zvýšení objemu krve přicházejícího do komor;
• snížení citlivosti vodivého systému.

Ačkoliv mechanismus působení glykosidů má obecně podobné vlastnosti, jeho jednotlivé aspekty mají určité zvláštnosti. Takže léky způsobují, že myokard zvyšuje sílu a tepovou frekvenci bez zvýšení spotřeby kyslíku. To znamená, že tělo dělá více práce, ale utratí na něm méně energie. Tak se objevuje kardiotonický účinek léčiv.

Glykosidy působí na nemocné srdce i na zdravé. Léky významně zvyšují rychlost a plnost systoly. V nízkých dávkách snižují a ve vyšších dávkách zvyšují stupeň síňového automatismu. Tyto nuance musí být vzaty v úvahu při předepisování glykosidů a jejich užívání.

Vlastnosti působení léků v různých patologiích srdce

Existují určité rozdíly v účincích léků v závislosti na patologiích a stavech:

• s inotropními účinky se systola zvyšuje;
• s chronotropním účinkem, srdeční frekvence klesá;
• se zvýšenou excitabilitou srdečního svalu se tento indikátor jeho srdce snižuje;
• užívání léčiv uvažované skupiny vede k utlačování systému vedení;
• léky zvyšují průtok krve;
• snížení venózního tlaku;
• normalizuje práci vnitřních orgánů.

Užívání drog má následující účinky:

1. Pozitivní inotropní. To je způsobeno zvýšením iontů vápníku ve svalových buňkách.
2. Negativní chronotropní. Léky excitují nerv vagus a baroreceptory.
3. Negativní dromotropní. To znamená, že průchod pulzů přes atrioventrikulární spojení je blokován.
4. Pozitivní barotropní. To je nežádoucí účinek, protože vede k arytmiím. To se projevuje porušením dávkování.

Indikace pro přijetí

Přípravky tohoto typu mají následující označení:

1. Fibrilace síní. S tímto onemocněním jsou srdeční glykosidy léky volby, protože účinně snižují frekvenci stahů srdce a zvyšují sílu srdečního svalu.
2. Decompensated fáze srdečního selhání.
3. Chronicky zvýšená tepová frekvence.
4. Atriální flutter.
5. Tachykardie supraventrikulárního typu.

Různé případy podávání glykosidů

Lék Digitoxin, odvozený od digitalis purpurovoy, má trvalý účinek. Doporučuje se jmenovat při chronickém srdečním selhání. Dále je indikována dlouhodobá léčba tímto činidlem.

Léky odvozené od adonis (Adonizid a další) mají průměrné trvání účinku. Jsou předepsány pro zvýšenou nervovou vzrušivost a neurózu.

Prostředky rychlého působení (jako je Strofantin) jsou špatně absorbovány z gastrointestinálního traktu. Používají se při akutním srdečním selhání s dekompenzovanými malformacemi, infarktem. Lilie z tinktury v údolí stimuluje činnost srdce a zklidňuje nervový systém.

Pravidla přijímání

Jsou povoleny pouze dobře stravitelné léky, jako je Digoxin, Digitoxin. Měli byste být obzvláště opatrní, když ji vezmete vnitřně, protože dráždí žaludek.

Lékař předepíše pilulky hodinu po jídle. Strofantin a Konvallyatoksin se podávají intravenózně z důvodu jejich špatné absorbovatelnosti.

Při srdečním selhání, s výhodou intravenózním podávání léčiva. Před podáním přípravku musí být přípravek rozpuštěn v 10 nebo 20 ml roztoku chloridu sodného.

Někdy lékaři doporučují míchat lék s roztokem glukózy (5%). Při intravenózním podání nezředěného léčiva lze dosáhnout rychlého účinku, ale zároveň je vysoká pravděpodobnost vzniku příznaků předávkování a otravy.

Vzhledem k tomu, že jednotlivé glykosidy mají kumulativní účinky, lékař vybere takové dávky, při nichž se zjistí maximální účinek a zároveň se sníží riziko nežádoucích účinků. Jedná se o tzv. Střední plnou dávku. Je to:

• pro přípravky digitalis - 2 mg;
• pro glykosidy řady strofantinů - 0,6-0,7 mg;
• pro digitoxin - 2 mg.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro použití jsou tato onemocnění:

• atrioventrikulární blok (druhý a třetí stupeň patologie);
• alergie;
• intoxikace glykosidy;
• bradykardie.

Relativní kontraindikace pro použití:

• atrioventrikulární blok prvního stupně;
• slabost sinusového uzlu;
• nízkofrekvenční fibrilace síní;
• akutní infarkt myokardu;
• snížení hladiny draslíku a vápníku v krvi;
• plicní a srdeční selhání.

Léky se nedoporučují jmenovat za těchto podmínek:

• myokardiální amyloidóza;
• aortální insuficience;
• hypertyreóza;
• kardiomyopatie různých genezí;
• anémie jakéhokoliv typu;
• perikarditidy.

Jakékoliv léky tohoto typu jsou potenciálně nebezpečné léky, takže jsou předepisovány s maximální opatrností.

Vedlejší účinky a předávkování

Pacienti užívající srdeční glykosidy musí být obzvláště opatrní, protože i jediné porušení dávky nebo režimu může způsobit těžkou otravu. Totéž platí pro případy vedlejších účinků.

Mezi nejčastější léčby glykosidy patří:

• bolest v hlavě;
• zvětšení prsou u mužů;
• porušení rytmu kontrakcí srdečního svalu;
• ztráta chuti k jídlu;
• nekróza různých částí střeva;
• poruchy spánku;
• narušení vědomí;
• halucinace;
• nosní krvácení;
• snížení zrakové ostrosti a sluchu;
• průjem;
• deprese

Předávkování

Při nesprávném použití se u pacienta mohou vyskytnout příznaky předávkování:

• arytmie různého stupně závažnosti až do vývoje fibrilace;
• dyspeptické jevy a nevolnost a zvracení vyskytující se na jejich pozadí;
• změny kardiogramu;
• porušení atrioventrikulárního spojení, dokud není srdeční zástava kompletní.

Při vstřikování glykosidů je nutné injikovat léky pomalu. Takže se můžete vyhnout předávkování.

Léčba otravy

Když vysoké dávky vstoupí do krevního oběhu, musíte okamžitě přijmout aktivní uhlí a opláchnout žaludek. Je nutné zavolat nouzovou ambulanci.

V klinickém stadiu léčby byla použita antidota:

• přípravky draslíku (orotát draselný, panangin, chlorid draselný) k rychlé kompenzaci nedostatku iontů tohoto kovu v myokardu;
• antagonisty glykosidů (Unithiol a Difenin);
• citrátové soli;
• antiarytmické léky (Anaprilin, Difenin a další).

Atropin je předepisován velmi opatrně, protože je přísně kontraindikován v případě arytmií.

Je zakázáno jmenovat adrenomimetika (zejména adrenalin). Jsou schopny způsobit fibrilaci, která ohrožuje rychlou smrt pacienta.

Glykosidy jsou tedy léky, které jsou předepisovány pro různé typy kardiovaskulárních onemocnění. Aplikují se striktně v předepsaných dávkách a pouze v případech, které stanoví lékař. Samoléčba těchto účinných léků je velmi nebezpečná.

Klasifikace srdečních glykosidů

Číslo přednášky 17

Téma: "Kardiotonické a antiarytmické léky."

1. Pojem srdečního selhání.

2. Klasifikace kardiotonických látek.

3. Srdeční glykosidy.

4. Antiarytmické léky.

1. Pojem srdečního selhání.

Srdeční selhání - oslabení kontraktility srdce, vedoucí ke zhoršení zásobování orgánů a tkání krví.

Existuje akutní a chronické srdeční selhání.

Pro léčbu HF platí:

Ø IAPF a Sartans

Ø Betta - blokátory

Ø Kardiotonické léky - srdeční glykosidy, adrenomimetika (dobutamin, epinefrin = adrenalin)

Klasifikace kardiotonických látek.

Kardiotonické léky - léky, které zvyšují kontraktilitu myokardu.

Kardiotonika

Srdeční glykosidy nejsou glykosidy

(rostlinný původ) (syntetický)

Srdeční glykosidy.

Tento prostředek rostlinného původu v terapeutických dávkách selektivně působí na srdce.

Některá onemocnění srdce mohou být doprovázena slabostí srdečního svalu (chlopňové vady, revmatická choroba srdce, myokarditida, infarkt myokardu). Snižuje sílu kontrakcí srdce. S progresí patologického procesu již není srdeční sval schopen poskytovat potřebné krevní zásobení orgánům a vyvstávají symptomy dekompenzace: hemodynamické poruchy, tachykardie, zvýšení venózního tlaku, objevují se edémy, tzn. vyvíjí srdeční selhání. Existuje akutní a chronické srdeční selhání.

U akutních symptomů dochází k rychlému rozvoji symptomů nedostatečnosti a dochází k závažnému život ohrožujícímu stavu (závažná dušnost, plicní edém). U chronických - symptomy se vyvíjejí pomalu.

Nejúčinnějšími prostředky pro srdeční selhání jsou srdeční glykosidy. Oni jsou nalezeni v rostlinách: náprstník, strophanthus, konvalinka, žloutenka, juta, čemeřice, oleander, jaro adonis.

Mechanismus účinku:

1. Srdeční glykosidy zvyšují sílu kontrakcí srdce a tím snižují spotřebu kyslíku a glukózy.

2. Kardiální glykosidy navíc snižují srdeční kontrakce, způsobují bradykardii. Srdcové glykosidy tak zvyšují a snižují kontrakce srdce. Pod vlivem srdečních glykosidů, srdce zvyšuje jeho práci, začíná pumpovat více krve za jednotku času než před použitím srdečních glykosidů. To vede ke snížení kongesce, edému, zvýšení diurézy, normalizaci hemodynamiky, zlepšení funkce všech orgánů.

3. Srdeční glykosidy porušují vedení impulzů podél systému srdečního vedení. Ve velkých dávkách mohou způsobit plný blok pulzů.

4. Srdeční glykosidy zvyšují srdeční automatiku. Při předávkování může zvýšení automatičnosti srdce vést k mimořádným kontrakcím srdce - extrasystolům, které mohou narušit fungování srdce. Vážnější komplikací předávkování je atriální fibrilace - nerozlišující kontrakce jednotlivých skupin svalových vláken srdce. Blikání komor srdce znamená jeho zastavení, protože komory ztrácejí schopnost řídit krev. Hlavní indikací pro použití srdečních glykosidů je srdeční selhání.

Klasifikace srdečních glykosidů

1. Přípravy silného, ​​rychlého, ale krátkodobého působení (skupina strofantů).

2. Příprava pomalého, silného, ​​ale dlouhodobého působení (skupina digitalis).

3. Léky střední síly a trvání účinku (skupina jarních adonis).

1. Skupina strophanthus.

Léky zahrnují strophanthus - strophanthin K, konvallyatoksin, žlutý - erysimin, korezid, kendyr - tsimarin, atd.

Široce se rozšířil strophanthin a Korglikon. K dispozici v ampulích. Předběžně se ředí v 10–20 ml izotonického roztoku NaCl nebo glukózy a pomalu se vstřikují do žíly po dobu 5-6 minut. Účinek se projeví po 5-10 minutách a trvá až 12-20 hodin. Neexistuje kumulace léků. Drogy jsou zaměnitelné. Aplikujte s akutním srdečním selháním. Jako prostředek nouzové péče, při akutním infarktu myokardu, pro léčbu závažných forem chronického oběhového selhání.

Strofantin - StrofanthinumK

Korglikon - Corglyconum - z listí konvalinek

Convallatetoxin - Convallatoxinum

Cymarine - Cymarinum

Jednejte rychle, silně a stručně.

2 Skupina Digitalis.

Léky jsou obsaženy v různých typech digitalisu. Drogy se používají hlavně uvnitř, postupně se hromadí v srdci a pomalu se proměňují v akci. Akce se vyvíjí za 12-24 hodin a trvá několik dní. Aplikujte s chronickým srdečním selháním různého původu. Přípravky Digitalis kumulovány, toto by proto mělo být vzato v úvahu při léčbě léky této skupiny. Dávka by měla být snížena a nastavena tak, aby podpořila nebo přerušila léčbu. Pokud jsou podávány bez kumulace, mohou se objevit známky otravy srdečními glykosidy: zpomalení srdečních kontrakcí, extrasystoly, nevolnost, zvracení, rozmazané vidění, halucinace.

Pomoc: přestat užívat lék vstřikovaný atropin, kofein, chlorid draselný, unithiol, antiarytmické léky.

Digitoxin - Digitoxinum - vnitřní tablety

Digoxin - Digoxinum je silnější lék

Celanid - Celanidum

Lantosid - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Působí pomalu, silně, ale po dlouhou dobu.

3 Skupina jaro adonis.

Jaro adonis (adonis) obsahuje několik glykosidů. Glykosidy Adonis jsou méně aktivní než náprstník a strofant. Neshromažďujte se. Účinné v počátečních stadiích srdečního selhání. Používá se také jako prostředek zklidnění centrální nervové soustavy. Infuze jarní adonis byliny –Infusi herbee Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-brom-Adonis-brom

Přípravky srdečních glykosidů mohou být použity ve spojení s gáforem, kofeinem, kordiaminem a koronárními dilatačními činidly. V tomto případě je účinek srdečních glykosidů zvýšen.

Co jsou srdeční glykosidy, z toho, co se vyrábí, seznam léků

Srdeční glykosidy jsou jednou z hlavních skupin léčiv používaných při léčbě akutního a chronického srdečního selhání (AHF a CHF). Je věrohodné, že zdrojem pro produkci glykosidů jsou známé rostliny, například konvalinka nebo náprstník, a adonis.

Tyto léky pomáhají výrazně zlepšit výkon srdečního svalu, což ovlivňuje účinnost samotného srdce. Příjem srdečních glykosidů však nelze kategoricky odnést - velké dávky jsou jedem srdce.

Přestože srdeční glykosidy (SG) neovlivňují celkový život pacienta, jejich použití umožňuje:

• výrazně zlepšit kvalitu života;
• snížit závažnost symptomů HF;
• snížit frekvenci dekompenzace onemocnění a souvisejících hospitalizací.

Tyto léky mohou významně snížit počet záchvatů u pacientů s fibrilací síní na pozadí chronické insuficience.

Glykosidy - co to je

Srdeční glykosidy obsahují různé rostliny: konvalinky, různé druhy náprstníku, adonis, žloutenku, strofantu. V lidovém lékařství, oni byli dlouho použitý jako decongestants. Jejich účinky na srdce a schopnost normalizovat krevní oběh byly stanoveny asi před dvěma sty lety.

Mechanismus účinku glykosidů

Srdeční selhání je doprovázeno výrazným snížením účinnosti srdce. To znamená, že se snížením schopnosti srdce uzavírat kontrakty, spotřeba myokardu zvyšuje energii a kyslík, aby mohla vykonávat svou práci.

Vývoj srdečního selhání je doprovázen:

• iontová nerovnováha;
• změny metabolismu proteinů a lipidů;
• výrazné snížení objemu mrtvice;
• zvýšený venózní tlak a venózní kongesce;
• zvýšení hypoxie a tachykardie;
• zhoršený průtok krve v kapilárách;
• otoky;
• narušení ledvin, snížená diuréza;
• vznik dechu a cyanózy.

Použití SG vám umožní:

• normalizovat rovnováhu iontů (v buňkách myokardu zvyšuje obsah volných iontů vápníku nezbytných pro syntézu actomyosinu - proteinu používaného k provádění kontraktilní aktivity srdce);
  
• normalizovat provádění metabolismu a energetického metabolismu v myokardu;
  
• zvýšení systoly (komorové kontrakce) a objemu mrtvice;
  
• zvýšení krevního tlaku a pomalého srdečního tepu;
  
• prodloužení diastolického období (relaxace myokardu v období mezi kontrakcemi);
  
• inhibovat srdeční vedení, eliminovat rozvoj reflexní tachykardie;
  
• stabilizovat hemodynamické parametry, eliminovat stagnaci krve, zajistit dekongestantní účinek, normalizovat funkci ledvin a obnovit normální diurézu.

Některé glykosidové léky, například srdeční glykosid, získané z konvalinek nebo adonis, navíc ovlivňují centrální nervový systém (sedativní účinek).

Klasifikace

Trvání účinku léčiva závisí na schopnosti glykosidu vázat se pevně na proteiny, stejně jako na rychlosti jeho biotransformace a využití z těla.

Léky s dlouhodobým účinkem

Pro SG s dlouhým působením a výrazným kumulačním efektem (schopnost hromadit se v následujících aplikacích) patří podskupina digitalis. Dlouhodobě působící glykosidy začínají po perorálním podání vykazovat maximální kardiotonický účinek osm až dvanáct hodin po podání. Účinek prodlouženého SG trvá deset nebo více dnů.

Z této skupiny glykosidů jsou nejčastěji používanými léky digitoxin a digoxin, získané z fialové a velkokvěté náprstky.

Střední doba trvání

Průměrná doba trvání expozice SG zahrnuje srdeční glykosidy získané z rezavé a vlněné náprstky (celanidu a digoxinu), jakož i přípravku adonis.

Při perorálním podání SG po průměrnou dobu expozice je maximální účinnosti dosaženo během pěti až šesti hodin. Účinek aplikace trvá dva až tři dny. Se zavedením žíly, účinek léků začíná v 15-30 minut. Maximální účinnosti je dosaženo během dvou až tří hodin.

Nouzové pomůcky

Tato třída SG zahrnuje fondy odvozené od strofantu a konvallotoksinu (konrofylotosin). Prostředky rychlé akce prakticky nemají kumulaci.

Srdeční glykosidy. Přípravky podle původu

• digitalis (digoxin, digitoxin, celanid);
• strophanthus (strofanthin, ouabain);
• konvalinek (korglikon).

Rozlišujte také skupinu neglykosidových léčiv s glykosidovou aktivitou. Mezi ně patří látky s adrenergními a dopaminergními účinky (dopamin, doboutin atd.) A levosimendan (Simdax).

Hlohové přípravky mají mírné kardiotonické, antispasmodické a sedativní účinky.

Tinktury jarní adonis (Bechterewova směs) mají vedle glykosidického účinku výrazný zklidňující účinek.

Srdeční glykosidy. Jména drog

Jména se samozřejmě mohou změnit a jejich seznam může být doplněn o nové trendy. Testované a pracovní drogy však lze přičíst následujícím:

• Přípravky digitoxinu - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Prep. Digoxin se vyrábí pod názvem Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Prep. Celanid se vyrábí pod názvem Celanid, Lanatozid C.
  
• Prep. Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Prep. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indikace pro použití

Nejčastěji se srdeční glykosidy používají pro:

• OCH a CHF,
• tachysystolická fibrilace síní,
• paroxyzmální tachykardie,
• atriální flutter,
• nodulární AV-arytmie.

Kontraindikace

• pacient má bradykardii,
• AV blokáda
• výrazná kardioskleróza,
• angina pectoris,
• infarkt myokardu,
• endokarditida,
• myokarditida,
• ERW syndrom
• hypertrofická kardiomyopatie,
• defekty ventilů,
• tamponádu srdce.

Absolutní kontraindikace je také intoxikace srdečními glykosidy.

Příznaky předávkování srdečních glykosidů

První příznaky předávkování glykosidy jsou poruchy gastrointestinálního traktu (bolest, zvracení, nevolnost), poté následují srdeční příznaky (bradyarytmie, tachyarytmie, změny AV vedení, bolest na hrudi).

V závažných případech předávkování je zhoršeno vidění, může dojít ke změnám ve vnímání barev, zhoršenému vnímání velikosti objektů (makro a mikropsie).

Porucha funkce ledvin se projevuje snížením nebo absencí diurézy. Stále možná vyslovoval nervové vzrušení a halucinace.

Dále se doporučuje zavedení preparátů vitamínu K. To je dáno tím, že SG významně snižuje obsah K v myokardu. Použití glykosidových antagonistů pro působení na transportní ATPázy, léčiva unithiolu a difeninu, je vysoce účinné.

Aby se snížila koncentrace iontů Ca v srdečním svalu, používají se látky vázající Ca.

K odstranění arytmií se doporučuje použití lidokainu, propranololu atd.

Nejčastěji užívané léky

Digoxin

• mají výrazný účinek na srdeční systolu a diastolu,
• inhibovat atrioventrikulární vodivost,
• snížit srdeční frekvenci,
• prodloužit dobu efektivního lomu,
• normalizovat práci ledvin a srdce,
• mají močopudný účinek.

Na rozdíl od digitoxinu se rychleji využívá z těla a v menší míře se hromadí.

Digoxin je vylučován ledvinami spolu s močí.

Tento srdeční glykosid lze použít pro:

• kongestivní CH,
• blikání síní a flutter,
• supraventrikulární paroxyzmální tachykardie.

Léčivo může být použito při přípravě pacientů s těžkými patologiemi srdce pro porod nebo operaci.

Kontraindikace ke jmenování digoxinu jsou:

• intoxikace srdečními glykosidy,
• pomalý tep
• blokády
• mitrální a aortální stenóza,
• pacient má nestabilní anginu,
• IM,
• ERW syndrom
• srdeční tamponáda a komorová tachykardie.

Při použití je nutné stálé monitorování rovnováhy elektrolytu. Snížené hladiny hořčíku a draslíku přispívají k výskytu intoxikace.

Při použití digoxinu ve formě tablet byste měli dodržovat dietu s omezením pektinu a dávat přednost snadno stravitelným produktům.

Během léčby tímto srdečním glykosidem je kontraindikováno:

• Ca administrace,
• sympatomimetika,
• thiazidová diuretika,
• barbituráty
• chinidin.

Dávkování digoxinu

Po dosažení očekávaného terapeutického účinku se příjem srdečního glykosidu sníží na udržovací dávky od 0,125 do 0,5 miligramů denně.

Injekčně se dospělým podá srdeční glykosid v dávce 0,25-0,5 miligramů na deset mililitrů isotonického chloridu sodného. Digoxin se podává pomalu. První den je možné v budoucnu znovu podávat lék jednou denně po dobu 4-5 dnů s dalším přechodem na užívání tabletové formy.

V případě potřeby se kapka 0,25-0,5 mg (od 1 do 2 mililitrů 0,025% roztoku) zředí sto mililitry isotonického chloridu sodného a 5% glukózy.

Digitoxin

Srdeční glykosid má silný kardiotonický účinek (zvyšuje sílu kontrakcí myokardu) a snižuje srdeční frekvenci, ale má výraznější kumulaci než digoxin.

Digitoxin se také pomalu vylučuje z těla v důsledku konstantní cirkulace jater a střeva (nemetabolizovatelná část digitoxinu, po eliminaci játry, je reabsorbována ve střevě).

Digoxin se zcela vylučuje z těla pouze močí, po tvorbě metabolitů.

Indikace pro použití srdečního glykosidu jsou:

• CHF,
• tachysystolická fibrilace síní
• Nízké emise CH
• sinusová paroxyzmální tachykardie,
• Och,
• atriální flutter.

Kontraindikace pro použití Digoxinu jsou: t

• pacient má hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii,
• ERW syndrom
• atrioventrikulární blok,
• ventrikulární tachykardie nebo fibrilace,
• stenóza chlopně,
• onemocnění štítné žlázy,
• nerovnováha elektrolytů,
• myokarditida,
• IM

Dávkování digitoxinu

Ihned po dosažení očekávaného terapeutického účinku je nutné dávku snížit na udržovací dávku. Zpravidla se pohybuje od 0,05 do 0,1 miligramu jednou nebo dvakrát denně. Také lék může být použit během 1-2 dnů.

U pacientů s poruchami gastrointestinálního traktu může být sr-in použit ve formě rektálních čípků.

Strofantin

Srdeční glykosid, který zvyšuje sílu stahů srdce, zpomaluje srdeční frekvenci a inhibuje atrioventrikulární vodivost.

Léčivo přispívá k významnému snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu, normalizuje stupeň komorového vyprazdňování a přispívá ke zvýšení mrtvice a minutového objemu.

Indikace pro drogu jsou OSN a CHF, supraventrikulární tachykardie, přítomnost tachysystolické fibrilace síní.

Lék je kontraindikován v:

• předávkování glykosidy,
• žaludeční tachykardie,
• atrioventrikulární blok,
• nerovnováha elektrolytů,
• aneuryzma aorty,
• ERW syndrom
• stenóza,
• hypertrofická obstrukční kardiomyopatie.

Dávkování strofantinu

Při provádění digitalizace průměrné sazby se ukazuje zavedení 0,25 miligramu dvakrát denně.

Strofantin může být také podáván v dávce od 0,1 do 0,15 miligramů s intervaly mezi injekcemi 30 až 120 minut.

Při přechodu na udržovací dávky se srdeční glykosid podává v dávce až 0,25 miligramů.

Korglikon

Podle mechanismu kardiotonických účinků a účinků, viz např. Strofantin. Na rozdíl od strofantinu má Korglikon delší akci.

Glykosid lze použít pro:

• OCH a CHF,
• dekompenzace srdeční aktivity
• tachysystolická fibrilace síní,
• paroxysmální ataky tachykardie,
• závažná vegetativní neuróza (v tomto případě je corglycon kombinován se sedativy).

Kontraindikace ke jmenování srdečního glykosidu jsou:

• myokarditida,
• endokarditida,
• IM,
• těžké formy kardiosklerózy,
• pacient má nestabilní anginu,
• ERW syndrom
• komorová tachykardie,
• srdeční tamponáda.

Dospělí se zpravidla injikují od 0,5 do 1 ml najednou.