Přehled blokátorů kalciových kanálů: obecný popis, typy lékových skupin

Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech kalciových kanálů a seznam těchto léků, pro které jsou předepisovány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi, jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepisovaných blokátorů kalciových kanálů.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů (zkráceně BPC) nebo antagonisté vápníku (zkráceně AK) jsou skupinou léků, jejichž členové zabraňují vstupu vápníku do buněk vápníkovými kanály. BKK jednat podle:

1. Kardiomyocyty (buňky srdečního svalu) - snižují kontraktilitu srdce.
2. Vodivý systém srdce - pomalá tepová frekvence (HR).
3. Hladké svalové cévy - rozšiřují koronární a periferní tepny.
4. Myometrium - snižuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Vápníkové kanály jsou proteiny v buněčné membráně, které obsahují póry, které umožňují průchod vápníku. V důsledku vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolňování neurotransmiterů a hormonů. Existuje mnoho typů kalciových kanálů, ale většina CCB (kromě cilnidipinu) působí pouze na jejich pomalý L-typ. Je to právě tento typ vápníkového kanálu, který hraje hlavní roli při vnikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Existují také jiné typy vápníkových kanálů:

• P-typ - umístěn v buňkách mozečku.
• N-typ - lokalizovaný v mozku.
• R - umístěna v buňkách mozečku a dalších neuronů.
• T - umístěna v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech (kostní buňky).

BPC se nejčastěji předepisuje při léčbě arteriální hypertenze (AH) a anginy pectoris (CHD), zejména pokud jsou tato onemocnění kombinována s diabetes mellitus. AK se používá k léčbě některých arytmií, subarachnoidního krvácení, Raynaudova syndromu, prevence bolesti hlavy a prevence předčasného porodu.

Nejčastěji CCB předepisují kardiologové a terapeuti. Nezávislé užívání přípravku BPC je zakázáno z důvodu rizika závažných komplikací.

Skupiny BKK

V klinické praxi se rozlišují následující skupiny BPC:

• Dihydropyridiny (nifedipinová skupina) - působí hlavně na cévách, proto se používají k léčbě hypertenze.
• Fenylalkylaminy (skupina verapamilu) - působí na systém myokardu a srdečního vedení, proto jsou předepisovány hlavně pro léčbu anginy pectoris a arytmií.
• Benzodiazepiny (skupina diltiazemu) je meziproduktová skupina s vlastnostmi dihydropyridinů a fenylalkylaminů.

Existují 4 generace BKK:

1. 1. generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generace 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3. generace - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generace - cilnidipin.

Mechanismus působení

BPC se váží na receptory pomalých vápníkových kanálů, kterými většina vápníkových iontů vstupuje do buňky. Vápník se podílí na fungování sinusových a atrioventrikulárních uzlin (reguluje srdeční rytmus), v kontrakcích kardiomyocytů a hladkých svalů cév.

Ovlivnění těchto kanálů, BKK:

• Slabší kontrakce srdce, což snižuje potřebu kyslíku.
• Snižte cévní tonus a eliminujte jejich křeč, snižující krevní tlak (BP).
• Snižte křeč koronárních tepen, čímž se zvýší krevní zásobení myokardu.
• Pomalý tep.
• Zhoršení agregace krevních destiček.
• Působí proti tvorbě nových aterosklerotických plaků, inhibuje dělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Každý z těchto léků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají větší vliv na plavidla, jiné - na srdce.

Indikace pro použití

Lékaři předepisují blokátory kalciových kanálů k léčbě následujících onemocnění:

• AG (zvýšený krevní tlak). Příčinou dilatace cév snižuje BPC systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje hladinu krevního tlaku. Tyto léky ovlivňují především tepny a mají minimální účinek na žíly. BPC jsou zahrnuty v pěti hlavních skupinách antihypertenziv.
• Angina (bolest v srdci). BKK rozšiřuje krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, čímž snižuje zátěž na srdce, což vede ke snížení spotřeby kyslíku. CCB, které působí primárně na srdce (verapamil, diltiazem), snižují srdeční frekvenci a oslabují kontrakce srdce, což vede k poklesu jeho spotřeby kyslíku, což z nich činí účinné produkty pro anginu pectoris. CCB mohou také rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeči, což zlepšuje zásobování myokardu krví. Vzhledem k těmto účinkům je BPC - spolu s beta-blokátory - základem farmakoterapie stabilní anginy pectoris.
• Supraventrikulární arytmie. Některé CCB (verapamil, diltiazem) ovlivňují sinus a atrioventrikulární uzel, takže mohou účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutterem.
• Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikce, nejčastěji postihující ruce a nohy). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče tepen, čímž snižuje četnost a závažnost záchvatů Raynaudovy choroby. Někdy se pro tento účel používá amlodipin nebo diltiazem.
• Clusterové bolesti hlavy (opakované záchvaty velmi těžké bolesti v polovině hlavy, obvykle kolem oka). Verapamil pomáhá snižovat závažnost záchvatů.
• Relaxace svalů dělohy (tokolýza). Někdy lékaři používají nifedipin k prevenci předčasného porodu.
• Hypertrofická kardiomyopatie (onemocnění, při kterém dochází k silnému zesílení stěn srdce). Blokátory kalciových kanálů (verapamil) oslabují kontrakce srdce, takže jsou předepisovány k léčbě hypertrofické kardiomyopatie, pokud pacienti mají kontraindikace k užívání betablokátorů.
• Plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicní tepně). Pro léčbu plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
• Subarachnoidní krvácení (krvácení v prostoru kolem mozku). K prevenci vazospazmu se používá nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.

Kontraindikace

Blokátory kalciových kanálů mají své vlastní kontraindikace, které jsou jasně předepsány v návodu pro léčivo. Například:

1. Fondy ze skupiny verapamil a diltiazem jsou kontraindikovány u pacientů s bradykardií, srdeční patologií nebo systolickým srdečním selháním. Rovněž nemohou být přiřazeny pacientům, kteří již užívají betablokátory.
2. Všichni antagonisté vápníku jsou kontraindikováni u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní anginou pectoris, těžkou stenózou aorty.
3. BPC se nepoužívá u těhotných a kojících žen.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky CCL závisí na vlastnostech skupiny těchto látek:

• Účinek na myokard může způsobit hypotenzi a srdeční selhání.
• Účinek na systém vedení srdce může vést k blokádám nebo arytmiím.
• Vliv na cévy někdy způsobuje návaly horka, otok, bolesti hlavy, vyrážku.
• Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepisovanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Mezi nejznámější drogy v této skupině patří:

• Nifedipin je jedním z prvních BPC, který působí primárně na cévy. Při snižování krevního tlaku při hypertenzních krizích je nutné eliminovat příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovou chorobou. Nifedipin vzácně zhoršuje srdeční selhání, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zátěže srdce. Existují léky s dlouhodobým účinkem, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
• Nikardipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů anginy pectoris a léčbě hypertenze.
• Amlodipin a felodipin patří mezi nejčastěji předepisované BPC. Působí na cévy, nenarušuje kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, což je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je zvláště užitečné při vazospastické angině. Nežádoucí účinky jsou spojeny s dilatovanými tepnami (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dní.
• Lerkanidipin a isradipin mají podobné vlastnosti jako nifedipin, používají se pouze k léčbě arteriální hypertenze.
• Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spazmu mozkových tepen při subarachnoidním krvácení. Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože neexistuje žádný důkaz o účinnosti jeho použití pro tyto účely.

Vedlejší účinky všech dihydropyridinových CCB jsou spojeny s dilatací krevních cév (bolest hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dnů. Často se také objevují otoky nohou, které je obtížné odstranit diuretika.

Fenylalkylaminy

Blokátory kalciových kanálů z této skupiny ovlivňují hlavně myokard a systém vedení srdce, proto jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu anginy pectoris a arytmií.

Prakticky jediným BPC ze skupiny fenylalkylaminů používaných v klinické medicíně je verapamil. Tento lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vodivost v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k těmto účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Vedlejší účinky zahrnují zvýšené srdeční selhání, bradykardii, pokles krevního tlaku, zhoršení poruch vodivosti v srdci. Použití verapamilu je kontraindikováno u pacientů, kteří již užívají betablokátory.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zaujímají mezilehlou pozici mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou jak rozšiřovat krevní cévy, tak zhoršovat kontraktilitu srdce.

Příkladem benzodiazepu je diltiazem. Tento lék se nejčastěji používá pro anginu pectoris. Existuje forma s prodlouženým účinkem, která je předepsána pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být pečlivě kombinován s beta-blokátory.

Další bezpečnostní opatření při používání BPC

Jakýkoliv lék ze skupiny BPC lze použít pouze tak, jak je předepsáno lékařem. Je třeba zvážit následující body:

1. Pokud užíváte lék ze skupiny BPC, neměli byste pít grapefruitovou šťávu. Tento zákaz je způsoben tím, že zvyšuje množství léku vstupujícího do krve. V důsledku toho může dojít k náhlému poklesu krevního tlaku, což je někdy velmi nebezpečné. Grapefruitová šťáva postihuje téměř všechny blokátory kalciových kanálů, kromě amlodipinu a diltiazemu. Šťáva z pomerančů a jiných druhů ovoce může být opilá.
2. Poraďte se s lékařem dříve, než začnete užívat jakékoli léky, včetně fytoterapeutických látek, v kombinaci s antagonisty vápníku.
3. Buďte připraveni na dlouhodobé užívání BPC při léčbě hypertenze. Někteří pacienti přestanou užívat antihypertenziva samostatně, jakmile se jejich krevní tlak vrátí do normálního stavu, ale tyto akce mohou ohrozit jejich zdraví.
4. Pokud trpíte anginou pectoris a náhle přestanete užívat tyto blokátory, můžete mít bolest ve svém srdci.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedoucí oddělení anesteziologie a intenzivní péče, 8 let praxe. Vysokoškolské vzdělání v oboru "Všeobecné lékařství".

Blokátory kalciových kanálů: přehled léků

Blokátory kalciových kanálů nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léky, které inhibují vstup vápenatých iontů do buněk přes vápníkové kanály.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují dovnitř a ven z buňky. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a také zajišťují kontrakci svalových vláken srdce a cévních stěn.
Antagonisté vápníku se aktivně používají při léčbě koronárních srdečních onemocnění, hypertenze a poruch srdečního rytmu.

Mechanismus působení

Tyto léky zpomalují tok vápníku do buněk. Koronární cévy se současně rozšiřují, zlepšuje se průtok krve v srdečním svalu. Výsledkem je zlepšení zásobování kyslíkem myokardem a vylučování metabolických produktů.

Snížením frekvence kontrakcí srdce a kontraktility myokardu AK redukuje potřebu srdce pro kyslík. Tyto léky zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat.
AK rozšiřuje periferní tepny, pomáhá snižovat krevní tlak.

Některé látky z této skupiny (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tyto léky snižují agregaci ("vazba") krevních destiček, což zabraňuje tvorbě krevních sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují metabolismus cholesterolu. AK chrání buňky inhibicí peroxidace lipidů a zpomalují vstup nebezpečných lysozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace v závislosti na chemické struktuře

AK v závislosti na chemické struktuře jsou rozděleny do tří skupin. V každé ze skupin se rozlišují generace I a II, lišící se od sebe v selektivitě („účelnosti“) akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

• 1. generace: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generace: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generace: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generace: altiazem.

• 1. generace: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generace: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamilu) a benzothiazepinu (diltiazem) působí na srdce i cévy. Mají antianginální, antiarytmický, hypotenzní účinek. Tyto léky snižují frekvenci stahů srdce.

Deriváty dihydropyridinu dilatují cévy, mají antihypertenzní a antianginální účinek. Nepoužívají se k léčbě arytmií. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzní onemocnění je výraznější než u prvních dvou skupin.

V současnosti široce používané deriváty generace dihydropyridinu II, zejména amlodipinu. Mají dlouhou dobu působení a jsou dobře snášeny.

Indikace pro použití

Angina Stres

Pro dlouhodobou léčbu stresové anginy pectoris se používá verapamil a diltiazem. Nejvíce jsou indikovány u mladých pacientů, s kombinací stenokardie se sinusovou bradykardií, arteriální hypertenzí, bronchiální obstrukcí, hyperlipidemií, biliární dyskinezí, tendencí k průjmům. Další indikace pro výběr těchto léků jsou obliterace aterosklerózy dolních končetin a cerebrovaskulární insuficience.

V mnoha případech vykazuje kombinovanou léčbu kombinující diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s nitráty není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu může být používána s velkou opatrností, aby se zabránilo možné závažné bradykardii, arteriální hypotenzi, zhoršenému vedení srdce a snížení kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážit použití diltiazemu u pacientů s malým fokálním infarktem myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“), pokud se nejedná o selhání oběhu a ejekční frakce přesahuje 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu („s Q vlnou“) nejsou AK zobrazeny.

Hypertenze

AK může způsobit reverzní vývoj hypertrofie levé komory, ochranu ledvin, nezpůsobuje metabolické poruchy. Proto se široce používají při léčbě hypertenze. Zvláště ukázané deriváty generace nifedipinu II (amlodipin).

Tato léčiva jsou zvláště indikována pro kombinaci arteriální hypertenze s anginou pectoris, zhoršeným metabolismem lipidů a obstrukčními onemocněními průdušek. Pomáhají zlepšit funkci ledvin u diabetické nefropatie a chronického selhání ledvin.

Lék "Nimotop" je zvláště indikován pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární insuficience. Pro narušení rytmu a hypertenze se doporučuje používat především léky ze skupiny verapamil a diltiazem.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií byly použity prostředky ze skupiny verapamil a diltiazem. Zpomalují vedení srdce a snižují automatiku sinusového uzlu. Tyto léky potlačují mechanismus opětovného vstupu do supraventrikulárních tachykardií.

AK se používají ke zmírnění a prevenci záchvatů supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snižovat frekvenci stahů srdce při fibrilaci síní. Tyto léky jsou také předepsány pro léčbu supraventrikulárních extrasystolů.

V komorových arytmiích je AK ​​neúčinná.

Vedlejší účinky

AK způsobuje expanzi cév. V důsledku toho se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, návaly obličeje, rychlý srdeční tep. V důsledku nízkého vaskulárního tónu dochází k otoku nohou, kotníků a nohou. To platí zejména pro nifedipinové léky.
AK zhoršuje schopnost myokardu snižovat (negativní inotropní účinek), zpomaluje srdeční rytmus (negativní chronotropní účinek), zpomaluje atrioventrikulární vodivost (negativní dromotropní účinek). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu.

Při užívání léků nifedipin zácpa, průjem, nevolnost, ve vzácných případech zvracení. U některých pacientů je použití verapamilu s vysokými dávkami příčinou těžké zácpy.
Vzácně se vyskytují vedlejší účinky na kůži. Ty se projevují zarudnutím, vyrážkou a svěděním, dermatitidou, vaskulitidou. V závažných případech se pravděpodobně vyvine Lyellův syndrom.

Zrušovací syndrom

Po náhlém přerušení příjmu AK se hladké svaly koronárních a periferních arterií stávají hypersenzitivními na ionty vápníku. V důsledku toho se vyvíjí křeč těchto cév. Může se projevit zvýšením záchvatů anginy pectoris, zvýšeného krevního tlaku. Abstinenční syndrom je méně častý ve skupině s verapamilem.

Kontraindikace

Vzhledem k rozdílům ve farmakologickém účinku léčiv se liší kontraindikace pro různé skupiny.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by neměly být předepisovány pro syndrom nemocných dutin, atrioventrikulární blokádu, systolickou dysfunkci levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány na úrovni systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg. Umění, stejně jako Wolff-Parkinsonův-bílý syndrom s anterográdním vedením podél další cesty.

Přípravky ze skupiny verapamilu a diltiazemu jsou relativně kontraindikovány v případě intoxikace digitalisem, těžkou sinusovou bradykardií (méně než 50 úderů za minutu) a tendencí k těžké zácpě. Nesmí se kombinovat s betablokátory, nitráty, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě hrozí prudký pokles krevního tlaku.

Přípravy 3 generace - blokátory kalciového kanálu z tlaku

Vysoký krevní tlak je velmi život ohrožující. Existuje několik typů léků pro boj s hypertenzí. Některé z těchto účinných léků jsou blokátory vápníkových kanálů třetí generace.

Pro léčbu arteriální hypertenze v kombinaci s jinými léky jsou nejčastěji předepisovanými blokátory kalciových kanálů poslední generace, zkráceně BPC. Tyto léky pro dlouhodobé použití se ukázaly jako účinné při léčbě onemocnění srdce a cév, jakož i při prevenci mozkových mrtvic.

CCL je velká skupina léků, jejichž principem je blokovat pomalé kanály vápníku myokardu.

Léky třetí generace

Nejnovější generace BKK se liší od předchozích zástupců řadou dalších vlastností! Například sympatolytická a alfa-adrenolytická aktivita, trvání účinku atd.

Léky třetí generace zahrnují Lerkanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Jejich farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku jsou velmi důležité pro klinickou praxi léčby hypertenze.

Klasifikace BPC

Při léčbě arteriální hypertenze se používají 3 třídy BPC činidel.

Nifedipin - příjem od 40 do 80 mg jednou denně

Isradipin, Amlodipin, Felodipin - od 2,5 do 10 mg jednou denně

Nikardipin - od 60 do 120 mg jednou denně

Nizoldipin - od 20 do 40 mg jednou denně

Pro usnadnění režimu medikace je často předepisováno prodloužené působení BPC, které by mělo být opito pouze jednou denně.

Činnost blokátorů tlaku

Pomalé blokátory vápníkových kanálů snižují příjem vápníku přes vápníkové kanály typu L. Snížení koncentrace vápníku přispívá k relaxaci hladkých svalů cévní stěny a snížení periferní rezistence.

Drogové dávky

Praxe ukázala, že blokátory kalciových kanálů snižují krevní tlak:

• snížit riziko vzniku onemocnění kardiovaskulárního systému;
• snížit pravděpodobnost mrtvice;
• snížit pravděpodobnost úmrtí.

Použití u pacientů s hypertenzí

ß-blokátory a diuretika pro nekomplikovanou hypertenzi nejsou považovány za základní léčiva. Jsou však nepostradatelné pro migrény, anginu pectoris, tachykardii.

Nejčastěji jsou předepisovány pro starší pacienty, osoby s tmavou barvou pleti a také pro pacienty s nízkou aktivitou proteolytických enzymů v krevní plazmě.

Izolovaná systolická forma arteriální hypertenze je absolutním ukazatelem použití CCL.

1. jako nezávislý nástroj nebo v kombinaci s jinými léky pro léčbu hypertenze;
2. pro léčbu izolované systolické hypertenze u starších pacientů;
3. pro léčbu hypertenze, která je doprovázena bronchiálním astmatem, diabetem, dnou, onemocněním ledvin atd.;
4. se stabilní zánětlivou anginou pectoris a vazospastickou anginou pectoris;
5. v ischemii srdce se supraventrikulárními arytmiemi;
6. s infarktem myokardu bez Q vlny;
7. s ischemií, která je doprovázena bronchiálním astmatem, diabetem, dnou, onemocněním ledvin atd.;
8. s ischemií v kombinaci s vysokým tlakem;
9. s tachykardií;
10. pokud existují kontraindikace pro použití β-blokátorů.

Nejlepší lék

Tablety Amlodipinu (Normodipine, Norvask, Veroamlodipin, Acridipin) patří do 3. generace blokátorů kalciových kanálů a vyznačují se dlouhou dobou účinku.

Lék začíná působit jemně a postupně snižuje aktivní činnost. Taková účinná vlastnost vám umožňuje kontrolovat krevní tlak během dne. Stačí užít pouze 1 tabletu denně.

Hlavními indikacemi pro použití jsou arteriální hypertenze a angina pectoris. Starší pacienti Amlodipin předepsán bez úpravy dávky. Může být použit i v případech, kdy je hypertenze doprovázena bronchiálním astmatem, dnou a diabetem.

Dlouhodobé užívání amlodipinu přispívá k: t

• zlepšení endoteliální funkce;
• snížená hmotnost myokardu;
• snížení počáteční tvorby krevních destiček.

Na rozdíl od jiných léčiv v této skupině nezvyšuje amlodipin aktivitu sympatického nervového systému a neporušuje hormonální hladiny. Je považován za jeden z nejúčinnějších léků na snížení krevního tlaku.

Vedlejší účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou bolesti hlavy, otok, návaly horka a zácpa. Někdy BPC způsobuje rozvoj nebo posílení příznaků parkinsonismu a srdečního selhání.

Kontraindikace

Stejně jako všechny léky, i CCL mají řadu kontraindikací:

• I trimestr těhotenství;
• období laktace;
• hypotenze;
• infarkt myokardu v akutní fázi;
• systolická dysfunkce levé komory;
• těžká aortální stenóza;
• Syndrom sinusové dysfunkce;
• hemoragické mrtvice;
• fibrilace síní.

• období těhotenství (u některých druhů drog);
• cirhóza jater;
• kombinace s ß-blokátory a některými dalšími léky;
• sinusová bradykardie.

Blokátory kalciových kanálů jsou primárně předepisovány pacientům s absolutními indikacemi pro použití! Častěji v přítomnosti izolované systolické hypertenze, migrén, tachyarytmií.

Léky v této skupině jsou předepisovány s opatrností pacientům s vysokým rizikem rozvoje ischemie srdce nebo srdečního selhání. Jsou zahrnuty v kombinované terapii rezistentní arteriální a parenchymální renální hypertenze.

Autorem článku je Světlana Ivanov Ivanová, praktická lékařka

Proč potřebujeme blokátory kalciových kanálů

Léky, které snižují množství iontů vápníku uvnitř buněk, se nazývají blokátory vápníku (pomalé vápníkové kanály). Jsou registrovány tři generace těchto léků. Používá se k léčbě ischemického onemocnění, vysokého krevního tlaku a tachykardie, hypertrofické kardiomyopatie.

Přečtěte si v tomto článku.

Přehled blokátorů kalciových kanálů

Léky této skupiny mají odlišnou strukturu, chemické a fyzikální vlastnosti, terapeutické a vedlejší účinky, ale jsou spojeny jediným mechanismem účinku. Zahrnuje inhibici přenosu vápenatých iontů membránou.

Mezi nimi emitují léky s převládajícím účinkem na srdce, na cévy, selektivní (selektivní) a neselektivní. Často je v jednom léku blokátor v kombinaci s diuretickým činidlem.

Blokátory kalciových kanálů (CCB) se používají k léčbě v kardiologii po dobu asi 50 let, což je dáno těmito výhodami:

• klinická účinnost ischémie myokardu;
• léčba a prevence anginy pectoris, srdečního infarktu, hypertenze, arytmií;
• snížení rizika komplikací a mortality u srdečních onemocnění;
• dobrá snášenlivost a bezpečnost i dlouhých kurzů;
• nedostatek závislosti;
• žádný negativní vliv na metabolické procesy, hromadění kyseliny močové;
• mohou být použity u pacientů s astmatem, diabetem, onemocněním ledvin;
• nesnižují duševní nebo fyzickou aktivitu, účinnost;
• mají antidepresivní účinky.

Doporučujeme si přečíst článek o léčivech pro léčbu hypertenze. Z ní se dozvíte o nebezpečí vysokého tlaku, klasifikace léků na hypertenzi, použití kombinované terapie.

A více o léčbě fibrilace síní.

Mechanismus účinku léků

Hlavním farmakologickým účinkem BPC je inhibice přenosu vápenatých iontů z extracelulárního prostoru do svalových vláken srdce a cévních stěn pomocí pomalých kanálů typu L. S nedostatkem vápníku tyto buňky ztrácejí schopnost aktivně se stahovat, proto se koronární a periferní tepny uvolňují.

Kromě toho se tímto způsobem projevuje užívání drog:

• pokles spotřeby kyslíku myokardu;
• zlepšená tolerance vůči zátěži;
• nízká rezistence arteriálních cév vede ke snížení zátěže srdce;
• je aktivován průtok krve v ischemických zónách, obnoven poškozený myokard;
• je inhibován pohyb vápníku v uzlech a vláknech vodivého systému, což zpomaluje rytmus kontrakcí a aktivitu patologických ložisek excitace;
• adheze krevních destiček a produkce tromboxanu zpomaluje, zvyšuje se průtok krve;
• dochází k postupné regresi hypertrofie levé komory;
• významně se snižuje peroxidace tuků a tím i tvorba volných radikálů, které ničí buňky krevních cév a srdce.

Léky v počátečních stadiích zabraňují tvorbě plaků blokujících tepny, nedovolují koronární cévě zúžit a zastavit proliferaci hladkých svalů cévní stěny.

Použití antianginózních nebo selektivních blokátorů

Hlavními indikacemi pro použití BPC jsou tato onemocnění:

• primární a symptomatická hypertenze, včetně krize (kapky nebo tableta nifedipinu snižuje krevní tlak během 10 minut);
• zbytková angína a napětí (pro bradykardii a blokádu, hypertenze je používána Nifedipinem, a Verapamil nebo Diltiazem jsou používány ke zmírnění arytmií);
• tachykardie, blikání, flutter síní, extrasystoly jsou léčeny Verapamilem;
• akutní poruchy průtoku krve mozkem (Nimotop);
• chronická ischemie mozku, encefalopatie, kinetóza, bolest hlavy migrénového typu (Cinnarizin);
• hypertrofie myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova choroba (Corinfar, Lacipil).

Neméně účinné bylo použití antagonistů vápníku v bronchospasmu, koktání, alergiích (Cinnarizine), komplexní léčbě senilní demence, Alzheimerovy choroby a chronického alkoholismu.

Podívejte se na video o výběru léků na hypertenzi:

Kontraindikace

Pro předepisování blokátorů kalciových kanálů existují obecná omezení. Patří mezi ně:

• syndrom sinusové deprese
• nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu (riziko komplikací),
• nízký krevní tlak
• kardiogenní šok,
• akutní projevy srdečního selhání,
• těžká ledvinová nebo jaterní patologie,
• těhotenství, kojení, věk dítěte.

U pacientů se srdečním selháním jsou zvláště nebezpečné krátkodobě působící léky, jako je Nifedipin. Závažné selhání oběhu není léčeno Verapamilem nebo Diltiazemem.

Typy pomalých blokátorů kalciových kanálů

Protože skupina BPC kombinuje odlišná léčiva, bylo navrženo několik variant klasifikace. Existují tři generace léčiv:

• první je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• druhá je Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• třetí je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Podle vlivu na hlavní klinické symptomy se rozlišují následující podskupiny:

• rozšíření periferních arteriol - Nifedipin, Felodipin;
• zlepšení koronárního průtoku krve - Amlodipin, Felodipin;
• snížení kontraktility myokardu - Verapamil;
• inhibice vodivosti a automatismu - Verapamil.

V závislosti na chemické struktuře BPC se dělí:

• Skupina nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Převážně rozšiřujte periferní tepny.
• Verapamil skupina - Izoptin, Veranorm, Procorum. Působí na myokard, inhibují vedení srdečního impulsu v atriích, neovlivňují cévy.
• Skupinový diltiazem - Kardil, Klentiazem. Stejně ovlivnit srdce a krevní cévy.
• Cinnarizine skupina - Stugeron, Nomigrain. Rozšiřte hlavně mozkové cévy.

Léky třetí generace

První generace blokátorů vápníku se vyznačuje nízkou biologickou dostupností, nedostatečnou selektivitou účinku a rychlou eliminací z těla. To vyžaduje časté příjmy a poměrně vysoké dávky. Druhá generace postrádá tyto nedostatky, protože léky jsou v krvi dlouhé, jejich stravitelnost je mnohem vyšší.

Třetí generaci BKK zastupuje Lerkamen. Dobře proniká do buněčné membrány, hromadí se v ní a pomalu se vymyje. Proto i přes krátký oběh v krvi je jeho účinek dlouhodobý. Užívejte lék 1 krát denně, což vám umožní udržet konstantní účinek a je vhodný pro pacienta.

Lék má zároveň další pozitivní účinky na hemodynamiku:

• zlepšuje cirkulaci mozku,
• chrání mozkové buňky před destrukcí,
• působí jako antioxidant
• rozšiřuje tepny ledvin brání jejich zpevnění,
• má výrazný hypotenzní účinek,
• se týká kardio-nefro a cerebroprotektorů.

• bolest hlavy
• otok,
• pokles tlaku
• zčervenání obličeje
• návaly,
• zvýšená tepová frekvence
• inhibice srdečního impulsu.

Verapamil inhibuje vedení a automatismus, může způsobit blokádu a asystolii. Méně časté jsou: zácpa, zažívací potíže, vyrážka, kašel, dušnost a ospalost.

Doporučujeme přečíst článek o prevenci infarktu myokardu. Z ní se dozvíte o opatřeních primární prevence, léčbě nemocí vedoucích k infarktu a metodách sekundární prevence.

A více o léčbě aterosklerózy krčních cév.

Pomalé blokátory vápníkových kanálů účinně snižují krevní tlak, s dlouhou léčbou zabraňují hypertrofii myokardu, chrání vnitřní výstelku cév před aterosklerotickým procesem, odstraňují sodík a vodu v důsledku expanze renálních tepen. Snižují úmrtnost a četnost komplikací u srdečních onemocnění, zvyšují toleranci zátěže a nemají výrazné vedlejší účinky.

Moderní, nejnovější a nejlepší léky pro léčbu hypertenze vám umožní kontrolovat váš stav s nejmenšími následky. Jaké léky volby předepisují lékaři?

Léky na cévy je možné zvolit pouze s ošetřujícím lékařem, protože se mohou lišit ve spektru účinku, stejně jako vedlejší účinky a kontraindikace. Jaké jsou nejlepší léky pro cévní dilataci a léčbu žíly?

Antagonista kalciových kanálů Norvask, jehož použití pomáhá snížit potřebu nitroglycerinu, také pomůže s tlakem. Mezi indikace patří angina pectoris. Lék nelze omýt šťávou z granátového jablka.

U extrasystolů, fibrilace síní a tachykardie se používají léky, nové i moderní, stejně jako stará generace. Skutečná klasifikace antiarytmických léků umožňuje rychle vybrat ze skupin na základě indikací a kontraindikací

U hypertenze a anginy pectoris je předepisován přípravek Azomex, jehož užívání je u pacientů docela příznivě tolerováno. Tablety mají málo vedlejších účinků. Nejsou zde kompletní analogy, ale léky, které obsahují hlavní látku.

V léčbě hypertenze, některé léky zahrnují látku eprosartan, jehož použití pomáhá normalizovat krevní tlak. Účinek je považován za základ léku, jako je Tevet. Existují analoga s podobným účinkem.

Přiřazení blokátorů pro arytmie k úlevě od útoku, stejně jako průběžně. Beta-blokátory jsou v každém případě vybrány individuálně, samoléčba může být nebezpečná.

Užívání verapamilu bez lékařského předpisu se nedoporučuje. Je dostupný v tabletách a injekčních lahvičkách pro injekce. Jaké jsou kontraindikace? Jak aplikovat s vysokým a nízkým tlakem, arytmie?

Při angina pectoris se provádí antianginózní terapie. Vyhodnoťte kritéria jeho účinnosti na EKG, zátěžových testech, Holterově monitorování. V počátečních stadiích je předepsána léčba první linie.

Seznam léků blokujících kalciový kanál: indikace a rysy použití

Pomalé blokátory kalciových kanálů (BCCA) jsou skupinou léků, které mají odlišný charakter původu, ale mají podobný mechanismus účinku. Navíc mohou mít související terapeutické účinky. Seznam léků blokujících kalciový kanál se skládá z malého počtu zástupců. Jejich počet mírně přesahuje 20.

Skupina chemoterapeutických látek zvaných antagonisté vápníku je široce používána v medicíně. Tyto léky se používají k léčbě různých patologií kardiovaskulárního systému.

Klasifikace antagonistů vápníku je založena na chemické struktuře, stejně jako na době jejich objevení. Existují tedy 4 hlavní skupiny, mezi které patří:

1. Dihydropyridiny (nifedipinová skupina).
2. Difenylalkylaminy (skupina verapamilu).
3. Benzothiazepiny (skupina diltiazem).
4. Difenylpiperaziny (cinnarizinová skupina).

Antagonisté vápníku dihydropyridinu jsou hlavní skupinou, protože se neustále vyvíjí a má největší počet zástupců blokátorů kalciových kanálů. Kromě toho existuje několik léků, které nepatří do žádné z výše uvedených skupin.

Existují čtyři generace BMCC. Pouze třetí antagonisté dihydropyridinu patří do třetí a čtvrté generace. První lék, který byl syntetizován v polovině 20. století a patří do této skupiny léčiv, je Verapamil. Tento lék vyvolal vývoj této skupiny léčiv.

Hlavní zástupci antagonistů vápníku jsou:

• Verapamil, Tyapamil, Falipamil, které patří do skupiny fenylalkylaminů.
• Diltiazem, Klentiazem představují benzothiazepiny.
• Cinnarizin a Flunarizin jsou difenylpiperaziny.
• Nicardicin, Nifedipin, Nimodipin, Felodipin, Lacidipin a Lerkanidipin jsou antagonisty dihydropyridinového vápníku.

Skupina dihydropyridinů bude brzy doplněna novými zástupci, protože klinické studie pokračují v řadě léků, které musí být předány k získání povolení k vstupu na farmakologický trh.

Mechanismus účinku blokátorů kalciových kanálů spočívá v tom, že tyto látky blokují vstup iontů vápníku do buňky. Blokování vápníkových kanálů vede ke změnám v práci orgánů a tkání. Bez ohledu na povahu původu, každý lék tyto kanály zablokuje.

Indikace pro použití

Seznam aplikací BPC je poměrně široký. Hlavní patologie, pro které jsou tyto léky předepisovány, jsou:

1. Hypertenze. Toto onemocnění je hlavní indikací pro použití antagonistů vápníku. Důvodem je skutečnost, že hypotenzní účinek je považován za hlavní účinek těchto léčiv.
2. Různé varianty anginy pectoris, kromě nestabilní formy.
3. Supraventrikulární arytmie. Obecně je možné tyto léky použít pro různé poruchy srdečního rytmu.
4. Hypertrofická kardiomyopatie různých etiologií.
5. Raynaudova nemoc.
6. Migréna
7. Encefalopatie.
8. Poruchy mozkové cirkulace.
9. Alkoholismus.
10. Alzheimerova choroba.
11. Senilní delirium.
12. Chorea Huntingtonová.

Někteří zástupci mají navíc antihistaminický účinek, který umožňuje jejich použití při alergických reakcích. Například Zinnarizin se používá k urtikárii a k ​​odstranění svědění.

Použití léků, které blokují vápníkové kanály u výše uvedených onemocnění, je založeno na skutečnosti, že mají vazodilatační účinek. Vasospasmus doprovází prakticky všechny patologické stavy kardiovaskulárního systému, což způsobuje zhoršení krevního oběhu v tkáních a smrt buněk.

Navíc blokování vstupu vápníku do tkáně přerušuje mechanismus smrti mozkových buněk, který je pozorován během mrtvice, stejně jako akutní oběhové poruchy. Použití těchto léků v prvních hodinách onemocnění umožňuje zabránit rozvoji přetrvávajících poruch centrálního nervového systému, jako je paralýza a paréza.

Znalecký posudek

Nicméně použití blokátorů kalciových kanálů při akutních cerebrovaskulárních příhodách je v současné době omezeno na použití nimodipinu v subarachnoidním krvácení, aby se zabránilo sekundární cerebrální ischemii v důsledku vazospazmu. Přínosy BMCC u jiných typů mozkových poruch oběhového systému nebyly prokázány, takže v těchto situacích se tyto léky nedoporučují.

Portál expert, lékař první kategorie Taras Nevelichuk.

Doposud začali aktivně zkoumat použití blokátorů kalciových kanálů pro léčbu závažných onemocnění centrálního nervového systému, jako je Alzheimerova choroba a Huntingtonova chorea. To je způsobeno tím, že poslední generace léků má psychotropní účinek a také chrání mozkové buňky před účinky různých negativních faktorů. Předpokládá se, že pravidelný příjem blokátorů kalciových kanálů umožňuje významně prodloužit nepřítomnost symptomů u Alzheimerovy choroby.

Složení

Složení blokátorů kalciových kanálů se liší. Toto je kvůli postoji k různým chemickým skupinám. Spolu s přítomností hlavní účinné složky zahrnuje kompozice těchto tablet excipienty. Tyto složky jsou nezbytné pro tvorbu dávkové formy.

Kromě toho se vyrábějí kombinovaná léčiva, která mají ve svém složení kromě antagonistů vápníku také látky patřící do jiných terapeutických skupin. Nejčastěji jsou tyto léky kombinovány s nitráty, které jsou široce používány v kardiologii pro léčbu anginy pectoris a kardiomyopatie.

Tyto přípravky jsou vyráběny ve formě tablet pro orální a sublingvální použití, instantních kapslí a roztoků pro intravenózní podání. Je třeba poznamenat, že rychlost projevu terapeutického účinku závisí jak na typu BCCA, tak na formě uvolňování a způsobu podání.

Nejrychleji pozorovaný pokles krevního tlaku se zavedením některých léků do žíly. Zvláštním rysem injekce je to, že lék musí být injikován velmi pomalu, aby se zabránilo vážnému porušení srdečního svalu.

Sublingvální tablety se rozpouští pod jazykem. V důsledku dobré dodávky krve do ústní sliznice se účinné látky rychle vstřebávají do krevního oběhu a šíří se po celém těle.

Nejdelší musíte počkat na účinek při použití perorálních tablet. Po jejich užití se účinek projeví po 30-40 minutách (a někdy i později) v důsledku přítomnosti potravy v gastrointestinálním traktu a dlouhodobé produkce enzymů pro aktivaci látek obsažených v tabletě.

Výhody

Hlavní výhodou antagonistů vápníku při léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému je, že tyto léky mají několik účinků současně, což přispívá k normalizaci krevního oběhu a expanzi lumen vaskulárního lůžka.

To znamená, že kromě skutečnosti, že blokátory kalciových kanálů vedou k vazodilataci, stále mají řadu účinků, mezi něž patří:

1. Zvýšená produkce moči. Diuretický účinek přispívá k rychlému snížení krevního tlaku, kterého je dosaženo v důsledku snížení reabsorpce sodíkových iontů v renálních tubulech.
2. Inhibice kontraktilní funkce srdečního svalu. Slabé kontrakce srdce vedou ke snížení systolického tlaku, který charakterizuje sílu kontrakce srdce.
3. Antiagregační akce. Jedním z hlavních jevů pozorovaných v případě poruch oběhového systému a cévního spazmu je tvorba krevních sraženin. Hlavním mechanismem, který k tomu přispívá, je agregace krevních destiček. To znamená, že krevní tělíska se drží mezi sebou a tvoří krevní sraženiny.

Takové terapeutické účinky mohou rychle a účinně snížit tlak a také snížit riziko vzniku takových nebezpečných komplikací, jako je infarkt myokardu a mrtvice. Stojí za zmínku, že tyto komplikace se často vyskytují u hypertenze.

Aplikace

Blokátory kalciových kanálů se používají v závislosti na diagnóze, na jejímž základě byl jmenován, a také na výběru konkrétního léku. Nezávislé užívání těchto léků je zakázáno, protože jejich nesprávné použití může způsobit otravu nebo rozvoj nežádoucích účinků.

Před použitím je nutné podstoupit úplné vyšetření, jehož účelem je zjistit diagnózu pro jmenování a přítomnost souběžných patologií, což může být kontraindikace užívání.

Nejběžnější léčebné režimy pro hypertenzi jsou následující.

• Nifedipin se užívá 5 až 10 mg 4krát denně (tento lék se nejčastěji používá k rychlému snížení krevního tlaku).
• Amlodipin, Isradipin, Felopidin jsou předepsány vždy po 2,5 mg. Pokud požadovaný účinek není pozorován, může být dávka postupně zvyšována na 10 mg. Felopidin se může užívat 2x denně a další zástupci se užívají pouze jednou denně, protože mají na organismus vysoký toxický účinek.
• Dávka Verapamilu se pohybuje od 40 do 120 mg na dávku. Postupně se zvyšuje, dokud se neobjeví trvalý terapeutický účinek. S rozvojem hypertenzní krize může být intravenózní Verapamil. Je extrémně opatrné zavádět tento lék pod kontrolu hemodynamických parametrů. Tento lék je běžně používán pro léčbu poruch supraventrikulárního srdečního rytmu a ne pro hypertenzi.
• Gallopamil Tento lék je předepsán v 50 mg najednou. Denní dávka by neměla překročit 200 mg, a je lepší, pokud to bude 100 mg, tj. Dvě dávky léku jsou předepsány denně.

V jiných patologiích jsou blokátory kalciových kanálů přiřazovány individuálně, s přihlédnutím k věku, pohlaví a přítomnosti jiných onemocnění u lidí.

Kritériem účinnosti léčby antagonisty vápníku je trvalé snížení krevního tlaku. Kromě toho je nutné kontrolovat činnost srdce, zejména při léčbě Verapamilem a jeho deriváty. Za tímto účelem je pravidelně prováděno vyšetření EKG, jehož výsledky mohou odhalit funkční poruchy.

Kontraindikace

Hlavními kontraindikacemi pro použití antagonistů vápníku jsou takové nemoci a stavy:

1. Akutní infarkt myokardu. Toto akutní onemocnění je absolutní a jednou z nejdůležitějších kontraindikací, protože užívání těchto léků zvyšuje riziko smrti.
2. Nestabilní angina pectoris.
3. Nízký krevní tlak.
4. Tachykardie (pro skupinu nifedipin). Blokátory kalciových kanálů dihydropyridinu vedou k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence, což je spojeno se snížením tlaku. Přítomnost zrychlené srdeční frekvence může způsobit vážné poruchy fungování srdce.
5. Bradykardie (pro skupinu verapamilu).
6. Chronické a akutní srdeční selhání. Přítomnost srdečního selhání u pacientů vyžaduje vyloučení použití antagonistů vápníku, protože může způsobit, že stav přechází do dekompenzace. V takové situaci se může vyvinout plicní edém a další nebezpečné komplikace.
7. Období těhotenství a kojení.
8. Děti do 14 let. Ve vzácných případech je použití verapamilu u dětí povoleno, ale to vyžaduje zvláštní přístup k volbě dávkování.
9. Individuální nesnášenlivost k léku.
10. Nemoci jater a ledvin, které jsou doprovázeny nedostatkem jejich funkce.

Kromě toho musí jmenování léků zohledňovat vedlejší účinky, mezi které patří:

• rozvoj periferního edému, který je způsoben expanzí cévního lůžka;
  pocit tepla v končetinách a obličejové oblasti;
• bolesti hlavy;
• tachykardie (reflexní reakce na snížení vaskulárního tónu při užívání léků ze skupiny nifedipinu);
• bradykardie (nejčastěji v reakci na zavedení verapamilu);
• zácpa.

Kromě toho je třeba zvážit interakci s jinými skupinami drog. Proto je přísně zakázáno používat některé blokátory kalciových kanálů (například verapamil, diltiazem) se srdečními glykosidy, beta-blokátory, Novocainamidem a antikonvulzivy.

Kromě toho dochází ke zvýšení vedlejších účinků při použití antagonistů vápníku spolu s nesteroidními protizánětlivými léky a sulfa léky.

Je možné kombinovat tuto skupinu léků s těmito léky:

1. ACE inhibitory.
2. Dusičnany
3. Diuretika.

V některých situacích může být léčivo zrušeno v důsledku jeho neúčinnosti u daného pacienta, což vyžaduje přezkoumání volby a předepsání léku s jiným mechanismem účinku.